• -OEMéd
• -Excipients: Color.: E 132, excip. pro caps.
• +Excipients: Color.: E132; Excip. pro capsula.
• -1 capsule retard contient 400 µg de chlorhydrate de tamsulosine.
• -Indications/Possibilités d’emploi
• -Traitement des symptômes fonctionnels de l’hyperplasie bénigne de la prostate.
• -Posologie/Mode d’emploi
• -Prendre 1 capsule retard par jour, le matin, après le petit-déjeuner ou après le premier repas de la journée. Eviter la prise à jeun.
• -Avaler la capsule retard en position debout ou assise, avec un verre d’eau (environ 150 ml), en entier et sans la croquer.
• -Les capsules retard ne doivent être ni croquées ni mâchées, car cela entraverait la libération retardée du principe actif.
• -Instructions spéciales pour le dosage
• -
• -Aucune adaptation de la dose n’est nécessaire en cas d’insuffisance hépatique et rénale légères à modérées.
• -Les expériences acquises avec la tamsulosine dans le traitement à long terme sont suffisantes et s’étendent sur une période allant jusqu’à 6 ans.
• +1 capsule retard contient: 400 µg de chlorhydrate de tamsulosine.
• +Indications/possibilités d’emploi
• +Traitement des symptômes fonctionnels de l'hyperplasie bénigne de la prostate.
• +Posologie/mode d’emploi
• +1 capsule retard par jour, le matin, après le petit-déjeuner ou après le premier repas du jour. Eviter la prise à jeun.
• +Avaler la capsule retard sans la croquer avec un verre d'eau (environ 150 ml) en position debout ou assise.
• +Elles ne doivent être ni croquées ni mâchées car cela entraverait la libération retardée du principe actif.
• +On dispose d'expériences suffisantes dans le traitement au long cours jusqu'à 6 ans.
• +Instructions spéciales pour la posologie
• +Patients âgés: Aucune adaptation de la dose n'est nécessaire. Il faut cependant tenir compte du fait que le risque d'hypotension orthostatique peut être accru chez les patients gériatriques.
• +Enfants/Adolescents: La sécurité et l'efficacité de la tamsulosine n'ont pas été étudiées chez les enfants et les adolescents. Il n'existe aucune indication pour cette tranche d'âge.
• +Insuffisance rénale: Aucune adaptation de la dose n'est nécessaire en cas d'insuffisance rénale légère à modérée. La pharmacocinétique de la tamsulosine n'a pas été étudiée chez les patients présentant une clairance de la créatinine <10 ml/min. Pour ces patients, une recommandation ne peut par conséquent pas être faite.
• +Insuffisance hépatique: En cas d'insuffisance hépatique légère à modérée (Child Pugh A et B), aucune adaptation de la dose n'est nécessaire. En cas d'insuffisance sévère (Child Pugh C), la tamsulosine est contre-indiquée.
• -Hypersensibilité à la tamsulosine ou l’un des excipients.
• -Antécédents d’hypotension orthostatique.
• -Insuffisance hépatique sévère.
• +·Insuffisance hépatique sévère,
• +·Antécédents d'hypotension orthostatique,
• +·Co-administration d'inhibiteurs puissants de la CYP3A4 (p.ex. clarithromycine, itraconazole, voriconazole)
• +·Hypersensibilité envers la tamsulosine ou à l'un des composants du médicament.
• -Comme les autres alpha1-bloquants, Tamsunax peut induire, dans des cas isolés, une chute de la pression artérielle qui, rarement, peut déclencher une syncope. Lors des premiers signes d’une hypotension orthostatique (vertiges, faiblesse) le patient doit s’asseoir ou se coucher jusqu’à la disparition des symptômes.
• -Avant de débuter un traitement par Tamsunax, il convient d’examiner le patient afin d’exclure d’autres causes pouvant être à l’origine des troubles. Des examens par toucher rectal du patient et éventuellement par détermination de l’antigène spécifique de la prostate (PSA) doivent être entrepris avant le traitement puis ensuite à intervalles réguliers.
• -En raison de l’absence de données, il convient de traiter avec beaucoup de prudence les patients présentant une insuffisance rénale sévère (clairance de la créatinine <10 ml/min).
• -La prudence est de mise chez les patients dont l’anamnèse révèle une réaction hémodynamique excessive aux alpha-1-bloquants.
• -La prudence est de rigueur lors d’un traitement par alpha-1-bloquants chez les patients coronariens ainsi que chez les hypertendus traités par des antihypertenseurs.
• -Le syndrome de l’iris hypotonique peropératoire (Intraoperative Floppy Iris Syndrome, IFIS) a été observé au cours de chirurgies de la cataracte chez certains patients recevant ou ayant reçu récemment un traitement par des antagonistes des récepteurs adrénergiques alpha1. Cette variante du syndrome de pupille étroite est caractérisée par l’association d’un iris flasque qui ondule en réaction aux courants d’irrigation peropératoires, un myosis peropératoire progressif malgré une dilatation préopératoire à l’aide de médicaments mydriatiques standards, et un prolapsus potentiel de l’iris vers les incisions pour la phaco-émulsification.
• -L’ophtalmologue pratiquant l’opération devrait être préparé à modifier éventuellement ses techniques opératoires (comme par ex. l’utilisation de rétracteurs d’iris à crochets, d’anneaux de dilatation de l’iris ou de substances visco-élastiques).
• -L’arrêt du traitement par des antagonistes des récepteurs adrénergiques alpha1, avant une chirurgie de la cataracte, n’apporte apparemment pas d’avantage.
• +Avant d'initier un traitement par Tamsunax, les autres causes susceptibles d'expliquer les symptômes doivent être éliminées au cours du diagnostic différentiel. Avant le traitement, puis à des intervalles réguliers pendant ce dernier, il convient d'examiner le patient par toucher rectal et d'effectuer éventuellement une mesure de l'antigène spécifique de la prostate (PSA).
• +La prudence est de rigueur chez les patients présentant une réaction hémodynamique excessive aux alpha1-bloquants dans l'anamnèse.
• +Comme les autres alpha1-bloquants, Tamsunax peut induire, dans des cas isolés, une chute de la pression artérielle qui, rarement, peut déclencher une syncope. Dès les premiers signes d'une réaction orthostatique (vertiges, faiblesse), le patient doit s'asseoir ou se coucher jusqu'à la disparition des symptômes.
• +La prudence est de rigueur lors de l'utilisation des alpha1-bloquants chez les patients présentant une cardiopathie coronarienne ainsi que chez des patients hypertendus sous traitement antihypertenseur.
• +Le syndrome de l'iris hypotonique peropératoire (Intraoperative Floppy Iris Syndrome, IFIS) a été observé au cours de chirurgies ophtalmologiques (opération de la cataracte et du glaucome) chez certains patients ayant reçu un traitement par des antagonistes des récepteurs adrénergiques alpha1 comme le chlorhydrate de tamsulosine avant ou pendant l'opération. Cette variante du syndrome de pupille étroite est caractérisée par l'association d'un iris flasque (qui ondule en réaction aux courants d'irrigation peropératoires), d'un myosis peropératoire progressif (malgré une dilatation préopératoire à l'aide de médicaments mydriatiques standard), et d'un prolapsus potentiel de l'iris vers les incisions pour la phaco-émulsification.
• +Un IFIS peut augmenter le risque de complications oculaires intra- et postopératoires (par ex. perte du cristallin, décollement de la rétine, endophtalmie). Le chirurgien doit donc être informé de la prise de tamsulosine afin de pouvoir, le cas échéant, adapter ses techniques opératoires (comme par ex. utilisation de crochets à iris, d'anneaux de dilatation de l'iris ou de substances viscoélastiques).
• +Il est recommandé, chez les patients devant subir très prochainement une intervention ophtalmologique, de renoncer au traitement par la tamsulosine. Il n'est cependant pas prouvé qu'un arrêt du traitement par la tamsulosine 1 à 2 semaines avant l'opération de la cataracte apporte un avantage. Des cas d'IFIS ont également été rapportés chez des patients ayant arrêté la tamsulosine quelque temps avant l'intervention.
• +En raison de l'absence de données, il convient de traiter avec beaucoup de prudence les patients présentant une insuffisance rénale sévère (clairance de la créatinine <10 ml/min).
• +Des études cliniques à court et à long terme ont mis en évidence des troubles de l'éjaculation. Des troubles de l'éjaculation, tels que p.ex. des éjaculations rétrogrades ou des anéjaculations, ont également été rapportés après l'autorisation de mise sur le marché du produit.
• +Le traitement concomitant par le chlorhydrate de tamsulosine et les inhibiteurs de la CYP3A4 peut augmenter l'exposition à la tamsulosine (voir «Interactions»). Tout particulièrement, il existe un risque d'augmentation significative de l'exposition à la tamsulosine chez les «CYP2D6 poor metabolisers» traités simultanément par des inhibiteurs puissants de la CYP3A4. Le polymorphisme de la CYP2D6 étant généralement inconnu en dehors des études cliniques, la tamsulosine ne doit pas être administrée avec des inhibiteurs puissants de la CYP3A4 (par ex. itraconazole, voriconazole, clarithromycine, indinavir, nelfinavir, ritonavir, saquinavir).
• +En cas d'utilisation concomitante d'inhibiteurs modérés de la CYP3A4 (par ex. érythromycine, fluconazole, diltiazem, vérapamil), le chlorhydrate de tamsulosine ne doit être administré qu'avec précaution.
• -Dans trois études pharmacodynamiques et pharmacocinétiques menées chez des patients hypertendus dont la pression artérielle était contrôlée de manière stable avec la nifédipine, l’aténolol ou l’énalapril (n= 8 dans chaque groupe), la tamsulosine (0,4 mg pendant 1 semaine puis 0,8 mg pendant 1 semaine) n’a pas influencé la pression artérielle de manière significative par rapport au placebo (n= 4 dans chaque groupe). Les taux plasmatiques des antihypertenseurs n’étaient pas modifiés.
• -La cinétique de la digoxine et de la théophylline n’a pas été influencée chez les volontaires sains. La cimétidine augmente les concentrations plasmatiques de tamsulosine, alors qu’elles sont abaissées par le furosémide. Toutefois, comme ces valeurs restent encore dans les limites de la norme, aucune adaptation de la dose n’est nécessaire.
• -Au vu des résultats des études de liaisons aux protéines plasmatiques in vitro , aucune interaction pharmacocinétique de pertinence clinique n’est à craindre avec le diazépam, le propranolol, le trichlorméthiazide, l’acétate de chlormadinone, l’amitriptyline, le diclofénac et le glibenclamide. De même, la simvastatine ne modifie pas la liaison aux protéines de la tamsulosine.
• -Aucune interaction au niveau du métabolisme hépatique n’a été mise en évidence avec l’amitriptyline, le salbutamol, le glibenclamide et le finastéride (études in vitro utilisant des fractions microsomales du foie et représentatives du système enzymatique métabolisant du cytochrome P450). Sur la base des données obtenues in vitro , le diclofénac et la warfarine sont susceptibles d’augmenter le taux d’élimination de la tamsulosine. L’expérience post-marketing a mis en évidence des cas isolés d’interactions possibles avec la warfarine (augmentation ainsi que diminution de l’«International normalized ratio»).
• -L’administration de tamsulosine chez les sujets sains n’a aucune incidence sur la cinétique ou l’efficacité de l’acénocoumarol. L’influence de l’acénocoumarol sur la pharmacocinétique de la tamsulosine n’a pas fait l’objet d’études. Toutefois, aucun effet sur la tolérance clinique de la tamsulosine n’a été observé.
• -L’administration simultanée d’autres alpha-1-bloquants peut conduire à une diminution (prononcée) de la pression sanguine et n’est pas recommandée.
• -Grossesse/Allaitement
• -Ce chapitre est sans objet, du fait de l’indication du médicament.
• +Interactions pharmacocinétiques
• +Influence d'autres médicaments sur la pharmacocinétique de la tamsulosine
• +L'administration simultanée de chlorhydrate de tamsulosine et d'inhibiteurs des enzymes CYP peut conduire à une augmentation de l'exposition à la tamsulosine. L'administration simultanée de kétoconazole (un inhibiteur puissant de la CYP3A4) a conduit à une augmentation de la Cmax et de l'ASC de la tamsulosine d'un facteur 2,2 et 2,8, respectivement. La tamsulosine ne doit donc pas être administrée simultanément avec des inhibiteurs puissants de la CYP3A4 (voir section «Mises en garde et précautions»).
• +L'administration simultanée de paroxétine (un inhibiteur puissant de la CYP2D6) a conduit à une augmentation de la Cmax et de l'ASC de la tamsulosine d'un facteur 1,3 et 1,6, respectivement.
• +L'administration simultanée de cimétidine augmente les concentrations plasmatiques de tamsulosine, alors qu'elles sont abaissées par le furosémide. Cependant ces valeurs se situant toujours dans la fenêtre thérapeutique, une adaptation de la dose n'est pas nécessaire.
• +Les données in vitro indiquent que le diclofénac et la warfarine augmentent la vitesse d'élimination de la tamsulosine. L'influence de l'acénocoumarol sur la pharmacocinétique de la tamsulosine n'a pas été étudiée.
• +Influence de la tamsulosine sur la pharmacocinétique d'autres médicaments
• +Dans des études cliniques, la tamsulosine n'a eu aucune influence sur la pharmacocinétique de l'aténolol, de la digoxine, de l'énalapril ou de la théophylline.
• +Des études in vitro sur des microsomes hépatiques n'ont mis en évidence aucune interaction avec l'amitriptyline, le finastéride, le glibenclamide ou le salbutamol.
• +En raison des résultats des études in vitro portant sur la liaison aux protéines plasmatiques, il ne faut pas s'attendre à une interaction pharmacocinétique cliniquement significative avec l'amitriptyline, l'acétate de chlormadinone, le diazépam, le diclofénac, le glibenclamide, le propranolol ou la simvastatine.
• +Interactions pharmacodynamiques
• +Dans trois études chez des patients hypertendus dont la pression artérielle était contrôlée de manière stable avec l'aténolol, l'énalapril ou la nifédipine (n=8 dans chaque groupe), la tamsulosine (0,4 mg/jour pendant 1 semaine, puis 0,8 mg/jour pendant 1 semaine) n'a pas influencé la pression artérielle de manière significative par rapport au placebo (n=4).
• +L'expérience post-marketing a montré des cas isolés d'interactions possibles avec la warfarine (augmentation ainsi que diminution de l'INR).
• +La tamsulosine n'exerce aucune influence sur la pharmacocinétique ou l'efficacité de l'acénocoumarol chez les sujets sains. Des données chez des patients ne sont pas disponibles. Par conséquent, les patients doivent être étroitement surveillés au début du traitement.
• +Grossesse, allaitement
• +Tamsunax n'est pas indiqué chez la femme.
• +Aucune donnée n'est disponible concernant la transmission éventuelle de la tamsulosine au fœtus par l'intermédiaire du sperme.
• -Il n’existe pas d’études ayant examiné l’influence de la tamsulosine sur l’aptitude à la conduite et l’utilisation de machines. Il faut toutefois prendre en compte que des vertiges peuvent se manifester fréquemment.
• +Des études correspondantes n'ont pas été menées. La tamsulosine peut néanmoins causer des troubles de la vue, des étourdissements, une hypotension orthostatique et des syncopes, ce qui peut altérer l'aptitude à la conduite et l'utilisation de machines.
• -Fréquent: vertiges.
• -Peu fréquent: céphalées.
• -Yeux
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• -Des cas de syndrome de l’iris hypotonique peropératoire (IFIS) ont été observés après la mise sur le marché (voir «Mises en garde et précautions»).
• -Troubles cardiaques et vasculaires
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• -Peu fréquent: palpitations, hypotension orthostatique.
• +Les effets indésirables observés sous tamsulosine lors des études cliniques et de la surveillance post-marketing sont présentés en fonction de la classe d'organes et de la fréquence. La fréquence est définie comme suit: fréquent: ≥1%-<10%; occasionnel; ≥0,1%-<1%; rare: ≥0,01%-<0,1%; très rare: <0,01%; inconnu: essentiellement basée sur les notifications spontanées de pharmacovigilance, la fréquence exacte ne peut pas être déterminée.
• +Troubles du système immunitaire
• +Rare: réactions d'hypersensibilité (y compris angio-œdème).
• +Troubles du système nerveux
• +Fréquent: sensation de vertige.
• +Occasionnel: céphalées.
• +Troubles oculaires
• +Inconnu: vision floue, troubles de la vision.
• +Des cas de syndrome de l'iris hypotonique peropératoire (IFIS) ont de plus été observés en relation avec un traitement par tamsulosine pendant des interventions de la cataracte et du glaucome (voir également «Mises en garde et précautions»).
• +Troubles cardiovasculaires
• +Occasionnel: palpitations, hypotension orthostatique.
• -Organes respiratoires, troubles respiratoires, thoraciques et médiastinaux
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• -Peu fréquent: rhinite.
• +Très rare: tachycardie, fibrillation auriculaire, arythmies.
• +Troubles respiratoires
• +Occasionnel: rhinite (congestion nasale).
• +Très rare: dyspnée.
• +Inconnu: épistaxis
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• -Peu fréquent: constipation, diarrhées, nausées, vomissements.
• +Occasionnel: nausées, vomissements, diarrhée, constipation, sécheresse buccale.
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• -Peu fréquent: éruptions cutanées, prurit, urticaire.
• -Rare: angiooedème.
• -Troubles des organes de reproduction
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• -Peu fréquent: éjaculation anormale.
• -Très rare: priapisme.
• +Occasionnel: éruption, prurit et urticaire.
• +Très rare: syndrome de Stevens-Johnson.
• +Inconnu: érythème multiforme, dermatite exfoliative.
• +Troubles des organes de reproduction et des seins
• +Fréquent: troubles de l'éjaculation, y compris éjaculation rétrograde et anéjaculation.
• +Rare: priapisme.
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• -Peu fréquent: asthénie.
• +Occasionnel: asthénie.
• -Des cas de surdosage aigu sont connus avec 5 mg de tamsulosine. Une hypotension aiguë (pression systolique de 70 mmHg), des vomissements et une diarrhée ont été observés. Ces symptômes ont été traités par restauration de la volémie et le patient a pu sortir de l’hôpital le jour même.
• +Symptômes
• +Un surdosage de chlorhydrate de tamsulosine peut entraîner une hypotension aiguë et dans certaines circonstances une hypotension sévère ainsi que des vomissements et de la diarrhée.
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• -En cas d’hypotension aiguë due à un surdosage, le patient doit bénéficier d’un soutien cardio-vasculaire. La pression sanguine et la fréquence cardiaque peuvent être normalisées en mettant le patient en position couchée. Si cela ne suffit pas, l’administration de succédanés du plasma ou, si nécessaire, de vasopresseurs est possible. En outre, une surveillance de la fonction rénale est recommandée, de même que la mise en oeuvre de mesures de soutien général. Un traitement par dialyse a peu de chance de succès, car la tamsulosine est très fortement liée aux protéines plasmatiques. Des vomissements peuvent être provoqués afin de réduire l’absorption. Si une dose importante a été avalée, un lavage d’estomac, l’administration de charbon activé et de laxatifs osmotiques tels que par ex. du sulfate de sodium peuvent s’avérer être des mesures utiles.
• +La normalisation de la pression sanguine et la fréquence cardiaque est favorisée si le patient est mis en position couchée. Si cela ne suffit pas, on peut utiliser des succédanés du plasma ou, si nécessaire, des vasopresseurs. On recommande en outre de surveiller la fonction rénale et de prendre des mesures de soutien général. Un traitement par dialyse a peu de chance de succès, car la tamsulosine est très fortement liée aux protéines plasmatiques. Des vomissements peuvent être provoqués afin de réduire l'absorption. Si une dose importante a été avalée, du charbon actif et des laxatifs osmotiques tels que par exemple du sulfate de sodium peuvent s'avérer être des mesures utiles.
• -La tamsulosine se lie de façon sélective et compétitive aux récepteurs adrénergiques alpha1 post-synaptiques, en particulier aux sous-types alphaet alpha. Ces propriétés se traduisent par une relaxation des muscles lisses de la prostate et de l’urètre.
• -Pharmacodynamie
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• -Tamsunax augmente le débit urinaire maximal en diminuant le tonus de la musculature lisse de la prostate et de l’urètre, ce qui permet d’obtenir une meilleure miction.
• -Il améliore également les symptômes liés au remplissage de la vessie pour lesquels l’instabilité vésicale joue un rôle important. Ces effets sur les symptômes liés au remplissage vésical et sur les symptômes de la miction se maintiennent lors d’utilisation à long terme. La nécessité d’un traitement chirurgical ou de la pose d’un cathéter sont significativement différés.
• -Les alpha-bloquants peuvent entraîner une baisse de la pression artérielle par un mécanisme de diminution des résistances vasculaires périphériques. Cependant, durant les études menées avec Tamsunax, aucune diminution de la pression artérielle cliniquement significative n’a été observée.
• +La tamsulosine est un antagoniste sélectif des récepteurs adrénergiques α1 utilisé dans le traitement symptomatique des symptômes fonctionnels de l'hyperplasie bénigne de la prostate. Elle se lie de façon sélective et compétitive aux récepteurs adrénergiques α1 post-synaptiques (spécialement de sous-type alpha1A et alpha1D) responsables de la contraction des muscles lisses de la prostate et de l'urètre.
• +La tamsulosine diminue le tonus de la musculature lisse de la prostate et de l'urètre.
• +Elle diminue l'obstruction fonctionnelle des voies urinaires et augmente ainsi de façon significative le débit urinaire de pointe.
• +Tamsunax améliore l'ensemble des symptômes d'irritation et d'obstruction dans les cas où l'instabilité de la vessie et l'augmentation du tonus musculaire des voies urinaires inférieures jouent un rôle important.
• +Tamsunax peut abaisser la pression sanguine, mais ne convient toutefois pas au traitement
• -La cinétique Tamsunax est linéaire.
• +La tamsulosine présente une cinétique de résorption linéaire.
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• -La tamsulosine est résorbée dans l’intestin et a une biodisponibilité presque totale (biodisponibilité absolue 100 ± 19%). La prise après un repas diminue la biodisponibilité à 75%. Avec une dose unique prise juste après un repas, les concentrations plasmatiques maximales de Tamsunax sont atteintes après 6 heures.
• -La régularité de la résorption est favorisée si le patient prend Tamsunax toujours après un petit déjeuner normal ou après le premier repas de la journée. L’état d’équilibre est atteint après 5 jours et les concentrations plasmatiques maximales à l’état d’équilibre se situent environ deux tiers plus haut que celles observées après une dose unique. Les concentrations plasmatiques atteintes montrent une importante variation d’un patient à l’autre, que ce soit après prise unique ou prises répétées.
• +Le chlorhydrate de tamsulosine est rapidement résorbé dans l'intestin et a une biodisponibilité presque totale (biodisponibilité absolue 100 ± 19%). La biodisponibilité diminue à 75% lors de la prise sous forme de capsules retard après un repas.
• +Après la prise juste après un repas d'une dose unique, les concentrations plasmatiques maximales de tamsulosine sont atteintes 6 heures plus tard.
• +La régularité de la résorption est favorisée si le patient prend Tamsunax toujours après un petit déjeuner normal ou après le premier repas de la journée.
• +L'état d'équilibre est atteint après 5 jours et les concentrations plasmatiques maximales à l'état d'équilibre se situent deux tiers environ plus haut que celles observées après une dose unique.
• +Il existe une importante variation inter-individuelle au niveau des concentrations plasmatiques, que ce soit après une prise unique ou des prises répétées.
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• -La tamsulosine se lie à plus de 99% aux protéines plasmatiques (principalement à la glycoprotéine alpha-1 acide). Le volume de distribution est de 21±6 litres environ.
• +La tamsulosine se lié à plus de 99% aux protéines plasmatiques (principalement à la glycoprotéine alpha1 acide). Le volume de distribution s'élève à 21 litres ± 6 litres.
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• -La tamsulosine est lentement métabolisée au niveau du foie. Les données in vitro indiquent que le CYP3A4 et le CYP2D6 interviennent dans le métabolisme et que d’autres isoenzymes du CYP y participent marginalement. La majorité de la substance active présente dans le plasma se trouve sous forme inchangée. Aucun des métabolites n’est plus actif ou plus toxique que la molécule mère.
• -Élimination
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• -La tamsulosine et ses métabolites sont éliminés principalement dans l’urine sous forme inchangée, à hauteur de 7 à 10% environ de la dose.
• -Après l’administration d’une dose unique de tamsulosine, on a observé chez les patients des demi-vies d’élimination de 10 h environ lors d’une prise après un repas et de 13 h environ lors d’une prise à l’état d’équilibre.
• +Le chlorhydrate de tamsulosine est lentement métabolisé au niveau du foie. Les résultats in vitro indiquent que le CYP3A4 et le CYP2D6 interviennent dans le métabolisme et qu'une participation marginale d'autres isoenzymes du CYP est également présente. Aucun des métabolites n'est plus actif ou plus toxique que la molécule mère. La plus grande quantité de principe actif présente dans le plasma se trouve sous forme inchangée.
• +Elimination
• +La tamsulosine et ses métabolites sont éliminés principalement dans les urines, à hauteur de 7-10% environ de la dose administrée sont excrétés sous forme inchangée.
• +Après l'administration d'une dose unique de tamsulosine, on a mesuré des demi-vies d'élimination d'environ 19 heures, respectivement d'environ 15 heures à l'état d'équilibre.
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• -Chez les patients ayant une insuffisance rénale modérée (clairance de la créatinine 30–70 ml/min) à sévère (clairance de la créatinine 10–29 ml/min) ainsi que chez les patients ayant une insuffisance hépatique modérée (classes A et B de Child-Pugh), aucune modification cliniquement significative de la pharmacocinétique de la tamsulosine n’a été observée par rapport à des volontaires présentant une fonction rénale normale (clairance de la créatinine >90 ml/min) ou une fonction hépatique normale. La pharmacocinétique de la tamsulosine n’a pas été étudiée chez les patients ayant une clairance de la créatinine inférieure à 10 ml/min ni chez les patients ayant une insuffisance hépatique sévère (de Child-Pugh classe C).
• +Insuffisance rénale: Chez les patients présentant une insuffisance rénale légère (clairance de la créatinine 30–70 ml/min.) à sévère (clairance de la créatinine 10–29 ml/min.) il n'a pas été observé de modifications cliniquement significatives de la pharmacocinétique de la tamsulosine par rapport à des sujets présentant une fonction rénale normale (clairance de la créatinine >90 ml/min.). La pharmacocinétique de la tamsulosine chez les patients avec une clairance de la créatinine inférieure à 10 ml/min n'a pas été examinée.
• +Insuffisance hépatique: Chez des patients présentant une insuffisance hépatique légère (Child-Pugh Classe A et B), il n'a pas été observé de modifications cliniquement significatives de la pharmacocinétique de la tamsulosine par rapport à des sujets présentant une fonction hépatique normale.
• +La pharmacocinétique de la tamsulosine chez les patients avec une insuffisance hépatique sévère (classe Child-Pugh C) n'a pas été étudiée.
• -L’électrocardiogramme est modifié chez le chien à très fortes doses. Cette réaction est considérée comme étant cliniquement non pertinence. La tamsulosine n’a montré aucune propriété génotoxique significative.
• -Une incidence accrue de modifications prolifératives des glandes mammaires chez les rats et souris femelles a été observée. Ces résultats sont considérés comme non pertinents; ils sont probablement dus à une hyperprolactinémie et n’ont été observés qu’à fortes doses.
• +A très fortes doses l'électrocardiogramme est modifié chez le chien. Cette réaction est considérée comme étant cliniquement non significative. La tamsulosine n'a pas montré de propriété mutagène notable.
• +Une incidence accrue de modifications prolifératives des glandes mammaires chez les rats et souris femelles a été observée. Ces résultats, sont dus à une hyperprolactinémie et n'ont été observés qu'à très fortes doses.
• -Le médicament ne doit pas être utilisé au-delà de la date figurant après la mention «EXP» sur le récipient.
• +Conservation
• +Le médicament ne peut être utilisé au-delà de la date imprimée sur l'emballage avec la mention «EXP».
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• -Conserver à température ambiante (15–25 °C) dans l’emballage d’origine.
• +Conserver dans l'emballage original pas au-dessus de 25 °C et hors de portée des enfants.
• +Présentation
• +Tamsunax caps ret 0,4 mg 10. (B)
• +Tamsunax caps ret 0,4 mg 30. (B)
• +Tamsunax caps ret 0,4 mg 100. (B)
• -Août 2007.
• +Mai 2014.