• -1 capsule retard contient 400 µg de chlorhydrate de tamsulosine.
• +1 capsule retard contient: 400 µg de chlorhydrate de tamsulosine.
• -Traitement des symptômes fonctionnels de l’hyperplasie bénigne de la prostate.
• +Traitement des symptômes fonctionnels de l'hyperplasie bénigne de la prostate.
• -1 capsule retard par jour, le matin après le petit déjeuner ou après le premier repas de la journée. Il faut éviter de prendre ce médicament à jeun.
• -Avaler la capsule retard sans la croquer avec un verre d’eau (environ 150 ml) en position debout ou assise.
• -Il ne faut pas croquer ni mâcher les capsules retard, car cela entraverait la libération retardée de la substance active.
• -Une expérience de 6 ans est disponible dans le traitement à long terme de la tamsulosine.
• -Instructions spéciales pour le dosage
• -Patients âgés: un ajustement de la dose n’est pas nécessaire. Il faut néanmoins prendre en compte le fait que le risque d’hypotensions orthostatiques peut être plus élevé chez les patients gériatriques.
• -Enfants/adolescents: La tamsulosine a été étudiée exclusivement chez les patients à partir de 18 ans. Il n’existe aucune indication chez les enfants et les adolescents.
• -Insuffisance rénale: il n’est pas nécessaire d’adapter la posologie lors d’insuffisance rénale légère à modérée. La pharmacocinétique de la tamsulosine chez les patients avec une clairance de la créatinine <10 ml/min n’a pas été étudiée; aucune recommandation relative à la posologie ne peut donc être faite pour ces patients.
• -Insuffisance hépatique: en cas d’insuffisance légère à modérée (Child Pugh A et B), aucun ajustement de la dose n’est nécessaire. En cas d’insuffisance hépatique sévère (Child Pugh C), la tamsulosine est contre-indiquée.
• +1 capsule retard par jour, le matin, après le petit-déjeuner ou après le premier repas du jour. Eviter la prise à jeun.
• +Avaler la capsule retard sans la croquer avec un verre d'eau (environ 150 ml) en position debout ou assise.
• +Elles ne doivent être ni croquées ni mâchées car cela entraverait la libération retardée du principe actif.
• +On dispose d'expériences suffisantes dans le traitement au long cours jusqu'à 6 ans.
• +Instructions spéciales pour la posologie
• +Patients âgés: Aucune adaptation de la dose n'est nécessaire. Il faut cependant tenir compte du fait que le risque d'hypotension orthostatique peut être accru chez les patients gériatriques.
• +Enfants/Adolescents: La sécurité et l'efficacité de la tamsulosine n'ont pas été étudiées chez les enfants et les adolescents. Il n'existe aucune indication pour cette tranche d'âge.
• +Insuffisance rénale: Aucune adaptation de la dose n'est nécessaire en cas d'insuffisance rénale légère à modérée. La pharmacocinétique de la tamsulosine n'a pas été étudiée chez les patients présentant une clairance de la créatinine <10 ml/min. Pour ces patients, une recommandation ne peut par conséquent pas être faite.
• +Insuffisance hépatique: En cas d'insuffisance hépatique légère à modérée (Child Pugh A et B), aucune adaptation de la dose n'est nécessaire. En cas d'insuffisance sévère (Child Pugh C), la tamsulosine est contre-indiquée.
• -Hypersensibilité à la tamsulosine ou à l’un des composants du médicament, insuffisance hépatique sévère, antécédents d’hypotension orthostatique, coadministration d’inhibiteurs puissant de la CYP3A4 (par ex. kétoconazole, itraconazole, voriconazole).
• +·Insuffisance hépatique sévère,
• +·Antécédents d'hypotension orthostatique,
• +·Co-administration d'inhibiteurs puissants de la CYP3A4 (p.ex. clarithromycine, itraconazole, voriconazole)
• +·Hypersensibilité envers la tamsulosine ou à l'un des composants du médicament.
• -Avant de commencer le traitement par Tamsulosine retard Helvepharm, les autres causes susceptibles d’expliquer les symptômes doivent être éliminées au cours du diagnostic différentiel. Avant le traitement, puis à des intervalles réguliers, un examen digital du rectum du patient doit être effectué et l’antigène spécifique de la prostate (PSA) doit éventuellement être déterminé.
• -Prudence chez les patients dont l’anamnèse révèle une réaction hémodynamique excessive aux alpha1-bloquants.
• -Comme les autres alpha1-bloquants, Tamsulosine retard Helvepharm peut induire, dans des cas isolés, une chute de la pression artérielle qui, rarement, peut déclencher une syncope. Lors des premiers signes d’une hypotension orthostatique (vertiges, faiblesse) le patient doit s’asseoir ou se coucher jusqu’à la disparition des symptômes.
• -La prudence est de rigueur lors de l’utilisation des alpha1-bloquants chez des patients présentant une cardiopathie coronarienne ainsi que chez des patients hypertendus sous traitement antihypertenseur.
• -La coadministration d’autres bloqueurs des récepteurs adrénergiques alpha1 peut conduire à une diminution (renforcée) de la tension artérielle et n’est pas recommandée.
• -Le syndrome de l’iris hypotonique peropératoire (Intraoperative Floppy Iris Syndrome, IFIS) a été observé au cours de chirurgies de la cataracte chez certains patients, ayant reçu un traitement par des antagonistes des récepteurs adrénergiques alpha1 comme le chlorhydrate de tamsulosine avant ou pendant l’opération. Cette variante du syndrome de pupille étroite est caractérisée par un iris flasque qui ondule en réaction aux courants d’irrigation peropératoires, un myosis peropératoire progressif malgré une dilatation préopératoire à l’aide de médicaments mydriatiques standards, et un prolapsus potentiel de l’iris vers les incisions pour la phaco-émulsification.
• -Un IFIS peut augmenter le risque de complications oculaires intra- et postopératoires (par ex. perte du cristallin, décollement de rétine, endophthalmite). L’opérateur doit être informé de la prise de tamsulosine et être préparé le cas échéant à modifier éventuellement ses techniques opératoires (comme par ex. l’utilisation de rétracteurs d’iris à crochets, d’anneaux de dilatation de l’iris ou de substances visco-élastiques).
• -Il est recommandé, chez les patients chez qui une opération de la cataracte est prévue immédiatement, de ne pas traiter par la tamsulosine. Il n’est néanmoins pas prouvé si l’arrêt de la tamsulosine 1–2 semaines avant l’opération de la cataracte est avantageux. Un IFIS a également été rapporté chez des patients qui avaient déjà arrêté la tamsulosine quelques temps avant l’intervention.
• -Les patients avec une insuffisance rénale sévère (clairance de la créatinine <10 ml/min) doivent être traité avec une grande prudence car aucune donnée n’est disponible chez ces patients.
• -La coadministration de chlorhydrate de tamsulosine et d’inhibiteurs de CYP3A4 peut augmenter l’exposition à la tamsulosine (voir la rubrique «Interactions»).
• -Il existe tout particulièrement un risque d’augmentation significative de l’exposition à la tamsulosine chez les «CYP2D6 poor metabolisers» traités simultanément par des inhibiteurs puissants de la CYP3A4. Le polymorphisme de la CYP2D6 étant généralement inconnu en dehors des études cliniques, la tamsulosine ne doit pas être administrée avec des inhibiteurs puissants de la CYP3A4 (par ex. kétoconazole, itraconazole, voriconazole, clarithromycine, indinavir, nelfinavir, ritonavir, saquinavir).
• -En cas de coadministration avec des inhibiteurs modérés de la CYP3A4 (par ex. érythromycine, fluconazole, diltiazem, vérapamil), le chlorhydrate de tamsulosine ne doit être utilisé qu’avec précautions.
• +Avant d'initier un traitement par Tamsulosin retard Helvepharm, les autres causes susceptibles d'expliquer les symptômes doivent être éliminées au cours du diagnostic différentiel. Avant le traitement, puis à des intervalles réguliers pendant ce dernier, il convient d'examiner le patient par toucher rectal et d'effectuer éventuellement une mesure de l'antigène spécifique de la prostate (PSA).
• +La prudence est de rigueur chez les patients présentant une réaction hémodynamique excessive aux α1-bloquants dans l'anamnèse.
• +Comme les autres alpha1-bloquants, Tamsulosin retard Helvepharm peut induire, dans des cas isolés, une chute de la pression artérielle qui, rarement, peut déclencher une syncope. Dès les premiers signes d'une réaction orthostatique (vertiges, faiblesse), le patient doit s'asseoir ou se coucher jusqu'à la disparition des symptômes.
• +La prudence est de rigueur lors de l'utilisation des alpha1-bloquants chez les patients présentant une cardiopathie coronarienne ainsi que chez des patients hypertendus sous traitement antihypertenseur.
• +Le syndrome de l'iris hypotonique peropératoire (Intraoperative Floppy Iris Syndrome, IFIS) a été observé au cours de chirurgies ophtalmologiques (opération de la cataracte et du glaucome) chez certains patients ayant reçu un traitement par des antagonistes des récepteurs adrénergiques alpha1 comme le chlorhydrate de tamsulosine avant ou pendant l'opération. Cette variante du syndrome de pupille étroite est caractérisée par l'association d'un iris flasque (qui ondule en réaction aux courants d'irrigation peropératoires), d'un myosis peropératoire progressif (malgré une dilatation préopératoire à l'aide de médicaments mydriatiques standard), et d'un prolapsus potentiel de l'iris vers les incisions pour la phaco-émulsification.
• +Un IFIS peut augmenter le risque de complications oculaires intra- et postopératoires (par ex. perte du cristallin, décollement de la rétine, endophtalmie). Le chirurgien doit donc être informé de la prise de tamsulosine afin de pouvoir, le cas échéant, adapter ses techniques opératoires (comme par ex. utilisation de crochets à iris, d'anneaux de dilatation de l'iris ou de substances viscoélastiques).
• +Il est recommandé, chez les patients devant subir très prochainement une intervention ophtalmologique, de renoncer au traitement par la tamsulosine. Il n'est cependant pas prouvé qu'un arrêt du traitement par la tamsulosine 1 à 2 semaines avant l'opération de la cataracte apporte un avantage. Des cas d'IFIS ont également été rapportés chez des patients ayant arrêté la tamsulosine quelque temps avant l'intervention.
• +En raison de l'absence de données, il convient de traiter avec beaucoup de prudence les patients présentant une insuffisance rénale sévère (clairance de la créatinine <10 ml/min).
• +Des études cliniques à court et à long terme ont mis en évidence des troubles de l'éjaculation. Des troubles de l'éjaculation, tels que p.ex. des éjaculations rétrogrades ou des anéjaculations, ont également été rapportés après l'autorisation de mise sur le marché du produit.
• +Le traitement concomitant par le chlorhydrate de tamsulosine et les inhibiteurs de la CYP3A4 peut augmenter l'exposition à la tamsulosine (voir «Interactions»). Tout particulièrement, il existe un risque d'augmentation significative de l'exposition à la tamsulosine chez les «CYP2D6 poor metabolisers» traités simultanément par des inhibiteurs puissants de la CYP3A4. Le polymorphisme de la CYP2D6 étant généralement inconnu en dehors des études cliniques, la tamsulosine ne doit pas être administrée avec des inhibiteurs puissants de la CYP3A4 (par ex. itraconazole, voriconazole, clarithromycine, indinavir, nelfinavir, ritonavir, saquinavir).
• +En cas d'utilisation concomitante d'inhibiteurs modérés de la CYP3A4 (par ex. érythromycine, fluconazole, diltiazem, vérapamil), le chlorhydrate de tamsulosine ne doit être administré qu'avec précaution.
• -Influence d’autres médicaments sur la pharmacocinétique de la tamsulosine
• -L’administration simultanée de tamsulosine et d’inhibiteurs des enzymes CYP peut conduire à une augmentation de l’exposition à la tamsulosine. L’administration simultanée de kétoconazole (un inhibiteur puissant de la CYP3A4) a conduit à une augmentation de la Cmax et de l’ASC de la tamsulosine d’un facteur 2,2 et 2,8. La tamsulosine ne doit donc pas être administrée simultanément avec des inhibiteurs puissants de la CYP3A4 (voir la rubrique «Mises en garde et précautions»).
• -L’administration simultanée de paroxétine (un inhibiteur puissant de la CYP2D6) a conduit à une augmentation de la Cmax et de l’ASC de la tamsulosine d’un facteur 1,3 et 1,6.
• -L’administration simultanée de cimétidine augmente les concentrations plasmatiques de tamsulosine, alors qu’elles sont abaissées par le furosémide. Cependant ces valeurs se situant toujours dans la fenêtre thérapeutique, une adaptation de la dose n’est pas nécessaire.
• -Les données in vitro indiquent que le diclofénac et la warfarine augmentent la vitesse d’élimination de la tamsulosine. L’influence de l’acénocoumarol sur la pharmacocinétique de la tamsulosine n’a pas été étudiée.
• -Influence de la tamsulosine sur la pharmacocinétique d’autres médicaments
• -Au cours des études cliniques, la tamsulosine n’a pas exercé d’influence sur la pharmacocinétique de l’aténolol, de la digoxine, de l’énalapril, de la nifédipine ou de la théophylline.
• -On n’a pas trouvé d’interaction au cours des études in-vitro aux fractions microsomiales du foie avec l’amitriptyline, le finastéride, le glibenclamide ou le salbutamol.
• -Au vu des résultats des études de liaisons aux protéines plasmatiques in vitro, on ne s’attend pas à des interactions pharmacocinétiques cliniquement significatives avec la chlormadinone, le diazépam, le diclofénac, le glibenclamide, le propranolol ou la simvastatine.
• +Influence d'autres médicaments sur la pharmacocinétique de la tamsulosine
• +L'administration simultanée de chlorhydrate de tamsulosine et d'inhibiteurs des enzymes CYP peut conduire à une augmentation de l'exposition à la tamsulosine. L'administration simultanée de kétoconazole (un inhibiteur puissant de la CYP3A4) a conduit à une augmentation de la Cmax et de l'ASC de la tamsulosine d'un facteur 2,2 et 2,8, respectivement. La tamsulosine ne doit donc pas être administrée simultanément avec des inhibiteurs puissants de la CYP3A4 (voir section «Mises en garde et précautions»).
• +L'administration simultanée de paroxétine (un inhibiteur puissant de la CYP2D6) a conduit à une augmentation de la Cmax et de l'ASC de la tamsulosine d'un facteur 1,3 et 1,6, respectivement.
• +L'administration simultanée de cimétidine augmente les concentrations plasmatiques de tamsulosine, alors qu'elles sont abaissées par le furosémide. Cependant ces valeurs se situant toujours dans la fenêtre thérapeutique, une adaptation de la dose n'est pas nécessaire.
• +Les données in vitro indiquent que le diclofénac et la warfarine augmentent la vitesse d'élimination de la tamsulosine. L'influence de l'acénocoumarol sur la pharmacocinétique de la tamsulosine n'a pas été étudiée.
• +Influence de la tamsulosine sur la pharmacocinétique d'autres médicaments
• +Dans des études cliniques, la tamsulosine n'a eu aucune influence sur la pharmacocinétique de l'aténolol, de la digoxine, de l'énalapril ou de la théophylline.
• +Des études in vitro sur des microsomes hépatiques n'ont mis en évidence aucune interaction avec l'amitriptyline, le finastéride, le glibenclamide ou le salbutamol.
• +En raison des résultats des études in vitro portant sur la liaison aux protéines plasmatiques, il ne faut pas s'attendre à une interaction pharmacocinétique cliniquement significative avec l'amitriptyline, l'acétate de chlormadinone, le diazépam, le diclofénac, le glibenclamide, le propranolol ou la simvastatine.
• -Dans trois études chez des patients hypertendus dont la pression artérielle était contrôlée de manière stable avec l’aténolol, l’énalapril ou la nifédipine (n= 8 dans chaque groupe), la tamsulosine (0,4 mg pendant 1 semaine puis 0,8 mg pendant 1 semaine) n’a pas influencé la pression artérielle de manière significative en comparaison avec le placebo (n= 4 dans chaque groupe).
• -L’expérience post-marketing a montré des cas isolés d’interactions possibles avec la warfarine (augmentation ainsi que diminution de l’INR).
• -La tamsulosine n’exerce aucune influence sur la pharmacocinétique ou l’efficacité de l’acénocoumarol chez les sujets sains. Des données chez des patients ne sont pas disponibles. Par conséquent, les patients devraient être surveillés étroitement au début du traitement.
• +Dans trois études chez des patients hypertendus dont la pression artérielle était contrôlée de manière stable avec l'aténolol, l'énalapril ou la nifédipine (n=8 dans chaque groupe), la tamsulosine (0,4 mg/jour pendant 1 semaine, puis 0,8 mg/jour pendant 1 semaine) n'a pas influencé la pression artérielle de manière significative par rapport au placebo (n=4).
• +L'expérience post-marketing a montré des cas isolés d'interactions possibles avec la warfarine (augmentation ainsi que diminution de l'INR).
• +La tamsulosine n'exerce aucune influence sur la pharmacocinétique ou l'efficacité de l'acénocoumarol chez les sujets sains. Des données chez des patients ne sont pas disponibles. Par conséquent, les patients doivent être étroitement surveillés au début du traitement.
• -Tamsulosine retard Helvepharm est destiné exclusivement au traitement des hommes.
• -Aucune donnée n’est disponible concernant une transmission de la tamsulosine du sperme vers le foetus.
• +Tamsulosin retard Helvepharm n'est pas indiqué chez la femme.
• +Aucune donnée n'est disponible concernant la transmission éventuelle de la tamsulosine au fœtus par l'intermédiaire du sperme.
• -Des études correspondantes ne sont pas disponibles. La tamsulosine peut cependant causer des étourdissements, une hypotension orthostatique et des syncopes, ce qui peut altérer la capacité à la conduite de véhicules ou l’utilisation de machines.
• +Des études correspondantes n'ont pas été menées. La tamsulosine peut néanmoins causer des troubles de la vue, des étourdissements, une hypotension orthostatique et des syncopes, ce qui peut altérer l'aptitude à la conduite et l'utilisation de machines.
• -Les effets indésirables sous tamsulosine notés lors des études cliniques et après la mise sur le marché (PMS) sont indiqués ci-après selon les systèmes d’organes et leur fréquence. La fréquence est définie comme suit:
• -Fréquent: ≥1%–<10%; occasionnel; ≥0,1%–<1%; rare: ≥0,01%–<0,1%; très rare: <0,01% et annonces issues de la PMS.
• +Les effets indésirables observés sous tamsulosine lors des études cliniques et de la surveillance post-marketing sont présentés en fonction de la classe d'organes et de la fréquence. La fréquence est définie comme suit: fréquent: ≥1%-<10%; occasionnel; ≥0,1%-<1%; rare: ≥0,01%-<0,1%; très rare: <0,01%; inconnu: essentiellement basée sur les notifications spontanées de pharmacovigilance, la fréquence exacte ne peut pas être déterminée.
• -Rare: réactions d’hypersensibilité (y compris angio-oedèmes).
• +Rare: réactions d'hypersensibilité (y compris angio-œdème).
• -Fréquent: vertiges.
• +Fréquent: sensation de vertige.
• -Yeux
• -Des cas de syndrome de l’iris hypotonique peropératoire (IFIS) ont été observés après la mise sur le marché (voir également «Mises en garde et précautions»).
• -Troubles cardio-vasculaires
• +Troubles oculaires
• +Inconnu: vision floue, troubles de la vision.
• +Des cas de syndrome de l'iris hypotonique peropératoire (IFIS) ont de plus été observés en relation avec un traitement par tamsulosine pendant des interventions de la cataracte et du glaucome (voir également «Mises en garde et précautions»).
• +Troubles cardiovasculaires
• -Rare: syncope.
• -
• +Rare: syncopes.
• +Inconnu: épistaxis
• +
• -Occasionnel: nausées, vomissements, diarrhées, constipation.
• -Troubles cutanés
• -Occasionnel: éruptions cutanées, prurit, urticaire.
• +Occasionnel: nausées, vomissements, diarrhée, constipation, sécheresse buccale.
• +Troubles cutanés et des tissus sous-cutanés
• +Occasionnel: éruption, prurit et urticaire.
• +Inconnu: érythème multiforme, dermatite exfoliative.
• -Fréquent: troubles de l’éjaculation.
• +Fréquent: troubles de l'éjaculation, y compris éjaculation rétrograde et anéjaculation.
• -Un surdosage de chlorhydrate de tamsulosine peut entrainer une hypotension aiguë et parfois sévère ainsi que des vomissements et une diarrhée.
• +Un surdosage de chlorhydrate de tamsulosine peut entraîner une hypotension aiguë et dans certaines circonstances une hypotension sévère ainsi que des vomissements et de la diarrhée.
• -La tension artérielle et la fréquence cardiaque peuvent être normalisées en mettant le patient en position couchée. Si cela ne suffit pas, on peut utiliser des succédanés du plasma ou, si nécessaire, des vasopresseurs.
• -On recommande en outre de surveiller la fonction rénale et de prendre des mesures de soutien général. Un traitement par dialyse a peu de chance de succès, car la tamsulosine est très fortement liée aux protéines plasmatiques. Des vomissements peuvent être provoqués afin de réduire l’absorption. Si une dose importante a été avalée, du charbon actif et des laxatifs osmotiques tels que par exemple du sulfate de sodium peuvent s’avérer être des mesures utiles.
• +La normalisation de la pression sanguine et la fréquence cardiaque est favorisée si le patient est mis en position couchée. Si cela ne suffit pas, on peut utiliser des succédanés du plasma ou, si nécessaire, des vasopresseurs. On recommande en outre de surveiller la fonction rénale et de prendre des mesures de soutien général. Un traitement par dialyse a peu de chance de succès, car la tamsulosine est très fortement liée aux protéines plasmatiques. Des vomissements peuvent être provoqués afin de réduire l'absorption. Si une dose importante a été avalée, du charbon actif et des laxatifs osmotiques tels que par exemple du sulfate de sodium peuvent s'avérer être des mesures utiles.
• -La tamsulosine se lie de façon sélective et compétitive aux récepteurs adrénergiques alpha1 post-synaptiques; en particulier aux subtypes alpha1A et alpha1D. Ces propriétés se traduisent par une relaxation des muscles lisses de la prostate et de l’urètre.
• -Tamsulosine retard Helvepharm diminue le tonus de la musculature lisse de la prostate et de l’urètre.
• -Elle diminue l’obstruction fonctionnelle des voies urinaires et augmente ainsi de façon significative le débit urinaire de pointe.
• -Tamsulosine retard Helvepharm améliore l’ensemble des symptômes d’irritation et d’obstruction dans les cas où l’instabilité de la vessie et l’augmentation du tonus musculaire des voies urinaires inférieures jouent un rôle important.
• -Tamsulosine retard Helvepharm peut abaisser la pression sanguine, mais ne convient toutefois pas au traitement antihypertenseur.
• +La tamsulosine est un antagoniste sélectif des récepteurs adrénergiques α1 utilisé dans le traitement symptomatique des symptômes fonctionnels de l'hyperplasie bénigne de la prostate. Elle se lie de façon sélective et compétitive aux récepteurs adrénergiques α1 post-synaptiques (spécialement de sous-type alpha1A et alpha1D) responsables de la contraction des muscles lisses de la prostate et de l'urètre.
• +La tamsulosine diminue le tonus de la musculature lisse de la prostate et de l'urètre.
• +Elle diminue l'obstruction fonctionnelle des voies urinaires et augmente ainsi de façon significative le débit urinaire de pointe.
• +Tamsulosin retard Helvepharm améliore l'ensemble des symptômes d'irritation et d'obstruction dans les cas où l'instabilité de la vessie et l'augmentation du tonus musculaire des voies urinaires inférieures jouent un rôle important.
• +Tamsulosin retard Helvepharm peut abaisser la pression sanguine, mais ne convient toutefois pas au traitement antihypertenseur
• -La cinétique de la tamsulosine est linéaire.
• +La tamsulosine présente une cinétique de résorption linéaire.
• -La tamsulosine est rapidement résorbée dans l’intestin et a une biodisponibilité presque totale (biodisponibilité absolue 100 ± 19%). La prise après un repas diminue la biodisponibilité à 75%.
• -Après la prise juste après un repas d’une dose unique, les concentrations plasmatiques maximales de tamsulosine sont atteintes 6 heures plus tard.
• -La régularité de la résorption est favorisée si le patient prend Tamsulosine retard Helvepharm toujours après un petit déjeuner normal ou après le premier repas de la journée.
• -L’état d’équilibre est atteint après 5 jours et les concentrations plasmatiques maximales à l’état d’équilibre se situent deux tiers environ plus haut que celles observées après une dose unique.
• -Les concentrations plasmatiques atteintes montrent une importante variation d’un patient à l’autre, aussi bien après prise unique qu’après des prises répétées.
• +Le chlorhydrate de tamsulosine est rapidement résorbé dans l'intestin et a une biodisponibilité presque totale (biodisponibilité absolue 100 ± 19%). La biodisponibilité diminue à 75% lors de la prise sous forme de capsules retard après un repas.
• +Après la prise juste après un repas d'une dose unique, les concentrations plasmatiques maximales de tamsulosine sont atteintes 6 heures plus tard.
• +La régularité de la résorption est favorisée si le patient prend Tamsulosin retard Helvepharm toujours après un petit déjeuner normal ou après le premier repas de la journée.
• +L'état d'équilibre est atteint après 5 jours et les concentrations plasmatiques maximales à l'état d'équilibre se situent deux tiers environ plus haut que celles observées après une dose unique.
• +Il existe une importante variation inter-individuelle au niveau des concentrations plasmatiques, que ce soit après une prise unique ou des prises répétées.
• -La tamsulosine se lie à plus de 99% aux protéines plasmatiques (principalement à la glycoprotéine α1 acide). Le volume de distribution s’élève à 21 litres ± 6 litres.
• +La tamsulosine se lié à plus de 99% aux protéines plasmatiques (principalement à la glycoprotéine alpha1 acide). Le volume de distribution s'élève à 21 litres ± 6 litres.
• -La tamsulosine est lentement métabolisée au niveau du foie. Les données in vitro indiquent que le CYP3A4 et le CYP2D6 interviennent dans le métabolisme et qu’une participation marginale d’autres isoenzymes du CYP est également présente. La plus grande quantité de principe actif présente dans le plasma se trouve sous forme inchangée. Aucun des métabolites n’est plus actif ou plus toxique que la molécule mère.
• +Le chlorhydrate de tamsulosine est lentement métabolisé au niveau du foie. Les résultats in vitro indiquent que le CYP3A4 et le CYP2D6 interviennent dans le métabolisme et qu'une participation marginale d'autres isoenzymes du CYP est également présente. Aucun des métabolites n'est plus actif ou plus toxique que la molécule mère. La plus grande quantité de principe actif présente dans le plasma se trouve sous forme inchangée.
• -La tamsulosine et ses métabolites sont éliminés principalement dans l’urine, à hauteur de 7–10% environ de la dose sous forme inchangée.
• -Après l’administration d’une dose unique de Tamsulosine retard Helvepharm capsule retard, on a observé des demi-vies d’élimination de 10 heures environ lors d’une prise après un repas et de 13 heures environ lors d’une prise à l’état d’équilibre.
• +La tamsulosine et ses métabolites sont éliminés principalement dans les urines, à hauteur de 7-10% environ de la dose administrée sont excrétés sous forme inchangée.
• +Après l'administration d'une dose unique de tamsulosine, on a mesuré des demi-vies d'élimination d'environ 19 heures, respectivement d'environ 15 heures à l'état d'équilibre.
• -Chez les patients ayant une insuffisance rénale modérée (clairance de la créatinine 30–70 ml/min) à sévère (clairance de la créatinine 10–29 ml/min) ainsi que chez les patients ayant une insuffisance hépatique modérée (Child-Pugh classes A et B), aucune modification cliniquement pertinente de la pharmacocinétique de la tamsulosine n’a été observée par rapport à des volontaires présentant une fonction rénale normale (clairance de la créatinine >90 ml/min) ou une fonction hépatique normale. La pharmacocinétique de la tamsulosine n’a pas été étudiée chez les patients ayant une clairance de la créatinine inférieure à 10 ml/min ni chez les patients ayant une insuffisance hépatique sévère (Child-Pugh classe C).
• +Insuffisance rénale: Chez les patients présentant une insuffisance rénale légère (clairance de la créatinine 30–70 ml/min.) à sévère (clairance de la créatinine 10–29 ml/min.) il n'a pas été observé de modifications cliniquement significatives de la pharmacocinétique de la tamsulosine par rapport à des sujets présentant une fonction rénale normale (clairance de la créatinine >90 ml/min.). La pharmacocinétique de la tamsulosine chez les patients avec une clairance de la créatinine inférieure à 10 ml/min n'a pas été examinée.
• +Insuffisance hépatique: Chez des patients présentant une insuffisance hépatique légère (Child-Pugh Classe A et B), il n'a pas été observé de modifications cliniquement significatives de la pharmacocinétique de la tamsulosine par rapport à des sujets présentant une fonction hépatique normale.
• +La pharmacocinétique de la tamsulosine chez les patients avec une insuffisance hépatique sévère (classe Child-Pugh C) n'a pas été étudiée.
• -A très fortes doses, l’électrocardiogramme est modifié chez le chien. Cette réaction est considérée comme étant cliniquement non significative. La tamsulosine n’a montré aucune propriété génotoxique.
• -Une incidence accrue de modifications prolifératives des glandes mammaires chez les rats et souris femelles a été observée. Ces résultats, qui sont probablement dus à une hyperprolactinémie et qui n’ont été observés qu’à fortes doses, sont considérés comme non pertinents.
• +A très fortes doses l'électrocardiogramme est modifié chez le chien. Cette réaction est considérée comme étant cliniquement non significative. La tamsulosine n'a pas montré de propriété mutagène notable.
• +Une incidence accrue de modifications prolifératives des glandes mammaires chez les rats et souris femelles a été observée. Ces résultats, sont dus à une hyperprolactinémie et n'ont été observés qu'à très fortes doses.
• -Le médicament ne peut être utilisé au-delà de la date imprimée sur l’emballage avec la mention «EXP».
• +Le médicament ne peut être utilisé au-delà de la date imprimée sur l'emballage avec la mention «EXP».
• -Conserver dans l’emballage original pas au-dessus de 25 °C et hors de portée des enfants.
• +Conserver dans l'emballage original pas au-dessus de 25 °C et hors de portée des enfants.
• -Tamsulosine retard Helvepharm caps ret 0,4 mg 10. (B)
• -Tamsulosine retard Helvepharm caps ret 0,4 mg 30. (B)
• -Tamsulosine retard Helvepharm caps ret 0,4 mg 100. (B)
• +Tamsulosin retard Helvepharm caps ret 0,4 mg 10. (B)
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• -Septembre 2011.
• +Mai 2014.