• -Il existe de discrètes interactions pharmacocinétiques avec la rifampicine et le propranolol, mais elles ne sont toutefois pas cliniquement significatives. En cas d'administration simultanée de propranolol (160 mg/jour) durant 1 semaine, la Cmax et l'AUC du zolmitriptan peuvent être multipliées par 1,5. La Cmax et l'AUC du métabolite Ndéméthylé peuvent diminuer de 30% et 15% respectivement. Après administration simultanée de propranolol et de zolmitriptan, aucune interaction n'a été constatée du point de vue de la pression artérielle ou du pouls.
• +Il existe de discrètes interactions pharmacocinétiques avec la rifampicine et le propranolol, mais elles ne sont toutefois pas cliniquement significatives. En cas d'administration simultanée de propranolol (160 mg/jour) durant 1 semaine, la Cmax et l'AUC du zolmitriptan peuvent être multipliées par 1,5. La Cmax et l'AUC du métabolite N-déméthylé peuvent diminuer de 30% et 15% respectivement. Après administration simultanée de propranolol et de zolmitriptan, aucune interaction n'a été constatée du point de vue de la pression artérielle ou du pouls.
• -Le principal métabolite inactif du zolmitriptan, le dérivé de l'acide indolacétique (2161W92), est formé à partir du métabolite Ndéméthylé actif (183C91) par l'activité de la MAO-A. Cela a été démontré par l'administration simultanée de moclobémide, un inhibiteur sélectif de la MAO-A, qui a triplé l'AUC du métabolite actif 183C91, alors que les taux de zolmitriptan n’ont été que très peu influencés (augmentation de l'AUC de 26%). C’est pourquoi, en cas de prise concomitante d’un inhibiteur de la MAO-A, il ne faut pas utiliser plus de 5 mg de zolmitriptan par 24 heures.
• +Le principal métabolite inactif du zolmitriptan, le dérivé de l'acide indolacétique (2161W92), est formé à partir du métabolite N-déméthylé actif (183C91) par l'activité de la MAO-A. Cela a été démontré par l'administration simultanée de moclobémide, un inhibiteur sélectif de la MAO-A, qui a triplé l'AUC du métabolite actif 183C91, alors que les taux de zolmitriptan n’ont été que très peu influencés (augmentation de l'AUC de 26%). C’est pourquoi, en cas de prise concomitante d’un inhibiteur de la MAO-A, il ne faut pas utiliser plus de 5 mg de zolmitriptan par 24 heures.
• -Le zolmitriptan est soumis à une importante biotransformation hépatique. Il est métabolisé par le système du cytochrome P450, essentiellement par l’isoenzyme CYP1A2. Trois métabolites principaux du zolmitriptan sont formés: un dérivé de l'acide indolacétique (le principal métabolite dans le plasma et l'urine), un dérivé N-oxydé et un dérivé Ndéméthylé. Seul le métabolite Ndéméthylé (183C91) est actif et s'est révélé être 2-6 fois plus puissant que le zolmitriptan chez l'animal. Les concentrations plasmatiques du 183C91 représentent environ 50% de celles de la molécule mère. On peut donc penser que ce métabolite contribue à l'effet thérapeutique de Zomig.
• +Le zolmitriptan est soumis à une importante biotransformation hépatique. Il est métabolisé par le système du cytochrome P450, essentiellement par l’isoenzyme CYP1A2. Trois métabolites principaux du zolmitriptan sont formés: un dérivé de l'acide indolacétique (le principal métabolite dans le plasma et l'urine), un dérivé N-oxydé et un dérivé N-déméthylé. Seul le métabolite N-déméthylé (183C91) est actif et s'est révélé être 2-6 fois plus puissant que le zolmitriptan chez l'animal. Les concentrations plasmatiques du 183C91 représentent environ 50% de celles de la molécule mère. On peut donc penser que ce métabolite contribue à l'effet thérapeutique de Zomig.
• -Zomig nasal 2,5 mg: 2 doses unitaires de spray nasal [B]
• -Zomig nasal 5 mg: 2 doses unitaires de spray nasal [B]
• +Zomig nasal 2,5 mg: 2 doses unitaires de spray nasal
• +Zomig nasal 5 mg: 2 doses unitaires de spray nasal
• -AstraZeneca AG, 6301 Zug.
• +Grünenthal Pharma AG, Glarus Süd.