• -Principe actif: chlorhydrate de nalbuphine.
• -Excipients: acidum citricum anhydricum, natrii citras, natrii chloridum, aqua ad inj.
• -Forme galénique et quantité de principe actif par unité
• -Soluté injectable: 20 mg/2 ml.
• -
• +Principes actifs
• +Chlorhydrate de nalbuphine
• +Excipients
• +Acide citrique, citrate de sodium dihydraté, chlorure de sodium, acide chlorhydrique, eau pour préparations injectables.1 ml de solution injectable contient 0,82 mg de sodium.
• +
• +Posologie usuelle
• +
• -La dose préconisée chez l’enfant est de 0,1 à 0,2 mg de chlorhydrate de nalbuphine par kg de poids corporel en injection intraveineuse, intramusculaire ou sous-cutanée, la dose unitaire maximale étant de 10 mg. Cette dose peut être répétée toutes les 3 à 6 heures selon l’intensité de la douleur et l’état du patient.
• -On ne dispose pas de données suffisantes pour le traitement des enfants de moins de 1,5 an. Étant donné que le chlorhydrate de nalbuphine est métabolisé dans le foie et éliminé par voie rénale, Nalbuphin OrPha est contre-indiqué chez les patients présentant des lésions hépatiques ou des lésions rénales graves (voir «Contre-indications»). La prudence est de mise chez les patients présentant des troubles de la fonction rénale modérés ou légers.
• +Instructions posologiques particulières
• +Enfants et adolescents
• +La dose préconisée chez l’enfant est de 0,1 à 0,2 mg de chlorhydrate de nalbuphine par kg de poids corporel en injection i.v., i.m. ou s.c., la dose unitaire maximale étant de 10 mg. Cette dose peut être répétée toutes les 3 à 6 heures selon l’intensité de la douleur et l’état du patient.
• +Le tableau ci-dessous constitue une aide au dosage «Schéma posologique pour les enfants et les adolescents»:
• +Schéma posologique pour les enfants et les adolescents à partir de l’âge de 1,5 an: 0,1-0,2 mg/kg de poids corporel
• +Poids corporel en kg Dose unique recommandée
• +7 0,7-1,4 mg
• +8 0,8-1,6 mg
• +9 0,9-1,8 mg
• +10 1,0-2,0 mg
• +11 1,1-2,2 mg
• +12 1,2-2,4 mg
• +13 1,3-2,6 mg
• +14 1,4-2,8 mg
• +15 1,5-3,0 mg
• +16 1,6-3,2 mg
• +17 1,7-3,4 mg
• +18 1,8-3,6 mg
• +19 1,9-3,8 mg
• +20 2,0-4,0 mg
• +21 2,1-4,2 mg
• +22 2,2-4,4 mg
• +23 2,3-4,6 mg
• +24 2,4-4,8 mg
• +25 2,5-5,0 mg
• +26 2,6-5,2 mg
• +27 2,7-5,4 mg
• +28 2,8-5,6 mg
• +29 2,9-5,8 mg
• +30 3,0-6,0 mg
• +31 3,1-6,2 mg
• +32 3,2-6,4 mg
• +33 3,3-6,6 mg
• +34 3,4-6,8 mg
• +35 3,5-7,0 mg
• +36 3,6-7,2 mg
• +37 3,7-7,4 mg
• +38 3,8-7,6 mg
• +39 3,9-7,8 mg
• +40 4,0-8,0 mg
• +41 4,1-8,2 mg
• +42 4,2-8,4 mg
• +43 4,3-8,6 mg
• +44 4,4-8,8 mg
• +45 4,5-9,0 mg
• +46 4,6-9,2 mg
• +47 4,7-9,4 mg
• +48 4,8-9,6 mg
• +49 4,9-9,8 mg
• +50 5,0-10,0 mg
• +51 5,1-10,0 mg
• +52 5,2-10,0 mg
• +53 5,3-10,0 mg
• +54 5,4-10,0 mg
• +55 5,5-10,0 mg
• +56 5,6-10,0 mg
• +57 5,7-10,0 mg
• +58 5,8-10,0 mg
• +59 5,9-10,0 mg
• +60 6,0-10,0 mg
• +
• +On ne dispose pas de données suffisantes pour le traitement des enfants de moins de 1,5 an.
• +Patients présentant des troubles de la fonction hépatique et rénale
• +Étant donné que le chlorhydrate de nalbuphine est métabolisé dans le foie et éliminé par voie rénale, Nalbuphin OrPha est contre-indiqué chez les patients présentant des lésions hépatiques ou des lésions rénales graves (voir «Contre-indications»). La prudence est de mise chez les patients présentant des troubles de la fonction rénale modérés ou légers.
• -Hypersensibilité au chlorhydrate de nalbuphine ou l’un des excipients du produit, selon la composition.
• +-Hypersensibilité au chlorhydrate de nalbuphine ou l’un des excipients du produit, selon la composition.
• -Nalbuphin OrPha ne peut pas substituer l’héroïne, la méthadone ou d’autres narcotiques chez les toxicomanes car ce médicament provoque des symptômes de sevrage chez ces patients. Le pouvoir antagoniste de la nalbuphine est égal à ¼ de celui de la nalorphine et 1/40 de celui de la naloxone.
• -Nalbuphin OrPha présente un risque d’abus moindre que la morphine. Néanmoins, il ne doit être prescrit qu’avec réserve aux patients présentant une instabilité émotionnelle ainsi qu’aux patients ayant des antécédents de toxicomanie. Si des symptômes de sevrage aux opiacés surviennent pendant le traitement par nalbuphine, tels que p. ex. crampes abdominales, céphalées, nausées, vomissements, irritabilité, accès de sueurs, larmoiement, nervosité, diarrhée, hyperthermie, ceux-ci peuvent être levés par l’administration IV de morphine dosée avec précaution.
• +Chez les toxicomanes Nalbuphin OrPha ne peut pas se substituer à l’héroïne, à la méthadone ou d’autres narcotiques car ce médicament provoque des symptômes de sevrage chez ces patients. Le pouvoir antagoniste de la nalbuphine est égal à ¼ de celui de la nalorphine et à 1/40 de celui de la naloxone.
• +Nalbuphin OrPha présente un risque d’abus moindre que la morphine. Néanmoins, il ne doit être prescrit qu’avec réserve aux patients présentant une instabilité émotionnelle ainsi qu’aux patients ayant des antécédents de toxicomanie. Si des symptômes de sevrage aux opiacés surviennent pendant le traitement par nalbuphine, tels que p. ex. crampes abdominales, céphalées, nausées, vomissements, irritabilité, accès de sueurs, larmoiement, nervosité, diarrhée, hyperthermie, ceux-ci peuvent être levés par l’administration i.v. de morphine dosée avec précaution.
• -Le chlorhydrate de nalbuphine devrait être administré avec la plus grande prudence aux patients atteints d’insuffisance cardiaque, d’iléus paralytique, de coliques biliaires, d’épilepsie et d’hyperthyroïdie.
• +Le chlorhydrate de nalbuphine devrait être administré avec la plus grande prudence aux patients atteints d’insuffisance cardiaque, d’iléus paralytique, de colique hépatique, d’épilepsie et d’hyperthyroïdie.
• +Sodium
• +Ce médicament contient moins de 1 mmol (23 mg) de sodium par ampoule, c.-à-d. qu’il est essentiellement «sans sodium».
• +
• -La prudence est de mise lorsque Nalbuphin OrPha est utilisé concomitamment avec les médicaments suivants: médicaments ayant une action sédative sur le système nerveux central, tels que les dérivés morphiniques (analgésiques et antitussifs), les antidépresseurs sédatifs, les antihistaminiques H1 sédatifs, les barbituriques, les benzodiazépines, les anxiolytiques qui ne sont pas des benzodiazépines, les neuroleptiques, la clonidine et les substances apparentées. Celles-ci peuvent augmenter le risque de dépression respiratoire qui, dans le cas d’un surdosage, peut menacer le pronostic vital.
• +La prudence est de mise lorsque Nalbuphin OrPha est administrée simultanément avec les médicaments suivants: médicaments ayant une action sédative sur le système nerveux central, tels que les dérivés morphiniques (analgésiques et antitussifs), les antidépresseurs sédatifs, les antihistaminiques H1 sédatifs, les barbituriques, les benzodiazépines, les anxiolytiques qui ne sont pas des benzodiazépines, les neuroleptiques, la clonidine et les substances apparentées. Celles-ci peuvent augmenter le risque de dépression respiratoire qui, dans le cas d’un surdosage, peut menacer le pronostic vital.
• -On ne dispose pas de données relatives au potentiel d’interactions pharmacocinétiques entre le chlorhydrate de nalbuphine et d’autres médicaments. La prudence est de mise lors de l’administration concomitante de chlorhydrate de nalbuphine et de puissants inhibiteurs enzymatiques ou de médicaments possédant un index thérapeutique étroit (voir «Pharmacocinétique»).
• -Grossesse/Allaitement
• -Il n’existe pas de données suffisantes concernant l’emploi chez la femme enceinte.
• +On ne dispose pas de données relatives au potentiel d’interactions pharmacocinétiques entre le chlorhydrate de nalbuphine et d’autres médicaments. La prudence est de mise lors de l’administration concomitante de chlorhydrate de nalbuphine et de puissants inhibiteurs enzymatiques ou de médicaments possédant une marge thérapeutique étroite (voir «Pharmacocinétique»).
• +Grossesse, Allaitement
• +Grossesse
• +Il n’existe pas de données suffisantes concernant l’utilisation chez la femme enceinte.
• -L’emploi du produit pendant l’accouchement peut provoquer une dépression respiratoire et/ou une dépression circulatoire entraînant des séquelles chez le nouveau-né. Les nouveau-nés doivent être observés à la recherche de dépression respiratoire, d’apnée, de bradycardie et d’arythmies cardiaques (voir «Mises en garde et précautions»). Dans de tels cas, le chlorhydrate de naloxone doit être disponible comme antidote.
• -Le chlorhydrate de nalbuphine est excrété dans le lait maternel. L’allaitement sera par conséquent interrompu dans les 24 heures qui suivent un traitement par Nalbuphin OrPha.
• +L’emploi du produit pendant l’accouchement peut provoquer une dépression respiratoire et/ou une dépression circulatoire entraînant des séquelles chez le nouveau-né. Les nouveau-nés doivent être surveillés à la recherche de dépression respiratoire, d’apnée, de bradycardie et d’arythmies cardiaques (voir «Mises en garde et précautions»). Dans de tels cas, le chlorhydrate de naloxone doit être disponible comme antidote.
• +Allaitement
• +Le chlorhydrate de nalbuphine passe dans le lait maternel. L’allaitement sera par conséquent interrompu dans les 24 heures qui suivent un traitement par Nalbuphin OrPha.
• -Fréquences: «très fréquents» (>1/10), «fréquents» (>1/100, <1/10), «occasionnels» (>1/1’000; <1/100), «rares» (>1/10’000; <1/1’000), «très rares» (<1/10’000).
• +Les fréquences sont définies comme suit:
• +«très fréquents» (≥1/10)
• +«fréquents» (≥1/100, <1/10)
• +«occasionnels» (≥1/1’000; <1/100)
• +«rares» (≥1/10’000; <1/1’000)
• +«très rares» (<1/10’000)
• -Très rare: oedèmes pulmonaires.
• -Affections gastrointestinales
• +Très rare: œdèmes pulmonaires.
• +Affections gastro-intestinales
• +L’annonce d’effets secondaires présumés après l’autorisation est d’une grande importance. Elle permet un suivi continu du rapport bénéfice-risque du médicament. Les professionnels de santé sont tenus de déclarer toute suspicion d’effet secondaire nouveau ou grave via le portail d’annonce en ligne ElViS (Electronic Vigilance System). Vous trouverez des informations à ce sujet sur www.swissmedic.ch.
• -Symptômes
• +Signes et symptômes
• +Traitement
• +
• -Code ATC: N02AF02
• -Pharmacologie
• -Le chlorhydrate de nalbuphine est un analgésique doué d’une activité agoniste/antagoniste sur les récepteurs opiacés. Il agit à la fois en agoniste sur les récepteurs κ et en antagoniste partiel sur les récepteurs µ; aucun effet significatif n’a été observé sur les récepteurs σ. Dans des études portant sur son pouvoir analgésique chez l’homme, le chlorhydrate de nalbuphine administrée par voie intramusculaire s’est avérée (rapport basé sur le poids), quasi équivalente à la morphine et environ trois fois plus efficace que la pentazocine. Cependant, il va de soi que toute évaluation du pouvoir antalgique d’un analgésique, comparé à celui d’autres analgésiques, s’avère bien difficile. Par conséquent, les données relatives aux doses analgésiques équivalentes à 10 mg de morphine varient de 8 mg à 20 mg d’un investigateur à l’autre. Tout comme la morphine, le chlorhydrate de nalbuphine permet de réduire la dose d’anesthésiques requise pour induire une anesthésie chez l’animal; cependant, le chlorhydrate de nalbuphine atteint cet effet à une valeur limite supérieure au-delà de laquelle d’autres doses ne déploient aucune action supplémentaire, par une réduction de la CAM à un niveau bien inférieur à celui pouvant être obtenu par la morphine.
• +Code ATC
• +N02AF02
• +Mécanisme d’action
• +Le chlorhydrate de nalbuphine est un analgésique doué d’une activité agoniste/antagoniste sur les récepteurs opiacés. Il agit à la fois en agoniste sur les récepteurs κ et en antagoniste partiel sur les récepteurs µ; aucun effet significatif n’a été observé sur les récepteurs σ.
• +Pharmacodynamique
• +Dans des études portant sur son pouvoir analgésique chez l’homme, le chlorhydrate de nalbuphine administrée par voie intramusculaire s’est avérée (rapport basé sur le poids), quasi équivalente à la morphine et environ trois fois plus efficace que la pentazocine. Cependant, il va de soi que toute évaluation du pouvoir antalgique d’un analgésique, comparé à celui d’autres analgésiques, s’avère bien difficile. Par conséquent, les données relatives aux doses analgésiques équivalentes à 10 mg de morphine varient de 8 mg à 20 mg d’un investigateur à l’autre. Tout comme la morphine, le chlorhydrate de nalbuphine permet de réduire la dose d’anesthésiques requise pour induire une anesthésie chez l’animal; cependant, le chlorhydrate de nalbuphine atteint cet effet à une valeur limite supérieure au-delà de laquelle d’autres doses ne déploient aucune action supplémentaire, par une réduction de la CAM à un niveau bien inférieur à celui pouvant être obtenu par la morphine.
• +Efficacité clinique
• +Pas d’information.
• +
• -Les données cinétiques obtenues à partir d’expériences cliniques chez l’homme correspondent au modèle ouvert à 2 compartiments. Rien n’indique qu’il existe une liaison solide avec les protéines plasmatiques ou les composants tissulaires. L’injection intramusculaire de 10 mg de chlorhydrate de nalbuphine entraîne, au bout d’une demi-heure, un pic plasmatique de 48 ng/ml. Avec une posologie de 10 à 20 mg de chlorhydrate de nalbuphine, l’action commence au bout de 2 à 3 minutes après une administration i.v. et en moins de 10 minutes après une administration i.m. ou s.c. L’effet analgésique se maintient pendant 3 à 6 heures. La demi-vie d’élimination du chlorhydrate de nalbuphine est de 2,5 à 3 heures.
• -Cinétique dans des situations cliniques particulières
• -Le chlorhydrate de nalbuphine étant métabolisé dans le foie (passage sous forme conjuguée) et éliminé par les reins, les patients souffrant de troubles hépatiques ou rénaux peuvent présenter des signes de surdosage, même avec une dose normale. Nalbuphin OrPha est par conséquent contre-indiqué chez les patients présentant des lésions hépatiques ou des lésions rénales graves (voir «Contre-indications»). Il convient d’administrer Nalbuphin OrPha avec précaution et à une posologie réduite aux patients souffrant de troubles de la fonction rénale modérés ou légers.
• +Absorption
• +Avec une posologie de 10 à 20 mg de chlorhydrate de nalbuphine, l’action commence au bout de 2 à 3 minutes après une administration i.v. et en moins de 10 minutes après une administration i.m. ou s.c. L’effet analgésique se maintient pendant 3 à 6 heures. La demi-vie d’élimination est de 2,93 ± 0,795 heures.
• +Distribution
• +La liaison aux protéines plasmatiques est faible (env. 50%).
• +Métabolisme
• +Le chlorhydrate de nalbuphine est métabolisé dans le foie sous forme de produits de conjugaison pharmacologiquement inactifs.
• +Élimination
• +Le chlorhydrate de nalbuphine est éliminé dans les urines sous forme de métabolites glucuronés.
• +Cinétique pour certains groupes de patients
• +Troubles de la fonction hépatique et rénaleLe chlorhydrate de nalbuphine étant métabolisé dans le foie (passage sous forme conjuguée) et éliminé par les reins, les patients souffrant de troubles hépatiques ou rénaux peuvent présenter des signes de surdosage, même avec une dose normale. Nalbuphin OrPha est par conséquent contre-indiqué chez les patients présentant des lésions hépatiques ou des lésions rénales graves (voir «Contre-indications»). Il convient d’administrer Nalbuphin OrPha avec précaution et à une posologie réduite aux patients souffrant de troubles de la fonction rénale modérés ou légers.
• +Aucune étude n’a été effectuée sur des patients atteints de troubles de la fonction hépatique ou rénale.
• +Mutagénicité
• +La substance n’a montré aucun potentiel mutagène dans les tests de mutagénicité pertinents.
• +Carcinogénicité
• +La substance n’a pas provoqué non plus d’effets carcinogènes dans les études sur le rat et la souris.
• +Toxicité sur la reproduction
• +
• -La substance n’a montré aucun potentiel mutagène dans les tests de mutagénicité pertinents et n’a pas provoqué non plus d’effets carcinogènes dans les études sur le rat et la souris.
• -Conservation
• -Ne plus utiliser après la date de péremption. Après avoir ouvert une ampoule, jeter la solution inutilisée.
• -Remarques concernant le stockage
• -Conserver à température ambiante (de 15 à 25 °C) et à l’abri de la lumière!
• +Incompatibilités
• +Aucune étude de compatibilité n’ayant été effectuée, ce médicament ne doit pas être mélangé à d’autres médicaments.
• +Stabilité
• +Le médicament ne doit pas être utilisé au-delà de la date figurant après la mention «EXP» sur le récipient.
• +Stabilité après ouverture
• +Après avoir ouvert une ampoule, jeter la solution inutilisée.
• +Remarques particulières concernant le stockage
• +Conserver à température ambiante (15-25 °C).
• +Conserver les ampoules dans leur carton d’emballage pour les protéger de la lumière.
• +Conserver hors de portée des enfants.
• -Nalbuphin OrPha sol inj 10 amp 2 ml. (A)
• +Nalbuphin OrPha sol inj 10 amp 2 ml (A)
• -Juillet 2019
• +Juillet 2020