ch.oddb.org
 
Apotheken | Hôpital | Interactions | LiMA | Médecin | Médicaments | Services | T. de l'Autorisation
Accueil - Information professionnelle sur Isentress 400 mg - Changements - 12.03.2025
36 Changements de l'information professionelle Isentress 400 mg
  • -Comprimé à croquer:
  • -Hydroxypropylcellulose, sucralose, saccharine sodique, citrate de sodium dihydraté, mannitol (E 421), oxyde de fer rouge (seulement pour le dosage de 100 mg), oxyde de fer jaune, glycyrrhizinate de monoammonium, sorbitol (E 420), fructose, arômes naturels et artificiels (orange, banane et masquant contenant de l'aspartame (E 951) et de saccharose), crospovidone, stéarate de magnésium, stéarylfumarate de sodium, éthylcellulose 20 cP, hydroxyde d'ammonium, triglycérides à chaîne moyenne, acide oléique, hypromellose 2910/6 cP, macrogol/PEG 400.
  • -Les comprimés à croquer de 25 mg contiennent 1,19 mg de sodium par comprimé et jusqu'à 0,54 mg de fructose, 0,47 mg d'aspartam, 3,5 mg de saccharose et 1,5 mg de sorbitol par comprimé.
  • -Les comprimés à croquer de 100 mg contiennent 2,40 mg de sodium par comprimé et jusqu'à 1,07 mg de fructose, 0,93 mg d'aspartam, 7 mg de saccharose et 2,9 mg de sorbitol par comprimé.
  • -·Comprimé à croquer (sécable) de 100 mg et de 25 mg, à prendre deux fois par jour
  • -Les formulations n'étant pas bioéquivalentes, le comprimé de 600 mg ne doit pas être remplacé par le comprimé de 400 mg pour l'obtention d'une dose de 1200 mg à prendre une fois par jour et les comprimés de 400 mg ou 600 mg ne doivent pas être remplacés par des comprimés à croquer.
  • -La dose maximale pour le comprimé à croquer est de 300 mg deux fois par jour.
  • +Les formulations n'étant pas bioéquivalentes, le comprimé de 600 mg ne doit pas être remplacé par le comprimé de 400 mg pour l'obtention d'une dose de 1200 mg à prendre une fois par jour.
  • -Recommandation posologique pour Isentress chez des patients pédiatriques
  • -Population Dose recommandée
  • -Patients qui pèsent au moins 25 kg et sont capables d'avaler un comprimé. 400 mg deux fois par jour ou dosage du comprimé à croquer en fonction du poids, deux fois par jour, comme indiqué dans le Tableau 1
  • -Patients âgés d'au moins 2 ans et pesant entre 10 kg et 25 kg. Dosage du comprimé à croquer en fonction du poids, deux fois par jour, comme indiqué dans le Tableau 1
  • -
  • -Tableau 1:
  • -Dose recommandée* de comprimés à croquer Isentress chez les patients pédiatriques âgés d'au moins 2 ans et pesant au moins 10 kg
  • -Poids corporel (kg) Dose Nombre de comprimés à croquer par dose
  • -10 à <14 75 mg deux fois par jour 3 x 25 mg deux fois par jour
  • -14 à <20 100 mg deux fois par jour 1 x 100 mg deux fois par jour
  • -20 à <28 150 mg deux fois par jour 1,5 x 100 mg† deux fois par jour
  • -28 à <40 200 mg deux fois par jour 2 x 100 mg deux fois par jour
  • -au moins 40 300 mg deux fois par jour 3 x 100 mg deux fois par jour
  • -
  • -* La dose recommandée en fonction du poids pour le comprimé à croquer est basée sur env. 6 mg/kg/dose deux fois par jour.
  • -† Le comprimé à croquer de 100 mg peut être partagé en deux moitiés de même taille.
  • +Le dosage recommandé chez les patients pédiatriques pesant au moins 25 kg est de 400 mg (un comprimé) deux fois par jour, s'ils sont capables d'avaler un comprimé.
  • -Les patients doivent être informés que les options thérapeutiques antirétrovirales actuellement disponibles ne guérissent pas l'infection à VIH, qu'il n'est pas démontré qu'elles empêchent la transmission du VIH à d'autres personnes par voie sanguine ou par contact sexuel. Des précautions appropriées restent par conséquent nécessaires.
  • +Les patients doivent être informés que la thérapie antirétrovirale actuelle ne guérit pas l'infection à VIH. Les résultats des études observationnelles ont démontré qu'il n'existe aucun risque de transmission sexuelle du VIH, lorsqu'une suppression virologique a été atteinte et maintenue. Toutefois, le risque de transmission sexuelle du VIH ne peut être exclu si le TAR prescrit n'est pas pris régulièrement et/ou si la suppression virologique n'est pas atteinte et maintenue.
  • -Comprimés pelliculés de 400 mg, comprimés à croquer de 25 mg et 100 mg
  • -Sodium: Les comprimés pelliculés d'Isentress de 400 mg et les comprimés à croquer de 25 mg et 100 mg contiennent moins de 1 mmol de sodium (23 mg) par comprimé, c.-à-d. qu'ils sont essentiellement «sans sodium».
  • +Comprimés pelliculés de 400 mg
  • +Sodium: Les comprimés pelliculés d'Isentress de 400 mg contiennent moins de 1 mmol de sodium (23 mg) par comprimé, c.-à-d. qu'ils sont essentiellement «sans sodium».
  • -Comprimés à croquer de 25 mg et 100 mg
  • -Fructose: Les comprimés à croquer d'Isentress contiennent jusqu'à 0,54 mg et 1,07 mg de fructose dans chaque comprimé de 25 mg et 100 mg respectivement. Le fructose peut abîmer les dents.
  • -Sorbitol: Les comprimés à croquer d'Isentress contiennent jusqu'à 1,5 mg et 2,9 mg de sorbitol dans chaque comprimé de 25 mg et 100 mg respectivement. La teneur en sorbitol dans les médicaments à usage oral peut affecter la biodisponibilité d'autres médicaments à usage oral administrés de façon concomitante.
  • -Aspartam: Les comprimés à croquer d'Isentress contiennent de l'aspartam, une source de phénylalanine. Chaque comprimé à croquer d'Isentress de 25 mg contient jusqu'à 0,47 mg d'aspartam, correspondant à jusqu'à 0,05 mg de phénylalanine. Chaque comprimé à croquer d'Isentress de 100 mg contient jusqu'à 0,93 mg d'aspartam, correspondant à jusqu'à 0,10 mg de phénylalanine. Cela peut être nocif pour les patients présentant une phénylcétonurie.
  • -Saccharose: Les patients présentant une intolérance au fructose, un syndrome de malabsorption du glucose et du galactose ou un déficit en sucrase/isomaltase (maladies héréditaires rares) ne devraient pas prendre les comprimés à croquer d'Isentress.
  • -Tableau 2:
  • +Tableau 1:
  • -Des anomalies de grades 3 à 4 des taux de créatine kinase ont été observées chez les participants d'études traités par Isentress (voir le Tableau 3). Des cas de myopathie et de rhabdomyolyse ont été signalés. La prudence est donc de rigueur lors d'une utilisation d'Isentress chez des patients présentant un risque accru de myopathie ou de rhabdomyolyse, par exemple chez les patients recevant parallèlement un médicament susceptible de provoquer de telles pathologies.
  • +Des anomalies de grades 3 à 4 des taux de créatine kinase ont été observées chez les participants d'études traités par Isentress (voir le Tableau 2). Des cas de myopathie et de rhabdomyolyse ont été signalés. La prudence est donc de rigueur lors d'une utilisation d'Isentress chez des patients présentant un risque accru de myopathie ou de rhabdomyolyse, par exemple chez les patients recevant parallèlement un médicament susceptible de provoquer de telles pathologies.
  • -Le tableau 3 présente une sélection d'anomalies biochimiques de grades 3 à 4 qui ont été observées chez ≥2% des patients prétraités des groupes de traitement inclus dans les études cliniques P 018 et P 019 et constituaient une aggravation du grade par rapport aux valeurs initiales.
  • -Tableau 3:
  • +Le tableau 2 présente une sélection d'anomalies biochimiques de grades 3 à 4 qui ont été observées chez ≥2% des patients prétraités des groupes de traitement inclus dans les études cliniques P 018 et P 019 et constituaient une aggravation du grade par rapport aux valeurs initiales.
  • +Tableau 2:
  • -Le tableau 4 présente des anomalies biochimiques sélectionnées de grades 3 à 4 qui ont été observées chez ≥2% des patients naïfs de traitement de chaque groupe de traitement dans l'étude clinique P021 et constituaient une aggravation du grade par rapport aux valeurs initiales.
  • -Tableau 4:
  • +Le tableau 3 présente des anomalies biochimiques sélectionnées de grades 3 à 4 qui ont été observées chez ≥2% des patients naïfs de traitement de chaque groupe de traitement dans l'étude clinique P021 et constituaient une aggravation du grade par rapport aux valeurs initiales.
  • +Tableau 3:
  • -Le tableau 5 présente des anomalies biochimiques sélectionnées de grades 3 à 4 qui ont été observées chez des patients de chaque groupe de traitement dans l'étude clinique P292 et constituaient une aggravation du grade par rapport aux valeurs initiales.
  • -Tableau 5:
  • +Le tableau 4 présente des anomalies biochimiques sélectionnées de grades 3 à 4 qui ont été observées chez des patients de chaque groupe de traitement dans l'étude clinique P292 et constituaient une aggravation du grade par rapport aux valeurs initiales.
  • +Tableau 4:
  • -Les caractéristiques démographiques (sexe, âge et race) ainsi que les valeurs initiales étaient comparables entre les patients sous Isentress 400 mg deux fois par jour et les patients des groupes sous placebo. Les patients des études BENCHMRK 1 et BENCHMRK 2 avaient été traités avant l'étude pendant une durée médiane de 10 ans par un nombre médian de 12 médicaments antirétroviraux; environ 17% des patients présentaient une co-infection par le virus de l'hépatite B (8%), le virus de l'hépatite C (8%) ou les deux (1%). Le tableau 6 résume les facteurs pronostiques pertinents au début des études dans le groupe sous Isentress 400 mg deux fois par jour et dans le groupe de contrôle.
  • -Tableau 6:
  • +Les caractéristiques démographiques (sexe, âge et race) ainsi que les valeurs initiales étaient comparables entre les patients sous Isentress 400 mg deux fois par jour et les patients des groupes sous placebo. Les patients des études BENCHMRK 1 et BENCHMRK 2 avaient été traités avant l'étude pendant une durée médiane de 10 ans par un nombre médian de 12 médicaments antirétroviraux; environ 17% des patients présentaient une co-infection par le virus de l'hépatite B (8%), le virus de l'hépatite C (8%) ou les deux (1%). Le tableau 5 résume les facteurs pronostiques pertinents au début des études dans le groupe sous Isentress 400 mg deux fois par jour et dans le groupe de contrôle.
  • +Tableau 5:
  • -Les résultats à 48 et 96 semaines obtenus à partir des données cumulées des études BENCHMRK 1 et BENCHMRK 2 pour les 699 patients randomisés et traités à la dose recommandée d'Isentress (400 mg deux fois par jour) ou par une substance de comparaison sont présentés dans le tableau 7.
  • -Tableau 7:
  • +Les résultats à 48 et 96 semaines obtenus à partir des données cumulées des études BENCHMRK 1 et BENCHMRK 2 pour les 699 patients randomisés et traités à la dose recommandée d'Isentress (400 mg deux fois par jour) ou par une substance de comparaison sont présentés dans le tableau 6.
  • +Tableau 6:
  • -La réponse virologique à la semaine 96 des études BENCHMRK 1 et 2 (données cumulées) est représentée dans le tableau 8 en fonction des scores de sensibilité génotypique et phénotypique à l'inclusion.
  • -Tableau 8:
  • +La réponse virologique à la semaine 96 des études BENCHMRK 1 et 2 (données cumulées) est représentée dans le tableau 7 en fonction des scores de sensibilité génotypique et phénotypique à l'inclusion.
  • +Tableau 7:
  • -Dans l'analyse à 240 semaines, le schéma de traitement par Isentress était supérieur à celui par éfavirenz en termes d'efficacité virologique et immunologique. Les résultats à 48 et 240 semaines de l'étude STARTMRK pour les patients ayant reçu la dose recommandée d'Isentress de 400 mg deux fois par jour sont présentés dans le tableau 9.
  • -Tableau 9:
  • +Dans l'analyse à 240 semaines, le schéma de traitement par Isentress était supérieur à celui par éfavirenz en termes d'efficacité virologique et immunologique. Les résultats à 48 et 240 semaines de l'étude STARTMRK pour les patients ayant reçu la dose recommandée d'Isentress de 400 mg deux fois par jour sont présentés dans le tableau 8.
  • +Tableau 8:
  • -Le schéma thérapeutique avec Isentress 1200 mg (2 x 600 mg) une fois par jour n'était pas inférieur au schéma avec Isentress 400 mg deux fois par jour à la semaine 48 et à la semaine 96. À la semaine 48, 88,9% des patients sous Isentress une fois par jour avaient <40 copies/ml d'ARN du VIH, par rapport à 88,3% des patients sous Isentress deux fois par jour. Un résumé de la réponse antirétrovirale et de l'effet immunologique à la semaine 96 est présenté dans le Tableau 10.
  • -Tableau 10:
  • +Le schéma thérapeutique avec Isentress 1200 mg (2 x 600 mg) une fois par jour n'était pas inférieur au schéma avec Isentress 400 mg deux fois par jour à la semaine 48 et à la semaine 96. À la semaine 48, 88,9% des patients sous Isentress une fois par jour avaient <40 copies/ml d'ARN du VIH, par rapport à 88,3% des patients sous Isentress deux fois par jour. Un résumé de la réponse antirétrovirale et de l'effet immunologique à la semaine 96 est présenté dans le Tableau 9.
  • +Tableau 9:
  • -D'après une étude ayant comparé les formes galéniques chez des volontaires sains adultes, le comprimé à croquer avait une plus grande biodisponibilité orale que le comprimé de 400 mg. Dans cette étude, la prise du comprimé à croquer avec un repas riche en graisses a conduit à une réduction moyenne de 6% de l'AUC, à une réduction moyenne de 62% de la Cmax et à une augmentation moyenne de 188% de la C12h en comparaison avec une administration à jeun. La prise du comprimé à croquer avec un repas riche en graisses n'influence pas la pharmacocinétique du raltégravir de façon cliniquement significative. Le comprimé à croquer peut donc être pris au cours ou en dehors des repas.
  • -Les doses recommandées chez les enfants et adolescents de 2 à 18 ans infectés par le VIH (voir «Posologie/Mode d'emploi») ont présenté un profil pharmacocinétique du raltégravir similaire à celui observé chez les adultes prenant 400 mg deux fois par jour. Le tableau 11 montre des paramètres pharmacocinétiques pour le comprimé de 400 mg (patients de 6 à 18 ans) et pour le comprimé à croquer (patients de 2 à 11 ans) en fonction du poids corporel.
  • -Tableau 11:
  • -Paramètres pharmacocinétiques du raltégravir dans l'étude IMPAACT P1066 après administration des doses conformément au chapitre «Posologie/Mode d'emploi»
  • -Poids corporel Forme galénique Dose N* Moyenne géométrique (%CV†) AUC0-12h (μM●h) Moyenne géométrique (%CV†) C12h (nM)
  • -≥25 kg Comprimé pelliculé 400 mg deux fois par jour 18 14,1 (121%) 233 (157%)
  • -≥25 kg Comprimé à croquer Dose en fonction du poids corporel, voir le tableau 1 9 22,1 (36%) 113 (80%)
  • -10 à <25 kg Comprimé à croquer Dose en fonction du poids corporel, voir le tableau 1 13 18,6 (68%) 82 (123%)
  • -* *Nombre de patients avec d'amples résultats pharmacocinétiques (PC) pour la dose finale recommandée. †† Coefficient de variation géométrique.
  • -
  • -
  • +Les doses recommandées chez les enfants et adolescents de 2 à 18 ans infectés par le VIH (voir «Posologie/Mode d'emploi») ont présenté un profil pharmacocinétique du raltégravir similaire à celui observé chez les adultes prenant 400 mg deux fois par jour.
  • +La moyenne géométrique (%CV - coefficient de variation géométrique) de l'AUC0-12h et de la C12h du raltégravir était respectivement de 14,2 µM·h (121%) et de 233 nM (157%), après administration deux fois par jour du comprimé pelliculé de 400 mg à des enfants et adolescents âgés de 6 à 18 ans et pesant au moins 25 kg.
  • +
  • -Dans une étude de toxicité sur le fœtus et l'embryon, une incidence légèrement accrue de côtes surnuméraires a été trouvée chez les petits de mères ayant reçu du raltégravir à des doses correspondant environ à 4,4 fois l'exposition humaine à la dose de 400 mg deux fois par jour (sur la base de l'AUC0-24h). Lors d'une exposition 3,4 fois supérieure à l'exposition humaine à la dose de 400 mg deux fois par jour (sur la base de l'AUC0-24h), aucun effet sur le développement n'a été observé (voir «Grossesse, Allaitement»).
  • +Dans une étude de toxicité sur le fœtus et l'embryon, une incidence légèrement accrue de côtes surnuméraires a été trouvée chez les petits de mères ayant reçu du raltégravir à des doses correspondant environ à 4,4 fois l'exposition humaine à la dose de 400 mg deux fois par jour (sur la base de l'AUC0-24h). Lors d'une exposition 3,4 fois supérieure à l'exposition humaine à la dose de 400 mg deux fois par jour (sur la base de l'AUC0-24h), aucun effet sur le développement n'a été observé (voir «Grossesse, allaitement»).
  • -58267, 62946 (Swissmedic)
  • +58267 (Swissmedic)
  • -Novembre 2022
  • -full declaration/RCN000019524-CH
  • +Décembre 2024
  • +WPC-MK0518-MF-042023+chewtabs-deletion/RCN000025612-CH+RCN000026935-CH
2025 ©ywesee GmbH
Einstellungen | Aide | FAQ | Identification | Contact | Home