• -Mesalazinum (acide 5-aminosalicylique = 5-ASA)
• +Mesalazinum (acide 5-aminosalicylique = 5-ASA).
• -Lactosum (76.4 mg, resp. 152.8 mg), Carboxymethylamylum natricum A (corresp. Natrium max. 0.768 mg, resp. 1.537 mg), Talcum, Povidonum K25, Magnesii stearas, Triethylis citras, Acidi methacrylici et Methacryclatis polymerisatum (1:2), Ferrum oxydatum flavum et rubrum (E 172), Macrogolum 6000
• +Graisses solides.
• -Traitement des poussées aiguës et prévention des récidives de colite ulcéreuse (colite, recto-sigmoïdite et proctite).
• +Yaldigo suppositoires 500 mg
• +Traitement des poussées aiguës de proctite ulcéreuse (jusqu’à 20 cm de l’anus).
• +Peut également être utilisé pour le traitement des poussées aiguës ou la prévention des récidives de colite ulcéreuse dans la zone recto-sigmoïdienne ou en cas de complications inflammatoires douloureuses des hémorroïdes comme anite, cryptite, papillite anale et rhagades.
• +Yaldigo suppositoires 1 g
• +Traitement des poussées aiguës dans les cas légers à modérés de colite ulcéreuse au niveau du rectum (Proctitis ulcerosa).
• -Colite ulcéreuse (colite, recto-sigmoïdite et proctite).
• +Colite ulcéreuse (recto-sigmoïdite et proctite).
• -Poussées aiguës: 1 comprimé gastro-résistant Yaldigo à 800 mg matin, midi et soir.
• -Dans les tableaux cliniques particulièrement sévères et dans les cas de résistance au traitement, la dose journalière peut être portée à 6 comprimés gastro-résistants à 800 mg.
• +Poussées aiguës: 1 supp. Yaldigo 500 mg 3x par jour (matin, midi et soir) ou 1 supp. Yaldigo 1 g par jour. Le supp. Yaldigo 1 g devrait être introduit de préférence avant le coucher.
• -Prévention des récidives: un traitement au long cours est indiqué pendant l’intervalle asymptomatique pour prévenir les récidives, soit 1 comprimé gastro-résistant Yaldigo à 400 mg matin, midi et soir.
• -Le traitement au long cours par Yaldigo doit être suivi scrupuleusement également pendant la phase de prévention des récidives.
• +Prévention des récidives: un traitement au long cours est indiqué pendant l’intervalle asymptomatique pour prévenir les récidives, 1 supp. Yaldigo 500 mg 2x par jour (matin et soir).
• +Le traitement au long cours par Yaldigo doit être suivi scrupuleusement également dans la phase de prévention des récidives.
• +Si une ou plusieurs doses ont été oubliées, le patient doit prendre la dose suivante comme à l’ordinaire.
• +Complications inflammatoires douloureuses des hémorroïdes
• +1 supp. Yaldigo 500 mg matin et soir pendant la phase aiguë. Une fois les symptômes aigus disparus, continuer les suppositoires pendant au moins 1 semaine.
• +
• -La posologie indiquée pour les adultes peut être administrée, sauf en cas d’altération de la fonction hépatique ou rénale sévère (voir «Mises en garde et précautions»). Aucune étude n’a été effectuée auprès de patients âgés.
• +La posologie indiquée pour les adultes peut être administrée, sauf en cas d’altération de la fonction hépatique et rénale sévère (voir «Mises en garde et précautions»). Aucune étude n’a été effectuée auprès de patients âgés.
• -L’utilisation et la sécurité de ce médicament n’ont pas été suffisamment étudiées chez l’enfant et l’adolescent de moins de 18 ans.
• +L’utilisation et la sécurité de ce médicament n’ont pas été suffisamment étudiées chez les enfants et les adolescents de moins de 18 ans.
• -Les comprimés gastro-résistants sont destinés au traitement oral et doivent être avalés entiers. Ils ne doivent en aucun cas être mâchés, divisés ou écrasés et se prennent si possible avant un repas, avec un verre de liquide.
• -Si une ou plusieurs doses ont été oubliées, le patient doit prendre la dose suivante comme à l’ordinaire.
• +Introduire le suppositoire profondément dans l’anus après une défécation.
• +Yaldigo 1 g devrait être introduit de préférence avant le coucher.
• +Durée du traitement
• +Le médecin détermine la durée du traitement.
• -Troubles sévères de la fonction rénale (DFG <30 ml/min/1.73 m2).
• +Troubles sévères de la fonction rénale (DFG <30 ml/min/1,73 m2).
• -Des analyses de sang (numération différentielle, paramètres de la fonction hépatique tels qu’ALAT et ASAT, créatinine sérique) et analyses d’urine (bandelettes) doivent être effectuées avant et pendant le traitement selon l’appréciation du médecin. À titre d’orientation, on recommande des contrôles de suivi 14 jours après le début du traitement ainsi qu’à intervalles de 4 semaines pendant les 12 semaines suivantes. Si les résultats sont normaux, il est recommandé de réaliser des examens de contrôle tous les 3 mois. L’apparition de signes pathologiques supplémentaires exige un examen de contrôle immédiat.
• +Des analyses de sang (numération différentielle, paramètres de la fonction hépatique tels qu’ALAT et ASAT, créatinine sérique) et des analyses d’urine (bandelettes) doivent être effectuées avant et pendant le traitement selon l’appréciation du médecin. À titre d’orientation, on recommande des contrôles de suivi 14 jours après le début du traitement ainsi qu’à intervalles de 4 semaines pendant les 12 semaines suivantes. Si les résultats sont normaux, il est recommandé de réaliser des examens de contrôle tous les 3 mois. L’apparition de signes pathologiques supplémentaires exige un examen de contrôle immédiat.
• -La prudence est recommandée chez les patients présentant une élévation de l’urémie ou de la protéinurie. La possibilité d’une lésion rénale induite par la mésalazine doit être prise en considération chez les patients développant des troubles de la fonction rénale pendant le traitement.
• +La prudence est de mise chez les patients présentant une élévation de l’urémie ou de la protéinurie. La possibilité d’une lésion rénale induite par la mésalazine doit être prise en considération chez les patients développant des troubles de la fonction rénale pendant le traitement.
• -Des réactions d’hypersensibilité cardiaque (myocardite et péricardite) induites par la mésalazine ont rarement été rapportées avec Yaldigo. Yaldigo ne doit pas être administré en cas d’antécédents connus d’hypersensibilité cardiaque à la mésalazine. La prudence est de mise chez les patients ayant présenté par le passé une myocardite ou une péricardite d’origine allergique, quelle qu’en soit la cause.
• +Des réactions d’hypersensibilité cardiaque (myocardite et péricardite) induites par la mésalazine ont rarement été rapportées avec Yaldigo. Yaldigo ne doit pas être administré en cas d’antécédents connus d’hypersensibilité cardiaque induite par la mésalazine. La prudence est de mise chez les patients ayant présenté par le passé une myocardite ou une péricardite d’origine allergique, quelle qu’en soit la cause.
• -En cas d’hypersensibilité connue à la sulfasalazine, le traitement par Yaldigo ne doit être instauré que sous surveillance médicale attentive. En cas de réactions d’intolérance aiguës, p. ex. crampes, douleurs abdominales, fièvre, fortes céphalées ou éruption cutanée, le traitement doit être interrompu immédiatement.
• +En cas d’hypersensibilité connue à la sulfasalazine, le traitement par Yaldigo ne doit être entrepris que sous surveillance médicale attentive. En cas de réactions d’intolérance aiguës, p. ex. crampes, douleurs abdominales, fièvre, fortes céphalées ou éruption cutanée, le traitement doit être interrompu immédiatement.
• -Théoriquement, le traitement doit être instauré avec prudence en cas de diagnostic d’ulcères gastro-intestinaux.
• -Réactions indésirables cutanées graves
• -Des réactions indésirables cutanées graves (Severe cutaneous adverse reactions, SCAR), dont une réaction médicamenteuse avec éosinophilie et symptômes systémiques (DRESS), le syndrome de Stevens-Johnson (SSJ) et la nécrolyse épidermique toxique (NET), ont été signalées dans le cadre de traitements par la mésalazine.
• +Théoriquement, le traitement doit être instauré avec prudence en cas de diagnostic d’ulcères gastriques ou intestinaux.
• +Effets secondaires cutanés graves
• +Des réactions indésirables cutanées graves induites par le médicament (Severe cutaneous adverse reactions, SCAR), dont une réaction médicamenteuse avec éosinophilie et symptômes systémiques (DRESS), le syndrome de Stevens-Johnson (SSJ) et la nécrolyse épidermique toxique (NET), ont été signalées dans le cadre de traitements par la mésalazine.
• -Intolérance aux hydrates de carbone
• -Les patients atteints d’une intolérance au galactose, une maladie héréditaire grave, d’un déficit total en lactase ou d’un syndrome de malabsorption du glucosegalactose ne doivent pas prendre ce médicament.
• -Excipients revêtant un intérêt particulier
• -Ce médicament contient moins de 1 mmol de sodium (23 mg) par unité de prise, c.-à-d. qu’il est essentiellement «sans sodium».
• -Comprimés dans les selles
• -Dans un nombre limité de cas, la présence de comprimés entiers dans les selles a été rapportée. Dans certains cas, ces comprimés apparemment intacts pourraient être des enveloppes en grande partie vides de l’enrobage des comprimés. Le patient doit consulter son médecin s’il observe à plusieurs reprises des comprimés dans ses selles.
• -La sécurité et l’efficacité de Yaldigo n’ont pas été suffisamment étudiées chez l’enfant et l’adolescent (voir «Posologie/Mode d’emploi»).
• +La sécurité et l’efficacité de Yaldigo n’ont pas été suffisamment étudiées chez les enfants et les adolescents (voir «Posologie/Mode d’emploi»)
• -Si le taux de leucocytes est stable au bout d’un mois, il semble adéquat de réaliser des examens de sang tous les mois pendant les trois mois suivants, puis tous les trois mois.
• -Mis à part des études d’interactions avec des antimétabolites puriques chez l’adulte et l’enfant, aucune autre étude d’interaction n’a été réalisée chez l’adulte ou l’enfant.
• +Si le taux de leucocytes est stable au bout d’un mois, il semble adéquat de réaliser des analyses de sang tous les mois pendant les trois mois suivants, puis tous les trois mois.
• +Mis à part des études d’interactions avec des antimétabolites puriques chez les adultea et les enfants, aucune autre étude d’interaction n’a été réalisée chez les adultes ou les enfants.
• -Il n’existe pas de données suffisantes concernant l’emploi de Yaldigo chez la femme enceinte. Les observations concernant un nombre limité de femmes enceintes exposées à la mésalazine (627) n’ont cependant révélé aucun effet nuisible sur la grossesse ou la santé du fœtus/nouveau-né. On ne dispose pas d’autres données épidémiologiques pertinentes jusqu’à présent. Dans un cas isolé, l’utilisation au long cours de fortes doses de mésalazine (2 à 4 g par voie orale) pendant la grossesse a été associée à une défaillance rénale du nouveau-né.
• +Il n’existe pas de données suffisantes concernant l’emploi de Yaldigo chez la femme enceinte. Les observations concernant un nombre limité de femmes enceintes exposées à la mésalazine (627) n’ont cependant révélé aucun effet nuisible sur la grossesse ou la santé du fœtus/nouveau-né. On ne dispose pas d’autres données épidémiologiques pertinentes actuellement. Dans un cas isolé, l’utilisation au long cours d’une dose élevée de mésalazine (2 à 4 g par voie orale) pendant la grossesse a été associée à une défaillance rénale du nouveau-né.
• -De faibles concentrations de mésalazine et de son métabolite Nacétyl ont été retrouvées dans le lait maternel humain. La significativité clinique est inconnue. Jusqu’à présent, l’expérience concernant l’utilisation chez la femme allaitante est limitée. On ne peut cependant pas exclure la possibilité de réactions d’hypersensibilité telles que des diarrhées chez le nourrisson. Yaldigo doit donc être utilisé pendant l’allaitement uniquement si le bénéfice attendu est supérieur au risque potentiel. L’allaitement doit être arrêté si le nourrisson développe des diarrhées.
• +De faibles concentrations de mésalazine et de son métabolite N-acétyle ont été retrouvées dans le lait maternel humain. La significativité clinique est inconnue. Jusqu’à présent, l’expérience concernant l’utilisation chez la femme allaitante est limitée. On ne peut cependant pas exclure la possibilité de réactions d’hypersensibilité telles que des diarrhées chez le nourrisson. Yaldigo doit donc être utilisé pendant l’allaitement uniquement si le bénéfice attendu est supérieur au risque potentiel. L’allaitement doit être arrêté si le nourrisson développe des diarrhées.
• -a) Récapitulatif du profil d’innocuité
• -Des réactions allergiques affectant le cœur, les poumons, le foie, les reins, le pancréas, la peau et les tissus sous-cutanés ont été rapportées.
• -Chez les patients présentant une hypersensibilité connue à la sulfasalazine, le traitement doit être immédiatement arrêté en cas de survenue de symptômes aigus d’une intolérance, tels que crampes, douleurs abdominales, fièvre, fortes céphalées ou exanthème.
• -Des réactions indésirables cutanées graves (SCAR), dont une réaction médicamenteuse avec éosinophilie et symptômes systémiques (DRESS), le syndrome de Stevens-Johnson (SSJ) et la nécrolyse épidermique toxique (NET), ont été signalées dans le cadre de traitements par la mésalazine (voir «Mises en garde»).
• -b) Tableau récapitulatif des effets indésirables
• -Les fréquences suivantes ont été utilisées lors de l’évaluation des effets indésirables:
• -Très fréquents: ≥1/10, fréquents: ≥1/100 à <1/10, occasionnels: ≥1/1000 à <1/100, rares: ≥1/10 000 à <1/1000, très rares: <1/10 000, fréquence inconnue (ne peut être estimée sur la base des informations disponibles).
• +a) Résumé du profil de sécurité
• +Des réactions allergiques touchant le cœur, les poumons, le foie, les reins, le pancréas, la peau et les tissus sous-cutanés ont été rapportées. Chez les patients présentant une hypersensibilité connue à la sulfasalazine, le traitement doit être immédiatement arrêté en cas de survenue de symptômes aigus d’une intolérance, tels que crampes, douleurs abdominales, fièvre, fortes céphalées ou exanthème.
• +Dans des études cliniques portant sur 248 participants, env. 3% des participants ont présenté des réactions indésirables après l’utilisation de la mésalazine 1 g en suppositoire. Les EI les plus fréquents ont été des céphalées chez env. 0,8% et des troubles gastro-intestinaux (constipation chez env. 0,8%; nausées, vomissements et douleurs abdominales chez env. 0,4% chacun).
• +Des réactions indésirables cutanées graves induites par le médicament (SCAR), dont une réaction médicamenteuse avec éosinophilie et symptômes systémiques (DRESS), le syndrome de Stevens-Johnson (SSJ) et la nécrolyse épidermique toxique (NET), ont été signalées dans le cadre de traitements par la mésalazine (voir «Mises en garde»).
• +b) Liste des effets indésirables
• +Les effets indésirables sont rangés par classe de système d’organes de la classification MedDRA et par fréquence selon la convention suivante:
• +très fréquents: ≥1/10, fréquents: ≥1/100 à <1/10, occasionnels: ≥1/1000 à <1/100, rares: ≥1/10 000 à <1/1000, très rares: <1/10 000, fréquence inconnue (ne peut être estimée sur la base des informations disponibles).
• -Très rares: réactions d’hypersensibilité telles qu’exanthème allergique, fièvre d’origine médicamenteuse, syndrome lupique, pancolite.
• +Très rares: réactions d’hypersensibilité telles qu’exanthème allergique, fièvre d’origine médicamenteuse, syndrome du lupus érythémateux, pancolite.
• -Rares: Photosensibilité. Des réactions plus sévères ont été signalées chez des patients ayant des affections cutanées préexistantes telles qu’une dermatite atopique et un eczéma atopique.
• +Rares: photosensibilité: des réactions plus sévères ont été signalées chez des patients ayant des affections cutanées préexistantes telles qu’une dermatite atopique et un eczéma atopique.
• -Fréquence inconnue: intolérance à la mésalazine, avec taux accru de protéine C-réactive et/ou exacerbation de la maladie.
• +Fréquence inconnue: intolérance à la mésalazine, avec taux accru de protéine C-réactive et/ou exacerbation de la maladie. Réaction locale.
• -Un taux indéterminé des effets indésirables susmentionnés est probablement dû plutôt à l’affection inflammatoire chronique de l’intestin sous-jacente qu’au traitement par Yaldigo. Cela vaut particulièrement pour les effets indésirables gastro-intestinaux et l’arthralgie.
• +Un taux indéterminé des effets secondaires susmentionnés est probablement dû plutôt à l’affection inflammatoire chronique de l’intestin sous-jacente qu’au traitement par Yaldigo. Cela vaut particulièrement pour les effets indésirables gastro-intestinaux et l’arthralgie.
• -La mésalazine inhibe la migration des macrophages intestinaux stimulée par les LTB4. En raison de la migration limitée des macrophages dans les zones enflammées, la mésalazine peut réduire l’inflammation intestinale. La production de leucotriènes pro-inflammatoires (LTB4, 5-HETE) est ainsi inhibée dans les macrophages de la paroi intestinale. L’activation du récepteur PPAR-γ provoquée par la mésalazine a récemment été montrée et celle-ci s’oppose à une activation nucléaire de réactions inflammatoires de l’intestin.
• +La mésalazine inhibe la migration des macrophages intestinaux stimulée par les LTB4. En raison de la migration limitée des macrophages dans les zones enflammées, la mésalazine peut réduire l’inflammation intestinale. La production de leucotriènes pro-inflammatoires (LTB4, 5-HETE) est ainsi inhibée dans les macrophages de la paroi intestinale. L’activation du récepteur PPAR-γ provoquée par la mésalazine a récemment été démontrée et celle-ci s’oppose à une activation nucléaire de réactions inflammatoires de l’intestin.
• -Le traitement aigu de la colite ulcéreuse a été étudié chez 529 patients présentant des symptômes modérés à moyennement sévères. Parmi les 6 études contrôlées, deux étaient contrôlées contre placebo, quatre étaient contrôlées contre produit de référence ou ont servi à la détermination de la dose. La durée du traitement variait entre 4 et 6 semaines. Les patients présentaient tous une affection détectée par sigmoïdoscopie. La réponse au traitement a été contrôlée par des examens cliniques, des contrôles effectués par les patients eux-mêmes ainsi que des observations cliniques (évaluations sigmoïdoscopiques) journaliers ou à plusieurs semaines d’intervalle. Les deux études contrôlées contre placebo ont obtenu un résultat statistiquement significatif en faveur de la mésalazine.
• -La prévention des récidives de colite ulcéreuse a été étudiée chez 503 patients. Parmi les 4 études contrôlées, une était contrôlée contre placebo et 3 étaient contrôlées contre produit de référence. La durée du traitement variait entre 4 et 11 mois. Le critère d’évaluation principal était l’apparition d’une récidive visible au contrôle sigmoïdoscopique. L’étude contrôlée contre placebo a obtenu un résultat statistiquement significatif en faveur de la mésalazine.
• +L’efficacité clinique et la sécurité de la mésalazine 1 g en suppositoire ont été évaluées dans une étude multicentrique de phase III. Cette étude a inclus 403 patients présentant une proctite ulcéreuse légère à modérée confirmée par endoscopie et histologie. Au début, l’indice moyen d’activité de la maladie (DAI) était de 6,2 ± 1,5 (fourchette: 3-10). Les patients ont été randomisés dans l’un des groupes de traitement suivants: traitement avec un suppositoire de mésalazine de 1 g (1 g une fois par jour (OD)) ou traitement avec 3 suppositoires de 0,5 g de mésalazine (trois fois 0,5 g par jour). La durée du traitement était de 6 semaines. Le critère d’évaluation principal de l’étude était la rémission clinique définie comme un DAI < 4 à la dernière visite de l’étude ou à la sortie de l’étude. Lors de la dernière analyse per protocole, 87,9% des patients du groupe mésalazine 1 g suppositoire OD et 90,7% des patients ayant reçu trois suppositoires de 0,5 g de mésalazine ont obtenu une rémission clinique (analyse en intention de traiter: groupe mésalazine 1 g suppositoire OD: 84,0%; groupe ayant reçu trois suppositoires de 0,5 g de mésalazine: 84,7%). La diminution moyenne du DAI au cours de l’étude a été de 4,7 dans les deux groupes de traitement. Aucun effet secondaire grave n’a été associé au médicament à l’étude..
• +Informations générales sur la mésalazine:
• -Après administration orale de mésalazine (Yaldigo), le principe actif atteint sous forme inchangée l’iléon terminal. Le principe actif est libéré à partir d’un pH >7. L’absorption a été étudiée dans des conditions à l’état d’équilibre chez 38 sujets sains ainsi que chez 14 patients présentant une colite ulcéreuse en rémission. L’absorption moyenne (élimination cumulative dans les urines) est de 26%. La mésalazine est liée à raison de 40% aux protéines plasmatiques, la Nacétylmésalazine à raison de 80%.
• +La résorption de la mésalazine est maximale au niveau des régions intestinales proximales et la plus faible au niveau des régions distales. Administré sous forme de suppositoires, l’acide 5-aminosalicylique est libéré dans le côlon distal et dans le rectum, où il déploie une action locale au site de l’affection. Seule une faible proportion du principe actif contenu dans les suppositoires – environ 10 à 15%, selon la vitesse du passage et le degré de l'inflammation de la muqueuse – est résorbée. La plus grande partie du principe actif non résorbé est éliminée directement dans les selles.
• -Aucune étude de distribution n’a été effectuée.
• +La distribution de la mésalazine dans le corps humain n’est pas entièrement élucidée. Chez l’animal, la mésalazine administrée par voie orale ou par voie IV passe dans les reins. Lorsqu’une suspension de mésalazine est administrée à un adulte par voie rectale, la substance passe du rectum dans le côlon. Le volume de distribution (Vd) de la mésalazine chez l’adulte est de 0,2 l/kg environ. In vitro, 42% de la mésalazine et 78% de son métabolite acétylé sont liés aux protéines plasmatiques. Lors d’une administration orale de sulfasalazine (un précurseur de la mésalazine), aussi bien la mésalazine que l’acide N-acétyl-5-aminosalicylique passent la barrière placentaire. Toutefois, les concentrations de mésalazine dans le cordon ombilical et dans le liquide amniotique sont très faibles. On ignore si la mésalazine administrée par voie rectale passe la barrière placentaire.
• +De faibles concentrations de mésalazine se retrouvent dans le lait maternel après administration de mésalazine ou de sulfasalazine; toutefois, un métabolite acétylé y est présent en concentrations plus élevées.
• -Dès son passage dans la muqueuse intestinale, la mésalazine est métabolisée en Nacétylmésalazine de façon présystémique. Une partie de la mésalazine libre est N-acétylée dans le foie ainsi que par des bactéries intestinales.
• +Une transformation de la mésalazine en son dérivé pharmacologiquement inactif, l’acide N-acétyl-5-aminosalicylique (N-Ac-5-ASA), s’effectue de façon présystémique dans la muqueuse intestinale ainsi que dans le foie. L’acétylation semble indépendante du phénotype acétylateur du patient. Une certaine proportion de mésalazine est également acétylée par les bactéries du côlon. La liaison aux protéines de la mésalazine est de 42%, celle du N-Ac-5-ASA de 78%.
• +Élimination
• +Après administration orale ou rectale, les demi-vies d'élimination (t½) de la mésalazine et de son métabolite principal l’acide N-acétyl-5-aminosalicylique sont de 0,5 à 1,5 h pour la mésalazine et de 5 à 10 h pour son métabolite. Après administration orale, env. 20% de la dose administrée sont excrétés dans les urines, principalement sous forme d’acide N-acétyl-5-aminosalicylique. Lors de l’administration rectale d’une suspension de mésalazine, le principe actif et son métabolite l’acide N-acétyl-5-aminosalicylique sont principalement excrétés dans les selles. Le métabolite acétylé résorbé est rapidement éliminé par les reins dans l’urine (90% en 24 h). La fraction non résorbée, qui représente la majeure partie du principe actif, est excrétée dans les selles. On ne dispose pas de données sur la clairance rénale de la mésalazine. En cas d’administration orale de mésalazine à des patients en bon état de santé, la clairance rénale de l’acide N-acétyl-5-aminosalicylique est d’env. 2,8 à 4,3 ml/min par kg (valeurs limites: entre 1 et 6,5 ml/min par kg). La clairance rénale de ce métabolite peut être diminuée en présence de colite ulcéreuse ou de maladie de Crohn.
• +Informations spécifiques sur les suppositoires de 1 g de mésalazine
• +Absorption
• +Après administration unique de 1 g de mésalazine sous la forme de suppositoires de 1 g de mésalazine, les concentrations plasmatiques maximales de 5-ASA étaient de 192 ± 125 ng/ml (entre 19 et 557 ng/ml) et celles du métabolite principal N-Ac-5-ASA de 400 ± 211 ng/ml (entre 57 et 1070 ng/ml). Les concentrations plasmatiques maximales de 5-ASA étaient atteintes au bout de 7,1 ± 4,9 heures (entre 0,3 et 24 heures).
• +Distribution
• +Des essais scintigraphiques avec des suppositoires de 500 mg de mésalazine radiomarqués au technétium ont révélé que la distribution maximale des suppositoires fondus à la température du corps est atteinte au bout de 2 à 3 heures et se limite essentiellement au rectum et au rectosigmoïde. Les suppositoires de 1 g de mésalazine sont donc exclusivement appropriés pour le traitement d’une proctite (colite ulcéreuse au niveau du rectum).
• -La mésalazine ainsi que la Nacétylmésalazine sont éliminées principalement par les fèces. L’élimination rénale se fait principalement sous forme de Nacétylmésalazine et se limite à la fraction absorbée, ce qui correspond à environ 26% de la dose orale administrée.
• +Après administration unique de suppositoires de 1 g de mésalazine, env. 14% de la dose de 5-ASA ont été retrouvés (en l’espace de 48 heures) dans les urines.
• -La cinétique pour certains groupes de patients (p. ex. insuffisance hépatique ou rénale, polymorphismes génétiques) n’a pas été étudiée.
• +La cinétique pour certains groupes de patients (p. ex. insuffisance hépatique et rénale, polymorphismes génétiques) n’a pas été étudiée.
• -Conservation
• +Stabilité
• -Ne pas conserver au-dessus de 25°C et conserver le récipient dans l’emballage d’origine pour le protéger de l’humidité.
• +Conserver Yaldigo 500 mg supp. à température ambiante (15–25°C).
• +Ne pas conserver Yaldigo 1 g supp. au-dessus de 30°C).
• +Conserver dans l’emballage d’origine pour le protéger de la lumière.
• -53108 (Swissmedic).
• +55497 (Swissmedic).
• -Yaldigo cpr gastro-résistants 400 mg: 100. (B)
• -Yaldigo cpr gastrorésistants 800 mg: 90. (B)
• +Yaldigo supp 500 mg: 20 pcs. (B)
• +Yaldigo supp 500 mg: 50 pcs. (B)
• +Yaldigo supp 1 g: 10 pcs. (B)
• +Yaldigo supp 1 g: 30 pcs. (B)
• +Yaldigo supp 1 g: 60 pcs. (B)