88 Changements de l'information professionelle Meto Zerok 25 |
-* Saccharum et glucosum: 25 mg: 9,31 mg et 0,51 mg; 50 mg: 18,62 mg et 1,02 mg; 100 mg: 37,25 mg et 2,04 mg; 200 mg: 74,51 mg et 4,07 mg.
-** Lactosum: 25 mg: 4,68 mg; 50 mg: 7,56 mg; 100 mg: 7,48 mg; 200 mg: 10,8 mg.
- +*Saccharum et glucosum: 25 mg: 9,31 mg et 0,51 mg; 50 mg: 18,62 mg et 1,02 mg; 100 mg: 37,25 mg et 2,04 mg; 200 mg: 74,51 mg et 4,07 mg.
- +**Lactosum: 25 mg: 4,68 mg; 50 mg: 7,56 mg; 100 mg: 7,48 mg; 200 mg: 10,8 mg.
-·angine de poitrine (prophylaxie à long terme);
-·traitement de l'insuffisance cardiaque chronique de classes II et III selon la classification de la NYHA, en complément du traitement standard;
-·troubles du rythme cardiaque, particulièrement tachyarythmies supraventriculaires;
-·troubles circulatoires fonctionnels avec palpitations;
-·prophylaxie de la migraine.
- +·Angine de poitrine (prophylaxie au long cours);
- +·Traitement de l'insuffisance cardiaque chronique des classes II et III selon la classification de la NYHA, en complément du traitement standard;
- +·Troubles du rythme cardiaque, particulièrement tachyarythmies supraventriculaires;
- +·Troubles circulatoires fonctionnels avec palpitations;
- +·Prophylaxie de la migraine.
-Dans les cas graves, la dose peut être augmentée en maintenant une prise unique.
- +Dans les cas graves, la dose peut être augmentée en maintenant une prise unique par jour.
-Chez les patients souffrant d'insuffisance cardiaque chronique et recevant le traitement standard, il faut ajuster la posologie de Meto Zerok cas par cas.
- +Chez les patients souffrant d'insuffisance cardiaque chronique et recevant le traitement standard, il faut ajuster la posologie de Meto Zerok au cas par cas.
-1 comprimé retard de Meto Zerok 100 ou Meto Zerok 200 une fois par jour.
-Si nécessaire, la dose peut être augmentée en maintenant une prise unique.
- +1 comprimé retard de Meto Zerok 100 ou 200 une fois par jour.
- +Si nécessaire, la dose peut être augmentée en maintenant une prise unique par jour.
-Si nécessaire, la dose peut être augmentée en maintenant une prise unique.
- +Si nécessaire, la dose peut être augmentée en maintenant une prise unique par jour.
-Directives posologiques particulières
-Patients présentant des troubles de la fonction rénale
-Il n'est pas nécessaire d'ajuster la posologie en cas de perturbation de la fonction rénale.
-Patients présentant des troubles de la fonction hépatique
-Parce que le taux de liaison du métoprolol aux protéines plasmatiques est faible (5–10%), il n'est normalement pas nécessaire d'ajuster la posologie chez le patient souffrant de légers troubles hépatiques. Cependant, en cas de perturbation grave de la fonction hépatique (par exemple anastomose porto-cave), il faut ajuster la posologie en conséquence.
- +Instructions posologiques particulières
- +Insuffisance rénale
- +Il n'est pas nécessaire d'ajuster la posologie en cas de troubles de la fonction rénale.
- +Perturbation de la fonction hépatique
- +Parce que le taux de liaison du métoprolol aux protéines plasmatiques est faible (5–10%), il n'est normalement pas nécessaire d'ajuster la posologie chez le patient souffrant de légers troubles hépatiques. Chez les patients présentant un trouble sévère de la fonction hépatique (par exemple anastomose porto-cave), il faut ajuster la posologie en conséquence.
-Chez les patients hypertendus âgés de >6 ans, la dose initiale de métoprolol recommandée est de 1,0 mg/kg, sans toutefois dépasser 50 mg par jour. La dose est administrée une fois par jour et rapprochée aux puissances de dosage des comprimés Meto Zerok. Chez les patients ne répondant pas à 1,0 mg/kg, la dose peut être augmentée jusqu'à 2,0 mg/kg au maximum. Les doses supérieures à 200 mg une fois par jour n'ont pas été étudiées chez les enfants et les adolescents.
- +Chez les patients hypertendus âgés de >6 ans, la dose initiale de métoprolol recommandée est de 1,0 mg/kg, sans toutefois dépasser 50 mg par jour. La dose est administrée une fois par jour et rapprochée des dosages des comprimés Meto Zerok. Chez les patients ne répondant pas à 1,0 mg/kg, la dose peut être augmentée jusqu'à 2,0 mg/kg au maximum. Les doses supérieures à 200 mg une fois par jour n'ont pas été étudiées chez les enfants et les adolescents.
-Hypersensibilité connue envers le principe actif métoprolol, d'autres bêta-bloquants et leurs dérivés apparentés, ou à l'un des excipients.
-Bloc atrio-ventriculaire de 2ème et 3ème degré, insuffisance cardiaque décompensée (œdème pulmonaire, hypoperfusion ou hypotension), traitement inotrope concomitant continu ou intermittent par des agonistes bêta, bradycardie sinusale cliniquement manifeste, syndrome du nœud sinusal (sauf chez les patients ayant un stimulateur cardiaque permanent), troubles vasculaires artériels périphériques sévères, choc cardiogène, hypotension, bradycardie (pouls à moins de 50 battements/minute), phéochromocytome non traité (voir «Mises en garde et précautions»).
-En cas de suspicion d'infarctus du myocarde aigu, les patients ne doivent pas prendre Meto Zerok lorsque la fréquence cardiaque est inférieure à 45 battements/minute, l'intervalle PQ >0,24 sec ou la pression artérielle systolique inférieure à 100 mm Hg. Il ne faut pas prescrire Meto Zerok en cas d'insuffisance cardiaque grave (classe IV selon la classification de la NYHA).
- +Hypersensibilité connue envers le principe actif métoprolol, d'autres bêtabloquants et leurs dérivés apparentés, ou à l'un des excipients.
- +Bloc atrio-ventriculaire de 2ème et 3ème degré, insuffisance cardiaque décompensée (œdème pulmonaire, hypoperfusion ou hypotension), traitement inotrope concomitant continu ou intermittent par des agonistes bêta, bradycardie sinusale cliniquement manifeste, syndrome du nœud sinusal (sauf chez les patients ayant un stimulateur cardiaque permanent), troubles vasculaires artériels périphériques sévères, choc cardiogène, hypotension, bradycardie (pouls < 50 battements/minute), phéochromocytome non traité (voir «Mises en garde et précautions»).
- +En cas de suspicion d'infarctus du myocarde aigu, les patients ne doivent pas prendre Meto Zerok lorsque la fréquence cardiaque est < 45 battements/minute, l'intervalle PQ >0,24 sec ou la pression artérielle systolique < 100 mmHg. Il ne faut pas prescrire Meto Zerok en cas d'insuffisance cardiaque grave (classe IV selon la classification de la NYHA).
-Les patients traités par des bêta-bloquants ne doivent pas recevoir des antagonistes du calcium du type du vérapamil par voie intraveineuse.
-De manière générale, les patients hypertendus présentant simultanément une affection obstructive des voies respiratoires ne devraient pas recevoir de bêta-bloquants. Dans les cas où des médicaments équivalents tels que les diurétiques par exemple ne sont pas supportés ou inefficaces, Meto Zerok peut être néanmoins administré en raison de sa cardiosélectivité. Dans ces circonstances, il faut choisir la dose efficace la plus petite possible et la posologie du bêta-2 stimulant doit être réajustée.
-Une accumulation du principe actif par un ralentissement de la métabolisation est possible lors de prédisposition génétique due à un polymorphisme pour la débrisoquine.
-Le métoprolol affecte moins la libération d'insuline et le métabolisme des glucides que ne le font les bêta-bloquants non sélectifs. Contrairement aux bêta-bloquants non sélectifs, le métoprolol ne masque que partiellement les symptômes d'hypoglycémie chez les diabétiques. Il faut néanmoins être prudent. Il faut signaler aux diabétiques que les bêta-bloquants peuvent atténuer la tachycardie qui survient en cas d'hypoglycémie. Les autres signes d'hypoglycémie tels que vertiges ou sueurs ne sont parfois pas notablement inhibés. La transpiration peut même être renforcée.
-Chez les patients présentant une décompensation cardiaque, celle-ci devrait être traitée avant et pendant l'administration de métoprolol.
-Un trouble de conduction AV de degré modéré peut s'accentuer (et aller jusqu'au bloc AV).
- +Les patients traités par des bêtabloquants ne doivent pas recevoir des antagonistes du calcium du type du vérapamil par voie intraveineuse.
- +En règle générale, les hypertendus qui présentent en même temps une maladie respiratoire obstructive ne doivent pas recevoir de bêtabloquants. Dans les cas où des médicaments équivalents tels que les diurétiques par exemple ne sont pas supportés ou inefficaces, Meto Zerok peut être néanmoins administré en raison de sa cardiosélectivité. Dans ces circonstances, il faut choisir la dose efficace la plus petite possible et la posologie du bêta 2-stimulant doit être réajustée.
- +Une concentration plasmatique élevée en cas de ralentissement de la métabolisation est possible lors de prédisposition génétique due à un polymorphisme de la débrisoquine.
- +Le métoprolol affecte moins la libération d'insuline et le métabolisme des glucides que ne le font les bêtabloquants non sélectifs. Contrairement aux bêtabloquants non sélectifs, le métoprolol ne masque que partiellement les symptômes d'hypoglycémie chez les diabétiques. Il faut néanmoins être prudent. Il faut signaler aux patients diabétiques que les bêtabloquants peuvent atténuer la tachycardie qui survient en cas d'hypoglycémie. Les autres signes d'hypoglycémie tels que vertiges ou sueurs ne sont parfois pas notablement inhibés. La transpiration peut même être renforcée.
- +Une éventuelle décompensation cardiaque doit être traitée avant et pendant le traitement par le métoprolol.
- +Un trouble de la conduction AV de degré modéré peut s'accentuer (et aller jusqu'au bloc AV).
-Lorsque le métoprolol est donné à des patients présentant un phéochromocytome, ceux doivent recevoir simultanément un alpha-bloquant (voir «Contre-indications»).
-En cas de cirrhose du foie, la biodisponibilité des bêta-bloquants peut augmenter, ce qui provoque une augmentation des concentrations plasmatiques.
-L'interruption brutale du traitement est dangereuse, surtout chez les patients encourant un risque élevé. Il faut donc éviter d'interrompre brutalement le traitement.
-Le traitement aux bêtabloquants ne doit pas être interrompu pendant une opération. Avant toute intervention chirurgicale, l'anesthésiste doit être informé que le patient est traité au métoprolol.
-Les patients se soumettant à une opération ne concernant pas le cœur ne doivent pas recevoir de traitement aigu initial avec de fortes doses de métoprolol, étant donné qu'un tel traitement a été mis en rapport avec des problèmes tels que bradycardie, hypotension et accident vasculaire cérébral (notamment avec issue fatale) chez des patients présentant des facteurs de risque cardio-vasculaires.
-S'il faut arrêter le traitement par Meto Zerok, il faut réduire la dose de métoprolol progressivement, en l'espace d'au moins 2 semaines. Il est recommandé de réduire la dose de moitié à chaque fois (utiliser un comprimé moins fortement dosé). A la dernière étape, prendre un demi-comprimé à 25 mg. Il faut prendre la dernière dose (12,5 mg) pendant au moins 4 jours avant d'arrêter complètement le traitement. S'il apparaît des symptômes pendant cette phase d'arrêt progressif du traitement, il faut réduire la dose plus lentement. Un arrêt brutal du traitement peut aggraver une insuffisance cardiaque chronique et augmenter le risque d'infarctus du myocarde et de mort cardiaque subite.
-Pendant cette phase, il faut tout particulièrement surveiller les patients atteints de cardiopathie ischémique. Le risque d'événements coronariens, y compris de mort cardiaque subite, peut être augmenté pendant la phase d'arrêt du traitement bêta-bloquant.
-Les patients prenant des bêta-bloquants présentent une évolution plus grave du choc anaphylactique.
-Les patients présentant des problèmes héréditaires rares d’intolérance au galactose (ex.: galactosémie ) ou un syndrome de malabsorption du glucose et du galactose ne doivent pas prendre ce médicament.
- +Lorsque le métoprolol est administré à des patients présentant un phéochromocytome connu, il convient de leur donner un alpha-bloquant en même temps (voir «Contre-indications»).
- +En cas de cirrhose du foie, la biodisponibilité des bêtabloquants peut augmenter, ce qui provoque une augmentation des concentrations plasmatiques.
- +L'interruption brutale du traitement est dangereuse, surtout chez les patients encourant un risque élevé, et doit donc être évitée.
- +Le traitement par bêta-bloquants ne doit pas être interrompu pendant une opération. Avant toute intervention chirurgicale, l'anesthésiste doit être informé que le patient est traité par métoprolol.
- +Les patients qui subissent une opération ne concernant pas le cœur ne doivent pas recevoir de traitement aigu initial avec de fortes doses de métoprolol, étant donné qu'un tel traitement a été mis en rapport avec des problèmes tels que bradycardie, hypotension et accident vasculaire cérébral (notamment avec issue fatale) chez des patients présentant des facteurs de risque cardio-vasculaires.
- +S'il faut arrêter le traitement par Meto Zerok, il faut réduire la dose de métoprolol progressivement, sur une période d'au moins 2 semaines. Il est recommandé de réduire la dose de moitié à chaque fois (utiliser un comprimé moins fortement dosé). A la dernière étape, prendre un demi-comprimé à 25 mg. Il faut prendre la dernière dose (12,5 mg) pendant au moins 4 jours avant d'arrêter complètement le traitement. Si des symptômes apparaissent pendant cette phase d'arrêt progressif du traitement, il faut réduire la dose plus lentement. Un arrêt brutal du traitement peut aggraver une insuffisance cardiaque chronique et augmenter le risque d'infarctus du myocarde et de mort cardiaque subite.
- +Pendant cette phase, il faut tout particulièrement surveiller les patients atteints de cardiopathie ischémique. Le risque d'événements coronariens, y compris de mort cardiaque subite, peut être augmenté pendant la phase d'arrêt du traitement bêtabloquant.
- +Les patients prenant des bêtabloquants présentent une évolution plus grave en cas de choc anaphylactique.
- +Les patients présentant des problèmes héréditaires rares d'intolérance au galactose (ex.: galactosémie ) ou un syndrome de malabsorption du glucose et du galactose ne doivent pas prendre ce médicament.
-Le métoprolol peut renforcer l'effet d'autres antihypertenseurs. Une prudence particulière doit être observée lors de l'association inaugurale d'un bêta-bloquant avec la prazosine.
-Les patients qui prennent simultanément un anti-sympathique, d'autres bêta-bloquants (même sous forme de gouttes oculaires) ou un inhibiteur de la MAO doivent être surveillés.
-La nitroglycérine peut augmenter l'effet antihypertenseur des bêta-bloquants.
-Lorsqu'une administration simultanée de clonidine doit être interrompue, le traitement par bêta-bloquants doit être arrêté plusieurs jours auparavant.
-Lors de l'administration simultanée d'antagonistes du calcium (type vérapamil, diltiazem) et/ou d'anti-arythmiques, prendre en compte la possibilité d'un effet inotrope et chronotrope négatif. Les patients traités par des bêta-bloquants ne doivent pas recevoir des antagonistes du calcium du type du vérapamil par voie intraveineuse.
-Les bêta-bloquants peuvent renforcer les effets inotropes et dromotropes négatifs d'anti-arythmiques (du type quinidine et amiodarone).
-Les anesthésiants à inhaler peuvent renforcer l'effet cardio-dépresseur présent lors de bloc bêta. L'association de glucosides digitaliques et de bêta-bloquants peut provoquer une prolongation du temps de conduction auriculoventriculaire et induire une bradycardie.
- +Le métoprolol renforce l'effet d'autres antihypertenseurs. Une prudence particulière doit être observée lors de l'association inaugurale d'un bêtabloquant avec la prazosine.
- +Les patients qui reçoivent simultanément des sympatholytiques, d'autres bêtabloquants (même sous forme de gouttes oculaires) ou des inhibiteurs de la MAO doivent être surveillés.
- +La nitroglycérine peut augmenter l'effet antihypertenseur des bêtabloquants.
- +Lorsqu'une administration simultanée de clonidine doit être interrompue, le traitement par bêtabloquants doit être arrêté plusieurs jours auparavant.
- +Lors de l'administration simultanée d'antagonistes du calcium (type vérapamil, diltiazem) et/ou d'anti-arythmiques, prendre en compte la possibilité d'un effet inotrope et chronotrope négatif. Chez les patients traités par des bêta-bloquants, l'administration intraveineuse d'antagonistes du calcium du type du vérapamil doit être évitée.
- +Les bêtabloquants peuvent renforcer les effets inotropes et dromotropes négatifs d'anti-arythmiques (du type quinidine et amiodarone).
- +Les agents anesthésiques inhalatoires renforcent l'effet cardio-dépresseur en cas de bêta-blocage. L'association de glucosides digitaliques et de bêta-bloquants peut provoquer une prolongation du temps de conduction auriculo-ventriculaire et induire une bradycardie.
-Le taux plasmatique du métoprolol peut augmenter lors de l'administration concomitante de substances métabolisées par le CYP2D6, par ex. les anti-arythmiques (par ex. amiodarone, quinidine), les anti-histaminiques (par ex. diphénhydramine), les antagonistes des récepteurs H2 (par ex. cimétidine), les antidépresseurs (par ex. clomipramine, inhibiteurs sélectifs de la recapture de sérotonine [ISRS]), les antipsychotiques (par ex. halopéridol) et les inhibiteurs de la COX-2 (par ex. célécoxib) ainsi que le ritonavir. En conséquence, l'effet hypotenseur de Meto Zerok peut être accentué.
- +Le taux plasmatique du métoprolol peut augmenter lors de l'administration concomitante de substances métabolisées par l'iso-enzyme CYP2D6, par ex. les anti-arythmiques (par ex. amiodarone, quinidine), les anti-histaminiques (par ex. diphénhydramine), les antagonistes des récepteurs H2 (par ex. cimétidine), les antidépresseurs (par ex. clomipramine, inhibiteurs sélectifs de la recapture de sérotonine [ISRS]), les antipsychotiques (par ex. halopéridol) et les inhibiteurs de la COX-2 (par ex. célécoxib) ainsi que le ritonavir. En conséquence, l'effet hypotenseur de Meto Zerok peut être accentué.
-Un traitement simultané avec l'indométacine et quelques autres inhibiteurs de la synthèse des prostaglandines peut diminuer l'effet hypotenseur du métoprolol.
-Une administration simultanée d'adrénaline ou d'un autre sympathicomimétique (contenu p.ex. dans un antitussif, des gouttes nasales ou oculaires) entraîne des réactions hypertensives moindres avec un bêta-bloquant cardiosélectif qu'avec un bêta-bloquant non cardiosélectif.
-La prudence est recommandée en cas de traitement des diabétiques par bêta-bloquants. Il peut s'avérer nécessaire de réajuster le traitement antidiabétique.
- +Un traitement concomitant par indométacine et certains autres inhibiteurs de la synthèse des prostaglandines peut diminuer l'effet hypotenseur du métoprolol.
- +Une administration simultanée d'adrénaline ou d'un autre sympathicomimétique (contenu p.ex. dans un antitussif, des gouttes nasales ou oculaires) entraîne des réactions hypertensives moindres avec un bêtabloquant cardiosélectif par rapport à un bêtabloquant non cardiosélectif.
- +La prudence est recommandée en cas de traitement de personnes diabétiques par des bêtabloquants. Il peut s'avérer nécessaire de réajuster le traitement antidiabétique.
-D'une manière générale, les bêtabloquants réduisent la perfusion placentaire. Des études conduites chez l'être humain ont révélé des indices d'atteinte à la perfusion placentaire par le métoprolol. Cet effet a été mis en relation avec un retard de croissance, la mort intra-utérine de l'embryon, une fausse couche et le déclenchement prématuré du travail. C'est pourquoi il est recommandé de procéder à une surveillance fœto-maternelle adéquate lorsque des femmes enceintes sont traitées par métoprolol.
-Les bêta-bloquants peuvent entraîner une bradycardie chez le fœtus, le nouveau-né et le petit enfant durant la période d'allaitement.
- +D'une manière générale, les bêta-bloquants réduisent la perfusion placentaire. Des études réalisées chez l'humain ont révélé des indices d'atteinte à la perfusion placentaire par le métoprolol. Cet effet a été mis en relation avec un retard de croissance, la mort intra-utérine de l'embryon, une fausse couche et le déclenchement prématuré du travail. C'est pourquoi il est recommandé de procéder à une surveillance fœto-maternelle adéquate lorsque des femmes enceintes sont traitées par métoprolol.
- +Les bêtabloquants peuvent entraîner une bradycardie chez le fœtus, le nouveau-né et le petit enfant durant la période d'allaitement.
-Le métoprolol ne doit pas être pris pendant la période d'allaitement, sauf nécessité absolue. Le métoprolol passe dans le lait maternel. Au moment de la naissance, les concentrations sériques sont comparables chez la mère et l'enfant. Dans le lait maternel, le métoprolol atteint une concentration environ trois fois supérieure à la concentration sérique mesurée chez la mère. Lors d'une prise quotidienne de 200 mg de métoprolol, env. 225 microgrammes par litre de lait sont excrétés. Bien que la quantité de substance absorbée avec le lait maternel ne constitue probablement pas un danger pour l'enfant, il faut surveiller les nourrissons quant aux signes d'un blocage bêta-adrénergique.
- +Le métoprolol ne doit pas être pris pendant la période d'allaitement, sauf nécessité absolue. Le métoprolol passe dans le lait maternel. Au moment de la naissance, les concentrations sériques sont comparables chez la mère et l'enfant. Dans le lait maternel, le métoprolol atteint une concentration sérique environ trois fois supérieure à celle mesurée chez la mère. Lors d'une prise quotidienne de 200 mg de métoprolol, env. 225 microgrammes par litre de lait sont excrétés. Bien que la quantité de substance active absorbée avec le lait maternel ne constitue probablement pas un danger pour l'enfant, il faut surveiller les nourrissons quant aux signes d'un blocage bêta-adrénergique.
-La fréquence doit être indiquée comme suit: «très fréquents» (≥1/10), «fréquents» (≥1/100 à <1/10), «occasionnels» (≥1/1000 à <1/100), «rares» (≥1/10'000 à <1/1000), «très rares» (<1/10'000).
- +La fréquence est indiquée comme suit: «très fréquents» (≥1/10), «fréquents» (≥1/100 à <1/10), «occasionnels» (≥1/1000 à <1/100), «rares» (≥1/10'000 à <1/1000), «très rares» (<1/10'000).
-Très rare: thrombocytopénie.
- +Très rares: thrombopénie.
-Occasionnel: dépression, diminution de la faculté de concentration, somnolence ou insomnie, cauchemars.
-Rare: nervosité, anxiété.
-Très rare: modification de la personnalité (tels que fluctuations de l'humeur), amnésie/troubles de la mémoire, confusion mentale, hallucinations.
- +Occasionnels: dépression, diminution de la faculté de concentration, somnolence ou insomnie, cauchemars.
- +Rares: nervosité, anxiété.
- +Très rares: modifications de la personnalité (tels que fluctuations de l'humeur), amnésie/troubles de la mémoire, confusion mentale, hallucinations.
-Très fréquent: fatigue.
-Fréquent: vertiges, céphalées.
-Occasionnel: paresthésies, asthénie.
-Rare: faiblesse musculaire.
- +Très fréquents: fatigue.
- +Fréquents: vertiges, céphalées.
- +Occasionnels: paresthésies, asthénie.
- +Rares: faiblesse musculaire.
-Rare: troubles visuels, sécheresse et irritation oculaires, conjonctivite, diminution de la sécrétion lacrymale.
- +Rares: troubles visuels, sécheresse et irritation oculaires, conjonctivite, diminution de la sécrétion lacrymale.
-Très rare: tinnitus.
- +Très rares: tinnitus.
-L'emploi de bêta-bloquants dans les troubles du rythme cardiaque peut s'avérer arythmogène comme c'est le cas avec tous les antiarythmiques.
-Fréquent: bradycardie, palpitations.
-Occasionnel: aggravation transitoire des symptômes d'insuffisance cardiaque, choc cardiogène chez les patients présentant un infarctus du myocarde aigu, bloc auriculo-ventriculaire du premier degré, œdèmes, douleur précordiale.
-Rare: troubles de conduction intracardiaque, insuffisance cardiaque, troubles du rythme cardiaque, syndrome de Raynaud.
- +L'emploi de bêtabloquants dans le traitement des troubles du rythme cardiaque peut s'avérer arythmogène comme c'est le cas avec tous les antiarythmiques.
- +Fréquents: bradycardie, palpitations.
- +Occasionnels: aggravation transitoire des symptômes d'insuffisance cardiaque, choc cardiogène chez les patients présentant un infarctus du myocarde aigu, bloc auriculo-ventriculaire du premier degré, œdèmes, douleur précordiale.
- +Rares: troubles de conduction intracardiaque, insuffisance cardiaque, troubles du rythme cardiaque, syndrome de Raynaud.
-Fréquent: troubles orthostatiques (s'accompagnant très rarement de syncopes), froideur des mains et des pieds.
-Très rare: gangrène chez le patient présentant une insuffisance artérielle grave préexistante.
- +Fréquents: troubles orthostatiques (s'accompagnant très rarement de syncopes), froideur des mains et des pieds.
- +Très rares: gangrène chez le patient présentant des troubles circulatoires sévères préexistants.
-Fréquent: dyspnée d'effort.
-Occasionnel: bronchospasme, même chez des patients sans antécédents anamnestiques d'affection pulmonaire obstructive.
-Rare: rhinite.
- +Fréquents: dyspnée d'effort.
- +Occasionnels: bronchospasme, même chez des patients sans antécédents anamnestiques d'affection pulmonaire obstructive.
- +Rares: rhinite.
-Fréquent: nausées, douleurs abdominales, diarrhée ou constipation.
-Occasionnel: vomissements.
-Rare: sécheresse buccale.
-Très rare: modifications du goût.
- +Fréquents: nausées, douleurs abdominales, diarrhée ou constipation.
- +Occasionnels: vomissements.
- +Rares: sécheresse buccale.
- +Très rares: modifications du goût.
-Rare: modification des paramètres hépatiques.
-Très rare: hépatite.
-Affections de la peau et du tissu sous-cutané
-Occasionnel: rougeur de la peau, exanthèmes (sous forme d'urticaire, de modifications cutanées psoriasiformes ou dystrophiques), accentuation de la transpiration.
-Rare: chute des cheveux.
-Très rare: photosensibilité, aggravation d'un psoriasis.
-Affections musculosquelettiques et du tissu conjonctif
-Très rare: arthralgies.
-Occasionnel: crampes musculaires.
- +Rares: modification des paramètres hépatiques.
- +Très rares: hépatite.
- +Affections de la peau et du tissus sous-cutané
- +Occasionnels: rougeur de la peau, exanthèmes (sous forme d'urticaire, de modifications cutanées psoriasiformes ou dystrophiques), accentuation de la transpiration.
- +Rares: chute des cheveux.
- +Très rares: photosensibilité, aggravation d'un psoriasis.
- +Affections musculo-squelettiques et systémiques
- +Très rares: arthralgies.
- +Occasionnels: crampes musculaires.
-Rare: troubles de la libido et impuissance.
-Troubles généraux et anomalies au site d'administration
-Occasionnel: prise de poids.
- +Rares: troubles de la libido et impuissance.
- +Troubles généraux
- +Occasionnels: prise de poids.
-Signes et symptômes
-Les symptômes d'un surdosage peuvent englober une hypotension, une insuffisance cardiaque, une bradycardie/bradyarythmie, des troubles de l'excitabilité cardiaque, un bloc auriculoventriculaire, un choc cardiogène, un arrêt cardiaque, un bronchospasme, des perturbations de la conscience (pouvant aller jusqu'au coma), des nausées, des vomissements et une cyanose.
-La prise concomitante d'alcool, d'antihypertenseurs, de quinidine ou de barbituriques peuvent accentuer les signes et les symptômes.
- +Symptômes
- +Les symptômes d'un surdosage peuvent englober une hypotension, une insuffisance cardiaque, une bradycardie/bradyarythmie, des troubles de l'excitabilité cardiaque, un bloc auriculo-ventriculaire, un choc cardiogène, un arrêt cardiaque, un bronchospasme, des perturbations de la conscience (pouvant aller jusqu'au coma), des nausées, des vomissements et une cyanose.
- +La prise concomitante d'alcool, d'antihypertenseurs, de quinidine ou de barbituriques peut accentuer les signes et les symptômes.
-Mécanisme d’action
- +Mécanisme d'action
-Le principe actif contenu dans les comprimés retard est le succinate de métoprolol, stocké sous forme d'une multitude de microsphères. Chacune de celles-ci est recouverte d'une membrane composée d'un polymère. Après la prise, le comprimé se dissout très vite pour permettre aux petites billes de se distribuer dans tout le système digestif, où le métoprolol est relâché de manière continue pendant 20 heures. Le taux de libération est indépendant de facteurs physiologiques tels que la valeur du pH ou le péristaltisme.
- +Le principe actif contenu dans les comprimés retard est le succinate de métoprolol, stocké sous forme d'une multitude de microsphères. Chacune de celles-ci est recouverte d'une membrane composée d'un polymère. Après la prise, le comprimé se dissout très vite pour permettre aux petites billes de se distribuer dans tout le système digestif, où le métoprolol est libéré de manière continue pendant 20 heures. Le taux de libération est indépendant de facteurs physiologiques tels que la valeur du pH ou le péristaltisme.
-Pharmacodynamique
-Quand les taux d'adrénaline endogène sont élevés, le métoprolol influe moins sur le contrôle de la pression artérielle que ne le font les bêta-bloquants non sélectifs.
-Avec la forme galénique Meto Zerok, les concentrations plasmatiques sont plus régulières et l'effet (blocage β1) plus constant sur 24 heures qu'avec les formulations comprimés classiques des bêta1-bloquants, y compris le tartrate de métoprolol. Sous traitement par Meto Zerok, il n'y a pas d'importants pics de concentration plasmatique, ce qui améliore la bêta-1-sélectivité clinique. En conséquence, les effets secondaires tels que bradycardie ou fatigue des jambes, qui sont dus aux pics plasmatiques élevés, sont moindres avec Meto Zerok.
-En règle générale, les hypertendus qui présentent en même temps une maladie respiratoire obstructive ne doivent pas recevoir de bêta-bloquants. Dans les cas où les autres médicaments antihypertenseurs tels que diurétiques ne sont pas supportés ou sont inefficaces, on peut cependant prescrire du métoprolol en association avec un agoniste bêta-2 chez les patients présentant une maladie respiratoire obstructive. Dans la fourchette des doses thérapeutiques, le métoprolol neutralise moins l'effet bronchodilatateur des agonistes bêta-2 que ne le fait un bêta-bloquant non sélectif (voir «Mises en garde et précautions»).
-Le métoprolol affecte moins la libération d'insuline et le métabolisme glucidique que ne le font les bêta-bloquants non sélectifs. Bien que le métoprolol affecte moins la réaction cardio-vasculaire à l'hypoglycémie que ne le font les bêta-bloquants non sélectifs, la prudence est néanmoins de mise. La sensibilité à l'insuline peut diminuer sous traitement prolongé par le métoprolol.
-Des études de courte durée montrent que le métoprolol peut provoquer une légère augmentation du taux de triglycérides et une diminution du taux sanguin d'acides gras libres. Dans quelques cas, on a observé une légère diminution de la fraction HDL, mais cette diminution était moindre que sous traitement par des bêta-bloquants non sélectifs. Une étude de longue durée, poursuivie pendant plusieurs années, a montré une diminution significative du taux de cholestérol.
-Un traitement par le métoprolol peut améliorer la qualité de vie. On a observé une amélioration de la qualité de vie chez des patients après un infarctus du myocarde. Le traitement a également amélioré la qualité de vie chez des patients souffrant d'insuffisance cardiaque chronique.
- +Quand les taux d'adrénaline endogène sont élevés, le métoprolol influe moins sur le contrôle de la pression artérielle que ne le font les bêtabloquants non sélectifs.
- +Avec la forme galénique Meto Zerok, les concentrations plasmatiques sont plus équilibrées et l'effet (blocage β1) plus constant sur 24 heures qu'avec les formulations comprimés classiques des β1-bloquants, y compris le tartrate de métoprolol. Sous traitement par Meto Zerok, il n'y a pas d'importants pics de concentration plasmatique, ce qui améliore la β1-sélectivité clinique. En conséquence, les effets secondaires tels que bradycardie ou fatigue des jambes, qui sont dus aux pics plasmatiques élevés, sont moindres avec Meto Zerok.
- +En règle générale, les hypertendus qui présentent en même temps une maladie respiratoire obstructive ne doivent pas recevoir de bêtabloquants. Dans les cas où les autres médicaments antihypertenseurs tels que diurétiques ne sont pas supportés ou sont inefficaces, on peut cependant prescrire du métoprolol en association avec un agoniste β2 chez les patients présentant une maladie respiratoire obstructive. Dans la fourchette des doses thérapeutiques, le métoprolol neutralise moins l'effet bronchodilatateur des agonistes β2 que ne le fait un bêtabloquant non sélectif (voir «Mises en garde et précautions»).
- +Le métoprolol affecte moins la libération d'insuline et le métabolisme glucidique que ne le font les bêtabloquants non sélectifs. Bien que le métoprolol affecte moins la réaction cardio-vasculaire à l'hypoglycémie que ne le font les bêtabloquants non sélectifs, la prudence est néanmoins de mise. La sensibilité à l'insuline peut diminuer sous traitement prolongé par le métoprolol.
- +Des études de courte durée montrent que le métoprolol peut provoquer une légère augmentation du taux de triglycérides et une diminution du taux sanguin d'acides gras libres. Dans quelques cas, on a observé une légère diminution de la fraction HDL, mais cette diminution était moindre que sous traitement par des bêtabloquants non sélectifs. Une étude de longue durée, poursuivie pendant plusieurs années, a montré une diminution significative du taux de cholestérol.
- +Un traitement par le métoprolol peut améliorer la qualité de vie. On a observé une amélioration de la qualité de vie chez des patients après un infarctus du myocarde. Le traitement a également amélioré la qualité de vie de patients souffrant d'insuffisance cardiaque chronique.
-·amélioration de la classe fonctionnelle de la NYHA;
-·amélioration de la qualité de vie.
- +·Amélioration de la classe fonctionnelle de la NYHA.
- +·Amélioration de la qualité de vie.
-Après un traitement précoce aussi bien que plus tardif, on a observé une réduction de la mortalité aussi bien chez les patients exposés à un risque élevé et présentant des antécédents de maladie cardio-vasculaire que chez les patients atteints de diabète et/ou d'insuffisance cardiaque congestive. On a également constaté que le métoprolol diminuait la fréquence des récidives d'infarctus non mortelles.
- +Après un traitement aussi bien précoce que tardif, on a observé une réduction de la mortalité aussi bien chez les patients exposés à un risque élevé et présentant des antécédents de maladie cardio-vasculaire que chez les patients atteints de diabète et/ou d'insuffisance cardiaque congestive. On a également constaté que le métoprolol diminuait la fréquence des récidives d'infarctus non mortelles.
- +Pharmacodynamique
- +Voir «Mécanisme d'action».
- +
-Aucune information.
- +Voir «Mécanisme d'action».
-Après administration orale, Meto Zerok est presque totalement résorbé. Par suite d'un important effet de premier passage, la biodisponibilité systémique est d'environ 50% après une prise orale unique. La biodisponibilité des formes galéniques Zerok (formes qui libèrent le principe actif de façon prolongée) est réduite de 20–30% comparativement à celle des comprimés classiques. On a cependant montré que cette réduction était dénuée de conséquences cliniques étant donné que, du point de vue de la fréquence cardiaque, «l'aire sous la courbe d'action» («area under the effect curve = AUEC) est identique avec les deux formulations.
- +Après administration orale, Meto Zerok est presque totalement résorbé. Par suite d'un important effet de premier passage, la biodisponibilité systémique est d'environ 50% après une prise orale unique. La biodisponibilité des formes galéniques Zerok (formes qui libèrent le principe actif de façon prolongée) est réduite de 20–30% comparativement à celle des comprimés classiques. On a cependant montré que cette réduction était dénuée de conséquences cliniques étant donné que, du point de vue de la fréquence cardiaque, «l'aire sous la courbe d'action» («area under the effect curve» = AUEC) est identique avec les deux formulations.
-Le comprimé Zerok se dissout rapidement après la prise et les microsphères sont libérées dans le tractus gastro-intestinal. Le métoprolol est libéré en continu pendant 20 heures. La demi-vie d'élimination du métoprolol est de 3,5 heures (voir «Métabolisme/Elimination»). C'est pourquoi la concentration plasmatique est stable pendant les 24 heures qui séparent deux prises successives. La libération du succinate de métoprolol est indépendante du pH et du péristaltisme.
- +Le comprimé Zerok se dissout rapidement après la prise et les microsphères sont libérées dans le tractus gastro-intestinal. Le métoprolol est libéré en continu pendant 20 heures. La demi-vie d'élimination du métoprolol est de 3,5 heures (voir «Métabolisme/Élimination»). C'est pourquoi la concentration plasmatique est stable pendant les 24 heures qui séparent deux prises successives. La libération du succinate de métoprolol est indépendante du pH et du péristaltisme.
-Une accumulation du principe actif par un ralentissement de la métabolisation est possible lors de prédisposition génétique due à un polymorphisme pour la débrisoquine.
-Elimination
-En règle générale, on retrouve environ 95% d'une dose orale de métoprolol dans les urines. Environ 5% de la dose sont excrétés sous forme inchangée dans les urines. Dans quelques cas isolés, ce pourcentage peut atteindre 30%. La demi-vie plasmatique du métoprolol est en moyenne de 3,5 heures (valeurs extrêmes: 1 et 9 heures). La clairance totale est d'environ 1 litre/minute.
- +Une concentration plasmatique élevée en cas de ralentissement de la métabolisation est possible lors de prédisposition génétique due à un polymorphisme de la débrisoquine.
- +Élimination
- +En règle générale, on retrouve environ 95% d'une dose orale de métoprolol dans les urines. Environ 5% de la dose sont excrétés sous forme inchangée dans les urines. Dans des cas isolés, ce pourcentage peut atteindre jusqu'à 30%. La demi-vie plasmatique du métoprolol est en moyenne de 3,5 heures (valeurs extrêmes: 1 et 9 heures). La clairance totale est d'environ 1 L/minute.
-Le profil pharmacocinétique du métoprolol chez l'enfant et l'adolescent (6 à 16 ans) est comparable à celui chez l'adulte. La clairance orale (CL/F) semble être accrue en corrélation linéaire avec le poids corporel.
-Insuffisance rénale
-En cas d'insuffisance rénale, la biodisponibilité systémique et l'élimination du métoprolol restent inchangées, mais l'excrétion des métabolites est réduite. Chez des patients dont le taux de filtration glomérulaire (TFG) était d'environ 5 ml/min, on a constaté une accumulation significative des métabolites. Toutefois, cette accumulation des métabolites ne renforce pas l'effet bêta-bloquant du métoprolol.
-Insuffisance hépatique
-Une augmentation du taux de métoprolol inchangé est prévisible lors de cirrhose du foie, suite à la diminution du taux de métabolisation qui résulte de cette pathologie.
-Chez des patients présentant une cirrhose du foie grave et une anastomose porto-cave, la biodisponibilité du métoprolol peut être augmentée et sa clairance globale être diminuée. En cas d'anastomose porto-cave, la clairance totale est d'environ 0,3 litre/minute et l'aire sous la courbe des concentrations plasmatiques en fonction du temps (AUC) est six fois plus élevée que chez les sujets sains.
- +Le profil pharmacocinétique du métoprolol chez l'enfant et l'adolescent (6 à 16 ans) est comparable à celui observé chez l'adulte. La clairance orale (CL/F) semble être accrue en corrélation linéaire avec le poids corporel.
- +Troubles de la fonction rénale
- +En cas d'insuffisance rénale, la biodisponibilité systémique et l'élimination du métoprolol restent inchangées, mais l'excrétion des métabolites est réduite. Chez des patients dont le taux de filtration glomérulaire (TFG) était d'environ 5 mL/min, on a constaté une accumulation significative des métabolites. Toutefois, cette accumulation des métabolites ne renforce pas l'effet bêtabloquant du métoprolol.
- +Troubles de la fonction hépatique
- +Une augmentation de la concentration plasmatique de métoprolol inchangé est prévisible en cas de cirrhose du foie, suite à la diminution du taux de métabolisation qui résulte de cette pathologie.
- +Chez des patients présentant une cirrhose du foie grave et une anastomose porto-cave, la biodisponibilité du métoprolol peut être augmentée et sa clairance globale peut être diminuée. En cas d'anastomose porto-cave, la clairance totale est d'environ 0,3 L/minute et l'aire sous la courbe des concentrations plasmatiques en fonction du temps (AUC) est six fois plus élevée que chez les sujets sains.
-Toxicité de reproduction
- +Toxicité pour la reproduction
-Stabilité
-Meto Zerok ne doit pas être utilisé au-delà de la date figurant après la mention «EXP» sur l'emballage.
- +Conservation
- +Ce médicament ne doit pas être utilisé au-delà de la date figurant après la mention «EXP» sur le récipient.
-56969 (Swissmedic).
- +56969 (Swissmedic)
-Sandoz Pharmaceuticals SA, Risch; domicile: Rotkreuz.
- +Sandoz Pharmaceuticals SA, Risch; domicile: Rotkreuz
-Mars 2015.
- +Octobre 2020
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