• -Principe actif: Budésonide 2,3 mg.
• -Excipients: Colorant: Riboflavine-5-phosphate (E 106); excipient pour comprimé.
• -Le solvant contient:
• -Conservateurs: Parahydroxybenzoate de propyle (E 216); parahydroxybenzoate de méthyle (E 218); eau pour solutions.
• -Forme galénique et quantité de principe actif par unité
• -1 unité combinée contient 1 comprimé soluble dans un blister en aluminium et le solvant (115 ml) dans un flacon en polyéthylène avec sonde rectale.
• -Le lavement prêt, de 115 ml, contient 2 mg de budésonide pour 100 ml.
• +Principes actifs
• +Budésonide 2,3 mg
• +Excipients
• +Comprimé dispersible : lactose, phosphate de riboflavine sodique, crospovidone, dioxyde de silicium hautement dispersé, stéarate de magnésium.
• +Solvant : 4-hydroxybenzoate de méthyle (E218) 80 mg, 4-hydroxybenzoate de propyle (E216) 20 mg, chlorure de sodium, eau purifiée pour 100 ml de suspension.
• +
• +Posologie usuelle
• +Adultes : à partir de 18 ans
• +Durée du traitement
• -Enfants
• -L’expérience acquise avec le lavement Entocort chez l’enfant est limitée. Une étude multicentrique randomisée menée en simple insu auprès de 47 enfants (âgés de 6 à 15 ans) souffrant de colite ulcéreuse active a montré qu’en termes d’efficacité il n’y avait pas de différence statistiquement significative entre lavement Entocort et le lavement à la prednisolone au bout de 4 semaines. La dose administrée était de 2 mg de lavement Entocort et 25 mg de lavement à la prednisolone, une fois par jour. Sur le plan du principal critère d’efficacité, à savoir le taux de rémission cette dernière étant définie par le score endoscopique, il n’y a pas eu de différence statistiquement significative entre les deux traitements (Entocort 50%; prednisolone 71%; p= 0,15). La fonction surrénalienne a été inhibée dans les deux groupes, mais cette inhibition était significativement plus marquée avec le lavement à la prednisolone qu’avec le lavement Entocort (p= 0,0008). L’incidence et le profil global des effets indésirables ont été similaires dans les deux groupes.
• +Instructions posologiques particulières
• +Enfants et adolescents
• +L’expérience acquise avec le lavement Entocort chez l’enfant est limitée. Une étude multicentrique randomisée menée en simple insu auprès de 47 enfants (âgés de 6 à 15 ans) souffrant de colite ulcéreuse active a montré qu’en termes d’efficacité il n’y avait pas de différence statistiquement significative entre lavement Entocort et le lavement à la prednisolone au bout de 4 semaines. La dose administrée était de 2 mg de lavement Entocort et 25 mg de lavement à la prednisolone, une fois par jour. Sur le plan du principal critère d’efficacité, à savoir le taux de rémission cette dernière étant définie par le score endoscopique, il n’y a pas eu de différence statistiquement significative entre les deux traitements (Entocort 50%; prednisolone 71%; p= 0,15). La fonction surrénalienne a été inhibée dans les deux groupes, mais cette inhibition était significativement plus marquée avec le lavement à la prednisolone qu’avec le lavement Entocort (p= 0,0008). L’incidence et le profil global des effets indésirables ont été similaires dans les deux groupes.
• -Il faut être particulièrement prudent quand on remplace une corticothérapie classique exerçant un effet systémique plus important par le lavement Entocort. Ces patients peuvent en effet présenter un blocage corticosurrénalien. C’est pourquoi, chez ces patients, il faut soigneusement surveiller la fonction corticosurrénalienne et réduire prudemment la dose des corticoïdes utilisés par voie générale. Parce que la fonction surrénalienne peut être supprimée, un test de stimulation à l'ACTH peut montrer de faux résultats (valeurs faibles) pour le diagnostic de hypopituitarisme.
• -Certains patients éprouvent une sensation de malaise non spécifique pendant la phase de sevrage. On peut noter, par exemple, des symptômes tels que myalgies et arthralgies. Il faut envisager une insuffisance générale de l’effet glucocorticoïde s’il apparaît des symptômes tels que fatigue, céphalées, nausées ou vomissements pendant la phase de sevrage. Dans un tel cas, il peut être nécessaire d’augmenter temporairement la dose d’un glucocorticoïde par voie générale.
• +Il faut être particulièrement prudent quand on remplace une corticothérapie classique exerçant un effet systémique plus important par le lavement Entocort. Ces patients peuvent en effet présenter un blocage corticosurrénalien. C’est pourquoi, chez ces patients, il faut soigneusement surveiller la fonction corticosurrénalienne et réduire prudemment la dose des corticoïdes utilisés par voie systémique. Puisque la fonction surrénalienne peut être supprimée, un test de stimulation à l'ACTH peut montrer de faux résultats (valeurs faibles) pour le diagnostic de hypopituitarisme.
• +Certains patients éprouvent une sensation de malaise non spécifique pendant la phase de sevrage. On peut noter, par exemple, des symptômes tels que myalgies et arthralgies. Il faut envisager une insuffisance générale de l’effet glucocorticoïde si des symptômes tels que fatigue, céphalées, nausées ou vomissements apparaissent pendant la phase de sevrage. Dans un tel cas, il peut être nécessaire d’augmenter temporairement la dose d’un glucocorticoïde par voie systémique.
• -Il faut être particulièrement prudent chez les patients qui présentent des infections locales et/ou générales, y compris une tuberculose latente, et chez les patients dont la réaction à la tuberculine est positive.
• -Il est prévu que l’administration concomitante d’inhibiteurs du CYP3A, y compris de produits contenant du cobicistat, augmente le risque d’effets secondaires systémiques. en inhibant la dégradation du budésonide, en particulier parce que le budésonide est fortement soumis au métabolisme du premier passage. L’association doit être évitée, sauf si les bénéfices sont supérieurs au risque accru d’effets secondaires systémiques des corticostéroïdes; dans ce cas, les patients doivent être surveillés en vue de détecter les éventuels effets secondaires systémiques des corticostéroïdes.
• +Il faut être particulièrement prudent chez les patients qui présentent des infections locales et/ou systémiques, y compris une tuberculose latente, et chez les patients dont la réaction à la tuberculine est positive.
• +Il est prévu que l’administration concomitante d’inhibiteurs du CYP3A, y compris de produits contenant du cobicistat, augmente le risque d’effets secondaires systémiques en inhibant la dégradation du budésonide, en particulier parce que le budésonide est fortement soumis au métabolisme du premier passage. L’association doit être évitée, sauf si les bénéfice est supérieur au risque accru d’effets secondaires systémiques des corticostéroïdes; dans ce cas, les patients doivent être surveillés en vue de détecter les éventuels effets secondaires systémiques des corticostéroïdes.
• -Estrogènes, contraceptifs oraux: Chez des femmes recevant en même temps du budésonide et des estrogènes ou des contraceptifs oraux, on a signalé une augmentation du taux plasmatique et une augmentation de l’effet des corticostéroïdes. Cependant, les contraceptifs combinés faiblement dosés qui provoquaient plus qu’un doublement de la concentration plasmatique de la prednisolone administrée par voie orale, n’avaient pas d’effet significatif sur la concentration plasmatique du budésonide administré par voie orale.
• +Interactions pharmacocinétiques
• +Estrogènes, contraceptifs oraux: Chez des femmes recevant en même temps du budésonide et des estrogènes ou des contraceptifs oraux, on a signalé une augmentation du taux plasmatique et une augmentation de l’effet des corticostéroïdes. Cependant, les contraceptifs combinés faiblement dosés qui provoquaient plus qu’un doublement de la concentration plasmatique de la prednisolone administrée par voie orale, n’avaient pas d’effet significatif sur la concentration plasmatique du budésonide administré par voie orale.
• +Influence d’autres substances sur la pharmacocinétique du budésonide
• +
• -L’administration simultanée de cimétidine par voie orale ou intraveineuse modifie légèrement, mas de façon cliniquement négligeable, la pharmacocinétique du budésonide administré par voie orale.
• +L’administration simultanée de cimétidine par voie orale ou intraveineuse modifie légèrement, mais de façon cliniquement négligeable, la pharmacocinétique du budésonide administré par voie orale.
• -Autres interactions
• +Influence du budésonide sur la pharmacocinétique d’autres substances
• -Grossesse/Allaitement
• -Les études animales ont montré des effets indésirables sur le foetus (notamment tératogénicité, embryotoxicité) et il n’existe pas d’études contrôlées menées dans l’espèce humaine. Le risque potentiel pour l’être humain est inconnu. Il ne faut pas administrer ce médicament pendant la grossesse, sauf nécessité absolue.
• -Le budésonide passe dans le lait maternel. Considérant les données disponibles au sujet du budésonide à inhaler, on suppose toutefois que l’exposition de l’enfant allaité par une mère utilisant des doses thérapeutiques de lavement Entocort restera faible.
• +Grossesse, Allaitement
• +Grossesse
• +Les études animales ont montré des effets indésirables sur le foetus (notamment tératogénicité, embryotoxicité) et il n’existe pas d’études contrôlées menées dans l’espèce humaine. Le risque potentiel pour l’être humain est inconnu. Il ne faut pas administrer ce médicament pendant la grossesse, sauf si cela est clairement nécessaire.
• +Allaitement
• +Le budésonide passe dans le lait maternel. Cependant, sur la base des données relatives au budésonide inhalé, on suppose que, on suppose toutefois que l’exposition de l’enfant allaité par une mère utilisant des doses thérapeutiques de lavement Entocort est faible.
• +Fertilité
• +Aucune donnée sur la fertilité n'est disponible.
• -Le lavement Entocort ne perturbe pas l’aptitude à la conduite automobile ou à l’utilisation de machines.
• +Le lavement Entocort n’a aucune influence sur l’aptitude à la conduite ou l’utilisation de machines.
• -Les définitions de fréquence sont indiqués comme suit
• -Très fréquent (>1/10), fréquent (>1/100, <1/10), peu fréquent (>1/1000, <1/100), rare (>1/10'000, <1/1000), très rare (<1/10'000).
• -Affections du système immunitaire
• -Très rare: Réaction anaphylactique.
• -Affections endocriniennes
• -Rare: Effets indésirables systémiques stéroïdiens, tels qu’insuffisance corticosurrénalienne. Ces effets indésirables dépendent vraisemblablement de la posologie, de la durée du traitement et de la sensibilité individuelle.
• -Affections du système nerveux
• -Occasionnel: Agitation, insomnie.
• -Affections psychiatriques
• -Fréquent: Dépression
• -Occasionnel: Anxiété
• -Rare: Agression
• -Affections gastro-intestinales
• -Fréquent: Flatulences, nausées, diarrhée.
• -Affections de la peau et du tissus sous-cutané
• -Fréquent: Exanthème, prurit.
• -Rare: Ecchymose
• -Affections oculaires
• -Rare: Cataractes y compris la cataracte sous-capsulaire, vision floue (voir « Mises en garde et précautions »).
• +Liste des effets indésirables
• +Les effets indésirables sont rangés par classe de système d’organes de la classification MedDRA et par fréquence selon la convention suivante :
• +« très fréquents » (≥1/10),
• +« fréquents » (≥1/100 à <1/10),
• +« occasionnels » (≥1/1000 à <1/100),
• +« rares » (≥1/10 000 à <1/1000),
• +« très rares » (<1/10 000).
• +« Fréquence inconnue » (ne peut être estimée sur la base des données disponibles)
• +Classification par discipline médicale (SOC – System Organ Classes) MedDRA fréquents occasionnels rares très rares
• +Affections du système immunitaire Réaction anaphylactique
• +Affections endocriniennes Effets indésirables systémiques stéroïdiens, tels qu’insuffisance corticosurrénalienne. Ces effets indésirables dépendent vraisemblablement de la posologie, de la durée du traitement et de la sensibilité individuelle.
• +Affections psychiatriques Dépression Anxiété, Agitation, insomnie Agression
• +Affections du système nerveux hyperactivité psychomotrice
• +Affections oculaires Cataractes y compris la cataracte sous-capsulaire, vision floue (voir « Mises en garde et précautions »).
• +Affections gastro-intestinales Flatulences, nausées, diarrhée
• +Affections de la peau et du tissus sous-cutané Exanthème, prurit Ecchymose
• +
• +L’annonce d’effets secondaires présumés après l’autorisation est d’une grande importance. Elle permet un suivi continu du rapport bénéfice-risque du médicament. Les professionnels de santé sont tenus de déclarer toute suspicion d’effet secondaire nouveau ou grave via le portail d’annonce en ligne ElViS (Electronic Vigilance System). Vous trouverez des informations à ce sujet sur www.swissmedic.ch.
• -On n’a que rarement signalé des phénomènes toxiques aigus et/ou des décès résultant d’un surdosage en glucocorticostéroïdes. En conséquence, en cas de surdosage aigu en lavement Entocort, même à dose très forte, il n’y a pas lieu de craindre des problèmes cliniques. Il n’existe pas d’antidote utilisable en cas de surdosage aigu.
• -En cas d’utilisation prolongée de doses excessives, il peut survenir des effets systémiques de type corticoïde tels que hypercorticisme et blocage de la fonction surrénalienne.
• -Compte tenu des propriétés cinétiques et galéniques du lavement Entocort, un surdosage avec des conséquences toxiques est très peu vraisemblable.
• +On n’a que rarement signalé des phénomènes toxiques aigus et/ou des décès résultant d’un surdosage en glucocorticostéroïdes. En conséquence, en cas de surdosage aigu avec lavement Entocort, même à dose excessive, aucun à problème clinique n’est à prévoir. Il n’existe pas d’antidote utilisable en cas de surdosage aigu.
• +En cas d’utilisation prolongée de doses excessives, des effets systémiques de type corticoïde tels que hypercorticisme et blocage de la fonction surrénalienne peuvent survenir.
• +Compte tenu des propriétés cinétiques et galéniques du lavement Entocort, un surdosage avec des conséquences toxiques est plutôt improbable.
• -Code ATC: A07EA06
• +Code ATC
• +A07EA06
• -Pharmacodynamie
• +Pharmacodynamique
• -Des mécanismes d’action anti-inflammatoires tels que l’inhibition de la libération de médiateurs de l’inflammation et l’inhibition de la réponse immunitaire induite par les cytokines jouent vraisemblablement un rôle important.
• +Des mécanismes d’action anti-inflammatoires tels que l’inhibition de la libération de médiateurs de l’inflammation et l’inhibition de la réponse immunitaire induite par les cytokines jouent probablement un rôle important.
• +Efficacité clinique
• +Pas d'information disponible.
• +
• -Le budésonide subit une importante biotransformation dans le foie. Il se forme ainsi des métabolites dont l’activité glucocorticostéroïde est inférieure à celle de la molécule mère. Pendant le premier passage hépatique, 90% de la dose sont déjà métabolisés («effet de premier passage»).
• +Le budésonide subit une importante biotransformation dans le foie. Il se forme ainsi des métabolites dont l’activité glucocorticostéroïde est inférieure à celle de la molécule mère. Pendant le premier passage hépatique, 90% de la dose sont déjà métabolisés («firstpass effect»).
• -Elimination
• +Élimination
• -Cinétique des populations particulières
• -Les perturbations de la fonction hépatique provoquent une réduction de la transformation métabolique. Après administration intraveineuse, la pharmacocinétique du budésonide est la même en cas de cirrhose du foie que chez les sujets sains. En cas de perturbation de la fonction hépatique, la biodisponibilité systémique est augmentée après la prise orale de budésonide, car l’effet de premier passage est diminué.
• +Cinétique pour certains groupes de patients
• +Les perturbations de la fonction hépatique provoquent une réduction de la transformation métabolique. Après administration intraveineuse, la pharmacocinétique du budésonide est la même en cas de cirrhose du foie que chez les sujets sains. En cas de perturbation de la fonction hépatique, la biodisponibilité systémique est augmentée après la prise orale de budésonide, car firstpass effect est diminué.
• -Sans objet.
• -Conservation
• -Entocort Enema ne doit pas être utilisé au-delà de la date figurant après la mention «EXP» sur le récipient.
• -Instructions de stockage
• -Tenir hors de la vue et de la portée des enfants.
• -A conserver à une température ne dépassant pas 30°°C.
• +Non pertinent.
• +Stabilité
• +Le médicament ne doit pas être utilisé au-delà de la date figurant après la mention «EXP» sur l’emballage.
• +Remarques particulières concernant le stockage
• +Ne pas conserver au-dessus de 30°C.
• +Conserver hors de portée des enfants.
• +Remarques concernant la manipulation
• -Préparation et administration du lavement
• -1. Enlever du flacon la sonde rectale avec son capuchon protecteur.
• -2. Prendre le comprimé dans son emballage d’aluminium et le mettre dans le flacon.
• -3. Remettre la sonde rectale sur le flacon et s’assurer que le capuchon protecteur est bien placé.
• -Agiter énergiquement le flacon pendant au moins dix secondes jusqu’à dissolution complète du comprimé.
• -La solution ainsi obtenue (liquide légèrement jaunâtre) doit être utilisée immédiatement. La boîte contient une protection manuelle en plastique à utiliser pour l’administration du lavement.
• -4. Le patient se couche sur le côté gauche.
• -Enfiler la main dans la protection et agiter encore une fois le flacon énergiquement avant d’enlever le capuchon protecteur.
• -Retirer le capuchon protecteur et introduire la sonde rectale dans le rectum.
• -Vider lentement le contenu du flacon dans l’intestin, sous légère pression.
• -Retrousser la protection manuelle en plastique de la main sur le flacon.
• -5. Se tourner sur le ventre et rester pendant 5 minutes dans cette position.
• -6. Trouver une position confortable pour dormir et essayer de garder le lavement aussi longtemps que possible dans l’intestin, de préférence pendant toute la nuit.
• +Préparation du lavement prêt à l'emploi
• +1. Enlever du flacon son capuchon de protection.
• +2. Retirer le comprimé dispersible de son emballage en aluminium et le mettre dans le flacon.
• +3. Remettre le capuchon de protection sur le flacon et s’assurer que le capuchon de protection est bien en place.
• +4. Agiter énergiquement le flacon pendant au moins 15 secondes ou jusqu'à ce que le comprimé dispersible soit dissous.
• +5. Retirer le capuchon de protection.
• +6. Déballer la canule rectale et la visser sur le flacon.
• +7. La solution ainsi obtenue (liquide légèrement jaunâtre) doit être utilisée immédiatement.
• +La canule rectale peut être huilée si elle est inconfortable à utiliser.
• +• Il est plus pratique à utiliser si le patient a préalablement vidé l'intestin et la vessie.
• +• Le lavement Entocort peut tacher la literie ou les vêtements de nuit du patient.
• +Insertion du lavement dans le rectum
• +1. Secouez à nouveau le flacon
• +2. Le patient se déshabille à partir de la taille et s'allonge sur le côté le plus confortable. Si possible, les fesses sont légèrement au-dessus du reste du corps, par ex. Par exemple, en plaçant des blocs ou 1 à 2 oreillers en dessous. Cela aide à garder le liquide dans le rectum.
• +3. Si désiré, le patient peut tenir le lavement avec le protège-main en plastique.
• +4. Introduire la sonde rectale dans le rectum.
• +5. Vider lentement le contenu du flacon dans l’intestin, sous légère pression.
• +6. Si un gant de protection en plastique a été utilisé, le retirer de la main et le placer sur la bouteille.
• +5. Le patient se tourne sur le ventre et reste pendant 5 minutes dans cette position.
• +6. Le patient trouve une position confortable pour dormir et essayede garder le liquide aussi longtemps que possible dans l’intestin.
• +La boîte contient une protection manuelle en plastique à utiliser pour l’administration du lavement.
• -Entocort Enema clistère sol + cpr 7. (B)
• +Entocort Enema lavement sol + cpr 7. (B)
• -Tillotts Pharma AG, CH-4310 Rheinfelden.
• +Tillotts Pharma AG, CH - 4310 Rheinfelden.
• -Octobre 2017.
• +Août 2021