• -Solution injectable
• -Principe actif: Prilocaini hydrochloridum.
• -Excipients: Natrii chloridum, Aqua ad iniectabilia.
• -Forme galénique et quantité de principe actif par unité
• -Solution injectable 0.5% Prilocaini hydrochloridum (5 mg/ml):
• -1 ampoule à 10 ml resp. 20 ml contient 50 mg resp. 100 mg de chlorhydrate de prilocaïne.
• -Solution injectable 1% Prilocaini hydrochloridum (10 mg/ml):
• -1 ampoule à 10 ml resp. 20 ml contient 100 mg resp. 200 mg de chlorhydrate de prilocaïne.
• -Solution injectable 2% Prilocaini hydrochloridum (20 mg/ml):
• -1 ampoule à 10 ml resp. 20 ml contient 200 mg resp. 400 mg de chlorhydrate de prilocaïne.
• -
• +Principes actifs
• +Prilocaini hydrochloridum
• +Excipients
• +Natrii chloridum
• +Aqua ad iniectabile
• +Prilocain Sintetica 5 mg/ml contient 3.23 mg de sodium par ml.
• +Prilocain Sintetica 10 mg/ml contient 2.76 mg de sodium par ml.
• +Prilocain Sintetica 20 mg/ml contient 1.89 mg de sodium par ml.
• +
• +
• -Les injections intravasculaires devraient être évitées, afin de prévenir des réactions de toxicité aiguë. Il est recommandé d'aspirer avec précaution avant et pendant l'injection.
• -La dose principale doit être injectée lentement, avec une vitesse de 100-200 mg/min, ou en dose croissante, tout en maintenant un contact verbal avec le patient. Lorsqu'apparaissent des symptômes d'intoxication, l'injection doit être interrompue immédiatement.
• -Des doses d'anesthésique local inutilement hautes sont à éviter. Une concentration plus faible est indiquée pour le blocage de petits nerfs, ou lorsqu'un blocage de moindre intensité est nécessaire (par exemple pour soulager les douleurs des contractions). Le volume du médicament administré détermine l'étendue de l'anesthésie.
• +Les injections intravasculaires devraient être évitées, afin de prévenir des réactions de toxicité aiguë. Il est recommandé d’aspirer avec précaution avant et pendant l’injection.
• +La dose principale doit être injectée lentement, avec une vitesse de 100-200 mg/min, ou en dose croissante, tout en maintenant un contact verbal avec le patient. Lorsque apparaissent des symptômes d’intoxication, l’injection doit être interrompue immédiatement.
• +Des doses d’anesthésique local inutilement hautes sont à éviter. Une concentration plus faible est indiquée pour le blocage de petits nerfs, ou lorsqu’un blocage de moindre intensité est nécessaire (par exemple pour soulager les douleurs des contractions). Le volume du médicament administré détermine l’étendue de l’anesthésie.
• -Le tableau ci-dessous indique les doses recommandées pour les techniques les plus usuelles chez l'adulte. Pour le calcul de la dose indiquée, des expériences cliniques et l'état physique général du patient sont très importants.
• -Lorsqu'un blocage prolongé est nécessaire, par exemple une administration répétée, il faut prendre en considération le risque d'atteindre un taux plasmatique toxique ou de provoquer des lésions locales de nerfs.
• -Les posologies indiquées dans le tableau sont nécessaires pour obtenir un blocage efficace. Elles sont données à titre indicatif, pour un adulte moyen (70 kilos). Comme le délai d'apparition de l'effet et la durée d'action varient beaucoup d'un patient à l'autre, il est impossible de donner des informations précises à cet égard. Pour les autres techniques d'anesthésie régionale, il faut consulter les ouvrages standard sur la question.
• -Type de blocage Concentration Dose Entrée en action Durée d’action
• +Le tableau ci-dessous indique les doses recommandées pour les techniques les plus usuelles chez l’adulte. Pour le calcul de la dose indiquée, des expériences cliniques et l’état physique général du patient sont très importants.
• +Lorsqu’un blocage prolongé est nécessaire, par exemple une administration répétée, il faut prendre en considération le risque d’atteindre un taux plasmatique toxique ou de provoquer des lésions locales de nerfs.
• +Les posologies indiquées dans le tableau sont nécessaires pour obtenir un blocage efficace. Elles sont données à titre indicatif, pour un adulte moyen (70 kilos). Comme le délai d’apparition de l’effet et la durée d’action varient beaucoup d’un patient à l’autre, il est impossible de donner des informations précises à cet égard. Pour les autres techniques d’anesthésie régionale, il faut consulter les ouvrages standard sur la question.
• +Type de blocage Concentration Dose Entrée en action Durée d’action
• -Anesthésie épidurale thoracique¹ 20 2,0 200-300 10-20 1,5-2
• -Bloc épidural caudal¹ 10 1,0 200-300 15-30 1-1,5
• - 20 2,0 300-500 15-30 1,5-2
• +Anesthésie épidurale thoracique1 20 2,0 200-300 10-20 1,5-2
• +Bloc épidural caudal¹ 10 20 1,0 2,0 200-300 300-500 15-30 15-30 1-1,5 1,5-2
• -Extrémité supérieure ² 5 0,5 200 10-15 *
• -Extrémité basse:
• -Pression de Tourniquet cuisse² 5 0,5 300 10-15 *
• -Pression de Tourniquet jambe² 5 0,5 200 10-15 *
• -Bloc intra-articulaire 5 0,5 ≤300 5-10 **
• - 10 1,0 ≤400 5-10
• +Extrémité supérieure ² Extrémité basse: Pression de Tourniquet cuisse² Pression de Tourniquet jambe² 5 5 5 0,5 0,5 0,5 200 300 200 10-15 10-15 10-15 * * *
• +Bloc intra-articulaire 5 10 0,5 1,0 ≤300 ≤400 5-10 5-10 **
• -Infiltration 5 0,5 ≤500 1-2 1,5-2
• - 10 1,0 ≤500 1-2 2-3
• -Bloc digital 10 1,0 10-50 2-5 1,5-2
• -Bloc intercostal# (par nerf) 10 1,0 20-50 3-5 1-2
• -Rétrobulbaire 20 2,0 80 3-5 1,5-2
• -Péribulbaire 10 1,0 100-150 3-5 1,5-2
• +Infiltration 5 10 0,5 1,0 ≤500 ≤500 1-2 1-2 1,5-2 2-3
• +Bloc digital Bloc intercostal# (par nerf) 10 10 1,0 1,0 10-50 20-50 2-5 3-5 1,5-2 1-2
• +Rétrobulbaire Péribulbaire 20 10 2,0 1,0 80 100-150 3-5 3-5 1,5-2 1,5-2
• -Axillaire 10 1,0 400-500 15-30 1,5-2
• -Supraclaviculaire Interscalénique et subclavia péri-vasculaire 10 1,0 300-400 15-30 1,5-2
• +Axillaire Supraclaviculaire Interscalénique et subclavia périvasculaire 10 10 1,0 1,0 400-500 300-400 15-30 15-30 1,5-2 1,5-2
• -Instructions spéciales de dosage
• +Instructions posologiques particulières
• -Pédiatrie
• +Enfants et adolescents
• -Le risque d'une méthémoglobinémie existe chez l'enfant et le nouveau-né.
• -Les dosages indiqués sur le tableau «Posologie conseillée chez l'enfant de plus de 6 mois et jusqu'à 12 ans» servent de lignes directrices pour l'utilisation chez l'enfant. On peut observer des variations-individuelles. La dose doit être ajustée en fonction de l'âge et du poids corporel. En se basant sur le poids idéal, il convient d'administrer des doses en quantités progressivement décroissantes chez les enfants adipeux. Pour la recherche d'autres techniques d'anesthésie et pour les besoins individuels des patients, il est conseillé de consulter les traités de référence en matière d'anesthésie.
• -Posologie conseillée pour les enfants de plus de 6 mois et jusqu'à 12 ans.
• -Type de blocage Concentration Dose Entrée en action Durée d’action
• +Le risque d’une méthémoglobinémie existe chez l’enfant et le nouveau-né.
• +Les dosages indiqués sur le tableau «Posologie conseillée chez l’enfant de plus de 6 mois et jusqu’à 12 ans» servent de lignes directrices pour l'utilisation chez l'enfant. On peut observer des variations -individuelles. La dose doit être ajustée en fonction de l'âge et du poids corporel. En se basant sur le poids idéal, il convient d'administrer des doses en quantités progressivement décroissantes chez les enfants adipeux. Pour la recherche d'autres techniques d'anesthésie et pour les besoins individuels des patients, il est conseillé de consulter les traités de référence en matière d'anesthésie.
• +Posologie conseillée pour les enfants de plus de 6 mois et jusqu’à 12 ans.
• +Type de blocage Concentration Dose Entrée en action Durée d’action
• -Prilocain Sintetica est contre-indiqué chez les patients présentant une méthémoglobinémie congénitale ou idiopathique.
• -Prilocain Sintetica 2% ne doit pas être administrée à des patients souffrant
• -·de troubles de conduction cardiaque sévères
• -·d'anémie sévère
• -·d'insuffisance cardiaque décompensée
• -·de choc cardiogénique et hypovolémique
• +Prilocain Sintetica est contreindiqué chez les patients présentant une méthémoglobinémie congénitale ou idiopathique.
• +Prilocain Sintetica 20 mg/ml (2%) ne doit pas être administrée à des patients souffrant
• +de troubles de conduction cardiaque sévères
• +d’anémie sévère
• +d’insuffisance cardiaque décompensée
• +de choc cardiogénique et hypovolémique
• -Les anesthésies régionales doivent toujours être effectuées avec un matériel approprié et dans un environnement hospitalier adéquat. Le médecin doit disposer à portée de main du matériel nécessaire et les médicaments permettant de surveiller le patient et de le réanimer en urgence, au besoin. Lors de blocages importants ou de l'application de hautes doses, il faut introduire une canule i.v. avant l'injection de l'anesthésique local. Le médecin pratiquant l'anesthésie locale devrait disposer d'une expérience suffisante et d'exercice approprié. La reconnaissance et le traitement d'effets secondaires, de toxicité systémique ou d'autres complications (voir «Surdosage») devrait lui être familiers.
• -Afin de réduire le risque potentiel d'effets secondaires dangereux, une prudence particulière est de rigueur chez les patients suivants:
• -·Patients âgés ou patients en mauvais état général.
• -·Patients avec bloc cardiaque partiel ou complet, car l'anesthésique local peut affaiblir la conduction du myocarde.
• -·Patients souffrant d'une maladie hépatique avancée ou d'insuffisance rénale sévère.
• -·Le risque d'une méthémoglobinémie doit être envisagé chez les patients souffrant d'une anémie sévère ou d'une insuffisance cardiaque (voir «Effets indésirables»).
• -·Les patients traités par des anti-arythmiques de classe III (comme par ex. l'amiodarone) doivent être surveillés et un examen par ECG doit être pris en considération car les effets cardiaques peuvent être additifs.
• -·Chez les patients atteints de porphyrie aiguë, Prilocain Sintetica ne doit être administré que dans des cas d'urgence car il pourrait être porphyrinogène. Des mesures de précaution appropriées doivent être prises dans le cas de patients présentant de tels risques.
• +Les anesthésies régionales doivent toujours être effectuées avec un matériel approprié et dans un environnement hospitalier adéquat. Le médecin doit disposer à portée de main du matériel nécessaire et les médicaments permettant de surveiller le patient et de le réanimer en urgence, au besoin. Lors de blocages importants ou de l'application de hautes doses, il faut introduire une canule i.v. avant l'injection de l'anesthésique local. Le médecin pratiquant l'anesthésie locale devrait disposer d'une expérience suffisante et d’exercice approprié. La reconnaissance et le traitement d'effets secondaires, de toxicité systémique ou d'autres complications (voir «Surdosage») devrait lui être familiers.
• +Afin de réduire le risque potentiel d’effets secondaires dangereux, une prudence particulière est de rigueur chez les patients suivants:
• +– Patients âgés ou patients en mauvais état général.
• +– Patients avec bloc cardiaque partiel ou complet, car l’anesthésique local peut affaiblir la conduction du myocarde.
• +– Patients souffrant d’une maladie hépatique avancée ou d’insuffisance rénale sévère.
• +– Le risque d’une méthémoglobinémie doit être envisagé chez les patients souffrant d’une anémie sévère ou d’une insuffisance cardiaque (voir «Effets indésirables»).
• +– Les patients traités par des anti-arythmiques de classe III (comme par ex. l’amiodarone) doivent être surveillés et un examen par ECG doit être pris en considération car les effets cardiaques peuvent être additifs.
• +– Chez les patients atteints de porphyrie aiguë, Prilocain Sintetica ne doit être administré que dans des cas d’urgence car il pourrait être porphyrinogène. Des mesures de précaution appropriées doivent être prises dans le cas de patients présentant de tels risques.
• -·Les blocages centraux de nerfs peuvent provoquer des dépressions cardiovasculaires, particulièrement lors de l'apparition d'une hypovolémie. Les anesthésies épidurales ne devraient être appliquées qu'avec prudence auprès de patients souffrant d'insuffisance cardiovasculaire.
• +- Les blocages centraux de nerfs peuvent provoquer des dépressions cardiovasculaires, particulièrement lors de l'apparition d'une hypovolémie. Les anesthésies épidurales ne devraient être appliquées qu'avec prudence auprès de patients souffrant d'insuffisance cardiovasculaire.
• -·L'intensité de ces réactions tissulaires est en rapport avec la gravité du traumatisme, la concentration de l'anesthésique local et le temps d'exposition de l'anesthésique local au tissu. Pour cette raison la dose et la concentration de l'anesthésique local, la plus basse qu'efficace doit être appliquée. Des vasoconstricteurs comme d'autres suppléments peuvent aggraver les réactions tissulaires, et doivent être appliqués pourvu que nécessaire.
• -·Les injections au niveau de la tête et de la nuque, qui ont été effectuées accidentellement dans une artère, provoquent des symptômes aussi sévères qu'après une dose faible.
• -·Le bloc paracervical peut parfais provoquer une bradycardie/tachycardie chez le fÅ“tus. Une surveillance étroite du rythme cardiaque du fÅ“tus est donc indiquée.
• -·La prilocaïne ne doit pas être utilisée chez des enfants de moins de 6 mois.
• -·Il est déconseillé d'appliquer un bloc paracervical ou le bloc pudendal en obstétrique, car cela peut provoquer une méthémoglobinémie chez le nouveau-né.
• +- L'intensité de ces réactions tissulaires est en rapport avec la gravité du traumatisme, la concentration de l'anesthésique local et le temps d'exposition de l’anesthésique local au tissu. Pour cette raison la dose et la concentration de l'anesthésique local , la plus basse qu’efficace doit être appliquée. Des vasoconstricteurs comme d'autres suppléments peuvent aggraver les réactions tissulaires, et doivent être appliqués pourvu que nécessaire.
• +- Les injections au niveau de la tête et de la nuque, qui ont été effectuées accidentellement dans une artère, provoquent des symptômes aussi sévères qu'après une dose faible.
• +- Le bloc paracervical peut parfais provoquer une bradycardie/tachycardie chez le fÅ“tus. Une surveillance étroite du rythme cardiaque du fÅ“tus est donc indiquée.
• +– La Prilocaïne ne doit pas être utilisée chez des enfants de moins de 6 mois .
• +– Il est déconseillé d’appliquer un bloc paracervical ou le bloc pudendal en obstétrique , car cela peut provoquer une méthémoglobinémie chez le nouveau-né.
• -·Une injection intrathécale involontaire se reconnaît par les signes d'un blocage spinal.
• -·Il existe des rapports postcommercialisation signalant une chondrolyse chez des patients ayant reçu une perfusion intra-articulaire continue d'anesthésiques locaux en postopératoire. La majorité des cas signalés concernent l'articulation de l'épaule. Vu les multiples facteurs d'influence sur le mécanisme d'action et vu la disparité existant dans la littérature scientifique, le rapport entre les éléments considérés n'est pas démontré. La perfusion intra-articulaire continue n'est pas une indication homologuée de Prilocain Sintetica.
• +– Une injection intrathécale involontaire se reconnaît par les signes d’un blocage spinal.
• +– Il existe des rapports postcommercialisation signalant une chondrolyse chez des patients ayant reçu une perfusion intra-articulaire continue d’anesthésiques locaux en postopératoire. La majorité des cas signalés concernent l’articulation de l’épaule. Vu les multiples facteurs d’influence sur le mécanisme d’action et vu la disparité existant dans la littérature scientifique, le rapport entre les éléments considérés n’est pas démontré. La perfusion intra-articulaire continue n’est pas une indication homologuée de Prilocain Sintetica.
• +Prilocain Sintetica 5 mg/ml :
• +Ce médicament contient 32.3 mg de sodium par ampoule à 10 ml resp. 64.6 mg de sodium par ampoule à 20 ml. Cela équivaut à 1.62 % resp. 3.23 % de l’apport alimentaire quotidien maximal recommandé par OMS de 2 g sodium par adulte.
• +Prilocain Sintetica 10 mg/ml :
• +Ce médicament contient 27.6 mg de sodium par ampoule à 10 ml resp. 55.2 mg de sodium par ampoule à 20 ml. Cela équivaut à 1,38 % resp. 2,76% de l’apport alimentaire quotidien maximal recommandé par OMS de 2 g sodium par adulte.
• +Prilocain Sintetica 20 mg/ml :
• +Ce médicament contient moins de 1 mmol (23 mg) de sodium par ampoule à 10 ml, c.-à-d. qu’il est essentiellement « sans sodium ».
• +Ce médicament contient 37.8 mg de sodium par ampoule à 20 ml. Cela équivaut à 1,89 % de l’apport alimentaire quotidien maximal recommandé par OMS de 2 g sodium par adulte.
• +
• -La prilocaïne devrait être utilisée avec prudence chez les patients traités simultanément par d'autres anesthésiques locaux, ou d'autres principes actifs de structure apparentée aux anesthésiques locaux de type amide (anti-arythmiques comme par ex. la tocaïnide et la méxilétine), car leurs effets toxiques systémiques sont additifs.
• +La prilocaïne devrait être utilisée avec prudence chez les patients traités simultanément par d'autres anesthésiques locaux, ou d'autres principes actifs de structure apparentée aux anesthésiques locaux de type amide (anti-arythmiques comme par ex. la tocanoide et la méxilétine), car leurs effets toxiques systémiques sont additifs.
• -La prilocaïne administrée à hautes doses, spécialement lors de l'administration simultanée d'autres médicaments induisant une méthémoglobinémie comme par ex. les sulfonamides, les antipaludiques ou quelques substances à base de nitrite, peut conduire à une augmentation de la concentration de méthémoglobine.
• -Grossesse/Allaitement
• -Il n'existe aucune étude contrôlée chez la femme enceinte. Des données issues d'expérimentations sur l'animal ont mis en évidence des effets létaux sur le foetus. Par conséquent, la préparation ne doit être utilisée qu'en cas d'absolue nécessité.
• +Le prilocaïne administrée à hautes doses, spécialement lors de l'administration simultanée d'autres médicaments induisant une méthémoglobinémie comme par ex. les sulfonamides, les antipaludiques ou quelques substances à base de nitrite, peut conduire à une augmentation de la concentration de méthémoglobine.
• +Grossesse, Allaitement
• +Grossesse
• +Il n'existe aucune étude contrôlée chez la femme enceinte. Des données issues d'expérimentations sur l'animal ont mis en évidence des effets létaux sur le foetus. Par conséquent, la préparation ne doit être utilisée qu’en cas d’absolue nécessité.
• -Les conducteurs d'automobile et de machine devraient tenir compte que les anesthésiques locaux (en fonction de la dose) peuvent provoquer des légers troubles de la concentration et de la coordination et restreindre temporairement la capacité de locomotion.
• +Les conducteurs d`automobile et de machine devraient tenir compte que les anesthésiques locaux (en fonction de la dose) peuvent provoquer des légers troubles de la concentration et de la coordination et restreindre temporairement la capacité de locomotion
• -·effets physiologiques d'une anesthésie par blocage nerveux (par ex. chute tensionnelle, bradycardie),
• -·événements qui ont été provoqués directement ou indirectement par la ponction (par ex. traumatisme du nerf, abcès épidural).
• +- effets physiologiques d'une anesthésie par blocage nerveux (par ex. chute tensionnelle, bradycardie),
• +- événements qui ont été provoqués directement ou indirectement par la ponction (par ex. traumatisme du nerf, abcès épidural).
• +Fréquences: «très fréquents» (≥1/10), « fréquents » (≥1/100 à <1/10), «occasionnels» (≥1/1000 à <1/100), «rares» (≥1/10 000 à <1/1000), «très rares» (<1/10 000).
• +
• -Occasionnel: hypertension
• -Affections respiratoires
• +Occasionnel : hypertension
• +Affections respiratoires, thoraciques et médiastinales
• +L’annonce d’effets secondaires présumés après l’autorisation est d’une grande importance. Elle permet un suivi continu du rapport bénéfice-risque du médicament. Les professionnels de santé sont tenus de déclarer toute suspicion d’effet secondaire nouveau ou grave via le portail d’annonce en ligne ElViS (Electronic Vigilance System). Vous trouverez des informations à ce sujet sur www.swissmedic.ch.
• -Traitement de la toxicité systémique
• +Signes et symptômes
• +Toxicité systémique
• -La toxicité du système nerveux central
• -Celle-ci croît par paliers successifs avec des signes d'aggravation croissante. Les premiers signes en sont normalement: paresthésies périorales, engourdissement de la langue, torpeur, bourdonnements et troubles de la vision. La dysarthrie et les tremblements musculaires sont plus sévères et précèdent des convulsions généralisées. Ces symptômes ne doivent pas être confondus avec des troubles névrotiques. Il peut ensuite se produire une perte de connaissance et des convulsions de grand mal qui peuvent durer de quelques secondes à plusieurs minutes. Aux crises convulsives, succèdent rapidement une hypoxie et hypercapnie du fait de l'augmentation de l'activité musculaire, en même temps qu'une interférence de la respiration normale et une perte possible du réflexe protecteur des voies aériennes. Dans des cas graves, une apnée est possible. L'acidose augmente l'effet toxique des anesthésiques locaux.
• +Toxicité du système nerveux central
• +Celle-ci croît par paliers successifs avec des signesd’aggravation croissante. Les premiers signes en sont normalement: paresthésies périorales, engourdissement de la langue, torpeur, bourdonnements et troubles de la vision. La dysarthrie et les tremblements musculaires sont plus sévères et précédent des convulsions généralisées. Ces symptômes ne doivent pas être confondus avec des troubles névrotiques. Il peut ensuite se produire une perte de connaissance et des convulsions de grand mal qui peuvent durer de quelques secondes à plusieurs minutes. Aux crises convulsives, succèdent rapidement une hypoxie et hypercapnie du fait de l'augmentation de l'activité musculaire, en même temps qu'une interférence de la respiration normale et une perte possible du réflexe protecteur des voies aériennes. Dans des cas graves, une apnée est possible. L'acidose augmente l'effet toxique des anesthésiques locaux.
• -La toxicité du système cardiovasculaire
• -Dans des cas sévères, des effets sur le système cardiovasculaire sont observés. Ceux-ci sont généralement précédés de signes toxiques du système nerveux central. Si le patient est sous sédatifs puissants ou sous anesthésie générale, il se peut que les symptômes prodromiques du SNC ne se manifestent pas ou que la détection des premiers signes d'une toxicité soit difficile. Une hypotension, une bradycardie, une arythmie et même un arrêt cardiaque peuvent survenir comme conséquence de concentrations systémiques élevées d'anesthésiques locaux. Il est arrivé dans de rares cas qu'un arrêt cardiaque se produise sans symptômes SNC prodromiques.
• -Traitement de la toxicité aiguë
• -Si des signes d'une toxicité systémique apparaissent, l'injection de l'anesthésique local doit être interrompue immédiatement.
• -Lorsque des symptômes SNC apparaissent (convulsions, dépression du SNC), les objectifs thérapeutiques suivants doivent: être visés:
• -Maintenir l'apport d'oxygène, faire cesser les convulsions et soutenir la circulation, au besoin en utilisant en plus un masque et un ballon Ambu ou en procédant à une intubation trachéale.
• -Si les convulsions ne cessent pas spontanément en 15-20 secondes, injecter un antispasmodique par voie i.v. Le thiopental sodique. 1-3 mg/kg en i.v. fait rapidement cesser les convulsions. Une autre possibilité consiste à administrer du diazépam 0,1 mg/kg en i.v. bien que son action soit lente. Des convulsions persistantes peuvent mettre en danger la respiration et l'absorption d'oxygène par le patient. L'injection d'un myorelaxant (par ex. succinylcholine 1 mg/kg) fera cesser rapidement les convulsions, facilitant la respiration et permettant le contrôle de l'apport en oxygène. Dans de tels cas, une intubation endotrachéale doit être envisagée rapidement. Si une dépression cardiovasculaire (hypotonie, bradycardie) est mise en évidence, un sympathomimétique, par ex. éphédrine 5-10 mg i.v., doit être administré et si nécessaire, renouvelé après 2-3 minutes. Chez les enfants, la posologie de l'éphédrine doit être adaptée en fonction de l'âge et du poids.
• -En cas de collapsus circulatoire, une réanimation cardio-pulmonaire rapide est nécessaire: un apport optimal d'oxygène, un soutien de la respiration et de la circulation ainsi qu'un traitement de l'acidose sont d'une importance vitale.
• +Toxicité du système cardiovasculaire
• +Dans des cas sévères, des effets sur le système cardiovasculaire sont observés. Ceux-ci sont généralement précédés de signes toxiques du système nerveux central. Si le patient est sous sédatifs puissants ou sous anesthésie générale, il se peut que les symptômes prodromiques du SNC ne se manifestent pas ou que la détection des premiers signes d’une toxicité soit difficile. Une hypotension, une bradycardie, une arythmie et même un arrêt cardiaque peuvent survenir comme conséquence de concentrations systémiques élevées d’anesthésiques locaux. Il est arrivé dans de rares cas qu’un arrêt cardiaque se produise sans symptômes SNC prodromiques.
• +Traitement de la toxicité aiguë
• +Si des signes d'une toxicité systémique apparaissent, l'injection de l'anesthésique local doit être interrompue immédiatement.
• +Lorsque des symptômes SNC apparaissent (convulsions, dépression du SNC), les objectifs thérapeutiques suivants doivent: être visés:
• +Maintenir l'apport d'oxygènefaire cesser les convulsions et soutenir la circulation, au besoin en utilisant en plus un masque et un ballon Ambu ou en procédant à une intubation trachéale.
• +Si les convulsions ne cessent pas spontanément en 15-20 secondes, injecter un antispasmodique par voie i.v. Le thiopental sodique. 1-3 mg/kg en i.v. fait rapidement cesser les convulsions. Une autre possibilité consiste à administrer du diazépam 0,1 mg/kg en i.v. bien que son action soit lente. Des convulsions persistantes peuvent mettre en danger la respiration et l’absorption d’oxygène par le patient. L'injection d'un myorelaxant (par ex. succinylcholine 1 mg/kg) fera cesser rapidement les convulsions, facilitant la respiration et permettant le contrôle de l'apport en oxygène. Dans de tels cas, une intubation endotrachéale doit être envisagée rapidement. Si une dépression cardiovasculaire (hypotonie, bradycardie) est mise en évidence, un sympathomimétique, par ex. éphédrine 5-10 mg i.v., doit être administré et si nécessaire, renouvelé après 2-3 minutes. Chez les enfants, la posologie de l’éphédrine doit être adaptée en fonction de l'âge et du poids.
• +En cas de collapsus circulatoire, une réanimation cardio-pulmonaire rapide est nécessaire :un apport optimal d'oxygène, un soutien de la respiration et de la circulation ainsi qu'un traitement de l'acidose sont d’une importance vitale.
• -Code ATC: N01BB04
• -Mécanisme d'action/pharmacodynamie
• -Le chlorhydrate de prilocaïne (Prilocain Sintetica) est un anesthésique local de type amide. Il est doté d'une entrée en action rapide et d'une durée d'action moyenne. Une solution à 2% en injection épidurale a une durée d'action de 1,5-2 heures, et jusqu'à 5 heures en injection périphérique. Une solution à 1% a un effet moindre sur les fibres nerveuses motrices, et la durée d'action est plus courte. Les valeurs sanguines sont plus faibles que celles obtenues avec la même dose de lidocaïne et elles sont éliminées plus rapidement. La prilocaïne a une toxicité aiguë plus faible que celle de la lidocaïne. L'entrée en action et la durée d'action de l'effet anesthésiant local induit par la prilocaïne dépendent de la posologie et du lieu d'application. La propriété qu'a la prilocaïne de provoquer une méthémoglobinémie la rend inappropriée pour des techniques d'anesthésie en continu.
• +Code ATC
• +N01BB04
• +Mécanisme d’action
• +Le chlorhydrate de prilocaïne (Prilocain Sintetica) est un anesthésique local de type amide. Il est doté d'une entrée en action rapide et d'une durée d'action moyenne. Une solution à 20 mg/ml (2%) en injection épidurale a une durée d'action de 1,5-2 heures, et jusqu'à 5 heures en injection périphérique. Une solution à 10 mg/ml (1%) a un effet moindre sur les fibres nerveuses motrices, et la durée d'action est plus courte. Les valeurs sanguines sont plus faibles que celles obtenues avec la même dose de lidocaïne et elles sont éliminées plus rapidement. La prilocaïne a une toxicité aiguë plus faible que celle de la lidocaïne. L'entrée en action et la durée d'action de l'effet anesthésiant local induit par la prilocaïne dépendent de la posologie et du lieu d'application. La propriété qu’a la prilocaïne de provoquer une méthémoglobinémie la rend inappropriée pour des techniques d’anesthésie en continu.
• +Pharmacodynamique
• +
• -Des symptômes de toxicité au niveau du système nerveux central (voir «Surdosage») précèdent habituellement les effets sur le système cardiovasculaire, car les manifestations nerveuses centrales apparaissent déjà à des concentrations plasmatiques faibles.
• +Des symptômes de toxicité au niveau du système nerveux central (voir «Surdosage») précédent habituellement les effets sur le système cardiovasculaire, car les manifestations nerveuses centrales apparaissent déjà à des concentrations plasmatiques faibles.
• +Efficacité clinique
• +Aucune donnée.
• +
• -Métabolisme/élimination
• -Moins de 5% de prilocaïne sont éliminés dans les urines sous forme inchangée. Des études in vitro et des études menées sur l'animal ont montré que la prilocaïne est métabolisée dans les poumons et les reins.
• -La prilocaïne est métabolisée dans le foie principalement par hydrolyse de l'amide en o-toluidine et n-propylamine.
• -Les 2-amino-3-hydroxytoluidine et 2-amino-5-hydroxytoluidine sont formés à partir de l'o-toluidine. Ces métabolites sont jugés responsables de la formation de méthémoglobine.
• -La prilocaïne a une demi-vie d'élimination de 1,6 heures.
• +Métabolisme
• +Des études in vitro et des études menées sur l'animal ont montré que la prilocaïne est métabolisée dans les poumons et les reins.
• +La prilocaïne est métabolisée dans le foie principalement par hydrolyse de l'amide en o-toluidine et npropylamine. Les 2-amino-3-hydroxytoluidine et 2-amino-5-hydroxytoluidine sont formés à partir de l'o-toluidine. Ces métabolites sont jugés responsables de la formation de méthémoglobine.
• +Élimination
• +Moins de 5% de prilocaïne sont éliminés dans les urines sous forme inchangée. La prilocaïne a une demi-vie d'élimination de 1,6 heures.
• -La dose thérapeutique utilisée localement pour une l'homme est proche de la dose qui est toxique chez l'animal en administration intraveineuse. Les symptômes de toxicité aiguë chez l'animal sont: diminution de l'activité, crampes, détresse respiratoire, cyanose et mort par défaillance cardiaque. L'injection souscutanée de 3 ml/kg de poids corporel de chlorhydrate de prilocaïne a eu pour effet des nécroses locales réversibles chez le rat. Aucune lésion n'a été observée chez le singe avec la même dose.
• -La prilocaïne n'a pas présenté d'effets mutagènes lors des tests de mutagénité. Les indications relatives à un potentiel mutagène sont issues d'observations concernant le métabolite o-toluidine, qui a entrainé, dans différents systèmes de tests in vitro, des modifications du matériel génétique et de la croissance cellulaire (mutations chromosomiques, aneuploïdes, réparation ADN, transformation des cellules).
• +La dose thérapeutique utilisée localement pour une l'homme est proche de la dose qui est toxique chez l'animal en administration intraveineuse. Les symptômes de toxicité aiguë chez l’animal sont : diminution de l'activité, crampes, détresse respiratoire, cyanose et mort par défaillance cardiaqueL’injection sous-cutanée de 3 ml / kg de poids corporel de chlorhydrate de prilocaïne a eu pour effet des nécroses locales réversibles. chez le rat. Aucune lésion n’a été observée chez le singe avec la même dose.
• +Mutagénicité / Carcinogénicité
• +La prilocaïne n'a pas présenté d’effets mutagènes lors des tests de mutagénité. Les indications relatives à un potentiel mutagène sont issues d’observations concernant le métabolite o-toluidine, qui a entrainé, dans différents systèmes de tests in vitro, des modifications du matériel génétique et de la croissance cellulaire (mutations chromosomiques, aneuploïdes, réparation ADN, transformation des cellules).
• -La pertinence de ces deux résultats ne chez l'homme en cas d'utilisation thérapeutique de courte durée de la prilocaïne ne semble pas être établie; il est cependant indiqué, pour des raisons de sécurité, de ne pas utiliser la prilocaïne à des posologies élevées sur des périodes prolongées.
• -La prilocaïne n'a pas d'effet sur la fertilité des rats mâles et femelles. Le taux de survie postnatal des petits de mères traitées était cependant en baisse. Dans une étude d'embryotoxicité sur le rat des effets létaux pour le foetus ont été observés, et des hydronéphroses dose-dépendantes sont apparues dans les foetus.
• +La pertinence de ces deux résultats ne chez l’homme en cas d’utilisation thérapeutique de courte durée de la prilocaïne ne semble pas être établie; il est cependant indiqué, pour des raisons de sécurité, de ne pas utiliser la prilocaïne à des posologies élevées sur des périodes prolongées.
• +Toxicité sur la reproduction
• +La prilocaïne n'a pas d’effet sur la fertilité des rats mâles et femelles. Le taux de survie postnatal des petits de mères traitées était cependant en baisse. Dans une étude d’embryotoxicité sur le rat des effets létaux pour le foetus ont été observés, et des hydronéphroses dose-dépendantes sont apparues dans les foetus.
• -Conservation
• -Le médicament ne doit pas être utilisé au-delà de la date de péremption imprimée sur l'emballage.
• -Administrer la solution injectable immédiatement après l'ouverture des ampoules. Un éventuel reste de solution injectable doit être éliminé.
• -Remarques concernant le stockage
• -Prilocain Sintetica devrait être conservé dans son emballage original, hors de la portée des enfants, conservé à température ambiante (15-25 °C) et à l'abri de la lumière.
• +Stabilité
• +Le médicament ne doit pas être utilisé au-delà de la date figurant après la mention «EXP» sur le récipient.
• +Stabilité après ouverture
• +La préparation ne contient pas de conservateur. Pour des raisons microbiologiques, la préparation prête à l’emploi doit être utilisée immédiatement après ouverture.
• +Jeter les restes de solution.
• +Remarques particulières concernant le stockage
• +Conserver dans l’emballage d’origine, protégé de la lumière et à température ambiante (15-25°C). Tenir hors de portée des enfants.
• -56546 (Swissmedic).
• +56’546 (Swissmedic)
• -Prilocain Sintetica solution injectable 0,5%, ampoules 10 x 10 ml et 5 x 20 ml (B)
• -Prilocain Sintetica solution injectable 1%, ampoules 10 x 10 ml et 5 x 20 ml (B)
• -Prilocain Sintetica solution injectable 2%, ampoules 10 x 10 ml et 5 x 20 ml (B)
• +Prilocain Sintetica 5 mg/ml, solution injectable , ampoules 10 x 10 ml et 5 x 20 ml â’·
• +Prilocain Sintetica 10 mg/ml, solution injectable, ampoules 10 x 10 ml et 5 x 20 ml â’·
• +Prilocain Sintetica 20 mg/ml, solution injectable, ampoules 10 x 10 ml et 5 x 20 ml â’·
• -Sintetica SA, 6850 Mendrisio.
• +Sintetica SA
• +CH-6850 Mendrisio
• -Septembre 2010.
• +Février 2021