• -Excipients: Natrii chloridum, Natrii hydrogenocarbonas, Carbonei dioxidum, Aqua ad iniectabilia.
• +Excipients: Natrii chloridum, Natrii hydrogenocarbonas, Carbonei dioxidum, Aqua ad iniectabile.
• -Lors d'anesthésies péridurales, Lidocain CO2 Sintetica 20 mg/ml (2%) permet une réduction des doses de 5 mg par segment. Lors de blocdu plexus breachial, la dose peut être réduite de moitié.
• +Lors d'anesthésies péridurales, Lidocain CO2 Sintetica 20 mg/ml (2%) permet une réduction des doses de 5 mg par segment. Lors de bloc du plexus brachial, la dose peut être réduite de moitié.
• +Personnes âgées
• +pour les personnes âgées, les doses doivent être calculées individuellement en tenant compte de l'âge et du poids.
• +Chez les patients souffrant d'insuffisance rénale ou hépatique, dont l'état général est diminué ou dont la fixation des protéines plasmatiques est modifiée (comme dans le cas de maladies carcinomateuses), il faut en principe utiliser des doses plus faibles.
• +
• -Lidocain CO2 Sintetica 20 mg/ml (2%) est contre-indiquée en cas d'une hypersensibilité connue à l'égard des anesthésiques locaux de type amide ou un des excipients selon la composition.
• -
• +Lidocain C02 Sintetica 20 mg/ml ne doit pas être utilisée en obstétrique (voir « Grossesse / Allaitement »)
• +Hypersensibilité connue à la lidocaïne ou à d'autres anesthésiques de type amide ou à l'un des excipients composant la solution.
• +L'utilisation de la Lidocaïne CO2 Sintetica est contre-indiquée chez les patients présentant une hypovolémie, une insuffisance cardiaque aiguë décompensée, un bloc cardiaque et d'autres troubles de la conduction, un choc sévère et une myasthénie grave.
• +Ne pas injecter Lidocaïne CO2 Sintetica dans des zones infectées ou enflammées
• +
• -En cas de blocages importants ou d’administration de doses importantes, une canule i.v. doit être introduite avant l’injection de l’anesthésique local.
• -Afin de réduire les risques d’effets secondaires dangereux, il convient d’accorder une attention particulière aux patients suivants:
• -Patients âgés ou patients dont l’état général est déficient,
• -Patients souffrant d’un blocage partiel ou complet du système de conduction myocardique, étant donné que l’anesthésique local peut affaiblir la conduction dans le myocarde.
• -Patients présentant des maladies du foie à un stade avancé ou des troubles graves de la fonction rénale.
• -Les patients sous traitement avec des antiarythmiques de la classe III (par ex. amiodarone) doivent être surveillés, et un monitoring ECG devrait être pris en considération car les effets cardiaques peuvent être additifs.
• -Chez les patients atteints de porphyrie aigüe, Lidocain CO2 Sintetica 20 mg/ml (2%) ne doit être administré que dans des cas d’urgence car il pourrait être porphyrinogène. Des mesures de précaution doivent être prises dans le cas de patients présentant de tels risques.
• -Certaines formes d’anesthésie locale peuvent, quel que soit l’anesthésique local utilisé, provoquer les effets secondaires graves suivants:
• -Les blocages centraux de nerfs peuvent provoquer des dépressions cardiovasculaires, particulièrement lors de l’apparition d’une hypovolémie; par conséquent, les anesthésies épidurales ne devraient être appliquées qu’avec prudence chez les patients souffrant d’insuffisance cardiovasculaire.
• -Les vasoconstricteurs peuvent aggraver les réactions tissulaires et ne doivent être appliqués que si nécessaire.
• -Les injections au niveau de la tête et de la nuque qui ont été effectuées accidentellement dans une artère provoquent des symptômes cérébraux déjà à une dose faible.
• -Le bloc paracervical peut provoquer une bradycardie/tachycardie chez le foetus de sorte qu’une surveillance étroite du rythme cardiaque du foetus est nécessaire.
• +–.
• +Pour éviter des effets indésirables, les points suivants doivent être pris en considération:
• +-Veiller à l'équilibre hémodynamique avant une anesthésie locale. Corriger toute hypovolémie existante.
• +-Vérifier la pression artérielle, la fréquence cardiaque et la dilatation des pupilles.
• +-Veiller au bon positionnement du patient. Poser une canule i.v. avant d'injecter l'anesthésique local.
• +- Injecter lentement et éviter l'administration intravasculaire en répétant l'aspiration.
• +Il convient d'accorder une attention particulière aux patients suivants:
• +-Patients âgés ou patients dont l'état général est déficient
• +- Patients souffrant d'un blocage partiel ou complet du système de conduction myocardique, étant donné que l'anesthésique local peut affaiblir la conduction dans le myocarde. Une surveillance constante des paramètres fonctionnels est requise, même après la fin de l'effet de l'anesthésique local
• +- Chez les patients souffrant de maladies du foie. Leur seuil de tolérance aux anesthésiques locaux de type amide est abaissé
• +- Chez les patients souffrant d'insuffisance rénale, on observe une réduction du délai d'action des anesthésiques locaux.
• +- Les patients sous traitement avec des antiarythmiques de la classe III (par ex. amiodarone) doivent être surveillés, et un monitoring ECG devrait être pris en considération, car les effets cardiaques peuvent être additifs.
• +–Chez les patients atteints de porphyrie aiguë, Lidocain CO2 Sintetica 20 mg/ml (2%) ne doit être administré que dans des cas d’urgence car il pourrait être porphyrinogène. Des mesures de précaution doivent être prises dans le cas de patients présentant de tels risques.
• +–"Chez les patients souffrant d'épilepsie cérébrale, il convient de prêter une attention accrue à la manifestation de symptômes neurologiques. Une augmentation de la propension à convulser est probable.
• +– Une augmentation de la tendance aux saignements est à prévoir chez les patients traités par anticoagulants, anti-inflammatoires non stéroïdiens ou substituts du plasma. Toute lésion vasculaire accidentelle peut entraîner une hémorragie grave.
• +– Il convient d'accorder une attention particulière aux nouveau-nés, considérés comme particulièrement vulnérables à l'intoxication par les anesthésiques locaux.
• +– En cas de syndrome de Melkersson-Rosenthal, les réactions allergiques et toxiques du système nerveux aux anesthésiques locaux peuvent être plus fréquentes.
• +Certaines procédures d’anesthésie locale peuvent, quel que soit l’anesthésique local utilisé, provoquer les effets secondaires graves suivants:
• +–Les blocages centraux de nerfs peuvent provoquer des dépressions cardiovasculaires, particulièrement lors de l’apparition d’une hypovolémie; par conséquent, les anesthésies épidurales ne doivent être appliquées qu’avec prudence chez les patients souffrant d’insuffisance cardiovasculaire.
• +–Les injections au niveau de la tête et de la nuque qui ont été effectuées accidentellement dans une artère provoquent des symptômes cérébraux dès à une dose faible.
• +–Le bloc paracervical peut provoquer une bradycardie/tachycardie chez le foetus de sorte qu’une surveillance étroite du rythme cardiaque du foetus est nécessaire.
• +En principe, tous les anesthésiques locaux sont susceptibles de provoquer des lésions des fibres musculaires squelettiques, voire des myonécroses, en fonction de leur concentration. Les troubles réversibles de la motilité oculaire après un bloc péri-ou rétrobulbaire sont particulièrement significatifs; ils sont clairement dus à des lésions directes des muscles oculaires externes. La lidocaïne pouvant endommager de manière irréversible les chondrocytes humains, on a pu observer des modifications de leur morphologie et de leur fonction ainsi qu'une perte de la matrice cartilagineuse protectrice. Le cartilage articulaire hyalin abimé et vieillissant semble être particulièrement vulnérable.
• +Les vasoconstricteurs peuvent aggraver les réactions tissulaires et ne doivent être appliqués que si nécessaire.
• +Sodium
• +
• -La lidocaïne devrait être utilisée avec prudence chez les patients traités simultanément par d’autres anesthésiques locaux ou d’autres principes actifs de structure apparentée aux anesthésiques locaux de type amide (anti-arythmiques comme par ex. la tocaïnide et la méxilétine), car leurs effets toxiques systémiques sont additifs.
• +La lidocaïne doit être utilisée avec prudence chez les patients recevant simultanément d’autres anesthésiques locaux ou d’autres principes actifs dont la structure est proche de celle des anesthésiques locaux de type amide (anti-arythmiques comme par ex. la tocaïnide et la méxilétine), car leurs effets toxiques systémiques sont cumulatifs..
• +Les contraceptifs oraux peuvent augmenter la fraction libre de lidocaïne dans le sang en diminuant la concentration de l'alpha-1-glycoprotéine acide (orosomucoïde).
• +L'administration concomitante de bêta-bloquants comme le propranolol, le métoprolol ou le nadolol augmente la concentration plasmatique de lidocaïne (en raison d'une clairance réduite).
• +La cimétidine, un antagoniste des récepteurs H2, peut augmenter la concentration plasmatique de lidocaïne de jusqu'à 50%.
• +Des concentrations plasmatiques accrues s'observent également avec l'amiodarone, la quinidine, le diltiazem, l'érythromycine, le fluconazole, la fluvoxamine, l'itraconazole, le kétoconazole, la nifédipine, la roxithromycine, l'acide valproïque et le vérapamil.
• +Les substances inductrices d'enzymes, telles que les barbituriques (surtout le phénobarbital), la phénytoïne et les benzodiazépines accélèrent la dégradation de la lidocaïne.
• +De même, des concentrations plasmatiques plus faibles sont induites par l'administration simultanée d'aminoglutéthimide, de carbamazépine, de primidone et de rifampicine.
• +En outre, la lidocaïne renforce l'effet du suxaméthionium et d'autres myorelaxants.
• +L'administration concomitante de lidocaïne et d'alcaloïdes de l'ergot de seigle (tels que la bromocriptine) ou d'adrénaline peut entraîner une chute marquée de la pression artérielle. Les sédatifs qui affectent le fonctionnement du SNC peuvent modifier les effets toxiques des anesthésiques locaux. D'autre part, il existe un antagonisme entre les anesthésiques locaux et les sédatifs/hypnotiques. Ces deux derniers groupes de médicaments élèvent le seuil de convulsion du SNC.
• -Aucune étude contrôlée chez l’animal ou la femme enceinte n’est disponible. Dans ces conditions, le médicament ne doit pas être administré pendant la grossesse, sauf en cas de nécessité absolue.
• +Des études contrôlées chez l’animal ou chez la femme enceinte ne sont pasdisponibles. Dans ces conditions, le médicament ne doit pas être administré sauf nécessité absolue.
• +Lidocain C02 Sintetica 20 mg/ml ne doit pas être utilisée en obstétrique.
• -L'emploi de lidocaïne pendant la lactation n'est pas contre-indiquée. En effet, la substance passe en si petites quantités dans le lait maternel qu'il n'existe en principe aucun risque pour l'enfant aux doses thérapeutiques.
• +La lidocaïne passe dans le lait maternel en quantités si faibles qu'elle ne représente généralement aucun risque pour le nourrisson lorsqu'elle est
• +utilisée à des doses thérapeutiques.
• -Le médicament a une certaine influence sur l’aptitude à la conduite ou l’utilisation de machines.
• -En cas de conduite et d'utilisation de machines, il faut tenir compte du fait que, en fonction de la posologie de l'anesthésique local, de légers troubles de la concentration et de la coordination des mouvements et de manière transitoire, de la capacité à se déplacer peuvent survenir.
• -Il convient par conséquent d'user de prudence.
• +Selon le dosage de l’anesthésique local, de légers troubles de la concentration et de la coordination ainsi qu’une altération temporaire de la
• +capacité à se déplacer peuvent survenir lors de la conduite et de l’utilisation de machines, de même que des vertiges, des nausées et des
• +troubles de la vision. C’est pourquoi la prudence est de mise.
• -Les fréquences sont définies comme suit: « très fréquents » (≥1/10), « fréquents » (≥1/100 à <1/10), « occasionnels » (≥1/1000 à <1/100), « rares » (≥1/10 000 à <1/1000), « très rares » (<1/10 000).
• +Les effets indésirables sont présentés selon la classification des classes de systèmes d’organes (MedDRA) et par catégories de fréquence, selon la convention suivante: « très fréquents » (≥1/10), « fréquents » (≥1/100 à <1/10), « occasionnels » (≥1/1000 à <1/100), « rares » (≥1/10 000 à <1/1000), « très rares » (<1/10 000), Fréquence inconnue (ne peut être estimée sur la base des données disponibles).
• -Rare: réactions allergiques, réactions anaphylactiques, choc anaphylactique.
• +Rares: réactions allergiques sous forme d'urticaire, d'œdème, de bronchospasme, de syndrome de détresse respiratoire et de réactions circulatoires,réactions anaphylactiques, choc anaphylactique.
• -Fréquent: paresthésie, vertiges.
• -Occasionnel: signes et symptômes d’une toxicité du SNC (convulsions, paresthésie circumorale, insensibilité de la langue, hyperacousie,
• +Fréquents: paresthésie, vertiges.
• +Occasionnels: signes et symptômes d’une toxicité du SNC (convulsions, paresthésie circumorale, insensibilité de la langue, hyperacousie,
• -Rare: neuropathie, lésion nerveuse périphérique, arachnoïdite.
• +Rares: neuropathie, lésion nerveuse périphérique, arachnoïdite.
• +Fréquence inconnue: hyperthermie.
• +
• -Rare: diplopie.
• +Rares: diplopie.
• -Fréquent: bradycardie.
• -Rare: arrêt cardiaque, arythmies cardiaques.
• +Fréquents: bradycardie.
• +Rares: arrêt cardiaque, arythmies cardiaques.
• +Affections hématologiques et du système lymphatique
• +Fréquence inconnue: méthémoglobinémie.
• +
• -Fréquent: hypotension, hypertension.
• -Affections respiratoires, thoraciques et médiastenales
• -Rare: dépression respiratoire.
• -Affections gastrointestinales
• -Fréquent: nausée, vomissement.
• +Fréquents: hypotonie, hypertonie.
• +Affections respiratoires, thoraciques et médiastinales
• +Rares: dépression respiratoire.
• +Affections gastro-intestinales
• +Fréquents: nausée, vomissement.
• +Signes et symptômes
• +
• -Toxicité au niveau du système nerveux central
• -Elle se manifeste progressivement avec des signes d’aggravation croissante. Les premiers signes en sont normalement : paresthésies circumorales, anesthésie de la langue, torpeur, hyperacousie, acouphènes et troubles de la vision. La dysarthrie et les spasmes musculaires sont plus sévères et précèdent des spasmes généralisés. Ces signes ne doivent pas être confondus par erreur avec des troubles psychiatriques. Ils peuvent être suivis de perte de connaissance et de crises de grand mal, qui peuvent durer de quelques secondes à quelques minutes. Une hypoxie et une hypercapnie surviennent rapidement du fait de l’augmentation de l’activité musculaire, en même temps qu’une interférence de la respiration normale et une perte du réflexe de protection des voies aériennes. Dans les cas graves, une apnée peut apparaître. L’acidose hyperkaliémique, l’hypocalcémie et l’hypoxie augmentent et prolongent l’effet toxique des anesthésiques locaux.
• -Le rétablissement dépend de la redistribution du médicament anesthésique local depuis le système nerveux central et de la métabolisation. Le rétablissement peut être rapide si la quantité d’anesthésique injecté n’était pas trop importante.
• -Toxicité cardiovasculaire
• -Dans des cas graves, des effets sur le système cardiovasculaire peuvent être observés. Ceux-ci commencent généralement par des signes de toxicité au niveau du système nerveux central. Lorsque des sédatifs puissants ont été administrés ou sous anesthésie générale, il est possible que les symptômes SNC prodromiques ne se manifestent pas ou que la détection des premiers signes d’une toxicité soit difficile. Une hypotension, une bradycardie, une arythmie et même un arrêt cardiaque peuvent survenir comme conséquence de concentrations systémiques élevées d’anesthésiques locaux. Il est arrivé dans des cas rares qu’un arrêt cardiaque se produise sans symptômes SNC prodromiques.
• -Traitement de la toxicité aiguë
• -Si des signes de toxicité systémique aiguë apparaissent, l’injection de l’anesthésique local doit être immédiatement interrompue.
• -Lorsque des symptômes SNC apparaissent (convulsions, dépression du SNC), les objectifs thérapeutiques suivants doivent être visés:
• -Maintenir l’apport d’oxygène, faire cesser les convulsions et soutenir la circulation, au besoin en utilisant en plus un masque et un masque à ballon ou en procédant à une intubation endotrachéale.
• -Si les convulsions ne disparaissent pas spontanément en 15 à 20 secondes, il faut injecter un myorelaxant par voie i.v. Thiopental sodique 1 à 3 mg/kg en i.v. fait rapidement cesser les convulsions. Une autre possibilité consiste à administrer du diazépam 0,1 mg/kg en i.v. bien qu’il agisse lentement. Des convulsions persistantes peuvent mettre en danger la respiration et l’absorption d’oxygène par le patient. L’injection d’un relaxant musculaire (par ex. succinylcholine 1 mg/kg) fera cesser rapidement les convulsions, facilitant la respiration et permettant le contrôle de l’apport en oxygène. Dans de tels cas, une intubation endotrachéale doit être envisagée rapidement.
• -Si une dépression cardiovasculaire (hypotonie, bradycardie) est évidente, l’injection i.v. d’un sympathomimétique, par ex. éphedrine 5 à 10 mg, doit être administrée et si nécessaire renouvelée après 2 à 3 minutes.
• -En cas de collapsus circulatoire, une réanimation cardio-pulmonaire rapide est nécessaire: un apport optimal d’oxygène, un soutien de la respiration et de la circulation ainsi qu’un traitement de l’acidose sont vitaux.
• +Système nerveux
• +La toxicité au niveau du système nerveux central se manifeste progressivement par des symptômes et des signes d’aggravation croissante. Les premiers signes sont normalement : paresthésies circumorales, insensibilité de la langue, vertiges, hyperacousie, acouphènes
• +Les autres symptômes sont torpeur, excitation agitation, nervosité, désorientation, confusion, tremblements, frissons, troubles du langage, nausées, vomissements.
• +Les troubles de la vision et les contractions musculaires sont plus sévères et précèdent des spasmes généralisés. Ces signes ne doivent pas être confondus par erreur avec des troubles psychiatriques. Ils peuvent être suivis de perte de connaissance et de crises de grand mal, qui peuvent durer de quelques secondes à quelques minutes. Une hypoxie et une hypercapnie surviennent rapidement durant les convulsions du fait de l’augmentation de l’activité musculaire, et d'une interférence avec la respiration normale et une perte du réflexe de protection des voies aériennes. Dans les cas graves, une apnée peut apparaître. L’acidose hyperkaliémique, l’hypocalcémie et l’hypoxie augmentent l’effet toxique des anesthésiques locaux.
• +Le rétablissement du patient dépend de la redistribution du médicament anesthésique local depuis le système nerveux central. Le rétablissement peut être rapide si la quantité d’anesthésique injecté n’était pas trop importante.
• +Des traumatismes nerveux, neuropathie, occlusion de l'artère rachidienne antérieure, arachnoïdite, etc. ont été associés aux techniques d'anesthésie régionales, quel que soit l'anesthésique utilisé.
• +Système cardiovasculaire
• +Dans des cas graves, des effets sur le système cardiovasculaire peuvent être observés.. Initialement, des symptômes cardiaques excitatoires tels que l'hypertension, la tachycardie et d'autres troubles du rythme apparaissent généralement. Lorsque l'intoxication progresse, on assiste à une dépression des fonctions cardiaques.
• +Une hypotension, une bradycardie, une arythmie et même un arrêt cardiaque peuvent survenir comme conséquence de concentrations systémiques élevées
• +Les effets toxiques au niveau cardiovasculaire s'annoncent généralement par des signes de toxicité au niveau du système nerveux central, sauf lorsque le patient est sous anesthésie générale ou que de puissants sédatifs tels que des benzodiazépines ou des barbituriques lui ont été administrés.Traitement
• +Suspendre immédiatement l'administration de lidocaïne.
• +Système nerveux (convulsions):
• +maintenir l'apport d'oxygène;
• +faire cesser les convulsions;
• +soutenir la circulation.
• +Apport d'oxygène: maintenir les voies respiratoires dégagées, ventilation à l'oxygène, intubation.Si les convulsions ne disparaissent pas spontanément en 15 à 20 secondes, il faut injecter un anticonvulsif par voie i.v. Thiopental sodique 1-3 mg/kg i.v. supprime rapidement les convulsions. Le diazépam 0,1 mg/kg i.v. peut également être administré, bien que son action soit lente. Le propofol ou un traitement lipidique constituent d'autres options. Des convulsions persistantes peuvent mettre en danger la respiration et l’absorption d’oxygène par le patient. L’injection d’un relaxant musculaire (par ex. succinylcholine 1 mg/kg) fera cesser rapidement les convulsions, facilitant la respiration et permettant le contrôle de l’apport en oxygène. Dans de tels cas, une intubation endotrachéale doit être envisagée rapidement.
• +Système cardiovasculaire
• +Si une dépression cardiovasculaire
• +(hypotonie, bradycardie) devient manifeste, un sympathomimétique tel que l'éphédrine 5-10 mg i.v. ou l'adrénaline en petits bolus i.v. de 10-100 µg par exemple (≤1 µg/kg PC) doit être administré et répété si nécessaire après 2-3 minutes. Il convient également de procéder à une substitution volumique. En cas de collapsus circulatoire, une réanimation cardio-pulmonaire rapide est nécessaire: un apport optimal d'oxygène, un soutien à la respiration et à la circulation ainsi qu'un traitement de l'acidose sont vitaux, il convient de tenir compte des directives actuellement en vigueur en matière de réanimation.
• +Il n'existe pas d'antidote spécifique. La lidocaïne n'est pas hémodialysable.
• +Après une intoxication, le patient doit être surveillé pendant une période adéquate (au moins 2 heures).
• +L'entrée en action et la durée d'action de l'effet anesthésiant local induit par la lidocaïne dépendent de la posologie et du lieu d'application.
• +Les anesthésiques locaux peuvent avoir un effet semblable sur d'autres membranes excitables du cerveau et du myocarde.
• +-Lorsque des quantités excessives de principe actif passent rapidement dans la circulation générale, les signes et les symptômes de toxicité apparaissent principalement au niveau du système nerveux central et du système cardiovasculaire.
• +Des symptômes de toxicité au niveau du système nerveux central (voir «Surdosage») précèdent habituellement les effets sur le système cardiovasculaire, car les manifestations nerveuses centrales apparaissent déjà à des concentrations plasmatiques faibles.
• +Des effets immédiats cardiovasculaires de l'anesthésique local sont: une conduction lente, une inotropie négative et éventuellement un arrêt cardiaque.
• +Des effets indirects cardiovasculaires (hypotension, bradycardie) peuvent se manifester après une application épidurale; ils dépendent toutefois de l'étendue du blocage sympathique simultané.
• +Efficacité clinique
• +Pas de données.
• -Absorption/Distribution
• -Le pic plasmatique maximal est atteint en 5-20 minutes après administration, selon le lieu d'injection.
• -La lidocaïne traverse la barrière placentaire.
• +Absorption
• +Le taux d'absorption dépend de la dose, de la voie d'administration et de la vascularisation du lieu d'injection. Le pic plasmatique maximal est atteint en 5-20 minutes après administration, selon le lieu d'injection.
• +Distribution
• +La lidocaïne est principalement liée à la glycoprotéine alpha-1 acide.
• +La lidocaïne passe la barrière hémato-encéphalique.
• +La lidocaïne traverse rapidement la barrière placentaire et l'équilibre par rapport à la concentration libre est vite atteint. Chez le foetus, le taux de liaison aux protéines plasmatiques est inférieur à celui de la mère, ce qui conduit à une concentration plasmatique totale plus faible chez le foetus.
• +La lidocaïne passe dans le lait maternel, mais en quantité si faible qu'elle ne représente pratiquement aucun risque pour le nourrisson lorsqu'elle
• +est utilisée à des concentrations thérapeutiques.
• -La lidocaïne est métabolisée par le foie, et les produits de dégradation sont excrétés dans les urines.
• -Le spectre complet des métabolites n'est pas entièrement connu. Les métabolites connus à ce jour peuvent être résumés comme suit:
• -glycine xylidide monoéthyle, lidocaïne hydroxy 3, glycine xylidide hydroxy 3 monoéthyle, xylidinine 2,6, glycine xylidide, aniline diméthyl 2,6 hydroxy 4, acide benzoïque amino 2 méthyl 3.
• -La demi-vie de la lidocaïne est d'environ 90-100 minutes. Son élimination dépend du fonctionnement et de la perfusion hépatique.
• -La clairance est d'environ 1 l/minute et n'est influencée que de façon minime par l'âge du patient.
• +La lidocaïne est métabolisée par le foie,
• +Les principaux métabolites de la lidocaïne sont le monoéthyl-glycinexylidide (MEGX), le glycinexylidide (GX), la 2,6-xylidine et la 4- hydroxy-2,6-xylidine.
• +Le métabolisme du MEGX se fait par Ndésalkylation et implique les CYP1A2 et CYP3A4. Le métabolisme de la 2,6-xylidine en 4-hydroxy-2,6- xylidine, métabolite principal dans les urines, passe par le CYP2A6.
• +Tout comme la lidocaïne, le MEGX déploie une activité convulsive, sa demi-vie est toutefois un peu plus longue. Le GX ne possède aucune activité convulsive et possède une demi-vie d'environ 10 heures
• +.
• -Les métabolites sont éliminés dans l'urine.
• +La clairance de la lidocaïne dépend pratiquement exclusivement du métabolisme hépatique, et varie ainsi en fonction de l'irrigation du foie et de l'activité des enzymes hépatiques.
• +Seuls 2% de la lidocaïne sont éliminés sous forme inchangée. Jusqu'à 70% se retrouve dans les urines sous forme de 4-hydroxy-2,6-xylidine.
• -Pour cette raison, le dosage devrait en être abaissé chez les patients présentant une fonction hépatique réduite.
• +Troubles de la fonction hépatique
• +Chez les patients atteints d'insuffisance hépatique ou d'insuffisance cardiaque, la demi-vie de la lidocaïne est prolongée, c'est pourquoi la dose doit être réduite
• +Troubles de la fonction rénale
• +En cas d'insuffisance rénale, la clairance de la lidocaïne n'est pas altérée, mais une accumulation de métabolites actifs peut se produire. En cas d'insuffisance rénale et de patients âgés, il est recommandé de réduire les doses (voir «Mises en garde et précautions»).
• +.
• -Mutagénicité
• -Certains signes indiquent que la 2-6-xylidine, un produit du métabolisme de la lidocaïne retrouvé chez le rat, éventuellement aussi chez l’être humain, pourrait avoir des effets mutagènes. Ces informations sont issues de tests in vitro dans lesquels ce métabolite a été utilisé à des concentrations très élevées, pratiquement toxiques. Actuellement, rien n’indique que la substance mère, la lidocaïne, soit elle-même mutagène.
• +Génotoxicité
• +Certains signes indiquent que la 2-6-xylidine, un produit du métabolisme de la lidocaïne retrouvé chez le rat et éventuellement aussi chez l’être humain, pourrait avoir des effets mutagènes. Ces informations sont issues de tests in vitro dans lesquels ce métabolite a été utilisé à des concentrations très élevées, pratiquement toxiques. Actuellement, rien n’indique que la substance mère, la lidocaïne, soit elle-même mutagène.
• -Dans une étude sur la cancérogénicité menée chez le rat avec exposition trans-placentaire et traitement post-partum des animaux sur 2 ans avec des doses élevées de 2-6-xylidine, des tumeurs malignes et bénignes ont été observées, principalement dans la cavité nasale (ethmoturbinalia). La pertinence de ces observations pour l’homme n’est pas élucidée. Il est par conséquent indiqué de ne pas utiliser la lidocaïne à long terme à des posologies élevées.
• +Dans une étude sur la cancérogénicité menée chez le rat avec exposition trans-placentaire et traitement post-partum des animaux sur 2 ans avec des doses élevées de 2-6-xylidine, des tumeurs malignes et bénignes ont été observées, principalement dans la cavité nasale (ethmoturbinalia). La pertinence de ces observations pour l’homme est incertaine.. Par conséquent, il est recommandé de ne pas utiliser la lidocaïne à long terme et à des doses élevées.
• -Conservation
• -Le médicament ne doit pas être utilisé au-delà de la date figurant après la mention «EXP» sur l’emballage.
• +StabilitéLe médicament ne doit pas être utilisé au-delà de la date figurant après la mention «EXP» sur l’emballage.
• +Stabilité après ouverture
• +
• -Remarques concernant le stockage
• -Lidocain CO2 Sintetica 20 mg/ml (2%), est à conserver à l’abri de la lumière, à température ambiante (15–25 °C) dans l’emballage original et hors de la portée des enfants.
• +Remarques concernant le stockageLidocain CO2 Sintetica 20 mg/ml (2%), est à conserver à l’abri de la lumière, à température ambiante (15–25 °C) dans l’emballage original et hors de la portée des enfants.
• -Lidocain CO2 Sintetica 20 mg/ml (2%), Solution injectable Flacon-ampoules 1 x 20 ml (flacon-ampoule de 50ml rempli à 20ml) Ⓑ
• +Lidocain CO2 Sintetica 20 mg/ml (2%), solution injectable :Flacon-ampoules 1 x 20 ml (flacon-ampoule de 50ml rempli à 20ml) Ⓑ
• -Juin 2019
• +Février 2024