• -Principe actif: Tamsulosini hydrochloridum.
• -Excipients: Color.: E132; Excip. pro capsula.
• -Forme galénique et quantité de principe actif par unité
• -1 capsule retard contient: 400 µg de chlorhydrate de tamsulosine.
• -Indications/possibilités d’emploi
• -Traitement des symptômes fonctionnels de l'hyperplasie bénigne de la prostate.
• -Posologie/mode d’emploi
• -1 capsule retard par jour, le matin, après le petit-déjeuner ou après le premier repas du jour. Eviter la prise à jeun.
• -Avaler la capsule retard sans la croquer avec un verre d'eau (environ 150 ml) en position debout ou assise.
• -Elles ne doivent être ni croquées ni mâchées car cela entraverait la libération retardée du principe actif.
• -On dispose d'expériences suffisantes dans le traitement au long cours jusqu'à 6 ans.
• -Instructions spéciales pour la posologie
• -Patients âgés: Aucune adaptation de la dose n'est nécessaire. Il faut cependant tenir compte du fait que le risque d'hypotension orthostatique peut être accru chez les patients gériatriques.
• -Enfants/Adolescents: La sécurité et l'efficacité de la tamsulosine n'ont pas été étudiées chez les enfants et les adolescents. Il n'existe aucune indication pour cette tranche d'âge.
• -Insuffisance rénale: Aucune adaptation de la dose n'est nécessaire en cas d'insuffisance rénale légère à modérée. La pharmacocinétique de la tamsulosine n'a pas été étudiée chez les patients présentant une clairance de la créatinine <10 ml/min. Pour ces patients, une recommandation ne peut par conséquent pas être faite.
• -Insuffisance hépatique: En cas d'insuffisance hépatique légère à modérée (Child Pugh A et B), aucune adaptation de la dose n'est nécessaire. En cas d'insuffisance sévère (Child Pugh C), la tamsulosine est contre-indiquée.
• +Principes actifs
• +Tamsulosini hydrochloridum.
• +Excipients
• +Cellulosum microcristallinum (type 101), Acidi methacrylici et ethylis acrylatis polymerisati 1:1 dispersio 30 per centum cum Polysorbatum 80 et Natrii laurilsulfas (correspondant à 0,007 mg de sodium), Talcum, Triethylis citras, E172 (rubrum), E171, E172 (flavum), Gelatina, E132, E172 (nigrum)
• +
• +Indications/Possibilités d’emploi
• +Traitement des symptômes fonctionnels de l’hyperplasie bénigne de la prostate.
• +Posologie/Mode d’emploi
• +Posologie usuelle
• +1 capsule retard par jour, le matin, après le petit-déjeuner ou après le premier repas du jour. Éviter la prise à jeun.
• +Avaler la capsule retard sans la croquer avec un verre d’eau (environ 150 ml), en position debout ou assise.
• +Les capsules retard ne doivent être ni croquées ni mâchées, car cela entraverait la libération retardée du principe actif.
• +On dispose d’expériences suffisantes dans le traitement au long cours jusqu’à 6 ans.
• +Instructions posologiques particulières
• +Patients présentant des troubles de la fonction hépatique
• +En cas d’insuffisance hépatique légère à modérée (Child-Pugh A et B), aucun ajustement de la posologie n’est nécessaire. En cas d’insuffisance hépatique sévère (Child-Pugh C), la tamsulosine est contre-indiquée.
• +Patients présentant des troubles de la fonction rénale
• +Aucun ajustement posologique n’est nécessaire en cas d’insuffisance rénale légère à modérée. La pharmacocinétique de la tamsulosine n’a pas été étudiée chez les patients présentant une clairance de la créatinine <10 ml/min. Pour ces patients, aucune recommandation posologique ne peut par conséquent être formulée.
• +Patients âgés
• +Aucun ajustement posologique n’est nécessaire. Il faut cependant tenir compte du fait que le risque d’hypotension orthostatique peut être accru chez les patients gériatriques.
• +Enfants et adolescents
• +La sécurité et l’efficacité de la tamsulosine n’ont pas été étudiées chez les enfants et les adolescents. Il n’existe aucune indication pour ce groupe d’âge.
• -·Insuffisance hépatique sévère,
• -·Antécédents d'hypotension orthostatique,
• -·Co-administration d'inhibiteurs puissants de la CYP3A4 (p.ex. clarithromycine, itraconazole, voriconazole)
• -·Hypersensibilité envers la tamsulosine ou à l'un des composants du médicament.
• +·Insuffisance hépatique sévère
• +·Antécédents d’hypotension orthostatique
• +·Co-administration d’inhibiteurs puissants du CYP3A4 (p. ex. clarithromycine, itraconazole, voriconazole)
• +·Hypersensibilité à la tamsulosine ou à l’un des excipients
• -Avant d'initier un traitement par Tamsunax, les autres causes susceptibles d'expliquer les symptômes doivent être éliminées au cours du diagnostic différentiel. Avant le traitement, puis à des intervalles réguliers pendant ce dernier, il convient d'examiner le patient par toucher rectal et d'effectuer éventuellement une mesure de l'antigène spécifique de la prostate (PSA).
• -La prudence est de rigueur chez les patients présentant une réaction hémodynamique excessive aux alpha1-bloquants dans l'anamnèse.
• -Comme les autres alpha1-bloquants, Tamsunax peut induire, dans des cas isolés, une chute de la pression artérielle qui, rarement, peut déclencher une syncope. Dès les premiers signes d'une réaction orthostatique (vertiges, faiblesse), le patient doit s'asseoir ou se coucher jusqu'à la disparition des symptômes.
• -La prudence est de rigueur lors de l'utilisation des alpha1-bloquants chez les patients présentant une cardiopathie coronarienne ainsi que chez des patients hypertendus sous traitement antihypertenseur.
• -Le syndrome de l'iris hypotonique peropératoire (Intraoperative Floppy Iris Syndrome, IFIS) a été observé au cours de chirurgies ophtalmologiques (opération de la cataracte et du glaucome) chez certains patients ayant reçu un traitement par des antagonistes des récepteurs adrénergiques alpha1 comme le chlorhydrate de tamsulosine avant ou pendant l'opération. Cette variante du syndrome de pupille étroite est caractérisée par l'association d'un iris flasque (qui ondule en réaction aux courants d'irrigation peropératoires), d'un myosis peropératoire progressif (malgré une dilatation préopératoire à l'aide de médicaments mydriatiques standard), et d'un prolapsus potentiel de l'iris vers les incisions pour la phaco-émulsification.
• -Un IFIS peut augmenter le risque de complications oculaires intra- et postopératoires (par ex. perte du cristallin, décollement de la rétine, endophtalmie). Le chirurgien doit donc être informé de la prise de tamsulosine afin de pouvoir, le cas échéant, adapter ses techniques opératoires (comme par ex. utilisation de crochets à iris, d'anneaux de dilatation de l'iris ou de substances viscoélastiques).
• -Il est recommandé, chez les patients devant subir très prochainement une intervention ophtalmologique, de renoncer au traitement par la tamsulosine. Il n'est cependant pas prouvé qu'un arrêt du traitement par la tamsulosine 1 à 2 semaines avant l'opération de la cataracte apporte un avantage. Des cas d'IFIS ont également été rapportés chez des patients ayant arrêté la tamsulosine quelque temps avant l'intervention.
• -En raison de l'absence de données, il convient de traiter avec beaucoup de prudence les patients présentant une insuffisance rénale sévère (clairance de la créatinine <10 ml/min).
• -Des études cliniques à court et à long terme ont mis en évidence des troubles de l'éjaculation. Des troubles de l'éjaculation, tels que p.ex. des éjaculations rétrogrades ou des anéjaculations, ont également été rapportés après l'autorisation de mise sur le marché du produit.
• -Le traitement concomitant par le chlorhydrate de tamsulosine et les inhibiteurs de la CYP3A4 peut augmenter l'exposition à la tamsulosine (voir «Interactions»). Tout particulièrement, il existe un risque d'augmentation significative de l'exposition à la tamsulosine chez les «CYP2D6 poor metabolisers» traités simultanément par des inhibiteurs puissants de la CYP3A4. Le polymorphisme de la CYP2D6 étant généralement inconnu en dehors des études cliniques, la tamsulosine ne doit pas être administrée avec des inhibiteurs puissants de la CYP3A4 (par ex. itraconazole, voriconazole, clarithromycine, indinavir, nelfinavir, ritonavir, saquinavir).
• -En cas d'utilisation concomitante d'inhibiteurs modérés de la CYP3A4 (par ex. érythromycine, fluconazole, diltiazem, vérapamil), le chlorhydrate de tamsulosine ne doit être administré qu'avec précaution.
• +Avant d’instaurer un traitement par Tamsunax, les autres causes susceptibles d’expliquer les symptômes doivent être éliminées au cours du diagnostic différentiel. Avant le début du traitement, puis à intervalles réguliers, il convient d’examiner le patient par toucher rectal et d’effectuer éventuellement un dosage de l’antigène spécifique de la prostate (PSA).
• +Risque d’hypotension
• +Comme les autres alpha1-bloquants, Tamsunax peut induire, dans des cas isolés, une chute de la pression artérielle qui, rarement, peut déclencher une syncope. Par conséquent, la prudence est de rigueur chez les patients avec des antécédents de réaction hémodynamique excessive aux alpha1-bloquants.
• +Chez les patients avec des antécédents d’hypotension orthostatique, la prise de la première dose doit se faire sous surveillance de la fréquence cardiaque et de la pression artérielle. Dès les premiers signes de vertiges ou de faiblesse, le patient doit s’asseoir ou se coucher jusqu’à la disparition des symptômes.
• +La prudence est de rigueur lors de l’utilisation d’alpha1-bloquants chez les patients présentant une coronaropathie ainsi que chez des patients hypertendus sous traitement antihypertenseur.
• +Syndrome de l’iris hypotonique peropératoire (IFIS)
• +Un syndrome de l’iris hypotonique peropératoire (Intraoperative Floppy Iris Syndrome, IFIS) a été observé au cours de chirurgies ophtalmologiques (opération de la cataracte et du glaucome) chez certains patients ayant reçu un traitement par des antagonistes des récepteurs adrénergiques alpha1 comme le chlorhydrate de tamsulosine avant ou pendant l’opération. Cette forme de constriction pupillaire est caractérisée par l’association d’un iris flasque (qui ondule en réaction aux courants d’irrigation peropératoires), d’un myosis peropératoire progressif (malgré une dilatation préopératoire à l’aide de médicaments mydriatiques standard) et d’un prolapsus potentiel de l’iris vers les incisions de phaco-émulsification.
• +Un IFIS peut augmenter le risque de complications oculaires peropératoires et postopératoires (p. ex. perte du cristallin, décollement de la rétine, endophtalmie). Le chirurgien doit donc être informé de la prise de tamsulosine afin de pouvoir, le cas échéant, adapter ses techniques opératoires (p. ex. utilisation de crochets à iris, d’anneaux de dilatation de l’iris ou de substances viscoélastiques).
• +Il est recommandé, chez les patients devant subir très prochainement une intervention ophtalmologique, de ne pas instaurer de traitement par tamsulosine. Il n’est cependant pas prouvé qu’un arrêt du traitement par tamsulosine 1 à 2 semaines avant l’opération de la cataracte apporte un avantage. Des cas d’IFIS ont également été rapportés chez des patients ayant arrêté la tamsulosine quelque temps avant l’intervention.
• +Précautions complémentaires
• +En raison de l’absence de données, il convient de traiter avec beaucoup de prudence les patients présentant une insuffisance rénale sévère (clairance de la créatinine <10 ml/min).
• +Des études cliniques à court et à long terme ont mis en évidence des troubles de l’éjaculation. Des troubles de l’éjaculation, tels que des éjaculations rétrogrades ou des anéjaculations, ont également été rapportés après l’autorisation du produit.
• +Le traitement concomitant par le chlorhydrate de tamsulosine et les inhibiteurs du CYP3A4 peut augmenter l’exposition à la tamsulosine (voir «Interactions»). Plus particulièrement, il existe un risque d’augmentation significative de l’exposition à la tamsulosine chez les «CYP2D6 poor metabolisers» traités simultanément par des inhibiteurs puissants du CYP3A4. Le polymorphisme du CYP2D6 étant généralement inconnu en dehors des études cliniques, la tamsulosine ne doit pas être administrée avec des inhibiteurs puissants du CYP3A4 (p. ex. itraconazole, voriconazole, clarithromycine, indinavir, nelfinavir, ritonavir, saquinavir).
• +En cas d’utilisation concomitante d’inhibiteurs modérés du CYP3A4 (p. ex. érythromycine, fluconazole, diltiazem, vérapamil), le chlorhydrate de tamsulosine ne doit être administré qu’avec précaution.
• +Ce médicament contient moins de 1 mmol de sodium (23 mg) par capsule retard, c.-à-d. qu’il est essentiellement «sans sodium».
• +
• -Interactions pharmacocinétiques
• -Influence d'autres médicaments sur la pharmacocinétique de la tamsulosine
• -L'administration simultanée de chlorhydrate de tamsulosine et d'inhibiteurs des enzymes CYP peut conduire à une augmentation de l'exposition à la tamsulosine. L'administration simultanée de kétoconazole (un inhibiteur puissant de la CYP3A4) a conduit à une augmentation de la Cmax et de l'ASC de la tamsulosine d'un facteur 2,2 et 2,8, respectivement. La tamsulosine ne doit donc pas être administrée simultanément avec des inhibiteurs puissants de la CYP3A4 (voir section «Mises en garde et précautions»).
• -L'administration simultanée de paroxétine (un inhibiteur puissant de la CYP2D6) a conduit à une augmentation de la Cmax et de l'ASC de la tamsulosine d'un facteur 1,3 et 1,6, respectivement.
• -L'administration simultanée de cimétidine augmente les concentrations plasmatiques de tamsulosine, alors qu'elles sont abaissées par le furosémide. Cependant ces valeurs se situant toujours dans la fenêtre thérapeutique, une adaptation de la dose n'est pas nécessaire.
• -Les données in vitro indiquent que le diclofénac et la warfarine augmentent la vitesse d'élimination de la tamsulosine. L'influence de l'acénocoumarol sur la pharmacocinétique de la tamsulosine n'a pas été étudiée.
• -Influence de la tamsulosine sur la pharmacocinétique d'autres médicaments
• -Dans des études cliniques, la tamsulosine n'a eu aucune influence sur la pharmacocinétique de l'aténolol, de la digoxine, de l'énalapril ou de la théophylline.
• -Des études in vitro sur des microsomes hépatiques n'ont mis en évidence aucune interaction avec l'amitriptyline, le finastéride, le glibenclamide ou le salbutamol.
• -En raison des résultats des études in vitro portant sur la liaison aux protéines plasmatiques, il ne faut pas s'attendre à une interaction pharmacocinétique cliniquement significative avec l'amitriptyline, l'acétate de chlormadinone, le diazépam, le diclofénac, le glibenclamide, le propranolol ou la simvastatine.
• -Interactions pharmacodynamiques
• -Dans trois études chez des patients hypertendus dont la pression artérielle était contrôlée de manière stable avec l'aténolol, l'énalapril ou la nifédipine (n=8 dans chaque groupe), la tamsulosine (0,4 mg/jour pendant 1 semaine, puis 0,8 mg/jour pendant 1 semaine) n'a pas influencé la pression artérielle de manière significative par rapport au placebo (n=4).
• -L'expérience post-marketing a montré des cas isolés d'interactions possibles avec la warfarine (augmentation ainsi que diminution de l'INR).
• -La tamsulosine n'exerce aucune influence sur la pharmacocinétique ou l'efficacité de l'acénocoumarol chez les sujets sains. Des données chez des patients ne sont pas disponibles. Par conséquent, les patients doivent être étroitement surveillés au début du traitement.
• -Grossesse, allaitement
• -Tamsunax n'est pas indiqué chez la femme.
• -Aucune donnée n'est disponible concernant la transmission éventuelle de la tamsulosine au fœtus par l'intermédiaire du sperme.
• +Influence d’autres substances sur la pharmacocinétique de la tamsulosine
• +L’administration simultanée de chlorhydrate de tamsulosine et d’inhibiteurs des enzymes CYP peut conduire à une augmentation de l’exposition à la tamsulosine. L’administration simultanée de kétoconazole (un inhibiteur puissant du CYP3A4) a conduit à une augmentation de la Cmax et de l’ASC de la tamsulosine d’un facteur 2,2 et 2,8, respectivement. La tamsulosine ne doit donc pas être administrée simultanément avec des inhibiteurs puissants du CYP3A4 (voir section «Mises en garde et précautions»).
• +L’administration simultanée de paroxétine (un inhibiteur puissant du CYP2D6) a conduit à une augmentation de la Cmax et de l’ASC de la tamsulosine d’un facteur 1,3 et 1,6, respectivement.
• +L’administration simultanée de cimétidine augmente les concentrations plasmatiques de tamsulosine, alors qu’elles sont abaissées par le furosémide. Cependant, ces valeurs se situant toujours dans la fenêtre thérapeutique, un ajustement posologique n’est pas nécessaire.
• +Les données in vitro indiquent que le diclofénac et la warfarine augmentent la vitesse d’élimination de la tamsulosine. L’influence de l’acénocoumarol sur la pharmacocinétique de la tamsulosine n’a pas été étudiée.
• +In vitro, la fraction de tamsulosine libre dans le plasma humain n’est pas influencée par l’amitriptyline, la chlormadinone, le diazépam, le diclofénac, le glibenclamide, le propranolol ou la simvastatine.
• +Influence de la tamsulosine sur la pharmacocinétique d’autres substances
• +Chez le rat, aucune induction significative des enzymes hépatiques microsomales n’a été provoquée par la tamsulosine.
• +Dans des études cliniques, la tamsulosine n’a eu aucune influence sur la pharmacocinétique de l’aténolol, de la digoxine, de l’énalapril ou de la théophylline.
• +In vitro, la tamsulosine n’a pas modifié la fraction libre de la chlormadinone, du diazépam ou du propranolol.
• +Grossesse, Allaitement
• +Tamsunax n’est pas indiqué chez la femme.
• +Aucune donnée n’est disponible concernant la transmission éventuelle de la tamsulosine au fœtus par l’intermédiaire du sperme.
• -Des études correspondantes n'ont pas été menées. La tamsulosine peut néanmoins causer des troubles de la vue, des étourdissements, une hypotension orthostatique et des syncopes, ce qui peut altérer l'aptitude à la conduite et l'utilisation de machines.
• +Aucune étude correspondante n’a été effectuée. La tamsulosine peut néanmoins causer des troubles de la vue, des vertiges, une hypotension orthostatique et des syncopes, ce qui peut altérer l’aptitude à la conduite et l’utilisation de machines.
• -Les effets indésirables observés sous tamsulosine lors des études cliniques et de la surveillance post-marketing sont présentés en fonction de la classe d'organes et de la fréquence. La fréquence est définie comme suit: fréquent: ≥1%-<10%; occasionnel; ≥0,1%-<1%; rare: ≥0,01%-<0,1%; très rare: <0,01%; inconnu: essentiellement basée sur les notifications spontanées de pharmacovigilance, la fréquence exacte ne peut pas être déterminée.
• -Troubles du système immunitaire
• -Rare: réactions d'hypersensibilité (y compris angio-œdème).
• -Troubles du système nerveux
• -Fréquent: sensation de vertige.
• +Les effets indésirables observés sous tamsulosine lors des études cliniques et de la surveillance après la mise sur le marché sont rangés par classe de système d’organes et par fréquence selon la convention suivante:
• +«fréquent» (≥1/100 à <1/10),
• +«occasionnel» (≥1/1000 à <1/100),
• +«rare» (≥1/10 000 à <1/1000),
• +«très rare» (<1/10 000),
• +«fréquence inconnue»: essentiellement basée sur les déclarations spontanées issues de la surveillance après la mise sur le marché (ne peut être estimée sur la base des données disponibles)
• +Affections du système immunitaire
• +Rare: réactions d’hypersensibilité (y compris angio-œdème).
• +Affections du système nerveux
• +Fréquent: vertiges.
• -Troubles oculaires
• -Inconnu: vision floue, troubles de la vision.
• -Des cas de syndrome de l'iris hypotonique peropératoire (IFIS) ont de plus été observés en relation avec un traitement par tamsulosine pendant des interventions de la cataracte et du glaucome (voir également «Mises en garde et précautions»).
• -Troubles cardiovasculaires
• +Affections oculaires
• +Fréquence inconnue: vision floue, troubles de la vision.
• +Des cas de syndrome de l’iris hypotonique peropératoire (IFIS) ont de plus été observés en relation avec un traitement par tamsulosine pendant des interventions de la cataracte et du glaucome (voir également «Mises en garde et précautions»).
• +Affections cardiaques et vasculaires
• -Troubles respiratoires
• -Occasionnel: rhinite (congestion nasale).
• +Affections respiratoires, thoraciques et médiastinales
• +Occasionnel: rhinite.
• -Inconnu: épistaxis
• -Troubles gastro-intestinaux
• +Fréquence inconnue: épistaxis.
• +Affections gastro-intestinales
• -Troubles cutanés et des tissus sous-cutanés
• -Occasionnel: éruption, prurit et urticaire.
• +Affections de la peau et du tissu sous-cutané
• +Occasionnel: éruption, prurit, urticaire.
• -Inconnu: érythème multiforme, dermatite exfoliative.
• -Troubles des organes de reproduction et des seins
• -Fréquent: troubles de l'éjaculation, y compris éjaculation rétrograde et anéjaculation.
• +Fréquence inconnue: érythème polymorphe, dermatite exfoliative.
• +Affections des organes de reproduction et du sein
• +Fréquent: troubles de l’éjaculation, y compris éjaculation rétrograde et anéjaculation.
• +Fréquence inconnue: troubles du sein.
• +L’annonce d’effets secondaires présumés après l’autorisation est d’une grande importance. Elle permet un suivi continu du rapport bénéfice-risque du médicament. Les professionnels de santé sont tenus de déclarer toute suspicion d’effet secondaire nouveau ou grave via le portail d’annonce en ligne ElViS (Electronic Vigilance System). Vous trouverez des informations à ce sujet sur www.swissmedic.ch.
• +
• -Symptômes
• -Un surdosage de chlorhydrate de tamsulosine peut entraîner une hypotension aiguë et dans certaines circonstances une hypotension sévère ainsi que des vomissements et de la diarrhée.
• +Signes et symptômes
• +Un surdosage de chlorhydrate de tamsulosine peut entraîner une hypotension aiguë et, dans certaines circonstances, une hypotension sévère, ainsi que des vomissements et de la diarrhée.
• -La normalisation de la pression sanguine et la fréquence cardiaque est favorisée si le patient est mis en position couchée. Si cela ne suffit pas, on peut utiliser des succédanés du plasma ou, si nécessaire, des vasopresseurs. On recommande en outre de surveiller la fonction rénale et de prendre des mesures de soutien général. Un traitement par dialyse a peu de chance de succès, car la tamsulosine est très fortement liée aux protéines plasmatiques. Des vomissements peuvent être provoqués afin de réduire l'absorption. Si une dose importante a été avalée, du charbon actif et des laxatifs osmotiques tels que par exemple du sulfate de sodium peuvent s'avérer être des mesures utiles.
• +La normalisation de la pression sanguine et la fréquence cardiaque est favorisée si le patient est mis en position couchée. Si cela ne suffit pas, on peut utiliser des solutés de remplissage vasculaire et, si nécessaire, des vasopresseurs. On recommande en outre de surveiller la fonction rénale et de prendre des mesures de soutien général. Un traitement par dialyse a peu de chance de succès, car la tamsulosine est très fortement liée aux protéines plasmatiques. Des vomissements peuvent être provoqués afin de réduire l’absorption. Si une dose importante a été avalée, du charbon actif et des laxatifs osmotiques, tels que du sulfate de sodium, peuvent s’avérer être des mesures utiles.
• -Code ATC: G04CA02
• -La tamsulosine est un antagoniste sélectif des récepteurs adrénergiques α1 utilisé dans le traitement symptomatique des symptômes fonctionnels de l'hyperplasie bénigne de la prostate. Elle se lie de façon sélective et compétitive aux récepteurs adrénergiques α1 post-synaptiques (spécialement de sous-type alpha1A et alpha1D) responsables de la contraction des muscles lisses de la prostate et de l'urètre.
• -La tamsulosine diminue le tonus de la musculature lisse de la prostate et de l'urètre.
• -Elle diminue l'obstruction fonctionnelle des voies urinaires et augmente ainsi de façon significative le débit urinaire de pointe.
• -Tamsunax améliore l'ensemble des symptômes d'irritation et d'obstruction dans les cas où l'instabilité de la vessie et l'augmentation du tonus musculaire des voies urinaires inférieures jouent un rôle important.
• -Tamsunax peut abaisser la pression sanguine, mais ne convient toutefois pas au traitement
• +Code ATC
• +G04CA02
• +Mécanisme d’action
• +La tamsulosine se lie de façon sélective et compétitive aux récepteurs adrénergiques alpha1 post-synaptiques, en particulier de sous-types alpha1A et alpha1D. Ceci entraîne la relaxation des muscles lisses de la prostate et de l’urètre.
• +Pharmacodynamique
• +La tamsulosine augmente le débit urinaire de pointe en réduisant le tonus des muscles lisses de la prostate et de l’urètre, ce qui améliore la miction.
• +De même, elle améliore les symptômes de remplissage, dans lesquels l’instabilité de la vessie joue un rôle important. Cet effet sur les symptômes de remplissage et les symptômes mictionnels demeure lors d’une utilisation au long cours.
• +Pharmacodynamique de sécurité
• +Les alpha-bloquants réduisent la résistance périphérique et peuvent par conséquent baisser la pression artérielle.
• +Efficacité clinique
• +Aucune donnée disponible.
• -La tamsulosine présente une cinétique de résorption linéaire.
• -Le chlorhydrate de tamsulosine est rapidement résorbé dans l'intestin et a une biodisponibilité presque totale (biodisponibilité absolue 100 ± 19%). La biodisponibilité diminue à 75% lors de la prise sous forme de capsules retard après un repas.
• -Après la prise juste après un repas d'une dose unique, les concentrations plasmatiques maximales de tamsulosine sont atteintes 6 heures plus tard.
• -La régularité de la résorption est favorisée si le patient prend Tamsunax toujours après un petit déjeuner normal ou après le premier repas de la journée.
• -L'état d'équilibre est atteint après 5 jours et les concentrations plasmatiques maximales à l'état d'équilibre se situent deux tiers environ plus haut que celles observées après une dose unique.
• +Le chlorhydrate de tamsulosine est rapidement résorbé dans l’intestin et a une biodisponibilité presque totale (biodisponibilité absolue 100 ± 19%). La biodisponibilité diminue à 75% lors de la prise sous forme de capsules retard après un repas.
• +Après la prise juste après un repas d’une dose unique, les concentrations plasmatiques maximales de tamsulosine sont atteintes 6 heures plus tard.
• +La régularité de la résorption est favorisée si le patient prend Tamsunax toujours après un petitdéjeuner normal ou après le premier repas de la journée.
• +L’état d’équilibre est atteint après 5 jours et les concentrations plasmatiques maximales à l’état d’équilibre se situent environ deux tiers plus haut que celles observées après une dose unique.
• +La tamsulosine présente une cinétique d’absorption linéaire.
• +
• -La tamsulosine se lié à plus de 99% aux protéines plasmatiques (principalement à la glycoprotéine alpha1 acide). Le volume de distribution s'élève à 21 litres ± 6 litres.
• +Chez l’être humain, la tamsulosine se lie à plus de 99% aux protéines plasmatiques (principalement à la glycoprotéine alpha1 acide). Le volume de distribution est faible (env. 0,2 l/kg).
• -Le chlorhydrate de tamsulosine est lentement métabolisé au niveau du foie. Les résultats in vitro indiquent que le CYP3A4 et le CYP2D6 interviennent dans le métabolisme et qu'une participation marginale d'autres isoenzymes du CYP est également présente. Aucun des métabolites n'est plus actif ou plus toxique que la molécule mère. La plus grande quantité de principe actif présente dans le plasma se trouve sous forme inchangée.
• -Elimination
• -La tamsulosine et ses métabolites sont éliminés principalement dans les urines, à hauteur de 7-10% environ de la dose administrée sont excrétés sous forme inchangée.
• -Après l'administration d'une dose unique de tamsulosine, on a mesuré des demi-vies d'élimination d'environ 19 heures, respectivement d'environ 15 heures à l'état d'équilibre.
• +Le chlorhydrate de tamsulosine, qui présente un effet de premier passage faible, est lentement métabolisé au niveau du foie. La plus grande quantité du principe actif présent dans le plasma se trouve sous forme inchangée. Aucun des métabolites n’est plus actif que la molécule mère.
• +Les résultats in vitro indiquent que le CYP3A4 et le CYP2D6 interviennent dans le métabolisme de la tamsulosine. D’autres isoenzymes du CYP interviennent éventuellement dans une moindre mesure.
• +Élimination
• +La tamsulosine et ses métabolites sont éliminés principalement dans les urines; 7-10% environ de la dose administrée sont excrétés sous forme inchangée.
• +Après l’administration postprandiale d’une dose unique de tamsulosine ou à l’état d’équilibre, on a mesuré des demi-vies d’élimination d’env. 10 et 13 heures, respectivement.
• -Insuffisance rénale: Chez les patients présentant une insuffisance rénale légère (clairance de la créatinine 30–70 ml/min.) à sévère (clairance de la créatinine 10–29 ml/min.) il n'a pas été observé de modifications cliniquement significatives de la pharmacocinétique de la tamsulosine par rapport à des sujets présentant une fonction rénale normale (clairance de la créatinine >90 ml/min.). La pharmacocinétique de la tamsulosine chez les patients avec une clairance de la créatinine inférieure à 10 ml/min n'a pas été examinée.
• -Insuffisance hépatique: Chez des patients présentant une insuffisance hépatique légère (Child-Pugh Classe A et B), il n'a pas été observé de modifications cliniquement significatives de la pharmacocinétique de la tamsulosine par rapport à des sujets présentant une fonction hépatique normale.
• -La pharmacocinétique de la tamsulosine chez les patients avec une insuffisance hépatique sévère (classe Child-Pugh C) n'a pas été étudiée.
• +Troubles de la fonction hépatique
• +Chez des patients présentant une insuffisance hépatique légère ou modérée (Child-Pugh A et B), il n’a pas été observé de modifications cliniquement significatives de la pharmacocinétique de la tamsulosine par rapport à des sujets présentant une fonction hépatique normale. La pharmacocinétique de la tamsulosine chez les patients présentant une insuffisance hépatique sévère (Child-Pugh C) n’a pas fait l’objet d’études.
• +Troubles de la fonction rénale
• +Chez les patients présentant une insuffisance rénale modérée (clairance de la créatinine 30-70 ml/min) à sévère (clairance de la créatinine 10-29 ml/min) il n’a pas été observé de modifications cliniquement significatives de la pharmacocinétique de la tamsulosine par rapport à des sujets présentant une fonction rénale normale (clairance de la créatinine ≥90 ml/min). La pharmacocinétique de la tamsulosine chez les patients avec une clairance de la créatinine ≤10 ml/min n’a pas été examinée.
• -A très fortes doses l'électrocardiogramme est modifié chez le chien. Cette réaction est considérée comme étant cliniquement non significative. La tamsulosine n'a pas montré de propriété mutagène notable.
• -Une incidence accrue de modifications prolifératives des glandes mammaires chez les rats et souris femelles a été observée. Ces résultats, sont dus à une hyperprolactinémie et n'ont été observés qu'à très fortes doses.
• +À très fortes doses, l’électrocardiogramme est modifié chez le chien. Cette réaction est considérée comme étant cliniquement non significative. La tamsulosine n’a pas montré de propriété génotoxique notable.
• +Une incidence accrue de modifications prolifératives des glandes mammaires chez les rats et souris femelles a été observée. Ces résultats peuvent être considérés comme non pertinents; ils sont probablement dus à une hyperprolactinémie et n’ont été observés qu’à très fortes doses.
• -Conservation
• -Le médicament ne peut être utilisé au-delà de la date imprimée sur l'emballage avec la mention «EXP».
• -Remarques concernant le stockage
• -Conserver dans l'emballage original pas au-dessus de 25 °C et hors de portée des enfants.
• +Stabilité
• +Ce médicament ne doit pas être utilisé au-delà de la date figurant après la mention «EXP» sur le récipient.
• +Remarques particulières concernant le stockage
• +Conserver hors de portée des enfants. Conserver à température ambiante (15-25°C). Conserver dans l’emballage d’origine.
• -58162 (Swissmedic).
• +58162 (Swissmedic)
• -Tamsunax caps ret 0,4 mg 10. (B)
• -Tamsunax caps ret 0,4 mg 30. (B)
• -Tamsunax caps ret 0,4 mg 100. (B)
• +Tamsunax caps ret 0,4 mg 10 (B)
• +Tamsunax caps ret 0,4 mg 30 (B)
• +Tamsunax caps ret 0,4 mg 100 (B)
• -Drossapharm SA, 4002 Bâle.
• +Drossapharm SA, Bâle
• -Mai 2014.
• +Décembre 2023