• -Principe actif
• +Principes actifs
• -1 ampoule à 10 ml ou à 20 ml contient au maximum 37 mg de sodium ou 74 mg de sodium.
• -1 poche de perfusion à 100 ml ou à 200 ml contient au maximum 370 mg de sodium ou 740 mg de sodium.
• +1 ampoule de 10 ml ou de 20 ml contient au maximum 37 mg de sodium ou 74 mg de sodium.
• +1 poche de perfusion de 100 ml ou de 200 ml contient au maximum 370 mg de sodium ou 740 mg de sodium.
• -1 ampoule à 10 ml contient au maximum 35 mg de sodium.
• +1 ampoule de 10 ml contient au maximum 35 mg de sodium.
• -1 ampoule à 10 ml ou à 20 ml contient au maximum 32 mg Natrium ou 64 mg de sodium.
• +1 ampoule de 10 ml ou de 20 ml contient au maximum 32 mg de sodium ou 64 mg de sodium.
• -1 ampoule à 10 ml ou à 20 ml contient au maximum 31 mg de sodium ou 62 mg de sodium.
• +1 ampoule de 10 ml ou de 20 ml contient au maximum 31 mg de sodium ou 62 mg de sodium.
• -- Anesthésie épidurale en vue d'interventions, y compris césarienne.
• +- Anesthésie épidurale en vue d’interventions, y compris césarienne.
• -Traitement antalgique aigu chez l’enfant
• +Traitement de douleurs aiguës chez l’enfant
• -Naropin doit être utilisé seulement sous le contrôle de médecins expérimentés en anesthésie régionale.
• +Naropin doit être utilisé uniquement sous le contrôle de médecins expérimentés en anesthésie régionale.
• -Posologie habituelle (adultes et adolescents > 12 ans)
• +Posologie usuelle (adultes et adolescents >12 ans)
• -Pour des opérations chirurgicales dans l’abdomen, la demi-vie est plus courte.
• +Pour des opérations chirurgicales de l’abdomen, la demi-vie est plus courte.
• -Anesthésie chirurgicale Conc. Volume Dose Début de l‘anes-thésie Durée de l‘anes-thésie
• +Anesthésie chirurgicale Conc. Volume Dose Début de l‘anes-thésie Durée de l‘anesthésie
• -Traitement de douleurs aiguës Conc. Volume Dose Début de l‘anes-thésie Durée de l‘anes-thésie
• +Traitement de douleurs aiguës Conc. Volume Dose Début de l‘anes-thésie Durée de l‘anesthésie
• -Anesthésie épidurale thoracique
• +Anesthésie épidurale thoracique
• -La dose principale doit être injectée lentement ou en injections répétées en bolus, à une vitesse de 25-50 mg/min. Les fonctions vitales du patient doivent être attentivement surveillées et le contact verbal doit être maintenu. Si la dose doit être appliquée par voie épidurale, il est conseillé d’injecter auparavant une dose de test de 3-5 ml de lidocaïne (Xylocain 1-2%) avec de l’adrénaline. Une injection intravasculaire ou intrathécale accidentelle peut être identifiée par une augmentation transitoire de la fréquence cardiaque ou des signes d’un bloc spinal. Si des symptômes de toxicité apparaissent (voir «Surdosage»), l’injection doit être interrompue immédiatement.
• +La dose principale doit être injectée lentement ou en injections répétées en bolus, à une vitesse de 25-50 mg/min. Les fonctions vitales du patient doivent être attentivement surveillées et le contact verbal doit être maintenu. Si la dose doit être appliquée par voie épidurale, il est recommandé d’injecter auparavant une dose de test de 3-5 ml de lidocaïne (Xylocain 1-2%) avec de l’adrénaline. Une injection intravasculaire ou intrathécale accidentelle peut être identifiée par une augmentation transitoire de la fréquence cardiaque ou des signes d’un bloc spinal. Si des symptômes de toxicité apparaissent (voir «Surdosage»), l’injection doit être arrêtée immédiatement.
• -Des études cliniques ont montré que dans la plupart des cas de douleurs postopératoires modérées à fortes, on peut, moyennant une vitesse de perfusion de 6-14 ml (12-28 mg) par heure, obtenir une analgésie suffisante ne s’accompagnant que d’un blocage moteur faible et non-progressif. Cette technique a permis d’obtenir une réduction significative des quantités d’opioïdes nécessaires avec d’autres méthodes.
• +Des études cliniques ont montré que dans la plupart des cas de douleurs postopératoires modérées à fortes, on peut, moyennant une vitesse de perfusion de 6-14 ml (12-28 mg) par heure, obtenir une analgésie suffisante ne s’accompagnant que d’un blocage moteur faible et non-progressif. Cette technique a permis d’obtenir une réduction significative des quantités d’opioïdes sinon nécessaires avec d’autres méthodes.
• -Si on cherche à obtenir des anesthésies péridurales de longue durée par perfusion continue ou par des injections en bolus à répétition, il faut craindre des concentrations plasmatiques toxiques ou des lésions nerveuses locales. L’expérience dont on dispose à ce jour nous enseigne qu’une dose cumulative jusqu’à 800 mg de ropivacaïne, répartie sur 24 heures, est bien tolérée chez les adultes dans la chirurgie et l’analgésie postopératoires. De même, lors d’une perfusion continue postopératoire pour l’anesthésie péridurale, des doses pouvant aller jusqu’à 28 mg/heure pendant 72 heures sont bien tolérées par les adultes. Au cours d’études cliniques, des perfusions péridurales avec Naropin 2 mg/ml seul ou en association à Fentanyl 1 à 4 µg/ml ont été administrées pendant 72 heures au maximum pour le traitement postopératoire de la douleur. Naropin 2 mg/ml (6 à 14 ml/heure) a permis de limiter la douleur de manière suffisante chez la plupart des patients. L’association de Naropin et de Fentanyl combat la douleur plus efficacement mais provoque des effets secondaires opioïdes.
• -Ni l’anesthésie rachidienne, ni épidurale n’a été étudiée à des concentrations supérieures à 7,5 mg/ml pour la césarienne.
• -Si on cherche à obtenir des blocs de nerfs périphériques de longue durée par une perfusion continue ou par des injections répétées en bolus, il faut tenir compte du risque de concentrations plasmatiques toxiques ou de lésions locales. Dans des études cliniques, un bloc fémoral a été obtenu par 300 mg de Naropin 7,5 mg/ml ou un bloc interscalénique par 225 mg de Naropin 7,5 mg/ml. Pour maintenir l’analgésie, une dose de 2,0 mg/ml était suffisante. Des taux de perfusion ou injections intermittentes de 10-20 mg/h permettent d’obtenir une analgésie adéquate pendant 48 heures.
• +Si on cherche à obtenir des anesthésies péridurales de longue durée par perfusion continue ou par des injections en bolus à répétition, il faut craindre des concentrations plasmatiques toxiques ou des lésions nerveuses locales. L’expérience dont on dispose à ce jour nous enseigne qu’une dose cumulative jusqu’à 800 mg de ropivacaïne, répartie sur 24 heures, est bien tolérée chez les adultes dans la chirurgie et l’analgésie postopératoire. De même, lors d’une perfusion continue postopératoire pour l’anesthésie péridurale, des doses pouvant aller jusqu’à 28 mg/heure pendant 72 heures sont bien tolérées par les adultes. Au cours d’études cliniques, des perfusions péridurales avec Naropin 2 mg/ml seul ou en association à Fentanyl 1 à 4 µg/ml ont été administrées pendant 72 heures au maximum pour le traitement postopératoire de la douleur. Naropin 2 mg/ml (6 à 14 ml/heure) a permis de limiter la douleur de manière suffisante chez la plupart des patients. L’association de Naropin et de Fentanyl combat la douleur de manière plus puissante, mais provoque cependant des effets secondaires opioïdes associés.
• +Ni l’anesthésie rachidienne ni l’anesthésie épidurale n’ont été étudiées à des concentrations supérieures à 7,5 mg/ml pour la césarienne.
• +Si l’on cherche à obtenir des blocs de nerfs périphériques de longue durée par une perfusion continue ou par des injections répétées en bolus, il faut tenir compte du risque de concentrations plasmatiques toxiques ou de lésions nerveuses locales. Dans des études cliniques, un bloc fémoral a été obtenu par 300 mg de Naropin 7,5 mg/ml ou un bloc interscalénique par 225 mg de Naropin 7,5 mg/ml. Pour maintenir l’analgésie, une dose de 2,0 mg/ml était suffisante. Des taux de perfusion ou injections intermittentes de 10-20 mg/h permettent d’obtenir une analgésie adéquate pendant 48 heures.
• -a La dose plus faible est recommandée pour l’anesthésie épidurale thoracique, la dose plus forte pour l’anesthésie épidurale lombaire ou caudale. b Recommandé pour l’anesthésie épidurale lombaire. Pour l’analgésie épidurale thoracique, la dose de l’injection en bolus est généralement réduite. * Enfants jusqu’à 12 ans.
• +aLa dose plus faible est recommandée pour l’anesthésie épidurale thoracique, la dose plus forte pour l’anesthésie épidurale lombaire ou caudale. b Recommandé pour l’anesthésie épidurale lombaire. Pour l’analgésie épidurale thoracique, la dose de l’injection en bolus est généralement réduite. * Enfants jusqu’à 12 ans.
• -Les fonctions vitales de l’enfant traité doivent être surveillées en permanence par le personnel médical spécialisé. Si des symptômes de toxicité apparaissent (voir «Surdosage»), l’injection doit être interrompue immédiatement.
• +Les fonctions vitales de l’enfant traité doivent être surveillées en permanence par le personnel médical spécialisé. Si des symptômes de toxicité apparaissent (voir «Surdosage»), l’injection doit être arrêtée immédiatement.
• -En cas d’anesthésie iliolinguinale, une seule injection de 3 mg/kg de poids corporel, (0,6 ml/kg de poids corporel) de Naropin 0,5% (5 mg/ml) suffit à induire une analgésie efficace et fiable.
• -Quelle que soit la technique choisie, il est recommandé d’administrer de façon fractionnée l’injection de la dose d’anesthésique local calculée.
• +En cas d’anesthésie ilioinguinale, une seule injection de 3 mg/kg de poids corporel, (0,6 ml/kg de poids corporel) de Naropin 0,5% (5 mg/ml) suffit à induire une analgésie efficace et fiable.
• +Quelle que soit la technique choisie, il est recommandé d’administrer l’injection de la dose d’anesthésique local calculée de façon fractionnée.
• -Hypersensibilité au principe actif ropivacaïne ou à l’un des excipients selon la composition ou aux d’autres anesthésiques locaux de type amide. États de choc, infection du site d’injection.
• +Hypersensibilité au principe actif ropivacaïne ou à l’un des excipients selon la composition ou à d’autres anesthésiques locaux de type amide. États de choc, infection du site d’injection.
• -La prudence est de mise en cas d’affections du myocarde, de diabète, de traitement anticoagulant, ou d’insuffisance rénale ou hépatique.
• +La prudence est de mise en cas d’affections du myocarde, de diabète, de traitement anticoagulant ou d’insuffisance rénale et hépatique.
• -Les patients chez lesquels le blocage d’un nerf principal est prévu doivent présenter un état optimal, et il faudrait poser un abord i.v. avant le blocage. Le médecin responsable doit disposer de la formation et de l’expérience adéquates pour le diagnostic et le traitement d’éventuels effets indésirables, d’une toxicité systémique, et d’autres complications (voir «Surdosage»).
• +Les patients chez lesquels le blocage d’un nerf principal est prévu doivent présenter un état optimal, et il faudrait poser un accès IV avant le blocage. Le médecin responsable doit disposer de la formation et de l’expérience adéquates pour le diagnostic et le traitement d’effets indésirables, d’une toxicité systémique et d’autres complications (voir «Surdosage»).
• -Bien qu’une anesthésie régionale soit souvent indiquée chez les patients dont l’état général est insatisfaisant (en raison de facteurs dus à l’âge ou d’autres facteurs débilitants, tels qu’un bloc cardiaque partiel ou complet, une affection hépatique au stade avancé ou une insuffisance rénale grave), ces patients requièrent précisément une attention soutenue.
• -Les patients traités par des anti-arythmiques de classe III (comme p. ex. l’amiodarone) doivent être surveillés et un examen par ECG doit être pris en considération car les effets cardiaques peuvent être additifs.
• +Bien qu’une anesthésie régionale soit souvent indiquée chez les patients dont l’état général est insatisfaisant (en raison de facteurs dus à l’âge ou d’autres facteurs qui agissent sur leur santé, tels qu’un bloc cardiaque partiel ou complet, une affection hépatique au stade avancé ou une insuffisance rénale grave), ces patients requièrent précisément une attention soutenue.
• +Après l’administration épidurale, un bloc sympathique haut ou une propagation intracrânienne de l’anesthésique local peut parfois provoquer, en particulier chez les femmes enceintes, un syndrome de Horner caractérisé par un myosis, une blépharoptose et une anhidrose. Ce syndrome est spontanément résolutif à l’arrêt du traitement. Une surveillance attentive des patients sous anesthésie péridurale est néanmoins recommandée afin de prévenir le risque potentiel d’arrêt cardiocirculatoire résultant d’un bloc sympathique haut.
• +Les patients traités par des antiarythmiques de classe III (comme p. ex. l’amiodarone) doivent être surveillés et un examen par ECG doit être pris en considération, car les effets cardiaques peuvent être additifs.
• -Les anesthésies épidurales et rachidiennes peuvent provoquer une hypotension et une bradycardie. Le risque de réactions de ce type peut être réduit, par exemple, par un remplissage vasculaire préalable ou par l’injection d’un agent vasopresseur. Une hypotension sera traitée immédiatement avec, par exemple, une injection i.v. de 5 à 10 mg d’éphédrine, que l’on répétera en cas de nécessité. Une prudence particulière est de rigueur chez les nourrissons dès l’âge de 1 mois car quelques organes et fonctions métaboliques n’ont pas encore atteint leur pleine maturité. Ceci est particulièrement important lors d’une perfusion épidurale continue. Chez l’enfant, la dose d’éphédrine doit être adaptée en fonction de l’âge et du poids corporel.
• -Les bradycardies doivent être traitées par l’administration de 0,5-1 mg d’atropine en i.v.
• -Suivant la posologie et l’intervalle entre les doses, en particulier aussi dans les anesthésies épidurales continues, les injections à répétition peuvent produire une accumulation de l’anesthésique local et, partant, un risque de toxicité. Après plusieurs injections, on observe une tachyphylaxie; ce phénomène est observé principalement au cours d’anesthésies épidurales de longue durée.
• +Les anesthésies épidurales et rachidiennes peuvent provoquer une hypotension et une bradycardie. Le risque de réactions de ce type peut être réduit, p. ex. par un remplissage vasculaire préalable ou par l’injection d’un agent vasopresseur. Une hypotension sera traitée immédiatement par, p. ex. une injection IV de 5 à 10 mg d’éphédrine, que l’on répétera en cas de nécessité. Une prudence particulière est de rigueur chez les nourrissons dès l’âge de 1 mois, car quelques organes et fonctions métaboliques n’ont pas encore atteint leur pleine maturité. Ceci est particulièrement important lors d’une perfusion épidurale continue. Chez l’enfant, la dose d’éphédrine doit être adaptée en fonction de l’âge et du poids corporel.
• +Les bradycardies doivent être traitées par l’administration de 0,5-1 mg d’atropine en IV.
• +Suivant la posologie et l’intervalle entre les doses, en particulier aussi dans les anesthésies épidurales continues, les injections à répétition peuvent produire une accumulation de l’anesthésique local et, par conséquent, un risque de toxicité. Après plusieurs injections, on observe une tachyphylaxie; ce phénomène est observé principalement au cours d’anesthésies épidurales de longue durée.
• -La posologie chez l’enfant doit être adaptée à l’âge et au poids corporel (voir le tableau sous «Posologie/Mode d’emploi», Posologie conseillée chez l’enfant).
• +La posologie chez l’enfant doit être adaptée à l’âge et au poids corporel (voir le tableau sous «Posologie/Mode d’emploi», «Posologie conseillée chez l’enfant»).
• -Naropin 2 mg/ml, solution injectable / pour perfusion:
• -Ce médicament contient au maximum 37 mg de sodium par ampoule de 10 ml ou 74 mg de sodium par ampoule à 20 ml. Cela équivaut à 1,85% (ampoule de 10 ml) ou 3,7% (ampoule de 20 ml) de l’apport alimentaire quotidien maximal recommandé par l’OMS de 2 g de sodium par adulte.
• -Ce médicament contient au maximum 370 mg de sodium par poche de perfusion de 100 ml et 740 mg de sodium par poche de perfusion de 200 ml, ce qui correspond à 18.5% (poche de perfusion de 100 ml) et 37% (poche de perfusion de 200 ml) de l’apport quotidien maximal recommandé par l’OMS de 2 g de sodium par adulte.
• +Naropin 2 mg/ml, solution injectable/pour perfusion:
• +Ce médicament contient au maximum 37 mg de sodium par ampoule de 10 ml ou 74 mg de sodium par ampoule de 20 ml. Cela équivaut à 1,85% (ampoule de 10 ml) ou 3,7% (ampoule de 20 ml) de l’apport alimentaire quotidien maximal recommandé par l’OMS de 2 g de sodium pour un adulte.
• +Ce médicament contient au maximum 370 mg de sodium par poche de perfusion de 100 ml et 740 mg de sodium par poche de perfusion de 200 ml, ce qui correspond à 18,5% (poche de perfusion de 100 ml) et 37% (poche de perfusion de 200 ml) de l’apport quotidien maximal recommandé par l’OMS de 2 g de sodium pour un adulte.
• -Ce médicament contient au maximum 35 mg de sodium par ampoule de 10 ml. Cela équivaut à 1,75% de l’apport alimentaire quotidien maximal recommandé par l’OMS de 2 g de sodium par adulte.
• +Ce médicament contient au maximum 35 mg de sodium par ampoule de 10 ml. Cela équivaut à 1,75% de l’apport alimentaire quotidien maximal recommandé par l’OMS de 2 g de sodium pour un adulte.
• -Ce médicament contient au maximum 32 mg de sodium par ampoule de 10 ml ou 64 mg de sodium par ampoule à 20 ml. Cela équivaut à 1,6% (ampoule de 10 ml) ou 3,2% (ampoule de 20 ml) de l’apport alimentaire quotidien maximal recommandé par l’OMS de 2 g de sodium par adulte.
• +Ce médicament contient au maximum 32 mg de sodium par ampoule de 10 ml ou 64 mg de sodium par ampoule de 20 ml. Cela équivaut à 1,6% (ampoule de 10 ml) ou 3,2% (ampoule de 20 ml) de l’apport alimentaire quotidien maximal recommandé par l’OMS de 2 g de sodium pour un adulte.
• -Ce médicament contient au maximum 31 mg de sodium par ampoule de 10 ml ou 62 mg de sodium par ampoule à 20 ml. Cela équivaut à 1,55% (ampoule de 10 ml) ou 3,1% (ampoule de 20 ml) de l’apport alimentaire quotidien maximal recommandé par l’OMS de 2 g de sodium par adulte.
• +Ce médicament contient au maximum 31 mg de sodium par ampoule de 10 ml ou 62 mg de sodium par ampoule de 20 ml. Cela équivaut à 1,55% (ampoule de 10 ml) ou 3,1% (ampoule de 20 ml) de l’apport alimentaire quotidien maximal recommandé par l’OMS de 2 g de sodium pour un adulte.
• -Naropin devrait être utilisé avec prudence chez les patients traités avec d’autres anesthésiques locaux, ou d'autres principes actifs de structure apparentée aux anesthésiques de type amide (antiarythmique p. ex. lidocaïne et mexilétine), étant donné que leurs effets toxiques systémiques sont additifs. Aucune étude d’interaction spécifique entre la lidocaïne et les anti-arythmiques de classe III (p. ex. l’amiodarone) n’a été effectuée. La prudence est toutefois recommandée (voir «Mises en garde et précautions»).
• -L’administration simultanée de Naropin et de narcotiques ou d’opiacés est susceptible de renforcer leurs effets réciproques, principaux ou secondaires. Chez les volontaires sains, une réduction de près de 70% de la clairance de la ropivacaïne a été notée en cas d’administration simultanée de fluvoxamine, un puissant inhibiteur du CYP1A2. Une administration prolongée de ropivacaïne devrait donc être évitée chez les patients traités par fluvoxamine et énoxacine (voir «Mises en garde et précautions»).
• -Grossesse, allaitement
• +Naropin devrait être utilisé avec prudence chez les patients traités par d’autres anesthésiques locaux, ou d’autres principes actifs de structure apparentée aux anesthésiques de type amide (antiarythmiques, p. ex. lidocaïne et mexilétine), étant donné que leurs effets toxiques systémiques sont additifs. Aucune étude d’interaction spécifique entre la lidocaïne et les antiarythmiques de classe III (p. ex. l’amiodarone) n’a été effectuée. La prudence est toutefois recommandée (voir «Mises en garde et précautions»).
• +L’administration concomitante de Naropin et de narcotiques ou d’opiacés est susceptible de renforcer leurs effets réciproques, principaux ou secondaires. Chez les volontaires sains, une réduction de près de 70% de la clairance de la ropivacaïne a été notée en cas d’administration concomitante de fluvoxamine, un puissant inhibiteur du CYP1A2. Une administration au long cours de ropivacaïne devrait donc être évitée chez les patients traités par fluvoxamine et énoxacine (voir «Mises en garde et précautions»).
• +Grossesse, Allaitement
• -On ne dispose pas d’études cliniques chez la femme enceinte. Dans ces conditions, le médicament ne devrait être administré qu’en cas de nécessité absolue. En revanche, l’utilisation de la ropivacaïne en obstétrique (anesthésie ou analgésie) est bien documentée. On n’a pas observé d’effets négatifs chez le nouveau-né.
• -Des études sur l’animal ont montré qu’elle n’exerce aucun effet toxique direct ou indirect sur la gestation, le développement embryonnaire ou fœtal, la naissance ou le développement post-natal (voir «Données précliniques»).
• +On ne dispose pas d’études cliniques chez la femme enceinte. Dans ces conditions, le médicament ne devrait être administré qu’en cas de nécessité absolue. En revanche, l’utilisation de la ropivacaïne en obstétrique (anesthésie ou analgésie) est établie.
• +On n’a pas observé d’effets négatifs chez le nouveau-né.
• +Des études sur l’animal ont montré qu’elle n’exerce aucun effet toxique direct ou indirect sur la gestation, le développement embryonnaire ou fœtal, la naissance ou le développement postnatal (voir «Données précliniques»).
• -Les effets indésirables de Naropin sont semblables à ceux d’autres anesthésiques locaux et de type amide.
• +Les effets indésirables de Naropin sont semblables à ceux d’autres anesthésiques locaux de type amide.
• -·Effets physiologiques d’un bloc nerveux (p. ex. chute de tension, bradycardie),
• -·Effets directs ou indirects de la ponction (p. ex. lésion nerveuse ou abcès épidural).
• + effets physiologiques d’un bloc nerveux (p. ex. chute de tension, bradycardie),
• +effets directs ou indirects de la ponction (p. ex. lésion nerveuse ou abcès épidural).
• -Les effets indésirables les plus fréquents chez l’enfant sont les vomissements, les nausées et les démangeaisons.
• +Les effets indésirables les plus fréquents chez l’enfant sont les vomissements, les nausées et le prurit.
• -Occasionnels: état d’anxiété.
• +Occasionnels: états d’anxiété.
• -Fréquents: paresthésie, maux de tête, vertige, diminution de la sensibilité tactile. Occasionnels: symptômes de toxicité du SNC (convulsions, crises de type grand mal, crises d’épilepsie, photosensibilité, paresthesie circumorale, insensibilité de la langue, hyperacousie, acouphènes, trouble visuels, dysarthrie, spasmes musculaires, tremblements), hypoesthésie.
• +Fréquents: paresthésies, céphalées, vertiges, diminution de la sensibilité tactile.
• +Occasionnels: symptômes de toxicité du SNC (convulsions, crises de type grand mal, crises d’épilepsie, photosensibilité, paresthésie circumorale, insensibilité de la langue, hyperacousie, acouphènes, trouble visuels, dysarthrie, spasmes musculaires, tremblements), syndrome de Horner, hypoesthésie.
• -Dans un cas, on a constaté des spasmes consécutifs à une injection intravasculaire accidentelle de 200 mg lors d’une tentative d’induire un bloc du plexus brachial.
• -Affections cardiaques et vasculaires
• +Fréquence inconnue: spasmes consécutifs à une injection intravasculaire accidentelle de 200 mg lors d’une tentative d’induire un bloc du plexus brachial.
• +Affections cardiaques
• +Fréquents: bradycardie, tachycardie.
• +Rares: arrêt cardiaque, arythmie.
• +Affections vasculaires
• -Fréquents: bradycardie, tachycardie, hypertension.
• +Fréquents: hypertension.
• -Rares: arrêt cardiaque, arythmie.
• -Un cas isolé de complication ischémique après bloc pénien par ropivacaïne 0,75% a été décrit dans la littérature.
• +Fréquence inconnue: complication ischémique après bloc pénien par ropivacaïne 0,75%.
• -Très fréquents: nausée (24,1%), vomissements (12%).
• +Très fréquents: nausées (24,1%), vomissements (12%).
• -Fréquents: température surélevée, rigidité, frissons fébriles.
• +Fréquents: température accrue, rigidité, frissons.
• -·sont administrés accidentellement par voie intravasculaire ou en surdosage ou
• -·sont anormalement vite absorbés par des régions fortement vascularisées (voir «Mises en garde et précautions»).
• +sont administrés accidentellement par voie intravasculaire ou en surdosage ou
• +sont anormalement vite absorbés par des régions fortement vascularisées (voir «Mises en garde et précautions»).
• -Evolue par étapes, avec des symptômes dont la gravité va croissant. Au début, les symptômes sont les suivants: photosensibilité, paresthésies circumorales, insensibilité de la langue, hyperacousie, bourdonnement de l’oreille et troubles visuels. Une dysarthrie, des spasmes musculaires, des tremblements sont plus graves et peuvent précéder des convulsions générales. De tels signes ne doivent pas être confondus avec un comportement névrotique. Ils peuvent être suivis de perte de connaissance et de convulsions épileptiques (Grand Mal), lesquelles peuvent durer de quelques secondes à plusieurs minutes.
• +Évolue par étapes, avec des symptômes dont la gravité va croissant. Au début, les symptômes sont les suivants: photosensibilité, paresthésies circumorales, insensibilité de la langue, hyperacousie, acouphènes et troubles visuels. Une dysarthrie, des spasmes musculaires, des tremblements sont plus graves et peuvent précéder des convulsions générales. De tels signes ne doivent pas être confondus avec un comportement névrotique. Ils peuvent être suivis de perte de connaissance et de convulsions épileptiques (grand mal), lesquelles peuvent durer de quelques secondes à plusieurs minutes.
• -L’identification des signes précoces d’une toxicité systémique chez l’enfant est plus difficile, lorsque les enfants ne peuvent pas s’exprimer verbalement ou qu’ils sont sous anesthésie générale.
• +L’identification des signes précoces d’une toxicité systémique chez l’enfant est plus difficile, étant donné que les enfants ne peuvent éventuellement pas s’exprimer verbalement ou lorsqu’ils sont sous anesthésie générale.
• -En cas de signes de toxicité systémique aiguë l’injection de l’anesthésique local doit être interrompue immédiatement.
• +En cas de signes de toxicité systémique aiguë, l’injection de l’anesthésique local doit être arrêtée immédiatement.
• -Un médicament spasmolytique doit être administré en i.v. si les convulsions ne disparaissent pas spontanément en l’espace de 15-20 secondes. Le thiopenthal sodique 1 à 3 mg/kg i.v. empêche rapidement les convulsions. Une autre possibilité est d’administrer du diazépam (0,1 mg/kg i.v.), bien que l’entrée en action soit moins rapide. Des spasmes continus peuvent compromettre la respiration et l’apport d’oxygène du patient. L’injection d’un myorelaxant (p. ex. succinylcholine 1 mg/kg) arrêtera rapidement les convulsions de sorte à faciliter la respiration et permettre un contrôle de l’apport d’oxygène. Dans ces cas, une intubation intratrachéale doit être envisagée. Si une dépression cardio-vasculaire devient manifeste (hypotension, bradycardie), on donnera un sympathomimétique, (p. ex. éphédrine 5 à 10 mg i.v., répéter l’administration 2 à 3 minutes plus tard au besoin).
• -En cas de bradycardie, administrer de l’atropine (0,5-1 mg i.v.).
• +Un médicament spasmolytique doit être administré par voie IV si les convulsions ne disparaissent pas spontanément en l’espace de 15-20 secondes. Le thiopenthal sodique 1 à 3 mg/kg IV empêche rapidement les convulsions. Une autre possibilité est d’administrer du diazépam (0,1 mg/kg IV), bien que l’installation de l’effet soit moins rapide. Des spasmes continus peuvent compromettre la respiration et l’apport d’oxygène du patient. L’injection d’un myorelaxant (p. ex. succinylcholine 1 mg/kg) arrêtera rapidement les convulsions de sorte à faciliter la respiration et permettre un contrôle de l’apport d’oxygène. Dans ces cas, une intubation intratrachéale doit être envisagée.
• +Si une dépression cardiovasculaire devient manifeste (hypotension, bradycardie), on donnera un sympathomimétique (p. ex. éphédrine 5 à 10 mg IV; répéter l’administration 2 à 3 minutes plus tard au besoin).
• +En cas de bradycardie, administrer de l’atropine (0,5-1 mg IV).
• -Lors d’une défaillance de la circulation, une réanimation pulmonaire doit être faite rapidement: il est vital d’assurer un apport optimal d’oxygène et d’air (respiration artificielle), de stimuler la circulation et de traiter l’acidose.
• +Lors d’une défaillance de la circulation, une réanimation cardiopulmonaire doit être faite rapidement: il est vital d’assurer un apport optimal d’oxygène et d’air (respiration artificielle), de stimuler la circulation et de traiter l’acidose.
• -Mécanisme d’action/pharmacodynamique
• -Naropin est le premier anesthésique à action durable de type amide qui ait été développé sous la forme d’un énantiomère pur (énantiomère S-(-)).
• +Mécanisme d’action/Pharmacodynamique
• +Naropin est le premier anesthésique de type amide à action durable qui ait été développé sous la forme d’un énantiomère pur (énantiomère S-(-)).
• -Administré à des concentrations élevées, Naropin induit une anesthésie qui permet des interventions chirurgicales, tandis qu’à faible dose, il produit un blocage sensoriel (analgésie) accompagné d’un blocage moteur limité et non-progressif.
• +Administré à des concentrations élevées, Naropin induit une anesthésie qui permet des interventions chirurgicales, tandis qu’à faible dose, il produit un blocage sensoriel (analgésie) accompagné d’un blocage moteur limité et non progressif.
• -Aucune donnée
• +Aucune donnée.
• -L’absorption de la ropivacaïne à partir de l’espace épidural suit un mode biphasique complet, chez l’enfant également. Les demi-vies des deux phases sont de l’ordre de 14 minutes, respectivement de 4 heures. Une augmentation de la concentration plasmatique totale a été observée pendant une perfusion continue en épidurale et interscalénique. Celle-ci est liée à l’augmentation postopératoire du taux d’a1-glycoprotéine acide.
• +L’absorption de la ropivacaïne à partir de l’espace épidural suit un mode biphasique complet, chez l’enfant également. Les demi-vies des deux phases sont de l’ordre de 14 minutes, respectivement de 4 heures. Une augmentation de la concentration plasmatique totale a été observée pendant une perfusion épidurale et interscalénique continue. Celle-ci est liée à l’augmentation postopératoire du taux d’1glycoprotéine acide.
• -La ropivacaïne possède un pKa de 8,1 et un coefficient de partition de 141 (25°C noctanol/solution-tampon phosphate pH 7,4).
• -A l’état d’équilibre, la ropivacaïne présente un volume de distribution de 47 litres (38-60) et une demi-vie finale de 1,8 heures après administration i.v. La ropivacaïne a un coefficient d’extraction hépatique d’environ 0,4 (0,2-0,6). Elle est principalement liée, dans le plasma, à l’a1-glycoprotéine acide; la fraction non liée est d’environ 6%, pour une fraction liée aux protéines plasmatiques s’élevant à 94%.
• -La ropivacaïne passe la barrière placentaire, et un équilibre des concentrations non liées est atteint rapidement. Le taux de liaison aux protéines plasmatiques est moins élevé chez le fœtus que chez la mère (95% [nouveau-né = 30% de la mère]); il en résulte, pour le fœtus, une concentration plasmatique totale inférieure à celle de la mère.
• +La ropivacaïne possède un pKa de 8,1 et un coefficient de partage de 141 (25°C noctanol/solution-tampon phosphate pH 7,4).
• +À l’état d’équilibre, la ropivacaïne présente un volume de distribution de 47 litres (38-60) et une demi-vie finale de 1,8 heure après administration IV. La ropivacaïne a un coefficient d’extraction hépatique d’environ 0,4 (0,2-0,6). Elle est principalement liée, dans le plasma, à l’1glycoprotéine acide; la fraction non liée est d’environ 6%, pour une fraction liée aux protéines plasmatiques s’élevant à 94%.
• +La ropivacaïne passe la barrière placentaire, et un équilibre des concentrations non liées est atteint rapidement. Le taux de liaison aux protéines plasmatiques est moins élevé chez le fœtus que chez la mère (95% [nouveauné = 30% de la mère]); il en résulte, pour le fœtus, une concentration plasmatique totale inférieure à celle de la mère.
• -La ropivacaïne est principalement métabolisée dans le foie, surtout par hydroxylation aromatique en 3-hydroxy-ropivacaïne (métabolite principal) au moyen du cytochrome P4501A2; par N-désalkylation en pipécoloxylidide (PPX) au moyen du CYP3A4. Après une administration i.v. unique, près de 37% de la dose totale sont éliminés par les urines, sous forme de 3-hydroxy-ropivacaïne aussi bien libre que conjuguée. De faibles concentrations de 3-hydroxy-ropivacaïne ont été retrouvées dans le plasma. Moins de 3% de PPX et d’autres métabolites ont été éliminés par les urines. Les 3-hydroxy- et 4-hydroxy-ropivacaïne ont une efficacité anesthésique locale, bien qu’elle soit beaucoup plus faible que celle de la ropivacaïne.
• -Pendant une perfusion épidurale, les deux métabolites principaux, pipécoloxylidide (PPX) et 3-hydroxy-ropivacaïne, sont excrétés par les reins.
• +La ropivacaïne est principalement métabolisée dans le foie, surtout par hydroxylation aromatique en 3hydroxy-ropivacaïne (métabolite principal) au moyen du cytochrome P4501A2; par Ndésalkylation en pipécoloxylidide (PPX) au moyen du CYP3A4. Après une administration IV unique, près de 37% de la dose totale sont éliminés par les urines, sous forme de 3hydroxy-ropivacaïne aussi bien libre que conjuguée. De faibles concentrations de 3hydroxy-ropivacaïne ont été retrouvées dans le plasma. Moins de 3% de PPX et d’autres métabolites ont été éliminés par les urines. Les 3hydroxyropivacaïne et 4hydroxy-ropivacaïne ont une efficacité anesthésique locale, bien qu’elle soit beaucoup plus faible que celle de la ropivacaïne.
• +Pendant une perfusion épidurale, les deux métabolites principaux, pipécoloxylidide (PPX) et 3hydroxy-ropivacaïne, sont excrétés par les reins.
• -La valeur limite pour des concentrations plasmatiques de PPX libre toxiques pour le SNC était 12 fois plus élevée chez des rats que celle de ropivacaïne libre.
• +Chez les rats, la valeur limite pour des concentrations plasmatiques de PPX libre toxiques pour le SNC était 12 fois plus élevée que celle de ropivacaïne libre.
• -Elimination
• +Élimination
• -La ropivacaïne présente une clairance plasmatique médiane totale de 440 ml/min, (387-501), une clairance plasmatique de 8 l/min pour le médicament non lié, et une clairance rénale de 1 ml/min.
• +La ropivacaïne présente une clairance plasmatique médiane totale de 440 ml/min (387-501), une clairance plasmatique de 8 l/min pour le médicament non lié, et une clairance rénale de 1 ml/min.
• -Le principal métabolite est la 3-hydroxy-ropivacaïne, qui est éliminée à raison d’environ 37% par les urines, en majorité sous forme conjuguée. L’élimination urinaire de la 4-hydroxy-ropivacaïne, désalkylée en N- ou en 4-hydroxy-, s’élève à 1-3%. Les formes conjuguées et non conjuguées de la 3-hydroxy-ropivacaïne ne se trouvent en concentrations détectables que dans le plasma.
• -Cinétique dans des situations cliniques particulières
• +Le principal métabolite est la 3hydroxy-ropivacaïne qui est éliminée à raison d’environ 37% par les urines, en majorité sous forme conjuguée. L’élimination urinaire de la 4hydroxy-ropivacaïne, désalkylée en N- ou en 4hydroxy-, s’élève à 1-3%. Les formes conjuguées et non conjuguées de la 3hydroxy-ropivacaïne ne se trouvent en concentrations détectables que dans le plasma.
• +Cinétique pour certains groupes de patients
• -La clairance de la ropivacaïne libre est de 2,4 à 3,6 l/h/kg chez le nouveau-né (0 à 1 mois) et augmente par la suite pour atteindre env. 8 à 16 l/h/kg chez l’enfant de plus de 6 mois. Ces valeurs se situent au niveau de celles de l’adulte. Les valeurs totales de clairance de la ropivacaïne par kg de poids corporel augmentent d’environ 0,1 l/h/kg chez le nouveau-né, à 0,15 l/h/kg chez l’enfant d’un mois et à 0,3 à 0,6 l/h/kg chez l’enfant de 6 mois. Le volume de distribution de la ropivacaïne libre par kg de poids corporel passe de 22 l/kg chez le nouveauné à 26 l/kg chez l’enfant d’un mois et à 42 à 66 l/kg chez l’enfant de 6 mois. Le volume de distribution total par kg de poids corporel passe de 0,9 l/kg chez le nouveau-né à 1,0 l/kg chez l’enfant d’un mois et à 1,7 à 2,6 l/kg chez l’enfant de 6 mois. La demi-vie terminale de la ropivacaïne est plus longue chez le nouveau-né (6 h) et l’enfant d’un mois (5 h) que chez l’enfant plus âgé (3 h). De même, la demi-vie terminale (t1/2) de PPX est plus longue chez le nouveau-né (43 h) que chez l’enfant d’un mois (26 h) et que chez l’enfant plus âgé (15 h). La dose recommandée pour la perfusion épidurale continue change à l’âge de 6 mois. La clairance de la ropivacaïne libre atteint 34% de la valeur mature, celle de PPX 71%. L’exposition systémique est plus importante chez le nouveau-né et chez l’enfant de 1 à 6 mois que chez l’enfant plus âgé, ce qui est imputable au manque de maturité de la fonction hépatique. Cette particularité est toutefois partiellement compensée par la dose recommandée, plus faible de 50%, pour la perfusion épidurale continue chez l’enfant de moins de 6 mois.
• +La clairance de la ropivacaïne libre est de 2,4 à 3,6 l/h/kg chez le nouveauné (0 à 1 mois) et augmente par la suite pour atteindre env. 8 à 16 l/h/kg chez l’enfant de plus de 6 mois. Ces valeurs se situent au niveau de celles de l’adulte. Les valeurs totales de clairance de la ropivacaïne par kg de poids corporel augmentent d’environ 0,1 l/h/kg chez le nouveau-né, à 0,15 l/h/kg chez l’enfant d’un mois et à 0,3 à 0,6 l/h/kg chez l’enfant de 6 mois. Le volume de distribution de la ropivacaïne libre par kg de poids corporel passe de 22 l/kg chez le nouveauné à 26 l/kg chez l’enfant d’un mois et à 42 à 66 l/kg chez l’enfant de 6 mois. Le volume de distribution total par kg de poids corporel passe de 0,9 l/kg chez le nouveau-né à 1,0 l/kg chez l’enfant d’un mois et à 1,7 à 2,6 l/kg chez l’enfant de 6 mois. La demi-vie terminale de la ropivacaïne est plus longue chez le nouveau-né (6 h) et l’enfant d’un mois (5 h) que chez l’enfant plus âgé (3 h). De même, la demi-vie terminale (t1/2) de PPX est plus longue chez le nouveau-né (43 h) et chez l’enfant d’un mois (26 h) que chez l’enfant plus âgé (15 h).
• +La dose recommandée pour la perfusion épidurale continue change à l’âge de 6 mois. La clairance de la ropivacaïne libre atteint 34% de la valeur mature, celle de PPX libre 71%. L’exposition systémique est plus importante chez le nouveau-né et chez l’enfant de 1 à 6 mois que chez l’enfant plus âgé, ce qui est imputable au manque de maturité de la fonction hépatique. Cette particularité est toutefois partiellement compensée par la dose recommandée, plus faible de 50%, pour la perfusion épidurale continue chez l’enfant de moins de 6 mois.
• -Une insuffisance rénale n’a aucune ou qu’une faible influence sur la pharmacocinétique de la ropivacaïne. La clairance rénale du PPX présente une corrélation significative avec la clairance de la créatinine. Le manque de corrélation entre l’exposition totale (exprimée par l’AUC) et la clairance de la créatinine montre que la clairance totale du PPX inclut une étape non-rénale d’élimination en plus de l’élimination par voie rénale. Certains patients insuffisants rénaux peuvent avoir une exposition accrue au PPX en raison d’une faible clairance non-rénale. Étant donné que le PPX présente une plus faible toxicité pour le SNC que la ropivacaïne, les conséquences cliniques sont sans importance pour le traitement de courte durée.
• +Une insuffisance rénale n’a aucune ou qu’une faible influence sur la pharmacocinétique de la ropivacaïne. La clairance rénale du PPX présente une corrélation significative avec la clairance de la créatinine. Le manque de corrélation entre l’exposition totale (exprimée par l’ASC) et la clairance de la créatinine montre que la clairance totale du PPX inclut une étape non rénale d’élimination en plus de l’élimination par voie rénale. Certains patients insuffisants rénaux peuvent avoir une exposition accrue au PPX en raison d’une faible clairance non rénale. Étant donné que le PPX présente une plus faible toxicité pour le SNC que la ropivacaïne, les conséquences cliniques sont sans importance pour le traitement de courte durée.
• -Des études sur la sécurité in vitro et sur l’animal n’ont révélé aucun risque pour l’humain en ce qui concerne la mutagénicité après administration unique et répétée, et la reproduction. Du point de vue de la sécurité pharmacologique, des symptômes SNC (convulsions précédant les effets cardiovasculaires) et une cardiotoxicité – un peu moins marqués que sous bupivacaïne – sont probables à des doses élevées.
• -La cardiotoxicité peut se traduire par une conduction ralentie, un effet inotrope négatif, ainsi que des arythmies dose-dépendantes et un arrêt cardiaque. Les effets survenant à des doses intraveineuses élevées peuvent être évités par les mesures d’urgence correspondantes. Des brebis en gestation n’ont pas présenté de sensibilité accrue aux effets toxiques de la ropivacaïne par rapport à des animaux non gravides.
• +Des études sur la sécurité in vitro et sur l’animal n’ont révélé aucun risque pour l’humain en ce qui concerne la mutagénicité après administration unique et répétée, et la reproduction. Du point de vue de la sécurité pharmacologique, des symptômes SNC (convulsions précédant les effets cardiovasculaires) et une cardiotoxicité – un peu moins marqués que sous bupivacaïne – sont probables à des doses excessives.
• +La cardiotoxicité peut se traduire par une conduction ralentie, un effet inotrope négatif ainsi que des arythmies dose-dépendantes et un arrêt cardiaque. Les effets survenant à des doses intraveineuses élevées peuvent être évités par les mesures d’urgence correspondantes. Des brebis en gestation n’ont pas présenté de sensibilité accrue aux effets toxiques de la ropivacaïne par rapport à des animaux non gravides.
• -La solubilité de la ropivacaïne à un pH supérieur à 6 est limitée. Il faut en tenir compte lors de l’adjonction de solutions alcalines (p. ex. carbonates), vu qu’à des valeurs de pH élevées, une précipitation peut se produire. Le médicament ne doit être mélangé qu’avec les médicaments mentionnés dans la rubrique «Remarques concernant la manipulation».
• +La solubilité de la ropivacaïne à un pH supérieur à 6 est limitée. Il faut en tenir compte lors de l’adjonction de solutions alcalines (p. ex. carbonates), vu qu’à des valeurs de pH plus élevées, une précipitation peut se produire. Le médicament ne doit être mélangé qu’avec les médicaments mentionnés dans la rubrique «Remarques concernant la manipulation».
• -Naropin est exempt de conservateur et est uniquement destiné à usage unique. Toutes solutions inutilisées doivent être jetées après l’ouverture des ampoules ou du flacon à usage unique.
• -La stabilité chimique et physique de ce mélange avec les médicaments mentionnés à la rubrique «Remarques concernant la manipulation» a été démontrée pour une période de 30 jours (à 30 °C). Pour des raisons microbiologiques, la solution prête à l’emploi doit être utilisée immédiatement.
• +Naropin est exempt de conservateur et est uniquement destiné à l’usage unique. Toutes solutions inutilisées doivent être jetées après l’ouverture du récipient.
• +La stabilité chimique et physique d’un mélange avec les médicaments mentionnés à la rubrique «Remarques concernant la manipulation» a été démontrée pour une période de 30 jours (à 30°C). Pour des raisons microbiologiques, la solution prête à l’emploi doit être utilisée immédiatement.
• -La solution pour perfusion (concentration de Naropin 1-2 mg/ml) est compatible avec les substances suivantes: citrate de fentanyl (1,0-10,0 mg/ml), citrate de sufentanil (0,4-4,0 mg/ml), sulfate de morphine (20-100 mg/ml), chlorhydrate de clonidine (5,0-50,0 mg/ml).
• -Le récipient en polypropylène peut être refermé et autoclavé à nouveau. Les ampoules s’adaptent à des seringues Luerlock et Luerfit.
• +La solution pour perfusion (concentration de Naropin 1-2 mg/ml) est compatible avec les substances suivantes: citrate de fentanyl (1,0-10,0 g/ml), citrate de sufentanil (0,4-4,0 g/ml), sulfate de morphine (20-100 g/ml), chlorhydrate de clonidine (5,0-50,0 g/ml).
• +Le récipient en polypropylène refermé ne peut pas être autoclavé à nouveau.
• +Les ampoules s’adaptent à des seringues Luerlock et Luerfit.
• -54’015 (Swissmedic)
• +54015 (Swissmedic)
• -Août 2022
• +Février 2023