| 60 Changements de l'information professionelle Allergodil Nasenspray |
-Principe actif: azélastine.-Excipients: excipiens ad solutionem sine conservans.-Forme galénique et quantité de principe actif par unité-Spray nasal, solution.-1 nébulisation (0,14 ml de solution) contient 0,14 mg de chlorhydrate d’azélastine.-- +Principes actifs
- +Azélastine (sous forme de chlorhydrate d'azélastine).
- +Excipients
- +Phosphate disodique dodécahydraté, hypromellose, édétate disodique, acide citrique, chlorure de sodium, eau purifiée.
- +
- +
-Allergodil Spray nasal- +Allergodil pulvérisation nasale
-Allergodil saisonal Spray nasal- +Allergodil saisonal pulvérisation nasale
-Allergodil saisonal Spray nasal a une composition identique à celle de Allergodil saisonal Spray nasal et a été développé pour l’automédication avec une indication restreinte.- +Allergodil saisonal pulvérisation nasale a une composition identique à celle de Allergodil saisonal pulvérisation nasale et a été développé pour l'automédication avec une indication restreinte.
- +Posologie usuelle
- +
-1 nébulisation de Allergodil Spray nasal dans chaque narine 2× par jour (correspond à une dose de 0,56 mg/jour de chlorhydrate d’azélastine).- +1 nébulisation de Allergodil pulvérisation nasale dans chaque narine 2× par jour (correspond à une dose de 0,56 mg/jour de chlorhydrate d'azélastine).
-2 nébulisations de Allergodil resp. Allergodil saisonal Spray nasal dans chaque narine 1× par jour (correspond à une dose de 0,56 mg/jour de chlorhydrate d’azélastine).- +2 nébulisations de Allergodil resp. Allergodil saisonal pulvérisation nasale dans chaque narine 1× par jour (correspond à une dose de 0,56 mg/jour de chlorhydrate d'azélastine).
- +L'application doit se faire à tête droite.
- +
-L’expérience concernant l’application de Allergodil/Allergodil saisonal Spray nasal chez l’enfant est encore insuffisante. C’est pourquoi le médicament ne doit pas être utilisé dans ce groupe d’âge.-L’application doit se faire à tête droite.-Le traitement d’une rhinite allergique saisonnière aiguë dure normalement 2 semaines et celui d’une rhinite allergique perannuelle chronique de 4 à 8 semaines.-Dans le traitement – autorisé en automédication – de la rhinite allergique saisonnière (rhume des foins), la durée de l’application ininterrompue est limitée à 2 semaines au maximum. En cas de persistance des symptômes, le médecin devra être consulté.- +L'expérience concernant l'application de Allergodil/Allergodil saisonal pulvérisation nasale chez l'enfant est encore insuffisante. C'est pourquoi le médicament ne doit pas être utilisé dans ce groupe d'âge.
- +Le traitement d'une rhinite allergique saisonnière aiguë dure normalement 2 semaines et celui d'une rhinite allergique perannuelle chronique de 4 à 8 semaines.
- +Dans le traitement – autorisé en automédication – de la rhinite allergique saisonnière (rhume des foins), la durée de l'application ininterrompue est limitée à 2 semaines au maximum. En cas de persistance des symptômes, le médecin devra être consulté.
-Intolérance prouvée au principe actif.- +Hypersensibilité au principe actif ou à l'un des excipients selon la composition.
-Lors de l’utilisation de Allergodil/Allergodil saisonal Spray nasal, des cas isolés de troubles comme lassitude, abattement, épuisement, sensation de vertiges ou de faiblesse sont possibles, qui toutefois peuvent être dus à l’évolution de la maladie. Dans ces cas, l’aptitude à la conduite de véhicules et à l’utilisation de machines peut être altérée. Prendre surtout en considération que l’alcool peut altérer encore plus l’aptitude à prendre part au trafic routier.- +Lors de l'utilisation de Allergodil/Allergodil saisonal pulvérisation nasale, des cas isolés de troubles comme lassitude, abattement, épuisement, sensation de vertiges ou de faiblesse sont possibles, qui toutefois peuvent être dus à l'évolution de la maladie. Dans ces cas, l'aptitude à la conduite de véhicules et à l'utilisation de machines peut être altérée. Prendre surtout en considération que l'alcool peut altérer encore plus l'aptitude à prendre part au trafic routier.
-Aucune interaction avec d’autres médicaments n’a été observée à ce jour.-Grossesse/Allaitement-Des effets foetotoxiques ont été constatés chez l’animal lors de l’administration orale de doses élevées d’azélastine (dès 400 à 500 fois la dose thérapeutique journalière de 4 mg chez l’homme), mais des études contrôlées chez la femme enceinte n’existent pas.- +Aucune interaction avec d'autres médicaments n'a été observée à ce jour.
- +Grossesse, allaitement
- +Grossesse
- +Il n'existe pas de données cliniques concernant la sécurité d'utilisation du chlorhydrate d'azélastine pendant la grossesse. Des effets foetotoxiques ont été constatés chez l'animal lors de l'administration orale de doses élevées d'azélastine (dès 400 à 500 fois la dose thérapeutique journalière de 4 mg chez l'homme). Des études contrôlées chez la femme enceinte n'existent pas.
-Allergodil/Allergodil saisonal Spray nasal ne devrait pas être utilisé pendant l’allaitement, car l’expérience en la matière n’est pas encore suffisante.- +Allaitement
- +Allergodil/Allergodil saisonal pulvérisation nasale ne devrait pas être utilisé pendant l'allaitement, car l'expérience en la matière n'est pas encore suffisante.
-Lors de l’utilisation de Allergodil/Allergodil saisonal Spray nasal, des cas isolés de troubles comme lassitude, abattement, épuisement, sensation de vertiges ou de faiblesse sont possibles, qui toutefois peuvent être dus à l’évolution de la maladie. Dans ces cas, l’aptitude à la conduite de véhicules et à l’utilisation de machines peut être altérée. Prendre surtout en considération que l’alcool peut altérer encore plus l’aptitude à prendre part au trafic routier.- +Lors de l'utilisation de Allergodil/Allergodil saisonal pulvérisation nasale, des cas isolés de troubles comme lassitude, abattement, épuisement, sensation de vertiges ou de faiblesse sont possibles, qui toutefois peuvent être dus à l'évolution de la maladie. Dans ces cas, l'aptitude à la conduite de véhicules et à l'utilisation de machines peut être altérée. Prendre surtout en considération que l'alcool peut altérer encore plus l'aptitude à prendre part au trafic routier.
-Les effets secondaires sont répertoriés ci-après en fonction des classes d’organes selon le schéma MEDDRA et de la fréquence (très fréquents: >1/10; fréquents: >1/100, <1/10; occasionnels: >1/1000, <1/100; rares: >1/10’000, <1/1000; très rares: <1/10’000).-Système immunitaire- +Les effets secondaires sont rangés par classe de système d'organes de la classification MEDDRA et par fréquence selon la convention suivante: «très fréquents» ≥1/10; «fréquents» ≥1/100 à <1/10, <1/10; «occasionnels» ≥1/1000 à <1/100; «rares» ≥1/10 000 à <1/1000; «très rares» <1/10 000.
- +Affections du système immunitaire
-Système nerveux- +Affection du système nerveux
-Organes respiratoires- +Affections respiratoires, thoraciques et médiastinales
-Troubles gastro-intestinaux- +Affection gastro-intestinales
-Troubles cutanés- +Affection de la peau et du tissu sous-cutané
-Troubles généraux- +Troubles généraux et anomalies au site d'administration
- +L'annonce d'effets secondaires présumés après l'autorisation est d'une grande importance. Elle permet un suivi continu du rapport bénéfice-risque du médicament. Les professionnels de santé sont tenus de déclarer toute suspicion d'effet secondaire nouveau ou grave via le portail d'annonce en ligne ElViS (Electronic Vigilance System). Vous trouverez des informations à ce sujet sur www.swissmedic.ch.
-L’azélastine possède une marge thérapeutique relativement grande. Même en cas de posologie élevée et supérieure au domaine thérapeutique, aucune augmentation notable des effets indésirables n’a été observée dans l’expérimentation animale.-Après application intranasale du spray nasal Allergodil/Allergodil saisonal, aucune réaction spécifique de surdosage n’est à escompter.-On ne possède aucune expérience relative à la prise de doses toxiques d’azélastine chez l’être humain. D’après les observations chez l’animal, il y a lieu de prévoir des effets nerveux centraux en cas de surdosage ou d’intoxication dus à une prise orale accidentelle. Bien qu’on n’ait pas encore observé à ce jour de modifications ECG chez l’humain, la survenue d’arythmies après surdosage ne peut être exclue. Un lavage gastrique est recommandé après prise récente d’une surdose d’azélastine. Un antidote n’est pas connu.- +L'azélastine possède une marge thérapeutique relativement grande. Même en cas de posologie élevée et supérieure au domaine thérapeutique, aucune augmentation notable des effets indésirables n'a été observée dans l'expérimentation animale.
- +Après application intranasale du pulvérisation nasale Allergodil/Allergodil saisonal, aucune réaction spécifique de surdosage n'est à escompter.
- +Signes et symptômes
- +On ne possède aucune expérience relative à la prise de doses toxiques d'azélastine chez l'être humain. D'après les observations chez l'animal, il y a lieu de prévoir des effets nerveux centraux en cas de surdosage ou d'intoxication dus à une prise orale accidentelle. Bien qu'on n'ait pas encore observé à ce jour de modifications ECG chez l'humain, la survenue d'arythmies après surdosage ne peut être exclue.
- +Traitement
- +Un lavage gastrique est recommandé après prise récente d'une surdose d'azélastine. Un antidote n'est pas connu.
-Code ATC: R01AC03-Mécanisme d’action, pharmacodynamie-L’azélastine est un inhibiteur des récepteurs H1 de l’histamine et donc une substance antiallergique efficace, à la demi-vie relativement longue.-Les données issues des études précliniques in vivo et in vitro montrent que l’azélastine inhibe la synthèse ou la libération de médiateurs chimiques connus pour leur implication dans les phases précoces ou tardives des réactions allergiques. Parmi ces médiateurs se trouvent les leucotriènes, l’histamine, les inhibiteurs du PAF et la sérotonine.- +Code ATC
- +R01AC03
- +Mécanisme d'action
- +L'azélastine est un inhibiteur des récepteurs H1 de l'histamine et donc une substance antiallergique efficace, à la demi-vie relativement longue.
- +Les données issues des études précliniques in vivo et in vitro montrent que l'azélastine inhibe la synthèse ou la libération de médiateurs chimiques connus pour leur implication dans les phases précoces ou tardives des réactions allergiques. Parmi ces médiateurs se trouvent les leucotriènes, l'histamine, les inhibiteurs du PAF et la sérotonine.
- +Pharmacodynamique
- +Voir «Mécanisme d'action».
- +
-Un effet est observable 15 minutes déjà après l’application du spray et il dure jusqu’à 12 heures.-L’analyse d’examens ECG à long terme après administration itérative de doses orales (jusqu’à 4 mg 2 fois par jour) n’a pas révélé d’effet cliniquement significatif sur l’intervalle QT corrigé (QTc).-Chez plus de 3700 patients traités par azélastine par voie orale, aucune arythmie ventriculaire ou tachycardie ventriculaire chaotique (torsade de pointe) n’a été constatée.- +Un effet est observable 15 minutes déjà après l'application du spray et il dure jusqu'à 12 heures.
- +L'analyse d'examens ECG à long terme après administration itérative de doses orales (jusqu'à 4 mg 2 fois par jour) n'a pas révélé d'effet cliniquement significatif sur l'intervalle QT corrigé (QTc).
- +Chez plus de 3700 patients traités par azélastine par voie orale, aucune arythmie ventriculaire ou tachycardie ventriculaire chaotique (torsade de pointe) n'a été constatée.
-Après administration orale d’un comprimé d’azélastine, la substance est rapidement et presque complètement absorbée. La biodisponibilité absolue de l’azélastine s’élève à env. 81%. Après prise orale de 4,4 mg, resp. 8,8 mg de chlorhydrate d’azélastine, les concentrations plasmatiques maximales d’azélastine se situent entre 1,5 et 2,2 ng/ml et entre 4 et 6 ng/ml, respectivement. La Cmax de la déméthylazélastine est de 0,2 à 0,5 ng/ml, resp. de 0,8 à 1,0 ng/ml. A dose égale, les tmax respectifs se situent entre 5 et 6 heures (azélastine) et entre 14 et 22 heures (déméthylazélastine). Après administration nasale itérative d’une dose journalière de 0,56 mg de chlorhydrate d’azélastine (correspondant à une nébulisation dans chaque narine 2× par jour), la concentration plasmatique maximale d’azélastine au steady-state est d’env. 0,27 ng/ml chez les volontaires sains. Le taux de métabolite actif N-déméthylazélastine est à peu près égal ou inférieur au seuil de détection (0,12 ng/ml).-Chez les patients atteints de rhinite allergique, l’application nasale itérative d’azélastine conduit à des taux plasmatiques surélevés par rapport aux sujets sains, ce qui semble indiquer une augmentation de l’absorption systémique (très probablement en raison d’une meilleure pénétration à travers la muqueuse nasale enflammée).-Après une dose totale de 0,56 mg/jour de chlorhydrate d’azélastine (correspondant à 2 nébulisations dans chaque narine), la concentration plasmatique moyenne d’azélastine 2 heures après l’application se situe autour de 0,65 ng/ml. Un doublement de la dose (2 nébulisations dans chaque narine 2× par jour) produit des concentrations plasmatiques moyennes d’azélastine au steady-state de 1,09 ng/ml.-Malgré une augmentation relative de l’absorption chez les patients, leur exposition systémique après application nasale est 8 fois inférieure à celle atteinte après traitement oral par des doses journalières de 4,4 mg de chlorhydrate d’azélastine.- +Après administration orale d'un comprimé d'azélastine, la substance est rapidement et presque complètement absorbée. La biodisponibilité absolue de l'azélastine s'élève à env. 81%. Après prise orale de 4,4 mg, resp. 8,8 mg de chlorhydrate d'azélastine, les concentrations plasmatiques maximales d'azélastine se situent entre 1,5 et 2,2 ng/ml et entre 4 et 6 ng/ml, respectivement. La Cmax
- +de la déméthylazélastine est de 0,2 à 0,5 ng/ml, resp.de 0,8 à 1,0 ng/ml. A dose égale, les tmax
- +respectifs se situent entre 5 et 6 heures (azélastine) et entre 14 et 22 heures (déméthylazélastine). Après administration nasale itérative d'une dose journalière de 0,56 mg de chlorhydrate d'azélastine (correspondant à une nébulisation dans chaque narine 2× par jour), la concentration plasmatique maximale d'azélastine au steady-state est d'env. 0,27 ng/ml chez les volontaires sains. Le taux de métabolite actif N-déméthylazélastine est à peu près égal ou inférieur au seuil de détection (0,12 ng/ml).
- +Chez les patients atteints de rhinite allergique, l'application nasale itérative d'azélastine conduit à des taux plasmatiques surélevés par rapport aux sujets sains, ce qui semble indiquer une augmentation de l'absorption systémique (très probablement en raison d'une meilleure pénétration à travers la muqueuse nasale enflammée).
- +Après une dose totale de 0,56 mg/jour de chlorhydrate d'azélastine (correspondant à 2 nébulisations dans chaque narine), la concentration plasmatique moyenne d'azélastine 2 heures après l'application se situe autour de 0,65 ng/ml. Un doublement de la dose (2 nébulisations dans chaque narine 2× par jour) produit des concentrations plasmatiques moyennes d'azélastine au steady-state de 1,09 ng/ml.
- +Malgré une augmentation relative de l'absorption chez les patients, leur exposition systémique après application nasale est 8 fois inférieure à celle atteinte après traitement oral par des doses journalières de 4,4 mg de chlorhydrate d'azélastine.
-Le volume de distribution de l’azélastine peut atteindre 50 fois le volume corporel, ce qui implique une distribution périphérique élevée du médicament. Seule une faible part de la radioactivité, env. 1,4%, est décelée dans le sang après administration orale de 14C-azélastine.- +Le volume de distribution de l'azélastine peut atteindre 50 fois le volume corporel, ce qui implique une distribution périphérique élevée du médicament. Seule une faible part de la radioactivité, env. 1,4%, est décelée dans le sang après administration orale de 14C-azélastine.
-L’azélastine est largement métabolisée. Les principales voies de réaction métabolique sont l’hydroxylation cyclique, la N-déméthylation et la scission oxydative du noyau d’azépine en métabolites amphioniques.-Elimination-La dose-dépendance est linéaire dans la plage de dosage entre 2 et 16 mg d’azélastine. Les demi-vies plasmatiques après la prise de doses uniques ou itératives sont d’env. 20 heures pour l’azélastine et d’env. 50 heures pour la N-déméthylazélastine.- +L'azélastine est largement métabolisée. Les principales voies de réaction métabolique sont l'hydroxylation cyclique, la N-déméthylation et la scission oxydative du noyau d'azépine en métabolites amphioniques.
- +Élimination
- +La dose-dépendance est linéaire dans la plage de dosage entre 2 et 16 mg d'azélastine. Les demi-vies plasmatiques après la prise de doses uniques ou itératives sont d'env. 20 heures pour l'azélastine et d'env. 50 heures pour la N-déméthylazélastine.
-75% de la dose administrée d’azélastine sont éliminés dans les fèces, 25% dans l’urine. Seuls 6,5% de la dose sont éliminés sous forme inchangée. L’élimination continuelle de faibles quantités de la dose administrée laisse supposer un cycle entéro-hépatique de peu d’importance.-Cinétique pour certains groups de patients- +75% de la dose administrée d'azélastine sont éliminés dans les fèces, 25% dans l'urine. Seuls 6,5% de la dose sont éliminés sous forme inchangée. L'élimination continuelle de faibles quantités de la dose administrée laisse supposer un cycle entéro-hépatique de peu d'importance.
- +Cinétique pour certains groupes de patients
- +Troubles de la fonction hépatique et rénale
- +Les demi-vies t½ de l'azélastine et de la N-déméthylazélastine ne sont pas significativement modifiées chez les insuffisants hépatiques par rapport aux sujets sains. Chez les insuffisants rénaux, par contre, on a mesuré pour l'azélastine et la N-déméthylazélastine des concentrations Cmax significativement plus élevées. Alors que les autres paramètres de l'azélastine étaient inchangés par rapport aux valeurs obtenues chez les sujets sains, les valeurs moyennes de l'AUC pour le métabolite étaient significativement plus élevées et sa demi-vie allongée.
-Un allongement des demi-vies d’un facteur de 1,6 a été mesuré par rapport à des volontaires jeunes. L’AUC, le tmax, la Cmax (après administration itérative), la Cmin et le facteur d’accumulation ont été pratiquement doublés.-Insuffisance rénale et hépatique-Les demi-vies t½ de l’azélastine et de la N-déméthylazélastine ne sont pas significativement modifiées chez les insuffisants hépatiques par rapport aux sujets sains. Chez les insuffisants rénaux, par contre, on a mesuré pour l’azélastine et la N-déméthylazélastine des concentrations Cmax significativement plus élevées. Alors que les autres paramètres de l’azélastine étaient inchangés par rapport aux valeurs obtenues chez les sujets sains, les valeurs moyennes de l’AUC pour le métabolite étaient significativement plus élevées et sa demi-vie allongée.-- +Un allongement des demi-vies d'un facteur de 1,6 a été mesuré par rapport à des volontaires jeunes. L'AUC, le tmax, la Cmax (après administration itérative), la Cmin et le facteur d'accumulation ont été pratiquement doublés.
-Aucun effet génotoxique ni aucun potentiel carcinogène n’a été mis en évidence pour le chlorhydrate d’azélastine dans une série de tests in vitro et in vivo.-Chez les rats mâle et femelle, l’administration d’azélastine à des doses journalières orales supérieures à 3,0 mg/kg a provoqué une diminution dose-dépendante de l’index de fertilité. Toutefois, les études de toxicité chronique n’ont pas mis en évidence de modifications liées à la substance sur les organes de reproduction mâles ou femelles.- +Mutagénicité et carcinogénicité
- +Aucun effet génotoxique ni aucun potentiel carcinogène n'a été mis en évidence pour le chlorhydrate d'azélastine dans une série de tests in vitro et in vivo sur des rats et des souris.
- +Toxicité sur la reproduction
- +Chez les rats mâle et femelle, l'administration d'azélastine à des doses journalières orales supérieures à 3,0 mg/kg a provoqué une diminution dose-dépendante de l'index de fertilité. Toutefois, les études de toxicité chronique n'ont pas mis en évidence de modifications liées à la substance sur les organes de reproduction mâles ou femelles.
-Remarques concernant le stockage-Conservé à température ambiante (15–25 °C) et hors de la portée des enfants. Observer la date de péremption (EXP) imprimée sur l’emballage.- +Stabilité
- +Le médicament ne doit pas être utilisé au-delà de la date figurant après la mention «EXP» sur l'emballage.
- +Remarques particulières concernant le stockage
- +Conservé à température ambiante (15–25 °C) et hors de portée des enfants.
-Allergodil spray nasal 10 ml. (B)-Allergodil saisonal spray nasal 5 ml. (D)- +Allergodil pulvérisation nasale
- +Flacons de 10 ml de solution. (B)
- +Allergodil saisonal pulvérisation nasale
- +Flacons de 5 ml de solution. (D)
-Juillet 2008.-- +Février 2021.
- +[Allergodil/ Allergodil saisonal Nasenspray 101 F]
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