• -Principeactif:SalbutamolumutSalbutamolisulfas.
• -Excipient:Lactosum.
• +Principe actif: Salbutamolum ut Salbutamoli sulfas.
• +Excipient: Lactosum.
• -Poudre d'inhalation à 0,1 et 0,2 mg desalbutamol.
• +Poudre d'inhalation à 0,1 et 0,2 mg de salbutamol.
• -Lesalbutamolne représente pas un substitut aux inhalations d'antiinflammatoires (corticostéroïdes p.ex.). Tout particulièrement en cas d'asthme sévère ou non stabilisé, les bronchodilatateurs ne devraient pas représenter l'unique ou la principale thérapeutique.
• -La dose devrait être adaptée au degré de gravité de l'affection et peut être modifiée, en fonction de la sensibilité individuelle au traitement, jusqu'à la maîtrise des troubles. Il faudrait toujours utiliser la dose la plus faible encore efficace.
• -Adultes:en cas de bronchospasme aigu ou à titre prophylactique avant un effort physique, 100-400 µg.
• -Traitement de fond: 100-400 µg 2-4 fois par jour.
• -Dose journalière maximum: 2,4 mg.
• -Enfants (6-14 ans):en cas de bronchospasme aigu ou à titre prophylactique avant un effort physique, 100-200 µg.
• -Traitement de fond: 100-200 µg 2-4 fois par jour.
• -Dose journalière maximum: 1,2 mg.
• -Le mode d'emploi de l'Easyhalerest joint à l'emballage.
• +Salbu Orion Easyhaler est destiné uniquement à l'inhalation.
• +Le salbutamol ne représente pas un substitut aux inhalations d'anti-inflammatoires (corticostéroïdes p.ex.). Tout particulièrement en cas d'asthme sévère ou non stabilisé, les bronchodilatateurs ne devraient pas représenter l'unique ou la principale thérapeutique.
• +La dose devrait être adaptée au degré de gravité de l'affection et peut être modifiée, en fonction de la sensibilité individuelle au traitement, jusqu'à la bonne maîtrise des troubles avec la plus faible dose possible.
• +Il est important d'assurer que les patients obtiennent des instructions détaillées pour l'utilisation correcte et que les enfants soient surveillés par un adulte lorsqu'ils utilisent l'inhalateur.
• +La posologie dépend de la nature et de la sévérité de la maladie.
• +En cas de bronchospasme aigu et de détresse respiratoire survenant par crises, la dose unitaire à inhaler est de 100 à 200 µg. Une deuxième dose unitaire peut être inhalée si la détresse respiratoire n'est pas améliorée de façon perceptible 5 à 10 minutes après l'inhalation de la première dose unitaire. Dans le cas d'une crise sévère d'étouffement non résolue même après l'administration d'une deuxième dose unitaire, il faut éventuellement administrer encore d'autres doses unitaires.
• +Un tel cas exige un recours immédiat aux services d'un médecin.
• +À titre prophylactique avant un effort physique ou avant une exposition prévisible à un allergène, une dose unitaire sera inhalée 10 à 15 minutes auparavant si possible.
• +Pour le traitement de fond, il est préférable de choisir une utilisation en fonction des symptômes – avec prise en compte des recommandations posologiques suivantes – en plus d'un traitement anti-inflammatoire continu par des glucocorticoïdes inhalés ou par d'autres substances aux effets anti-inflammatoires. Si un traitement continu par des agonistes β2-adrénergiques est jugé nécessaire, la posologie est de 1 dose unitaire 3 à 4 fois par jour, en association avec un traitement anti-inflammatoire continu. Un intervalle d'au moins 4 heures doit être respecté entre les inhalations.
• +La dose journalière totale chez l'adulte et chez l'enfant ne doit pas dépasser 800 µg de salbutamol (correspondant à 8 ou à 4 doses unitaires). Une dose plus élevée n'apporte généralement aucun avantage thérapeutique supplémentaire, tandis qu'elle peut accroître le risque d'effets indésirables éventuellement sérieux.
• +Le mode d'emploi de l'Easyhaler est joint à l'emballage.
• -L'action bronchodilatatrice d'une inhalation dure au moins 4 heures. Il convient de signaler aux patients que si cette action ne dure pas plus de 3 heures ou bien si l'effet d'une dosejusque làefficace ne se manifeste plus, ils ne doivent en aucun cas augmenter de leur propre initiative la posologie du produit mais consulter immédiatement leur médecin ouse rendre à l'hôpital le plus proche car la régression de l'effet est fréquemment le signe d'une aggravation sérieuse de l'asthme bronchique, qui oblige à une révision du plan thérapeutique et impose éventuellement des mesures cliniques additionnelles (voir «Mises en garde et précautions»).
• +L'action bronchodilatatrice d'une inhalation dure généralement 4 heures. Il convient de signaler aux patients que si cette action ne dure pas plus de 3 heures ou bien si l'effet d'une dose jusque-là efficace ne se manifeste plus, ils ne doivent en aucun cas augmenter de leur propre initiative la posologie du produit mais consulter immédiatement leur médecin ou se rendre à l'hôpital le plus proche car la régression de l'effet est fréquemment le signe d'une aggravation sérieuse de l'asthme bronchique, qui oblige à une révision du plan thérapeutique et impose éventuellement des mesures cliniques additionnelles (voir «Mises en garde et précautions»).
• -Les patients souffrant d'asthme sévère présentent une symptomatologie ininterrompue, des exacerbations fréquentes et des débits de pointe (PeakExpiratoryFlow ou PEF) inférieurs à 60% des valeurs normales, avec une marge de variation de plus de 30%, impossiblesà normaliser malgré l'administration d'un bronchodilatateur. Ces patients requièrent une corticothérapie à hautes doses, par voie buccale ou par inhalations. Toute aggravation soudaine ou progressive de l'asthme peut comporter un risque vital et doit faire envisager l'instauration d'une corticothérapie ou l'augmentation de la posologie du corticostéroïde déjà utilisé. A la surveillance médicale de l'évolution clinique et de la réponse thérapeutique doit impérativement s'ajouter une auto-surveillancesous directionmédicale. Le patient effectuera p.ex.lamesure régulière de son débit de pointe à l'aide d'unpeakflow-mètre. Chez les patients à risque, ce test devrait être quotidien.
• +Les patients souffrant d'asthme sévère présentent une symptomatologie ininterrompue, des exacerbations fréquentes et des débits de pointe (Peak Expiratory Flow ou PEF) inférieurs à 60% des valeurs normales, avec une marge de variation de plus de 30%, impossibles à normaliser malgré l'administration d'un bronchodilatateur. Ces patients requièrent une corticothérapie à hautes doses, par voie buccale ou par inhalations. Toute aggravation soudaine ou progressive de l'asthme peut comporter un risque vital et doit faire envisager l'instauration d'une corticothérapie ou l'augmentation de la posologie du corticostéroïde déjà utilisé. A la surveillance médicale de l'évolution clinique et de la réponse thérapeutique doit impérativement s'ajouter une auto-surveillance sous-direction médicale. Le patient effectuera p.ex. la mesure régulière de son débit de pointe à l'aide d'un peak flow-mètre. Chez les patients à risque, ce test devrait être quotidien.
• -Hypersensibilité à un constituant du produit, administration simultanée debêta-bloquantsnon sélectifs. Age inférieur à 6 ans.
• -Avortement imminent au 1 er ou 2 e trimestre de la grossesse.
• +Hypersensibilité à un constituant du produit (cf. «Composition»), administration simultanée de bêtabloquants non sélectifs (p.ex. propranolol), âge inférieur à 6 ans.
• +Les formes non parentérales de Salbu Orion Easyhaler ne doivent pas être utilisées en obstétrique pour inhiber les contractions précoces ou traiter une menace d'avortement.
• +Salbu Orion Easyhaler est contre-indiqué chez les patients présentant une allergie sévère aux protéines du lait, une intolérance héréditaire au galactose, un déficit en lactase de Lapp ou un syndrome de malabsorption du glucose/galactose.
• -La réponse thérapeutique devrait être surveillée par des tests de la fonction pulmonaire. La nécessité d'augmenter la dose doit faire évoquer un traitement non optimal ou une aggravation de l'asthme (voir «Instruction posologiques spéciales»).
• -A l'instar d'autres stimulantsβ 2 -adrénergiques administrés par inhalation, lesalbutamolpeut provoquer des bronchospasmes paradoxaux d'issue potentiellement fatale. L'apparition d'un bronchospasme paradoxal impose l'arrêt immédiat deSalbuOrionEasyhaler, avec l'instauration des mesures correctives adéquates.
• -Une circonspection particulière est de rigueur dans les maladies ou états suivants: hyperthyroïdie, hypertension, tachycardie, tachyarythmie, cardiomyopathie obstructive hypertrophique, infarctus récent du myocarde, coronaropathiesévère, myocardite, valvulopathie mitrale, syndrome de Wolff-Parkinson-White,phéo-chromocytome, diabète sucré, propension aux spasmes,hypopotassiémieet traitement antécédent par des sympathomimétiques à hautes doses.
• -L’utilisation de sympathomimétiques,y compris dusalbutamol, peut entraîner l’apparition d’effets cardiovasculaires. D’après les données issues de l’observation du marché après autorisation et d’après la littérature publiée, de rares cas d’apparition d’ischémie myocardique en rapport avec lesalbutamolont été signalés. Il convient d’informer d’urgence les patients atteints d’une cardiopathie sous-jacente grave (par ex. cardiopathie ischémique, arythmie, ou insuffisance cardiaque grave), qui prennent dusalbutamol, de la nécessité de consulter un médecin si elles constatent des douleurs dans la poitrine ou des symptômes d’aggravation d’une cardiopathie. Lors de la constatation de symptômes tels qu’une dyspnée et des douleurs thoraciques, une prudence particulière est de mise, car ces dernierspeuvent avoir une origine respiratoire ou cardiaque.
• -Comme d'autresβ 2 -agonistes,SalbuOrionEasyhalerpeut entraîner des modifications métaboliques réversibles, p.ex.unehyperglycémie.
• -Les diabétiques ne peuvent éventuellement compenser cette hyperglycémie et l'apparition d'unecétoacidosea été rapportée. L'administration simultanée de corticostéroïdes peut renforcer cet effet.
• -Pour cette raison la glycémie du diabétique devra être contrôlée régulièrement, surtout au début du traitement. Dans des cas rares, un traitementβ 2 -stimulant peut déclencher unehypopotassiémiepotentiellement sérieuse, surtout lors d'un traitement parentéral ou par inhalations ainsi que l'administration simultanée de dérivés de la xanthine ou de diurétiques (voir «Interactions»). Dans ces situations, il est recommandé de surveiller le taux sérique de potassium. Une prudence particulière s'impose lors d'un traitement concomitant par des médicaments qui en diminuant la tolérance cardiaque ausalbutamol, compromettent la régulationcardiovasculaire ou bien peuvent renforcer unehypopotassiémie, faire augmenter la pressionintra-oculaireou provoquer un bronchospasme (voir «Interactions»).
• -En raison du risque d'un glaucome aigu à angle fermé, les préparations contenant dusalbutamolne devraient être associées aux anticholinergiques (p.ex. bromure d'ipratropium) qu'en respectant des mesures de précaution adéquates (voir également «Interactions»).
• -Lesalbutamolne devrait pas être associé auxbêta-bloquants.
• +Une circonspection particulière est de rigueur dans les maladies ou états suivants: hyperthyroïdie, hypertension, tachycardie, tachyarythmie, cardiomyopathie obstructive hypertrophique, infarctus récent du myocarde, coronaropathie sévère, myocardite, valvulopathie mitrale, syndrome de Wolff-Parkinson-White, phéo-chromocytome, diabète sucré, propension aux spasmes, hypopotassiémie et traitement antécédent par des sympathomimétiques à hautes doses.
• +L'utilisation de sympathomimétiques, y compris du salbutamol, peut entraîner l'apparition d'effets cardiovasculaires. D'après les données issues de l'observation du marché après autorisation et d'après la littérature publiée, des cas d'apparition d'ischémie myocardique en rapport avec le salbutamol ont été signalés. Il convient d'informer d'urgence les patients atteints d'une cardiopathie sous-jacente grave (par ex. cardiopathie ischémique, arythmie, ou insuffisance cardiaque grave), qui prennent du salbutamol, de la nécessité de consulter un médecin si elles constatent des douleurs dans la poitrine ou des symptômes d'aggravation d'une cardiopathie. Lors de la constatation de symptômes tels qu'une dyspnée et des douleurs thoraciques, une prudence particulière est de mise, car ces derniers peuvent avoir une origine respiratoire ou cardiaque.
• +L'administration aiguë en fonction des symptômes («à la demande») est éventuellement préférable à une administration régulière. Certaines études montrent que des inhalations régulières, bien qu'elles continuent à exercer une influence favorable sur la bronchodilatation, entraînent une hypersensibilité accrue des voies aériennes et perdent ainsi l'effet protecteur contre la bronchoconstriction déclenchée par des stimulus tels que la bradykinine ou les allergènes.
• +La réponse thérapeutique devrait être surveillée par des tests de la fonction pulmonaire (p.ex. débit expiratoire de pointe, DEP). La nécessité d'augmenter la dose d'agonistes β2-adrénergiques doit faire évoquer un traitement non optimal ou une aggravation de l'asthme (voir «Instruction posologiques spéciales»).
• +Étant donné qu'une aggravation soudaine et croissante de l'asthme peut devenir une menace mortelle, on envisagera le recours à une corticothérapie ou, si le patient reçoit déjà une corticothérapie, l'utilisation d'une dose plus élevée. Une détermination quotidienne du débit de pointe est indiquée chez les patients à risque.
• +La technique d'inhalation doit régulièrement être contrôlée.
• +Dans des cas rares, un traitement β2-stimulant peut déclencher une hypokaliémie potentiellement sérieuse, surtout lors d'un traitement parentéral ou par inhalations ainsi que l'administration simultanée de dérivés de la xanthine ou de diurétiques (voir «Interactions»). Dans ces situations, il est recommandé de surveiller le taux sérique de potassium. Une prudence particulière s'impose lors d'un traitement concomitant par des médicaments qui en diminuant la tolérance cardiaque au salbutamol, compromettent la régulation cardiovasculaire ou bien peuvent renforcer une hypokaliémie, faire augmenter la pression intra-oculaire ou provoquer un bronchospasme (voir «Interactions»).
• +Comme d'autres β2-agonistes, Salbu Orion Easyhaler peut entraîner des modifications métaboliques réversibles, p.ex. une hyperglycémie.
• +Les diabétiques ne peuvent éventuellement compenser cette hyperglycémie et l'apparition d'une acidocétose a été rapportée. L'administration simultanée de corticostéroïdes peut renforcer cet effet.
• +Pour cette raison la glycémie du diabétique devra être contrôlée régulièrement, surtout au début du traitement.
• +En raison du risque d'un glaucome aigu à angle fermé, les préparations contenant du salbutamol ne devraient être associées aux anticholinergiques (p.ex. bromure d'ipratropium) qu'en respectant des mesures de précaution adéquates (voir également «Interactions»).
• +A l'instar d'autres traitements inhalés, le salbutamol peut provoquer des bronchospasmes paradoxaux d'issue potentiellement fatale. L'apparition d'un bronchospasme paradoxal impose l'arrêt immédiat de Salbu Orion Easyhaler, avec l'instauration des mesures correctives adéquates.
• +Le salbutamol ne devrait pas être associé aux bêtabloquants.
• +L'utilisation de Salbu Easyhaler peut conduire à des résultats positifs aux contrôles antidopage. L'utilisation de Salbu Easyhaler à des fins de dopage peut mettre la santé en danger.
• +
• -L'administration concomitante desalbutamolet d'autres sympathomimétiques peut potentialiser l'effetantiobstructifdes substances isolées. Il faut alors escompter l'augmentation des effets indésirables du type arythmies. Il en est de même pour l'utilisation simultanéedeméthylxanthines(théophylline p.ex.). Des sympathomimétiques supplémentaires ne devraient donc être administrés qu'en cas d'indication absolue.
• -Les inhibiteurs de la MAO et les antidépresseurs tricycliques peuvent renforcer l'effet circulatoire dusalbutamolet de déclencher des crises hypertensives.
• +À cause des effets indésirables cardio-vasculaires, Salbu Orion Easyhaler ne doit pas être prescrit en association avec un bêtabloquant non sélectif (comme par exemple le propranolol) (cf. «Contre-indications»).
• +L'administration concomitante de salbutamol et d'autres sympathomimétiques peut potentialiser l'effet anti-obstructif des substances isolées. Il faut alors escompter l'augmentation des effets indésirables du type arythmies. Il en est de même pour l'utilisation simultanée de méthylxanthines (théophylline p.ex.). Des sympathomimétiques supplémentaires ne devraient donc être administrés qu'en cas d'indication absolue.
• +Les inhibiteurs de la MAO et les antidépresseurs tricycliques peuvent renforcer l'effet circulatoire du salbutamol et de déclencher des crises hypertensives.
• -Les glucosides digitaliques, laquinidineet d'autresantiarythmiquespeuvent entamer la tolérance ducoeurausalbutamol. Lors de l'inhalation concomitante de bromure d'ipratropiumpeut apparaître un glaucome à angle fermé: les inhalations ausalbutamolne peuvent donc être associées aux anticholinergiques (bromure d'ipratropiump.ex.) que dans le respectdes mesures de prudence qui s'imposent.
• +Les glucosides digitaliques, la quinidine et d'autres anti-arythmiques peuvent entamer la tolérance du cœur au salbutamol.
• +Les glycosides digitaliques, les diurétiques, les méthylxanthines et les corticostéroïdes peuvent aggraver une hypokaliémie (le contrôle des électrolytes – en particulier de la kaliémie – est nécessaire). Les bêtabloquants sont des antagonistes du salbutamol (voir «Contre-indications» et «Mises en garde et précautions»). Lors de l'inhalation concomitante de bromure d'ipratropium peut apparaître un glaucome à angle fermé (cf. «Mises en garde et précautions»).
• +Après l'administration concomitante de nifédipine, on a observé un renforcement de l'effet broncholytique du salbutamol.
• -Lesbêta-bloquantssont des antagonistes dusalbutamol(voir «Mises en garde et précautions»).
• -Les glycosides digitaliques, les diurétiques, lesméthylxanthineset les corticostéroïdes peuvent aggraver une hypokaliémie (le contrôle des électrolytes est nécessaire). L'effet hypoglycémiant des antidiabétiques peut être atténué.
• -Après l'administration concomitante denifédipine, on a observé un renforcement de l'effetbroncholytiquedusalbutamol.
• -
• +L'effet hypoglycémiant des antidiabétiques peut être atténué.
• -L'expérimentation animale a établi pour lesalbutamoll'existence d'effets tératogènes mais on ne dispose pas d'études contrôlées chez la femme enceinte. Etant donné que lesalbutamolpasse la barrière placentaire, du moins les effets sympathomimétiques sur lefoetusne peuvent être exclus. Pourcette raison, le médicament ne doit pas être prispendant la grossesse (surtout pendant le premier trimestre), sauf en cas d'indication absolue. Peu avant l'accouchement, lesalbutamolest à écarter en raison de son effettocolytique.
• -Comme il n'est pas exclu que lesalbutamolpasse dans le lait maternel, on ne doit pas allaiter pendant l’utilisation deSalbuOrionEasyhaler.
• +Grossesse
• +Les effets indésirables les plus fréquemment associés au salbutamol pendant la grossesse sont des effets cardio-vasculaires et des effets métaboliques. L'expérimentation animale a établi pour le salbutamol l'existence d'effets tératogènes, mais on ne dispose d'aucune étude adéquate sur l'utilisation de salbutamol chez la femme enceinte.
• +Étant donné que le salbutamol passe la barrière placentaire, du moins les effets sympathomimétiques sur le fœtus ne peuvent être exclus. Pour cette raison et à cause du risque encore mal éclairci, le médicament ne doit pas être pris pendant la grossesse (surtout pendant le premier trimestre), sauf en cas d'indication absolue. Peu avant l'accouchement, le salbutamol est à écarter en raison de son effet tocolytique.
• +Allaitement
• +Comme il n'est pas exclu que le salbutamol passe dans le lait maternel, on ne doit pas allaiter pendant l'utilisation de Salbu Orion Easyhaler, sauf si le bénéfice thérapeutique est plus important que le risque potentiel. On ignore si le salbutamol a des effets nuisibles sur le nouveau-né. Dans le cadre d'une administration par inhalation, on peut considérer que le taux sérique maternel sera faible.
• -Aucune étude correspondante n’a été effectuée.
• +Aucune étude correspondante n'a été effectuée. Ce médicament peut affecter la capacité de réaction, l'aptitude à la conduite et l'aptitude à utiliser des machines ou des outils.
• -Les effets secondaires observés sont typiques des sympathomimétiques et disparaissent dans la plupart des cas lors d'un emploi prolongé.
• -Fréquence
• -Très fréquents (≥1/10), fréquents (<1/10, ≥1/100), occasionnels (<1/100, ≥1/1000), rares (<1/1000, ≥1/10‘000),très rares (<1/10‘000).
• +Les effets indésirables sont présentés ci-dessous par classes d'organes et par ordre de fréquence. Les fréquences des effets indésirables très fréquents, fréquents ou occasionnels sont généralement déterminées dans le cadre des études cliniques. Les catégories de fréquence se rapportent aux fréquences absolues sans prise en compte des taux d'effets indésirables observés chez les groupes de comparaison ayant reçu placebo ou un autre médicament. Les effets indésirables rares ou très rares proviennent des données de rapports spontanés. Les rapports spontanés d'effets indésirables ne reflètent pas nécessairement l'incidence réelle exacte de l'effet indésirable en question.
• +Fréquence:
• +Très fréquents (≥1/10), fréquents (<1/10, ≥1/100), occasionnels (<1/100, ≥1/1000), rares (<1/1000, ≥1/10'000), très rares (<1/10'000).
• +Affections du système immunitaire
• +Très rares: réactions d'hypersensibilité telles que p.ex. œdème de Quincke, urticaire, bronchospasme, hypotension ou collapsus circulatoire (cf. «Contre-indications»).
• +
• -Dans des cas rares, il a été fait état d'hypopotassiémieet de sueurs profuses.
• +Rares: hypokaliémie, hyperglycémie.
• +Très rares: appétit accru.
• +Une hypokaliémie sévère peut se développer sous un traitement par un agoniste β2-adrénergique et être renforcée par l'administration de glucocorticoïdes, de diurétiques ou de méthylxanthines.
• +Affections psychiatriques
• +Très rares: nervosité, insomnie, sensation d'oppression, irritabilité.
• -Fréquents (>5%) sont les tremblements et la tension nerveuse.
• -Occasionnelles (5-0,1%) sont les céphalées et chez l'enfant, l'hyperactivité.
• -Dans des cas rares, il a été fait état de vertiges, de sensation d'oppression et de fatigue (mais aussi d'insomnies).
• +Fréquents (>5%): tremblements (surtout des mains), céphalées, tension nerveuse, anxiété.
• +Rares: vertiges, insomnies.
• +Très rares: hyperactivité, agitation.
• +Affections oculaires
• +Très rares: glaucome.
• -Fréquents (>5%) sont les palpitations.
• -Dans des cas rares, il a été fait état de tachycardie.
• -Très rare: troubles du rythme cardiaque y compris fibrillations atriales, tachycardie supraventriculaire etextrasystolie; ischémie myocardique (voir également «Mises en garde et précautions»).
• -Organsrespiratoires
• -Dans des cas rares, il a été fait état d'irritations de la muqueusebucco-pharyngée, de maux de gorge et d'enrouement.
• +Rares: palpitations, troubles du rythme cardiaque (y compris fibrillations atriales, tachycardie supraventriculaire et extrasystolie), ischémie myocardique (voir également «Mises en garde et précautions»).
• +Affections vasculaires
• +Rares: vasodilatation périphérique.
• +Organes respiratoires
• +Très rares: bronchospasme paradoxal, bronchospasmes légers, irritations de la gorge, toux.
• -Dans des cas rares, il a été fait état de troubles gastro-intestinaux (du type nausées et vomissements) et de malaises.
• +Occasionnels: irritations de la muqueuse bucco-pharyngée.
• +Très rares: troubles gastro-intestinaux tels que nausées et vomissements.
• +Affections de la peau et du tissu sous-cutané
• +Très rares: sueurs.
• +Affections musculo-squelettiques et du tissu conjonctif
• +Occasionnels: crampes musculaires.
• +Très rares: hyperkinésie.
• -Dans des cas rares, il a été fait état detroubles de la miction.
• -Effets indésirables particuliers
• -Dans des cas rares, il a été fait état de réactions d'hypersensibilité (avec rougeur faciale,oedèmede Quincke, urticaire, bronchospasme, hypotension, collapsus circulatoire).
• +Très rares: troubles de la miction.
• +Les effets indésirables suivants sont généralement des signes d'un dosage trop élevé: tremblements de la musculature squelettique (surtout au niveau des mains), tension, augmentation de la fréquence cardiaque (en compensation de la vasodilatation périphérique) et palpitations. Les effets indésirables observés sont typiques des sympathomimétiques et disparaissent dans la plupart des cas lors d'un emploi prolongé.
• -Les symptômes de surdosage correspondent à une augmentation excessive de la stimulationβ-adrénergique et/ou à l'augmentation d'intensité ou de fréquence d'un ou plusieurs des effets indésirables ci-dessus mais surtout de la tachycardie (avec des fréquences pouvant atteindre 200 battements/min.), des palpitations, des arythmies, d'une hypertension ou hypotension pouvant aller jusqu'à l'état de choc, une agitation, des douleurs thoraciques et des tremblements intenses, en particulier des doigts mais aussi de tout le corps, de l'hypopotassiémie(surveillance des taux sériques de potassium!), de l'hyperglycémie. Un surdosage massif peut aboutir à la mort par arrêt cardiaque.
• -A titre de thérapie, l'arrêt deSalbuOrionEasyhalerest généralement suffisant. Lors de symptômes d'un surdosage léger, des sédatifs ou tranquillisants, joints à des mesures symptomatiques adéquates, peuvent être indiqués. Les cas sévères imposent un traitement intensif, mesures de réanimation et défibrillation électrique le cas échéant. Au cas où unantidote est nécessaire, il est possible, en surveillant attentivement le patient, de lui administrer unbêta-bloquantcardiosélectif(dumétoprololp.ex.), tout en tenant compte du risque de déclencher ainsi un bronchospasme sévère par blocage des récepteursβet également lors d'antécédents de bronchospasme, il faut agir avec la plus grande circonspection. Ceci s'applique aussi auxbêta-bloquantscardiosélectifs. Comme un surdosage peut provoquer unehypopotassiémie, il convient de surveiller le taux sérique de potassium. L'efficacité d'une dialyse pour le traitement d'un surdosage aigu ausalbutamoln'a pas été établie à ce jour.
• +Les symptômes de surdosage correspondent à une augmentation excessive de la stimulation β-adrénergique et/ou à l'augmentation d'intensité ou de fréquence d'un ou plusieurs des effets indésirables ci-dessus, dont en particulier le tremblement de la musculature squelettique (surtout au niveau des mains), la tension (non due à la stimulation du SNC) et la vasodilatation périphérique entraînant une augmentation généralement légère de la fréquence cardiaque. A titre de thérapie, l'arrêt de Salbu Orion Easyhaler est généralement suffisant. Lors de symptômes d'un surdosage léger, des sédatifs ou tranquillisants, joints à des mesures symptomatiques adéquates, peuvent être indiqués. Comme un surdosage peut provoquer une hypokaliémie, il convient de surveiller le taux sérique de potassium.
• +Un surdosage massif provoque des douleurs thoraciques, des tachycardies (avec des fréquences pouvant atteindre 200 battements/min.), des palpitations, des arythmies, une hypertension ou une hypotension pouvant aller jusqu'à l'état de choc avec risque d'arrêt cardiaque mortel.
• +Les cas sévères imposent un traitement intensif, mesures de réanimation et défibrillation électrique le cas échéant.
• +L'efficacité d'une dialyse pour le traitement d'un surdosage aigu au salbutamol n'a pas été établie à ce jour.
• +Dans le cas d'une administration orale qui ne remonte pas à plus d'une heure et qui pourrait causer une intoxication sévère, on procédera à un lavage gastrique suivi d'une administration (éventuellement répétée) de charbon actif.
• +Au cas où un antidote est nécessaire, il est possible, en surveillant attentivement le patient, de lui administrer un bêtabloquant cardiosélectif (du métoprolol p.ex.), tout en tenant compte du risque de déclencher ainsi un bronchospasme sévère par blocage des récepteurs β et également lors d'antécédents de bronchospasme, il faut agir avec la plus grande circonspection. Ceci s'applique aussi aux bêtabloquants cardiosélectifs.
• -Administré en inhalations, lesalbutamolsuscite unebronchospasmolyseintense, d'effet rapide et durable, par la stimulation sélective des récepteursβ 2 -adrénergiques de la musculature bronchique.
• -SalbuOrionEasyhalerest un système inhalateur fonctionnant sans gaz, ne requérant pas de synchronisation entre la libération de la dose et l'inspiration. Il convient tout particulièrement aux patients ayant des difficultés à synchroniser la libération de la dose et l'inspiration et à ceux qui avec les aérosols, sont sujets à des irritations.
• +Mécanisme d'action
• +Administré en inhalations, le salbutamol suscite une bronchospasmolyse intense, d'effet rapide et durable, par la stimulation sélective des récepteurs β2 -adrénergiques de la musculature bronchique.
• +Salbu Orion Easyhaler est un système inhalateur fonctionnant sans gaz, ne requérant pas de synchronisation entre la libération de la dose et l'inspiration. Il convient tout particulièrement aux patients ayant des difficultés à synchroniser la libération de la dose et l'inspiration et à ceux qui avec les aérosols, sont sujets à des irritations.
• -Lors de l'administration desalbutamolpar inhalation, 10-25% environ de la dose atteignent les voies respiratoires basses et sont absorbés par la circulation sanguine sous forme non conjuguée. Les concentrations plasmatiques obtenues sont de beaucoup inférieures à celles consécutivesà l'application par voie buccale. La majeure partie du principe actif inhalé est avalée et absorbée par voie orale. La biodisponibilité dusalbutamoladministré par voie orale est de 50%.
• +Lors de l'administration de salbutamol par inhalation, 10-25% environ de la dose atteignent les voies respiratoires basses et sont absorbés par la circulation sanguine sous forme non conjuguée. Les concentrations plasmatiques obtenues sont de beaucoup inférieures à celles consécutives à l'application systémique. La majeure partie du principe actif inhalé est avalée et absorbée par voie orale. La biodisponibilité du salbutamol administré par voie orale est de 50%.
• -Le taux de fixation dusalbutamolaux protéines plasmatiques est de 10% environ.
• +Le taux de fixation du salbutamol aux protéines plasmatiques est de 10% environ. Le salbutamol administré par voie orale est rapidement absorbé et atteint ses concentrations plasmatiques maximales en l'espace de 1 à 4 h. Le salbutamol traverse la barrière placentaire.
• -Après son absorption gastro-intestinale, il subit un puissant effet de premier passage hépatique et il est métabolisé principalement en 4'-0-phénolsulfate.
• +Après être passée dans la circulation sanguine, la substance devient accessible à la métabolisation par le foie et est éliminée dans les urines sous forme de substance inchangée et de phénolsulfate. Après son absorption gastro-intestinale, la fraction ingérée subit un puissant effet de premier passage hépatique et il est métabolisé principalement en 4'-0-phénolsulfate.
• -La fraction non conjuguée dusalbutamol(environ 30%) et ses métabolites sont excrétés en majeure partie par voie rénale, 80% d'une dose étant éliminés dans les 24 heures par les urines.
• -Après l'application pulmonaire, intraveineuse ou orale, la demi-vie d'élimination se situe entre 2,7 et 5,5 heures.
• +La fraction non conjuguée du salbutamol (environ 30%) et ses métabolites sont excrétés en majeure partie par voie rénale, 80% d'une dose étant éliminés dans les 24 heures par les urines.
• +Après l'application pulmonaire, intraveineuse ou orale, la demi-vie d'élimination se situe entre 2,7 et 5,5 heures. Après inhalation d'une dose unitaire de 200 µg, la demi-vie du salbutamol est de 3,8 h.
• -Comme pour d'autres agonistes sélectifs puissants des récepteursβ 2 , l'application sous-cutanée desalbutamola également provoqué un effet tératogène chez des souris. Dans une étude de reproduction, une fente labiale a été constatée chez 9,3% desfoetus, la dose administrée de 2,5 mg/kg de poids corporel était alors 4 fois supérieure à la dose orale maximale appliquée chez l'être humain. Chez des rats, l'application orale de 0,5, 2,32, 10,75 et 50 mg/kg de poids corporel/jour pendant toute la durée de la gestation n'a pas entraîné des anomalies notables chez lesfoetus.
• +Toxicologie de la reproduction: Comme pour d'autres agonistes sélectifs puissants des récepteurs β2, l'application sous-cutanée de salbutamol a également provoqué un effet tératogène chez des souris. Dans une étude de reproduction, une fente labiale a été constatée chez 9,3% des fœtus, la dose administrée de 2,5 mg/kg de poids corporel était alors 4 fois supérieure à la dose orale maximale appliquée chez l'être humain. Chez des rats, l'application orale de 0,5, 2,32, 10,75 et 50 mg/kg de poids corporel/jour pendant toute la durée de la gestation n'a pas entraîné des anomalies notables chez les fœtus.
• -Dans le cadre d'une étude de reproduction sur des lapins, des malformations crâniennes ont été observées chez 37% desfoetusaprès l'administration d'une dose journalière de 50 mg/kg de poids corporel, correspondant à 78 fois la dose orale maximale appliquée chez l'homme.
• +Dans le cadre d'une étude de reproduction sur des lapins, des malformations crâniennes ont été observées chez 37% des fœtus après l'administration d'une dose journalière de 50 mg/kg de poids corporel, correspondant à 78 fois la dose orale maximale appliquée chez l'homme.
• -Conserver hors de la portée des enfants, à température ambiante (15-25 °C) et à l’abri de l’humidité.
• +Conserver hors de la portée des enfants, à température ambiante (15-25 °C) et à l'abri de l'humidité.
• +La durée de conservation du récipient entamé est de 6 mois.
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• -SalbuOrionEasyhaler100 µg et 200 µg avec chaque fois 200 inhalations. [B]
• +Salbu Orion Easyhaler 100 µg et 200 µg avec chaque fois 200 inhalations. [B]
• -Orion Pharma AG, 6300Zug.
• +Orion Pharma AG, 6300 Zug.
• -Décembre2011.
• +Mars 2016.