• -Principe actif: Bupivacaini hydrochloridum anhydricum
• -Excipients: Natrii chloridum, Aqua ad iniectabilia.
• -Forme galénique et quantité de principe actif par unité
• -Bupivacain Sintetica 0.0625%
• -1 ml de solution pour perfusion contient 0.625 mg de Bupivacaini hydrochloridum anhydricum.
• -1 poche à 250 ml resp. 500 ml contient 156.25 mg resp. 312.5 mg de Bupivacaini hydrochloridum anhydricum.
• -Bupivacain Sintetica 0.1%
• -1 ml de solution pour perfusion contient 1.0 mg de Bupivacaini hydrochloridum anhydricum.
• -1 poche à 100 ml contient 100 mg de Bupivacaini hydrochloridum anhydricum.
• -Bupivacain Sintetica 0.125%
• -1 ml de solution pour perfusion contient 1.25 mg de Bupivacaini hydrochloridum anhydricum.
• -1 poche à 100 ml, 250 ml resp. 1000 ml contient 125 mg, 312.5 mg resp. 1250 mg de Bupivacaini hydrochloridum anhydricum.
• -1 flacon-ampoule à 50 ml contient 62.5 mg de Bupivacaini hydrochloridum anhydricum.
• -Bupivacain Sintetica 0.25%
• -1 ml de solution pour injection/perfusion contient 2.5 mg de Bupivacaini hydrochloridum anhydricum.
• -1 poche à 250 ml resp. 500 ml contient 625 mg resp. 1250 mg de Bupivacaini hydrochloridum anhydricum.
• -1 flacon-ampoule à 5 ml resp. 20 ml contient 12.5 mg resp. 50 mg de Bupivacaini hydrochloridum anhydricum.
• -1 ampoule à 5 ml resp. 20 ml contient 12.5 mg resp. 50 mg de Bupivacaini hydrochloridum anhydricum.
• -Bupivacain Sintetica 0.5%
• -1 ml de solution injectable contient 5.0 mg de Bupivacaini hydrochloridum anhydricum.
• -1 flacon-ampoule à 5 ml resp. 20 ml contient 25 mg resp. 100 mg de Bupivacaini hydrochloridum anhydricum.
• -1 ampoule à 5 ml resp. 20 ml contient 25 mg resp. 100 mg de Bupivacaini hydrochloridum anhydricum.
• -Bupivacain Sintetica 0.75%
• -1 ml de solution injectable contient 7.5 mg de Bupivacaini hydrochloridum anhydricum.
• -1 ampoule à 20 ml contient 150 mg de Bupivacaini hydrochloridum anhydricum.
• -Bupivacain Sintetica 4%
• -1 ml de solution injectable pour dilution contient 40 mg de Bupivacaini hydrochloridum anhydricum.
• -1 ampoule à 5 ml contient 200 mg de Bupivacaini hydrochloridum anhydricum.
• +Principes actifs
• +Bupivacaini hydrochloridum anhydricum
• +Excipients
• +Natrii chloridum, Natrii hydroxidum, Aqua ad iniectabile.
• +Bupivacain Sintetica 0,625 mg/ml
• +1ml de solution pour perfusion contient 3,5 mg de sodium.
• +(Poches à 250 ml contient 875 mg de sodium. Poches à 500 ml contient 1750 mg de sodium)
• +Bupivacain Sintetica 1 mg/ml
• +1ml de solution pour perfusion contient 3,5 mg de sodium.
• +(Poches à 100 ml contient 350 mg de sodium)
• +Bupivacain Sintetica 1,25 mg/ml
• +1ml de solution pour perfusion contient 3,5 mg de sodium.
• +(Poches à 100 ml contient 350 mg de sodium. Poches à 250 ml contient 875 mg de sodium. Poches à 1000 ml contient 3500 mg de sodium. Flacon à 50 ml contient 175 mg de sodium)
• +Bupivacain Sintetica 2,5 mg/ml
• +1ml de solution injectable / pour perfusion contient 3,5 mg de sodium.
• +(Poches à 250 ml contient 875 mg de sodium. Poches à 500 ml contient 1750 mg de sodium. Flacon/ampoule à 5 ml contient 17,5 mg de sodium. Flacon/ampoule à 20 ml contient 70 mg de sodium)
• +Bupivacain Sintetica 5 mg/ml ampoule/ Bupivacain Sintetica 5 mg/ml vial
• +1ml de solution injectable contient 3,5 mg de sodium.
• +(Flacon/ampoule à 5 ml contient 17,5 mg de sodium. Flacon/ampoule à 20 ml contient 70 mg de sodium)
• +Bupivacain Sintetica 7,5 mg/ml
• +1ml de solution injectable contient 3 mg de sodium.
• +(Flacon à 20 ml contient 60 mg de sodium)
• +Bupivacain Sintetica 40 mg/ml
• +1ml de solution à diluer injectable contient 0,9 mg de sodium.
• +(Ampoule à 5 ml contient 4,5 mg de sodium)
• +
• -Bupivacain Sintetica 0.25%/0.5%/0.75%
• -Anesthésie de conduction et blocage thérapeutique de nerfs, pendant lesquels une longue durée d'action est souhaitée.
• +Bupivacain Sintetica 2.5 mg/ml / 5 mg/ml / 7.5 mg/ml
• +Anesthésie de conduction et blocage thérapeutique de nerfs, pendant lesquels une longue durée d’action est souhaitée.
• -Bupivacain Sintetica 0.125%/0.25%
• -En perfusion continue épidurale pour l'analgésie postopératoire.
• -En perfusion continue épidurale pour l'analgésie au cours de l'accouchement.
• -Bupivacain Sintetica 0.1%
• -En analgésie épidurale dans le traitement de la douleur durant l'accouchement, seul ou en association avec 2 µg/ml de fentanyl.
• -Bupivacain Sintetica 0.0625%
• -En analgésie épidurale dans le traitement de la douleur durant l'accouchement, en association avec 0.1–0.2 µg/ml de sufentanil, ou en association avec 1–2 µg/ml de fentanyl.
• -Bupivacain Sintetica 4%
• -Solution injectable pour dilution – Ne pas injecter directement (cf. Posologie/Mode d'emploi).
• +Bupivacain Sintetica 1.25 mg/ml / 2.5 mg/ml
• +En perfusion continue épidurale pour l’analgésie postopératoire.
• +En perfusion continue épidurale pour l’analgésie au cours de l’accouchement.
• +Bupivacain Sintetica 1 mg/ml
• +En analgésie épidurale dans le traitement de la douleur durant l'accouchement, seul ou en association avec 2 mg/ml de fentanyl.
• +Bupivacain Sintetica 0.625 mg/ml
• +En analgésie épidurale dans le traitement de la douleur durant l'accouchement, en association avec 0.1 – 0.2 mg/ml de sufentanil, ou en association avec 1 – 2 mg/ml de fentanyl.
• +Bupivacain Sintetica 40 mg/ml
• +Solution injectable pour dilution – Ne pas injecter directement (cf. Posologie / Mode d’emploi).
• -Indications particulières d'emploi
• -Les injections intravasculaires doivent être évitées afin de prévenir des réactions de toxicité aiguë. Il est recommandé d'aspirer avec précaution avant et pendant l'injection. Lorsqu'une dose élevée doit être injectée, par exemple lors d'une anesthésie péridurale, l'injection d'une dose de test de 3-5 ml de bupivacaïne avec adrénaline est recommandée. Une injection intravasculaire accidentelle se reconnaît par une accélération passagère du rythme cardiaque.
• -La dose principale devrait être injectée lentement, avec une vitesse de 25-50 mg/min, ou en dose croissante, tout en maintenant un contact verbal avec le patient. Interrompre immédiatement l'injection lorsque des symptômes d'intoxication apparaissent.
• -Des doses d'anesthésique local inutilement hautes sont à éviter. Le blocage complet de toutes les fibres nerveuses de grands nerfs requiert généralement des doses plus fortes de médicament. Une concentration plus faible est indiquée pour les nerfs plus petits, ou lorsqu'un blocage d'intensité moindre est nécessaire (par ex. pour soulager les douleurs des contractions). Le volume de médicament administré détermine l'étendue de l'anesthésie.
• -Pour prolonger une anesthésie, il est possible de poser un cathéter, par lequel l'anesthésique local peut être injecté ou perfusé. Cette technique est courante lors d'anesthésies péridurales, et peut par ex. aussi être appliquée lors de blocages du plexus brachial ou d'anesthésies interpleurales.
• +Indications particulières d’emploi
• +Les injections intravasculaires doivent être évitées afin de prévenir des réactions de toxicité aiguë. Il est recommandé d’aspirer avec précaution avant et pendant l’injection. Lorsqu’une dose élevée doit être injectée, par exemple lors d’une anesthésie péridurale, l'injection d'une dose de test de 3-5 ml de bupivacaïne avec adrénaline est recommandée. Une injection intravasculaire accidentelle se reconnaît par une accélération passagère du rythme cardiaque.
• +La dose principale devrait être injectée lentement, avec une vitesse de 25-50 mg/min, ou en dose croissante, tout en maintenant un contact verbal avec le patient. Interrompre immédiatement l'injection lorsque des symptômes d’intoxication apparaissent.
• +Des doses d’anesthésique local inutilement hautes sont à éviter. Le blocage complet de toutes les fibres nerveuses de grands nerfs requiert généralement des doses plus fortes de médicament. Une concentration plus faible est indiquée pour les nerfs plus petits, ou lorsqu'un blocage d’intensité moindre est nécessaire (par ex. pour soulager les douleurs des contractions). Le volume de médicament administré détermine l’étendue de l’anesthésie.
• +Pour prolonger une anesthésie, il est possible de poser un cathéter, par lequel l’anesthésique local peut être injecté ou perfusé. Cette technique est courante lors d’anesthésies péridurales, et peut par ex. aussi être appliquée lors de blocages du plexus brachial ou d’anesthésies interpleurales.
• -Doses journalières usuelles
• -L'expérience actuelle montre que l'administration de 400 mg par 24 heures est bien tolérée par l'adulte de poids moyen.
• -Pédiatrie
• -L'utilisation et la sécurité d'emploi de Bupivacain Sintetica solution injectable n'ont pas été étudiées jusqu'à présent chez l'enfant et l'adolescent.
• -Le tableau ci-dessous indique les doses recommandées pour les techniques les plus usuelles. Les expériences cliniques et la connaissance de l'état physique général du patient sont importantes pour le calcul de la dose nécessaire.
• -Lorsqu'un blocage prolongé est nécessaire, que ce soit par une perfusion continue ou par administration répétée en bolus, le risque d'atteindre un taux plasmatique toxique ou de provoquer des lésions locales de nerfs doit être pris en considération.
• -Les doses indiquées dans le tableau sont nécessaires pour un blocage efficace, et doivent être considérées comme les doses recommandées à appliquer chez l'adulte de poids moyen.
• -Le début d'entrée en action et la durée d'action varient d'un individu à l'autre et sont impossibles à prédire de manière exacte. Veuillez consulter la documentation spécialisée pour des informations concernant d'autres techniques d'anesthésie régionale.
• +Posologie usuelles
• +L'expérience actuelle montre que l’administration de 400 mg par 24 heures est bien tolérée par l’adulte de poids moyen.
• +Enfants et adolescents
• +L’utilisation et la sécurité d’emploi de Bupivacain Sintetica solution injectable n’ont pas été étudiées jusqu’à présent chez l’enfant et l’adolescent.
• +Le tableau ci-dessous indique les doses recommandées pour les techniques les plus usuelles. Les expériences cliniques et la connaissance de l’état physique général du patient sont importantes pour le calcul de la dose nécessaire. Lorsqu’un blocage prolongé est nécessaire, que ce soit par une perfusion continue ou par administration répétée en bolus, le risque d’atteindre un taux plasmatique toxique ou de provoquer des lésions locales de nerfs doit être pris en considération.
• +Les doses indiquées dans le tableau sont nécessaires à une anesthésie efficace, et doivent être considérées comme les doses recommandées à appliquer chez l’adulte de poids moyen.
• +e début d'entrée en action et la durée d’action varient d’un individu à l’autre et sont impossibles à prédire de manière exacte. Pour les autres techniques d’anesthésie régionale, consultez la littérature spécialisée correspondante.
• -La présentation Bupivacain Sintetica 4% est une solution injectable concentrée qui doit être diluée avec NaCl 0.9% avant toute administration:
• +La présentation Bupivacain Sintetica 4% est une solution injectable concentrée qui doit être diluée avec NaCl 0.9% avant toute administration :
• -Type de blocage Concentration Dose Entrée en action Durée d'action
• - [mg/ml] % [ml] [mg] [min] [h]
• +Type de blocage Concentration Dose Entrée en action Durée d’action
• + [mg/ml] % [ml] [mg] [min] [h]
• -Anesthésie épidurale lombaire
• +Anesthésie épidurale lombaire
• - 7.5 0.75 15-20 112.5-150 10-15 3-4
• + 7.5 0.75 15-20 112.5-150 10-15 3-4
• -Anesthésie épidurale thoracique
• +Anesthésie épidurale thoracique
• - 5.0 0.5 5-10 25-50 10-15 2-3
• + 5.0 0.5 5-10 25-50 10-15 2-3
• - 5.0 0.5 20-30 100-150 15-30 2-3
• + 5.0 0.5 20-30 100-150 15-30 2-3
• -Bloc de champ (par ex. blocs de nerfs périphériques et infiltration) 2.5 0.25 <60 <150 1-3 3-4
• - 5.0 0.5 ≤30 ≤150 1-10 3-8
• +Bloc de champ (par ex. blocs de nerfs périphériques et infiltration) 2.5 0.25 < 60 < 150 1-3 3-4
• +5.0 0.5 £ 30 £ 150 1-10 3-8
• -Anesthésie épidurale lombaire (par ex. antalgie postopératoire)
• +Anesthésie épidurale lombaire
• +(par ex. antalgie postopératoire)
• - 2.5 0.25 5-7.5/h 12.5-18.8/h --- ---
• -Perfusion continue, antalgie de l'accouchement4 1.25 0.125 5-10/h 6.3-12.5/h --- ---
• - 1.0 0.1 6.3-12.5/h 6.3-12.5/h
• - 0.625 0.0625 10-20/h 6.3-12.5/h
• -Anesthésie épidurale thoracique
• + 2.5 0.25 5-7.5/h 12.5-18.8/h --- ---
• +
• +Perfusion continue, antalgie de l’accouchement4 1.25 0.125 5-10/h 6.3-12.5/h --- ---
• + 1.0 0.1 6.3-12.5/h 6.3-12.5/h
• + 0.625 0.0625 10-20/h 6.3-12.5/h
• +Anesthésie épidurale thoracique
• - 2.5 0.25 4-7.5/h 10-18.8/h --- ---
• -Bloc intra-articulaire5 (par ex. après arthroscopie du genou) 2.5 0.25 ≤40 ≤100 5-10 2-4 h après lavage
• -Bloc de champ (par ex. blocs de nerfs périphériques et infiltration) 2.5 0.25 ≤60 ≤150 1-3 3-4
• + 2.5 0.25 4-7.5/h 10-18.8/h --- ---
• +Bloc intra-articulaire56 (par ex. après arthroscopie du genou) 2.5 0.25 £ 40 £ 100 5-10 2-4h après lavage
• +Bloc de champ (par ex. blocs de nerfs périphériques et infiltration) 2.5 0.25 £ 60 £ 150 1-3 3-4
• -1 Dose y compris dose de test.
• -2 Pour un bloc des nerfs principaux, la dose doit être adaptée en fonction du site d'administration et de l'état du patient. Indépendamment de l'anesthésique local utilisé, les blocs du plexus interscalénique et supra-claviculaire peuvent provoquer des effets indésirables sévères (voir «Mises en garde et précautions»).
• -3 Total ≤400 mg/24 h.
• -4 Cette solution est souvent utilisée pour une application épidurale en association à un opioïde approprié dans le traitement des douleurs. Total ≤400 mg/24 h.
• -5 Ne pas dépasser la dose totale de 150 mg si la bupivacaïne est administrée en plus au même patient par une autre technique.
• -* Intervalle minimum de 30 minutes.
• +1) Dose y compris dose de test.
• +2) Pour un bloc des nerfs principaux, la dose doit être adaptée en fonction du site d'administration et de l'état du patient. Indépendamment de l'anesthésique local utilisé, les blocs du plexus interscalénique et supra-claviculaire peuvent provoquer des effets indésirables sévères (voir "Mises en garde et précautions").
• +3) Total £ 400 mg/24 h.
• +4) Cette solution est souvent utilisée pour une application épidurale en association à un opioïde approprié dans le traitement des douleurs. Total £ 400 mg/24 h.
• +5) Ne pas dépasser la dose totale de 150 mg si la bupivacaïne est administrée en plus au même patient par une autre technique.
• +6) Il existe des rapports post-marketing signalant une chondrolyse chez des patients ayant reçu une perfusion intra-articulaire continue d’anesthésiques locaux en postopératoire. La perfusion intra-articulaire continue n’est pas une indication homologuée de Bupivacain Sintetica (voir aussi «Mises en garde et précautions»).
• +*) Intervalle minimum de 30 minutes.
• -Bupivacain Sintetica 0.75% est contre-indiquée dans l'accouchement. Des cas d'arrêt cardiaque avec réanimation difficile ou décès ont été observés après l'emploi de bupivacaïne pour l'anesthésie péridurale pendant l'accouchement. Dans la plupart des cas, il s'agissait de bupivacaïne 7.5 mg/ml.
• +Bupivacain Sintetica 7.5 mg est contre-indiquée dans l’accouchement. Des cas d’arrêt cardiaque avec réanimation difficile ou décès ont été observés après l’emploi de bupivacaïne pour l’anesthésie péridurale pendant l’accouchement. Dans la plupart des cas, il s’agissait de bupivacaïne 7.5 mg/ml.
• -·Les patients traités par des antiarythmiques de classe III (comme par ex. l'amiodarone) doivent être surveillés et un examen par ECG doit être pris en considération, car les effets cardiaques peuvent être additifs.
• +·Les patients traités par des antiarythmiques de classe III (comme par ex. l'amiodarone) doivent être surveillés et un monitoring par ECG doit être pris en considération, car les effets cardiaques peuvent être additifs.
• -·L'intensité de telles réactions tissulaires est en rapport avec le degré de gravité de ce traumatisme, de la concentration de l'anesthésique local et du temps d'exposition du tissu à l'anesthésique local. C'est pourquoi, comme pour tous les autres anesthésiques locaux, les plus faibles concentrations et dosages efficaces de l'anesthésique local doivent être appliqués. Les vasoconstricteurs et autres adjuvants peuvent aggraver la réaction tissulaire et ne devraient être utilisés que si cela est indiqué.
• +L'intensité de telles réactions tissulaires est en rapport avec le degré de gravité de ce traumatisme, de la concentration de l'anesthésique local et du temps d'exposition du tissu à l'anesthésique local. C'est pourquoi, comme pour tous les autres anesthésiques locaux, les plus faibles concentrations et dosages efficaces de l'anesthésique local doivent être appliqués. Les vasoconstricteurs et autres adjuvants peuvent aggraver la réaction tissulaire et ne devraient être utilisés que si cela est indiqué.
• -·Une injection intrathécale involontaire se reconnaît par les signes d'un blocage spinal.
• +·Une injection intrathécale involontaire se reconnaît par les signes d’un blocage spinal.
• -·Il existe des rapports postcommercialisation signalant une chondrolyse chez des patients ayant reçu une perfusion intra-articulaire continue d'anesthésiques locaux en postopératoire. La majorité des cas signalés concernent l'articulation de l'épaule. Vu les multiples facteurs d'influence sur le mécanisme d'action et vu la disparité existant dans la littérature scientifique, le rapport entre les éléments considérés n'est pas démontré. La perfusion intra-articulaire continue n'est pas une indication homologuée de Bupivacain Sintetica.
• -·Grossesse et obstétrique: voir rubrique «Grossesse/Allaitement».
• +·Il existe des rapports postcommercialisation signalant une chondrolyse chez des patients ayant reçu une perfusion intra-articulaire continue d’anesthésiques locaux en postopératoire. La majorité des cas signalés concernent l’articulation de l’épaule. Vu les multiples facteurs d’influence sur le mécanisme d’action et vu la disparité existant dans la littérature scientifique, le rapport entre les éléments considérés n’est pas démontré. La perfusion intra-articulaire continue n’est pas une indication homologuée de Bupivacain Sintetica.
• +·Grossesse et obstétrique: voir rubrique «Grossesse, Allaitement».
• +Bupivacain Sintetica 0,625 mg/ml
• +Ce médicament contient 875 mg de sodium par poches à 250 ml, ce qui équivaut à 43,7% de l’apport alimentaire quotidien maximal recommandé par l’OMS de 2 g de sodium par adulte.
• +Ce médicament contient 1750 mg de sodium par poches à 500 ml, ce qui équivaut à 87,5% de l’apport alimentaire quotidien maximal recommandé par l’OMS de 2 g de sodium par adulte.
• +Bupivacain Sintetica 1 mg/ml
• +Ce médicament contient 350 mg de sodium par poches à 100 ml, ce qui équivaut à 17,5% de l’apport alimentaire quotidien maximal recommandé par l’OMS de 2 g de sodium par adulte.
• +Bupivacain Sintetica 1,25 mg/ml
• +Ce médicament contient 350 mg de sodium par poches à 100 ml, ce qui équivaut à 17,5% de l’apport alimentaire quotidien maximal recommandé par l’OMS de 2 g de sodium par adulte.
• +Ce médicament contient 875 mg de sodium par poches à 250 ml, ce qui équivaut à 43,7% de l’apport alimentaire quotidien maximal recommandé par l’OMS de 2 g de sodium par adulte.
• +Ce médicament contient 3500 mg de sodium par poches à 1000 ml, ce qui équivaut à 175% de l’apport alimentaire quotidien maximal recommandé par l’OMS de 2 g de sodium par adulte.
• +Ce médicament contient 175 mg de sodium par flacon à 50 ml, ce qui équivaut à 8,75% de l’apport alimentaire quotidien maximal recommandé par l’OMS de 2 g de sodium par adulte.
• +Bupivacain Sintetica 2,5 mg/ml
• +Ce médicament contient moins de 1 mmol (23 mg) de sodium par flacon/ampoule à 5 ml, c.-à-d. qu’il est essentiellement « sans sodium ».
• +Ce médicament contient 70 mg de sodium par flacon/ampoule à 20 ml, ce qui équivaut à 3,5% de l’apport alimentaire quotidien maximal recommandé par l’OMS de 2 g de sodium par adulte.
• +Ce médicament contient 875 mg de sodium par poches à 250 ml, ce qui équivaut à 43,7% de l’apport alimentaire quotidien maximal recommandé par l’OMS de 2 g de sodium par adulte.
• +Ce médicament contient 1750 mg de sodium par poches à 500 ml, ce qui équivaut à 87,5% de l’apport alimentaire quotidien maximal recommandé par l’OMS de 2 g de sodium par adulte.
• +Bupivacain Sintetica 5 mg/ml ampoule / Bupivacain Sinetica 5 mg/ml vial
• +Ce médicament contient moins de 1 mmol (23 mg) de sodium par flacon/ampoule à 5 ml, c.-à-d. qu’il est essentiellement « sans sodium ».
• +Ce médicament contient 70 mg de sodium par flacon/ampoule à 20 ml, ce qui équivaut à 3,5% de l’apport alimentaire quotidien maximal recommandé par l’OMS de 2 g de sodium par adulte.
• +Bupivacain Sintetica 7,5 mg/ml
• +Ce médicament contient 60 mg de sodium par flacon à 20 ml, ce qui équivaut à 3% de l’apport alimentaire quotidien maximal recommandé par l’OMS de 2 g de sodium par adulte.
• +Bupivacain Sintetica 40 mg/ml
• +Ce médicament contient moins de 1 mmol (23 mg) de sodium par ampoule à 5 ml, c.-à-d. qu’il est essentiellement « sans sodium ».
• +
• -L'effet de la toxicité sur le système nerveux central croît par étapes successives, et ses symptômes et signes augmentent d'intensité. Les premiers signes sont les suivants: paresthésies dans la région buccale, anesthésie de la langue, vertiges, hyperacousie et acouphènes. Les troubles de la vision et les spasmes musculaires sont plus sévères et précèdent les spasmes généralisés. Ces signes ne doivent pas être confondus avec des comportements neurotiques. Ils peuvent être suivis de perte de connaissance et de convulsions importantes, qui peuvent durer de quelques secondes à quelques minutes. Une hypoxie et une hypercapnie surviennent rapidement, suivies de convulsions dues à l'augmentation de l'activité musculaire, en même temps qu'une interférence de la respiration normale et une perte des voies aériennes. Dans les cas graves, une apnée peut se manifester. L'acidose augmente l'effet toxique des anesthésiques locaux.
• +L'effet de la toxicité sur le système nerveux central croît par étapes successives, et ses symptômes et signes augmentent d'intensité. Les premiers signes sont les suivants: paresthésies dans la région buccale, anesthésie de la langue, vertiges, hyperacousie et acouphènes. Les troubles de la vision et les spasmes musculaires sont plus sévères et précèdent les spasmes généralisés. Ces signes ne doivent pas être confondus avec des comportements neurotiques. Ils peuvent être suivis de perte de connaissance et de convulsions spastiques importantes, qui peuvent durer de quelques secondes à quelques minutes. Une hypoxie et une hypercapnie surviennent rapidement, suivies de convulsions dues à l'augmentation de l'activité musculaire, en même temps qu'une interférence de la respiration normale et une perte des voies aériennes. Dans les cas graves, une apnée peut se manifester. L'acidose augmente l'effet toxique des anesthésiques locaux.
• -Grossesse/Allaitement
• +Grossesse, Allaitement
• +Grossesse
• +
• -La bupivacaïne passe la barrière placentaire par diffusion simple. La concentration dans la circulation embryonnaire/fÅ“tale s'élève à 0,14-0,6 µg/ml en fonction de la concentration sérique maternelle.
• -Une complication éventuelle lors de l'utilisation de la bupivacaïne en obstétrique se manifeste par l'apparition d'une hypotension artérielle chez la mère.
• -Des troubles neurophysiologiques peuvent apparaître chez le nouveau-né après l'administration de la bupivacaïne pendant l'accouchement.
• -Des cas de bradycardie fÅ“tale et de mort fÅ“tale ont été signalés dans le cadre de l'utilisation pour un bloc paracervical. L'administration de bupivacaïne pour un bloc paracervical est donc contre-indiquée.
• -Lors de l'administration de la bupivacaïne pendant l'accouchement (anesthésie épidurale), une cyanose dose-dépendante et des anomalies neurologiques sont apparues chez le nouveau-né (divers degrés d'éveil et de perception visuelle). Ces dernières ont persisté pendant les premières semaines de vie.
• -Une anesthésie péridurale avec Bupivacain Sintetica pendant l'accouchement est contre-indiquée en cas de menace ou de présence d'hémorragies massives (par ex. lors d'une implantation basse du placenta ou après un décollement prématuré du placenta).
• +La bupivacaïne passe la barrière placentaire par diffusion simple. La concentration dans la circulation embryonnaire/fÅ“tale s'élève à 0,14-0,6 µg/ml en fonction de la concentration sérique maternelle. Une complication éventuelle lors de l'utilisation de la bupivacaïne en obstétrique se manifeste par l'apparition d'une hypotension artérielle chez la mère.
• +Des troubles neurophysiologiques peuvent apparaître chez le nouveau-né après l'administration de la bupivacaïne pendant l’accouchement.
• +Des cas de bradycardie fÅ“tale et de mort fÅ“tale ont été signalés dans le cadre de l’utilisation pour un bloc paracervical. L’administration de bupivacaïne pour un bloc paracervical est donc contre-indiquée.
• +Lors de l'administration de la bupivacaïne pendant l’accouchement (anesthésie épidurale), une cyanose dose-dépendante et des anomalies neurologiques sont apparues chez le nouveau-né (divers degrés d'éveil et de perception visuelle). Ces dernières ont persisté pendant les premières semaines de vie.
• +Une anesthésie péridurale avec Bupivacain Sintetica pendant l’accouchement est contre-indiquée en cas de menace ou de présence d'hémorragies massives (par ex. lors d'une implantation basse du placenta ou après un décollement prématuré du placenta).
• +Allaitement
• +
• -(Très fréquent [≥1/10], fréquent [≥1/100, <1/10], occasionnel [≥1/1000, <1/100], rare [≥1/10'000, <1/1000], très rare <1/10'000])
• -Système immunitaire
• -Rare: réactions allergiques, réactions anaphylactiques, choc anaphylactique.
• -Système nerveux
• -Fréquent: paresthésie, vertiges.
• -Occasionnel: signes et symptômes d'une toxicité du SNC (convulsions, paresthésie circumorale, insensibilité de la langue, hyperacousie, trouble de la vision, perte de conscience, tremblements, légère confusion, acouphène, bégaiement).
• -Rare: neuropathie, lésion nerveuse périphérique, arachnoïdite, parésie, paraplégie.
• -Troubles oculaires
• -Rare: diplopie.
• -Troubles cardiaques
• -Fréquent: bradycardie.
• -Rare: arrêt cardiaque, arythmie cardiaque, fibrillation ventriculaire.
• -Système vasculaire
• -Très fréquent: hypotension.
• -Fréquent: hypertension.
• -Organes respiratoires
• -Rare: dépression respiratoire.
• -Troubles gastro-intestinaux
• -Très fréquent: nausée.
• -Fréquent: vomissement.
• -Troubles rénaux et urinaires
• -Fréquent: rétention urinaire.
• +Pour classifier la fréquence des effets indésirables, on a utilisé la convention suivante: très fréquents [³1/10], fréquent [³1/100, <1/10], occasionnel [³1/1000, <1/100], rare [³1/10'000, <1/1000], très rare <1/10'000]).
• +Affections du système immunitaire
• +Rares : réactions allergiques, réactions anaphylactiques, choc anaphylactique.
• +Affections du système nerveux
• +Fréquent : paresthésie, vertiges.
• +Occasionnel : signes et symptômes d'une toxicité du SNC (convulsions, paresthésie circumorale, insensibilité de la langue, hyperacousie, trouble de la vision, perte de conscience, tremblements, légère confusion, acouphène, bégaiement).
• +Rare : neuropathie, lésion nerveuse périphérique, arachnoïdite, parésie, paraplégie.
• +Affections oculaires
• +Rare : diplopie.
• +Affections cardiaques
• +Fréquent : bradycardie.
• +Rare : arrêt cardiaque, arythmie cardiaque, fibrillation ventriculaire.
• +Affections vasculaires
• +Très fréquent : hypotension.
• +Fréquent : hypertension.
• +Affections respiratoires, thoraciques et médiastinales
• +Rare : dépression respiratoire.
• +Affections gastro-intestinales
• +Très fréquent : nausée.
• +Fréquent : vomissement.
• +Affections du rein et des voies urinaires
• +Fréquent : rétention urinaire.
• +L’annonce d’effets secondaires présumés après l’autorisation est d’une grande importance. Elle permet un suivi continu du rapport bénéfice-risque du médicament. Les professionnels de santé sont tenus de déclarer toute suspicion d’effet secondaire nouveau ou grave via le portail d’annonce en ligne ElViS (Electronic Vigilance System). Vous trouverez des informations à ce sujet sur www.swissmedic.ch.
• -Les réactions toxiques systémiques touchent principalement les systèmes nerveux central et cardiovasculaire.
• -Ces réactions sont dues à des concentrations plasmatiques élevées d'anesthésiques locaux qui:
• +Les réactions toxiques systémiques touchent principalement les systèmes central nerveux et cardiovasculaire.
• +Ces réactions sont dues à des concentrations plasmatiques élevées d'anesthésiques locaux qui :
• -·sont particulièrement vite absorbés par des régions fortement vascularisées (voir «Mises en garde et précautions»).
• +·sont particulièrement vite absorbés par des régions fortement vascularisées (voir "Mises en garde et précautions").
• -Evolution par étapes, avec des symptômes dont la gravité va croissant. Au début, les symptômes sont les suivants: légère confusion, paresthésies circumorales, insensibilité de la langue, hyperacousie, acouphène et troubles de la vue. Une dysarthrie, des spasmes musculaires, des tremblements sont plus graves et peuvent précéder des crampes générales. De tels signes ne doivent pas être confondus avec un comportement neurotique. Ils peuvent être suivis de perte de connaissance et de convulsions épileptiques (grand mal) qui peuvent durer de quelques secondes à plusieurs minutes.
• -L'élévation de l'activité musculaire et la gêne respiratoire provoquées par les spasmes entraînent rapidement l'apparition d'hypercapnie et d'hypoxie. Dans les cas graves, une apnée peut survenir. L'acidose, l'hyperkaliémie et l'hypoxie accentuent et prolongent la durée des effets toxiques des anesthésiques locaux.
• +Evolution par étapes, avec des symptômes dont la gravité va croissant. Au début, les symptômes sont les suivants: légère confusion, paresthésies circumorales, insensibilité de la langue, hyperacousie, acouphène et troubles de la vue. Une dysarthrie, des spasmes musculaires, des tremblements sont plus graves et peuvent précéder des convulsions générales. De tels signes ne doivent pas être confondus avec un comportement neurotique. Ils peuvent être suivis de perte de connaissance et de convulsions épileptiques (grand mal) qui peuvent durer de quelques secondes à plusieurs minutes.
• +L'élévation de l'activité musculaire et la gêne respiratoire provoquées par les convulsions entraînent rapidement l'apparition d'hypercapnie et d'hypoxie. Dans les cas graves, une apnée peut survenir. L'acidose, l'hyperkaliémie et l'hypoxie accentuent et prolongent la durée des effets toxiques des anesthésiques locaux.
• -Maintenir l'apport d'oxygène. Suppression des convulsions et soutien de la circulation sanguine, si nécessaire fournir masque et poche ou procéder à une intubation trachéale. Administrer un produit anticonvulsivant en i.v. si les convulsions ne disparaissent pas spontanément en 15-20 secondes. Thiopental sodique 1-3 mg/kg en i.v. fait rapidement cesser les convulsions. Une autre possibilité consiste à administrer du diazépam 0,1 mg/kg en i.v. bien qu'il agisse lentement. Des convulsions qui durent peuvent mettre en danger la respiration et l'apport en oxygène du patient. L'injection d'un relaxant musculaire (comme la succinylcholine 1 mg/kg) stoppera rapidement les convulsions, soulageant la respiration et permettant le contrôle de l'apport en oxygène. Dans de tels cas, une intubation endotrachéale doit être envisagée.
• +Maintenir l'apport d'oxygène. Suppression des convulsions et soutien de la circulation sanguine, si nécessaire utiliser un masque et un ballon ou procéder à une intubation trachéale. Administrer un produit anticonvulsivant en i.v. si les convulsions ne disparaissent pas spontanément en 15-20 secondes. Thiopental sodique 1-3 mg/kg en i.v. fait rapidement cesser les convulsions. Une autre possibilité consiste à administrer du diazépam 0,1 mg/kg en i.v. bien qu'il agisse lentement. Des convulsions qui durent peuvent mettre en danger la respiration et l'apport en oxygène du patient. L'injection d'un relaxant musculaire (comme la succinylcholine 1 mg/kg) stoppera rapidement les convulsions, facilitant la ventilation et permettant le contrôle de l'apport en oxygène. Dans de tels cas, une intubation endotrachéale doit être envisagée.
• -Code ATC: N01BB01
• -Mécanisme d'action/Pharmacodynamie
• +Code ATC
• +N01BB01
• +Mécanisme d’action / Pharmacodynamique
• -Son efficacité est approximativement 4× supérieure à celle de la lidocaïne. A des concentrations de 5 mg/ml ou de 7,5 mg/ml, sa durée d'action est de 2-5 heures après une injection péridurale unique et de plus de 12 heures après une anesthésie de conduction périphérique. Le blocage intervient plus lentement qu'avec la lidocaïne, particulièrement si des grands nerfs sont à anesthésier.
• +Son efficacité est approximativement 4× supérieure à celle de la lidocaïne. A des concentrations de 5 mg/ml ou de 7,5 mg/ml, sa durée d'action est de 2-5 heures après une injection péridurale unique et de plus de 12 heures après une anesthésie de conduction périphérique. Le blocage intervient plus lentement qu'avec la lidocaïne, particulièrement si des grands nerfs sont à anesthésier.
• -Les anesthésiques locaux peuvent avoir un effet semblable sur d'autres membranes excitables du cerveau et du myocarde.
• -Lorsque des quantités de médicament trop élevées pénètrent rapidement dans la circulation générale, les symptômes et les signes d'une intoxication se manifestent principalement dans les systèmes nerveux central et cardiovasculaire.
• -La toxicité (voir «Surdosage») dans le système nerveux central est habituellement précédée d'effets sur le système cardiovasculaire, qui se manifestent avec des concentrations plasmatiques peu élevées. Les effets immédiats des anesthésiques sur le cÅ“ur comprennent une conduction lente, une inotropie négative et éventuellement un arrêt cardiaque.
• -Des effets indirects sur le système cardiovasculaire (hypotension, bradycardie) peuvent apparaître après une administration péridurale ou spinale en fonction de l'ampleur du blocage sympathique qui l'accompagne.
• +Les anesthésiques locaux peuvent avoir un effet semblable sur d’autres membranes excitables du cerveau et du myocarde.
• +Lorsque des quantités de médicament trop élevées pénètrent rapidement dans la circulation générale, les symptômes et les signes d’une intoxication se manifestent principalement dans les systèmes nerveux central et cardiovasculaire.
• +La toxicité (voir «Surdosage») dans le système nerveux central est habituellement précédée d’effets sur le système cardiovasculaire, qui se manifestent à des concentrations plasmatiques peu élevées. Les effets immédiats des anesthésiques sur le cÅ“ur comprennent une conduction lente, une inotropie négative et éventuellement un arrêt cardiaque.
• +Des effets indirects sur le système cardiovasculaire (hypotension, bradycardie) peuvent apparaître après une administration péridurale ou spinale en fonction de l'ampleur du blocage sympathique qui l’accompagne.
• +Efficacité clinique
• +Aucune donnee disponible.
• +
• -La concentration plasmatique de bupivacaïne dépend de la dose, de la voie d'administration et de la vascularisation au lieu d'injection.
• +La concentration plasmatique de bupivacaïne dépend de la dose, de la voie d’administration et de la vascularisation au lieu d’injection.
• -Métabolisme/Elimination
• -La bupivacaïne est métabolisée de façon extensive dans le foie, principalement par hydroxylation aromatique en 4-hydroxy-bupivacaïne et par N-déalkylation en pipécolylxylidine (PPX), dans les deux cas par l'intermédiaire du cytochrome P4503A4. Approximativement 1% de la bupivacaïne sont éliminés sous forme inchangée dans les urines des 24 heures, et environ 5% sous forme métabolisée en pipécolylxylidine (PPX). Les concentrations plasmatiques de pipécolylxylidine et de 4-hydroxy-bupivacaïne pendant et après l'administration continue de bupivacaïne sont basses, comparées à celles du principe actif principal.
• +Métabolisme / Élimination
• +La bupivacaïne est métabolisée de façon extensive dans le foie, principalement par hydroxylation aromatique en 4-hydroxy-bupivacaïne et par Ndéalkylation en pipécolylxylidine (PPX), dans les deux cas par l'intermédiaire du cytochrome P4503A4. Approximativement 1% de la bupivacaïne sont éliminés sous forme inchangée dans les urines des 24 heures, et environ 5% sous forme métabolisée en pipécolylxylidine (PPX). Les concentrations plasmatiques de pipécolylxylidine et de 4-hydroxy-bupivacaïne pendant et après l'administration continue de bupivacaïne sont basses, comparées à celles du principe actif principal.
• -Potentiel mutagène et oncogène
• -Les tests sur la mutagénicité de la bupivacaïne ne sont pas suffisants. Une étude provisoire sur les lymphocytes de patients qui ont été traités par bupivacaïne a donné des résultats négatifs. Des études à long terme sur le potentiel oncogène de la bupivacaïne n'ont pas été réalisées.
• +Mutagénicité et Carcinogénicité
• +La bupivacaïne n'a pas montré de potentiel mutagène dans les tests in vitro de mutagénicité sur les bactéries ou dans les tests du micronoyau in vivo.
• +Des études à long terme sur le potentiel oncogène de la bupivacaïne n'ont pas été réalisées.
• -En expérimentation animale, une réduction du taux de survie chez les descendants du rat ainsi que des effets chez le lapin ont été observés à une dose 5 fois (rat) et 9 fois (lapin) supérieure à la dose humaine ou à une dose totale de 400 mg. Une étude menée chez le macaque Rhésus a mis en évidence des indices suggérant une modification postnatale du développement comportemental après l'exposition à la bupivacaïne au moment de la naissance.
• +En expérimentation animale, une réduction du taux de survie chez les descendants du rat ainsi que des effets chez le lapin ont été observés à une dose 5 fois (rat) et 9 fois (lapin) supérieure à la dose humaine ou à une dose totale de 400 mg. Une étude menée chez le macaque Rhésus a mis en évidence des indices suggérant une modification postnatale du développement comportemental après l’exposition à la bupivacaïne au moment de la naissance.
• -La solubilité de la bupivacaïne est limitée à un pH >6,5. Il faut tenir compte de ce fait lorsque des solutions alcalines, par ex. du carbonate, sont ajoutées, car il peut se produire un précipité de la base.
• +La solubilité de la bupivacaïne est limitée à un pH > 6,5. Il faut tenir compte de ce fait lorsque des solutions alcalines, par ex. du carbonate, sont ajoutées, car il peut se produire un précipité de la base.
• -Le médicament ne peut être utilisé au-delà de la date de péremption figurant sur l'emballage avec la mention «EXP».
• +Le médicament ne doit pas être utilisé au-delà de la date figurant après la mention «EXP» sur le récipient.
• -Toute solution qui n'a pas été utilisée après ouverture doit être jetée, car les solutions ne contiennent pas d'agent conservateur.
• -Remarques concernant le stockage
• -Conserver à température ambiante (15-25 °C) et à l'abri de la lumière, dans l'emballage original. Tenir hors de la portée des enfants.
• +Toute solution qui n'a pas été utilisée après ouverture doit être jetée, car les solutions ne contiennent pas d’agent conservateur.
• +Remarques particulières concernant le stockage
• +Conserver dans l’emballage d’origine, protégé de la lumière, et à température ambiante (15-25 °C). Tenir hors de la portée des enfants.
• -48351, 55727 (Swissmedic).
• +48'351, 55'727 (Swissmedic)
• -Bupivacain Sintetica 0.0625%:
• -Poches pour perfusion en PP (Polypropylène): 1, 5× 250 ml; 1, 10× 500 ml. [B]
• -Bupivacain Sintetica 0.1%:
• -Poches pour perfusion en PP (Polypropylène): 1, 10× 100 ml. [B]
• -Bupivacain Sintetica 0.125%:
• -Flacons-ampoules: 1× 50 ml. [B]
• -Poches pour perfusion en PP (Polypropylène): 1, 10× 100 ml; 1, 5× 250 ml; 1, 5× 1000 ml. [B]
• -Bupivacain Sintetica 0.25%:
• -Ampoules: 10× 5 ml; 5× 20 ml. [B]
• -Flacons-ampoules: 1× 5 ml; 1× 20 ml. [B]
• -Poches pour perfusion en PP (Polypropylène): 1, 5× 250 ml; 1, 10× 500 ml. [B]
• -Bupivacain Sintetica 0.5%:
• -Ampoules: 10× 5 ml; 5× 20 ml. [B]
• -Flacons-ampoules: 1× 5 ml; 1× 20 ml. [B]
• -Bupivacain Sintetica 0.75%:
• -Flacons-ampoules: 10× 20 ml. [B]
• -Bupivacain Sintetica 4%:
• -Ampoules: 10× 5 ml. [B]
• +Bupivacain Sintetica 0,625 mg/ml :
• +Poches pour perfusion en PP (Polypropylène) : 1, 5 x 250 ml; 1, 10 x 500 ml. [B]
• +Bupivacain Sintetica 1 mg/ml :
• +Poches pour perfusion en PP (Polypropylène) : 1, 10 x 100 ml. [B]
• +Bupivacain Sintetica 1,25 mg/ml :
• +Flacons: 1 x 50 ml. [B]
• +Poches pour perfusion en PP (Polypropylène) : 1,10 x 100 ml ; 1, 5 x 250 ml; 1, 5 x 1000 ml. [B]
• +Bupivacain Sintetica 2,5 mg/ml :
• +Ampoules : 10 x 5 ml; 5 x 20 ml. [B]
• +Ampoules : 10 x 5 ml dans un blister stérile. [B]
• +Flacons: 1 x 5 ml; 1 x 20 ml. [B]
• +Poches pour perfusion en PP (Polypropylène) : 1, 5 x 250 ml; 1, 10 x 500 ml. [B]
• +Bupivacain Sintetica 5 mg/ml ampoule :
• +Ampoules : 10 x 5 ml; 5 x 20 ml. [B]
• +Ampoules : 10 x 5 ml dans un blister stérile. [B]
• +Bupivacain Sintetica 5 mg/ml vial
• +Flacons: 1 x 5 ml; 1 x 20 ml. [B]
• +Bupivacain Sintetica 7,5 mg/ml :
• +Flacons: 10 x 20 ml. [B]
• +Bupivacain Sintetica 40 mg/ml :
• +Ampoules : 10 x 5 ml. [B]
• +Ampoules : 10 x 5 ml dans un blister stérile. [B]
• +
• -Sintetica SA, 6850 Mendrisio.
• +Sintetica SA, 6850 Mendrisio
• -Mars 2013.
• +Avril 2021