• -Principe actif: Lidocaini hydrochloridum anhydricum.
• -Excipients: Natrii chloridum, Aqua ad iniectabile.
• +Principes actifs
• +Lidocaini hydrochloridum anhydricum.
• +Excipients
• +Natrii chloridum, acidum hydrochloridum (E 507), aqua ad iniectabile.
• +Lidocaïne HCl «Bichsel» 5 mg/ml contient 3,15 mg de sodium par 1 ml (15,75 mg de sodium par ampoule à 5 ml c.-à-d. 31.5 mg de sodium par ampoule à 10 ml).
• +Lidocaïne HCl «Bichsel» 10 mg/ml contient 2,72 mg de sodium par 1 ml (13,6 mg de sodium par ampoule à 5 ml c.-à-d. 27,2 mg de sodium par ampoule à 10 ml).
• +Lidocaïne HCl «Bichsel» 20 mg/ml contient 1,89 mg de sodium par 1 ml (18,9 mg de sodium par ampoule à 10 ml).
• +
• -Anesthésique pour anesthésie régionale et l'anesthésie par infiltration.
• +Anesthésique pour l'anesthésie tronculaire et l'anesthésie par infiltration.
• -Dose maximale: 4.5 mg/kg PC ou 300 mg chez les adultes et 4.5 mg/kg PC chez les enfants. Pour les enfants, adopter un dosage plus faible et une solution plus diluée (5 mg/ml, 10 mg/ml) correspondant à leur âge.
• +Adultes et enfants: 4.5 mg/kg PC (300 mg chez les adultes).
• +Enfants: administrer une posologie adaptée à l'âge et au poids de l'enfant et choisir la solution de chlorhydrate de lidocaïne moins concentrée (5 mg/ml, 10 mg/ml).
• -Hypersensibilité connue à la lidocaïne ou à d'autres anesthésiques locaux de type amide.
• -Ne pas injecter dans des zones infectées.
• +Hypersensibilité connue à la lidocaïne, à d'autres anesthésiques de type amide ou à l'un des excipients composant la solution, voir «Composition».
• +L'utilisation de la Lidocaïne HCl «Bichsel» est contre-indiquée chez les patients présentant une hypovolémie, un bloc cardiaque et d'autres troubles de la conduction, un choc sévère et une myasthénie grave.
• +Ne pas injecter Lidocaïne HCl «Bichsel» dans des tissus infectés ou enflammés.
• -·chez les patients atteints de porphyrie aigüe, Lidocaïne «Bichsel» ne doit être administré que dans des cas d'urgence car il pourrait être porphyrinogène. Des mesures de précaution doivent être prises dans le cas de patients présentant de tels risques.
• +·chez les patients atteints de porphyrie aigüe, la lidocaïne ne doit être administrée que dans des cas d'urgence car elle pourrait être porphyrinogène. Des mesures de précaution doivent être prises dans le cas de patients présentant de tels risques.
• -Le bloc paracervical peut provoquer une bradycardie/tachycardie chez le foetus de sorte qu'une surveillance étroite du rythme cardiaque du foetus est nécessaire.
• -
• +Le bloc paracervical peut provoquer une bradycardie/tachycardie chez le fœtus de sorte qu'une surveillance étroite du rythme cardiaque du fœtus est nécessaire.
• +Les vasoconstricteurs peuvent exacerber les réactions tissulaires et ne doivent être utilisés que si cela est indiqué.
• +Sodium
• +Lidocaïne HCl «Bichsel» 5 mg/ml contient moins de 1 mmol (23 mg) de sodium par ampoule à 5 ml, c.-à-d. qu'il est essentiellement «sans sodium».
• +Lidocaïne HCl «Bichsel» 5 mg/ml contient 31,5 mg de sodium par ampoule de 10 ml, correspondant à 1,6 % de l'apport quotidien maximal recommandé par l'OMS de 2 g de sodium pour un adulte.
• +Lidocaïne HCl «Bichsel» 10 mg/ml contient moins de 1 mmol (23 mg) de sodium par ampoule à 5 ml, c.-à-d. qu'il est essentiellement «sans sodium».
• +Lidocaïne HCl «Bichsel» 10 mg/ml contient 27,2 mg de sodium par ampoule de 10 ml, correspondant à 1,36 % de l'apport quotidien maximal recommandé par l'OMS de 2 g de sodium pour un adulte.
• +Lidocaïne HCl «Bichsel» 20 mg/ml contient moins de 1 mmol (23 mg) de sodium par ampoule à 10 ml, c.-à-d. qu'il est essentiellement «sans sodium».
• +
• -La lidocaïne devrait être utilisée avec prudence chez les patients traités simultanément par d'autres anesthésiques locaux ou d'autres principes actifs de structure apparentée aux anesthésiques locaux de type amide (anti-arythmiques comme par ex. la tocaïnide et la méxilétine), car leurs effets toxiques systémiques sont additifs.
• +La lidocaïne doit être utilisée avec prudence chez les patients traités simultanément par d'autres anesthésiques locaux ou d'autres principes actifs de structure apparentée aux anesthésiques locaux de type amide (anti-arythmiques comme par ex. la tocaïnide et la méxilétine), car leurs effets toxiques systémiques sont additifs.
• +Les contraceptifs oraux peuvent augmenter la fraction libre de lidocaïne dans le sang en diminuant la concentration de α-1-glycoprotéine acide.
• +
• -La cimétidine antagoniste des récepteurs-H2 peut élever jusqu'à 50 % la concentration plasmatique de lidocaïne. Des concentrations plasmatiques augmentées s'observent également avec l'amiodarone, la quinidine, le diltiazem, l'érythromycine, le fluconazole, la fluvoxamine, l'itraconazole, le kétoconazole, la nifédipine, la roxithromycine, l'acide valproïque et le vérapamil.
• +L'antagoniste des récepteurs-H2 cimétidine peut élever jusqu'à 50 % la concentration plasmatique de lidocaïne.
• +Des concentrations plasmatiques augmentées s'observent également avec l'amiodarone, la quinidine, le diltiazem, l'érythromycine, le fluconazole, la fluvoxamine, l'itraconazole, le kétoconazole, la nifédipine, la roxithromycine, l'acide valproïque et le vérapamil.
• -Des études chez la femme ou chez l'animal ne sont pas disponibles. Dans ces conditions, le médicament ne devrait pas être administré, sauf en cas de nécessité absolue.
• -Une éventuelle bradycardie chez le foetus due à l'anesthésique local administré peut se manifester lors d'un bloc paracervical, en raison des concentrations élevées d'anesthésique local atteignant le fœtus.
• +Des études contrôlées chez l'animal ou chez la femme enceinte ne sont pas disponibles. Dans ces conditions, le médicament ne doit pas être administré, sauf nécessité absolue.
• +Une éventuelle bradycardie chez le fœtus due à l'anesthésique local administré peut se manifester lors d'un bloc paracervical, en raison des concentrations élevées d'anesthésique local atteignant le fœtus.
• -La lidocaïne passe dans le lait maternel en quantités si faibles que lorsqu'elle est utilisée à des doses thérapeutiques, elle ne représente généralement aucun risque pour le nourrisson.
• +La lidocaïne passe dans le lait maternel en quantités si faibles qu'elle ne représente généralement aucun risque pour le nourrisson lorsqu'elle est utilisée à des doses thérapeutiques.
• -Les conducteurs d'automobiles et de machines doivent tenir compte du fait que les anesthésiques locaux peuvent, en fonction de la dose, provoquer des légers troubles de la concentration et de la coordination et restreindre passagèrement la capacité de locomotion.
• -Par conséquent, la prudence est de mise.
• +Selon le dosage de l'anesthésique local, de légers troubles de la concentration et de la coordination ainsi qu'une altération temporaire de la capacité à se déplacer peuvent survenir lors de la conduite et de l'utilisation de machines, de même que des vertiges, des nausées et des troubles de la vision. C'est pourquoi la prudence est de mise.
• -Très fréquents (>1/10), fréquents (>1/100, <1/10), occasionnels (>1/1'000, <1/100), rares (>1/10'000, <1/1'000), très rares (<1/10'000)
• -des effets physiologiques d'une anesthésie par blocage nerveux (par ex. chute de la tension artérielle, bradycardie);
• -des événements qui ont été provoqués directement ou indirectement par la ponction (par ex. traumatisme du nerf, abcès épidural).
• +·des effets physiologiques d'une anesthésie par blocage nerveux (par ex. chute de la tension artérielle, bradycardie);
• +·des événements qui ont été provoqués directement ou indirectement par la ponction (par ex. traumatisme du nerf, abcès épidural).
• +Les effets indésirables sont présentés selon la classification MedDRA des classes de systèmes d'organes et par catégories de fréquence, selon la convention suivante:
• +«très fréquents» (>1/10),
• +«fréquents» (>1/100, <1/10),
• +«occasionnels» (>1/1'000, <1/100),
• +«rares» (>1/10'000, <1/1'000),
• +«très rares» (<1/10'000).
• +
• -Toxicité au niveau du système nerveux central
• -Elle se manifeste progressivement avec des signes d'aggravation croissante. Les premiers signes en sont normalement: paresthésies circumorales, anesthésie de la langue, torpeur, hyperacousie, acouphènes et troubles de la vision. La dysarthrie et les spasmes musculaires sont plus sévères et précèdent des spasmes généralisés. Ces signes ne doivent pas être confondus par erreur avec des troubles psychiatriques. Ils peuvent être suivis de perte de connaissance et de crises de grand mal, qui peuvent durer de quelques secondes à quelques minutes. Une hypoxie et une hypercapnie surviennent rapidement du fait de l'augmentation de l'activité musculaire, en même temps qu'une interférence de la respiration normale et une perte du réflexe de protection des voies aériennes. Dans les cas graves, une apnée peut apparaître. L'acidose hyperkaliémique, l'hypocalcémie et l'hypoxie augmentent et prolongent l'effet toxique des anesthésiques locaux.
• -Le rétablissement dépend de la redistribution du médicament anesthésique local depuis le système nerveux central et de la métabolisation. Le rétablissement peut être rapide si la quantité d'anesthésique injecté n'était pas trop importante.
• -Toxicité cardiovasculaire
• -Dans des cas graves, des effets sur le système cardiovasculaire peuvent être observés. Ceux-ci commencent généralement par des signes de toxicité au niveau du système nerveux central. Lorsque des sédatifs puissants ont été administrés ou sous anesthésie générale, il est possible que les symptômes SNC prodromiques ne se manifestent pas ou que la détection des premiers signes d'une toxicité soit difficile. Une hypotension, une bradycardie, une arythmie et même un arrêt cardiaque peuvent survenir comme conséquence de concentrations systémiques élevées d'anesthésiques locaux. Il est arrivé dans des cas rares qu'un arrêt cardiaque se produise sans symptômes SNC prodromiques.
• -Traitement de la toxicité aiguë
• -Si des signes de toxicité systémique aiguë apparaissent, l'injection de l'anesthésique local doit être immédiatement interrompue.
• -Lorsque des symptômes SNC apparaissent (convulsions, dépression du SNC), les objectifs thérapeutiques suivants doivent être visés:
• -maintenir l'apport d'oxygène, faire cesser les convulsions et soutenir la circulation, au besoin en utilisant en plus un masque et un masque à ballon ou en procédant à une intubation endotrachéale.
• -Si les convulsions ne disparaissent pas spontanément en 15 à 20 secondes, il faut injecter un myorelaxant par voie i.v. Thiopental sodique 1 à 3 mg/kg en i.v. fait rapidement cesser les convulsions. Une autre possibilité consiste à administrer du diazépam 0,1 mg/kg en i.v. bien qu'il agisse lentement. Des convulsions persistantes peuvent mettre en danger la respiration et l'absorption d'oxygène par le patient. L'injection d'un relaxant musculaire (par ex. succinylcholine 1 mg/kg) fera cesser rapidement les convulsions, facilitant la ventilation et permettant le contrôle de l'apport en oxygène. Dans de tels cas, une intubation endotrachéale doit être envisagée rapidement.
• -Si une dépression cardiovasculaire (hypotonie, bradycardie) est évidente, l'injection i.v. d'un sympathomimétique, par ex. éphedrine 5 à 10 mg, doit être administrée et si nécessaire renouvelée après 2 à 3 minutes. Chez les enfants, la posologie de l'éphedrine doit être adaptée en fonction de l'âge et du poids.
• -En cas de collapsus circulatoire, une réanimation cardio-pulmonaire rapide est nécessaire: un apport optimal d'oxygène, un soutien de la respiration et de la circulation ainsi qu'un traitement de l'acidose sont vitaux.
• +Système nerveux central
• +La toxicité au niveau du système nerveux central se manifeste progressivement par des symptômes et des signes d'aggravation croissante. Les premiers signes sont: paresthésies circumorales, insensibilité de la langue, vertiges, hyperacousie, acouphènes.
• +Les autres symptômes sont torpeur, excitation, agitation, nervosité, désorientation, confusion, tremblements, frissons, troubles du langage, nausées, vomissements.
• +Les troubles de la vision et les contractions musculaires sont plus sévères et précèdent des convulsions généralisées. Ils peuvent être suivis d'une perte de connaissance et de crises de grand mal, qui peuvent durer de quelques secondes à quelques minutes. Une hypoxie et une hypercapnie surviennent rapidement durant les convulsions, du fait de l'augmentation de l'activité musculaire et d'une interférence avec la respiration normale. Dans les cas graves, une apnée peut apparaître. L'acidose augmentent l'effet toxique des anesthésiques locaux. Le rétablissement du patient dépend de la redistribution du médicament anesthésique local depuis le système nerveux central. Le rétablissement peut être rapide si la quantité d'anesthésique injecté n'était pas trop importante.
• +Des traumatismes nerveux, neuropathie, occlusion de l'artère rachidienne antérieure, arachnoïdite, etc. ont été associés aux techniques d'anesthésie régionales, quel que soit l'anesthésique utilisé.
• +Système cardiovasculaire
• +Dans des cas graves, des effets sur le système cardiovasculaire peuvent être observés. Initialement, des symptômes cardiaques excitatoires tels que l'hypertension, la tachycardie et d'autres troubles du rythme apparaissent généralement. Lorsque l'intoxication progresse, on assiste à une dépression des fonctions cardiaques. Une hypotension, une bradycardie, une arythmie et même un arrêt cardiaque peuvent survenir comme conséquence de concentrations systémiques élevées. Les effets toxiques au niveau cardiovasculaire s'annoncent généralement par des signes de toxicité au niveau du système nerveux central, sauf lorsque le patient est sous anesthésie générale ou que de puissants sédatifs tels que des benzodiazépines ou des barbituriques lui ont été administrés.
• +Traitement
• +Suspendre immédiatement l'administration de lidocaïne.
• +Système nerveux (convulsions):
• +·maintenir l'apport d'oxygène;
• +·faire cesser les convulsions;
• +·soutenir la circulation.
• +Apport d'oxygène: maintenir les voies respiratoires dégagées, ventilation à l'oxygène, intubation.
• +Si les convulsions ne disparaissent pas spontanément en 15 à 20 secondes, il faut injecter un anticonvulsif par voie i.v. Le thiopental sodique 1-3 mg/kg i.v. supprime rapidement les convulsions. Le diazépam 0,1 mg/kg i.v. peut également être administré, bien que son action soit lente. Des convulsions persistantes peuvent mettre en danger la respiration et l'absorption d'oxygène par le patient. L'injection d'un relaxant musculaire (par ex. succinylcholine 1 mg/kg) fera cesser rapidement les convulsions, facilitant la respiration et permettant le contrôle de l'apport en oxygène. Dans de tels cas, une intubation endotrachéale doit être envisagée rapidement.
• +Système cardiovasculaire:
• +Si une dépression cardiovasculaire (hypotonie, bradycardie) devient manifeste, un sympathomimétique tel que l'éphédrine 5-10 mg i.v. doit être administré et répété si nécessaire après 2-3 minutes. Chez les enfants, la posologie doit être adaptée à l'âge et au poids.
• +En cas de collapsus circulatoire, une réanimation cardio-pulmonaire rapide est nécessaire: un apport optimal d'oxygène, un soutien à la respiration et à la circulation ainsi qu'un traitement de l'acidose sont vitaux, il convient de tenir compte des directives actuellement en vigueur en matière de réanimation.
• +Il n'existe pas d'antidote spécifique. La lidocaïne n'est pas hémodialysable.
• -Code ATC: N01BB02
• -Mécanisme d'action / Pharmacodynamie
• +Code ATC
• +N01BB02
• +Mécanisme d'action / Pharmacodynamique
• -Une solution à 20 mg/ml en injection épidurale a une durée d'action de 1.5 à 2 heures, et jusqu'à 5 heures en injection périphérique.
• +Une solution à 20 mg/ml en injection épidurale a une durée d'action de 1,5 à 2 heures, et jusqu'à 5 heures en injection périphérique.
• -La lidocaïne présente un pKa de 7.9 et un coefficient de répartition huile/eau de 2.9. La liaison aux protéines plasmatiques s'élève à 65 %. La lidocaïne est principalement liée à la glycoprotéine alpha-1 acide.
• +La lidocaïne présente un pKa de 7,9 et un coefficient de répartition huile/eau de 2,9. La liaison aux protéines plasmatiques s'élève à 65 %. La lidocaïne est principalement liée à la glycoprotéine α-1 acide.
• -La lidocaïne traverse rapidement la barrière placentaire et l'équilibre par rapport à la concentration libre est vite atteint. Chez le foetus, le taux de liaison aux protéines plasmatiques est inférieur à celui de la mère, ce qui conduit à une concentration plasmatique totale plus faible chez le foetus.
• +La lidocaïne traverse rapidement la barrière placentaire et l'équilibre par rapport à la concentration libre est vite atteint. Chez le fœtus, le taux de liaison aux protéines plasmatiques est inférieur à celui de la mère, ce qui conduit à une concentration plasmatique totale plus faible chez le fœtus.
• -Elimination
• -La lidocaïne présente une absorption complète et biphasique depuis l'espace épidural, avec des demi-vies respectives de 9.3 minutes et 82 minutes. La lente absorption limite le taux d'élimination de la lidocaïne. Cela explique que l'élimination soit plus lente après une injection épidurale qu'après une injection intraveineuse. L'absorption de la lidocaïne depuis l'espace sous-arachnoïdien est monophasique avec une demi-vie de 71 minutes.
• -La lidocaïne présente une clairance plasmatique totale de 0.95 l/min et une demi-vie de 1.6 heures. La clairance de la lidocaïne dépend pratiquement exclusivement du métabolisme hépatique, et varie ainsi en fonction de l'irrigation du foie et de l'activité des enzymes hépatiques.
• -Seuls 2% de la lidocaïne sont éliminés sous forme inchangée. Une fraction pouvant aller jusqu'à 70 % se retrouve dans les urines sous forme de 4-hydroxy-2,6-xylidine.
• +Élimination
• +La lidocaïne présente une absorption complète et biphasique depuis l'espace épidural, avec des demi-vies respectives de 9,3 minutes et 82 minutes. La lente absorption limite le taux d'élimination de la lidocaïne. Cela explique que l'élimination soit plus lente après une injection épidurale qu'après une injection intraveineuse.
• +L'absorption de la lidocaïne depuis l'espace sous-arachnoïdien est monophasique avec une demi-vie de 71 minutes.
• +La lidocaïne présente une clairance plasmatique totale de 0,95 l/min et une demi-vie de 1,6 heures. La clairance de la lidocaïne dépend pratiquement exclusivement du métabolisme hépatique, et varie ainsi en fonction de l'irrigation du foie et de l'activité des enzymes hépatiques.
• +Seuls 2 % de la lidocaïne sont éliminés sous forme inchangée. Une fraction pouvant aller jusqu'à 70 % se retrouve dans les urines sous forme de 4-hydroxy-2,6-xylidine.
• +Troubles de la fonction hépatique
• +Chez les patients atteints d'insuffisance hépatique ou d'insuffisance cardiaque, la demi-vie de la lidocaïne est prolongée, c'est pourquoi la dose doit être réduite.
• +Troubles de la fonction rénale
• +En cas d'insuffisance rénale, la clairance de la lidocaïne n'est pas altérée, mais une accumulation de métabolites actifs peut se produire. En cas d'insuffisance rénale et de patients âgés, il est recommandé de réduire les doses (voir «Mises en garde et précautions»).
• +
• -La demi-vie d'élimination des nouveau-nés se monte à environ le double de celle des adultes (3.2 heures), alors que la clairance est semblable (10.2 ml/min kg).
• -Lors d'une insuffisance rénale et surtout lors d'une insuffisance hépatique, il faut tenir compte du fait que la demi-vie d'élimination est prolongée.
• -
• +La demi-vie d'élimination chez les nouveau-nés est environ le double de celle des adultes (3,2 heures), alors que la clairance est semblable (10,2 ml/min kg).
• -Remarques concernant le stockage
• -Conserver à température ambiante (15 – 25 °C) et à l'abri de la lumière. Conserver hors de portée des enfants.
• +Remarques particulières concernant le stockage
• +Conserver à température ambiante (15 - 25 °C) et à l'abri de la lumière.
• +Conserver hors de portée des enfants.
• -Lidocaïne HCl «Bichsel» 5 mg/ml (0.5 %) ampoules: 10 x 5 ml, 10 x 10 ml (B)
• -Lidocaïne HCl «Bichsel» 10 mg/ml (1 %) ampoules: 10 x 5 ml, 10 x 10 ml (B)
• -Lidocaïne HCl «Bichsel» 20 mg/ml (2 %) ampoules: 10 x 10 ml (B)
• +Lidocaïne HCl «Bichsel» 5 mg/ml
• +Ampoules: 10 x 5 ml, 10 x 10 ml (B)
• +Lidocaïne HCl «Bichsel» 10 mg/ml
• +Ampoules: 10 x 5 ml, 10 x 10 ml (B)
• +Lidocaïne HCl «Bichsel» 20 mg/ml
• +Ampoules: 10 x 10 ml (B)
• -Janvier 2024
• +Octobre 2023