• -Forme galénique et quantité de principe actif par unité
• -Atenolol-Mepha 25: 1 Lactab contient 25 mg d'aténolol.
• -Atenolol-Mepha 50: 1 Lactab contient 50 mg d'aténolol.
• -Atenolol-Mepha 100: 1 Lactab contient 100 mg d'aténolol.
• -Prophylaxie à long terme lors de status post-infarctus du myocarde.
• +Prévention post-infarctus à long terme.
• -La dose orale standard est de 50 à 100 mg par jour.
• -(1 Lactab d'Atenolol-Mepha 50 resp. 1 Lactab d'Atenolol-Mepha 100). Atenolol-Mepha peut se prendre avant, pendant ou après les repas; il est important que ce soit chaque jour à la même heure. Si le pouls au repos est compris entre 50 et 55, il ne faut pas poursuivre l'augmentation de la dose. Si le traitement doit être arrêté chez des patients atteints de cardiopathie ischémique, il faut procéder par étapes, sur une période de 1 à 2 semaines.
• -Dans les cas où, chez un hypertendu, l'abaissement de pression désiré n'a pas pu être obtenu après 1 semaine, Atenolol-Mepha peut être associé à un diurétique ou à un autre vasodilatateur. On utilise préférentiellement des produits qui ne sont aussi administrés qu'une fois par jour.
• +La dose orale standard est de 50 à 100 mg par jour (1 Lactab d'Atenolol-Mepha 50 resp. 1 Lactab d'Atenolol-Mepha 100). Atenolol-Mepha peut se prendre avant, pendant ou après les repas; il est important que ce soit chaque jour à la même heure. Si le pouls au repos est compris entre 50 et 55, il ne faut pas poursuivre l'augmentation de la dose. Si le traitement doit être arrêté chez des patients atteints de cardiopathie ischémique, il faut procéder par étapes, sur une période de 1 à 2 semaines. Si après une semaine, on n'a pas obtenu la baisse de pression sanguine recherchée chez un hypertendu, on peut associer Atenolol-Mepha à un diurétique ou à un vasodilatateur. On utilise préférentiellement des produits qui ne sont aussi administrés qu'une fois par jour.
• -La posologie habituelle est de 100 mg administrés sous forme quotidienne unique ou à raison de 50 mg deux fois par jour. Il n'est guère probable qu'une élévation de la posologie entraîne des avantages cliniques.
• +La dose quotidienne usuelle est de 100 mg administrés 1 fois par jour ou de 50 mg administrés 2 fois par jour. Il est improbable qu'une augmentation de la dose cause un bénéfice clinique additif.
• -50 – 100 mg p.o. une fois par jour pour un traitement au long cours.
• -Status post-infarctus
• +50-100 mg p.o. une fois par jour pour un traitement au long cours.
• +Statut post-infarctus
• -Instructions spéciales pour la posologie
• -Enfants
• -On ne dispose d'aucun renseignement sur la posologie en pédiatrie. C'est pourquoi l'usage d'Atenolol-Mepha ne peut être recommandé chez l'enfant.
• +Posologies spéciales
• +Enfants et adolescents
• +Il n'existe aucune documentation concernant la posologie en pédiatrie. C'est pourquoi l'usage d'Atenolol-Mepha ne peut pas être recommandé chez l'enfant.
• -Diminuer éventuellement la dose chez la personne âgée, surtout si sa fonction rénale est perturbée.
• -Insuffisance rénale
• -En cas d'insuffisance rénale, la dose d'entretien doit être adaptée à la fonction rénale. Quand la clairance de la créatinine est supérieure à 35 ml/min/1.73 m2, il n'y a généralement pas d'accumulation. Si la clairance de la créatinine est comprise entre 15 et 35 ml/min/1.73 m2 (ou si le taux sérique de créatinine est compris entre 300 et 600 µmol/l), il faut ajuster la dose à 50 mg par voie orale une fois par jour. Si la clairance de la créatinine est inférieure à 15ml/min/1.73 m2 ou si le taux sérique de créatinine est supérieur à 600 µmol/l), il faut ajuster la dose à 25 mg par jour par voie orale ou 50 mg par voie orale tous les deux jours.
• -Chez les dialysés, la dose est de 50 mg p.o. après la dialyse. Surveiller ensuite la tension artérielle, car celle-ci peut fortement diminuer.
• +Chez les patients âgés, il peut être nécessaire d'utiliser une dose réduite, surtout en cas de perturbation de la fonction rénale.
• +Patients présentant des troubles de la fonction rénale
• +En cas d'insuffisance rénale, il faut adapter la dose d'entretien à la fonction rénale. Quand la clairance de la créatinine est supérieure à 35 ml/min/1,73 m², il n'y a généralement pas d'accumulation. Si la clairance de la créatinine est comprise entre 15 et 35 ml/min/1,73 m² (ou si le taux sérique de créatinine est compris entre 300 et 600 µmol/l), il faut ajuster la dose à 50 mg par voie orale une fois par jour. Si la clairance de la créatinine est inférieure à 15 ml/min/1,73 m² ou si le taux sérique de créatinine est supérieur à 600 µmol/l), il faut ajuster la dose à 25 mg par jour par voie orale ou 50 mg par voie orale tous les deux jours.
• +Chez des patients en dialyse, la dose est de 50 mg p.o. après la dialyse. Il faut ensuite surveiller la pression artérielle, car celle-ci peut fortement diminuer.
• -Comme tous les bêtabloquants, Atenolol-Mepha est contre-indiqué en cas de bradycardie (pulsations <50), choc cardiogène, hypotension, acidose métabolique, troubles circulatoires périphériques graves, bloc AV de degré 2 et 3, syndrome de bradycardie-tachycardie ('sick-sinus'), phéochromocytome non traité, insuffisance cardiaque décompensée et lors d'hypersensibilité connue à l'aténolol ou à l'un des excipients.
• +Comme tous les bêtabloquants, Atenolol-Mepha est contre-indiqué en cas de bradycardie (pouls inférieur à 50), de choc cardiogénique, d'hypotension, d'acidose métabolique, de troubles circulatoires périphériques graves, de bloc auriculoventriculaire du deuxième et du troisième degré, de maladie du sinus, de phéochromocytome non traité, d'insuffisance cardiaque décompensée et d'hypersensibilité connue à l'aténolol ou à l'un des excipients.
• -Du fait que le myocarde insuffisant dépend de la stimulation bêta-adrénergique, il n'est pas indiqué de prescrire Atenolol-Mepha en cas d'insuffisance cardiaque sans compensation préalable suffisante, du fait que le myocarde insuffisant dépend de la stimulation bêta-adrénergique.
• -Une prudence toute particulière est de rigueur chez un patient ayant une réserve cardiaque faible.
• -Du fait d'une vasoconstriction non compensée des artères coronaires due aux récepteurs alpha, Atenolol-Mepha peut augmenter le nombre et la durée des crises d'angor de Prinzmetal. Bien qu'Atenolol-Mepha soit β1-sélectif, il faut en outre l'administrer avec la plus grande prudence.
• -Atenolol-Mepha peut aggraver les troubles de la perfusion périphérique préexistants. N'administrer qu'avec prudence Atenolol-Mepha à un patient en bloc AV du 1er degré, du fait de son effet négatif sur la conduction.
• -Atenolol-Mepha peut atténuer la tachycardie de l'hypoglycémie et masquer les symptômes d'une thyréotoxicose.
• -Lors d'insuffisance rénale voir «Instructions spéciales pour la posologie».
• -L'aténolol agit surtout sur les bêta-récepteurs cardiaques. On ne peut exclure une augmentation de la résistance bronchique en cas d'asthme. Au cas où une obstruction bronchique apparaissait, interrompre Atenolol-Mepha et si nécessaire, administrer un bronchodilatateur (p.ex. salbutamol).
• -Réduire la dose si un patient présente sous traitement des symptômes attribuables à une fréquence cardiaque trop basse.
• -Interrompre progressivement un traitement bêtabloquant chez un patient souffrant de cardiomyopathie ischémique.
• -Chez un patient ayant une anamnèse de réaction anaphylactique à différents allergènes, il est possible que les doses usuelles d'adrénaline ne suffisent pas à traiter sa réaction allergique.
• +Du fait que le myocarde insuffisant dépend de la stimulation bêta-adrénergique, il n'est pas indiqué de prescrire Atenolol-Mepha en présence d'une insuffisance cardiaque non préalablement compensée de manière suffisante. Il faut être particulièrement prudent chez les patients dont la réserve cardiaque est faible.
• +Dans les cas d'angor de Prinzmetal, Atenolol-Mepha peut augmenter le nombre et la durée des crises, étant donné que la vasoconstriction des artères coronaires résultant de l'intervention des récepteurs alpha n'est pas entravée. Bien qu'Atenolol-Mepha soit β1-sélectif, il faut l'utiliser avec une extrême prudence.
• +Atenolol-Mepha peut aggraver des troubles préexistants de l'irrigation périphérique. En cas de bloc auriculoventriculaire du premier degré, Atenolol-Mepha doit être utilisé avec prudence en raison de son effet négatif sur la conduction de l'influx cardiaque.
• +Atenolol-Mepha peut affaiblir une tachycardie induite par une hypoglycémie et masquer les signes de thyréotoxicose.
• +Dans l'insuffisance rénale, voir «Posologies spéciales».
• +L'aténolol agit surtout sur les récepteurs bêta au niveau cardiaque. Une augmentation de la résistance bronchique ne peut toutefois pas être exclue en cas d'asthme. En cas d'obstruction bronchiale, la thérapie avec Atenolol-Mepha doit être interrompue et si nécessaire, un broncho-dilatateur tel que le salbutamol peut être administré.
• +S'il apparaît sous traitement des symptômes imputables à un ralentissement excessif de la fréquence cardiaque, il faut réduire la dose.
• +En cas de cardiopathie ischémique, le traitement bêta-bloquant doit être arrêté progressivement.
• +Chez les patients qui ont des antécédents de réaction anaphylactique induite par divers allergènes, les doses d'adrénaline habituellement utilisées pour traiter une réaction allergique peuvent ne pas suffire.
• -L'administration concomitante de bêtabloquants avec des antagonistes du calcium à effet inotrope (p.ex. vérapamil, diltiazem) peut entraîner un renforcement de cet effet, et cette combinaison est donc contre-indiquée; c'est surtout le cas chez les patients avec trouble de la fonction ventriculaire et/ou troubles de la conduction SA et AV. Une hypotension grave, une bradycardie et une insuffisance cardiaque peuvent survenir.
• +L'administration simultanée de bêtabloquants et d'antagonistes calciques inotropes négatifs (vérapamil, diltiazem, p. ex.) peut renforcer cet effet et doit par conséquent être évitée, surtout en cas de perturbation de la fonction ventriculaire et/ou d'anomalie de la conduction sino-auriculaire et auriculoventriculaire. Une hypotension grave, une bradycardie et une insuffisance cardiaque peuvent survenir.
• -Un traitement combiné à une dihydropyridine, p.ex. la nifédipine, peut augmenter le risque d'hypotension, et une insuffisance cardiaque peut se manifester sous traitement bêtabloquant chez des patients auparavant asymptomatiques.
• +Un traitement en association avec des dihydropyridines telles que la nifédipine peut augmenter le risque d'hypotension, et une insuffisance cardiaque asymptomatique peut se manifester sous un traitement bêtabloquant.
• -Prudence lors de l'administration d'anesthésiques. L'anesthésiste doit être rendu attentif au fait que le patient est sous traitement d'aténolol, et il choisira un anesthésique ayant un effet inotrope négatif le plus faible possible. L'administration concomitante de bêtabloquants et d'anesthésiques peut atténuer une tachycardie réflexe et augmenter le risque d'hypotension. Eviter les anesthésiques à effet cardiodépresseur.
• +Il faut être prudent lors de l'utilisation des anesthésiques. Avant une anesthésie générale, le médecin anesthésiste doit être informé du traitement par aténolol; il doit choisir un anesthésique qui ait le moins possible d'effet inotrope négatif. L'utilisation simultanée de bêtabloquants et d'anesthésiques peut atténuer une tachycardie réflexe et accentuer le risque d'hypotension. Il faut éviter d'utiliser des anesthésiques cardiodépresseurs.
• -Les digitaliques associés aux bêtabloquants peuvent ralentir la conduction AV.
• +Un traitement associant glucoside digitalique et bêtabloquant peut ralentir la conduction auriculoventriculaire.
• -L'administration simultanée de sympathicomimétiques, p.ex. l'adrénaline, peut antagoniser l'effet des bêtabloquants.
• +L'utilisation simultanée de sympathomimétiques tels que l'adrénaline peut neutraliser l'effet des bêtabloquants.
• -Grossesse/Allaitement
• -Au cours d'études chez l'animal, on a constaté une toxicité sur la reproduction. L'aténolol passe à travers la barrière placentaire et parvient dans la circulation du foetus. On ne dispose pas d'études chez l'être humain sur l'utilisation de l'aténolol lors du premier et du deuxième trimestre de la grossesse. L'utilisation de l'aténolol dans le traitement de l'hypertension légère à modérée chez la femme enceinte a été mise en relation avec un ralentissement de la croissance du foetus. La possibilité de lésion foetale ne peut donc être exclue. Lors du troisième trimestre, l'aténolol a été utilisé sous surveillance stricte dans le traitement de l'hypertension.
• -Il ne faut pas utiliser Atenolol-Mepha pendant la grossesse, sauf nécessité impérieuse.
• +Grossesse, allaitement
• +Grossesse
• +Les expérimentations animales ont révélé une toxicité de reproduction (voir «Données précliniques»). L'aténolol franchit la barrière placentaire et passe dans la circulation fÅ“tale. Il n'existe pas d'études menées dans l'espèce humaine à propos de l'utilisation de l'aténolol pendant le premier et le deuxième trimestre de la grossesse. L'emploi de l'aténolol chez des femmes enceintes pour le traitement de l'hypertension légère à modérée a été tenu pour responsable d'un ralentissement du développement fÅ“tal. L'éventualité d'un effet néfaste sur le fÅ“tus ne peut donc pas être exclue. L'aténolol a été utilisé sous surveillance stricte pendant le troisième trimestre pour le traitement de l'hypertension.
• +Il ne faut pas utiliser Atenolol-Mepha pendant la grossesse, sauf nécessité impérieuse. En général, les bêta-bloquants réduisent la perfusion placentaire, ce qui est associé à des cas de retard de croissance, de mort fÅ“tale in utero, de fausse couche et de travail prématuré.
• +En cas de traitement peu avant le terme, une bradycardie, une hypoglycémie et une détresse respiratoire (asphyxie néonatale) peuvent survenir chez le nouveau-né; des cas de bêtablocage ont également été décrits. Le traitement par l'aténolol sera donc interrompu 24 à 48 heures avant la date d'accouchement.
• +Allaitement
• -Les nouveau-nés de mères ayant pris Atenolol-Mepha au moment de l'accouchement ou de l'allaitement peuvent présenter un risque d'hypoglycémie ou de bradycardie.
• +Les nouveau-nés dont la mère a reçu Atenolol-Mepha au moment de l'accouchement ou pendant l'allaitement peuvent encourir un risque d'hypoglycémie ou de bradycardie.
• -Sur la base des effets indésirables possibles dus à Atenolol-Mepha (fatigue, vertige), la prudence est de rigueur lors de la conduite de véhicules et l'utilisation de machines.
• +Le traitement par ce médicament nécessite un contrôle médical régulier. En fonction de la réaction individuelle, ce médicament peut modifier les capacités de réaction de manière telle que l'aptitude à participer activement au trafic routier, à utiliser des machines ou à travailler sans appui sûr peut être altérée. Ceci est valable dans une mesure accrue au début du traitement, lors d'une augmentation posologique et d'un changement de traitement ainsi qu'en association avec l'alcool.
• -Les effets indésirables suivants, indiqués selon le système organique, ont été observés lors de l'utilisation d'Atenolol-Mepha:
• -Les données suivantes concernant la fréquence ont été utilisées:
• -Très fréquents (>1/10); fréquents (>1/100, <1/10); occasionnels (>1/1000, <1/100); rares (>1/10'000, <1/1000); très rares (<1/10'000).
• -Sang et système lymphatique
• -Rares: Purpura, thrombocytopénie.
• -Système immunitaire
• -Très rares: Elévation des anticorps antinucléaires (ANA); l'importance clinique de ce signe n'est pas encore claire.
• -Système nerveux/psychisme
• +Lors de l'utilisation d'Atenolol-Mepha, on a observé les effets indésirables suivants, classés par appareil de l'organisme.
• +Définition des fréquences:
• +très fréquents (≥1/10)
• +fréquents (≥1/100 à <1/10)
• +occasionnels (≥1/1000 à <1/100)
• +rares (≥1/10 000 à <1/1000)
• +très rares (<1/10 000).
• +Affections hématologiques et du système lymphatique
• +Rares: Purpura, thrombopénie.
• +Affections du système immunitaire
• +Très rares: Augmentation du titre des anticorps antinucléaires (AAN); cependant, la signification clinique de cette observation n'est pas encore élucidée.
• +Affections psychiatriques/Affections du système nerveux
• -Rares: Etat confusionnel, vertige, céphalée, labilité de l'humeur, cauchemars, psychose, hallucinations et paresthésies.
• -Yeux:
• +Rares: Confusion mentale, vertiges, céphalées, fluctuations de l'humeur, cauchemars, psychoses, hallucinations et paresthésies.
• +Affections oculaires
• -Système cardiovasculaire
• -Fréquents: Bradycardie, extrémités froides.
• -Rares: Aggravation d'une claudication intermittente existante, bloc cardiaque, aggravation d'une insuffisance cardiaque, hypotension orthostatique pouvant entraîner une syncope, syndrome de Raynaud.
• -Comme c'est le cas pour tous les antiarythmiques, lors de troubles du rythme, un traitement par bêtabloquants peut exercer un effet arythmogène.
• -Système respiratoire
• -Rares: Bronchospasme chez les patients avec asthme bronchique ou troubles de nature asthmatique dans l'anamnèse.
• -Tractus gastro-intestinal
• -Fréquents: Nausées, vomissements, diarrhées.
• -Rares: Sécheresse buccale.
• -Foie
• -Occasionnels: Elévation des transaminases.
• -Rares: Réactions hépatotoxiques y compris cholestase intra-hépatique.
• -Peau
• +Affections cardiaques
• +Fréquents: Bradycardie.
• +Rares: Bloc auriculo-ventriculaire, aggravation d'une insuffisance cardiaque préexistante.
• +Comme avec tous les anti-arythmiques, des effets arythmogènes peuvent également survenir lors du traitement de troubles du rythme par des bêta-bloquants.
• +Affections vasculaires
• +Fréquents: Roideur des extrémités.
• +Rares: Aggravation d'une claudication intermittente préexistante, hypotension orthostatique pouvant s'accompagner de syncopes, syndrome de Raynaud.
• +Affections respiratoires, thoraciques et médiastinales
• +Rares: Bronchospasme chez les patients asthmatiques ou ayant des antécédents de symptômes asthmatiques.
• +Affections gastro-intestinales
• +Fréquents: Nausées, vomissements, diarrhée.
• +Rares: Sécheresse de la bouche.
• +Affections hépatobiliaires
• +Occasionnels: Augmentation du taux des transaminases.
• +Rares: Réactions hépatotoxiques, y compris cholestase intra-hépatique.
• +Affections de la peau et du tissu sous-cutané
• -Tractus urogénital
• +Affections du rein et des voies urinaires
• -Au cas où, après évaluation clinique, le bien-être du patient s'avère fortement limité par les réactions mentionnées, il convient d'envisager l'interruption du médicament.
• +Si, selon l'appréciation clinique, les réactions susmentionnées entravent fortement le bien-être du patient, il faut envisager l'arrêt du traitement.
• +L'annonce d'effets secondaires présumés après l'autorisation est d'une grande importance. Elle permet un suivi continu du rapport bénéfice-risque du médicament. Les professionnels de santé sont tenus de déclarer toute suspicion d'effet secondaire nouveau ou grave via le portail d'annonce en ligne ElViS (Electronic Vigilance System). Vous trouverez des informations à ce sujet sur www.swissmedic.ch.
• -Symptômes
• -Les conséquences d'un surdosage peuvent être bradycardie, hypotension, insuffisance cardiaque aiguë et bronchospasme.
• -Mesures
• -Les mesures d'ordre général sont: surveillance médicale rapprochée (év. en soins intensifs) et lavage gastrique. Administrer du charbon actif et un laxatif pour éviter l'absorption du reste du principe actif; utiliser du plasma ou un succédané du plasma pour traiter les états d'hypotension et de choc. Envisager une hémodialyse ou une hémoperfusion si nécessaire.
• -Une bradycardie excessive peut en principe être corrigée par 1-2 mg d'atropine i.v., et/ou par un stimulateur cardiaque. Si nécessaire, il est possible d'injecter i.v. un bolus de 10 mg de glucagon par la suite. Ceci peut être renouvelé si nécessaire, ou être suivi d'une perfusion de glucagon à raison de 1-10 mg/heure, en fonction de la réaction du patient.
• -Si le patient ne réagit pas au glucagon, ou en l'absence de glucagon, il est possible d'injecter un bêta-stimulant tel que la dobutamine, 2,5 à 10 µg/kg/min i.v. en perfusion (de plus hautes doses peuvent s'avérer nécessaires).
• -Du fait de l'effet inotrope positif, on peut aussi utiliser de la dobutamine pour le traitement de l'hypotension et de l'insuffisance cardiaque aiguë. En cas de surdosage massif, les posologies mentionnées sont vraisemblablement insuffisantes pour neutraliser l'effet cardiaque du bêtabloquant. C'est pourquoi, au besoin, il faut augmenter la dose de dobutamine pour être certain d'obtenir l'effet attendu compte tenu de l'état clinique du patient.
• -L'administration d'un bronchodilatateur permet généralement de supprimer un bronchospasme.
• +Signes et symptômes
• +Un surdosage peut avoir pour conséquences une bradycardie, une hypotension, une insuffisance cardiaque aiguë et un bronchospasme.
• +Traitement
• +Les mesures à prendre sont les suivantes: surveillance médicale stricte (éventuellement aux soins intensifs) et lavage gastrique. Administrer du charbon actif et un laxatif pour éviter l'absorption du reste du principe actif; utiliser du plasma ou un succédané du plasma pour traiter les états d'hypotension et de choc. Envisager si nécessaire une hémodialyse ou une hémoperfusion.
• +Une bradycardie excessive peut, en principe, être corrigée par 1-2 mg d'atropine i.v. et/ou par un stimulateur cardiaque. Si nécessaire, on peut injecter un bolus de 10 mg de glucagon i. v. et le renouveler, ou le faire suivre d'une perfusion de glucagon à raison de 1-10 mg/heure, en fonction de la réaction du patient. Si le patient ne répond pas au glucagon, ou si l'on n'a pas de glucagon sous la main, on peut administrer en perfusion i. v. un bêta-stimulateur comme de la dobutamine à la dose de 2,5 à 10 µg/kg/min (dans certains cas, des doses plus fortes sont nécessaires).
• +Du fait de l'effet inotrope positif, on peut aussi utiliser de la dobutamine pour le traitement de l'hypotension et de l'insuffisance cardiaque aiguë. En cas de surdosage massif, les posologies mentionnées sont vraisemblablement insuffisantes pour neutraliser l'effet cardiaque du bêta-bloquant. C'est pourquoi, au besoin, il faut augmenter la dose de dobutamine pour être certain d'obtenir l'effet attendu compte tenu de l'état clinique du patient.
• +L'administration d'un broncho-dilatateur permet généralement de supprimer un bronchospasme.
• -Code ATC: C07AB03
• -L'aténolol est un inhibiteur sélectif des récepteurs β1, n'ayant ni propriétés stabilisatrices de membrane ni activité sympathicomimétique intrinsèque (ASI). Sa sélectivité diminue proportionnellement à l'augmentation de la dose.
• -Entre les marges thérapeutiques, la courbe dose-effet est plate. L'efficacité du salbutamol et de l'isoprénaline sur les bronches n'est pas perturbée. Avec la prudence qui s'impose, il est donc possible de l'utiliser chez des patients présentant des affections obstructives des voies respiratoires. Le mécanisme de l'effet hypotenseur de l'aténolol, comme celui d'autres bêtabloquants, n'est pas complètement élucidé. La diminution de la fréquence du pouls et de la contractilité cardiaque conduit vraisemblablement à une réduction ou élimination des symptômes de l'angine de poitrine. L'aténolol abaisse la fréquence cardiaque et la pression sanguine. Elle augmente le temps de conduction AV et la période réfractaire de l'oreillette du nÅ“ud atrioventriculaire. L'effet antihypertenseur de l'aténolol s'installe rapidement et atteint son maximum après une semaine. Son effet thérapeutique est renforcé lors de l'administration concomitante d'autres antihypertenseurs. Les pics de fréquence cardiaque et de pression sanguine sont prévenus dans une large mesure sous l'aténolol. Le recours précoce à l'aténolol, après un infarctus aigu du myocarde, limite l'étendue de la zone infarcie et diminue la morbidité et la mortalité. Les patients présentant une menace d'infarctus sont plus rarement victimes d'un infarctus définitif, l'incidence des arythmies ventriculaires est moindre et d'importante atténuation des douleurs réduit le recours aux analgésiques.
• +Code ATC C07AB03
• +Mécanisme d'action
• +L'aténolol est un inhibiteur cardio-sélectif des récepteurs bêta, dépourvu de propriétés stabilisatrices de membrane et d'activité sympathomimétique intrinsèque (ASI). La sélectivité diminue quand la posologie augmente.
• +Entre les marges thérapeutiques, la courbe dose-effet est plate. L'efficacité du salbutamol et de l'isoprénaline sur les bronches n'est pas perturbée. Avec la prudence qui s'impose, il est donc possible de l'utiliser chez des patients présentant des affections obstructives des voies respiratoires.
• +Le mécanisme de l'effet hypotenseur de l'aténolol, comme celui d'autres bêtabloquants, n'est pas complètement élucidé. La diminution de la fréquence du pouls et de la contractilité cardiaque conduit vraisemblablement à une réduction ou élimination des symptômes de l'angine de poitrine.
• +L'aténolol abaisse la fréquence cardiaque et la pression sanguine. Elle augmente le temps de conduction AV et la période réfractaire de l'oreillette et du nÅ“ud atrioventriculaire. L'effet antihypertenseur de l'aténolol s'installe rapidement et atteint son maximum après une semaine. Son effet thérapeutique est renforcé lors de l'administration concomitante d'autres antihypertenseurs. Les pics de fréquence cardiaque et de pression sanguine sont prévenus dans une large mesure sous l'aténolol. Le recours précoce à l'aténolol, après un infarctus aigu du myocarde, limite l'étendue de la zone infarcie et diminue la morbidité et la mortalité. Les patients présentant une menace d'infarctus sont plus rarement victimes d'un infarctus définitif, l'incidence des arythmies ventriculaires est moindre et l'importante atténuation des douleurs réduit le recours aux analgésiques.
• -Il est peu vraisemblable que le S(-)-aténolol offre des propriétés autres que celles du racémate et exerce ainsi d'autres effets thérapeutiques.
• -Etant donné leur effet inotrope négatif, les bêtabloquants ne doivent pas être utilisés en cas d'insuffisance cardiaque non compensée.
• +Il est peu vraisemblable que le S (-) -aténolol offre des propriétés autres que celles du racémate et exerce ainsi d'autres effets thérapeutiques.
• +Étant donné leur effet inotrope négatif, les bêtabloquants ne doivent pas être utilisés en cas d'insuffisance cardiaque non compensée.
• +Pharmacodynamique
• +Voir aussi sous «Mécanisme d'action».
• +Efficacité clinique
• +Aucune donnée disponible.
• +
• -Le volume de distribution d'env. 0,7 l/kg; liaison aux protéines plasmatiques de 3% env.; concentration intracérébrale moyenne est la 1/7 de la concentration plasmatique; libre passage de la barrière placentaire. Les concentrations dans le lait maternel est environ trois fois supérieures à celles du sang.
• +Volume de distribution env. 0,7 l/kg; liaison aux protéines plasmatiques de 3% environ; concentration intra-cérébrale moyenne de 1/7 de la concentration plasmatique; libre passage de la barrière placentaire; concentrations dans le lait maternel environ trois fois supérieures à celles du sang.
• -L'aténolol ne subit qu'une métabolisation hépatique minime, et plus du 90% de la dose absorbée se retrouve sous forme originale dans le sang.
• -Elimination
• -La demi-vie plasmatique moyenne est de 6 heures, la fraction extra-rénale de la dose (Q0) est de 0,12; bien dialysable.
• +L'aténolol n'est que faiblement métabolisé dans le foie, plus de 90% de la dose absorbée sont retrouvés sous forme inchangée dans le sang.
• +Élimination
• +Demi-vie plasmatique moyenne 6 heures, fraction extra-rénale de la dose (Q0) 0,12; bien dialysable.
• -Insuffisance rénale
• -En règle générale, avec une filtration glomérulaire supérieure à 35 ml/min/1,73 m² ou une créatinine sérique d'environ 300 µmol/l, il n'y a aucun risque d'accumulation. (voir «Instructions spéciales pour la posologie»).
• +Troubles de la fonction rénale
• +En règle générale, pas d'accumulation, pour autant que la fraction de filtration glomérulaire soit supérieure à 35 ml/min/1,73 m², soit une créatininémie de l'ordre de 300 µmol/l (voir «Posologies spéciales»).
• -Potentiel mutagène et tumorigène
• -L'aténolol n'a pas été soumis à des études de mutagénicité selon les protocoles d'étude modernes. Les études in vitro et in vivo se sont avérées clairement négatives.
• -Lors d'études à court terme effectuées chez des rats et des souris, on n'a observé aucun potentiel tumorigène de la part de l'aténolol.
• +Mutagénicité/Carcinogénicité
• +L'aténolol n'a pas fait l'objet d'études de mutagénicité menées selon des protocoles modernes. Les tests effectués à ce jour in vitro et in vivo ont donné des résultats clairement négatifs.
• +Des études de longue durée menées sur des rats et des souris n'ont révélé aucune preuve du potentiel tumorigène de l'aténolol.
• -Le potentiel embryotoxique de l'aténolol a été étudié chez deux espèces d'animal (rat, lapin). La résorption par le liquide amniotique est apparue, chez le rat, dès 200 mg/kg, une dose au-dessous du domaine toxique pour la mère. Aucune malformation n'a été observée. Aucun effet néfaste n'a été observé sur la fertilité.
• +Le potentiel embryotoxique de l'aténolol a été étudié dans deux espèces animales (rat, lapin). Chez le rat, on a observé des résorptions embryonnaires à la dose de 200 mg/kg, une dose qui se situait en deçà de la fourchette des doses toxiques maternelles. Aucune malformation n'a été observée. Aucun effet néfaste sur la fertilité n'a été constaté.
• -Atenolol-Mepha ne doit être utilisé que jusqu'à la date imprimé après la mention «EXP» sur l'emballage.
• -Remarques concernant le stockage
• -Conserver dans l'emballage original, au sec et à l'abri de la lumière. Ne pas conserver au-dessus de 25 °C. Tenir hors de portée des enfants.
• +Le médicament ne doit pas être utilisé au-delà de la date figurant après la mention «EXP» sur le récipient.
• +Remarques particulières concernant le stockage
• +Conserver dans l'emballage d'origine, au sec et à l'abri de la lumière. Ne pas conserver au-dessus de 25°C. Tenir hors de portée des enfants.
• -Atenolol-Mepha 25 Lactab: 30 et 100. (B)
• -Atenolol-Mepha 50 Lactab: 30 et 100. (B)
• -Atenolol-Mepha 100 Lactab: 30 et 100. (B)
• +Atenolol-Mepha 25 Lactab: 30 et 100. [B]
• +Atenolol-Mepha 50 Lactab: 30 et 100. [B]
• +Atenolol-Mepha 100 Lactab: 30 et 100. [B]
• -Octobre 2007.
• -Numéro de version interne: 2.1
• +Janvier 2021.
• +Numéro de version interne: 3.1