• -Principe actif: Emedastinum ut Emedastini difumaras.
• -Excipients:
• -Emadine collyre: Conservans: Benzalkonii chloridum, Excipiens ad solutionem.
• -Emadine SE collyre, unidoses: Excipiens ad solutionem.
• -Forme galénique et quantité de principe actif par unité
• -Emadine collyre: Emedastinum 0.5 mg/1 ml, 1 goutte contient 17.65 μg d'émédastine.
• -Emadine SE collyre, unidoses: Emedastinum 0.5 mg/1.ml, 1 goutte contient 20.5 μg d'émédastine.
• -
• +Principes actifs
• +Emedastinum ut Emedastini difumaras.
• +Excipients
• +Emadine collyre: Benzalkonii chloridum, (0,1 mg/ml), Tromethamolum, Natrii chloridum, Hypromellose 2900, Acidum hydrochloricum, Natrii hydroxidum, aqua.
• +Emadine SE collyre, unidoses: Tromethamolum, Natrii chloridum, Hypromellose 2900, Acidum hydrochloricum, Natrii hydroxidum, aqua.
• +
• +
• -Instiller une goutte de collyre Emadine/Emadine SE, deux à quatre fois par jour dans l'œil (ou les yeux) atteint(s).
• -Emadine collyre
• -Afin d'éviter une contamination du compte-gouttes ou de la solution, ne jamais toucher les paupières, le contour des yeux ou d'autres surfaces avec le compte-gouttes. Bien refermer le flacon après l'emploi.
• -Emadine SE collyre
• -Jeter immédiatement après usage tout reste éventuel d'un récipient unidose. Jetez les récipients unidoses non utilisés, une semaine après la première ouverture du sachet aluminium.
• -La sécurité et l'efficacité a été démontrée pour les enfants de plus de 3 ans. Un changement de posologie n'est pas nécessaire pour les enfants de plus de 3 ans.
• +Instiller une goutte de collyre Emadine/Emadine SE deux à quatre fois par jour dans l'œil (ou les yeux) atteint(s).
• +Patients présentant des troubles de la fonction hépatique
• +Les collyres Emadine/Emadine SE n'ayant pas été examinés chez ces groupes de patients, l'utilisation chez ces patients n'est pas recommandée.
• +Patients présentant des troubles de la fonction rénale
• +Les collyres Emadine/Emadine SE n'ayant pas été examinés chez ces groupes de patients, l'utilisation chez ces patients n'est pas recommandée.
• +Patients âgés
• +Aucune étude clinique suffisante n'ayant été réalisée chez les patients âgés de plus de 65 ans, l'utilisation d'Emadine chez ce groupe de patients n'est pas recommandée.
• +Enfants et adolescents
• -L'utilisation et la sécurité d'emploi du collyre Emadine/Emadine SE n'ont pas été testées jusqu'ici chez les enfants de moins de 3 ans.
• -Utilisation chez les patients âgés:
• -Aucune étude clinique suffisante n'ayant été réalisée chez les patients âgés de plus de 65 ans, l'utilisation d'Emadine est déconseillée chez ce groupe de patients.
• -Utilisation dans l'insuffisance hépatique ou rénale
• -Les collyres Emadine/Emadine SE n'ayant pas été étudiés chez ce groupe de patients, l'utilisation est déconseillée dans cette population.
• +L'utilisation et la sécurité d'emploi des collyres Emadine/Emadine SE n'ont pas été établies à ce jour pour les enfants de moins de 3 ans.
• +Mode d'administration
• +Emadine collyre:
• +Afin d'éviter une contamination du compte-gouttes et de la solution, ne pas toucher les paupières, le contour des yeux ou d'autres surfaces avec le compte-gouttes. Bien refermer le flacon après l'emploi.
• +Emadine SE collyre
• +Jeter immédiatement après usage tout reste éventuel d'un récipient unidose. Jeter les récipients unidoses non utilisés une semaine après la première ouverture du sachet aluminium.
• +La sécurité et l'efficacité ont été démontrées pour les enfants de plus de 3 ans. Un changement de posologie n'est pas nécessaire pour les enfants de plus de 3 ans.
• -L'utilisation et la sécurité des collyres Emadine/Emadine SE n'ont pas été testées chez les enfants de moins de 3 ans. Par conséquent, l'utilisation chez les enfants de moins de 3 ans n'est pas recommandée.
• +L'utilisation et la sécurité des collyres Emadine/Emadine SE n'ont pas été établies à ce jour chez les enfants de moins de 3 ans. L'utilisation chez les enfants de moins de 3 ans n'est donc pas recommandée.
• -Le collyre Emadine contient du chlorure de benzalkonium, qui peut générer des irritations oculaires et colorer les lentilles de contact souples. Il convient d'éviter tout contact avec les lentilles de contact souples. Les patients doivent retirer leurs lentilles de contact avant d'utiliser Emadine/Emadine SE et attendre 15 minutes avant de les remettre.
• +Le collyre Emadine contient du chlorure de benzalkonium qui peut provoquer des irritations oculaires et colorer les lentilles de contact souples. Il convient d'éviter tout contact avec les lentilles de contact souples. Les patients sont informés qu'ils doivent retirer leurs lentilles de contact avant d'utiliser Emadine/Emadine SE et attendre 15 minutes avant de les remettre.
• +Des cas d’irritations de l’œil, de sécheresse oculaire et de dégradation du film lacrymal et de la surface de la cornée causées par le chlorure de benzalkonium ont été rapportés. Le collyre doit être utilisé avec prudence chez les patients ayant les yeux secs ou présentant des lésions de la cornée.
• +Une surveillance des patients est nécessaire en cas d’utilisation prolongée.
• +
• -Il n'existe pas ou peu de données sur l'utilisation de l'émédastine pendant la grossesse. Les études sur l'émédastine chez l'animal ont révélé une toxicité sur la reproduction après administration systémique de la dose la plus élevée testée, 140 mg/kg/jour. Aucun effet n'a été observé à une dose plus faible (40 mg/kg/jour).
• -Du fait qu'il s'agit de résultats d'études expérimentales chez l'animal, qui peuvent ne pas être valables pour les humains, le collyre Emadine/Emadine SE ne devrait pas être utilisé pendant la grossesse, sauf en cas d'absolue nécessité.
• +Il n'existe pas ou peu de données sur l'utilisation de l'émédastine pendant la grossesse. Les études sur l'émédastine chez l'animal ont révélé une toxicité sur la reproduction après l'administration systémique de la dose la plus élevée testée, 140 mg/kg/jour. Aucun effet n'a été observé avec une posologie plus faible (40 mg/kg/jour).
• +Les résultats d'études expérimentales chez l'animal ne s'appliquant pas toujours aux humains, les collyres Emadine/Emadine SE ne doivent pas être utilisés pendant la grossesse, sauf en cas d'absolue nécessité.
• -L'émédastine a été détectée dans le lait après administration orale à des rats. On ne sait pas si l'administration topique dans l'œil humain conduit à une disponibilité systémique de l'émédastine suffisante pour entraîner des concentrations cliniquement pertinentes de l'émédastine et de ses métabolites dans le lait maternel. La prudence est donc recommandée en cas d'administration de collyre Emadine/Emadine SE à des femmes allaitantes.
• +L'émédastine a été détectée dans le lait après administration orale à des rats. On ne sait pas si l'administration topique dans l'œil humain conduit à une disponibilité systémique de l'émédastine suffisante pour entraîner des concentrations cliniquement pertinentes de l'émédastine et de ses métabolites dans le lait maternel. La prudence est donc de mise en cas d'administration des collyres Emadine/Emadine SE à des femmes allaitantes.
• -Une vision floue provisoire ou d'autres troubles visuels peuvent diminuer l'aptitude à conduire des véhicules ou à utiliser des machines. Lorsqu'une vision floue survient après instillation, les patients ne doivent pas conduire de véhicule ni utiliser de machines jusqu'à ce que ces troubles aient diminué.
• +Une vision trouble temporaire ou d'autres troubles visuels peuvent diminuer l'aptitude à conduire des véhicules ou à utiliser des machines. Lorsqu'une vision trouble survient après instillation des gouttes, les patients ne doivent pas conduire de véhicule ni utiliser de machines jusqu'à ce que ces troubles aient disparu.
• -Dans les études cliniques, les effets indésirables les plus fréquents étaient des douleurs oculaires et un prurit oculaire, qui se sont présentés chez 1% à 2% des patients.
• -Les effets indésirables suivants ont été répertoriés avec les fréquences suivantes: «très fréquent» (≥1/10), «fréquent» (<1/10, ≥1/100), «occasionnel» (<1/100, ≥1/1'000), «rare» (<1/1'000, ≥1/10'000), «très rare» (<1/10'000) ou inconnu (la fréquence ne peut pas être déterminée sur la base des données existantes). Les effets indésirables ont été observés au cours d'études cliniques avec le collyre Emadine/Emadine SE.
• -Troubles psychiatriques
• -Occasionnel: rêves anormaux.
• -Troubles du système nerveux
• -Occasionnels: maux de tête, dysgueusie.
• -Troubles oculaires
• -Fréquent: douleurs oculaires, prurit oculaire.
• -Occasionnels: infiltrat cornéen, coloration cornéenne, vision floue, irritation oculaire, sécheresse oculaire, sensation de corps étranger dans l'œil, sécrétion lacrymale accrue, asthénopie, hyperémie oculaire.
• +Dans les études cliniques, les effets indésirables les plus fréquents étaient des douleurs oculaires et un prurit oculaire, survenus chez 1% à 2% des patients.
• +Les effets indésirables suivants ont été répertoriés avec les fréquences suivantes: «très fréquents» (≥1/10), «fréquents» (≥1/100 à <1/10), «occasionnels» (≥1/1000 à <1/100), «rares» (≥1/10'000 à <1/1000), «très rares» (<1/10'000) ou inconnu (la fréquence ne peut pas être déterminée sur la base des données existantes). Les effets indésirables ont été observés au cours d'études cliniques avec les collyres Emadine/Emadine SE.
• +Affections psychiatriques
• +Occasionnels: rêves anormaux.
• +Affections du système nerveux
• +Occasionnels: céphalées, dysgueusie.
• +Affections oculaires
• +Fréquents: douleurs oculaires, prurit oculaire.
• +Occasionnels: infiltrats cornéens, coloration cornéenne, vision trouble, irritation oculaire, sécheresse oculaire, sensation de corps étranger dans l'œil, augmentation de la sécrétion lacrymale, asthénopie, hyperémie oculaire.
• -Occasionnel: dermatite.
• +Occasionnels: dermatite.
• -Faiblesse.
• +Débilité.
• +L'annonce d'effets secondaires présumés après l'autorisation est d'une grande importance. Elle permet un suivi continu du rapport bénéfice-risque du médicament. Les professionnels de santé sont tenus de déclarer toute suspicion d'effet secondaire nouveau ou grave via le portail d'annonce en ligne ElViS (Electronic Vigilance System). Vous trouverez des informations à ce sujet sur www.swissmedic.ch.
• -Il ne faut s'attendre à aucune réaction spécifique lors d'un surdosage oculaire du produit.
• -En cas d'absorption accidentelle, il faut s'attendre à des symptômes sédatifs.
• +Aucune réaction spécifique n'est attendue en cas de surdosage oculaire du produit.
• +Des symptômes sédatifs sont vraisemblables en cas d'absorption accidentelle.
• -Code ATC: S01GX06
• +Code ATC
• +S01GX06
• +Mécanisme d'action
• +Aucune information.
• +
• -L'émédastine est un antagoniste sélectif des récepteurs H1 (Ki = 1,3 nM), actif par voie topique et doté d'un délai d'action rapide. Les études in vitro sur l'affinité de la substance pour les récepteurs histaminiques (H1, H2, H3) montrent une sélectivité 10'000 fois supérieure pour le récepteur H1. In vivo, l'administration topique oculaire d'émédastine provoque une inhibition dose-dépendante de la perméabilité vasculaire conjonctivale stimulée par l'histamine. L'émédastine est dépourvue de tout effet sur les récepteurs adrénergiques, dopaminergiques ou sérotoninergiques.
• +L'émédastine est un antagoniste sélectif des récepteurs H1 (Ki = 1,3 nM), actif par voie topique et doté d'un délai d'action rapide. Les études in vitro sur l'affinité de la substance pour les récepteurs histaminiques (H1, H2, H3) montrent une sélectivité de la substance 10 000 fois supérieure pour le récepteur H1. In vivo, l'administration topique oculaire d'émédastine provoque une inhibition dépendante de la dose de la perméabilité des vaisseaux conjonctifs stimulée par l'histamine. L'émédastine n'a aucune influence sur les récepteurs adrénergiques, dopaminergiques ou sérotoninergiques.
• +Efficacité clinique
• +Aucune information.
• +
• -L'émédastine administrée par voie topique subit aussi une résorption systémique. Dans une étude chez 10 volontaires sains ayant appliqué 2 gouttes de collyre Emadine à 0.05%, deux fois par jour, pendant 15 jours, dans les deux yeux, les concentrations plasmatiques de la substance non métabolisée sont généralement restées inférieures à la limite de détection de la méthode employée (0.3 ng/ml). Dans des échantillons de plasma quantifiables, des concentrations d'émédastine comprises entre 0.30 et 0.49 ng/ml ont été déterminées; elles étaient donc au moins dix fois inférieures aux concentrations plasmatiques obtenues après la prise orale de doses répétées bien tolérées. Les concentrations plasmatiques maximales d'émédastine ont été observées 30 à 60 minutes après l'administration oculaire topique du collyre Emadine à des volontaires sains.
• -Métabolisme/Elimination
• -La demi-vie plasmatique était d'environ 10 heures après administration oculaire topique. Environ 44% de la dose orale sont éliminés en l'espace de 24 heures dans les urines, dont seulement 3.6% sous forme inchangée. Les deux métabolites principaux, les 5- et 6-hydroxyémédastine, sont éliminés dans les urines aussi bien sous forme libre que sous forme conjuguée. Il existe également une formation de métabolites mineurs, les analogues 5'-oxo des métabolites principaux et du N-oxyde.
• +L'émédastine administrée par voie topique subit aussi une résorption systémique. Dans une étude menée chez 10 sujets sains ayant appliqué 2 gouttes de collyre Emadine à 0,05%, deux fois par jour, pendant 15 jours, dans les deux yeux, les concentrations plasmatiques de la substance non métabolisée sont généralement restées inférieures à la limite de détection de la méthode d'essai (0,3 ng/ml). Dans des échantillons de plasma quantifiables, des concentrations d'émédastine comprises entre 0,30 et 0,49 ng/ml ont été déterminées; elles étaient donc au moins dix fois inférieures aux concentrations plasmatiques obtenues après la prise orale de doses répétées bien tolérées. Les concentrations plasmatiques maximales d'émédastine ont été observées 30 à 60 minutes après l'administration oculaire topique du collyre Emadine à des sujets sains.
• +Distribution
• +Aucune information.
• +Métabolisme
• +Deux métabolites principaux, les 5- et 6-hydroxyémédastine, sont métabolisés et des métabolites mineurs, les analogues 5'-oxo des métabolites principaux et du N-oxyde, sont également formés.
• +Élimination
• +La demi-vie plasmatique était d'environ 10 heures après administration oculaire topique. Environ 44% de la dose orale sont éliminés dans les urines en l'espace de 24 heures, dont seulement 3,6% sous forme inchangée. Les deux métabolites principaux, les 5et 6-hydroxyémédastine, sont excrétés dans les urines aussi bien sous forme libre que sous forme conjuguée.
• -Comme cela a été démontré dans différentes espèces et pour diverses voies d'administration, le difumarate d'émédastine ne présente qu'une faible toxicité aiguë. Aucune réaction clinique significative, locale ou systémique, n'a été observée dans les études à long terme effectuées lors de l'utilisation topique chez le lapin.
• -Des infiltrats de cellules mononucléaires dans le limbe cornéen ont été observés chez 1 des 4 singes mâles traités par 0.5 mg/ml, ainsi que chez 4 des 4 singes mâles et chez 1 des 4 singes femelles traités par 1.0 mg/ml. Des infiltrats de cellules mononucléaires dans la sclérotique ont été mis en évidence chez 1 des 4 singes mâles et chez 1 des 4 singes femelles traités par 0.5 mg/ml ainsi que chez 2 des 4 animaux mâles et chez 1 des 4 animaux femelles traités par 1.0 mg/ml de solution. Les pics plasmatiques moyens ont été respectivement de 1 ng/ml et de 2 ng/ml pour 0.5 et 1.0 mg/ml.
• -Il a été montré que l'émédastine augmente l'intervalle QT chez le chien; le NOEL (no observed effect level) a correspondu à des concentrations 23 fois supérieures à celles trouvées chez les patients (7 ng/ml par rapport à 0.3 ng/ml qui est la limite de détection de l'émédastine).
• -Des études chez la souris et le rat n'ont pas montré d'effet carcinogène du fumarate d'émédastine. Le difumarate d'émédastine ne s'est pas avéré génotoxique au cours d'une série type d'essais de génotoxicité in-vitro et in-vivo.
• -Dans une étude de tératologie chez le rat, des effets fœtotoxiques, mais non tératogènes ont été observés à la plus forte dose évaluée (140 mg/kg/jour); aucun effet n'a été mis en évidence à un plus faible dosage (40 mg/kg/jour) lequel est bien supérieur au dosage thérapeutique recommandé. Dans une étude chez le lapin, aucun effet toxicologique de reproduction n'a été observé.
• +Comme cela a été démontré dans différentes espèces et pour diverses voies d'administration, le difumarate d'émédastine ne présente qu'une faible toxicité aiguë. Aucune réaction locale ou systémique significative d'un point de vue clinique n'a été observée lors des études à long terme effectuées lors de l'utilisation topique chez le lapin.
• +Des infiltrats de cellules mononucléaires dans le limbe cornéen ont été observés chez 1 des 4 singes mâles traités par 0,5 mg/ml, ainsi que chez 4 des 4 singes mâles et chez 1 des 4 singes femelles traités par 1,0 mg/ml. Des infiltrats de cellules mononucléaires dans la sclérotique ont été mis en évidence chez 1 des 4 singes mâles et chez 1 des 4 singes femelles traités par 0,5 mg/ml ainsi que chez 2 des 4 animaux mâles et chez 1 des 4 animaux femelles traités par 1,0 mg/ml de solution. Les pics plasmatiques moyens ont été respectivement de 1 ng/ml et de 2 ng/ml pour 0,5 et 1,0 mg/ml.
• +Il a été montré que l'émédastine augmente l'intervalle QT chez le chien; le NOEL (no observed effect level) a correspondu à des concentrations 23 fois supérieures à celles obtenues chez les patients (7 ng/ml par rapport à 0,3 ng/ml qui est la limite de détection de l'émédastine).
• +Mutagénicité
• +Au cours d'une série type d'essais de génotoxicité in vitro et in vivo, le difumarate d'émédastine ne s'est pas avéré génotoxique.
• +Carcinogénicité
• +Des études menées chez la souris et le rat n'ont pas montré d'effet carcinogène du fumarate d'émédastine.
• +Toxicité sur la reproduction
• +Dans une étude de tératologie menée chez le rat, des effets fœtotoxiques, mais non tératogènes ont été observés après administration de la plus forte dose évaluée (140 mg/kg/jour); aucune modification n'a été mise en évidence à un plus faible dosage (40 mg/kg/jour), lequel est bien supérieur au dosage thérapeutique recommandé. Dans une étude chez le lapin, aucun effet toxicologique sur la reproduction n'a été observé.
• -Ne pas utiliser le collyre Emadine plus de 4 semaines après la première ouverture du flacon.
• +Jeter immédiatement après utilisation tout reste éventuel d'un récipient unidose. Jeter les récipients unidoses non utilisés une semaine après la première ouverture du sachet aluminium.
• +Stabilité après ouverture
• +Ne pas utiliser le collyre Emadine plus de 4 semaines après la première ouverture du flacon compte-gouttes.
• -Jeter immédiatement après usage tout reste éventuel d'un récipient unidose. Jeter les récipients unidoses non utilisés une semaine après la première ouverture du sachet aluminium.
• -Ne pas conserver le collyre Emadine SE à une température supérieure à 30 °C.
• +Ne pas conserver le collyre Emadine SE au-dessus de 30 °C.
• +Conserver hors de portée des enfants.
• -Emadine collyre: Flacon compte-gouttes de 5 ml; [C]
• -Emadine SE collyre: Unidoses de 0.35 ml: 30 unités; [C]
• +Emadine collyre: Flacon compte-gouttes de 5 ml; D
• +Emadine SE collyre: Unidoses de 0,35 ml: 30 unités; D
• -Février 2016.
• +Novembre 2019.