• -Principe actif: mésalazine, INN (= acide 5-aminosalicylique).
• -Excipients: excip. pro compresso.
• -Forme galénique et quantité de principe actif par unité
• -1 comprimé filmé entérosoluble contient 250 mg ou 500 mg de mésalazine.
• -
• +Principes actifs
• +Mésalazine, INN (= acide 5-aminosalicylique).
• +Excipients
• +Salofalk 250 mg suppositoires: glycérides hémi-synthétiques solides.
• +Salofalk 500 mg suppositoires: glycérides hémi-synthétiques solides, alcool cétylique 18 mg, docusate sodique.
• +Salofalk 1 g suppositoires: glycérides hémi-synthétiques solides.
• +
• +
• -Traitement d'attaque ou prévention de récidive de la colite ulcéreuse (colite, proctosigmoïdite, proctite).
• +Suppositoires Salofalk 250/500
• +Traitement d'attaque de la colite ulcéreuse au niveau du rectum.
• +Les suppositoires Salofalk peuvent être utilisés pour le traitement d'attaque et la prévention de récidive de la colite ulcéreuse au niveau du proctosigmoïde ou lors de complications inflammatoires douloureuses lors d'hémorroïdes, telles qu'anite, cryptite, papillite et rhagades.
• +Suppositoires Salofalk 1 g
• +Traitement d'attaque dans les cas légers à modérés de colite ulcéreuse au niveau du rectum.
• -1.1. Traitement de la phase aiguë
• -2 comprimés filmés Salofalk 250 ou 1 comprimé filmé Salofalk 500 matin, midi et soir. Dans les cas particulièrement résistants, la dose peut être augmentée jusqu'à 3 g par jour.
• -1.2. Prévention des récidives
• -3 fois par jour 1 comprimé filmé Salofalk 250 ou 2 fois par jour 1 comprimé filmé Salofalk 500.
• -Enfants de moins de 6 ans: Salofalk ne doit pas être administré aux enfants de moins de 6 ans, étant donné l'expérience très limitée disponible chez ce groupe d'âge.
• -Enfants de plus de 6 ans et adolescents: Selon la sévérité de la maladie, la dose quotidienne totale pendant une poussée aiguë devrait atteindre 30 à 50 mg de mésalazine par kg de poids corporel et être administrée en 3 doses partielles réparties sur la journée.
• -Une demi-dose d'adulte est généralement recommandée chez les enfants pesant jusqu'à 40 kg et une dose d'adulte lorsque le poids est supérieur à 40 kg.
• +1.1 Poussée aiguë
• +3 fois par jour 2 suppositoires Salofalk 250 ou 1 suppositoire Salofalk 500, ou 1 fois par jour 1 suppositoire Salofalk 1 g. Le suppositoire Salofalk 1 g devrait être introduit de préférence avant le coucher.
• +1.2 Prévention de récidive
• +3 fois par jour 1 suppositoire Salofalk 250 ou 2 fois par jour 1 suppositoire Salofalk 500.
• +2. Complications inflammatoires douloureuses lors d'hémorroïdes
• +2 à 3 fois par jour 1 suppositoire Salofalk 250 ou Salofalk 500. Après atténuation des symptômes aigus, administrer les suppositoires Salofalk pendant au moins 1 semaine encore.
• +Enfants et adolescents
• +La sécurité et l'efficacité des suppositoires Salofalk n'ont pas été étudiées chez l'enfant et l'adolescent à ce jour.
• -Ne pas fractionner ou broyer les comprimés filmés Salofalk 250/500, car l'enrobage gastrorésistant doit rester intact pour la libération correcte du principe actif dans l'intestin. Les comprimés filmés doivent être pris avant les repas avec beaucoup de liquide.
• +Si les suppositoires sont utilisés pour le traitement des complications inflammatoires douloureuses lors d'hémorroïdes, il est recommandé de maintenir fermement le suppositoire environ 2 minutes dans le canal anal avant de l'introduire profondément dans le rectum, afin d'assurer un bon contact du principe actif avec la muqueuse anale.
• -Hypersensibilité au principe actif ou à l'un des excipients conformément à la composition. Troubles sévères de la fonction hépatique ou rénale. Hypersensibilité aux salicylés ou à leurs dérivés.
• +Hypersensibilité au principe actif ou à l'un des excipients conformément à la composition.
• +Troubles sévères de la fonction hépatique ou rénale. Hypersensibilité aux salicylés ou à leurs dérivés.
• -Dans de rares cas, chez des patients ayant subi une résection de l'intestin ou une opération iléo-cæcale avec résection de la valvule iléo-cæcale, les comprimés filmés Salofalk ont été excrétés entiers dans les selles en raison d'un transit intestinal trop rapide.
• +Des cas de néphrolithiase ont été signalés à la suite de l'utilisation de la mésalazine, notamment des calculs avec une teneur en mésalazine atteignant 100%. Il est recommandé d'assurer un apport liquidien suffisant pendant le traitement.
• +L'alcool cétylique contenu dans les suppositoires Salofalk 500 mg peut causer des irritations cutanées localisées (par exemple dermatite de contact).
• +Effet de Salofalk suppositoires sur d'autres médicaments
• +Il existe des observations isolées et contradictoires d'une influence de la mésalazine sur les effets anticoagulants de la warfarine (non autorisée en Suisse).
• +Effet d'autres médicaments sur Salofalk suppositoires
• -Il existe des observations isolées et contradictoires d'une influence de la mésalazine sur les effets anticoagulants de la warfarine (non-autorisée en Suisse).
• -Grossesse/Allaitement
• -On ne dispose pas de données suffisantes sur l'utilisation de Salofalk chez la femme enceinte. Cependant, chez un nombre limité de femmes enceintes sous traitement par mésalazine, aucun effet négatif sur la grossesse ou sur l'état de santé du fœtus ou du nouveau-né n'a été observé. Il n'existe actuellement pas d'autres données épidémiologiques pertinentes. Dans un cas isolé, lors de l'utilisation de mésalazine à long terme et à doses élevées (2 à 4 g/jour par voie orale) pendant la grossesse, une insuffisance rénale chez le nouveau-né a été rapportée.
• +Grossesse, allaitement
• +Grossesse
• +On ne dispose pas de données suffisantes sur l'utilisation de Salofalk chez la femme enceinte. Cependant, chez un nombre limité de femmes enceintes sous traitement par la mésalazine, aucun effet négatif sur la grossesse ou sur l'état de santé du fœtus ou du nouveau-né n'a été observé. Il n'existe actuellement pas d'autres données épidémiologiques pertinentes. Dans un cas isolé, lors de l'utilisation de mésalazine à long terme et à doses élevées (2 à 4 g/jour par voie orale) pendant la grossesse, une insuffisance rénale chez le nouveau-né a été rapportée.
• -Salofalk ne doit pas être utilisé pendant la grossesse, sauf en cas de nécessité absolue.
• -L'acide N-acétylamino-salicylique et dans une moindre mesure la mésalazine passent dans le lait maternel. Les expériences concernant l'administration de mésalazine chez la femme allaitante sont limitées. Des réactions d'hypersensibilité telles qu'une diarrhée ne peuvent être exclues chez le nourrisson. Les comprimés filmés Salofalk ne doivent donc être utilisés pendant l'allaitement que si les bénéfices attendus prédominent par rapport aux risques potentiels. Si le nourrisson développe une diarrhée, il faut arrêter l'allaitement.
• +Salofalk ne devrait pas être utilisé pendant la grossesse, sauf en cas de nécessité absolue.
• +Allaitement
• +L'acide N-acétylamino-salicylique et dans une moindre mesure la mésalazine passent dans le lait maternel. On dispose d'expériences limitées avec la mésalazine lors de l'allaitement chez l'être humain. Des réactions d'hypersensibilité telles qu'une diarrhée ne peuvent être exclues chez le nourrisson. Les suppositoires Salofalk ne devraient donc être utilisés pendant l'allaitement que si les bénéfices attendus prédominent par rapport aux risques potentiels. Si le nourrisson développe une diarrhée, il faut arrêter l'allaitement.
• +Fréquence indéterminée: néphrolithiase.
• +L'annonce d'effets secondaires présumés après l'autorisation est d'une grande importance. Elle permet un suivi continu du rapport bénéfice-risque du médicament. Les professionnels de santé sont tenus de déclarer toute suspicion d'effet secondaire nouveau ou grave via le portail d'annonce en ligne ElViS (Electronic Vigilance System). Vous trouverez des informations à ce sujet sur www.swissmedic.ch.
• +
• -Code ATC: A07EC02
• -Mécanisme d'action/pharmacodynamique
• +Code ATC
• +A07EC02
• +Mécanisme d'action
• +Pharmacodynamique
• -En outre, une influence sur la teneur en prostaglandine de la muqueuse intestinale a pu être démontrée. La mésalazine (acide 5-aminosalicylique/5-ASA) peut également agir comme capteur de radicaux issus de composés avec groupe oxygène réactif.
• -Les comprimés filmés Salofalk sont gastrorésistants et ne libèrent le principe actif qu'au niveau du segment terminal de l'intestin grêle, ce qui assure un effet thérapeutique direct au site de l'inflammation, dans le côlon, même si le médicament est pris par voie orale.
• +En outre, une influence sur la teneur en prostaglandines de la muqueuse intestinale a pu être démontrée. La mésalazine (acide 5-aminosalicylique, ou 5-ASA) peut également agir comme capteur de radicaux issus de composés avec groupe oxygène réactif.
• +La mésalazine administrée par voie rectale agit principalement de façon locale, à partir de la lumière intestinale, sur la muqueuse et la sous-muqueuse intestinales.
• +Efficacité clinique
• +Non applicable.
• -Informations générales sur la mésalazine
• -La résorption de la mésalazine est la plus forte au niveau des régions intestinales proximales et la plus faible au niveau des régions distales.
• -Administré sous forme de comprimés filmés, l'acide 5-aminosalicylique est libéré dans la partie terminale de l'iléon et dans le côlon, où il déploie une action locale au site de l'inflammation. Seule une faible proportion du principe actif contenu dans les comprimés filmés – environ 20 à 40%, selon la vitesse du passage et le degré de l'inflammation de la muqueuse – est résorbée. La plus grande partie du principe actif non résorbé est éliminée directement dans les selles.
• +La résorption de la mésalazine est maximale au niveau des régions intestinales proximales et la plus faible au niveau des régions distales.
• +Administré sous forme de suppositoires, l'acide 5-aminosalicylique est libéré dans le côlon distal et dans le rectum, où il déploie une action locale au site de l'inflammation. Seule une faible proportion du principe actif contenu dans les suppositoires – environ 10 à 15%, selon la vitesse du passage et le degré de l'inflammation de la muqueuse – est résorbée. La plus grande partie du principe actif non résorbé est éliminée directement dans les selles.
• -De faibles concentrations de mésalazine se retrouvent dans le lait maternel après administration de mésalazine comme de sulfasalazine, mais un métabolite acétylé y est présent en concentrations plus élevées.
• +De faibles concentrations de mésalazine se retrouvent dans le lait maternel après administration de mésalazine comme de sulfasalazine; toutefois, un métabolite acétylé y est présent en concentrations plus élevées.
• -Une transformation de la mésalazine en son dérivé pharmacologiquement inactif N-Ac-5-ASA (acide N-acétyl-5-aminosalicylique) s'effectue de façon présystémique dans la muqueuse intestinale ainsi que dans le foie. L'acétylation semble indépendante du phénotype d'acétylateur du patient. Une certaine proportion de mésalazine est également acétylée par les bactéries coliques. La liaison aux protéines de la mésalazine est de 42%, celle du N-Ac-5-ASA de 78%.
• +Une transformation de la mésalazine en son dérivé pharmacologiquement inactif N-Ac-5-ASA (acide Nacétyl-5-aminosalicylique) s'effectue de façon présystémique dans la muqueuse intestinale ainsi que dans le foie. L'acétylation semble indépendante du phénotype d'acétylateur du patient. Une certaine proportion de mésalazine est également acétylée par les bactéries coliques. La liaison aux protéines de la mésalazine est de 42%, celle du N-Ac-5-ASA de 78%.
• +Informations spécifiques sur les suppositoires Salofalk
• +Absorption
• +Après administration unique de 1 g de mésalazine sous la forme de suppositoires Salofalk, les concentrations plasmatiques maximales de 5-ASA étaient de 192 ± 125 ng/ml (entre 19 et 557 ng/ml) et celles du métabolite principal N-Ac-5-ASA de 400 ± 211 ng/ml (entre 57 et 1070 ng/ml). Les concentrations plasmatiques maximales de 5-ASA étaient atteintes au bout de 7,1 ± 4,9 heures (entre 0,3 et 24 heures).
• +Distribution
• +Des essais scintigraphiques avec des suppositoires Salofalk 500 mg radiomarqués au technétium ont révélé que la distribution maximale des suppositoires fondus à la température du corps est atteinte au bout de 2 à 3 heures et se limite essentiellement au rectum et au rectosigmoïde. Les suppositoires Salofalk sont donc exclusivement appropriés pour le traitement d'une proctite ou d'une colite ulcéreuse au niveau du rectum.
• +Élimination
• +Après administration unique de 1 g de mésalazine sous la forme de suppositoires Salofalk, environ 14% de la dose de 5-ASA ont été retrouvés (en l'espace de 48 heures) dans les urines.
• +
• -Remarques concernant le stockage
• -Conserver les comprimés filmés Salofalk à température ambiante (15–25 °C).
• -Remarques concernant la manipulation
• -Les comprimés filmés ne doivent pas être fractionnés.
• +Remarques particulières concernant le stockage
• +Conserver les suppositoires Salofalk dans leur emballage d'origine, à température ambiante (15 à 25 °C) et à l'abri de la lumière.
• +Conserver hors de portée des enfants.
• -46674 (Swissmedic).
• +46673 (Swissmedic).
• -Salofalk 250, comprimés filmés. (B)
• -Salofalk 500, comprimés filmés. (B)
• +Salofalk 250 supp 30 (B)
• +Salofalk 500 supp 20 (B)
• +Salofalk 500 supp 50 (B)
• +Salofalk 1 g supp 10 (B)
• +Salofalk 1 g supp 30 (B)
• +Salofalk 1 g supp 60 (B)
• -Avril 2019.
• +Février 2020.