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Accueil - Information professionnelle sur Inflamac 75 retard - Changements - 26.06.2023
118 Changements de l'information professionelle Inflamac 75 retard
  • -Principe actif
  • +Principes actifs
  • -Les comprimés pelliculés de Inflamac 75 retard contiennent au maximum 5.42 mg de sodium et 60.00 mg de lactose.
  • +Les comprimés pelliculés d'Inflamac 75 retard contiennent au maximum 5.42 mg de sodium et 60.00 mg de lactose.
  • -Etats inflammatoires et oedémateux douloureux post-traumatiques et post-opératoires (chirurgie dentaire/stomatologique ou orthopédique, par ex.).
  • -Etats douloureux et/ou inflammatoires en gynécologie (dysménorrhée primaire ou annexite, par ex.).
  • -Comme adjuvant dans les infections inflammatoires douloureuses aiguës de la gorge, du nez ou de l'oreille, par ex. pharyngoamygdalite.
  • -Conformément aux principes généraux de thérapeutique, traiter l'affection sous-jacente avec les moyens thérapeutiques requis. La fièvre seule ne constitue pas une indication.
  • +États inflammatoires et œdémateux douloureux post-traumatiques et post-opératoires, p.ex. chirurgie dentaire/stomatologique ou orthopédique.
  • +États douloureux et/ou inflammatoires en gynécologie, p.ex. dysménorrhée primaire ou annexite.
  • +Comme adjuvant dans les infections inflammatoires douloureuses graves de la gorge, du nez ou de l'oreille, par ex. pharyngoamygdalite.
  • +Conformément aux principes médicaux généraux, traiter l'affection sous-jacente avec les mesures thérapeutiques appropriées. La fièvre seule ne constitue pas une indication.
  • -De manière générale, il est recommandé d'adapter individuellement le dosage.
  • -Administrer la dose minimale efficace sur une durée la plus courte possible pour contrôler les symptômes permet de réduire les effets indésirables (cf. «Mises en garde et précautions»).
  • +De manière générale, il est recommandé d'adapter individuellement la posologie. Administrer la dose minimale efficace sur une durée la plus courte possible pour contrôler les symptômes permet de réduire les effets indésirables (cf. «Mises en garde et précautions»).
  • -La posologie quotidienne recommandée d'Inflamac 75 retard est de 100–150 mg, soit 2 comprimés pelliculés de 75 mg ou 1 préparation de diclofénac de 100 mg. Dans les cas bénins et lors de traitement à long terme, 1 comprimé pelliculé de 75 mg ou 1 préparation de diclofénac à libération retardée de 100 mg par jour est habituellement suffisant. Lorsque les symptômes sont plus marqués la nuit ou le matin, la prise d'Inflamac 75 retard s'effectuera plutôt le soir.
  • -Avaler les comprimés pelliculés avec un peu de liquide de préférence avec les repas, sans les mâcher.
  • +La posologie quotidienne recommandée d'Inflamac 75 retard est de 100–150 mg, soit 2 comprimés pelliculés de 75 mg ou 1 préparation à libération retardée de 100 mg. Dans les cas bénins et lors de traitement à long terme, 1 comprimé pelliculé de 75 mg ou 1 préparation de diclofénac à libération retardée de 100 mg par jour est habituellement suffisant. Lorsque les symptômes sont plus marqués la nuit ou le matin, la prise d'Inflamac 75 retard s'effectuera plutôt le soir.
  • +Les comprimés pelliculés doivent être avalées entières avec un peu de liquide, de préférence au cours des repas.
  • -En général, un traitement par Inflamac 75 retard n'est pas recommandé pour les patients atteints d'une maladie cardiovasculaire ou d'hypertension non contrôlée. Si nécessaire, les patients atteints d'une maladie cardiovasculaire ou d'hypertension non contrôlée ou présentant des facteurs de risque cardiovasculaires importants ne doivent être traités par Inflamac 75 retard qu'après une évaluation méticuleuse et, en cas d'administration sur plus de 4 semaines, seulement par des doses quotidiennes maximales de 100 mg (cf. «Mises en garde et précautions»).
  • -Patients atteints des troubles de la fonction hépatique
  • +En général, un traitement par Inflamac 75 retard n'est pas recommandé pour les patients atteints d'une maladie cardiovasculaire ou d'hypertension non contrôlée. Si nécessaire, les patients atteints d'une maladie cardiovasculaire, d'hypertension non contrôlée ou présentant des facteurs de risque cardiovasculaires importants ne doivent être traités par Inflamac 75 retard qu'après une évaluation méticuleuse et, en cas d'administration sur plus de 4 semaines, seulement par des doses quotidiennes maximales de 100 mg (cf. «Mises en garde et précautions»).
  • +Patients présentant des troubles de la fonction hépatique
  • -Inflamac 75 retard est contre-indiqué chez les patients atteints d'insuffisance rénale (TFG <15 ml/min/1,73 m²) (cf. «Contre-indications»).
  • +Inflamac 75 retard est contre-indiqué chez les patients atteints d'insuffisance rénale (DFG < 15 ml/min/1,73 m²) (cf. «Contre-indications»)
  • -Patients âgés (65 ans et plus)
  • +Patients âgés
  • -En raison de leur teneur en principe actif, les Inflamac 75 retard ne sont pas recommandés pour les enfants et les adolescents. Chez ces patients, il convient d'administrer des comprimés d'Inflamac à 25 mg, disponibles sous le nom commercial Inflamac capsules.
  • -Enfants à partir de 1 an et adolescents: 0.5–2 mg/kg de poids corporel/jour selon la gravité de l'affection, répartis en 2–3 doses. Dans l'arthrite chronique juvénile, on peut augmenter la dose quotidienne jusqu'à un maximum de 3 mg/kg de poids corporel, répartis en plusieurs doses.
  • +En raison de leur teneur en principe actif, les comprimés pelliculés d'Inflamac 75 retard ne sont pas recommandés pour les enfants et les adolescents.
  • +Chez ces patients, il convient d'administrer des capsules Inflamac à 25 mg, disponibles sous le nom commercial Inflamac 25 mg.
  • +Les enfants à partir de 1 an et les adolescents reçoivent une dose de 0,5–2 mg/kg de poids corporel/jour selon la gravité de l'affection, répartis en 2–3 doses. Dans l'arthrite chronique juvénile, on peut augmenter la dose quotidienne jusqu'à un maximum de 3 mg/kg de poids corporel, répartis en plusieurs prises.
  • -Antécédents de bronchospasme, angioedème, urticaire, rhinite aiguë, polypes de la muqueuse nasale ou symptômes de type allergique après la prise d'acide acétylsalicylique ou d'un autre anti-inflammatoires non stéroïdien.
  • -Troisième trimestre de la grossesse (voir «Grossesse/Allaitement»).
  • +Antécédent de bronchospasme, angioedème, urticaire, rhinite aiguë, polypes de la muqueuse nasale ou symptômes de type allergique après la prise d'acide acétylsalicylique ou d'un autre anti-inflammatoire non stéroïdien.
  • +Troisième trimestre de la grossesse (cf. «Grossesse/Allaitement»).
  • -Maladies intestinales inflammatoires (p.ex. maladie de Crohn, colite ulcéreuse).
  • -Insuffisance hépatique (Child pugh, classe C) (cirrhose hépatique et ascite).
  • -Insuffisance rénale (TFG <15 ml/m/1.73 m²).
  • -Insuffisance cardiaque sévère (NYHA III-IV).
  • -Traitement de douleurs post opératoires après un pontage coronarien (ou après utilisation d'une machine coeur-poumons).
  • +Maladies intestinales inflammatoires (comme la maladie de Crohn, la colite ulcéreuse).
  • +Insuffisance hépatique (Child-Pugh classe C) (cirrhose hépatique et ascite).
  • +Insuffisance rénale (DFG < 15 ml/m/1,73 m²).
  • +Insuffisance cardiaque grave (NYHA III-IV).
  • +Traitement de douleurs postopératoires après une opération de pontage coronarien (et utilisation d'une circulation extracorporelle).
  • -Mise en garde générale pour l'utilisation d'anti-inflammatoires non stéroïdiens systémiques:
  • -Des perforations, des ulcères et des saignements gastro-intestinaux peuvent être observés chez des patients traités avec des anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS), sélectifs de la COX-2 ou non. Ces effets indésirables peuvent survenir à tout moment, sans signes annonciateurs ni antécédents connus. Pour réduire ce risque, il convient donc d'administrer la dose efficace la plus faible, pendant une durée de traitement aussi courte que possible.
  • -Des études contrôlées contre placebo ont mis en évidence pour certains inhibiteurs sélectifs de la COX-2 une augmentation du risque de complications cardio-vasculaires et cérébrovasculaires thrombotiques. On ignore cependant si ce risque est en corrélation directe avec la sélectivité COX-1/COX-2 des AINS. Etant donné qu'aucune donnée issue d'études cliniques comparables n'est actuellement disponible pour le diclofénac à la posologie maximale et dans le cadre d'un traitement à long terme, une augmentation analogue du risque ne peut être exclue. Par conséquent, jusqu'à ce que de telles données soient disponibles, diclofénac ne doit être administré qu'après évaluation minutieuse du rapport bénéfice/risque en cas de cardiopathie ischémique avérée, de maladies cérébrovasculaires, d'artériopathies obstructives périphériques ou aux patients présentant d'importants facteurs de risques cardiovasculaires (p.ex. hypertension, hyperlipidémie, diabète sucré, tabagisme). Tenant compte de ce risque, il convient d'administrer la dose efficace la plus faible, pendant une durée de traitement aussi courte que possible.
  • -Les effets rénaux des AINS incluent la rétention hydrique avec oedèmes et/ou hypertension artérielle. Chez les patients présentant des troubles de la fonction cardiaque et d'autres états qui les prédisposent à la rétention hydrique, le diclofénac ne devrait donc être utilisé qu'avec prudence. Celle-ci est également de rigueur chez les patients qui prennent simultanément des diurétiques ou des inhibiteurs de l'enzyme de conversion de l'angiotensine et en cas de risque élevé d'hypovolémie.
  • -Chez les personnes âgées les conséquences sont généralement plus sévères. En cas d'hémorragie ou d'ulcération gastro-intestinale chez un patient sous Inflamac 75 retard, le traitement doit être interrompu.
  • +Précautions générales d'emploi des anti-inflammatoires non stéroïdiens par voie systémique
  • +Des ulcères gastro-intestinaux, hémorragies ou perforations peuvent apparaître sous traitement par des anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS), COX-2 sélectifs ou non, à tout moment et sans signes avant-coureurs ou indication anamnestique. Afin de diminuer ce risque, il faut utiliser la dose minimale efficace sur la période de traitement la plus courte possible.
  • +Pour certains inhibiteurs sélectifs de la COX-2, des études contrôlées par placebo ont révélé un risque plus élevé de complications thrombotiques cardio- ou cérébrovasculaires. On ne sait pas encore si ce risque est en corrélation directe avec la sélectivité COX-1/COX-2 des AINS concernés. Comme il n'existe pas actuellement de données cliniques comparables lors de traitement sous diclofénac au long cours et à des doses maximales, un risque similaire ne peut être exclu. Jusqu'à l'obtention de telles données, il ne faut utiliser le diclofénac qu'après avoir soigneusement évalué le rapport risques/bénéfices en cas de maladies coronaires cliniquement avérées, d'affections vasculaires cérébrales, d'artériopathies oblitérantes périphériques ou chez les patients avec des facteurs de risque importants (par ex. hypertension, hyperlipidémie, diabète, tabagisme). Pour ces mêmes raisons, il faut administrer la dose minimale efficace pour une durée de traitement la plus courte possible.
  • +La rétention liquidienne avec œdèmes et/ou l'hypertension artérielle sont les effets rénaux des AINS. Chez les patients ayant une fonction cardiaque compromise, et dans les autres situations prédisposant à la rétention liquidienne, le diclofénac doit être utilisé avec prudence. Celle-ci est aussi recommandée chez les patients prenant simultanément des diurétiques ou des inhibiteurs de l'ECA, ainsi qu'en cas de risque élevé d'hypovolémie.
  • +Chez les personnes âgées, les conséquences sont généralement plus sévères. En cas d'hémorragie ou d'ulcération gastro-intestinale chez un patient sous Inflamac 75 retard, le traitement doit être interrompu.
  • -Des cas de réactions cutanées sévères parfois fatales, comme une dermatite exfoliative, un syndrome de Stevens-Johnson ou une nécrolyse épidermique toxique ont été très rarement rapportés en relation avec l'administration d'AINS y compris le diclofénac (cf. «Effets indésirables»). Le risque pour les patients semble être le plus important en début de traitement, la réaction survenant généralement au cours du premier mois de traitement. La prise d'Inflamac 75 retard doit être interrompue lors des premiers signes d'éruption cutanée, de lésions des muqueuses ou d'autres signes d'hypersensibilité.
  • -Comme avec d'autres AINS, des réactions allergiques, y compris anaphylactiques/anaphylactoïdes, peuvent apparaître avec le diclofénac dans de rares cas, même en l'absence de tout traitement antérieur par ce principe actif.
  • +Des cas de réactions cutanées sévères parfois fatales, comme une dermatite exfoliative, un syndrome de Stevens-Johnson ou une nécrolyse épidermique toxique (syndrome de Lyell) ainsi qu'un syndrome d'hypersensibilité médicamenteuse avec éosinophilie et symptômes systémiques (DRESS) ont été très rarement rapportés en relation avec l'administration d'AINS y compris le diclofénac (cf. «Effets indésirables»). Le risque pour les patients semble être le plus important en début de traitement, la réaction survenant généralement au cours du premier mois de traitement. La prise d'Inflamac 75 retard doit être interrompue lors des premiers signes d'éruption cutanée, de lésions des muqueuses ou d'autres signes d'hypersensibilité.
  • +Comme avec d'autres AINS, sous diclofénac, des réactions allergiques, y compris anaphylactiques/anaphylactoïdes, peuvent apparaître dans de rares cas, même en l'absence de toute exposition antérieure à ce médicament.
  • -L'application conjointe d'Inflamac 75 retard et d'autres AINS systémiques, comme les inhibiteurs sélectifs de la cyclooxygénase-2, est à éviter, étant donné le risque d'effets indésirables additifs (voir «Interactions»).
  • +L'administration conjointe d'Inflamac 75 retard et d'autres AINS systémiques, comme les inhibiteurs sélectifs de la cyclooxygénase-2, est à éviter, vu qu'il existe un risque d'effets indésirables additifs (cf. «Interactions»).
  • -Les comprimés pelliculés d'Inflamac 75 retard contiennent du lactose.
  • -Les patients présentant une intolérance au galactose, un déficit total en lactase ou un syndrome de malabsorption du glucose et du galactose (maladies héréditaires rares) ne doivent pas prendre ce médicament.
  • -Ce médicament contient moins de 1 mmol (23 mg) de sodium par comprimé pellicullé, c.-à-d. qu'il est essentiellement «sans sodium».
  • +Les comprimés pelliculés d'Inflamac 75 retard contiennent du lactose. Les patients présentant une intolérance au galactose, un déficit total en lactase ou un syndrome de malabsorption du glucose et du galactose (maladies héréditaires rares) ne doivent pas prendre les comprimés pelliculés d'Inflamac 75 retard.
  • +Ce médicament contient moins de 1 mmol (23 mg) de sodium par comprimé pelliculé, c.-à-d. qu'il est essentiellement «sans sodium».
  • -Chez les patients avec un asthme, une rhinite allergique saisonnière, une enflure de la muqueuse nasale (c'est à dire des polypes nasaux), une broncho-pneumopathie chronique obstructive ou une infection chronique des voies respiratoires (en particulier si elle est en corrélation avec des symptômes similaires à ceux d'une rhinite allergique), les réactions aux AINS sous la forme d'une exacerbation de l'asthme (intolérance aux analgésiques/asthme aux analgésiques), un oedème de Quincke ou une urticaire sont plus fréquentes que chez d'autres patients. C'est pourquoi une prudence particulière est de rigueur chez ces patients (piquet d'urgence). Ceci est valable également pour les patients qui présentent une réaction allergique à d'autres substances sous la forme d'une éruption cutanée, d'un prurit ou d'une urticaire.
  • +Chez les patients avec un asthme, une rhinite allergique saisonnière, une enflure de la muqueuse nasale (c'est-à-dire des polypes nasaux), une broncho-pneumopathie chronique obstructive ou une infection chronique des voies respiratoires (en particulier si elle est en corrélation avec des symptômes similaires à ceux d'une rhinite allergique), les réactions aux AINS sous la forme d'une exacerbation de l'asthme (dite intolérance aux analgésiques/asthme aux analgésiques), un œdème de Quincke ou une urticaire sont plus fréquentes que chez d'autres patients. C'est pourquoi une prudence particulière est de rigueur chez ces patients (mesures d'urgence). Ceci est valable également pour les patients qui présentent une réaction allergique à d'autres substances sous la forme d'une éruption cutanée, d'un prurit ou d'une urticaire.
  • -Une surveillance médicale étroite est préconisée comme pour tous les AINS, y compris le diclofénac, et une précaution particulière est indiquée lors de la prescription d'Inflamac 75 retard aux patients ayant des symptômes évoquant des affections gastro-intestinales ou des patients avec des antécédents d'ulcères, d'hémorragies ou de perforations gastriques ou intestinales (cf. «Effets indésirables»). Le risque d'hémorragie gastro-intestinale est plus important avec une dose d'AINS plus élevée, de même que chez les patients avec des antécédents d'ulcère, en particulier lors de complications telles qu'hémorragie ou une perforation ou s'il s'agit d'un patient âgé.
  • -Afin de réduire le risque de toxicité gastro-intestinale chez les patients avec des antécédents d'ulcère, en particulier lors de complications telles qu'une hémorragie ou une perforation ou s'il s'agit d'un patient âgé, le traitement devrait être instauré et poursuivi à la dose minimale efficace.
  • -Il faut envisager la possibilité d'un traitement combiné à des substances protectrices (inhibiteurs de la pompe à protons ou misoprostol p.ex.) chez ces patients de même que chez ceux qui nécessitent une faible dose d'acide acétylsalicylique (AAS) ou d'autres médicaments qui augmentent potentiellement le risque gastro-intestinal.
  • +Une surveillance médicale étroite est préconisée comme pour tous les AINS y compris le diclofénac, et une précaution particulière est indiquée lors de la prescription d'Inflamac 75 retard aux patients ayant des symptômes évoquant des affections gastro-intestinales ou des patients avec une anamnèse d'ulcères, d'hémorragies ou de perforations gastriques ou intestinales (cf. «Effets indésirables»). Le risque d'hémorragie gastro-intestinale est plus important avec une dose d'AINS plus élevée, de même que chez les patients avec une anamnèse d'ulcère, en particulier lors de complications telles qu'hémorragie ou une perforation ou s'il s'agit d'un patient âgé.
  • +Afin de réduire le risque de toxicité gastro-intestinale chez les patients avec une anamnèse d'ulcère, en particulier lors de complications telles qu'une hémorragie ou une perforation ou s'il s'agit d'un patient âgé, le traitement devrait être instauré et poursuivi à la dose minimale efficace.
  • +Il faut envisager la possibilité d'un traitement combiné à des substances protectrices (inhibiteurs de la pompe à protons ou misoprostol p. ex.) chez ces patients de même que chez ceux qui nécessitent une faible dose d'acide acétylsalicylique (AAS) ou d'autres médicaments qui augmentent potentiellement le risque gastro-intestinal.
  • -Une surveillance médicale étroite est nécessaire en cas d'administration d'Inflamac 75 retard à des patients présentant une insuffisance hépatique, car cela pourrait péjorer leur affection (cf. «Effets indésirables»).
  • -Comme avec tous les AINS, y compris le diclofénac, les valeurs d'une ou de plusieurs enzymes hépatiques peuvent augmenter sous Inflamac 75 retard. Ceci a été observé très fréquemment avec le diclofénac au cours d'études cliniques (chez environ 15% des patients) mais ne s'accompagne cependant que rarement de symptômes cliniques. Dans la plupart des cas, il s'agit d'élévations limitées. Fréquemment, (dans 2.5% des cas), il s'agissait d'une augmentation modérée des enzymes hépatiques (≥3–<8× la limite supérieure de la norme) alors que l'incidence des augmentations marquées (≥8× la limite supérieure de la norme) n'était que d'env. 1%. Au cours des études cliniques mentionnées ci-dessus, parallèlement à l'augmentation des enzymes hépatiques, des lésions hépatiques cliniquement manifestes ont été observées dans 0.5% des cas. En général, l'augmentation des enzymes hépatiques était réversible après l'arrêt du traitement.
  • -Comme avec les autres AINS la fonction hépatique doit aussi être contrôlée étroitement en cas de traitement prolongé par Inflamac 75 retard.
  • -Le traitement par Inflamac 75 retard doit être interrompu lorsque les anomalies des valeurs hépatiques persistent ou s'aggravent ainsi que lorsque apparaissent des signes ou symptômes cliniques faisant suspecter le développement d'une hépatopathie ou d'autres manifestations (p.ex. éosinophilie, éruption cutanée, etc.).
  • -Parallèlement à l'augmentation des enzymes hépatiques, il a été fait état de rares cas de réactions hépatiques graves y compris d'ictère, d'hépatite fulminante, de nécrose hépatique et de défaillance hépatique, dont certains ont eu une issue fatale.
  • +Une surveillance médicale étroite est nécessaire en cas d'administration d'Inflamac 75 retard à des patients avec une insuffisance hépatique, car cela pourrait péjorer leur affection (cf. «Effets indésirables»).
  • +Comme avec tous les AINS y compris le diclofénac, les valeurs d'une ou de plusieurs enzymes hépatiques peuvent augmenter sous Inflamac 75 retard. Ceci a été observé très fréquemment avec le diclofénac au cours d'études cliniques (chez environ 15% des patients) mais ne s'accompagne cependant que rarement de symptômes cliniques. Dans la plupart des cas, il s'agit d'élévations limitées. Fréquemment, (dans 2,5% des cas), il s'agissait d'une augmentation modérée des enzymes hépatiques (≥3 - < 8 x la limite supérieure de la norme) alors que l'incidence des augmentations marquées (≥8 x la limite supérieure de la norme) n'était que d'env. 1%. Au cours des études cliniques mentionnées ci-dessus, parallèlement à l'augmentation des enzymes hépatiques, des lésions hépatiques cliniquement manifestes ont été observées dans 0,5% des cas. En général, l'augmentation des enzymes hépatiques était réversible après l'arrêt du traitement.
  • +Comme avec les autres AINS, la fonction hépatique doit aussi être contrôlée étroitement en cas de traitement prolongé par Inflamac 75 retard.
  • +Le traitement par Inflamac 75 retard doit être interrompu lorsque les anomalies des valeurs hépatiques persistent ou s'aggravent ainsi que lorsqu'apparaissent des signes ou symptômes cliniques faisant suspecter le développement d'une hépatopathie ou d'autres manifestations (p.ex. éosinophilie, éruption cutanée, etc.).
  • +Parallèlement à l'augmentation des enzymes hépatiques, de rares cas de réactions hépatiques graves, y compris d'ictère, d'hépatite fulminante, de nécrose hépatique et de défaillance hépatique, qui dans des cas isolés, ont entraîné la mort, ont été rapportés.
  • -Compte tenu de l'importance des prostaglandines dans le maintien de la perfusion rénale, un traitement prolongé par des AINS à hautes doses, y compris le diclofénac, provoque souvent (1–10%) des oedèmes et une hypertension. Une prudence particulière s'impose chez les sujets présentant une atteinte fonctionnelle cardiaque ou rénale, une anamnèse d'hypertension, chez les patients âgés, les patients sous diurétiques ou sous médicaments influençant sensiblement la fonction rénale ainsi que chez les patients présentant un important déficit de liquide extracellulaire, quelle qu'en soit la cause, p.ex. dans la phase pré- ou post-opératoire lors d'interventions chirurgicales lourdes (cf. «Contre-indications»). C'est pourquoi, lorsqu'Inflamac 75 retard est utilisé dans ces cas-là, il est recommandé de surveiller la fonction rénale par mesure de précaution. L'arrêt du traitement permet généralement de retrouver l'état antérieur au traitement.
  • +Compte tenu de l'importance des prostaglandines dans le maintien de la perfusion rénale, un traitement prolongé d'AINS à hautes doses, y compris de diclofénac provoque souvent (1–10%) des œdèmes et une hypertension. Une prudence particulière s'impose chez les sujets présentant une atteinte fonctionnelle cardiaque ou rénale, une anamnèse d'hypertension, chez les patients âgés, les patients sous diurétiques ou sous médicaments influençant sensiblement la fonction rénale ainsi que chez les patients présentant un important déficit de liquide extracellulaire, quelle qu'en soit la cause, p.ex. dans la phase pré- ou post-opératoire lors d'interventions chirurgicales lourdes (cf. «Contre-indications»). C'est pourquoi, lorsqu'Inflamac 75 retard est utilisé dans ces cas-là, il est recommandé de surveiller la fonction rénale par mesure de précaution. L'arrêt du traitement permet généralement de retrouver l'état antérieur au traitement.
  • -Généralement, le traitement par Inflamac 75 retard n'est pas recommandé chez les patients atteints d'une maladie cardiovasculaire (insuffisance cardiaque, cardiopathie ischémique préexistante, artériopathie oblitérante des membres inférieurs) ou d'hypertension non contrôlée. Si nécessaire, les patients avec une cardiopathie préexistante, une hypertension non contrôlée ou des facteurs de risque cardiovasculaires importants (par ex. hypertension, hyperlipidémie, diabète, tabagisme) doivent être traités par Inflamac 75 retard qu'après une évaluation méticuleuse et, en cas d'administration sur plus de 4 semaines, seulement par des doses quotidiennes maximales de 100 mg/jour au maximum.
  • -Les risques cardiovasculaires du diclofénac pouvant augmenter avec la dose et la durée de l'utilisation, il faut utiliser la dose quotidienne minimale efficace pendant la durée la plus courte possible. La nécessité du soulagement des symptômes pour le patient et la réponse au traitement doivent faire l'objet de réévaluations périodiques, en particulier si le traitement est appliqué pendant plus de 4 semaines.
  • +Généralement, le traitement par Inflamac 75 retard n'est pas recommandé chez les patients atteints d'une maladie cardiovasculaire (insuffisance cardiaque, cardiopathie ischémique préexistante, artériopathie oblitérante des membres inférieurs) ou d'hypertension non contrôlée. Si nécessaire, les patients avec une cardiopathie préexistante, une hypertension non contrôlée ou des facteurs de risque cardiovasculaires importants (par ex. hypertension, hyperlipidémie, diabète, tabagisme) doivent être traités par Inflamac 75 retard qu'après une évaluation méticuleuse et, en cas d'administration sur plus de 4 semaines, seulement par des doses quotidiennes maximales de 100 mg/jour.
  • +Les risques cardiovasculaires du diclofénac pouvant augmenter avec la dose et la durée de l'utilisation, il faut utiliser la dose quotidienne minimale efficace pendant la durée la plus courte possible. La nécessité du soulagement des symptômes pour le patient et la réponse au traitement doivent faire l'objet de réévaluations périodiques, en particulier si le traitement est administré pendant plus de 4 semaines.
  • -Une inhibition temporaire de l'agrégation plaquettaire est aussi possible avec Inflamac 75 retard comme avec les autres AINS. Une surveillance attentive s'impose chez les patients souffrant de troubles de la coagulation.
  • +Une inhibition temporaire de l'agrégation plaquettaire est aussi possible avec le diclofénac comme avec les autres AINS. Une surveillance attentive s'impose chez les patients souffrant de troubles de la coagulation.
  • -Les interactions suivantes peuvent être observées sous Inflamac 75 retard et/ou sous d'autres formes d'application du diclofénac.
  • +Les interactions suivantes peuvent être observées sous Inflamac 75 retard et/ou sous d'autres formes d'administration du diclofénac.
  • -La prudence est de rigueur en cas d'utilisation concomitante de diclofénac et d'inducteurs du CYP2C9 (p.ex. rifampicine). Ceux-ci peuvent être à l'origine d'une diminution significative de la concentration plasmatique et de l'exposition au diclofénac.
  • +La prudence est de rigueur en cas d'utilisation concomitante de diclofénac et d'inducteurs du CYP2C9 (p.ex. rifampicine). Ceux-ci peuvent être à l'origine d'une diminution significative de la concentration plasmatique et de l'exposition par diclofénac.
  • -Comme avec d'autres AINS, l'administration conjointe du diclofénac avec des diurétiques ou des anti-hypertenseurs (bêtabloquants, inhibiteurs de l'enzyme de conversion (IEC) par ex.) peut provoquer une diminution de leurs effets anti-hypertenseurs. C'est pourquoi il faut être prudent dans l'utilisation d'une association médicamenteuse de ce type et contrôler régulièrement la tension artérielle, notamment chez les patients âgés. Il faut veiller à une hydratation suffisante des patients et la fonction rénale doit être étroitement surveillée après instauration du traitement combiné et par la suite régulièrement, surtout avec les diurétiques et les inhibiteurs de l'enzyme de conversion, en raison d'un risque élevé de néphrotoxicité. (cf. «Mises en garde et précautions»).
  • +Comme avec d'autres AINS, l'administration conjointe du diclofénac avec des diurétiques ou des anti-hypertenseurs (bêtabloquants, inhibiteurs de l'enzyme de conversion (IEC) par ex.) peut provoquer une diminution de leurs effets anti-hypertenseurs. C'est pourquoi il faut être prudent dans l'utilisation d'une association médicamenteuse de ce type et contrôler régulièrement la tension artérielle, notamment chez les patients âgés. Il faut veiller à une hydratation suffisante des patients et la fonction rénale doit être surveillée de près après instauration du traitement combiné et par la suite régulièrement, surtout avec les diurétiques et les inhibiteurs de l'enzyme de conversion, en raison d'un risque élevé de néphrotoxicité (cf. «Mises en garde et précautions»).
  • -L'administration concomitante du diclofénac avec d'autres AINS par voie systémique ou des corticostéroïdes peut augmenter la fréquence des effets indésirables gastro-intestinaux (cf. «Mises en garde et précautions»)
  • +L'administration concomitante du diclofénac avec d'autres AINS ou des corticostéroïdes par voie systémique peut augmenter la fréquence des effets indésirables gastro-intestinaux (cf. «Mises en garde et précautions»).
  • -Bien que les études cliniques n'indiquent pas que le diclofénac influence l'effet des anticoagulants, des cas de risque accru d'hémorragie lors d'emploi concomitant du diclofénac et d'anticoagulants ont été rapportés; c'est pourquoi une surveillance clinique étroite est recommandée dans de tels cas.
  • +Bien que les études cliniques n'indiquent pas que le diclofénac influence l'effet des anticoagulants, des cas de risque accru d'hémorragie lors d'emploi concomitant du diclofénac et d'anticoagulants ont été rapportés; c'est pourquoi une surveillance étroite est recommandée dans de tels cas.
  • -L'administration concomitante d'AINS par voie systémique, y compris le diclofénac, et d'ISRS peut augmenter le risque d'hémorragies gastro-intestinales (cf. «Mises en garde et précautions»).
  • +L'administration concomitante d'AINS, y compris de diclofénac, par voie systémique et d'ISRS peut augmenter le risque d'hémorragies gastro-intestinales (cf. «Mises en garde et précautions»).
  • -Des essais cliniques ont montré que le diclofénac peut être administré conjointement avec des antidiabétiques oraux sans en modifier leur effet clinique. Cependant, des cas isolés d'effets hypoglycémiants et hyperglycémiants en présence du diclofénac ont été rapportés, rendant nécessaire une modification de la posologie des médicaments hypoglycémiants. Pour cette raison il est recommandé, par mesure de précaution, de contrôler les glycémies durant le traitement combiné.
  • +Des essais cliniques ont montré que le diclofénac peut être administré conjointement avec des antidiabétiques oraux sans en modifier leur effet clinique. Cependant, des cas isolés d'effets hypoglycémiants et hyperglycémiants après administration de diclofénac ont été rapportés, rendant nécessaire une modification de la posologie des médicaments hypoglycémiants. Pour cette raison il est recommandé, par mesure de précaution, de contrôler les glycémies durant le traitement combiné.
  • -L'inhibition de la synthèse de la prostaglandine peut avoir une incidence négative sur la grossesse ainsi que sur le développement embryonnaire et foetal. Selon certaines données tirées d'études épidémiologiques, l'administration d'inhibiteurs de la synthèse de la prostaglandine au début de la grossesse accroît en effet le risque de fausses couches, de malformations cardiaques et de laparoschisis. On présume que ce risque est proportionnel à la dose administrée et à la durée du traitement.
  • -Chez les animaux, il est prouvé que l'administration d'inhibiteurs de la synthèse de la prostaglandine entraîne une augmentation des pertes pré- et post-implantatoires ainsi que de la létalité embryo-foetale. En outre, une incidence accrue de différentes malformations, notamment cardiovasculaires, a été rapportée chez les animaux qui avaient reçu un inhibiteur de la synthèse de la prostaglandine pendant la phase de l'organogenèse (voir «Données précliniques»).
  • -Premier/deuxième trimestres
  • -Pendant les premier et deuxième trimestres de la grossesse, le diclofénac ne doit être administré qu'en cas de nécessité absolue. Si du diclofénac est donné à une femme qui envisage une grossesse ou qui en est au premier ou au deuxième trimestre de sa grossesse, la dose devrait être aussi faible et la durée du traitement aussi courte que possible.
  • +Une inhibition de la synthèse des prostaglandines peut avoir une incidence négative sur la grossesse et/ou le développement embryonnaire et fœtal. Selon certaines données tirées d'études épidémiologiques, l'administration d'inhibiteurs de la synthèse des prostaglandines au début de la grossesse accroît le risque de fausses couches, de malformations cardiaques et de gastroschisis. On présume que ce risque est proportionnel à la dose administrée et à la durée du traitement.
  • +Il a été démontré chez l'animal que l'administration d'un inhibiteur de la synthèse des prostaglandines entraîne une augmentation des pertes pré et post-implantatoires et une létalité embryo-fœtale. En outre, une incidence accrue de différentes malformations, y compris des malformations cardiovasculaires, a été rapportée chez les animaux qui avaient reçu un inhibiteur de la synthèse des prostaglandines durant la phase de l'organogenèse (cf. «Données précliniques»).
  • +Premier / deuxième trimestres
  • +Durant les premier et deuxième trimestres de la grossesse, le diclofénac ne devrait être administré qu'en cas de nécessité absolue. Si le diclofénac est utilisé par une femme qui désire une grossesse ou pendant le premier ou le deuxième trimestre de la grossesse, la dose devrait être aussi faible que possible et la durée du traitement aussi courte que possible.
  • +Oligohydramnios/insuffisance rénale néonatale
  • +La prise d'AINS à la 20e semaine de grossesse ou plus tard peut entraîner des troubles de la fonction rénale du fœtus, qui peuvent provoquer un oligohydramnios et, dans certains cas, une insuffisance rénale néonatale. Ces effets indésirables surviennent en moyenne après quelques jours ou quelques semaines de traitement, bien que dans de rares cas un oligohydramnios a déjà été rapporté 48 heures après le début du traitement par des AINS. L'oligohydramnios est souvent, mais pas toujours, réversible lorsque le traitement est arrêté. Parmi les complications que peut entraîner un oligohydramnios prolongé, on compte par exemple des contractures des membres et une maturation des poumons retardée. Après la commercialisation, certains cas d'insuffisance rénale néonatale ont nécessité des procédures invasives comme un échange transfusionnel ou une dialyse. Envisagez une surveillance échographique du liquide amniotique lorsque le traitement par Inflamac 75 retard dure plus de 48 heures. Arrêtez de prendre Inflamac 75 retard lorsqu'un oligohydramnios survient et effectuez un contrôle de suivi conformément à la pratique clinique.
  • +
  • -Le diclofénac est contre-indiqué pendant le troisième trimestre de la grossesse. Tous les inhibiteurs de la synthèse de la prostaglandine peuvent:
  • -·exposer le foetus aux risques suivants:
  • -·toxicité cardio-pulmonaire (avec fermeture prématurée du canal artériel et hypertension pulmonaire, voir aussi «Données précliniques»),
  • -·atteintes rénales allant jusqu'à l'insuffisance rénale et l'oligohydramnios,
  • +·Le diclofénac est contre-indiqué pendant le troisième trimestre de la grossesse. Tous les inhibiteurs de la synthèse des prostaglandines peuvent:
  • +·exposer le fœtus aux risques suivants:
  • +·toxicité cardio-pulmonaire (avec fermeture prématurée du canal artériel et hypertension pulmonaire, cf. aussi «Données précliniques»),
  • +·trouble de la fonction rénale pouvant évoluer vers une insuffisance rénale avec oligohydramnios.
  • -·allongement potentiel du temps de saignement, un effet antiagrégant plaquettaire pouvant intervenir même après administration de doses très faibles,
  • -·inhibition des contractions utérines retardant ou allongeant l'accouchement.
  • +·prolongation éventuelle du temps de saignement, un effet antiagrégant plaquettaire pouvant également survenir à très faibles doses, inhibition des contractions utérines retardant ou prolongeant le travail.
  • -Comme d'autres AINS, le diclofénac passe en faibles quantités dans le lait maternel.
  • -Par mesure de précaution, le diclofénac ne doit donc pas être administré aux femmes qui allaitent. Si le traitement s'avère indispensable, il convient alors de nourrir l'enfant au biberon.
  • -Fécondité
  • -L'utilisation du diclofénac peut avoir un impact négatif sur la fécondité féminine et n'est dès lors pas recommandé aux femmes qui envisagent une grossesse. L'arrêt des traitements à base de diclofénac devrait également être envisagé chez les femmes qui ne parviennent pas à débuter une grossesse ou qui subissent des tests de fécondité.
  • +Comme d'autres AINS, le diclofénac passe en faibles quantités dans le lait maternel. Pour cette raison et par mesure de précaution, le diclofénac ne doit pas être utilisé par les femmes qui allaitent. Si le traitement est indispensable, le nourrisson doit être alimenté au biberon avec une préparation lactée.
  • +Fertilité
  • +L'utilisation de diclofénac peut entraver la fertilité féminine et n'est par conséquent pas recommandée chez les femmes désirant concevoir un enfant. Chez les femmes ayant des difficultés de conception ou qui sont en cours d'investigation pour une stérilité, il faut prendre en considération un arrêt éventuel de la prise de diclofénac.
  • -Les patients qui souffrent de troubles de la vue, d'étourdissements, de vertiges, de somnolence ou d'autres troubles nerveux centraux lors d'un traitement par Inflamac 75 retard doivent renoncer à conduire un véhicule ou utiliser des machines.
  • +Les patients qui suite à la prise d'Inflamac 75 retard, souffrent de troubles de la vue, d'étourdissements, de vertiges, de somnolence ou d'autres troubles nerveux centraux doivent renoncer à conduire un véhicule ou utiliser des machines.
  • -«Très fréquents» (≥1/10), «fréquents» (<1/10, ≥1/100), «occasionnels» (<1/100, ≥1/1'000), «rares» (<1/1'000, ≥1/10'000), «très rares» (<1/10'000).
  • +«Très fréquents» (≥1/10), «fréquents» (1/100 à < 1/10), «occasionnels» (1/1000 à < 1/100), «rares» (≥1/10 000 à < 1/1000), «très rares» (< 1/10 000).
  • -Très rares: angio-oedème (y compris oedème du visage).
  • +Très rares: angioœdème (y compris œdème du visage).
  • -Très rares: troubles de la vision, faiblesse visuelle, diplopie.
  • +Très rares: troubles de la vision, faiblesse de la vue, diplopie.
  • -Très rares: tinnitus, baisse de l'acuité auditive.
  • +Très rares: acouphène, baisse de l'acuité auditive.
  • -Occasionnels*: infarctus du myocarde, insuffisance cardiaque, palpitations, douleurs thoraciques.
  • -Fréquence indéterminée: syndrome de Kounis.
  • +Occasionnels: infarctus du myocarde, insuffisance cardiaque, palpitations, douleurs thoraciques.
  • +Fréquence inconnue: syndrome de Kounis
  • -Fréquents: hypertension.
  • +Fréquents: hypertension
  • -Rares: gastrite, hémorragie gastro-intestinale, hématémèse, diarrhées avec présence de sang, méléna, ulcère gastro-intestinal (avec ou sans hémorragie, sténose gastro-intestinale ou perforation pouvant provoquer une péritonite).
  • -Très rares: colite (y compris colite hémorragique, colite ischémique et exacerbation d'une colite ulcéreuse ou d'une maladie de Crohn), constipation, stomatite, glossite, troubles oesophagiens, affection diaphragmatique intestinale, pancréatite.
  • -Inflamac 75 retard peut provoquer des états inflammatoires chroniques avec pseudomembranes et sténoses dans la région distale de l'intestin (intestin grêle et colon).
  • +Rares: gastrite, hémorragie gastro-intestinale, hématémèse, diarrhées avec présence de sang, méléna, ulcère gastro-intestinal (avec ou sans hémorragie, sténose ou perforation gastro-intestinale pouvant provoquer une péritonite).
  • +Très rares: colite (y compris colite hémorragique, colite ischémique et exacerbation d'une colite ulcéreuse ou d'une maladie de Crohn), constipation, stomatite, glossite, troubles œsophagiens, affection diaphragmatique intestinale, pancréatite. Inflamac 75 retard peut provoquer des états inflammatoires chroniques avec pseudomembranes et strictures dans la région distale de l'intestin (intestin grêle et colon).
  • -Très rares: dermatite bulleuse, eczéma, érythème, érythème polymorphe, syndrome de Stevens-Johnson, syndrome de Lyell (nécrolyse épidermique toxique), dermatite exfoliative, alopécie, réaction de photosensibilisation, purpura, purpura de Henoch-Schönlein, prurit.
  • +Très rares: dermatite bulleuse, eczéma, érythème, érythème polymorphe, syndrome de Stevens-Johnson, syndrome de Lyell (nécrolyse épidermique toxique), érythrodermie (dermatite exfoliative), alopécie, réaction de photosensibilisation, purpura, purpura de Henoch-Schönlein, prurit.
  • +Fréquence inconnue: syndrome d'hypersensibilité avec éosinophilie et symptômes systémiques (DRESS).
  • +
  • -Fréquents: rétention de liquide, oedèmes.
  • +Fréquents: rétention de liquide, œdèmes.
  • -Rares: oedèmes.
  • -* La fréquence reflète les données sous traitement de longue durée à dose élevée (150 mg/jour).
  • +Rares: œdèmes.
  • +La fréquence reflète les données sous traitement de longue durée à dose élevée (150 mg/jour).
  • -Le traitement de l'intoxication aiguë par les AINS, y compris le diclofénac, consiste essentiellement en une surveillance clinique et en la mise en place de mesures symptomatiques. Les complications telles qu'hypotension, insuffisance rénale, convulsions, irritation gastro-intestinale et dépression respiratoire requièrent une surveillance clinique et un traitement symptomatique.
  • +Le traitement de l'intoxication aiguë par les AINS, y compris par le diclofénac, consiste essentiellement en une surveillance clinique et en la mise en place de mesures symptomatiques. Les complications telles qu'hypotension, insuffisance rénale, convulsions, irritation gastro-intestinale et dépression respiratoire requièrent une surveillance clinique et un traitement symptomatique.
  • -Son mécanisme d'action s'appuie essentiellement sur l'inhibition, prouvée expérimentalement, de la biosynthèse des prostaglandines qui jouent un rôle majeur dans la genèse de l'inflammation, de la douleur et de la fièvre.
  • -In vitro, à des concentrations équivalentes à celles que l'on atteint chez l'homme, Inflamac 75 retard n'inhibe pas la biosynthèse des protéoglycanes dans le cartilage.
  • +Son mécanisme d'action s'appuie essentiellement sur l'inhibition, prouvée expérimentalement, de la biosynthèse des prostaglandines qui jouent un rôle majeur dans la genèse de l'inflammation, de la douleur et de la fièvre. In vitro, à des concentrations équivalentes à celles que l'on atteint chez l'homme, Inflamac 75 retard n'inhibe pas la biosynthèse des protéoglycanes dans le cartilage.
  • -Voir «Mécanisme d'action».
  • +Cf. «Mécanisme d'action».
  • -Dans les maladies rhumatismales, les propriétés anti-inflammatoires et analgésiques se traduisent sur le plan clinique par un soulagement marqué de signes et symptômes tels que douleurs au repos et en mouvement, raideur matinale, gonflement des articulations, ainsi que par une amélioration de la capacité fonctionnelle. Dans les états inflammatoires post-traumatiques et post-opératoires, Inflamac 75 retard soulage rapidement les douleurs spontanées et en mouvement et réduit l'oedème d'origine inflammatoire ainsi que l'oedème d'origine traumatique.
  • -Des études cliniques ont mis en évidence une action analgésique prononcée également dans les douleurs non rhumatismales, modérées et graves. Inflamac 75 retard peut atténuer les douleurs et diminuer l'intensité de l'hémorragie dans la dysménorrhée primaire.
  • +Dans les maladies rhumatismales, les propriétés anti-inflammatoires et analgésiques se traduisent sur le plan clinique par un soulagement marqué de signes et symptômes tels que douleurs au repos et en mouvement, raideur matinale, gonflement des articulations, ainsi que par une amélioration de la capacité fonctionnelle. Dans les états inflammatoires post-traumatiques et post-opératoires, Inflamac 75 retard soulage rapidement les douleurs spontanées et en mouvement et réduit l'œdème d'origine inflammatoire ainsi que l'œdème d'origine traumatique. Des études cliniques ont mis en évidence une action analgésique prononcée également dans les douleurs non rhumatismales, modérées et graves. Inflamac 75 retard peut atténuer les douleurs et diminuer l'intensité de l'hémorragie dans la dysménorrhée primaire.
  • -Si l'on en juge d'après l'excrétion urinaire du diclofénac inchangé et de ses métabolites hydroxylés, la quantité de diclofénac libérée et absorbée pour Inflamac 75 retard est identique à celle obtenue pour les comprimés pelliculés d'Inflamac gastrorésistants. La disponibilité systémique du diclofénac contenu dans Inflamac 75 retard s'élève toutefois en moyenne à 82% de celle que l'on obtient avec la même dose d'Inflamac 75 retard administrée sous forme de comprimés pelliculés gastrorésistants (probablement à cause de l'effet de «premier passage» dépendant du taux de libération). Le principe actif étant libéré plus lentement à partir d'Inflamac 75 retard, les pics de concentration plasmatiques sont moins élevés que ceux que l'on obtient avec les comprimés pelliculés gastrorésistants.
  • -On atteint des concentrations maximales moyennes de 0.4 µg/ml 4 h en moyenne après la prise d'un comprimés pelliculés à libération modifiée à 75 mg. La nourriture n'a pas d'influence notable sur l'absorption et la disponibilité systémique du diclofénac.
  • -Par ailleurs, on observe des concentrations plasmatiques moyennes de 13 ng/ml 16 h après l'administration d'Inflamac 75 retard
  • -Les concentrations plasmatiques minimales se situent aux alentours de 25 ng/ml après la prise d'Inflamac 75 retard deux fois par jour.
  • +Si l'on en juge d'après l'excrétion urinaire du diclofénac inchangé et de ses métabolites hydroxylés, la quantité de diclofénac libérée et absorbée pour Inflamac 75 retard est identique à celle obtenue pour les comprimés pelliculés gastrorésistants d'Inflamac. La disponibilité systémique du diclofénac contenu dans Inflamac 75 retard s'élève toutefois en moyenne à 82% de celle que l'on obtient avec la même dose administrée d'Inflamac sous forme de comprimés pelliculés gastrorésistants (probablement à cause de l'effet de «premier passage» dépendant de la vitesse de libération). Le principe actif étant libéré plus lentement à partir d'Inflamac 75 retard, les pics de concentration plasmatiques sont moins élevés que ceux que l'on obtient avec les les comprimés pelliculés gastrorésistants.
  • +On atteint des concentrations maximales moyennes de 0,4 µg/ml 4 h en moyenne après la prise d'un comprimé pelliculé à libération modifiée à 75 mg. La nourriture n'a pas d'influence notable sur l'absorption et la disponibilité systémique de diclofénac. Par ailleurs, on observe des concentrations plasmatiques moyennes de 13 ng/ml 16 h après l'administration d'Inflamac 75 retard. Les concentrations plasmatiques minimales se situent aux alentours de 25 ng/ml après la prise d'Inflamac 75 retard deux fois par jour.
  • -Le diclofénac est lié à 99.7% aux protéines sériques, principalement à l'albumine (99.4%).
  • -Le calcul du volume de distribution apparent donne des valeurs se situant entre 0.12 et 0.17 l/kg.
  • -Le diclofénac pénètre dans le liquide synovial où les concentrations maximales sont atteintes 2 à 4 h après le pic plasmatique. La demi-vie apparente d'élimination du liquide synovial est de 3–6 h. Les concentrations de principe actif dans le liquide synovial sont plus élevées que les concentrations plasmatiques déjà deux heures après le pic plasmatique et le restent pendant une période pouvant aller jusqu'à 12 h.
  • +Le diclofénac est lié à 99,7% aux protéines sériques, principalement à l'albumine (99,4%). Le calcul du volume de distribution apparent donne des valeurs se situant entre 0,12 et 0,17 l/kg. Le diclofénac pénètre dans le liquide synovial où les concentrations maximales sont atteintes 2 à 4 h après le pic plasmatique. La demi-vie apparente d'élimination du liquide synovial est de 3–6 h. Les concentrations de principe actif dans le liquide synovial sont plus élevées que les concentrations plasmatiques déjà deux heures après le pic plasmatique et le restent pendant une période pouvant aller jusqu'à 12 h.
  • -La biotransformation du diclofénac s'effectue en partie par glucuroconjugaison de la molécule inchangée mais surtout par hydroxylation et par méthoxylation simples et multiples entraînant la formation de différents métabolites phénoliques (3'-hydroxy, 4'-hydroxy, 5-hydroxy, 4',5-dihydroxy et 3'-hydroxy-4'-méthoxy diclofénac) qui sont éliminés pour la plupart sous forme glucuroconjuguée. Deux de ces métabolites phénoliques sont pharmacologiquement actifs mais à un degré nettement moindre que le diclofénac.
  • +La biotransformation du diclofénac s'effectue en partie par glucuronidation de la molécule inchangée mais surtout par hydroxylation et par méthoxylation simples et multiples entraînant la formation de différents métabolites phénoliques (3'-hydroxy, 4'-hydroxy, 5-hydroxy, 4',5-dihydroxy et 3'-hydroxy-4'-méthoxydiclofénac) qui sont éliminés pour la plupart sous forme glucuronoconjuguée. Deux de ces métabolites phénoliques sont pharmacologiquement actifs mais à un degré nettement moindre que le diclofénac.
  • -La clairance plasmatique systémique du diclofénac est de 263 ± 56 ml/min (moyenne ± écart-type). La demi-vie plasmatique terminale est de 1–2 h. Quatre parmi les métabolites, dont les deux actifs, ont également une demi-vie plasmatique brève de 1–3 h. Un autre métabolite, le 3'-hydroxy-4'-méthoxy diclofénac, a en revanche une demi-vie nettement plus longue mais il est pratiquement inactif.
  • +La clairance plasmatique systémique du diclofénac est de 263 ± 56 ml/min (moyenne ± écart-type). La demi-vie plasmatique terminale est de 1–2 h. Quatre parmi les métabolites, dont les deux actifs, ont également une demi-vie plasmatique brève de 1–3 h. Un autre métabolite, le 3'-hydroxy-4'-méthoxydiclofénac, a en revanche une demi-vie nettement plus longue mais il est pratiquement inactif.
  • -Linéarité/Non linéarité
  • +Linéarité/non-linéarité
  • -Des résultats précliniques d'études de pharmacologie de sécurité, de toxicité aiguë et de toxicité après applications répétées ainsi que de génotoxicité, mutagénicité et de carcinogenèse du diclofénac n'ont pas montré de risque particulier pour l'homme aux doses thérapeutiques prévues.
  • +Des résultats précliniques d'études de pharmacologie de sécurité, de toxicité aiguë et de toxicité après administrations répétées ainsi que de génotoxicité, mutagénicité et de carcinogenèse du diclofénac n'ont pas montré de risque particulier pour l'homme aux doses thérapeutiques prévues.
  • -Des études supplémentaires indiquent que le diclofénac administré à des doses orales répétées chez le rat (>1 mg/kg de poids corporel) a des effets sur la fertilité (diminution du taux de testostérone, ainsi que réduction du poids des épididymes et des testicules, associées à des modifications histopathologiques). Des effets similaires ont également été observés dans la génération F1 après des doses ≥1.25 mg/kg dans une étude sur 2 générations. Chez le chien, l'administration sous-cutanée quotidienne de 2 mg/kg de diclofénac sodique a augmenté le nombre des spermatides. D'autres études décrivent une diminution du pourcentage de rates s'accouplant après administration répétée de doses de diclofénac ≥0.5 mg/kg. Un effet sur la fertilité aussi bien masculine que féminine ne peut donc pas être exclu.
  • +Des études supplémentaires indiquent que le diclofénac administré à des doses orales répétées chez le rat (> 1 mg/kg de poids corporel) a des effets sur la fertilité (diminution du taux de testostérone, ainsi que réduction du poids des épididymes et des testicules, associées à des modifications histopathologiques). Des effets similaires ont également été observés dans la génération F1 après des doses ≥1,25 mg/kg dans une étude sur 2 générations. Chez le chien, l'administration sous-cutanée quotidienne de 2 mg/kg de diclofénac sodique a augmenté le nombre des spermatides. D'autres études décrivent une diminution du pourcentage de rates s'accouplant après administration répétée de doses de diclofénac ≥0,5 mg/kg. Un effet sur la fertilité aussi bien masculine que féminine ne peut donc pas être exclu.
  • -Dans une étude chez la souris, une tératogénicité (fente palatine) a été observée à la dose de 4 mg/kg, toxique pour les mères. Chez le rat et le lapin, le traitement à des doses allant jusqu'à la dose toxique pour les mères n'a pas entraîné d'effets tératogènes. Un retard d'ossification et une réduction du poids foetal dans une étude chez le lapin ont été les seules modifications observées dans ces études.
  • +Dans une étude chez la souris, une tératogénicité (fente palatine) a été observée à la dose de 4 mg/kg, toxique pour les mères. Chez le rat et le lapin, le traitement à des doses allant jusqu'à la dose toxique pour les mères n'a pas entraîné d'effets tératogènes. Un retard d'ossification et une réduction du poids fœtal dans une étude chez le lapin ont été les seules modifications observées dans ces études.
  • -Le médicament ne doit pas être utilisé au-delà de la date figurant après la mention «EXP» sur le récipient.
  • -Remarques concernant le stockage
  • -Conserver dans l'emballage original et au sec. Ne pas conserver au-dessus de 25°C.
  • -Tenir hors de la portée des enfants.
  • +Le médicament ne doit pas être utilisé au-delà de la date figurant après la mention «EXP» sur l'emballage.
  • +Remarques particulières concernant le stockage
  • +Conserver dans l'emballage original et au sec. Ne pas conserver au-dessus de 25°C. Conserver hors de la portée des enfants.
  • -Comprimés pelliculés à 75 mg: 20 et 100 [B]
  • +Comprimés pelliculés à 75 mg: 20 et 100. [B]
  • -Spirig HealthCare SA, 4622 Egerkingen
  • +Spirig HealthCare SA, 4622 Egerkingen.
  • -Décembre 2019.
  • +Juin 2022.
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