• -Principe actif: desloratadine.
• +Principe actif
• +Desloratadine
• -Comprimés pelliculés: colorants: dioxyde de titane (E171), indigotine (E132), Excipiens pro compresso.
• -Solution buvable: sorbitol, sucralose; conserv.: propylène glycol; arômes: Vanillinum et alia; Excip. ad solutionem.
• -Forme galénique et quantité de principe actif par unité
• -Comprimés pelliculés à 5 mg de desloratadine.
• -Solution buvable à 0,5 mg de desloratadine par ml.
• +1 comprimé pelliculé d'Aerius contient:
• +Noyau du comprimé: hydrogénophosphate de calcium dihydraté, cellulose microcristalline, amidon de maïs, talc.
• +Pelliculage: Opadry (colorant) II bleu [lactose monohydraté (2,4 mg par comprimé pelliculé), hypromellose (E464), dioxyde de titane (E171), macrogol 400 (E1521), indigotine (E132)], Opadry II clair [hypromellose (E464), macrogol 400 (E1521)], cire de carnauba, cire blanchie.
• +1 ml de solution buvable d'Aerius contient:
• +Solution de sorbitol à 70% (cristallisée) (E420) (150 mg/ml de solution buvable), sucralose (E955), hypromellose (E464), citrate de sodium dihydraté, acide citrique, édétate de sodium, eau purifiée, propylène glycol (E1520) (100 mg/ml de solution buvable), arôme bubble gum [propylène glycol (E1520), alcool benzylique (E1519) (0,375 mg/ml de solution buvable)].
• +Ce médicament contient 0,32 mg de sodium par ml de solution buvable.
• +
• +L'efficacité et la tolérance des comprimés pelliculés d'Aerius n'ont pas été établies à ce jour chez les enfants et les adolescents de moins de 12 ans. L'efficacité et la sécurité de la solution buvable d'Aerius n'ont pas été établies à ce jour chez l'enfant de moins de 6 mois.
• -L'efficacité et la tolérance des comprimés pelliculés d'Aerius n'ont pas été établies à ce jour chez les enfants et adolescents de moins de 12 ans. L'efficacité et la sécurité de la solution buvable d'Aerius n'ont pas été établies à ce jour chez l'enfant de moins de 6 mois. Chez les enfants de moins de 2 ans, il est particulièrement difficile de distinguer la «rhinite allergique» des autres formes de rhinites. Le diagnostic sera étayé par l'absence d'infection respiratoire haute ou d'anomalie structurale et tiendra compte de l'anamnèse et de l'examen clinique. Des examens de laboratoire et des tests cutanés appropriés devront être envisagés.
• +Chez les enfants de moins de 2 ans, il est particulièrement difficile de distinguer la «rhinite allergique» des autres formes de rhinites. Le diagnostic sera étayé par l'absence d'infection respiratoire haute ou d'anomalie structurelle et tiendra compte de l'anamnèse et de l'examen clinique. Des examens de laboratoire et des tests cutanés appropriés devront être envisagés.
• +Comprimés pelliculés
• +Les patients présentant une intolérance au galactose, un déficit total en lactase ou un syndrome de malabsorption du glucose et du galactose (maladies héréditaires rares) ne doivent pas prendre ce médicament.
• +Solution buvable
• +Ce médicament contient 150 mg de sorbitol par ml de solution buvable. Les patients qui présentent une intolérance héréditaire au fructose (IHF) ne doivent pas prendre ce médicament.
• +Ce médicament contient moins de 1 mmol (23 mg) de sodium par ml de solution buvable, c.-à-d. qu'il est essentiellement «sans sodium».
• +Ce médicament contient 100 mg de propylène glycol par ml.
• +Ce médicament contient 0,375 mg d'alcool benzylique par ml de solution buvable. L'alcool benzylique peut provoquer des réactions allergiques. La quantité minimale d'alcool benzylique susceptible d'entraîner une toxicité n'est pas connue. Le risque est accru en raison de l'accumulation chez les jeunes enfants. Ne pas utiliser ce médicament pendant plus d'une semaine chez les jeunes enfants (moins de 3 ans).
• +Les volumes élevés doivent être utilisés avec prudence et en cas de nécessité uniquement, en particulier chez les personnes atteintes d'insuffisance hépatique ou rénale en raison du risque d'accumulation et de toxicité («acidose métabolique»).
• +Lors de l'administration concomitante de 5 mg de desloratadine et d'azithromycine, on a observé une augmentation de 15% des concentrations sériques maximales et de 5% de l'AUC. L'azithromycine n'a pas influé sur les paramètres pharmacocinétiques de la desloratadine.
• +Résumé du profil de sécurité
• -Très fréquents (>1/10); fréquents >1/100, <1/10); occasionnels (>1/1000, <1/100); rares (>1/10'000, <1/1000); très rares (<1/10'000) et fréquence inconnue (ne peut être estimée de façon fiable sur la base des données disponibles).
• +Liste des effets indésirables
• +Les effets indésirables sont listés par classe de système d'organes (classification MedDRA) et par fréquence selon la convention suivante:
• +Très fréquents (≥1/10); fréquents (≥1/100, <1/10); occasionnels (≥1/1000, <1/100); rares (≥1/10 000, <1/1000); très rares (<1/10 000) et fréquence inconnue (ne peut être estimée sur la base des données disponibles).
• +L'annonce d'effets secondaires présumés après l'autorisation est d'une grande importance. Elle permet un suivi continu du rapport bénéfice-risque du médicament. Les professionnels de santé sont tenus de déclarer toute suspicion d'effet secondaire nouveau ou grave via le portail d'annonce en ligne ElViS (Electronic Vigilance System). Vous trouverez des informations à ce sujet sur www.swissmedic.ch.
• -En cas de surdosage massif, il faut procéder à un lavage d'estomac, en plus des mesures symptomatiques habituelles.
• +En cas de surdosage massif, il faut procéder à un lavage d'estomac, en plus des mesures de soutien habituelles.
• -Code ATC: R06AX27
• -Mécanisme d'action
• +Code ATC
• +R06AX27
• +Mécanisme d'action/Pharmacodynamique
• -Rhinite allergique saisonnière: l'efficacité clinique et la sécurité des comprimés d'Aerius ont été étudiées chez plus de 2300 patients âgés de 12 à 75 ans atteints de rhinite allergique saisonnière. Un total de 1838 patients ont été inclus dans 4 études cliniques en double aveugle, randomisées et contrôlées par placebo, au cours desquelles ils ont reçu des comprimés d'Aerius à la posologie de 2,5–20 mg/jour sur une durée de 2 à 4 semaines. Les résultats de ces études ont prouvé l'efficacité et la sécurité des comprimés d'Aerius à 5 mg dans le traitement de la rhinite allergique saisonnière de l'adulte et de l'adolescent. Dans une étude de recherche de doses, Aerius a été étudié à une posologie de 2,5–20 mg/jour. Des doses de 5, 7,5, 10 et 20 mg/jour ont montré des effets supérieurs à ceux du placebo; à des doses supérieures à 5,0 mg, aucun avantage supplémentaire n'a été mis en évidence.
• -Dans 2 études d'une durée respective de quatre semaines, englobant 924 patients (âgés de 15 à 75 ans) atteints de façon concomitante de rhinite allergique saisonnière et d'asthme, les comprimés d'Aerius à une posologie de 5 mg par jour ont entraîné une amélioration des symptômes dus à la rhinite, sans aggraver la fonction pulmonaire. Ceci démontre la sécurité d'emploi des comprimés d'Aerius chez l'adulte atteint de façon concomitante de rhinite allergique saisonnière et d'asthme léger à modéré.
• -La prise quotidienne unique de comprimés d'Aerius à 5 mg a entraîné une diminution significative du score total de symptômes (somme des scores isolés de symptômes nasaux et non nasaux) chez les patients atteints de rhinite allergique saisonnière (voir Tableau 1).
• +Rhinite allergique saisonnière: l'efficacité clinique et la sécurité des comprimés pelliculés d'Aerius ont été étudiées chez plus de 2300 patients âgés de 12 à 75 ans atteints de rhinite allergique saisonnière. Un total de 1838 patients ont été inclus dans 4 études cliniques en double aveugle, randomisées et contrôlées par placebo, au cours desquelles ils ont reçu Aerius à la posologie de 2,5–20 mg/jour sur une durée de 2 à 4 semaines. Les résultats de ces études ont prouvé l'efficacité et la sécurité d'Aerius à 5 mg dans le traitement de la rhinite allergique saisonnière de l'adulte et de l'adolescent. Dans une étude de recherche de doses, Aerius a été étudié à une posologie de 2,5–20 mg/jour. Des doses de 5, 7,5, 10 et 20 mg/jour ont montré des effets supérieurs à ceux du placebo; à des doses supérieures à 5,0 mg, aucun avantage supplémentaire n'a été mis en évidence.
• +Dans 2 études d'une durée respective de quatre semaines, englobant 924 patients (âgés de 15 à 75 ans) atteints de façon concomitante de rhinite allergique saisonnière et d'asthme, les comprimés pelliculés d'Aerius à une posologie de 5 mg par jour ont entraîné une amélioration des symptômes dus à la rhinite, sans aggraver la fonction pulmonaire. Ceci démontre la sécurité d'emploi des comprimés pelliculés d'Aerius chez l'adulte atteint de façon concomitante de rhinite allergique saisonnière et d'asthme léger à modéré.
• +La prise quotidienne unique de comprimés pelliculés d'Aerius à 5 mg a entraîné une diminution significative du score total de symptômes (somme des scores isolés de symptômes nasaux et non nasaux) chez les patients atteints de rhinite allergique saisonnière (voir Tableau 1).
• -En ce qui concerne l'efficacité des comprimés d'Aerius à 5 mg, aucune différence significative entre les sous-groupes de patients, définis en fonction du sexe, de l'âge et de la race, n'a été constatée.
• -Rhinite allergique perannuelle: l'efficacité clinique et la sécurité des comprimés d'Aerius à 5 mg ont été étudiées chez plus de 1300 patients âgés de 12 à 80 ans atteints de rhinite allergique perannuelle. Un total de 685 patients a été inclus dans 2 études cliniques en double aveugle, randomisées et contrôlées par placebo, au cours desquelles ceux-ci ont reçu des comprimés d'Aerius à raison de 5 mg/jour sur une durée de 4 semaines. Dans une de ces études, la prise d'un comprimé d'Aerius à 5 mg une fois par jour a entraîné une réduction prouvée et significative des symptômes de la rhinite allergique perannuelle (Tableau 2).
• +En ce qui concerne l'efficacité des comprimés pelliculés d'Aerius à 5 mg, aucune différence significative entre les sous-groupes de patients, définis en fonction du sexe, de l'âge et de la race, n'a été constatée.
• +Rhinite allergique perannuelle: l'efficacité clinique et la sécurité des comprimés pelliculés d'Aerius à 5 mg ont été étudiées chez plus de 1300 patients âgés de 12 à 80 ans atteints de rhinite allergique perannuelle. Un total de 685 patients a été inclus dans 2 études cliniques en double aveugle, randomisées et contrôlées par placebo, au cours desquelles ceux-ci ont reçu des comprimés pelliculés d'Aerius à raison de 5 mg/jour sur une durée de 4 semaines. Dans une de ces études, la prise d'un comprimé pelliculé d'Aerius à 5 mg une fois par jour a entraîné une réduction prouvée et significative des symptômes de la rhinite allergique perannuelle (Tableau 2).
• -L'efficacité et la sécurité des comprimés d'Aerius à la posologie de 5 mg/jour ont été étudiées chez 416 patients âgés de 12 à 84 ans atteints d'urticaire chronique idiopathique; 211 de ces patients ont reçu Aerius. Dans deux études cliniques en double aveugle, contrôlées par placebo, randomisées, d'une durée de six semaines, les comprimés d'Aerius ont entraîné une réduction significative de l'intensité du prurit par rapport au placebo lors de l'examen primaire fixé au préalable au bout d'une semaine (Tableau 3). Des critères d'évaluation secondaires ont également été étudiés: au cours de la première semaine de traitement, les comprimés d'Aerius à 5 mg ont diminué les critères secondaires «nombre de papules» et «taille de la papule la plus volumineuse» par rapport au placebo.
• +L'efficacité et la sécurité des comprimés pelliculés d'Aerius à la posologie de 5 mg/jour ont été étudiées chez 416 patients âgés de 12 à 84 ans atteints d'urticaire chronique idiopathique; 211 de ces patients ont reçu Aerius. Dans deux études cliniques en double aveugle, contrôlées par placebo, randomisées, d'une durée de six semaines, les comprimés pelliculés d'Aerius ont entraîné une réduction significative de l'intensité du prurit par rapport au placebo lors de l'examen primaire fixé au préalable au bout d'une semaine (Tableau 3). Des critères d'évaluation secondaires ont également été étudiés: au cours de la première semaine de traitement, les comprimés pelliculés d'Aerius à 5 mg ont diminué les critères secondaires «nombre de papules» et «taille de la papule la plus volumineuse» par rapport au placebo.
• +Efficacité clinique
• +Voir «Mécanisme d'action».
• +
• -Dans le cadre d'une étude clinique croisée à dose unique, les formulations des comprimés pelliculés et du sirop se sont avérées bioéquivalentes. Pour la solution buvable d'Aerius, on peut supposer, en raison de la composition, que la biodisponibilité correspond à celle du sirop et des comprimés.
• +Dans le cadre d'une étude clinique croisée («cross-over») à dose unique, les formulations des comprimés pelliculés et du sirop se sont avérées bioéquivalentes. Pour la solution buvable d'Aerius, on peut supposer, en raison de la composition, que la biodisponibilité correspond à celle du sirop et des comprimés pelliculés.
• +Influence de l'alimentation
• +Une étude à dose unique de 7,5 mg de desloratadine a montré que l'alimentation (petit-déjeuner hypercalorique riche en graisses) n'avait pas d'impact sur la pharmacocinétique de la desloratadine.
• +Dans une autre étude, le jus de pamplemousse n'a pas eu d'influence sur la biodisponibilité de la desloratadine.
• -La liaison de la desloratadine aux protéines plasmatiques est modérée (83%–87%). Chez les patients souffrant d'insuffisance rénale ou hépatique, la liaison aux protéines de la desloratadine et de la 3-hydroxy-desloratadine est restée inchangée. Il n'existe aucun indice en faveur d'une accumulation cliniquement significative après une prise quotidienne unique de desloratadine (5–20 mg) pendant 14 jours.
• +La liaison de la desloratadine aux protéines plasmatiques est modérée (83%–87%). Chez les patients souffrant d'insuffisance rénale ou hépatique, la liaison aux protéines de la desloratadine et de la 3-hydroxy-desloratadine est restée inchangée. Il n'existe aucun indice en faveur d'une accumulation cliniquement significative après une prise quotidienne unique de desloratadine (5-20 mg) pendant 14 jours.
• -Chez une partie de la population, la transformation de la desloratadine en 3-hydroxy-desloratadine est nettement ralentie suite à un polymorphisme phénotypique dans le métabolisme encore non élucidé. Environ 2% des Caucasiens et plus de 20% des Noirs présentent un rapport AUC DL/3-OH-DL >10 (normal <4) et sont qualifiés de métaboliseurs lents. Après la prise de doses répétées, l'exposition à la desloratadine (AUC) était six fois plus élevée chez des sujets adultes classés métaboliseurs lents que chez des sujets ayant un métabolisme normal. Les répercussions pharmacodynamiques de cette variante, notamment sur l'intervalle QTc, n'ont pas été complètement élucidées jusqu'ici.
• -L'exposition à la desloratadine après la prise de doses répétées n'a pas été étudiée chez l'enfant.
• -Etudes d'interactions
• -Dans les études d'interactions à doses répétées, la prise concomitante de 7,5 mg de desloratadine et de kétoconazole ou d'érythromycine a entraîné une faible augmentation de la concentration plasmatique de desloratadine (AUC), respectivement de 39% et 14%. En outre, on a observé une augmentation du métabolite actif, la 3-hydroxy-desloratadine, de 72% avec le kétoconazole et de 40% avec l'érythromycine. Aucune modification de l'ECG n'est survenue. Au cours de la prise concomitante de 5 mg de desloratadine et d'azithromycine, on a observé une augmentation des concentrations sériques maximales de 15% et de l'AUC de 5%. L'azithromycine n'a exercé aucune influence sur les paramètres pharmacocinétiques de la desloratadine.
• -Cinétique dans des situations particulières
• -Influence de l'alimentation
• -Une étude à dose unique de 7,5 mg de desloratadine n'a pas montré d'influence de l'alimentation (petit-déjeuner hypercalorique et riche en graisses) sur la pharmacocinétique de la desloratadine.
• -Dans une autre étude, le jus de pamplemousse n'a pas eu d'influence sur la biodisponibilité de la desloratadine.
• -Patients insuffisants rénaux
• -On ne dispose d'aucune expérience relative à l'administration répétée de la desloratadine chez des patients souffrant d'insuffisance rénale. Chez des patients présentant une insuffisance rénale stable de différents degrés, l'AUC de la desloratadine était multipliée par 1,5 voire 2,5 après une dose unique et la concentration de la 3-hydroxy-desloratadine était modifiée de manière minimale. La desloratadine n'était éliminée qu'en faible proportion (0,3%) par l'hémodialyse. Par ailleurs, la liaison aux protéines plasmatiques de la desloratadine et de la 3-hydroxy-desloratadine n'était pas modifiée en cas d'affections rénales; par conséquent, la concentration du principe actif libre n'était pas non plus modifiée.
• -Patients insuffisants hépatiques
• +Cinétique pour certains groupes de patients
• +Troubles de la fonction hépatique
• +Troubles de la fonction rénale
• +On ne dispose d'aucune expérience relative à l'administration répétée de la desloratadine chez des patients souffrant d'insuffisance rénale. Chez des patients présentant une insuffisance rénale stable de différents degrés, l'AUC de la desloratadine était multipliée par 1,5 à 2,5 après une dose unique et la concentration de la 3-hydroxy-desloratadine était modifiée de manière minimale. La desloratadine n'a été que faiblement (0,3%) éliminée par hémodialyse. Par ailleurs, la liaison aux protéines plasmatiques de la desloratadine et de la 3-hydroxy-desloratadine n'était pas modifiée en cas d'affections rénales; par conséquent, la concentration du principe actif libre n'était pas non plus modifiée.
• +L'exposition à la desloratadine après la prise de doses répétées n'a pas été étudiée chez l'enfant.
• +Polymorphisme génétique
• +Chez une partie de la population, la transformation de la desloratadine en 3-hydroxy-desloratadine est nettement ralentie du fait d'un polymorphisme phénotypique du métabolisme encore non élucidé. Environ 2% des Caucasiens et plus de 20% des Noirs présentent un rapport AUC DL/3-OH-DL >10 (normal <4) et sont qualifiés de métaboliseurs lents. Après la prise de doses répétées, l'exposition à la desloratadine (AUC) était six fois plus élevée chez des sujets adultes classés métaboliseurs lents que chez des sujets ayant un métabolisme normal. Les répercussions pharmacodynamiques de cette variante, notamment sur l'intervalle QTc, n'ont pas été complètement élucidées jusqu'ici.
• +Carcinogénicité
• -Toxicologie de reproduction
• +Toxicité sur la reproduction
• -Conserver à température ambiante (15–25 °C).
• +Conserver à température ambiante (15-25 °C). Tenir hors de portée des enfants.
• -Aerius cpr pell 10; B
• -Aerius cpr pell 30; B
• -Aerius cpr pell 90; B
• -Aerius solution buvable 120 ml; B, avec une mesurette incolore pour le dosage de 2,5 - 5 ml et une mesurette blanche pour le dosage de 2 ml
• +Aerius cpr pell 10; [B]
• +Aerius cpr pell 30; [B]
• +Aerius cpr pell 90; [B]
• +Aerius solution buvable 120 ml; [B], avec une mesurette blanche pour le dosage de 2 ml et une mesurette incolore pour le dosage de 2,5-5 ml.
• -Mars 2018
• +Mars 2023
• +OG-4117-HMV4-RCN-100003063-CH