• -Principe actif: Metoprololi tartras.
• -Excipients: Natrii chloridum, Aqua ad iniectabilia.
• +Principe actif: Metoprololi tartras
• +Excipients: Natrii chloridum, Aqua ad iniectabilia
• -Indications/Possibilités d’emploi
• +Indications / Possibilités d’emploi
• -Posologie/Mode d’emploi
• -Lors de l'administration parentérale de Beloc i.v., le patient doit être surveillé par du personnel qualifié, disposant des installations adéquates pour la surveillance et la réanimation.
• +Posologie / Mode d’emploi
• +Lors de l’administration parentérale de Beloc i.v., le patient doit être surveillé par du personnel qualifié, disposant des installations adéquates pour la surveillance et la réanimation.
• -Au début, jusqu'à 5 mg en injection i.v. lente (1-2 mg/min). L'injection peut être répétée à des intervalles de 5 minutes jusqu'à obtention de l'effet souhaité. De manière générale, 10-15 mg suffisent. Une augmentation de la dose à 20 mg ou davantage ne donne généralement pas de meilleurs résultats.
• +Au début, jusqu’à 5 mg en injection i.v. lente (1-2 mg/min). L’injection peut être répétée à des intervalles de 5 minutes jusqu’à obtention de l’effet souhaité. De manière générale, 10-15 mg suffisent. Une augmentation de la dose à 20 mg ou davantage ne donne généralement pas de meilleurs résultats.
• -Il faut administrer le métoprolol par voie intraveineuse le plus tôt possible après l'apparition des symptômes d'infarctus du myocarde aigu.
• -Un tel traitement doit être commencé immédiatement après la stabilisation hémodynamique du patient dans un service de soins intensifs et sous contrôle de l'hémodynamique (ECG, pression artérielle, fréquence cardiaque).
• -Selon l'état hémodynamique du patient, effectuer trois injections en bolus de 5 mg à des intervalles de 2 minutes (voir «Contre-indications», «Mises en garde et précautions»).
• -Si le patient a bien toléré la dose intraveineuse totale (15 mg), poursuivre le traitement 15 minutes après la dernière injection intraveineuse avec 50 mg de tartrate de métoprolol (par ex. Beloc COR) 4 fois par jour ou avec la dose correspondante d'une préparation retard de métoprolol (par ex. Beloc ZOK) pendant 48 heures.
• -La dose d'entretien est de 100 mg de tartrate de métoprolol 2 fois par jour (matin et soir) ou la dose correspondante d'une préparation retard de métoprolol (par ex. Beloc ZOK), administrée une fois par jour.
• -Chez les patients qui n'ont pas bien toléré la dose intraveineuse complète de métoprolol (15 mg), commencer le traitement oral prudemment en réduisant la dose de moitié.
• +Il faut administrer le métoprolol par voie intraveineuse le plus tôt possible après l’apparition des symptômes d’infarctus du myocarde aigu.
• +Un tel traitement doit être commencé immédiatement après la stabilisation hémodynamique du patient dans un service de soins intensifs et sous contrôle de l’hémodynamique (ECG, pression artérielle, fréquence cardiaque).
• +Selon l’état hémodynamique du patient, effectuer trois injections en bolus de 5 mg à des intervalles de 2 minutes (voir «Contre-indications», «Mises en garde et précautions»).
• +Si le patient a bien toléré la dose intraveineuse totale (15 mg), poursuivre le traitement 15 minutes après la dernière injection intraveineuse avec 50 mg de tartrate de métoprolol (par ex. Beloc COR) 4 fois par jour ou avec la dose correspondante d’une préparation retard de métoprolol (par ex. Beloc ZOK) pendant 48 heures.
• +La dose d’entretien est de 100 mg de tartrate de métoprolol 2 fois par jour (matin et soir) ou la dose correspondante d’une préparation retard de métoprolol (par ex. Beloc ZOK), administrée une fois par jour.
• +Chez les patients qui n’ont pas bien toléré la dose intraveineuse complète de métoprolol (15 mg), commencer le traitement oral prudemment en réduisant la dose de moitié.
• -Il n'est pas nécessaire d'ajuster la posologie en cas de perturbation de la fonction rénale.
• +Il n’est pas nécessaire d’ajuster la posologie en cas de perturbation de la fonction rénale.
• -Ni la sécurité d'emploi ni l'efficacité ne sont suffisamment établies chez l'enfant.
• +Ni la sécurité d'emploi ni l'efficacité ne sont suffisamment établies chez l’enfant.
• -Hypersensibilité connue au principe actif métoprolol, à l'un des excipients ou à d'autres bêtabloquants.
• -Bloc atrio-ventriculaire du deuxième ou du troisième degré, insuffisance cardiaque décompensée (oedème pulmonaire, hypoperfusion ou hypotension), traitement concomitant continu ou intermittent par des substances inotropes positives exerçant un effet agoniste sur les récepteurs β, bradycardie sinusale cliniquement patente, syndrome du nœud sinusal (sauf chez les patients ayant un stimulateur cardiaque permanent), choc cardiogénique, troubles graves de l'irrigation artérielle périphérique, asthme ou antécédents de bronchospasme.
• +Hypersensibilité connue au principe actif métoprolol, à l’un des excipients ou à d’autres bêtabloquants.
• +Bloc atrio-ventriculaire du deuxième ou du troisième degré, insuffisance cardiaque décompensée (oedème pulmonaire, hypoperfusion ou hypotension), traitement concomitant continu ou intermittent par des substances inotropes positives exerçant un effet agoniste sur les récepteurs b, bradycardie sinusale cliniquement patente, syndrome du nœud sinusal (sauf chez les patients ayant un stimulateur cardiaque permanent), choc cardiogénique, troubles graves de l'irrigation artérielle périphérique, asthme ou antécédents de bronchospasme.
• -Chez les patients dont la pression artérielle systolique est inférieure à 100 mm Hg, le métoprolol ne doit être administré par voie intraveineuse qu'avec prudence, car ce mode d'administration peut provoquer une diminution tensionnelle supplémentaire (par ex. chez les patients avec des troubles du rythme cardiaque).
• -Si on traite des patients avec infarctus du myocarde présumé ou avéré, il faut surveiller étroitement l'état hémodynamique après chacune des trois injections intraveineuses de 5 mg de métoprolol.
• -La deuxième ou troisième injection intraveineuse de 5 mg de métoprolol ne doit pas être effectuée si la fréquence cardiaque est inférieure à 40 battements/minute, la pression artérielle systolique inférieure à 90 mm Hg et l'intervalle PQ supérieur à 0,26 sec, de même que si la dyspnée s'accentue ou si le patient présente des sueurs froides.
• +Chez les patients dont la pression artérielle systolique est inférieure à 100 mm Hg, le métoprolol ne doit être administré par voie intraveineuse qu’avec prudence, car ce mode d’administration peut provoquer une diminution tensionnelle supplémentaire (par ex. chez les patients avec des troubles du rythme cardiaque).
• +Si on traite des patients avec infarctus du myocarde présumé ou avéré, il faut surveiller étroitement l’état hémodynamique après chacune des trois injections intraveineuses de 5 mg de métoprolol.
• +La deuxième ou troisième injection intraveineuse de 5 mg de métoprolol ne doit pas être effectuée si la fréquence cardiaque est inférieure à 40 battements/minute, la pression artérielle systolique inférieure à 90 mm Hg et l'intervalle PQ supérieur à 0,26 sec, de même que si la dyspnée s’accentue ou si le patient présente des sueurs froides.
• -Toute interruption brusque du traitement oral est à éviter.
• -En cas de besoin, la posologie du métoprolol doit être diminuée progressivement, sur une période de 14 jours, jusqu'à 1× 25 mg. Pendant cette période, il faut soigneusement surveiller le patient, surtout en cas de cardiopathie ischémique.
• -Lors de la phase d'arrêt des β-bloqueurs il peut avoir un risque plus élevé d'évènements cardiaques (inclus mort subit cardiaque).
• +Toute interruption brusque du traitement oral est à éviter. En cas de besoin, la posologie du métoprolol doit être diminuée progressivement, sur une période de 14 jours, jusqu'à 1× 25 mg. Pendant cette période, il faut soigneusement surveiller le patient, surtout en cas de cardiopathie ischémique.
• +Lors de la phase d'arrêt des b-bloqueurs il peut avoir un risque plus élevé d'évènements cardiaques (inclus mort subit cardiaque).
• -L'association de glucosides digitaliques et de bêtabloquants peut provoquer une prolongation du temps de conduction auriculoventriculaire et induire une bradycardie.
• +L’association de glucosides digitaliques et de bêtabloquants peut provoquer une prolongation du temps de conduction auriculoventriculaire et induire une bradycardie.
• -La concentration plasmatique du métoprolol peut augmenter par simultané l'administration concomitante de substances métabolisées par le CYP2D6, par ex. les anti-arythmiques (par ex. amiodarone, quinidine), les anti-histaminiques (par ex. diphénhydramine), les antagonistes des récepteurs H2 (par ex. cimétidine), les antidépresseurs (par ex. clomipramine, inhibiteurs sélectifs de la recapture de sérotonine [ISRS]), les antipsychotiques (par ex. halopéridol) et les inhibiteurs de la COX-2 (par ex. célécoxib) ainsi que le ritonavir. En conséquence, l'effet du métroprolol peut être accentué. Il faudra tenir compte de ce phénomène lors de l'ajustement posologique de Beloc et veiller aux éventuels effets indésirables comme par ex. l'apparition d'une bradycardie.
• -La rifampicine peut abaisser la concentration plasmatique du métoprolol, diminuant ainsi l'effet hypotenseur de Beloc i.v.
• -L'alcool peut augmenter la concentration plasmatique du métoprolol.
• -Un traitement concomitant à l'indométacine ou à certains autres inhibiteurs de la synthèse des prostaglandines peut réduire l'efficacité antihypertensive des bêtabloquants.
• -Une administration simultanée d'adrénaline ou d'un autre sympathicomimétique entraîne avec un bêtabloquant cardiosélectif aux doses thérapeutiques des réactions tensionnelles moins prononcées qu'avec un bêtabloquant non cardiosélectif.
• -Chez les patients diabétiques traités par bêtabloquants, il peut s'avérer nécessaire de réajuster le traitement antidiabétique.
• -Grossesse/Allaitement
• +La concentration plasmatique du métoprolol peut augmenter par simultané l’administration concomitante de substances métabolisées par le CYP2D6, par ex. les anti-arythmiques (par ex. amiodarone, quinidine), les anti-histaminiques (par ex. diphénhydramine), les antagonistes des récepteurs H2 (par ex. cimétidine), les antidépresseurs (par ex. clomipramine, inhibiteurs sélectifs de la recapture de sérotonine [ISRS]), les antipsychotiques (par ex. halopéridol) et les inhibiteurs de la COX-2 (par ex. célécoxib) ainsi que le ritonavir. En conséquence, l’effet du métroprolol peut être accentué. Il faudra tenir compte de ce phénomène lors de l’ajustement posologique de Beloc et veiller aux éventuels effets indésirables comme par ex. l’apparition d’une bradycardie.
• +La rifampicine peut abaisser la concentration plasmatique du métoprolol, diminuant ainsi l’effet hypotenseur de Beloc i.v.
• +L’alcool peut augmenter la concentration plasmatique du métoprolol.
• +Un traitement concomitant à l’indométacine ou à certains autres inhibiteurs de la synthèse des prostaglandines peut réduire l’efficacité antihypertensive des bêtabloquants. Une administration simultanée d'adrénaline ou d'un autre sympathicomimétique entraîne avec un bêtabloquant cardiosélectif aux doses thérapeutiques des réactions tensionnelles moins prononcées qu'avec un bêtabloquant non cardiosélectif. Chez les patients diabétiques traités par bêtabloquants, il peut s'avérer nécessaire de réajuster le traitement antidiabétique.
• +Grossesse / Allaitement
• -Aucune étude contrôlée n'a été menée chez la femme enceinte.
• -D'une manière générale, les bêtabloquants réduisent la perfusion placentaire. Des études conduites chez l'être humain ont révélé des indices d'atteinte à la perfusion placentaire par le métoprolol. Cet effet a été mis en relation avec un retard de croissance, la mort intra-utérine de l'embryon, une fausse couche et le déclenchement prématuré du travail. C'est pourquoi il est recommandé de procéder à une surveillance fœto-maternelle adéquate lorsque des femmes enceintes sont traitées par métoprolol.
• +Aucune étude contrôlée n’a été menée chez la femme enceinte.
• +D’une manière générale, les bêtabloquants réduisent la perfusion placentaire. Des études conduites chez l’être humain ont révélé des indices d’atteinte à la perfusion placentaire par le métoprolol. Cet effet a été mis en relation avec un retard de croissance, la mort intra-utérine de l’embryon, une fausse couche et le déclenchement prématuré du travail. C’est pourquoi il est recommandé de procéder à une surveillance fœto-maternelle adéquate lorsque des femmes enceintes sont traitées par métoprolol.
• -L'expérimentation animale n'a pas révélé de toxicité directe ou indirecte avec impact sur la grossesse, le développement de l'embryon ou la santé du fœtus et/ou le développement postnatal.
• -En raison du risque d'apparition d'effets secondaires tels que par ex. bradycardie, hypotension et hypoglycémie chez le nouveau-né, le traitement par métoprolol doit être interrompu 48 à 72 heures avant la date prévue de l'accouchement. Si une telle interruption n'est pas possible, les nouveau-nés doivent faire l'objet d'une surveillance médicale étroite pendant les 48 à 72 heures suivant la naissance.
• +L’expérimentation animale n’a pas révélé de toxicité directe ou indirecte avec impact sur la grossesse, le développement de l’embryon ou la santé du fœtus et/ou le développement postnatal.
• +En raison du risque d’apparition d’effets secondaires tels que par ex. bradycardie, hypotension et hypoglycémie chez le nouveau-né, le traitement par métoprolol doit être interrompu 48 à 72 heures avant la date prévue de l’accouchement. Si une telle interruption n’est pas possible, les nouveau-nés doivent faire l’objet d’une surveillance médicale étroite pendant les 48 à 72 heures suivant la naissance.
• -Le métoprolol ne doit pas être pris pendant la période d'allaitement, sauf nécessité absolue. Le métoprolol passe dans le lait maternel. Au moment de la naissance, les concentrations sériques sont comparables chez la mère et l'enfant. Dans le lait maternel, le métoprolol atteint une concentration environ trois fois supérieure à la concentration sérique mesurée chez la mère. Lors d'une prise quotidienne de 200 mg de métoprolol, env. 225 microgrammes par litre de lait sont excrétés. Bien que la quantité de substance absorbée avec le lait maternel ne constitue probablement pas un danger pour l'enfant, il faut surveiller les nourrissons quant aux signes d'un blocage bêta-adrénergique.
• +Le métoprolol ne doit pas être pris pendant la période d’allaitement, sauf nécessité absolue. Le métoprolol passe dans le lait maternel. Au moment de la naissance, les concentrations sériques sont comparables chez la mère et l’enfant. Dans le lait maternel, le métoprolol atteint une concentration environ trois fois supérieure à la concentration sérique mesurée chez la mère. Lors d’une prise quotidienne de 200 mg de métoprolol, env. 225 microgrammes par litre de lait sont excrétés. Bien que la quantité de substance absorbée avec le lait maternel ne constitue probablement pas un danger pour l’enfant, il faut surveiller les nourrissons quant aux signes d’un blocage bêta-adrénergique.
• -Il n'existe pas d'informations concernant l'aptitude à la conduite automobile et à l'utilisation de machines après l'administration intraveineuse de métoprolol.
• +Il n’existe pas d’informations concernant l’aptitude à la conduite automobile et à l’utilisation de machines après l’administration intraveineuse de métoprolol.
• -Occasionnellement: dépression, diminution de l'attention, somnolence ou insomnie, cauchemars.
• +Occasionnellement: dépression, diminution de l’attention, somnolence ou insomnie, cauchemars.
• -Très rare: modifications de la personnalité (par exemple fluctuations de l'humeur), amnésie/troubles de la mémoire, confusion mentale, hallucinations.
• +Très rare: modifications de la personnalité (par exemple fluctuations de l’humeur), amnésie/troubles de la mémoire, confusion mentale, hallucinations.
• -Fréquent: états d'épuisement, vertiges, céphalées.
• +Fréquent: états d’épuisement, vertiges, céphalées.
• -Troubles de l'oreille
• +Troubles de l’oreille
• -Occasionnellement: aggravation des symptômes d'insuffisance cardiaque, choc cardiogène chez les patients présentant un infarctus du myocarde aigu, bloc auriculo-ventriculaire du premier degré, oedèmes, douleur précordiale.
• +Occasionnellement: aggravation des symptômes d’insuffisance cardiaque, choc cardiogène chez les patients présentant un infarctus du myocarde aigu, bloc auriculo-ventriculaire du premier degré, oedèmes, douleur précordiale.
• -Fréquent: troubles orthostatiques (s'accompagnant très rarement de syncopes), froideur des mains et des pieds.
• +Fréquent: troubles orthostatiques (s’accompagnant très rarement de syncopes), froideur des mains et des pieds.
• -Fréquent: dyspnée d'effort.
• -Occasionnellement: bronchospasme, même chez des patients sans antécédents connus d'affection pulmonaire obstructive.
• +Fréquent: dyspnée d’effort.
• +Occasionnellement: bronchospasme, même chez des patients sans antécédents connus d’affection pulmonaire obstructive.
• -Occasionnellement: exanthèmes (sous forme d'urticaire, de modifications cutanées psoriasiformes ou dystrophiques), accentuation de la transpiration.
• +Occasionnellement: exanthèmes (sous forme d’urticaire, de modifications cutanées psoriasiformes ou dystrophiques), accentuation de la transpiration.
• -Très rare: photosensibilité, aggravation d'un psoriasis.
• +Très rare: photosensibilité, aggravation d’un psoriasis.
• -Les symptômes d'un surdosage peuvent englober une hypotension, une insuffisance cardiaque, une bradycardie/bradyarythmie, des troubles de l'excitabilité cardiaque, un bloc auriculoventriculaire, un choc cardiogène, un arrêt cardiaque, un bronchospasme, des perturbations de la conscience (pouvant aller jusqu'au coma), des nausées, des vomissements et une cyanose.
• -La prise concomitante d'alcool, d'antihypertenseurs, de quinidine ou de barbituriques peuvent accentuer les signes et les symptômes.
• +Les symptômes d’un surdosage peuvent englober une hypotension, une insuffisance cardiaque, une bradycardie/bradyarythmie, des troubles de l’excitabilité cardiaque, un bloc auriculoventriculaire, un choc cardiogène, un arrêt cardiaque, un bronchospasme, des perturbations de la conscience (pouvant aller jusqu’au coma), des nausées, des vomissements et une cyanose.
• +La prise concomitante d’alcool, d’antihypertenseurs, de quinidine ou de barbituriques peuvent accentuer les signes et les symptômes.
• -Propriétés/Effets
• -Code ATC: C07AB02
• -Le métoprolol, le principe actif de Beloc i.v., est un béta-1-cardiosélectif. Il agit sur les récepteurs bêta-1, situés principalement dans le cœur, à des doses plus faibles que celles qui seraient nécessaires pour agir sur les récepteurs béta-2, qui prédominent dans les bronches et les vaisseaux périphériques.
• +Propriétés / Effets
• +Code ATC:C07A B02
• +Le métoprolol, le principe actif de Beloc i.v., est un béta-1cardiosélectif. Il agit sur les récepteurs bêta-1, situés principalement dans le cœur, à des doses plus faibles que celles qui seraient nécessaires pour agir sur les récepteurs béta-2, qui prédominent dans les bronches et les vaisseaux périphériques.
• -En règle générale, les hypertendus qui présentent en même temps une maladie respiratoire obstructive ne doivent pas recevoir de bêtabloquants. Dans les cas où les autres médicaments antihypertenseurs tels que diurétiques ne sont pas supportés ou sont inefficaces, on peut cependant administrer du métoprolol en association avec un agoniste bêta-2 aux patients présentant une maladie respiratoire obstructive. Dans la fourchette des doses thérapeutiques, le métoprolol neutralise moins l'effet bronchodilatateur des agonistes bêta-2 que ne le fait un bêta-bloquant non sélectif (voir «Mises en garde et précautions»).
• -Le métoprolol affecte moins la libération d'insuline et le métabolisme glucidique que ne le font les bêtabloquants non sélectifs. Le métoprolol affecte moins la réaction cardio-vasculaire à l'hypoglycémie que ne le font les bêtabloquants non sélectifs, mais la prudence est néanmoins de mise. La sensibilité à l'insuline peut diminuer sous traitement prolongé par le métoprolol.
• +En règle générale, les hypertendus qui présentent en même temps une maladie respiratoire obstructive ne doivent pas recevoir de bêtabloquants. Dans les cas où les autres médicaments antihypertenseurs tels que diurétiques ne sont pas supportés ou sont inefficaces, on peut cependant administrer du métoprolol en association avec un agoniste bêta-2 aux patients présentant une maladie respiratoire obstructive. Dans la fourchette des doses thérapeutiques, le métoprolol neutralise moins l'effet bronchodilatateur des agonistes bêta-2 que ne le fait un bêta-bloquant non sélectif (voir «Précautions»).
• +Le métoprolol affecte moins la libération d'insuline et le métabolisme glucidique que ne le font les bêtabloquants non sélectifs. Le métoprolol affecte moins la réaction cardio-vasculaire à l’hypoglycémie que ne le font les bêtabloquants non sélectifs, mais la prudence est néanmoins de mise. La sensibilité à l'insuline peut diminuer sous traitement prolongé par le métoprolol.
• -Pendant un traitement par le métoprolol, la qualité de vie reste inchangée ou peut même s'améliorer, dans certains cas. On a observé une amélioration de la qualité de vie chez des patients après un infarctus du myocarde.
• +Pendant un traitement par le métoprolol, la qualité de vie reste inchangée ou peut même s’améliorer, dans certains cas. On a observé une amélioration de la qualité de vie chez des patients après un infarctus du myocarde.
• -Il n'y a pas de différence significative entre les personnes âgées et les sujets jeunes sur le plan des concentrations plasmatiques de métoprolol.
• +Il n’y a pas de différence significative entre les personnes âgées et les sujets jeunes sur le plan des concentrations plasmatiques de métoprolol.
• -Les perturbations de la fonction rénale n'ont pratiquement pas d'influence sur la biodisponibilité ou l'élimination du métoprolol. En revanche, l'excrétion des métabolites est réduite. Une accumulation significative des métabolites a été observée chez des patients dont le taux de filtration glomérulaire était inférieur à 5 ml/min. Toutefois, cette accumulation des métabolites ne renforce pas l'effet bêta-bloquant du métoprolol.
• +Les perturbations de la fonction rénale n’ont pratiquement pas d'influence sur la biodisponibilité ou l’élimination du métoprolol. En revanche, l'excrétion des métabolites est réduite. Une accumulation significative des métabolites a été observée chez des patients dont le taux de filtration glomérulaire était inférieur à 5 ml/min. Toutefois, cette accumulation des métabolites ne renforce pas l'effet bêta-bloquant du métoprolol.
• -Le métoprolol n'a pas été soumis à des études de mutagénicité approfondies; les examens réalisés jusqu'ici n'ont pas révélé d'indice de potentiel mutagène.
• -Les résultats d'études de cancérogénicité menées chez le rat et la souris permettent de conclure à l'absence de potentiel cancérogène.
• +Le métoprolol n’a pas été soumis à des études de mutagénicité approfondies; les examens réalisés jusqu’ici n’ont pas révélé d’indice de potentiel mutagène.
• +Les résultats d’études de cancérogénicité menées chez le rat et la souris permettent de conclure à l’absence de potentiel cancérogène.
• -Des essais réalisés chez deux espèce animales (rat, lapin) n'ont pas révélé d'indice de tératogénicité du métoprolol.
• +Des essais réalisés chez deux espèce animales (rat, lapin) n’ont pas révélé d’indice de tératogénicité du métoprolol.
• -Dextran (p.ex. Macrodex).
• +Dextran (p.ex. Macrodex)
• -Les solutions diluées de Beloc i.v. doivent être utilisés en l'espace de 12 heures. Une fois l'ampoule entamée, jeter le reste de la solution non diluée.
• +Les solutions diluées de Beloc i.v. doivent être utilisés en l’espace de 12 heures. Une fois l’ampoule entamée, jeter le reste de la solution non diluée.
• -Conserver à température ambiante (15-25 °C).
• +Conserver à température ambiante (15- 25 °C).
• -56191 (Swissmedic).
• +56191 (Swissmedic)
• -AstraZeneca AG, 6301 Zug.
• +Recordati AG, 6340 Baar
• -Mars 2015.
• +Mars 2015