• -Excipents: Excipiens pro compresso obducto.
• +Excipients: Excipiens pro compresso obducto.
• -L'administration de 50 mg de sertraline une fois par jour (un comprimé pelliculé) est recommandée au début du traitement de la dépression, ainsi que comme dose thérapeutique usuelle.
• -Si la réponse est insuffisante, mais le médicament bien toléré, la dose pourra être augmentée par paliers ne dépassant pas 50 mg par semaine, jusqu'à la dose maximale de 200 mg par jour.
• +L'administration de 50 mg de sertraline une fois par jour (un comprimé pelliculé) est recommandée au début du traitement de la dépression, ainsi que comme dose thérapeutique usuelle. Si la réponse est insuffisante, mais le médicament bien toléré, la dose pourra être augmentée par paliers ne dépassant pas 50 mg par semaine, jusqu'à la dose maximale de 200 mg par jour.
• -Après mise sur le marché, des cas d'allongement de l'intervalle QTc et de torsades de pointes (TdP) ont été observés avec un traitement par sertraline. La majorité des cas est survenue chez les patients présentant d'autres facteurs de risques d'allongement de l'intervalle QTc/TdP. La sertraline ne doit de ce fait être utilisée qu'avec prudence chez les patients présentant des facteurs de risques d'un allongement de l'intervalle QTc (par ex. syndrome du QT long congénital, hypokaliémie). Le risque d'un allongement de l'intervalle QTc et/ou d'arythmie ventriculaire (par ex. TdP) est également accru en cas de prise simultanée d'autres médicaments qui peuvent provoquer un allongement de l'intervalle QTc (par ex. certains antipsychotiques et antibiotiques).
• +Après mise sur le marché, des cas d'allongement de l'intervalle QTc et de torsades de pointes (TdP) ont été observés avec un traitement par sertraline. La majorité des cas est survenue chez les patients présentant d'autres facteurs de risques d'allongement de l'intervalle QTc/TdP. La sertraline ne doit de ce fait être utilisée qu'avec prudence chez les patients présentant des facteurs de risques d'un allongement de l'intervalle QTc (par ex. syndrome du QT long congénital, hypokaliémie). Le risque d'un allongement de l'intervalle QTc et/ou d'arythmie ventriculaire (par ex. TdP) est également accru en cas de prise simultanée d'autres médicaments qui peuvent provoquer un allongement de l'intervalle QTc (par ex. certains antipsychotiques et antibiotiques). Voir «Propriétés/Effets – Pharmacodynamie».
• -Des cas de développement d'un syndrome potentiellement fatal tel que le syndrome sérotoninergique (SS) ou le syndrome neuroleptique malin (SNM) ont été rapportés avec les inhibiteurs sélectifs de la recapture de la sérotonine (ISRS), y compris la sertraline. Le risque de SS ou de SNM sous ISRS est augmenté en cas d'utilisation concomitante de médicaments sérotoninergiques (comme par ex. le dextrométhorphane, le fentanyl, la méthadone, le tapentadol, le tramadol ou les triptans), de médicaments influençant le métabolisme de la sérotonine (comme les inhibiteurs de l'IMAO, voir la rubrique s'y rapportant), d'antipsychotiques ou d'autres antagonistes de la dopamine. Les symptômes de SS comprennent des modifications de l'état psychique (par ex. agitation, hallucinations, coma), une instabilité autonome (par ex. tachycardie, labilité de la pression artérielle, hyperthermie), des anomalies neuromusculaires (par ex. hyperréflexie, manque de coordination) et/ou des symptômes gastro-intestinaux (par ex. nausées, vomissements, diarrhées). Certains signes d'un SS, comme l'hyperthermie, la raideur musculaire, l'instabilité végétative avec de possibles oscillations rapides des signes vitaux et des modifications de l'état psychique, ressemblent à ceux d'un SNM. Les patients devraient être surveillés à la recherche de signes ou de symptômes de SS ou de SNM.
• +Des cas de développement d'un syndrome potentiellement fatal tel que le syndrome sérotoninergique (SS) ou le syndrome neuroleptique malin (SNM) ont été rapportés avec les inhibiteurs sélectifs de la recapture de la sérotonine (ISRS), y compris la sertraline. Le risque de SS ou de SNM sous ISRS est augmenté en cas d'utilisation concomitante d'autres médicaments sérotoninergiques (comme par ex. l'amphétamine, le méthylphénidate, le dextrométhorphane, le fentanyl, la méthadone, le tapentadol, le tramadol ou les triptans), de médicaments influençant le métabolisme de la sérotonine (comme le millepertuis, les inhibiteurs de l'IMAO, voir la rubrique s'y rapportant), d'antipsychotiques ou d'autres antagonistes de la dopamine. Les symptômes de SS comprennent des modifications de l'état psychique (par ex. agitation, hallucinations, coma), une instabilité autonome (par ex. tachycardie, labilité de la pression artérielle, hyperthermie), des anomalies neuromusculaires (par ex. hyperréflexie, manque de coordination) et/ou des symptômes gastro-intestinaux (par ex. nausées, vomissements, diarrhées). Certains signes d'un SS, comme l'hyperthermie, la raideur musculaire, l'instabilité végétative avec de possibles oscillations rapides des signes vitaux et des modifications de l'état psychique, ressemblent à ceux d'un SNM. Les patients devraient être surveillés à la recherche de signes ou de symptômes de SS ou de SNM.
• -En raison d'une éventuelle interaction pharmacodynamique, la prudence s'impose lors de l'administration concomitante de sertraline et d'autres médicaments qui renforcent l'effet de la transmission neuronale sérotoninergique, comme d'autres ISRS, les inhibiteurs de la recapture de la sérotonine et de la noradrénaline (IRSN), la fenfluramine, le fentanyl, le lithium, la sibutramine, les agonistes de la 5-HT (triptans), le L-tryptophane, ou le millepertuis (Hypericum perforatum). Il convient de renoncer à une telle association chaque fois que c'est possible (voir «Interactions»).
• +En raison d'une éventuelle interaction pharmacodynamique, la prudence s'impose lors de l'administration concomitante de sertraline et d'autres médicaments qui renforcent l'effet de la transmission neuronale sérotoninergique, comme d'autres ISRS, les inhibiteurs de la recapture de la sérotonine et de la noradrénaline (IRSN), l'amphétamine, la fenfluramine, le fentanyl, le lithium, la sibutramine, les agonistes de la 5-HT (triptans), le L-tryptophane, ou le millepertuis (Hypericum perforatum). Il convient de renoncer à une telle association chaque fois que c'est possible (voir «Interactions»).
• -La sertraline n’est pas recommandée pour le traitement d’une dépression chez les patients de moins de 18 ans. Dans des études cliniques menées avec des antidépresseurs, une suicidalité (tentatives de suicide et pensées suicidaires) ainsi qu'une attitude d'hostilité (principalement un comportement agressif et oppositionnel ainsi que des accès de colère) ont été observées plus fréquemment chez l’enfant et l’adolescent sous traitement par des antidépresseurs que sous placebo. Une telle attitude d'hostilité a été également rapportée chez l’enfant ayant des troubles obsessionnels compulsifs.
• +La sertraline n'est pas recommandée pour le traitement d'une dépression chez les patients de moins de 18 ans. Dans des études cliniques menées avec des antidépresseurs, une suicidalité (tentatives de suicide et pensées suicidaires) ainsi qu'une attitude d'hostilité (principalement un comportement agressif et oppositionnel ainsi que des accès de colère) ont été observées plus fréquemment chez l'enfant et l'adolescent sous traitement par des antidépresseurs que sous placebo. Une telle attitude d'hostilité a été également rapportée chez l'enfant ayant des troubles obsessionnels compulsifs.
• -La sertraline est fortement métabolisée par le foie. Une étude de pharmacocinétique a montré que, lors d'administration de doses répétées de sertraline à des insuffisants hépatiques des classes Child Pugh A et B, la demi-vie d'élimination était prolongée, et l'AUC ainsi que la Cmax environ trois fois plus élevées par rapport aux valeurs observées chez les volontaires sains. La liaison aux protéines plasmatiques n’était pas significativement différente entre les deux groupes. La sertraline doit être administrée avec prudence aux patients atteints de troubles de la fonction hépatique. Chez les patients avec insuffisance hépatique légère à modérée (Child Pugh Class A+B), la posologie sera réduite de moitié au moins (voir «Posologie/Mode d’emploi, Instructions spéciales pour le dosage»). Chez les patients avec une insuffisance hépatique sévère (Child Pugh Class C), la sertraline ne doit pas être utilisée (voir «Contre-indications»).
• +La sertraline est fortement métabolisée par le foie. Une étude de pharmacocinétique a montré que, lors d'administration de doses répétées de sertraline à des insuffisants hépatiques des classes Child Pugh A et B, la demi-vie d'élimination était prolongée, et l'AUC ainsi que la Cmax environ trois fois plus élevées par rapport aux valeurs observées chez les volontaires sains. La liaison aux protéines plasmatiques n'était pas significativement différente entre les deux groupes. La sertraline doit être administrée avec prudence aux patients atteints de troubles de la fonction hépatique. Chez les patients avec insuffisance hépatique légère à modérée (Child Pugh Class A+B), la posologie sera réduite de moitié au moins (voir «Posologie/Mode d'emploi, Instructions spéciales pour le dosage»). Chez les patients avec une insuffisance hépatique sévère (Child Pugh Class C), la sertraline ne doit pas être utilisée (voir «Contre-indications»).
• -Dans une étude randomisée en double aveugle contre placebo, dont l’objectif était de comparer le risque de pharmacodépendance de sertraline, de l’alprazolam et de la D-amphétamine, la sertraline n'a pas induit, contrairement aux deux autres substances, d'effets subjectivement positifs tels que l'euphorie ou une préférence pour un médicament qui feraient craindre un risque d’abus. Avant la mise sur le marché de sertraline, l'expérience clinique n'a montré aucune tendance en faveur d'un syndrome de sevrage ou d'un besoin impérieux du médicament («drug seeking behavior», par ex. se faire établir des prescriptions par plusieurs médecins). Dans des études réalisées chez l'animal, la sertraline n'a pas montré non plus de risque d’abus semblable à celui des stimulants ou des barbituriques (sédatifs).
• +Dans une étude randomisée en double aveugle contre placebo, dont l'objectif était de comparer le risque de pharmacodépendance de sertraline, de l'alprazolam et de la D-amphétamine, la sertraline n'a pas induit, contrairement aux deux autres substances, d'effets subjectivement positifs tels que l'euphorie ou une préférence pour un médicament qui feraient craindre un risque d'abus. Avant la mise sur le marché de sertraline, l'expérience clinique n'a montré aucune tendance en faveur d'un syndrome de sevrage ou d'un besoin impérieux du médicament («drug seeking behavior», par ex. se faire établir des prescriptions par plusieurs médecins). Dans des études réalisées chez l'animal, la sertraline n'a pas montré non plus de risque d'abus semblable à celui des stimulants ou des barbituriques (sédatifs).
• -L'expérience issue d'études cliniques contrôlées concernant le moment optimal pour passer d'autres ISRS, antidépresseurs ou médicaments contre les troubles obsessionnels à sertraline est limitée. Un jugement médical précis s'impose, en particulier lors du passage d'un traitement par antidépresseur à action prolongée à un traitement par sertraline.
• +L'expérience issue d'études cliniques contrôlées concernant le moment optimal pour passer d'autres ISRS, antidépresseurs ou médicaments contre les troubles obsessionnels à sertraline est limitée. Un jugement médical précis s'impose, en particulier lors du passage d'un traitement par antidépresseur à action prolongée à un traitement par Sertralin Helvepharm.
• -Electrothérapie
• +Électrothérapie
• -Inducteurs du CYP3A4: la prise simultanée d'inducteurs du CYP3A4 (comme par ex. la phenytoïne) pourrait réduire la concentration plasmatique de la sertraline.
• +Inducteurs du CYP3A4: la prise simultanée d'inducteurs du CYP3A4 (comme par ex. la phénytoïne) pourrait réduire la concentration plasmatique de la sertraline.
• -L'exposition à un ISRS lors de la phase tardive de la grossesse peut augmenter le risque d'hypertension artérielle pulmonaire persistante (HTAPP) chez le nouveau-né. Dans la population générale, une HTAPP survient lors de 1 à 2 naissances d'enfant vivant sur 1000 et est associée à une morbidité et une mortalité néonatales importantes. Au cours d'une étude cas-témoins rétrospective ayant porté sur 377 femmes ayant accouché d'un enfant atteint d'HTAPP et 836 femmes ayant accouché d'un enfant en bonne santé, le risque d'HTAPP était environ 6 fois plus élevé chez les nourrissons dont les mères avaient pris des ISRS après les 20 premières semaines de la grossesse que chez ceux dont les mères n'avaient pas pris d'antidépresseurs. Au cours d'une étude de population prospective incluant 831 324 nourrissons nés en Suède entre 1997 et 2005, le risque relatif (RR) d'HTAPP s'est élevé à 2.4 (IC 95% 1.2-4.3) en cas d'utilisation maternelle d'ISRS lors de la «phase précoce» de la grossesse. Dans l'analyse de sous-groupes comparant la prise d'un ISRS lors de la «phase précoce» de la grossesse et la prescription d'un ISRS lors de la «phase tardive» de la grossesse, le risque relatif (RR) d'HTAPP s'est élevé à 3.6 (IC 95% 1.2-8.3).
• +L'exposition à un ISRS lors de la phase tardive de la grossesse peut augmenter le risque d'hypertension artérielle pulmonaire persistante (HTAPP) chez le nouveau-né. Dans la population générale, une HTAPP survient lors de 1 à 2 naissances d'enfant vivant sur 1000 et est associée à une morbidité et une mortalité néonatales importantes. Au cours d'une étude cas-témoins rétrospective ayant porté sur 377 femmes ayant accouché d'un enfant atteint d'HTAPP et 836 femmes ayant accouché d'un enfant en bonne santé, le risque d'HTAPP était environ 6 fois plus élevé chez les nourrissons dont les mères avaient pris des ISRS après les 20 premières semaines de la grossesse que chez ceux dont les mères n'avaient pas pris d'antidépresseurs. Au cours d'une étude de population prospective incluant 831'324 nourrissons nés en Suède entre 1997 et 2005, le risque relatif (RR) d'HTAPP s'est élevé à 2.4 (IC 95% 1.2-4.3) en cas d'utilisation maternelle d'ISRS lors de la «phase précoce» de la grossesse. Dans l'analyse de sous-groupes comparant la prise d'un ISRS lors de la «phase précoce» de la grossesse et la prescription d'un ISRS lors de la «phase tardive» de la grossesse, le risque relatif (RR) d'HTAPP s'est élevé à 3.6 (IC 95% 1.2-8.3).
• -Occasionnel: hypothyroïdie.
• -Rare: hyperprolactinémie*, syndrome de sécrétion inappropriée d'hormone antidiurétique* (SIADH).
• +Rare: hyperprolactinémie*, syndrome de sécrétion inappropriée d'hormone antidiurétique* (SIADH), hypothyroïdie.
• -Fréquent: diminution de l'appétit, augmentation de l'appétit*.
• -Occasionnel: prise ou perte de poids.
• -Rare: hyponatrémie* (dans certains cas associée à des symptômes d'un œdème cérébral dans le SIADH), hyperglycémie* et hypoglycémie, diabète sucré, hypercholestérolémie, augmentation des triglycérides*.
• +Fréquent: diminution de l'appétit, augmentation de l'appétit*, prise de poids.
• +Occasionnel: perte de poids.
• +Rare: hyponatrémie* (dans certains cas associée à des symptômes d'un œdème cérébral dans le SIADH), hyperglycémie*, augmentation des triglycérides sanguins*, hypoglycémie, diabète sucré, hypercholestérolémie.
• -Très fréquent: insomnie (20.4%).
• -Fréquent: anxiété (y compris nervosité), agitation, diminution de la libido, symptômes dépressifs (y compris apathie).
• -Occasionnel: bruxisme, confusion mentale, agression, hallucinations, humeur euphorique.
• -Rare: cauchemars*, troubles psychotiques*, idées suicidaires*/comportement suicidaire*.
• +Très fréquent: insomnie (18.97%).
• +Fréquent: anxiété (y compris nervosité), agitation, diminution de la libido, symptômes dépressifs (y compris apathie), cauchemars*, bruxisme.
• +Occasionnel: confusion mentale, idées suicidaires/comportement suicidaire*, agression, humeur euphorique, hallucinations.
• +Rare: troubles psychotiques*.
• -Très fréquent: céphalées (25.1%), vertiges (11%), somnolence (11.4%).
• -Fréquent: tremblements, paresthésie, hypertonicité musculaire, contractions musculaires involontaires, modifications du goût.
• -Occasionnel: hypoesthésie, troubles moteurs (y compris symptômes extrapyramidaux tels qu'acathisie, dystonie*, hyperkinésie), migraine, syncope, crises épileptiques, coma (parfois associé à une hyponatrémie et un SIADH).
• -Rare: De même, des symptômes en rapport avec un syndrome sérotoninergique* ont également été rapportés qui, dans certains cas, étaient liés à la prise concomitante de médicaments sérotoninergiques: agitation, confusion mentale, diaphorèse, diarrhée, fièvre, hypertension, rigidité et tachycardie.
• +Très fréquent: céphalées (23.38%), vertiges (10.71%).
• +Fréquent: somnolence, tremblements, paresthésie, hypertonie, troubles moteurs (y compris symptômes extrapyramidaux tels qu'acathisie, dystonie*, hyperkinésie).
• +Occasionnel: contractions musculaires involontaires, hypoesthésie, troubles du goût, migraine, syncope.
• +Rare: crises épileptiques. De même, des symptômes en rapport avec un syndrome sérotoninergique* ont également été rapportés qui, dans certains cas, étaient liés à la prise concomitante de médicaments sérotoninergiques: agitation, confusion mentale, diaphorèse, diarrhée, fièvre, hypertension, rigidité et tachycardie, coma (parfois associé à une hyponatrémie et un SIADH).
• -Occasionnel: œdème périorbitaire, mydriase, diplopie.
• -Rare: photophobie, glaucome.
• +Occasionnel: mydriase, œdème périorbitaire.
• +Rare: diplopie, photophobie, glaucome.
• -Fréquent: palpitations.
• +Fréquent: palpitations, douleurs thoraciques (avec, dans certains cas isolés, modifications de l'ECG).
• -Rare: allongement de l'intervalle QTc*, torsades de pointes*, douleurs thoraciques (avec, dans certains cas isolés, modifications de l'ECG).
• +Rare: torsades de pointes*, allongement de l'intervalle QT sur le tracé électrocardiographique*.
• -Occasionnel: hypertension artérielle, saignements.
• +Occasionnel: hypertension, saignements.
• -Affections gastrointestinales
• -Très fréquent: nausées (25.8%), diarrhée/selles molles (19.9%), bouche sèche (14.3%).
• -Fréquent: dyspepsie, constipation, douleurs abdominales, vomissements, flatulence.
• +Affections gastro-intestinales
• +Très fréquent: nausées (22.05%), diarrhée (17.22%).
• +Fréquent: bouche sèche, dyspepsie, douleurs abdominales, constipation, vomissements, flatulence.
• -Occasionnel: augmentation asymptomatique des transaminases sériques (SGOT et SGPT).
• +Occasionnel: alanine aminotransférase augmentée, aspartate aminotransférase augmentée.
• -Occasionnel: sécheresse de la peau, prurit, purpura, urticaire, alopécie.
• -Rare: dermatite*, angioœdème*, photosensibilité*, dermatites exfoliatives sévères telles que syndrome de Stevens-Johnson*, érythème multiforme* ou nécrolyse épidermique*.
• -Affections musculosquelettiques et du tissu conjonctif
• -Fréquent: arthralgies, myalgies.
• -Occasionnel: crampes musculaires, fractures osseuses.
• -Rare: trismus.
• -
• +Occasionnel: prurit, purpura, dermatite*, urticaire, sécheresse de la peau, alopécie.
• +Rare: angioœdème*, réaction de sensibilité à la lumière (photosensibilité)*, dermatites exfoliatives sévères telles que syndrome de Stevens-Johnson*, érythème multiforme* ou nécrolyse épidermique*.
• +Affections musculo-squelettiques et du tissu conjonctif
• +Fréquent: myalgies, arthralgies.
• +Occasionnel: crampes musculaires.
• +Rare: rhabdomyolyse, trismus, fractures osseuses.
• -Fréquent: pollakyurie, troubles de la miction.
• -Occasionnel: polyurie, rétention urinaire, incontinence urinaire, nycturie.
• -Rare: énurésie*, hématurie.
• +Occasionnel: polyurie, pollakiurie, troubles de la miction, incontinence urinaire, rétention urinaire, hématurie.
• +Rare: énurésie*, nycturie.
• -Très fréquent: troubles de l'éjaculation (11.3%; y compris éjaculation impossible et éjaculation retardée).
• -Fréquent: dysfonctionnement sexuel (chez l'homme: 5.9%, y compris anorgasmie, troubles érectiles; chez la femme 1.3%, y compris anorgasmie), perturbations du cycle menstruel.
• -Rare: gynécomastie*, galactorrhée, priapisme.
• +Fréquent: troubles de l'éjaculation (y compris éjaculation impossible et éjaculation retardée), dysfonctionnement sexuel, perturbations du cycle menstruel.
• +Rare: galactorrhée, gynécomastie*, priapisme.
• -Très fréquent: fatigue (12.5%).
• -Fréquent: malaise.
• -Occasionnel: asthénie, fièvre, troubles de la marche, œdèmes périphériques, œdème facial.
• +Fréquent: fatigue, malaise, fièvre, asthénie.
• +Occasionnel: œdèmes périphériques, troubles de la marche.
• +Rare: œdème facial.
• -Les symptômes d'intoxication possibles sont des nausées et des vomissements, une sécheresse buccale, une mydriase, une obnubilation, des vertiges, des tremblements, une somnolence, une agitation, des crises épileptiques, des symptômes extrapyramidaux ainsi qu'une tachycardie, une hypotension ou une hypertension et des modifications de l'ECG (allongement de l'intervalle QT, torsades de pointe). Des hallucinations, une hyperthermie, une augmentation du taux de CK, une hyponatrémie et un coma ont été décrits dans de rares cas.
• +Les symptômes d'intoxication possibles sont des nausées et des vomissements, une sécheresse buccale, une mydriase, une obnubilation, des vertiges, des tremblements, une somnolence, une agitation, des crises épileptiques, des symptômes extrapyramidaux ainsi qu'une tachycardie, une hypotension ou une hypertension et des modifications de l'ECG (allongement de l'intervalle QT, torsades de pointe) (voir «Mises en garde et précautions» et «Propriétés/Effets – Pharmacodynamie»). Des hallucinations, une hyperthermie, une augmentation du taux de CK, une hyponatrémie et un coma ont été décrits dans de rares cas.
• -Mécanisme d'action
• +Mécanisme d'action/Pharmacodynamie
• -In vitro, la sertraline ne présente aucune affinité pour les récepteurs cholinergiques, sérotoninergiques, dopaminergiques, adrénergiques, histaminergiques, acide gammaaminobutyrique (GABA)ergiques ou benzodiazépinergiques.
• +In vitro, la sertraline ne présente aucune affinité pour les récepteurs cholinergiques, sérotoninergiques, dopaminergiques, adrénergiques, histaminergiques, acide gamma-aminobutyrique (GABA)-ergiques ou benzodiazépinergiques.
• +Études cliniques
• +Électrocardiophysiologie
• +Dans une étude unique de phase I contrôlée par placebo et moxifloxacine, les effets de la sertraline sur la repolarisation cardiaque à l'état d'équilibre lors d'expositions suprathérapeutiques (traitement de 400 mg/jour, c.-à-d. deux fois la dose quotidienne recommandée) ont été testés chez des volontaires sains (étude QTc). Sous sertraline, la limite supérieure de l'intervalle de confiance à 90% bidirectionnel de l'écart des moindres carrés QTcF moyen ajusté dans le temps entre la sertraline et le placebo (11.666 ms) a été supérieure au seuil préétabli de 10 ms enregistré 4 heures après l'administration. L'analyse de la réponse à l'exposition a révélé une corrélation légèrement positive entre l'intervalle QTcF et les concentrations plasmatiques de sertraline [0.036 ms/(ng/ml); p<0.0001]. Sur la base du modèle exposition-réponse, le seuil pour un allongement de l'intervalle QTcF cliniquement significatif (correspondant au dépassement de l'intervalle de confiance à 90% préétabli de 10 ms) est d'au moins 2.6 fois la Cmax moyenne (86 ng/ml) après administration de la dose maximale recommandée de sertraline (200 mg/jour), voir également «Mises en garde et précautions», «Effets indésirables» et «Surdosage».
• +
• -Une grande partie de la sertraline subit un important effet de premier passage dans le foie. La Ndesméthylsertraline, le métabolite plasmatique le plus important de la sertraline, est nettement moins active in vitro que la sertraline (environ 20 fois moins). Dans des études pharmacologiques in vivo utilisant un modèle de dépression, il s'est avéré que la Ndesméthylsertraline est considérablement moins efficace que la sertraline.
• -La sertraline et la Ndesméthylsertraline sont essentiellement métabolisées par désamination oxydative, suivie d'une réduction, d'une hydroxylation et d'une glucuroconjugaison.
• +Une grande partie de la sertraline subit un important effet de premier passage dans le foie. La N-desméthylsertraline, le métabolite plasmatique le plus important de la sertraline, est nettement moins active in vitro que la sertraline (environ 20 fois moins). Dans des études pharmacologiques in vivo utilisant un modèle de dépression, il s'est avéré que la N-desméthylsertraline est considérablement moins efficace que la sertraline.
• +La sertraline et la N-desméthylsertraline sont essentiellement métabolisées par désamination oxydative, suivie d'une réduction, d'une hydroxylation et d'une glucuroconjugaison.
• -La demi-vie d'élimination plasmatique terminale de la Ndesméthylsertraline se situe entre 62 et 104 heures. Les métabolites qui en résultent sont excrétés en quantités égales dans les selles et les urines. Moins de 0.2% de la dose appliquée sont excrétés par le rein sous forme de sertraline inchangée.
• +La demi-vie d'élimination plasmatique terminale de la N-desméthylsertraline se situe entre 62 et 104 heures. Les métabolites qui en résultent sont excrétés en quantités égales dans les selles et les urines. Moins de 0.2% de la dose appliquée sont excrétés par le rein sous forme de sertraline inchangée.
• -Les comprimés pelliculés Sertralin Helvepharm ne doit pas être utilisé au-delà de la date figurant après la mention «EXP» sur le récipient.
• +Sertralin Helvepharm en comprimés pelliculés ne doit pas être utilisé au-delà de la date figurant après la mention «EXP» sur l'emballage.
• -Sertralin Helvepharm cpr pell 50 mg 10 (sécables). (B)
• -Sertralin Helvepharm cpr pell 50 mg 30 (sécables). (B)
• -Sertralin Helvepharm cpr pell 50 mg 100 (sécables). (B)
• +Sertralin Helvepharm comprimés pelliculés à 50 mg 10 (sécables) (B)
• +Sertralin Helvepharm comprimés pelliculés à 50 mg 30 (sécables) (B)
• +Sertralin Helvepharm comprimés pelliculés à 50 mg 100 (sécables) (B)
• -Mai 2017.
• +Août 2018.