26 Changements de l'information professionelle Entocort Enema |
-Il faut être particulièrement prudent quand on remplace une corticothérapie classique exerçant un effet systémique plus important par le lavement Entocort. Ces patients peuvent en effet présenter un blocage corticosurrénalien. C’est pourquoi, chez ces patients, il faut soigneusement surveiller la fonction corticosurrénalienne et réduire prudemment la dose des corticoïdes utilisés par voie générale.
- +Il faut être particulièrement prudent quand on remplace une corticothérapie classique exerçant un effet systémique plus important par le lavement Entocort. Ces patients peuvent en effet présenter un blocage corticosurrénalien. C’est pourquoi, chez ces patients, il faut soigneusement surveiller la fonction corticosurrénalienne et réduire prudemment la dose des corticoïdes utilisés par voie générale. Parce que la fonction surrénalienne peut être supprimée, un test de stimulation à l'ACTH peut montrer de faux résultats (valeurs faibles) pour le diagnostic de hypopituitarisme.
-Des études menées in vivo montrent que l’administration orale de kétoconazole provoque une augmentation de l’absorption systémique du budésonide. Le kétoconazole est un inhibiteur de l’iso-enzyme CYP3A4 qui agit dans le foie et la muqueuse intestinale (voir «Interactions»).
-Il n’est pas exclu que l’utilisation concomitante de kétoconazole et du lavement Entocort provoque aussi une augmentation de l’absorption systémique du budésonide (voir «Interactions»).
- +Il est prévu que l’administration concomitante d’inhibiteurs du CYP3A, y compris de produits contenant du cobicistat, augmente le risque d’effets secondaires systémiques. en inhibant la dégradation du budésonide, en particulier parce que le budésonide est fortement soumis au métabolisme du premier passage. L’association doit être évitée, sauf si les bénéfices sont supérieurs au risque accru d’effets secondaires systémiques des corticostéroïdes; dans ce cas, les patients doivent être surveillés en vue de détecter les éventuels effets secondaires systémiques des corticostéroïdes.
- +Des études menées in vivo chez l'homme montrent que l’administration orale de kétoconazole provoque une augmentation de l’absorption systémique du budésonide. Le kétoconazole est un inhibiteur de l’iso-enzyme CYP3A4 qui agit dans le foie et la muqueuse intestinale (voir «Interactions»).
- +Il est prévu que l’utilisation concomitante de kétoconazole et du lavement Entocort provoque aussi une augmentation de l’absorption systémique du budésonide (voir «Interactions»).
-La transformation métabolique du budésonide est essentiellement assurée par l’iso-enzyme 3A du cytochrome P450 (CYP3A4), une des enzymes du cytochrome P450. Il est peu probable que le budésonide inhibe le métabolisme d’autres médicaments dont le médiateur est l’iso-enzyme CYP3A4, car le budésonide n’a qu’une faible affinité pour cette enzyme. Par contre, l’inhibition de cette enzyme, par exemple par le kétoconazole et le jus de pamplemousse, peut augmenter l’absorption systémique du budésonide (voir «Mises en garde et précautions»).
-Inhibiteurs du cytochrome P 450: Les inhibiteurs puissants de l’iso-enzyme 3A du cytochrome P450 (principale enzyme impliquée dans la transformation métabolique des corticostéroïdes) tels que le kétoconazole, l’érythromycine et la clarithromycine, peuvent augmenter le taux plasmatique du budésonide administré par voie orale, en inhibant la transformation métabolique de ce dernier.
- +La transformation métabolique du budésonide est essentiellement assurée par l’iso-enzyme 3A du cytochrome P450 (CYP3A4), une des enzymes du cytochrome P450. En ce qui concerne les interactions, le budésonide subit les effets de premier passage même lorsque Entocort est utilisé en lavement. Il est peu probable que le budésonide inhibe le métabolisme d’autres médicaments dont le médiateur est l’iso-enzyme CYP3A4, car le budésonide n’a qu’une faible affinité pour cette enzyme. Par contre, l’inhibition de cette enzyme, par exemple par le kétoconazole et le jus de pamplemousse, peut augmenter l’absorption systémique du budésonide (voir «Mises en garde et précautions»).
- +Inhibiteurs du cytochrome P 450: Les inhibiteurs puissants de l’iso-enzyme 3A du cytochrome P450 (principale enzyme impliquée dans la transformation métabolique des corticostéroïdes) tels que le cobicistat, kétoconazole, l’érythromycine et la clarithromycine, peuvent augmenter le taux plasmatique du budésonide administré par voie orale et rectale, en inhibant la transformation métabolique de ce dernier.
-Système immunitaire
- +Les définitions de fréquence sont indiqués comme suit
- +Très fréquent (>1/10), fréquent (>1/100, <1/10), peu fréquent (>1/1000, <1/100), rare (>1/10'000, <1/1000), très rare (<1/10'000).
- +Affections du système immunitaire
-Système endocrinien
- +Affections endocriniennes
-Système nerveux
- +Affections du système nerveux
-Tractus gastro-intestinal
- +Affections psychiatriques
- +Fréquent: Dépression
- +Occasionnel: Anxiété
- +Rare: Agression
- +Affections gastro-intestinales
-Peau
- +Affections de la peau et du tissus sous-cutané
- +Rare: Ecchymose
- +Affections oculaires
- +Rare: Cataractes y compris la cataracte sous-capsulaire
-L’activité glucocorticostéroïde des principaux métabolites, à savoir le 6β-hydroxybudésonide et la 16α-hydroxyprednisolone, représente moins de 1% de celle du budésonide.
- +L’activité glucocorticostéroïde des principaux métabolites, à savoir le 6βhydroxybudésonide et la 16αhydroxyprednisolone, représente moins de 1% de celle du budésonide.
-Cinétique dans des situations cliniques particulières
- +Cinétique des populations particulières
-Aucune connue.
- +Sans objet.
-Il faut conserver Entocort Enema à une température ne dépassant pas 30 °C et hors de portée des enfants.
- +Instructions de stockage
- +Tenir hors de la vue et de la portée des enfants.
- +A conserver à une température ne dépassant pas 30°°C.
-Juin 2009.
- +Janvier 2017.
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