• -Esmolol OrPha 2,5 g/10 ml en solution perfusable concentrée:
• -Principe actif: Esmololi hydrochloridum
• -Excipients: Natrii acetas, Acidum aceticum glaciale, Propylenglycolum, Ethanolum, Aqua ad injectabilia
• -Esmolol OrPha 100 mg/10 ml en solution injectable:
• -Principe actif: Esmololi hydrochloridum
• -Excipients: Natrii acetas, Acidum aceticum glaciale, Aqua ad injectabilia
• -Forme galénique et quantité de principe actif par unité
• -Solution perfusable concentrée pour administration intraveineuse après dilution ou solution injectable
• -10 ml contiennent:
• - Esmolol OrPha2,5 g/10 ml,solution perfusable concentrée Esmolol OrPha100 mg/10 ml,solution injectable
• -Esmololi hydrochloridum 2500 mg 100 mg
• -Natrii acetas 282 mg 46.64 mg
• -Acidum aceticum glaciale 18.37 mg 5.46 mg
• -Propylenglycolum 2590 mg -
• -Ethanolum 2010 mg -
• -Acidum hydrochloricum q.s. ad pH 4.5 – 5.5 q.s. ad pH 4.5 – 5.5
• -Aqua ad injectabilia q.s. ad solutionem pro 10 ml q.s. ad solutionem pro 10 ml
• -
• +Principes actifs
• +Esmololi hydrochloridum
• +Excipients
• +Natrii acetas, Acidum aceticum glaciale, Aqua ad injectabilia
• -Indications/Possibilités d'emploi
• +Indications/Possibilités d’emploi
• -Posologie/Mode d'emploi
• +Posologie/Mode d’emploi
• -Personnes âgées
• +Patients âgées
• -Patients souffrant d’insuffisance rénale
• +Patients présentant des troubles de la fonction rénale
• -Patients souffrant d’insuffisance hépatique
• +Patients présentant des troubles de la fonction hépatique
• -Population pédiatrique
• -Il n’existe pas de données sur l’efficacité et la sécurité de l’utilisation d’Esmolol OrPha chez les enfants âgés jusqu’à 18 ans.
• +Enfants et adolescents Il n’existe pas de données sur l’efficacité et la sécurité de l’utilisation d’Esmolol OrPha chez les enfants âgés jusqu’à 18 ans.
• -Esmolol OrPha 2,5 g/10 ml en solution perfusable concentrée
• -Esmolol OrPha 2,5 g/10 ml doit être dilué avant l'administration!
• -Diluer Esmolol OrPha 2,5 g/10 ml solution perfusable concentrée 2,5 g/10 ml immédiatement après l’avoir extrait de l’ampoule! Ce médicament doit être dilué avec une solution de perfusion appropriée avant d'être administré (voir aussi «Remarques particulières/Remarques concernant la manipulation»).
• -Solutions adéquates:
• -Glucose (5%), solution pour perfusion,
• -Ringer + Glucose (5%), solution pour perfusion,
• -Glucose (5%) + NaCl (0,45%), solution pour perfusion,
• -Glucose (5%) + NaCl (0,9%), solution pour perfusion,
• -Ringer-Lactate, solution pour perfusion,
• -NaCl (0,45%), solution pour perfusion,
• -NaCl (0,9%), solution pour perfusion.
• -L’administration d’Esmolol OrPha 2,5 g/10 ml non dilué ou dilué de manière incorrecte peut entraîner le décès.
• -Des erreurs de dilution ont provoqué des surdosages massifs et accidentels de Esmolol OrPha 2,5g/10ml. Dans certains cas, ceux-ci se sont avérés fatals; dans d’autres, ils ont entraîné une invalidité permanente. Le décès peut survenir à des doses de bolus situées entre 625 mg à 2,5 g (12,5-50 mg/kg). Les patients se sont entièrement rétablis dans les cas de surdosage de 1,75 g pendant une minute ou de 7,5 g pendant une heure au cours d’interventions chirurgicales cardio-vasculaires. Les patients dont le système circulatoire peut être assisté jusqu’à ce que l’effet de Esmolol OrPha 2,5g/10ml ait disparu survivent. Il est recommandé de surveiller de manière continue la pression artérielle et l’ECG de tous les patients traités par Esmolol OrPha.
• +Il est recommandé de surveiller de manière continue la pression artérielle et l’ECG de tous les patients traités par Esmolol OrPha.
• -Les instructions posologiques de l’Esmolol OrPha doivent absolument être respectées (voir «Posologie/Mode d’emploi»). En cas de surdosage, des effets secondaires cardiovasculaires graves peuvent survenir. L'administration dans une dilution incorrecte peut entraîner le décès.
• +Les instructions posologiques de l’Esmolol OrPha doivent absolument être respectées (voir «Posologie/Mode d’emploi»). En cas de surdosage, des effets secondaires cardiovasculaires graves peuvent survenir.
• -Esmolol OrPha 100 mg/10 ml en solution injectablecontient environ 0,34 mmol (soit 8 mg) de sodium par flacon-ampoule de 10 ml. Esmolol OrPha 2,5 g/10 ml en solution perfusable concentrée contient environ 2,1 mmol (soit 48 mg) de sodium par ampoule de 10 ml. Après dilution selon l'instruction sous "Remarques concernant la manipulation" la quantité de sodium dans 500ml s'élève à environ 4.2 mmol (soit 96 mg). Il faut en tenir compte chez les patients qui suivent un régime de sodium contrôlé.
• +Esmolol OrPha 100 mg/10 ml en solution injectablecontient environ 0,34 mmol (soit 8 mg) de sodium par flacon-ampoule de 10 ml. Il faut en tenir compte chez les patients qui suivent un régime de sodium contrôlé.
• -Grossesse/Allaitement
• +Grossesse, allaitement
• -Effet sur l'aptitude à la conduite et l'utilisation de machines
• +Effet sur l’aptitude à la conduite et l’utilisation de machines
• -Troubles psychiatriques
• +Affections psychiatriques
• -Système nerveux
• +Affections du système nerveux
• -Troubles oculaires
• +Affections oculaires
• -Troubles cardiaques
• +Affections cardiaques
• -Troubles vasculaires
• +Affections vasculaires
• -Organes respiratoires
• +Affections respiratoires, thoraciques et médiastinales
• -Troubles gastro-intestinaux
• +Affections gastro-intestinales
• -Troubles cutanés
• +Affections de la peau et du tissu sous-cutané
• -Troubles musculosquelettiques
• +Affections musculosquelettiques et du tissu conjonctif
• -Troubles rénaux et urinaires
• +Affections du rein et des voies urinaires
• -Troubles généraux et accidents lié au site d’administration
• +Troubles généraux et anomalies au site d’administration
• -hallucinations, rêves vivides, dérèglement du sommeil, troubles de la mémoire, extrémités froides, arthralgie, réactions anaphylactiques aggravées, larmoiement diminué, dépression jusqu’à la catatonie, thrombocytopénie, purpura thrombocytopénique, purpura non-thrombocytopénique, anticorps antinucléaires augmentés, lupus érythémateux systémique, éosinophilie, pneumonite, pleurite.
• +hallucinations, rêves vivides, dérèglement du sommeil, troubles de la mémoire, extrémités froides, arthralgie, réactions anaphylactiques aggravées, larmoiement diminué, dépression jusqu’à la catatonie, thrombocytopénie, purpura thrombocytopénique, purpura nonthrombocytopénique, anticorps antinucléaires augmentés, lupus érythémateux systémique, éosinophilie, pneumonite, pleurite.
• +L’annonce d’effets secondaires présumés après l’autorisation est d’une grande importance. Elle permet un suivi continu du rapport bénéfice-risque du médicament. Les professionnels de santé sont tenus de déclarer toute suspicion d’effet secondaire nouveau ou grave via le portail d’annonce en ligne ElViS (Electronic Vigilance System). Vous trouverez des informations à ce sujet sur www.swissmedic.ch.
• +
• -L’administration du chlorhydrate d’esmolol 2,5 g/10 ml ampoule non dilué ou dilué de manière incorrecte peut entraîner le décès.
• -Code ATC: C07AB09
• -Esmolol bloque sélectivement les récepteurs β1-adrénergènes; son action s'installe rapidement et sa durée d'action est brève. À doses thérapeutiques, esmolol est dépourvu de propriétés sympathomimétiques et stabilisatrices de membrane significatives.
• +Code ATC
• +C07AB09
• +Mécanisme d’action
• +Esmolol bloque sélectivement les récepteurs β1adrénergènes; son action s'installe rapidement et sa durée d'action est brève. À doses thérapeutiques, esmolol est dépourvu de propriétés sympathomimétiques et stabilisatrices de membrane significatives.
• -Les propriétés pharmacologiques confèrent à Esmolol OrPha une apparition rapide et une courte durée de son action, par quoi la dose peut être adaptée rapidement.
• -Avec une dose de charge appropriée, les concentrations sanguines à l’état d’équilibre sont atteintes en 5 minutes. Néanmoins, l’effet thérapeutique est atteint avant la stabilisation de la concentration plasmatique. La vitesse de perfusion peut alors être ajustée pour obtenir l’effet pharmacologique désiré.
• -Esmolol exerce les actions hémodynamiques et électro- physiologiques typiques des bêta-bloquants:
• -
• +Pharmacodynamique
• +Esmolol exerce les actions hémodynamiques et électro- physiologiques typiques des bêtabloquants:
• +Efficacité clinique
• +Les propriétés pharmacologiques confèrent à Esmolol OrPha une apparition rapide et une courte durée de son action, par quoi la dose peut être adaptée rapidement.
• +Avec une dose de charge appropriée, les concentrations sanguines à l’état d’équilibre sont atteintes en 5 minutes. Néanmoins, l’effet thérapeutique est atteint avant la stabilisation de la concentration plasmatique. La vitesse de perfusion peut alors être ajustée pour obtenir l’effet pharmacologique désiré.
• -L'esmolol est rapidement métabolisé via hydrolyse par les estérases sanguines (du cytosol des érythrocytes).
• -Une fois perfusé, la demi-vie de distribution de l’esmolol est de 2 minutes environ et la demi-vie d'élimination de 9 minutes. Le volume de distribution est de 3,4 l/kg.
• +Absorption
• +Distribution
• +Le volume de distribution est de 3,4 l/kg.
• +Métabolisme
• +L'esmolol est rapidement métabolisé via hydrolyse par les estérases sanguines (du cytosol des érythrocytes).
• +L’esmolol est métabolisé par des estérases en un métabolite acide (ASL-8123) et en méthanol.
• +Élimination
• +Une fois perfusé, la demi-vie de distribution de l’esmolol est de 2 minutes environ et la demi-vie d'élimination de 9 minutes.
• -L’esmolol est métabolisé par des estérases en un métabolite acide (ASL-8123) et en méthanol. On retrouve moins de 2% de la substance inchangée dans les urines. On a démontré la présence dans l’urine de 73 à 88% de la substance sous forme de son métabolite principal, l’acide libre. Cet acide libre qui ne possède qu’un faible pouvoir bêta-bloquant intrinsèque (pouvoir relatif in vitro inférieur à 1:1000), a une demi-vie de 3,7 h env. Toutefois, chez les insuffisants rénaux, ce temps de demi-vie doit être multiplié par 10 env. Les taux sanguins de méthanol décelés se sont situés à environ 2% de la concentration habituellement toxique chez l’homme.
• +On retrouve moins de 2% de la substance inchangée dans les urines. On a démontré la présence dans l’urine de 73 à 88% de la substance sous forme de son métabolite principal, l’acide libre. Cet acide libre qui ne possède qu’un faible pouvoir bêta-bloquant intrinsèque (pouvoir relatif in vitro inférieur à 1:1000), a une demi-vie de 3,7 h env. Toutefois, chez les insuffisants rénaux, ce temps de demi-vie doit être multiplié par 10 env. Les taux sanguins de méthanol décelés se sont situés à environ 2% de la concentration habituellement toxique chez l’homme.
• -Esmolol OrPha ne peut être conservé au-delà de la date imprimée sur l'emballage avec la mention «EXP». Une fois dilué dans une solution perfusable appropriée, Esmolol OrPha 2,5 g/10 ml doit être immédiatement employé. Tout volume résiduel doit être jeté.
• -Remarques concernant le stockage
• +Esmolol OrPha ne peut être conservé au-delà de la date imprimée sur l'emballage avec la mention «EXP». Tout volume résiduel doit être jeté.
• +Remarques particulières concernant le stockage
• -Remarques concernant la manipulation
• -Esmolol OrPha 2,5 g/10 ml en solution perfusable concentrée:
• -Esmolol OrPha 2,5 g/10 ml doit être dilué avec une solution de perfusion appropriée avant d'être administré (v. aussi «Remarques particulières/Remarques concernant la manipulation»).
• -Solutions adéquates:
• -Glucose (5%), solution pour perfusion,
• -Ringer + Glucose (5%), solution pour perfusion,
• -Glucose (5%) + NaCl (0,45%), solution pour perfusion,
• -Glucose (5%) + NaCl (0,9%), solution pour perfusion,
• -Ringer-Lactate, solution pour perfusion,
• -NaCl (0,45%), solution pour perfusion,
• -NaCl (0,9%), solution pour perfusion.
• -Pour préparer la solution perfusable d’Esmolol OrPha, diluer à 500 ml le contenu de deux ampoules dans une solution appropriée, perfusable par voie intraveineuse (concentration finale: 10 mg/ml) (cf. «Posologie/Mode d'emploi» et «Modalités et durée de l'administration»). Au température ambiante cette solution perfusable concentrée diluée peut être conservée au moins 24 heures. Jeter la solution inutilisée.
• -57´413 (Swissmedic)
• +57413 (Swissmedic)
• -Esmolol OrPha 2,5 g/10 ml en solution perfusable concentrée: 1 ampoule à 10 ml (B)
• -Esmolol OrPha 100 mg/10 ml en solution injectable: 5 flacons-ampoules à 10 ml (B)
• -Titulaire de l'autorisation
• +Esmolol OrPha 100 mg/10 ml en solution injectable: 5 flacons à 10 ml (B)
• +Titulaire de l’autorisation
• -Mise à jour de l'information
• +Mise à jour de l’information