| 76 Changements de l'information professionelle Transtec 35 ug/h |
-Principe actif: Buprénorphine.-Excipients: Excipiens ad praeparationem.-Forme galénique et quantité de principe actif par unité-Système thérapeutique transdermique matriciel-Transtec 35 µg/h: (25 cm² de surface contenant du médicament) contient 20 mg de buprénorphine (correspondant à une libération de 35 µg/h de principe actif sur une période de 96 heures).-Transtec 52,5 µg/h: (37,5 cm² de surface contenant du médicament) contient 30 mg de buprénorphine (correspondant à une libération de 52,5 µg/h de principe actif sur une période de 96 heures).-Transtec 70 µg/h: (50 cm² de surface contenant du médicament) contient 40 mg de buprénorphine (correspondant à une libération de 70 µg/h de principe actif sur une période de 96 heures).-- +Principes actifs
- +Buprénorphine.
- +Excipients
- +Matrice adhésive (contenant de la buprénorphine): oleyloléate, povidone K90, acide lévulinique, copolymère acide acrylique-acrylate de butyle-acrylate de (2-éthylhexyle)-acétate de vinyle (5:15:75:5), réticulée.
- +Matrice adhésive (sans buprénorphine): copolymère acide acrylique-acrylate de butyle-acrylate de (2-éthylhexyle)acétate de vinyle (5:15:75:5), non réticulée.
- +Film de séparation entre les deux matrices adhésives avec et sans buprénorphine: film en poly(entéréphtalate d'éthylène).
- +Tissu de protection (verso): tissu en poly(entéréphtalate d'éthylène).
- +Film de protection (recto/recouvrant la matrice contenant de la buprénorphine) (à retirer avant utilisation du patch): film en poly(entéréphtalate d'éthylène), siliconé, avec revêtement aluminium sur une face.
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-Transtec TTS est indiqué pour le traitement de douleurs modérées à intenses, et prolongées, en cas d’effet insuffisant des analgésiques non opiacés ou opiacés faibles.-En cas d’exacerbation des douleurs, Transtec TTS peut être combiné aux comprimés sublinguaux de buprénorphine, non retards.- +Transtec TTS est indiqué pour le traitement de douleurs modérées à intenses, et prolongées, en cas d'effet insuffisant des analgésiques non opiacés ou opiacés faibles.
- +En cas d'exacerbation des douleurs, Transtec TTS peut être combiné aux comprimés sublinguaux de buprénorphine, non retards.
-En principe, la dose que contient le patch Transtec doit être adaptée à l’intensité des douleurs et à la sensibilité du patient. Comme pour d’autres analgésiques, il faut trouver la dose analgésique la plus faible, mais suffisante.- +En principe, la dose que contient le patch Transtec doit être adaptée à l'intensité des douleurs et à la sensibilité du patient. Comme pour d'autres analgésiques, il faut trouver la dose analgésique la plus faible, mais suffisante.
-Chez les patients n’ayant pas pris précédemment d’antalgiques, on commence le traitement avec le dispositif transdermique le plus faiblement dosé (Transtec 35 µg/h). En cas de traitement antérieur par un antalgique de palier I (non-opioïde) ou de palier II (opioïde faible) de l’OMS, il faudra également commencer par Transtec 35 µg/h. Selon les recommandations de l’OMS, le traitement par un antalgique non-opioïde peut être poursuivi en fonction de l’état médical général du patient.-Lors d’un changement d’un antalgique de palier III (opioïde puissant) par Transtec et lors du choix de la dose initiale du dispositif transdermique, il est recommandé de tenir compte de la nature, de l’administration et de la posologie quotidienne moyenne du traitement antérieur afin d’éviter la réapparition de la douleur. En général, il est recommandé de déterminer individuellement la dose, en commençant par le dispositif transdermique le plus faiblement dosé (Transtec 35 µg/h). Des expériences cliniques ont démontré que les patients antérieurement traités par des doses plus élevées d’un opioïde puissant (une dose qui correspond à environ 120 mg de morphine orale) peuvent commencer le traitement par un dispositif transdermique à un dosage plus élevé (cf. aussi rubrique «Propriétés/Effets»).-Afin de permettre une adaptation individuelle de la dose dans une période donnée, suffisamment d’antalgiques supplémentaires à libération immédiate doivent être disponibles pendant la titration de la dose.- +Afin de permettre une adaptation individuelle de la dose dans une période donnée, suffisamment d'antalgiques supplémentaires à libération immédiate doivent être disponibles pendant la titration de la dose.
-Du fait que les concentrations sériques de buprénorphine augmentent lentement après application du premier patch Transtec, aussi bien chez les patients traités que non traités, une entrée en action rapide est très improbable. Ce n’est qu’après 24 heures qu’il sera possible d’en apprécier l’effet analgésique.-La médication antalgique antérieure (à l’exception des opioïdes transdermiques) devrait être administrée à la même dose pendant les 12 premières heures après le passage au Transtec et de la médication de secours appropriée à la demande pour les 12 heures suivantes.-Titration de la dose et traitement d’entretien-Le patch Transtec doit être renouvelé toutes les 96 heures (4 jours). Il est avantageux de changer le patch deux fois par semaine à jours fixes (p.ex. chaque lundi matin et chaque jeudi soir). La titration de la dose est individuelle, jusqu’à l’obtention de l’effet analgésique. Si l’analgésie est insuffisante au terme de la première période d’application, la dose peut être augmentée, en appliquant plusieurs patches Transtec de la même dose ou en passant à la dose supérieure.-Avant l’application du dispositif transdermique Transtec de dosage supérieur, il faut tenir compte de la quantité des opioïdes totales administrée en complément du dispositif transdermique antérieur. C’est à dire de la quantité totale des opioïdes requise. La posologie doit y être adaptée. Les patients qui nécessitent une analgésie supplémentaire pendant le traitement d’entretien (ex: en cas de pics douloureux), peuvent prendre un à deux comprimés sublinguaux à 0,2 mg de buprénorphine toutes les 24 heures en complément du dispositif transdermique. Si les patients nécessitent régulièrement 0,4 mg à 0,6 mg complémentaires de buprénorphine sublinguale, le dispositif transdermique de dosage supérieur devra être utilisé.-Mode d’application-Transtec doit être appliqué sur des surfaces cutanées non enflammées, glabres et planes, de préférence sur le tronc: sur les omoplates ou sous la clavicule. Ne pas raser les poils, s’il y en a, mais les couper au ciseau. S’il faut nettoyer la surface d’application, le faire à l’eau. N’utiliser ni savon ni d’autre détergent. La peau doit être absolument sèche avant l’application. Transtec doit être collé sitôt après avoir été sorti de son emballage. Après avoir enlevé le film de protection, appuyer fermement sur le patch de la main à plat pendant 30 secondes. Le patch résiste au bain, à la douche et à la natation.-Tous les patients doivent être rendus attentifs au fait qu’ils doivent absolument éviter toute exposition directe du patch à des sources de chaleur extérieures (compresses chaudes, couvertures électriques, matelas à eau chauffants, lampes infrarouges, bouillottes, sauna, whirl-pools chauds, etc.), de même qu’aux rayons intenses du soleil.-Chaque patch Transtec doit être porté en continu pendant 96 heures. Après avoir retiré l’ancien patch, le prochain doit être placé à un autre endroit. Il faut au moins laisser passer 2 applications avant de remettre un patch au même endroit.- +Du fait que les concentrations sériques de buprénorphine augmentent lentement après application du premier patch Transtec, aussi bien chez les patients traités que non traités, une entrée en action rapide est très improbable. Ce n'est qu'après 24 heures qu'il sera possible d'en apprécier l'effet analgésique.
- +La médication antalgique antérieure (à l'exception des opioïdes transdermiques) devrait être administrée à la même dose pendant les 12 premières heures après le passage au Transtec et de la médication de secours appropriée à la demande pour les 12 heures suivantes.
- +Titration et traitement
- +Le patch Transtec doit être renouvelé toutes les 96 heures (4 jours). Il est avantageux de changer le patch deux fois par semaine à jours fixes (p.ex. chaque lundi matin et chaque jeudi soir). La titration de la dose est individuelle, jusqu'à l'obtention de l'effet analgésique. Si l'analgésie est insuffisante au terme de la première période d'application, la dose peut être augmentée, en appliquant plusieurs patches Transtec de la même dose ou en passant à la dose supérieure.
- +Avant l'application du patch Transtec de dosage supérieur, il faut tenir compte de la quantité des opioïdes totales administrée en complément du patch transdermique antérieur. C'est à dire de la quantité totale des opioïdes requise. La posologie doit y être adaptée. Les patients qui nécessitent une analgésie supplémentaire pendant le traitement d'entretien (ex: en cas de pics douloureux), peuvent prendre un à deux comprimés sublinguaux à 0,2 mg de buprénorphine toutes les 24 heures en complément du patch transdermique. Si les patients nécessitent régulièrement 0,4 mg à 0,6 mg complémentaires de buprénorphine sublinguale, le patch de dosage supérieur devra être utilisé.
- +Passage d'un autre antalgique fort à Transtec
- +En cas de traitement antérieur par un antalgique de palier I (non-opioïde) ou de palier II (opioïde faible) selon la classification de l'OMS, il faudra également commencer par Transtec 35 µg/h. Selon les recommandations de l'OMS, le traitement par un antalgique non-opioïde peut être poursuivi en fonction de l'état médical général du patient.
- +Lors du passage d'un antalgique de palier III (opioïde puissant) à Transtec et lors du choix de la dose initiale du patch transdermique, il est recommandé de tenir compte de la nature, de l'administration et de la posologie quotidienne moyenne du traitement antérieur afin d'éviter la réapparition de la douleur.
- +En général, il est recommandé de déterminer individuellement la dose, en commençant par le patch le plus faiblement dosé (Transtec 35 µg/h). Des expériences cliniques ont démontré que les patients antérieurement traités par des doses plus élevées d'un opioïde puissant (une dose qui correspond à environ 120 mg de morphine orale) peuvent commencer le traitement par un patch à un dosage plus élevé (Transtec 52,5 µg/h) (cf. aussi rubrique «Propriétés/Effets»).
- +Patients présentant des troubles de la fonction hépatique
- +L'intensité et la durée d'action de la buprénorphine peuvent être augmentées chez les patients en insuffisance hépatique. Ces patients nécessitent donc une étroite surveillance médicale durant le traitement par Transtec.
- +Patients présentant des troubles de la fonction rénale
- +La pharmacocinétique de la buprénorphine n'étant pas modifiée en cas d'insuffisance rénale, le patch transdermique peut être utilisé chez les insuffisants rénaux, les patients sous dialyse inclus.
- +Patients âgées
- +Aucune adaptation de la dose n'est nécessaire chez les vieillards.
- +Enfants et adolescents
- +Du fait que l'emploi de Transtec n'a pas encore été examiné chez des patients de moins de 18 ans, il n'est pas recommandé dans cette classe d'âge.
- +Mode d'application
- +Transtec doit être appliqué sur des surfaces cutanées non enflammées, glabres et planes, de préférence sur le tronc: sur les omoplates ou sous la clavicule. Ne pas raser les poils, s'il y en a, mais les couper au ciseau. S'il faut nettoyer la surface d'application, le faire à l'eau. N'utiliser ni savon ni d'autre détergent. La peau doit être absolument sèche avant l'application. Transtec doit être collé sitôt après avoir été sorti de son emballage. Après avoir enlevé le film de protection, appuyer fermement sur le patch de la main à plat pendant 30 secondes. Le patch résiste au bain, à la douche et à la natation.
- +Tous les patients doivent être rendus attentifs au fait qu'ils doivent absolument éviter toute exposition directe du patch à des sources de chaleur extérieures (compresses chaudes, couvertures électriques, matelas à eau chauffants, lampes infrarouges, bouillottes, sauna, whirl-pools chauds, etc.), de même qu'aux rayons intenses du soleil.
- +Chaque patch Transtec doit être porté en continu pendant 96 heures. Après avoir retiré l'ancien patch, le prochain doit être placé à un autre endroit. Il faut au moins laisser passer 2 applications avant de remettre un patch au même endroit.
-Après le retrait du patch Transtec, la concentration sérique de buprénorphine diminue régulièrement, ce qui fait que l’effet analgésique persiste pendant un certains temps encore. Il s’agit de ne pas l’oublier lorsqu’un autre opiacé doit être administré après Transtec. De manière générale, il ne faut pas administrer d’autres opiacés au cours des 24 premières heures. Il n’y a pour l’heure que très peu d’informations sur la dose initiale d’un opiacé après interruption de Transtec.-Instructions spéciales pour le dosage-Personne âgées: aucune adaptation de la dose n’est nécessaire chez les vieillards.-Enfants: du fait que l’emploi de Transtec n’a pas encore été examiné chez des patients de moins de 18 ans, il n’est pas recommandé dans cette classe d’âge.-Patients en insuffisance rénale et hépatique: la pharmacocinétique de la buprénorphine n’étant pas modifiée en cas d’insuffisance rénale, le dispositif transdermique peut être utilisé chez les insuffisants rénaux, les patients sous dialyse inclus.-L’intensité et la durée d’action de la buprénorphine peuvent être augmentées chez les patients en insuffisance hépatique. Ces patients nécessitent donc une étroite surveillance médicale durant le traitement par Transtec.-- +Après le retrait du patch Transtec, la concentration sérique de buprénorphine diminue régulièrement, ce qui fait que l'effet analgésique persiste pendant un certains temps encore. Il s'agit de ne pas l'oublier lorsqu'un autre opiacé doit être administré après Transtec. De manière générale, il ne faut pas administrer d'autres opiacés au cours des 24 premières heures. Il n'y a pour l'heure que très peu d'informations sur la dose initiale d'un opiacé après interruption de Transtec.
-Hypersensibilité à l’égard de la buprénorphine ou de l’un des adjuvants;-fonction respiratoire gravement atteinte;-patients traités par un inhibiteur de la MAO au cours des 2 semaines précédentes;-Myasthenia gravis;-Delirium tremens;-grossesse.-Transtec ne doit pas être utilisé chez des patients dépendants des opiacés ni pour la substitution de drogues.- +·Hypersensibilité à l'égard de la buprénorphine ou de l'un des adjuvants;
- +·fonction respiratoire gravement atteinte;
- +·patients traités par un inhibiteur de la MAO au cours des 2 semaines précédentes;
- +·Myasthenia gravis;
- +·Delirium tremens;
- +·grossesse.
- +·Transtec ne doit pas être utilisé chez des patients dépendants des opiacés ni pour la substitution de drogues.
-Transtec ne doit être utilisé qu’avec une prudence particulière chez des patients épileptiques, intoxication aiguë à l’alcool, traumatisés crânio-cérébraux, en état de choc, inconscients quelle qu’en soit la raison ou souffrant d’hypertension intracrânienne sans possibilité de ventilation artificielle.-La buprénorphine provoque occasionnellement une dépression respiratoire. N’utiliser Transtec qu’avec prudence chez des patients ayant une fonction respiratoire diminuée ou traités par un médicament susceptible de déclencher une dépression respiratoire.-Aucun symptôme de sevrage n’a été constaté pendant des études cliniques chez des volontaires sains et des patients sous Transtec. Mais un symptôme de sevrage, identique à ceux d’un sevrage aux opiacés, ne peut être exclu après application à long terme. Symptomatologie: voir sous «Effets indésirables».-Chez des patients, qu’au même temps utilisent des opioïdes abusivement (surtout du méthadone ou de l’héroïne) ou pour une thérapie de substitution, la buprénorphine peut conduire à des phénomènes de sevrage dû à sa propriété analgésique.-Les opioïdes peuvent provoquer des troubles respiratoires liés au sommeil, notamment l’apnée centrale du sommeil (ACS) et l’hypoxémie liée au sommeil. Le risque d’ACS augmente en fonction de la dose d’opioïdes utilisée. Chez les patients présentant une ACS, une diminution de la dose totale d’opioïdes doit être envisagée.-Théoriquement, la fièvre et la chaleur appliquée de l’extérieur peuvent faire augmenter la concentration plasmatique de la buprénorphine, probablement par augmentation de la perméabilité cutanée. Il s’agit donc de surveiller les effets indésirables des opiacés chez un patient fiévreux portant Transtec, et d’adapter la dose le cas échéant.- +Transtec ne doit être utilisé qu'avec une prudence particulière chez des patients épileptiques, intoxication aiguë à l'alcool, traumatisés crânio-cérébraux, en état de choc, inconscients quelle qu'en soit la raison ou souffrant d'hypertension intracrânienne sans possibilité de ventilation artificielle.
- +La buprénorphine provoque occasionnellement une dépression respiratoire. N'utiliser Transtec qu'avec prudence chez des patients ayant une fonction respiratoire diminuée ou traités par un médicament susceptible de déclencher une dépression respiratoire.
- +L'application concomitante de Transtec et de sédatifs comme les benzodiazépines ou d'autres substances similaires peut déclencher une sédation, une dépression respiratoire, un coma et entraîner le décès du patient. En raison de ces risques, la prescription concomitante de ces sédatifs ne doit être utilisée que pour les patients pour lesquels il n'existe aucune autre possibilité de traitement. Si un traitement combinant Transtec et des sédatifs est toutefois jugé nécessaire, il convient d'envisager une réduction de la dose de médicament et de réduire au maximum la durée du traitement.
- +Les patients doivent être surveillés étroitement afin de déceler les signes et les symptômes de la dépression respiratoire ou de la sédation. Dans ce contexte, il est vivement recommandé d'informer le patient ou son responsable afin qu'il surveille ces symptômes (voir rubrique «Interactions»).
- +Les opioïdes peuvent provoquer des troubles respiratoires liés au sommeil, notamment l'apnée centrale du sommeil (ACS) et l'hypoxémie liée au sommeil. Le risque d'ACS augmente en fonction de la dose d'opioïdes utilisée. Chez les patients présentant une ACS, une diminution de la dose totale d'opioïdes doit être envisagée.
- +Aucun symptôme de sevrage n'a été constaté pendant des études cliniques chez des volontaires sains et des patients sous Transtec. Mais un symptôme de sevrage, identique à ceux d'un sevrage aux opiacés, ne peut être exclu après application à long terme. Symptomatologie: voir sous «Effets indésirables».
- +Chez des patients, qu'au même temps utilisent des opioïdes abusivement (surtout du méthadone ou de l'héroïne) ou pour une thérapie de substitution, la buprénorphine peut provoquer des phénomènes de sevrage dus à ses propriétés antagonistes.
- +Théoriquement, la fièvre et la chaleur appliquée de l'extérieur peuvent faire augmenter la concentration plasmatique de la buprénorphine, probablement par augmentation de la perméabilité cutanée. Il s'agit donc de surveiller les effets indésirables des opiacés chez un patient fiévreux portant Transtec, et d'adapter la dose le cas échéant.
- +Interactions pharmacodynamiques
- +L'application concomitante de Transtec et la prise d'autres médicaments tels que les opioïdes, les anesthétiques, les tranquillisants, les sédatifs, les hypnotiques, les antidépresseurs, ou l'alcool risque une augmentation de la dépression du système nerveux central. Si on applique quand même une thérapie combinante on devrait considérer une réduction du dosage de l'un des deux ou des deux principe actifs.
- +L'utilisation concomitante d'opioïdes et de sédatifs comme les benzodiazépines ou d'autres substaces similaires augmente le risque de sédation, de dépression respiratoire de coma et de décès en raison d'effets dépresseurs du SNC supplémentaires. La dose de Transtec et la durée de l'administration combinée doivent être limités (voir rubrique «Mise en garde et précautions»).
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-L’application concomitante de Transtec et la prise d’autres médicaments tels que les opioïdes, les anesthétiques, les tranquillisants, les sédatifs, les hypnotiques, les antidépresseurs, ou l’alcool risque une augmentation de la dépression du système nerveux central. Si on applique quand même une thérapie combinante on devrait considérer une réduction du dosage de l’un des deux ou des deux principe actifs.-La buprénorphine est métabolisée en très faible proportion par le CYP3A4 en norbuprénorphine inactive (voir sous «Métabolisme»). Théoriquement, la prise en parallèle d’inhibiteurs du CYP3A4 (par ex. amiodarone, clarithromycine, érythromycine, fluconazole, fluoxétine, fluvoxamine, jus de pamplemousse, kétoconazole, oméprazole, métronidazole, norfloxacine, ritonavir) peut accentuer et/ou prolonger l’effet de la buprénorphine, et celle d’inducteurs enzymatiques du CYP3A4 (par ex. carbamazépine, dexaméthasone, phénobarbital, phénytoïne, primidone, rifabutine, rifampicine) l’atténuer et/ou l’abréger.-Grossesse/Allaitement- +Interactions pharmacocinétiques
- +La buprénorphine est métabolisée en très faible proportion par le CYP3A4 en norbuprénorphine inactive (voir sous «Métabolisme»).
- +Inducteurs enzymatiques
- +Théoriquement, la prise concomitante d'inducteurs enzymatiques du CYP3A4 (par ex. carbamazépine, dexaméthasone, phénobarbital, phénytoïne, primidone, rifabutine, rifampicine) peut atténuer et/ou abréger l'effet de la buprénorphine.
- +Inhibiteurs enzymatiques
- +Théoriquement, la prise en parallèle d'inhibiteurs du CYP3A4 (par ex. amiodarone, clarithromycine, érythromycine, fluconazole, fluoxétine, fluvoxamine, jus de pamplemousse, kétoconazole, oméprazole, métronidazole, norfloxacine, ritonavir) peut accentuer et/ou prolonger l'effet de la buprénorphine.
- +Grossesse, allaitement
-Il n’existe aucune étude suffisamment documentée pour l’utilisation de Transtec chez les femmes enceintes. Des études de reproduction chez l’animal ont montré une toxicité pour la reproduction (voir «Données précliniques»).-Vers la fin de la grossesse des doses élevées de buprénorphine peuvent induire une dépression de la respiration chez le nouveau-né même après une courte durée d’application. L’application chronique de buprénorphine pendant les trois derniers mois de la grossesse peut provoquer des symptômes de sevrage chez le nouveau-né.-C’est pourquoi l’application de Transtec pendant la grossesse est contre-indiquée.- +Il n'existe pas de données suffisantes concernant l'emploi de Transtec chez la femme enceinte. Les expérimentations animales ont révélé une toxicité de reproduction (voir rubrique «Données précliniques»).
- +Vers la fin de la grossesse des doses élevées de buprénorphine peuvent induire une dépression de la respiration chez le nouveau-né même après une courte durée d'application. L'application chronique de buprénorphine pendant les trois derniers mois de la grossesse peut provoquer des symptômes de sevrage chez le nouveau-né.
- +C'est pourquoi l'application de Transtec pendant la grossesse est contre-indiquée (voir rubrique «Contre-indications»).
-Des études sur des rats on montré, que la buprénorphine peut inhiber la lactation. Transtec ne devrait pas être appliqué pendant l’allaitement.- +Des études sur des rats on montré, que la buprénorphine peut inhiber la lactation. Transtec ne devrait pas être appliqué pendant l'allaitement.
- +Fertilité
- +L'influence de la buprénorphine sur la fertilité humaine n'est pas connue. Il n'a pas été démontré que la buprénorphine avait un effet sur la fertilité dans les expérimentations animales (voir «Données précliniques»).
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-Transtec exerce une influence considérable sur l’aptitude à la conduite et à utiliser de machines.-Même après traitement proposé, Transtec peut altérer les réflexes au point de compromettre la conduite de véhicules et le travail sur machines. Cela vaut particulièrement au début du traitement, à chaque changement de dosage et en association à d’autres médicaments à effet central, dont alcool, tranquillisants, sédatifs et hypnotiques.- +Transtec a une influence importante sur l'aptitude à la conduite ou l'utilisation de machines.
- +Même lors d'une utilisation conforme aux instructions, Transtec peut altérer les réflexes au point de compromettre la conduite de véhicules et le travail sur machines.
- +Cela vaut particulièrement au début du traitement, à chaque changement de dosage et en association à d'autres médicaments à effet central, dont alcool, tranquillisants, sédatifs et hypnotiques.
-Les patients, qui sont stables avec une certaine dose et qui ne présentent pas les symptômes cités, peuvent parfois ne pas faire l’expérience d’une altération de leur aptitude à la conduite et à utiliser de machines.- +Les patients, qui sont stables avec une certaine dose et qui ne présentent pas les symptômes cités, peuvent parfois ne pas faire l'expérience d'une altération de leur aptitude à la conduite et à utiliser de machines.
-Les effets indésirables systémiques les plus fréquents sous Transtec étaient la nausée et vertige, qui se montrent en 16,7% et 9,3% des patients. Les effets locales les plus souvent étaient de l’érythème et du prurit, documentés en 17% et 14,7% des patients.- +Les effets indésirables systémiques les plus fréquents sous Transtec étaient la nausée et le vertige, qui se montrent chez 16,7% et 9,3% des patients. Les effets locaux les plus fréquents étaient de l'érythème et du prurit, documentés chez 17% et 14,7% des patients.
-Très rares (<0,01%): Réactions allergiques graves (des cas de symptômes tel que l’oedème angioneurotique (Oedème de Quincke) jusqu’au choc anaphylactique).- +Très rares (<0,01%): Réactions allergiques graves (des cas de symptômes tel que l'oedème angioneurotique (Oedème de Quincke) jusqu'au choc anaphylactique).
-Rares (≥0,01%, <0,1%): Perte de l’appétit.- +Rares (≥0,01%, <0,1%): Perte de l'appétit.
-Très rares (<0,01%): Dépendance, changement d’humeur.- +Très rares (<0,01%): Dépendance, changement d'humeur.
-Rares (≥0,01%, <0,1%): Troubles de la concentration, troubles du parler, sensations d’engourdissement, troubles de l’équilibre, paresthésie (par ex. pétillement de la peaux et des irritations cutanées).-Très rares (<0,01%): «Tressaillements musculaires des faisceaux».- +Rares (≥0,01%, <0,1%): Troubles de la concentration, troubles du parler, sensations d'engourdissement, troubles de l'équilibre, paresthésie (par ex. pétillement de la peaux et des irritations cutanées).
- +Très rares (<0,01%): «Tressaillements musculaires des faisceaux», troubles du goût.
-Affections de l’oreille et du labyrinthe-Très rares (<0,01%): Maux d’oreilles.- +Affections de l'oreille et du labyrinthe
- +Très rares (<0,01%): Maux d'oreilles.
-Occasionnels (≥0,1%, <1%): Surtout au début du traitement: influence de la régulation de la circulation sanguine (tel que l’hypertonie ou rarement le collapsus de la circulation sanguine).- +Occasionnels (≥0,1%, <1%): Surtout au début du traitement: influence de la régulation de la circulation sanguine (tel que l'hypertonie ou rarement le collapsus de la circulation sanguine).
-Rare (≥0,01%, <0,1%): Brûlures d’estomac.- +Rare (≥0,01%, <0,1%): Brûlures d'estomac.
-Rare (≥0,01%, <0,1%): Réactions allergiques locales avec des signes d’inflammation (voir ci-dessous).- +Rare (≥0,01%, <0,1%): Réactions allergiques locales avec des signes d'inflammation (voir ci-dessous).
-Rare (≥0,01%, <0,1%): Difficulté d’érection.-Troubles généraux et anomalies au site d’administration- +Rare (≥0,01%, <0,1%): Difficulté d'érection.
- +Troubles généraux et anomalies au site d'administration
-Sous buprénorphine, on a observé des cas de broncho-spasmes.-Des réactions allergiques retardées avec signes évidents d’inflammation, se sont présentées dans des cas isolés. Le traitement avec Transtec doit être interrompu dans telles situations.-La buprénorphine a un risque de dépendance minime. Les symptômes de sevrage sont improbable après l’arrêt de Transtec, du fait que les concentrations de buprénorphine dans le sérum diminuent progressivement (généralement dans les 30 heures suivant le retrait du dernier patch). Pourtant, comme pour les opiacés, après un traitement de longue durée, les symptômes de sevrage ne peuvent pas être exclus. Excitation, anxiété, nervosité, insomnie, hyperkinésie, tremblement et troubles gastro-intestinaux font part des symptômes.-L’annonce d’effets secondaires présumés après l’autorisation est d’une grande importance. Elle permet un suivi continu du rapport bénéfice-risque du médicament. Les professionnels de santé sont tenus de déclarer toute suspicion d’effet secondaire nouveau ou grave via le portail d’annonce en ligne ElViS (Electronic Vigilance System). Vous trouverez des informations à ce sujet sur www.swissmedic.ch.- +Sous buprénorphine, on a observé des cas de bronchospasmes.
- +Des réactions allergiques retardées avec signes évidents d'inflammation, se sont présentées dans des cas isolés. Le traitement avec Transtec doit être interrompu dans telles situations.
- +La buprénorphine a un risque de dépendance minime. Les symptômes de sevrage sont improbable après l'arrêt de Transtec, du fait que les concentrations de buprénorphine dans le sérum diminuent progressivement (généralement dans les 30 heures suivant le retrait du dernier patch). Pourtant, comme pour les opiacés, après un traitement de longue durée, les symptômes de sevrage ne peuvent pas être exclus. Excitation, anxiété, nervosité, insomnie, hyperkinésie, tremblement et troubles gastro-intestinaux font part des symptômes.
- +L'annonce d'effets secondaires présumés après l'autorisation est d'une grande importance. Elle permet un suivi continu du rapport bénéfice-risque du médicament. Les professionnels de santé sont tenus de déclarer toute suspicion d'effet secondaire nouveau ou grave via le portail d'annonce en ligne ElViS (Electronic Vigilance System). Vous trouverez des informations à ce sujet sur www.swissmedic.ch.
-La buprénorphine possède une grande marge thérapeutique. Du fait que la buprénorphine du Transtec ne passe qu’en très petites quantités et de manière contrôlée dans la circulation systémique, des concentrations élevées respectivement toxiques dans le sang sont très improbables. La concentration maximale de buprénorphine dans le sérum après application de Transtec 70 µg/h n’arrive que à un sixième de la concentration après injection i.v. d’une dose thérapeutique de 0,3 mg de buprénorphine.-Symptomes-Les symptômes d’un surdosage de buprénorphine sont en principe les mêmes qu’avec d’autres analgésiques centraux (opiacés): dépression respiratoire, sédation, somnolence, nausée, vomissement, collapsus circulatoire et myosis serré.- +La buprénorphine possède une grande marge thérapeutique. Du fait que la buprénorphine du Transtec ne passe qu'en très petites quantités et de manière contrôlée dans la circulation systémique, des concentrations élevées respectivement toxiques dans le sang sont très improbables. La concentration maximale de buprénorphine dans le sérum après application de Transtec 70 µg/h n'arrive que à un sixième de la concentration après injection i.v. d'une dose thérapeutique de 0,3 mg de buprénorphine.
- +Signes et Symptômes
- +Les symptômes d'un surdosage de buprénorphine sont en principe les mêmes qu'avec d'autres analgésiques centraux (opiacés): dépression respiratoire, sédation, somnolence, nausée, vomissement, collapsus circulatoire et myosis serré.
-Il faut instaurer un traitement symptomatique de la dépression respiratoire et des mesures standard de soins intensifs. Il faut intuber le patient et assurer une ventilation assistée ou contrôlée. L’effet pharmacodynamique de la buprénorphine pouvant persister pendant 24 à 48 heures, le patient doit être transféré dans un centre disposant d’équipements complets de réanimation.-Même si la buprénorphine est un agoniste du récepteur µ/antagoniste partiel du récepteur κ, la naloxone est un antagoniste efficace. Vu que la buprénorphine a une affinité au récepteur µ 30 fois plus élevée que la morphine, de plus fortes doses de naloxone (c.-à-d. 5–10 mg i.v.) sont nécessaires. Ça peut durer 30 à 45 minutes jusqu’à ce que la naloxone agisse. L’effet est cependant limité dans le temps en raison de la demi-vie d’élimination d’environ 70 minutes. Lors du traitement d’un surdosage de buprénorphine, de fortes doses de naloxone sont ainsi nécessaires ce qui pourrait provoquer des problèmes d’approvisionnement.-Comme la plupart des cas de surdosage de buprénorphine observés étaient associés à un abus simultané d’autres substances ayant un effet dépresseur sur le SNC (par ex. benzodiazépines, barbituriques, alcool, cannabis), des mesures appropriées doivent être prises pour traiter le surdosage correspondant.- +Il faut instaurer un traitement symptomatique de la dépression respiratoire et des mesures standard de soins intensifs. Il faut intuber le patient et assurer une ventilation assistée ou contrôlée. L'effet pharmacodynamique de la buprénorphine pouvant persister pendant 24 à 48 heures, le patient doit être transféré dans un centre disposant d'équipements complets de réanimation.
- +Même si la buprénorphine est un agoniste du récepteur µ/antagoniste partiel du récepteur κ, la naloxone est un antagoniste efficace. Vu que la buprénorphine a une affinité au récepteur µ 30 fois plus élevée que la morphine, de plus fortes doses de naloxone (c.-à-d. 5–10 mg i.v.) sont nécessaires. Ça peut durer 30 à 45 minutes jusqu'à ce que la naloxone agisse. L'effet est cependant limité dans le temps en raison de la demi-vie d'élimination d'environ 70 minutes. Lors du traitement d'un surdosage de buprénorphine, de fortes doses de naloxone sont ainsi nécessaires ce qui pourrait provoquer des problèmes d'approvisionnement.
- +Comme la plupart des cas de surdosage de buprénorphine observés étaient associés à un abus simultané d'autres substances ayant un effet dépresseur sur le SNC (par ex. benzodiazépines, barbituriques, alcool, cannabis), des mesures appropriées doivent être prises pour traiter le surdosage correspondant.
-Mécanisme d’action-Classe pharmacothérapeutique: Opioïdes, dérivé de l’oripavine.- +Mécanisme d'action
- +La buprénorphine est un opioïde puissant ayant une activité agoniste au niveau du récepteur opioïde mu et une activité antagoniste au niveau du récepteur opioïde kappa.
-Après l’application de Transtec, la buprénorphine est absorbée par la peau. Le dégagement continu de la buprénorphine dans la circulation sanguine est donné par la libération contrôlée depuis le système de matrice polymère, on atteindra donc des concentrations constantes du principe actif.-La buprénorphine est un opioïde puissant ayant une activité agoniste au niveau du récepteur opioïde mu et une activité antagoniste au niveau du récepteur opioïde kappa. La buprénorphine possède les caractéristiques générales de la morphine, mais a une pharmacologie spécifique et des caractéristiques cliniques propres.-De plus, différents facteurs tels que l’indication et le setting clinique, le mode d’administration et la variabilité interindividuelle, ont un impact sur le soulagement de la douleur. Quand des antalgiques sont comparés, il faut en tenir compte.-Efficacité clinique-- +Après l'application de Transtec, la buprénorphine est absorbée par la peau. Le dégagement continu de la buprénorphine dans la circulation sanguine est donné par la libération contrôlée depuis le système de matrice polymère, on atteindra donc des concentrations constantes du principe actif.
- +La buprénorphine possède les caractéristiques générales de la morphine, mais a une pharmacologie spécifique et des caractéristiques cliniques propres.
- +De plus, différents facteurs tels que l'indication et le setting clinique, le mode d'administration et la variabilité interindividuelle, ont un impact sur le soulagement de la douleur. Quand des antalgiques sont comparés, il faut en tenir compte.
-La potentialité relative de la buprénorphine dans différentes formes d’administration et différents settings cliniques a été décrite dans la littérature comme suit:- +La potentialité relative de la buprénorphine dans différentes formes d'administration et différents settings cliniques a été décrite dans la littérature comme suit:
- +Efficacité clinique
- +Pas d'informations.
- +
-Résorption- +Absorption
-Une concentration maximale Cmax de 200–300 pg/ml a été déterminée pendant des études en utilisant le patch de buprénophine à 35 µg/h dans des sujets sains. Les concentrations plasmatiques continuent à augmenter jusqu’à 96 heures.- +Une concentration maximale Cmax de 200–300 pg/ml a été déterminée pendant des études en utilisant le patch de buprénophine à 35 µg/h dans des sujets sains. Les concentrations plasmatiques continuent à augmenter jusqu'à 96 heures.
-Il y a des indices d’un cycle entérohépatique.- +Il y a des indices d'un cycle entérohépatique.
-Elimination- +Élimination
-Après le retrait du patch Transtec, les concentrations plasmatiques de buprénorphine ont diminué régulièrement, avec une demi-vie d’élimination d’environ 30 h (25–36 heures en moyenne). La résorption en continu de la buprénorphine hors de son dépôt cutané donne une élimination plus lente qu’après injection intraveineuse.-Cinétique dans des situations cliniques particulières-Insuffisance rénale et hépatique-Du fait que la cinétique de la buprénorphine n’est pas modifiée par l’insuffisance rénale, il est possible d’utiliser Transtec chez les insuffisants rénaux.-L’intensité et la durée de l’effet de la buprénorphine peuvent être augmentées chez les patients en insuffisance hépatique. Les cas échéant, de tels patients traités par Transtec doivent contrôlés de très près.- +Après le retrait du patch Transtec, les concentrations plasmatiques de buprénorphine ont diminué régulièrement, avec une demi-vie d'élimination d'environ 30 h (25–36 heures en moyenne). La résorption en continu de la buprénorphine hors de son dépôt cutané donne une élimination plus lente qu'après injection intraveineuse.
- +Cinétique pour certains groupes de patients
- +Patients présentant une insuffisance hépatique et rénale
- +Du fait que la cinétique de la buprénorphine n'est pas modifiée par l'insuffisance rénale, il est possible d'utiliser Transtec chez les insuffisants rénaux.
- +L'intensité et la durée de l'effet de la buprénorphine peuvent être augmentées chez les patients en insuffisance hépatique. Les cas échéant, de tels patients traités par Transtec doivent être surveillés de près.
-Les analyses standard concernant la toxicité n’ont pas donné aucun indice de risque pour les humains. Dans des essais dans des rats une augmentation du poids a été observée après une prise répétée.-Des études concernant la fertilité et la capacité reproductive dans des rats n’ont pas montré des effets défavorables. Des analyses sur les rats et lapins ont fourni des indices de foetotoxicité et une perte postimplantative élevée.-Des études sur les rats ont fourni une croissance intrauterine diminuée, un ralentissement du développement de quelques fonctions neurologiques et une haute mortalité péri-postnatale du nouveau-né après le traitement de l’animal mère pendant la grossesse respectivement la lactation. Il existent des indices qui montrent que des difficultés de accouchement et une production diminuée du lait maternel ont contribué à ces effets. Il n’y a eu aucun signe de tératogenèse chez les rats et les lapins.-Des analyses in-vitro et in-vivo en rapport au potentiel mutagène de la buprénorphine n’ont pas montré des effets cliniquement relevant.-Les résultats d’études de longue durée menées sur rats et souris ne permettent pas de penser qu’il existe un effet cancérogène chez l’homme.-Les données toxicologiques existant n’indiquent aucun potentiel d’allergie des substances adjuvantes contenues dans le patch transdermique.- +Les analyses standard concernant la toxicité n'ont pas donné aucun indice de risque pour les humains.
- +Toxicité en cas d'administration répétée
- +Dans des essais dans des rats une augmentation du poids a été observée après une prise répétée.
- +Mutagénicité
- +Des analyses in-vitro et in-vivo en rapport au potentiel mutagène de la buprénorphine n'ont pas montré des effets cliniquement relevant.
- +Carcinogénicité
- +Les résultats d'études de longue durée menées sur rats et souris ne permettent pas de penser qu'il existe un effet cancérogène chez l'homme.
- +Toxicité sur la reproduction
- +Des études concernant la fertilité et la capacité reproductive sur des rats n'ont pas montré d'effets défavorables. Des analyses sur les rats et les lapins ont fourni des indices de foetotoxicité et de pertes post implantation élevées, uniquement à des doses toxiques pour la mère.
- +Des études sur les rats ont fourni une croissance intrauterine diminuée, un ralentissement du développement de quelques fonctions neurologiques et une haute mortalité péri-postnatale du nouveau-né après le traitement de l'animal mère pendant la grossesse respectivement la lactation. Il existent des indices qui montrent que des difficultés de accouchement et une production diminuée du lait maternel ont contribué à ces effets. Il n'y a eu aucun signe de tératogenèse chez les rats et les lapins.
- +Autres données (toxicité locale)
- +Les données toxicologiques disponibles n'ont pas indiqué de potentiel allergène des substances adjuvantes contenues dans le patch transdermique.
-Conservation-Ce médicament ne peut être utilisé que jusqu’à la date indiquée par «EXP» sur l’emballage.-Conseils particuliers pour la conservation-Conserver à température ambiante (15–25 °C).- +Stabilité
- +Le médicament ne doit pas être utilisé au-delà de la date figurant après la mention «EXP» sur l'emballage.
- +Remarques particulières concernant le stockage
- +Conserver à température ambiante (15-25 °C).
-55423 Swissmedic.- +55423 (Swissmedic).
-Transtec patchs matriciels 35 µg 4. (A+)-Transtec patchs matriciels 35 µg 8. (A+)-Transtec patchs matriciels 52,5 µg 4. (A+)-Transtec patchs matriciels 52,5 µg 8. (A+)-Transtec patchs matriciels 70 µg 4. (A+)-Transtec patchs matriciels 70 µg 8. (A+)- +Transtec patchs matriciels 35 µg/h 4 (A+)
- +Transtec patchs matriciels 35 µg/h 8 (A+)
- +Transtec patchs matriciels 52,5 µg/h 4 (A+)
- +Transtec patchs matriciels 52,5 µg/h 8 (A+)
- +Transtec patchs matriciels 70 µg/h 4 (A+)
- +Transtec patchs matriciels 70 µg/h 8 (A+).
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