• -Anesthésie d'infiltration et anesthésie de conduction en médecine dentaire.
• +Anesthésie d'infiltration et anesthésie de conduction en médecine dentaire chez les adultes, les adolescents et les enfants âgés de plus de 4 ans.
• -Interventions courantes, telles qu'extractions sans complications de dents isolées ou en série, préparations de cavités et de moignons pour couronnes, en particulier chez les patients souffrant d'affections générales graves.
• +Interventions courantes, telles qu'extractions sans complications de dents isolées ou de groupe de dents, préparation de cavités et de moignons pour couronne, en particulier chez les patients souffrant de graves affections générales.
• -Interventions chirurgicales au niveau des muqueuses et des os nécessitant d'une ischémie plus prononcée. Interventions chirurgicales au niveau de la pulpe (amputations et extirpations). Extraction de dents atteintes de parodontite apicale et de dents fracturées (ostéotomie). Interventions chirurgicales de longue durée, p.ex. opération selon Caldwell-Luc, ostéosynthèse percutanée, kystectomie, interventions muco-gingivales, résections apicales.
• +Interventions au niveau des muqueuses et des os requérant une ischémie prononcée; interventions chirurgicales sur la pulpe (amputation et extirpation); extraction de dents atteintes de parodontite apicale ou fracturées (ostéotomie); interventions chirurgicales de longue durée, par exemple opération selon Caldwell-Luc, ostéosynthèse percutanée, kystectomie, interventions muco-gingivales, résection apicale.
• +Le médicament ne doit être administré que par des ou sous le contrôle de médecins et dentistes disposant de connaissances ainsi que d'une expérience suffisantes dans le diagnostic et le traitement des symptômes d'intoxication systémique. Avant d'administrer l'anesthésique local, il convient de prévoir des appareils et des médicaments d'urgence appropriés à la réanimation ainsi qu'un personnel formé, de sorte qu'un traitement immédiat puisse être mis en place en cas de situation d'urgence respiratoire ou cardiovasculaire.
• +A chaque administration d'un anesthésique local, les médicaments/méthodes thérapeutiques suivants et un kit de canules veineuses à demeure doivent être disponibles:
• +·Antiépileptiques, myorelaxants, glucocorticoïdes, antihistaminiques (p.ex. dimétindène), atropine, vasopresseurs, adrénaline et une solution électrolytique en cas de réactions allergiques ou anaphylactiques sévères.
• +·Appareils de réanimation (en particulier d'oxygénothérapie) permettant, le cas échéant, une respiration artificielle.
• +Après chaque injection d'un anesthésiant local, les fonctions vitales cardiovasculaires et respiratoires (apport en oxygène approprié) ainsi que l'état de conscience du patient doivent être surveillés attentivement et en permanence. L'agitation, l'anxiété, les acouphènes, les vertiges, les troubles de la vision, les tremblements, la dépression ou l'engourdissement peuvent éventuellement être des signes d'alerte précoces d'influences toxiques sur le système nerveux central (voir rubrique «Surdosage»).
• +Posologie
• +Il convient d'utiliser toujours le plus petit volume de solution possible permettant de réaliser une anesthésie efficace.
• -Un dépôt vestibulaire de 1,7 ml de Rudocaïne/-forte par dent suffit en général pour une extraction au davier sans complications de dents supérieures non enflammées. Une seconde injection vestibulaire de 1-1,7 ml de Rudocaïne peut être parfois nécessaire pour obtenir une anesthésie complète. On peut renoncer à une injection palatinale douloureuse. Un dépôt palatinal d'environ 0,1 ml par injection est suffisant si une incision ou une suture du palais est indiquée. Le nombre de dépôts vestibulaires peut être le plus souvent réduit lors d'extractions en série de dents voisines.
• -On peut renoncer à une anesthésie mandibulaire dans les extractions simples de prémolaires inférieures non enflammées, car une anesthésie locale par infiltration avec 1,7 ml de Rudocaïne/-forte par dent suffit en général. Si l'effet n'est pas satisfaisant après cette mesure, appliquer d'abord une seconde injection vestibulaire de 1-1,7 ml. L'anesthésie mandibulaire habituelle n'est indiquée qu'en cas d'absence d'anesthésie complète après ces mesures.
• -La préparation de cavités et le meulage de moignons pour couronne requiert, selon la gravité et la durée du traitement, 0,5 à 1,7 ml de Rudocaïne vestibulaire par dent - à l'exception des molaires inférieures. Dans les interventions chirurgicales, la dose de Rudocaïne forte sera adaptée au cas individuel en fonction de l'ampleur et de la durée de l'intervention.
• +Un dépôt vestibulaire de 1,7 ml de Rudocaïne/-forte par dent suffit en général dans l'extraction sans complications au davier de dents supérieures non enflammées. Une seconde injection vestibulaire de 1 à 1,7 ml de Rudocaïne peut être quelquefois nécessaire pour obtenir une anesthésie complète. On peut renoncer à une injection palatinale douloureuse. Un dépôt palatinal d'environ 0,1 ml par injection est suffisant en cas d'incision ou de suture du palais. Le nombre de dépôts vestibulaires peut être réduit dans la plupart des extractions de groupes de dents voisines.
• +L'anesthésie mandibulaire n'est pas nécessaire dans les extractions normales au davier de prémolaires inférieures non enflammées, car une anesthésie locale par infiltration produite avec 1,7 ml de Rudocaïne/-forte par dent suffit généralement. Dans les cas, toutefois, ou l'effet n'est pas satisfaisant effectuer tout d'abord une seconde injection vestibulaire de 1 à 1,7 ml. Si l'anesthésie complète n'est toujours pas obtenue, opérer alors l'anesthésie mandibulaire habituelle dans cette indication.
• +La préparation de cavités et le meulage de moignons pour couronne requiert, suivant l'importance et la durée du traitement - à l'exception des molaires inférieures-, l'injection vestibulaire de 0,5 à 1,7 ml de Rudocaïne par dent. Dans les interventions chirurgicales, la dose de Rudocaïne forte sera adaptée au cas individuel en fonction de l'ampleur et de la durée de l'intervention.
• -Les adultes peuvent recevoir jusqu'à 7 mg d'articaïne par kg de poids corporel durant un traitement. Des doses allant jusqu'à 500 mg (correspondant à 12,5 ml Rudocaïne/-forte resp. à 7 cartouches) ont été tolérées sous contrôle par aspiration.
• -Il est par principe nécessaire de pratiquer un test d'aspiration avant l'injection, afin d'éviter une injection intravasculaire.
• -La pression de l'injection doit être adaptée à la sensibilité tissulaire. Pas de prise alimentaire avant le retour de la sensibilité.
• -Indications posologiques particulières
• -Des taux élevés d'articaïne peuvent apparaître chez le patient âgé ainsi que chez le patient ayant des troubles sévères de la fonction hépatique et rénale. En particulier lors d'utilisation répétée (par ex. réinjection), le risque de cumul augmente. Chez ces patients, veiller particulièrement à utiliser la quantité minimale pour une anesthésie suffisante.
• -Enfants et adolescents
• +Les adultes peuvent recevoir pendant un traitement jusqu'à 7 mg de Rudocaïne (articaïne) par kg de poids. Des doses allant jusqu'à 500 mg (correspondant à 7 cartouches) se sont révélées, sous contrôle par aspiration, bien tolérées.
• +Il est recommandé dans tous les cas, avant de pratiquer l'injection, d'effectuer un test d'aspiration, afin d'éviter une injection intravasculaire. La seringue à injection Uniject® K convient, à cet effet, particulièrement bien lors d'utilisation de cartouches. La pression de l'injection doit être adaptée à la sensibilité tissulaire. Le patient ne prendra de la nourriture qu'une fois la sensibilité revenue.
• +Ajustement de la posologie du fait d'effets indésirables / d'interactions
• +Utilisation concomitante de sédatifs: Une réduction de la dose d'anesthésiques locaux doit être envisagée chez les patients recevant des sédatifs en raison de l'effet additif sur la dépression du système nerveux central (voir «Interactions»).
• +Pédiatrie
• +Indications posologiques particulières
• +Patients présentant des troubles de la fonction hépatique
• +L'articaïne est, entre autres, métabolisée par le foie. En raison d'une action prolongée ainsi que d'une accumulation systémique, une posologie plus faible peut être nécessaire chez les patients présentant des troubles de la fonction hépatique (voir rubrique «Mises en garde et précautions»).
• +Patients présentant des troubles de la fonction rénale
• +L'articaïne et ses métabolites sont principalement éliminés dans les urines. En raison d'une action prolongée ainsi que d'une accumulation systémique, une posologie plus faible peut être nécessaire chez les patients présentant des troubles sévères de la fonction rénale (voir rubrique «Mises en garde et précautions»).
• +Patients âgés
• +Chez les patients âgés, une augmentation du taux plasmatique de Rudocaïne/-forte peut survenir en raison du ralentissement du métabolisme et du volume de distribution plus faible. En cas d'administrations répétées (p.ex. ré-injection), le risque d'accumulation de Rudocaïne/-forte augmente. La posologie recommandée chez les adultes doit être réduite en conséquence, en particulier en cas d'affections cardiaques ou hépatiques (voir rubrique «Mises en garde et précautions»).
• +Patients présentant d'autres maladies sous-jacentes
• +Chez les patients souffrant de certaines maladies pré-existantes (angine de poitrine, artériosclérose), la dose doit également être réduite (voir rubrique «Mises en garde et précautions»).
• +Génotype/polymorphismes génétiques
• +Chez les patients souffrant d'un déficit congénital ou acquis connu de l'activité de la cholinestérase plasmatique, l'utilisation de Rudocaïne/-forte est contre-indiquée (voir rubrique «Contre-indications»).
• +Mode d'administration
• +Infiltration et voie périneurale.
• +RÉSERVÉ À L'USAGE ANESTHÉSIQUE EN MÉDECINE DENTAIRE.
• +Afin d'éviter une injection intravasculaire, il faut toujours procéder à un contrôle par aspiration scrupuleux sur au moins deux niveaux (rotation de la canule de 180°), un résultat négatif de l'aspiration n'excluant toutefois pas avec certitude une injection intravasculaire involontaire non remarquée.
• +La vitesse d'injection ne doit pas dépasser 0,5 ml en 15 secondes, c'est-à-dire une cartouche par minute.
• +Des réactions systémiques importantes suite à une injection intravasculaire involontaire peuvent être évitées dans la plupart des cas grâce à la technique d'injection suivante: une première injection lente de 0,1 - 0,2 ml après aspiration, puis l'injection lente de la quantité restante après 20 à 30 secondes.
• -·Application intraveineuse.
• -·Chez l'enfant de moins de 4 ans.
• -·Troubles graves des systèmes de formation de stimuli ou de conduction cardiaques (par ex. blocs auriculo-ventriculaires II et III, bradycardie marquée).
• -·Hypotension sévère et épilepsie.
• -·Hypersensibilité à l'articaïne, à l'adrénaline ainsi qu'à l'un des excipients conformément à la composition. Hypersensibilité aux anesthésiques locaux de type amide.Comme les deux préparations contiennent de l'adrénaline, Rudocaïne/-forte sont contre-indiquées en cas de:
• -·Tachycardie paroxystique, tachyarythmie absolue.
• -·Infarctus du myocarde récent (3 à 6 mois), pontage aortocoronarien récent (3 mois).
• -·Phéochromocytome.
• -·Prise de bêtabloquants non cardio-sélectifs (par ex. propranolol) en raison du risque de crise hypertensive et de bradycardie sévère.
• -·Glaucome à angle fermé.
• -·Insuffisance cardiaque décompensée.
• -·Hyperthyroïdie, hypertension sévère, troubles métaboliques non compensés chez le diabétique et les anesthésies du réseau capillaire.
• -En raison de leur teneur en adrénaline, Rudocaïne/-forte ne sont pas indiquées pour l'anesthésie des extrémités (par exemple des doigts) en raison du risque d'ischémie.
• +Rudocaïne/-forte ne doit pas être utilisé dans les cas suivants
• +·enfants âgés de moins de 4 ans (ou de moins de 20 kg de poids corporel),
• +·hypersensibilité aux principes actifs, au disulfite de sodium (E 223) ou à l'un des autres excipients,
• +·patients dont l'épilepsie n'est pas contrôlée.
• +En raison du principe actif articaïne, Rudocaïne/-forte ne doit pas être utilisé dans les cas suivants
• +·allergie connue ou hypersensibilité aux anesthésiques locaux de type amide d'acide,
• +·diminution connue de l'activité de la cholinestérase plasmatique (y compris les formes induites par les médicaments),
• +·troubles sévères, non contrôlés ou non traités du système de formation de stimuli ou de conduction cardiaque (p.ex. blocs auriculo-ventriculaires du 2ème et 3ème degré, bradycardie prononcée),
• +·insuffisance cardiaque décompensée aiguë,
• +·hypotension sévère.
• +En raison de l'ajout d'adrénaline en tant que vasoconstricteur, Rudocaïne/-forte ne doit pas être utilisé dans les cas suivants
• +·affections cardiaques, telles que
• +·angine de poitrine instable,
• +·infarctus du myocarde récent (3 à 6 mois),
• +·pontage coronarien récent (3 mois),
• +·arythmie réfractaire et tachycardie paroxystique ou arythmie absolue à fréquence élevée,
• +·insuffisance cardiaque décompensée non traitée ou non contrôlée,
• +·hypertension sévère non traitée ou non contrôlée,
• +·prise de bêtabloquants non-cardioséléctif (par ex. propranolol), à cause du risque de crise hypertensive et de bradycardie sévère,
• +·traitement concomitant par des inhibiteurs de la monoamine-oxydase (MAO) ou des antidépresseurs tricycliques (voir rubrique «Interactions»),
• +·anesthésie des extrémités (tels que les doigts) à cause du risque d'ischémie,
• +·Phéochromocytome,
• +·glaucome à angle aigu,
• +·hyperthyroïdie, troubles métaboliques non-compensés chez le diabétique ainsi que des anesthésies au niveau du réseau capillaire.
• +En raison de l'excipient disulfite de sodium (E 223), Rudocaïne/-forte ne doit pas être utilisé dans les cas suivants
• +·allergie ou hypersensibilité au sulfite, pouvant aller jusqu'au choc anaphylactique,
• +·asthme bronchique sévère,
• +·vomissements et diarrhées mettant la vie en danger (voir «Mises en garde et précautions»).
• +Rudocaïne/-forte peut entraîner des réactions allergiques aiguës avec des symptômes anaphylactiques, par exemple un bronchospasme.
• -Il convient d'éviter toute injection dans un tissu enflammé. L'indication doit être posée avec rigueur chez les patients présentant un déficit en cholinestérase, car une action prolongée et éventuellement renforcée est possible.
• +Il convient d'éviter toute injection dans un tissu enflammé. L'indication doit être posée avec rigueur chez les patients présentant un déficit en cholinestérases, car une action prolongée, voire renforcée est possible.
• +Sur le compte des effets de l'articaïne, Rudocaïne/-forte devra être utilisé avec précaution chez les patients présentant les pathologies suivantes:
• +·Myasthénie grave traitée par des inhibiteurs de l'acétylcholinestérase. Il convient d'utiliser la dose la plus faible permettant d'obtenir une anesthésie efficace.
• +·Porphyrie. Rudocaïne/-forte doit être utilisé chez des patients présentant une porphyrie aiguë uniquement si aucune autre alternative thérapeutique plus sûre n'est disponible. Des précautions appropriées doivent être prises chez tous les patients atteints de porphyrie, puisque ce médicament peut exacerber la porphyrie.
• -En raison de l'effet de l'adrénaline, Rudocaïne/-forte doivent être utilisés avec prudence dans les cas suivants:
• -·Traitement concomitant par des anesthésiques halogénés par inhalation
• -·Diabète de type 2 en raison d'une modification possible de la glycémie
• -Chez les patients souffrant de maladies cardiovasculaires (insuffisance cardiaque, maladie coronarienne, angine de poitrine, antécédents d'infarctus du myocarde, arythmie, hypertension), de troubles cérébrovasculaires, d'antécédents d'accident vasculaire cérébral, de bronchite chronique, d'emphysème, de diabète de type 2, d'hyperthyroïdie ou d'anxiété sévère, il convient d'envisager l'administration de Rudocaïne à plus faible teneur en adrénaline.
• -Une prudence particulière est en outre requise lors de l'utilisation de Rudocaïne/-forte chez les patients présentant des troubles graves de la fonction rénale ou hépatique, une angine de poitrine, une artériosclérose ainsi que des troubles graves de la coagulation sanguine. La prise d'aliments n'est permise qu'après le retour de la sensibilité.
• -Les personnes s'occupant de jeunes enfants doivent être informées du risque de blessures accidentelles des tissus mous par morsure sur les parties molles anesthésiées.
• +Une réduction de la dose est nécessaire en cas d'hypoxie, d'hyperkaliémie et d'acidose métabolique.
• +Sur le compte des effets de l'adrénaline, Rudocaïne/-forte devra être utilisé avec précaution en cas de:
• +·traitement concomitant avec des anesthésiques halogénés par inhalation
• +·diabète sucré, à cause de potentielles modifications de glycémie.
• +L'adrénaline modifie la circulation sanguine au niveau des gencives, ce qui peut provoquer une nécrose locale des tissus. Des cas de lésion nerveuse prolongée ou irréversible et de perte gustative ont été signalés après une analgésie par blocage mandibulaire.
• +Chez les patients souffrant d'affections cardio-vasculaires (insuffisance cardiaque, cardiopathie coronaire, angor, infarctus anamnestique, arythmie, hypertension), troubles cérébro-vasculaires, ictus anamnestique, bronchite chronique, emphysème, diabète, hyperthyroïdie ou états anxieux graves, envisager d'administrer Rudocaïne, contenant moins d'adrénaline.
• +En outre Rudocaïne/-forte sera utilisé uniquement avec une prudence particulière en cas de troubles sévères de la fonction rénale ou hépatique, d'angine de poitrine, d'artériosclérose ainsi qu'en cas de troubles importants de la coagulation.
• +La prise d'aliments n'est permise qu'après le retour de la sensibilité.
• +Les soignants de jeunes enfants devront être avisés du risque de blessures accidentelles des tissus mous à cause d'auto-morsures, en raison de l'engourdissement des tissus mous.
• -Certains anesthésiques par inhalation, comme l'halothane, peuvent augmenter la sensibilité du myocarde aux catécholamines et donc entraîner des arythmies ventriculaires après l'administration de Rudocaïne/-forte en raison de l'adrénaline qu'ils contiennent.
• -L'action hypertensive des vasoconstricteurs du type des sympathicomimétiques (p.ex. l'adrénaline) peut être renforcée par les antidépresseurs tricycliques ou les IMAO. Des observations de ce genre ont été décrites pour des concentrations de 1:25 000 de noradrénaline et de 1:80 000 d'adrénaline utilisées comme vasoconstricteurs. La concentration d'adrénaline est beaucoup plus faible dans Rudocaïne avec 1:200 000 et dans Rudocaïne forte avec 1:100 000. Il faut cependant penser à l'éventualité d'une telle interférence.
• -Comme Rudocaïne et Rudocaïne forte contiennent de l'adrénaline, elles ne doivent pas être utilisées en même temps que des bêtabloquants non cardio-sélectifs en raison du risque de déclenchement de crises hypertensives et de bradycardie sévère.
• -L'adrénaline peut inhiber la libération de l'insuline dans le pancréas et peut ainsi diminuer l'effet des antidiabétiques oraux. En raison de leur teneur en adrénaline, Rudocaïne ou Rudocaïne forte peuvent entraîner une augmentation de la pression artérielle en cas d'administration concomitante de bêtabloquants non cardio-sélectifs.
• +Interactions avec l'articaïne
• +Sédatifs (dépresseurs du système nerveux central comme les benzodiazépines ou les opiacés): Une réduction de la dose d'anesthésiques locaux doit être envisagée chez les patients recevant des sédatifs en raison de l'effet additif sur la dépression du système nerveux central (voir «Posologie/Mode d'emploi – Utilisation concomitante de sédatifs»).
• +Autres anesthésiques locaux: La toxicité des anesthésiques locaux est cumulative, indépendamment de la dose. Des précautions sont à prendre si plus d'un anesthésique local est administré. Dans ce cas, les doses d'anesthésiques locaux doivent être réduites si nécessaire.
• +Interactions avec l'adrénaline
• +Inhibiteurs de la catéchol-O-méthyltransférase (inhibiteurs COMT) (par ex. entacapone, tolcapone): Il existe un risque d'arythmie, d'accélération du rythme cardiaque et de variation de la pression artérielle. Il convient d'administrer une quantité réduite d'adrénaline au cours des anesthésies chez des patients sous inhibiteurs COMT.
• +Phénothiazines (et autres neuroleptiques): Utiliser avec prudence chez les patients sous phénothiazines et/ou autres neuroleptiques, du fait du risque d'hypotension causée par l'inhibition possible des effets de l'adrénaline.
• +Médicaments ocytociques de type ergot de seigle (par ex. méthysergide, ergotamine, ergonovine): Utiliser Rudocaïne/-forte sous surveillance médicale stricte à cause de l'augmentation cumulative ou synergique de la pression artérielle et/ou de la réponse ischémique.
• +Vasopresseurs sympathomimétiques (par ex. surtout la cocaïne, mais aussi les amphétamines, la phényléphrine, la pseudoéphédrine, l'oxymétazoline): Il existe un risque de toxicité adrénergique. Si un vasopresseur sympathomimétique a été utilisé au cours des dernières 24 heures, le traitement dentaire ou chirurgical prévu doit être différé.
• +Agents bloquants postganglioniques des adrénergiques (par ex. guanadrel, guanéthidine et alcaloïdes de la rauwolfia): Chez les patients recevant des agents bloquants postganglioniques, des doses réduites de Rudocaïne/-forte doivent être utilisées sous stricte surveillance médicale, en raison d'une possible réponse accrue aux vasoconstricteurs adrénergiques (risque d'hypertension et autres effets cardiovasculaires). Une aspiration soigneuse est recommandée avant l'injection.
• +Certains anesthésiques à inhalation, tel que l'halothane, peuvent augmenter la sensibilité du myocarde aux catécholamines, et peut donc précipiter des arythmies ventriculaires suivant l'administration de Rudocaïne/-forte du fait de la présence d'adrénaline.
• +L'action hypertensive des vasoconstricteurs du type des sympathomimétiques (telle l'adrénaline) peut être potentialisée par les antidépresseurs tricycliques ou les I.M.A.O. Des observations de ce genre ont été décrites dans le cas de concentrations de 1/25'000 de noradrénaline et de 1/80'000 d'adrénaline utilisées comme vasoconstricteurs. La concentration d'adrénaline, de 1/200'000 dans Rudocaïne, et de 1/100'000 dans Rudocaïne forte, est très inférieure. Il faut cependant songer à l'éventualité d'une telle interférence.
• +Du fait que ces spécialités contiennent de l'adrénaline, Rudocaïne/-forte ne doivent pas être utilisés chez des patients prenant des bêtabloquants non-cardiosélectifs (risque de déclenchement d'une crise hypertensive et d'une bradycardie sévère).
• +L'adrénaline peut inhiber la libération de l'insuline dans le pancréas et peut ainsi diminuer l'effet des antidiabétiques oraux. Une augmentation de la pression sanguine est possible en cas d'administration concomitante de bloquants non-cardiosélectifs en raison de la présence d'adrénaline dans Rudocaïne/-forte.
• -L'adrénaline et l'articaïne passent la barrière placentaire en quantité inférieure aux autres anesthésiques locaux de type amide. Des concentrations d'articaïne d'environ 30% de la concentration du lait maternel ont été observées dans le sérum des nouveau-nés.
• -Les études de reproduction impliquant l'articaïne chez 3 espèces animales n'ont pas montré de perturbations de la grossesse ou d'effets indésirables chez les fœtus, mais on ne dispose pas d'étude contrôlée chez la femme enceinte.
• -A l'exception de la phase d'accouchement, les données sur l'administration d'articaïne chez la femme enceinte sont limitées.
• -Les études chez l'animal n'indiquent pas si l'articaïne a des effets nocifs directs ou indirects sur la grossesse, le développement embryonnaire et fœtal, la naissance ou le développement postnatal. Des études chez l'animal ont montré un effet toxique de l'adrénaline sur la reproduction. En cas d'administration intravasculaire accidentelle à la mère, l'adrénaline peut limiter la circulation sanguine dans l'utérus. En conséquence, Rudocaïne/-forte ne doit pas être administré durant la grossesse, sauf en cas de nécessité absolue. Dans un tel cas, administrer de préférence Rudocaïne, qui contient moins d'adrénaline (1:200 000), au lieu de Rudocaïne forte.
• +L'adrénaline et l'articaïne passent la barrière placentaire, cependant dans des mesures moindres que les autres anesthésiques locaux de type amide. Chez les nouveaunés, des concentrations sériques d'articaïne d'environ 30% par rapport à celles mesurées dans le sang maternel ont été observées.
• +Il existe des données limitées sur l'administration d'articaïne chez les femmes enceintes, excepté durant l'accouchement.
• +Des études sur les animaux n'indiquent pas si l'articaïne a des effets nocifs directs ou indirects sur la grossesse, le développement embryonnaire et fœtal, la naissance ou le développement post-natal. Des études sur les animaux ont montré que l'adrénaline est toxique pour la reproduction. Dans le cas d'une administration accidentelle intravasculaire à la mère, l'adrénaline peut réduire l'irrigation utérine. Durant la grossesse, Rudocaïne/-forte devra être utilisé seulement après qu'une analyse attentive de la balance bénéfice/risque ait été faite.
• +En conséquence, Rudocaïne/-forte ne doit pas être administré durant la grossesse, sauf en cas de nécessité absolue. Dans un tel cas, administrer de préférence Rudocaïne, qui contient moins d'adrénaline (1/200'000), au lieu de Rudocaïne forte.
• -Un passage cliniquement pertinent des principes actifs dans le lait maternel n'est pas à craindre. En conséquence, une interruption de l'allaitement ne semble pas nécessaire.
• +On ne sait pas si l'articaïne, ses métabolites ou l'adrénaline sont excrétés dans le lait maternel. Un risque pour les nouveau-nés/nourrissons ne peut pas être exclu. En cas d'utilisation à court terme, il n'est pas nécessaire d'interrompre l'allaitement. Les mères qui allaitent doivent toutefois jeter le lait maternel tiré immédiatement après l'anesthésie avec Rudocaïne/-forte avant de reprendre l'allaitement.
• +Fertilité
• +Les études effectuées chez l'animal avec l'articaïne n'ont montré aucun effet sur la fertilité (voir rubrique «Données précliniques»).
• -En raison des effets indésirables éventuels (vertiges, nausée, troubles de la vision), le produit peut affecter l'aptitude à la conduite et l'aptitude à utiliser des machines.
• +En raison des effets indésirables éventuels (vertiges, nausée), le produit peut affecter l'aptitude à la conduite et l'aptitude à utiliser des machines.
• +Les effets indésirables sont rangés par classe de système d'organes de la classification MedDRA et par fréquence selon la convention suivante: «très fréquents» (≥1/10), «fréquents» (≥1/100 à <1/10), «occasionnel» (≥1/1000 à <1/100), «rares» (≥1/10 000 à <1/1000), «très rares» (<1/10 000). «Fréquence inconnue» (ne peut être estimée sur la base des données disponibles).
• +
• -Les effets indésirables des médicaments sont énumérés ci-dessous selon la classification MedDRA et selon les catégories de fréquence suivantes:
• -très fréquent (≥1/10), fréquent (≥1/100 et <1/10), occasionnel (≥1/1000 et <1/100), peu fréquent (≥1/10 000 et <1/1000), très rare (<1/10 000).
• -Les effets indésirables suivants peuvent apparaître par suite de la présence du principe actif anesthésique local, l'articaïne:
• -Maladies du système immunitaire
• -Réactions d'intolérance (de type allergique ou pseudoallergique)
• -Très rare: gonflements œdémateux indépendamment du site d'injection sous forme de rougeur, prurit, conjonctivite, rhinite, tuméfaction faciale sous forme d'œdème de Quincke avec gonflement de la lèvre supérieure et/ou inférieure et/ou des joues, œdème de la glotte avec sensation de globe hystérique et troubles de la déglutition, urticaire, nausée, diarrhée, troubles respiratoires jusqu'au choc anaphylactique. Une réaction croisée avec l'articaïne a été rapportée chez un patient présentant une hypersensibilité retardée à la prilocaïne.
• +Les effets indésirables suivants peuvent apparaître suite à la présence du principe actif anesthésique local, l'articaïne:
• +Affections du système immunitaire
• +Réactions d'intolérance (de type allergique ou pseudoallergique).
• +Très rares: gonflements œdémateux indépendamment du site d'injection sous forme de rougeur, prurit, conjonctivite, rhinite, tuméfaction faciale sous forme d'œdème de Quincke avec gonflement de la lèvre supérieure et/ou inférieure et/ou des joues, œdème de la glotte avec sensation de globe hystérique et troubles de la déglutition, urticaire, nausée, diarrhée, troubles respiratoires jusqu'au choc anaphylactique. Une réaction croisée avec l'articaïne a été rapportée chez un patient présentant une hypersensibilité retardée à la prilocaïne.
• -Maladies du système nerveux
• -Rare: goût métallique, acouphène, vertige, agitation, anxiété, bâillements, tremblements, nervosité, logorrhée et céphalée, troubles de la vision comme papillotement devant les yeux, vue double, mydriase, éblouissement, cécité généralement réversible pendant ou peu de temps après l'injection près de la tête (dans presque tous les cas rapportés, les anesthésiques locaux utilisés contenaient un vasoconstricteur comme par ex. l'adrénaline, le noradrénaline). Paresthésie de la lèvre, de la langue ou des deux organes. Prendre immédiatement des mesures médicales de correction en cas d'apparition de ces effets indésirables afin d'éviter une éventuelle aggravation.
• -Obnubilation pouvant aller jusqu'à la perte de conscience, confusion mentale, tremblements, troubles respiratoires pouvant aller jusqu'à l'arrêt respiratoire mettant en jeu le pronostic vital, myoclonie, fasciculations musculaires pouvant aller jusqu'à des convulsions généralisées, sensations de vertige, paresthésie et hypoesthésie.
• -Maladies cardiaques
• -Rare: hypotension, troubles cardiaques de la conduction, bradycardie, asystolie (arrêt cardiaque) avec choc et perte de la conscience.
• -Maladies des voies respiratoires, de la poitrine et du médiastin
• -Rare: tachypnée, suivie de bradypnée pouvant entraîner une apnée (arrêt respiratoire).
• -Maladies du tractus gastro-intestinal
• -Rare: nausée, vomissements.
• -Maladies générales et troubles au site d'administration
• -Inflammations au site d'injection.
• -Dans des cas isolés, des nécroses tissulaires provoquées par une injection intravasculaire accidentelle peuvent apparaître dans la zone d'injection (voir «Posologie/Mode d'emploi»).
• -Les effets indésirables suivants peuvent apparaître par suite de la présence de l'additif adrénaline (épinéphrine) comme vasoconstricteur:
• -Maladies cardiaques
• -Rare: tachycardies, troubles du rythme cardiaque, élévation tensionnelle et douleurs pectangineuses. En outre, une sensation de chaleur, des accès de transpiration et des maux de tête de type migraineux peuvent apparaître.
• -Dans des cas rares, les effets indésirables suivants peuvent apparaître par suite de la présence de l'additif métabisulfite de sodium:
• -Réactions allergiques ou réactions d'hypersensibilité en particulier chez les asthmatiques qui peuvent se manifester par vomissements, diarrhée, respiration haletante, crise aiguë d'asthme, trouble de la conscience ou choc.
• -Les effets indésirables suivants peuvent apparaître par suite de la présence des deux principes actifs, l'articaïne et l'adrénaline (épinéphrine):
• -Maladies du système nerveux
• +Affections psychiatriques
• +Rares: nervosité/anxiété.
• +Fréquence inconnue: humeur euphorique.
• +Affections du système nerveux
• +Fréquents: Paresthésie (hypoesthésie persistante, agueusie et dysgueusie) de la lèvre, de la langue ou des deux organes après blocage mandibulaire ou du nerf alvéolaire inférieur. Prendre immédiatement des mesures médicales de correction en cas d'apparition de ces effets indésirables afin d'éviter une éventuelle aggravation.
• +Rares: goût métallique, acouphène, vertige, agitation, anxiété, bâillements, tremblements, nervosité, logorrhée et céphalée. Troubles de la vision comme papillotement devant les yeux, mydriase, éblouissements, aveuglement habituellement réversible, diplopie, cécité, survenant pendant ou peu de temps après l'injection près de la tête (dans presque tous les cas rapportés, les anesthésiques locaux utilisés contenaient un vasoconstricteur comme par ex. l'adrénaline, la noradrénaline).
• +Obnubilation allant jusqu'à la perte de conscience, confusion mentale, tremblements, troubles respiratoires allant jusqu'à l'apnée susceptible d'engager le pronostic vital, myoclonie, secousses musculaires allant jusqu'aux convulsions généralisées, étourdissements, paresthésie et hypoesthésie.
• +Affections de l'oreille et du labyrinthe
• +Rares: hyperacousie, acouphènes.
• +Affections cardiaques
• +Rares: hypotension, troubles cardiaques de la conduction, bradycardie, asystolie (arrêt cardiaque) avec choc et perte de la conscience.
• +Affections respiratoires, thoraciques et médiastinales
• +Rares: tachypnée, suivie de bradypnée pouvant entraîner une apnée (arrêt respiratoire), bronchospasme/asthme.
• +Fréquence inconnue: dysphonie (enrouement).
• +Affections gastro-intestinales
• +Fréquent: tuméfaction de la langue, des lèvres ou des gencives.
• +Occasionnels: nausée, vomissements, stomatite, glossite, diarrhée.
• +Rares: exfoliation/ulcération gingivale ou de la muqueuse buccale.
• +Fréquence inconnue: dysphagie, glossodynie, gonflement des joues.
• +Affections musculosquelettiques et du tissu conjonctif
• +Occasionnels: douleurs à la nuque.
• +Rares: contractions musculaires.
• +Fréquence inconnue: trismus, aggravation des manifestations neuromusculaires du syndrome de Kearns-Sayre.
• +Troubles généraux et anomalies au site d'administration
• +Fréquents: inflammations au site d'injection.
• +Les effets indésirables suivants peuvent apparaître suite à la présence de l'adrénaline comme vasoconstricteur:
• +Affections du système nerveux
• +Rares: maux de tête de type migraineux.
• +Affections cardiaques
• +Rares: tachycardies, troubles du rythme cardiaque, douleurs pectangineuses.
• +Affections vasculaires
• +Rares: élévation tensionnelle.
• +Affections de la peau et du tissu sous-cutané
• +Rares: accès de transpiration.
• +Troubles généraux et anomalies au site d'administration
• +Rares: une sensation de chaleur.
• +Fréquence inconnue: des nécroses tissulaires provoquées par une injection intravasculaire accidentelle peuvent apparaître dans la zone d'injection (voir «Mises en gardes et précautions»).
• +Les effets indésirables suivants peuvent apparaître suite à la présence de sulfite:
• +Très rares: Réactions allergiques ou réactions d'hypersensibilité en particulier chez les asthmatiques qui peuvent se manifester par vomissements, diarrhée, respiration haletante, crise aiguë d'asthme, trouble de la conscience ou choc.
• +Les effets indésirables suivants peuvent apparaître suite à la présence des deux principes actifs, l'articaïne et l'adrénaline:
• +Affections du système nerveux
• +Fréquents: maux de tête post-opératoires (15% après d'articaïne à 40 mg + 0,005 mg/ml d'adrénaline, 19% après d'articaïne à 40 mg + 0,010 mg/ml d'adrénaline) probablement dus à adrénaline, dysgueusie (par ex., goût métallique, trouble du goût), agueusie.
• +Rares: trouble du nerf facial (parésie).
• +Affections cardiaques
• +Rares: tachycardie, arythmie.
• +Affections vasculaires
• +Rares: hypertension.
• +Troubles généraux et anomalies au site d'administration
• +Fréquence inconnue: des nécroses tissulaires peuvent se manifester localement lors d'une injection intravasale non souhaitée (voir également «Mises en gardes et précautions»).
• +Lésions, intoxications et complications d'interventions
• +Rares: lésion nerveuse.
• +Description d'effets indésirables spécifiques et informations complémentaires
• +Paresthésie
• +Ces pathologies neurales peuvent être accompagnées de symptômes variés de sensations anormales. La paresthésie peut être définie comme une sensation habituellement non douloureuse, spontanée et anormale (par ex. brûlure, picotement, fourmillement ou démangeaisons), dépassant largement la durée attendue de l'anesthésie. La plupart des cas de paresthésie signalés suite à un traitement dentaire sont éphémères et disparaissent en quelques jours, semaines ou mois. La paresthésie persistante, généralement suivant un blocage nerveux au niveau de la mandibule, se caractérise par une récupération lente, incomplète ou l'absence de récupération.
• +Parésie faciale
• -En cas d'apparition simultanée de complications et d'effets indésirables divers, une superposition des manifestations sont visibles dans le tableau clinique.
• -(Traitement voir «Surdosage»).
• -Des céphalées postopératoires, probablement dues à l'adrénaline (épinéphrine), sont fréquentes (15% après articaïne/adrénaline 1:200 000 (5 µg/ml); 19% après articaïne/adrénaline 1:100 000 (10 µg/ml)).
• -Les autres effets secondaires dus à l'adrénaline (tachycardie, arythmie cardiaque, augmentation de la pression artérielle) sont très rares aux faibles concentrations de 1/200 000 (5 µg/ml) et 1/100 000 (10 µg/ml).
• -Dans des cas isolés, des nécroses tissulaires peuvent survenir dans la zone d'injection par suite d'une injection intravasculaire passée inaperçue (voir également «Posologie/Mode d'emploi»).
• -Une mauvaise technique d'injection d'anesthésiques locaux en médecine dentaire peut parfois entraîner des lésions nerveuses. Dans de tels cas, le nerf facial peut être endommagé, pouvant entraîner une paralysie faciale.
• -Le patient doit attirer l'attention du médecin sur les effets secondaires susmentionnés ou sur tout autre problème imprévisible. Étant donné que certains effets indésirables (p.ex. réactions nerveuses centrales graves, troubles circulatoires graves, réactions d'hypersensibilité graves) peuvent mettre la vie en danger, le patient doit informer son médecin ou son dentiste en cas de survenue soudaine de réactions graves.
• +Lésions nerveuses
• +Une mauvaise technique d'injection d'anesthésiques locaux peut être à l'origine de lésions nerveuses en médecine dentaire. Le nerf facial peut être touché et entraîner une parésie faciale.
• -Dans les études publiées, le profil de sécurité chez les enfants et les adolescents âgés de 4 à 18 ans était similaire à celui des adultes. Cependant, des lésions accidentelles des tissus mous ont été observées plus fréquemment (jusqu'à 16% des enfants) en raison de la persistance de l'engourdissement des tissus mous, en particulier chez les enfants de 3 à 7 ans. Dans une étude rétrospective portant sur 211 enfants âgés de 1 à 4 ans, des soins dentaires ont été réalisés en utilisant jusqu'à 4,2 ml d'articaïne à 4% + 0,005 mg/ml ou 0,010 mg/ml d'adrénaline sans effets secondaires.
• +Dans les études publiées, le profil de sécurité était similaire chez les enfants et les adolescents de 4 à 18 ans comparé aux adultes. Cependant, des lésions accidentelles des tissus mous ont été observées plus fréquemment (jusqu'à 16% des enfants), surtout chez les enfants de 3 à 7 ans, dû à l'anesthésie prolongée des tissus mous. Dans une étude rétrospective de 211 enfants âgés de 1 à 4 ans, des traitements dentaires ont été réalisés en utilisant jusqu'à 4,2 ml de 4% d'articaïne + 0,005 mg/ml ou 0,010 mg/ml d'adrénaline, avec aucun effet secondaire reporté.
• -Traitement des effets secondaires et des symptômes de surdosage
• -L'injection doit être immédiatement interrompue si des premiers signes d'effets secondaires ou d'intoxication se manifestent; il faut allonger le patient avec les jambes surélevées, libérer ses voies respiratoires et contrôler le pouls ainsi que la tension artérielle. Ces signes peuvent être les suivants: excitation du SNC (p.ex. agitation, anxiété, désorientation, troubles respiratoires pouvant aller jusqu'à l'apnée, tachycardie, élévation de la tension artérielle avec érythème facial, nausées, vomissements, fasciculations musculaires, convulsion, myoclonie), dépression du SNC (p.ex. vertiges, troubles auditifs, aphasie, perte de connaissance, atonie musculaire, paralysie vasomotrice), ou dépression cardiocirculatoire (troubles du rythme cardiaque, bradycardie, fibrillation ventriculaire, chute de la tension artérielle, cyanose). Il est recommandé de mettre en route une perfusion - même si les symptômes ne paraissent pas graves - afin de disposer le cas échéant d'un accès intraveineux.
• -En cas de troubles respiratoires, il faut, selon leur degré de gravité, administrer de l'oxygène, éventuellement pratiquer une ventilation artificielle (p.ex. bouche à nez) ou une intubation endotrachéale et une ventilation contrôlée.
• -Les analeptiques centraux sont contre-indiqués.
• -Les myoclonies ou les convulsions généralisées peuvent être supprimées par une injection intraveineuse de barbituriques à durée d'action courte ou ultra-courte. Il est recommandé d'injecter les barbituriques lentement et en fonction de leur effet, sous administration d'oxygène et sous contrôle de la circulation (attention à la dépression circulatoire respiratoire!), et de brancher une solution de perfusion sur l'aiguille en place.
• -Une chute de la tension artérielle et une tachycardie ou bradycardie peuvent être souvent compensées par l'allongement du patient ou l'abaissement léger de sa tête.
• -Des mesures d'urgence sont indiquées lors de troubles circulatoires graves et de choc - quelle qu'en soit l'origine - après interruption de l'injection: allonger le patient la tête abaissée, surélever les jambes et dégager les voies respiratoires (insufflation d'oxygène), poser une perfusion intraveineuse (solution isotonique), administrer des glucocorticoïdes i.v. (ex. 250-1000 mg de méthylprednisolone), effectuer une substitution volémique (ajouter éventuellement un expandeur plasmatique ou de l'albumine humaine).
• -En cas de danger de collapsus circulatoire et de bradycardie progressive, administration intraveineuse d'adrénaline (épinéphrine): après dilution de 1 ml de la solution courante d'adrénaline (épinéphrine) 1:1000 à 10 ml, en injecter d'abord lentement 0,25-1 ml (= 0,025-0,1 mg d'adrénaline). L'injection i.v. d'adrénaline doit être effectuée lentement et en contrôlant au moins le pouls (troubles du rythme cardiaque), mais préférablement sous monitoring de la fréquence cardiaque et de la tension artérielle. Ne pas dépasser une dose intraveineuse unitaire de 0,1 mg d'adrénaline, et ajouter l'adrénaline à la solution de perfusion en cas de nécessité (régler la vitesse de perfusion en fonction de la fréquence cardiaque et de la tension artérielle).
• -L'administration d'antiarythmiques, mais pas de bêtabloquants non cardio-sélectifs tels que le propanolol (risque de déclenchement d'une crise hypertensive et d'une bradycardie sévère, voir «Contre-indications») peut être indiquée lors d'une tachycardie ou d'une tachyarythmie graves. Un apport d'oxygène et un monitoring cardiocirculatoire sont dans tous les cas nécessaires.
• -Une élévation de la tension artérielle chez des patients hypertendus doit être éventuellement traitée par des vasodilatateurs périphériques.
• -
• +Types de surdosage
• +Le surdosage d'anesthésique local est souvent utilisé pour décrire:
• +·Le surdosage absolu,
• +·Le surdosage relatif comme:
• +·L'injection accidentelle dans un vaisseau sanguin, ou
• +·L'absorption anormalement rapide dans la circulation systémique, ou
• +·Le métabolisme et l'élimination différés du médicament.
• +Dans le cas d'un surdosage relatif, les patients présentent généralement des symptômes dans les premières minutes tandis que dans le cas d'un surdosage absolu, les signes de toxicité apparaissent plus tardivement après l'injection, selon le site d'injection.
• +Signes et symptômes
• +Du fait d'un surdosage (absolu ou relatif), comme l'excitation peut être temporaire ou absente, les premiers symptômes peuvent être des étourdissements évoluant vers une perte de conscience et un arrêt respiratoire.
• +A cause de l'articaïne:
• +Les symptômes dépendent de la dose, et ont une gravité progressive sous forme de manifestations neurologiques (maux de tête, agitation, nervosité, tremblements, état de confusion, désorientation, étourdissements, stupeur, présyncope, syncope, perte de conscience, dépression profonde du SNC, coma, convulsions [y compris crise tonico-clonique], troubles de la parole [par ex. dysarthrie, logorrhée], vertige, troubles de l'équilibre [déséquilibre]), manifestations visuelles (mydriase, vision floue, troubles de l'accommodation), suivies de toxicités vasculaires (pâleur [locale, régionale, générale]), respiratoires (bâillements, tachypnée, bradypnée, dépression respiratoire, arrêt respiratoire), et enfin cardiaques (dépression du myocarde, arrêt cardiaque).
• +L'acidose exacerbe les effets toxiques des anesthésiques locaux.
• +A cause de l'adrénaline:
• +Les symptômes dépendent de la dose, et ont une gravité progressive sous forme de manifestations neurologiques (agitation, nervosité, présyncope, syncope), suivies de toxicités vasculaires (pâleur [locale, régionale, générale]), respiratoires (tachypnée, bradypnée, dépression respiratoire, arrêt respiratoire), et enfin cardiaques (dépression du myocarde, arrêt cardiaque).
• +Traitement
• +Si des effets secondaires surviennent, l'utilisation de l'anesthésique local doit être interrompue.
• +Mesures de base générales:
• +Diagnostic (respiration, circulation, conscience), réanimation et/ou maintien des fonctions vitales respiratoires et circulatoires, administration d'oxygène, voie intraveineuse.
• +Mesures spécifiques:
• +Hypertension: surélévation du buste, le cas échéant, nifédipine par voie sublinguale.
• +Convulsions: protéger les patients des lésions concomitantes, le cas échéant, benzodiazépines (p.ex. diazépam par voie intraveineuse).
• +Hypotension: position à plat, le cas échéant, perfusion intravasculaire d'une solution électrolytique physiologique, vasopresseurs (p.ex. étiléfrine par voie intraveineuse).
• +Bradycardie: atropine par voie intraveineuse.
• +Choc anaphylactique: appeler un médecin urgentiste, entre-temps, allonger le patient en position de choc, perfusion importante d'une solution électrolytique physiologique, le cas échéant, adrénaline par voie intraveineuse, cortisone par voie intraveineuse, antihistaminique (p.ex. dimétindène par voie intraveineuse).
• +Arrêt cardio-circulatoire: réanimation cardiopulmonaire immédiate, appeler le médecin urgentiste.
• +
• +
• -L'articaïne est un anesthésique local de type amide avec une structure thiophène.
• -Le blocage des canaux à Na+ voltages dépendants de la membrane des fibres nerveuses est supposé être le mécanisme d'action de l'articaïne.
• -L'effet analgésique s'installe rapidement (temps de latence 1 – 3 minutes).
• -L'adrénaline provoque localement une vasoconstriction qui ralentit l'absorption de l'articaïne. Les conséquences en sont une concentration de l'anesthésique local plus élevée au site d'action sur une période de temps plus longue ainsi qu'une apparition moins fréquente des effets indésirables systémiques.
• -La durée de l'anesthésie pour l'intervention chirurgicale est d'au moins 45 minutes pour Rudocaïne et d'au moins 75 minutes pour Rudocaïne forte.
• +Rudocaïne/-forte contient de l'articaïne, un anesthésique local du type amide utilisé en médecine dentaire. L'articaïne entraîne une inhibition réversible de l'excitabilité des fibres nerveuses végétatives, sensorielles et motrices. On suppose que le mécanisme d'action de l'articaïne est le blocage des canaux Na+ sensibles au voltage, situés sur la membrane des fibres nerveuses.
• +L'adrénaline induit localement une vasoconstriction et une réduction de la circulation sanguine ralentissant ainsi l'absorption de l'articaïne. Cela résulte en une concentration plus forte de l'anesthésique local à l'endroit visé pendant une longue durée et une réduction de la survenue d'effets indésirables systémiques. En cas d'interventions chirurgicales, la tendance aux saignements est réduite.
• +L'effet analgésique s'installe rapidement (temps de latence 1-3 minutes).
• +La durée d'anesthésie permettant l'acte chirurgical est d'au moins 45 minutes pour Rudocaïne, et d'au moins 75 minutes pour Rudocaïne forte.
• +Chez les patients à risque, il est préférable d'utiliser Rudocaïne plutôt que Rudocaïne forte en raison de sa teneur réduite en adrénaline.
• +Efficacité clinique
• +
• -Chez les enfants âgés de 3 ans et demi à 16 ans, des études cliniques portant sur 210 patients au maximum ont montré que l'utilisation d'articaïne à 4% + 0,005 mg/ml d'adrénaline à des doses allant jusqu'à 5 mg/kg et d'articaïne à 4% + 0,010 mg/ml d'adrénaline à des doses allant jusqu'à 7 mg/kg, administrée par infiltration (mâchoire inférieure) ou par bloc nerveux (mâchoire supérieure), entraînait une anesthésie locale. La durée de l'anesthésie était similaire dans tous les groupes d'âge et dépendait du volume administré.
• +Chez les enfants de 3 ans et demi jusqu'à 16 ans, des études cliniques incluant jusqu'à 210 patients ont montré que l'utilisation de 4% d'articaïne + 0,005 mg/ml d'adrénaline à des doses allant jusqu'à 5 mg/kg et de 4% d'articaïne + 0,010 mg/ml d'adrénaline à des doses allant jusqu'à 7 mg/kg ont fourni avec succès une anesthésie locale, si administré par infiltrations (mandibulaire) ou blocs nerveux (maxillaire). La durée de l'anesthésie était similaire pour tous les groupes d'âge, et dépendait du volume administré.
• -Le taux plasmatique maximal de l'articaïne est atteint après environ 17 minutes lors de l'injection sous-muqueuse.
• -Les produits standards du type amide et l'articaïne sont résorbés à la même vitesse par les tissus.
• +Les maxima du taux plasmatique de l'articaïne 1 µg/ml sont atteints après 17 minutes.
• -Dans le sérum, 95% de l'articaïne sont liés aux protéines plasmatiques.
• -Le volume de distribution s'élève à 1,67 l/kg.
• -L'articaïne passe la barrière placentaire en quantité inférieure aux autres anesthésiques locaux du type amide.
• -Métabolisme/Élimination
• -La demi-vie d'élimination s'élève à environ 25 minutes.
• -L'articaïne est entièrement métabolisée dans le foie et éliminée principalement par voie rénale (54% en 6 heures).
• -L'articaïne est hydrolysée par la cholinestérase sérique.
• +La fixation sérique de l'articaïne aux protéines plasmatiques est de 95%. Les produits standards du type amide et Rudocaïne (articaïne) sont tout rapidement résorbés par les tissus.
• +Métabolisme
• +L'articaïne est hydrolysée par la cholinestérase sérique et est éliminée complètement par les reins sous forme de métabolites.
• +Élimination
• +Après application intraorale - sous-muqueuse, le temps de demi-vie s'élève à 25,3 ± 3,3 min; Rudocaïne est une «high clearance drug». L'articaïne est entièrement métabolisée dans le foie et éliminée principalement par voie rénale (54% en 6 heures).
• +Cinétique pour certains groupes de patients
• +Troubles de la fonction hépatique
• +Aucune investigation avec Rudocaïne/-forte n'a été menée sur les patients présentant des troubles de la fonction hépatique. L'articaïne est initialement principalement dégradée par les estérases sériques en acide articaïnique inactif. La dégradation se faisant également partiellement dans le foie, les troubles de la fonction hépatique peuvent entraîner une efficacité prolongée et une accumulation systémique d'articaïne.
• +Troubles de la fonction rénale
• +Aucune investigation avec Rudocaïne/-forte n'a été menée sur les patients présentant des troubles de la fonction rénale. Chez ces patients, la demi-vie de l'articaïne peut être prolongée.
• +Enfants et adolescents
• +Aucune étude de la pharmacocinétique de Rudocaïne/-forte n'a été effectuée chez les enfants et les adolescents. Les données de la littérature concernant les enfants âgés de 3 à 12 ans ayant reçu une anesthésie par infiltration vestibulaire (articaïne 4% avec adrénaline 1/200'000) dans la mâchoire supérieure ou inférieure, dans le cadre d'un traitement dentaire, ont montré des concentrations sériques comparables à celles chez les adultes. Le moment tmax est survenu nettement plus tôt que dans des investigations comparables effectuées chez les adultes, et une augmentation de la clairance plasmatique a été observée.
• +Troubles de la fonction hépatique
• +Aucune investigation avec Rudocaïne/-forte n'a été menée sur les patients présentant des troubles de la fonction hépatique. L'articaïne est initialement principalement dégradée par les estérases sériques en acide articaïnique inactif. La dégradation se faisant également partiellement dans le foie, les troubles de la fonction hépatique peuvent entraîner une efficacité prolongée et une accumulation systémique d'articaïne.
• +Troubles de la fonction rénale
• +Aucune investigation avec Rudocaïne/-forte n'a été menée sur les patients présentant des troubles de la fonction rénale. Chez ces patients, la demi-vie de l'articaïne peut être prolongée.
• -Les données précliniques basées sur des études pharmacologiques conventionnelles de sécurité sur la toxicité en administration répétée, la toxicité sur la reproduction et la génotoxicité, n'ont pas révélé de risque particulier pour l'être humain avec les doses thérapeutiques humaines. L'articaïne possède en doses supra-thérapeutiques des propriétés cardiodépressives et peut avoir des effets vasodilatateurs; l'adrénaline montre des effets sympathomimétiques.
• -L'adrénaline a montré une toxicité sur la reproduction chez le rat et l'être humain.
• -Chez les animaux, l'adrénaline a montré une toxicité sur la reproduction à des doses de 0,1 à 5 mg/kg, avec des preuves de malformations congénitales et d'altération de la circulation sanguine utéro-placentaire. Chez le rat, le lapin et le hamster, la taille des animaux de la portée a été réduite sous adrénaline. Chez le lapin, l'adrénaline entraîne des modifications du canal déférent, du poids des testicules et du nombre de spermatozoïdes.
• -Dans des études d'embryotoxicité avec de l'articaïne à 4% et de l'adrénaline dans un rapport de 1:100 000, aucune augmentation des malformations n'a été observée à des doses quotidiennes d'articaïne allant jusqu'à 80 mg/kg (rat) et 40 mg/kg (lapin).
• -Dans une étude sur la fertilité et le développement embryonnaire précoce chez le rat, aucun effet secondaire sur la fécondité mâle ou femelle n'a été observé à des doses d'articaïne entraînant une toxicité parentale.
• -Dans des études d'embryotoxicité menées avec l'articaïne, ni une augmentation du taux de mortalité fœtale, ni des malformations n'ont été observées aux doses journalières allant jusqu'à 20 mg/kg (rat) et 12,5 mg/kg (lapin) par voie intraveineuse.
• +Les données précliniques issues des études conventionnelles de sécurité pharmacologique, de toxicité en administration répétée, de toxicité sur la reproduction et de génotoxicité, n'ont pas révélé de risque particulier pour l'être humain avec les doses thérapeutiques humaines. Aucune étude de carcinogénicité n'a été effectuée.
• +L'articaïne possède en doses supra-thérapeutiques des propriétés cardiodépressives et peut avoir des effets vasodilatateurs; l'adrénaline montre des effets sympathomimétiques.
• +Les symptômes d'une intoxication à l'articaïne sont survenus indépendamment du mode d'administration (par voie intraveineuse, intramusculaire, sous-cutanée et orale) et de l'espèce animale; ils ont inclus des tremblements, des vertiges ainsi que des convulsions toniques et cloniques. La durée et l'intensité des symptômes ont été dose-dépendantes: à de fortes doses (dose unique d'environ 50 à 100 mg/kg), les convulsions ont été fatales; à de faibles doses, tous les symptômes ont disparu dans les 5 à 10 minutes. Des doses létales d'articaïne ont provoqué des œdèmes pulmonaires chez la souris (par voie intraveineuse et sous-cutanée) et le rat (par voie intraveineuse, intramusculaire, sous-cutanée et orale).
• +L'adrénaline a montré une toxicité sur la reproduction chez les animaux à des doses allant de 0,1 à 5 mg/kg avec une preuve de malformations congénitales et d'altération de l'irrigation utéro placentaire. Chez le rat, le lapin et le hamster, la taille des individus de la portée a été inférieure sous adrénaline. L'adrénaline provoque chez le lapin des modifications du canal séminal, du poids des testicules et du nombre des spermatozoïdes.
• +Dans des études d'embryotoxicité menées avec de l'articaïne 4% et de l'adrénaline 1:100'000, aucune augmentation des malformations n'a été observée à des doses journalière d'articaïne allant jusqu'à 80 mg/kg (rat) et 40 mg/kg (lapin).
• +Dans une étude de la fertilité et du développement embryonnaire précoce chez le rat, aucuns effets secondaires sur la fertilité mâle ou femelle n'ont été relevés à des doses d'articaïne causant une toxicité parentale.
• +Les petits de rates allaitantes, chez lesquelles l'administration d'articaïne à fortes doses (80 mg/kg/jour) a entraîné une toxicité maternelle, ont ouvert leurs yeux plus tard et ont présenté une probabilité d'échec accrue au test d'évitement passif.
• -Aucune étude de compatibilité n'ayant été effectuée, Rudocaïne/Rudocaïne forte ne doit pas être mélangé à d'autres médicaments.
• +Aucune étude de compatibilité n'ayant été effectuée, Rudocaïne/-forte ne doit pas être mélangé à d'autres médicaments.
• -Février 2014
• +Septembre 2022