• -Principe actif: bilastine.
• -Excipiens: excipiens pro compresso.
• -Forme galénique et quantité de principe actif par unité
• -Comprimé ovale, biconvexe, à 20 mg de bilastine avec rainure de division. La rainure de division n’est là que pour faciliter la prise du comprimé, elle ne le divise pas en deux demi-doses égales.
• -
• +Principes actifs
• +Bilastinum.
• +Excipients
• +Cellulosum microcristallinum, carboxymethylamylum natricum, silica colloidalis hydrica, magnesii stearas. Chaque comprimé contient 0,042 mg de sodium.
• +
• +
• -Traitement symptomatique de la rhinoconjonctivite allergique saisonnière et de l’urticaire.
• +Traitement symptomatique de la rhinoconjonctivite allergique saisonnière et de l'urticaire.
• -Voie d’administration: voie orale.
• +Voie d'administration: voie orale
• -20 mg (1 comprimé) une fois par jour pour atténuer les symptômes de la rhinoconjonctivite allergique saisonnière et de l’urticaire.
• -Le comprimé doit être pris une heure avant ou deux heures après la prise de nourriture ou de jus de fruit. Il est recommandé d’administrer la dose quotidienne en une seule prise.
• +20 mg (1 comprimé) une fois par jour pour atténuer les symptômes de la rhinoconjonctivite allergique saisonnière et de l'urticaire.
• +Le comprimé doit être pris une heure avant ou deux heures après la prise de nourriture ou de jus de fruit. Il est recommandé d'administrer la dose quotidienne en une seule prise.
• +La rainure décorative n'est là que pour faciliter la prise du comprimé, elle ne le divise pas en deux demi-doses égales.
• +
• -Aucun ajustement posologique n’est nécessaire chez les personnes âgées (cf. «Pharmacocinétique»). À ce jour, l’expérience est limitée chez les personnes âgées de plus de 65 ans.
• +Aucun ajustement posologique n'est nécessaire chez les personnes âgées (cf. «Pharmacocinétique»).
• -En l’absence de données relatives à la sécurité et à l’efficacité, l’utilisation de Bilaxten n’est pas conseillée chez les enfants de moins de 12 ans.
• +En l'absence de données relatives à la sécurité et à l'efficacité, l'utilisation de Bilaxten n'est pas conseillée chez les enfants de moins de 12 ans.
• -L’expérience étant insuffisante chez les patients en insuffisance rénale ou hépatique graves, l’utilisation de Bilaxten est déconseillée chez ces patients.
• +L'expérience étant insuffisante chez les patients en insuffisance rénale ou hépatique graves, l'utilisation de Bilaxten est déconseillée chez ces patients.
• -Hypersensibilité connue à la bilastine ou à l’un des autres composants du comprimé.
• +Hypersensibilité connue à la bilastine ou à l'un des autres composants du comprimé.
• -L’efficacité et la sécurité de Bilaxten n’ont pas été établies chez les enfants.
• -La prudence est de rigueur en cas d’administration concomitante de Bilaxten et d’inhibiteurs de la P-glycoprotéine, ainsi qu’en cas d’insuffisance rénale modérée. Il convient d’éviter l’administration de Bilaxten chez les patients ayant une insuffisance rénale ou hépatique sévère.
• -Bilaxten ne doit pas être administré pendant la grossesse ni en période d’allaitement, car aucune étude n’a été menée auprès de ce groupe de patientes.
• +L'efficacité et la sécurité de Bilaxten n'ont pas été établies chez les enfants.
• +La prudence est de rigueur en cas d'administration concomitante de Bilaxten et d'inhibiteurs de la P-glycoprotéine, ainsi qu'en cas d'insuffisance rénale modérée. Il convient d'éviter l'administration de Bilaxten chez les patients ayant une insuffisance rénale ou hépatique sévère.
• +Bilaxten ne doit pas être administré pendant la grossesse ni en période d'allaitement, car aucune étude n'a été menée auprès de ce groupe de patientes.
• +Ce médicament contient moins de 1 mmol de sodium (23 mg) par comprimé, c'est-à-dire qu'il est essentiellement «sans sodium».
• +
• -Interactions avec le jus de pamplemousse: l’administration concomitante de 20 mg de bilastine et de jus de pamplemousse réduit la biodisponibilité de la bilastine de 30%. Cet effet peut également être observé avec d’autres jus de fruit. La diminution de la biodisponibilité peut varier en fonction des fabricants de jus de fruits ou du type de fruits.
• -Interactions avec le kétoconazole ou l’érythromycine: l’administration concomitante de kétoconazole ou d’érythromycine multiplie par 2 l’aire sous la courbe (ASC) des concentrations plasmatiques et par 2–3 la concentration plasmatique maximale (Cmax) de la bilastine. Compte tenu du fait que la bilastine n’est pas métabolisée, ces observations peuvent s’expliquer par l’interaction avec les transporteurs d’efflux intestinaux. Ces modifications ne sont pas de nature à affecter le profil de sécurité de la bilastine, du kétoconazole ou de l’érythromycine.
• -Interactions avec le diltiazem: l’administration concomitante de 20 mg de bilastine et de 60 mg de diltiazem a augmenté la Cmax de la bilastine de 50%. Cet effet peut s’expliquer par l’interaction avec les transporteurs d’efflux intestinaux, et ne semble pas avoir d’effet significatif sur le profil de sécurité de la bilastine.
• -Dans le cadre d’une étude, il n’a pas été mis en évidence de potentialisation de l’effet du lorazépam après administration concomitante de 20 mg de bilastine et de 3 mg de lorazépam durant 8 jours à 22 sujets. On a en revanche constaté un tel effet lors de l’administration concomitante de lorazépam et d’un antihistaminique de 1ère génération surdosé.
• -Les résultats d’une étude menée auprès de 24 sujets ont montré que les performances psychomotrices après administration concomitante de 0,8 g d’alcool/kg et de 20 mg de bilastine étaient comparables à celles observées après administration concomitante d’alcool et du placebo.
• -Grossesse/Allaitement
• +Interactions avec le jus de pamplemousse: l'administration concomitante de 20 mg de bilastine et de jus de pamplemousse réduit la biodisponibilité de la bilastine de 30%. Cet effet peut également être observé avec d'autres jus de fruit. La diminution de la biodisponibilité peut varier en fonction des fabricants de jus de fruits ou du type de fruits.
• +Interactions avec le kétoconazole ou l'érythromycine: l'administration concomitante de kétoconazole ou d'érythromycine multiplie par 2 l'aire sous la courbe (ASC) des concentrations plasmatiques et par 2-3 la concentration plasmatique maximale (Cmax) de la bilastine. Compte tenu du fait que la bilastine n'est pas métabolisée, ces observations peuvent s'expliquer par l'interaction avec les transporteurs d'efflux intestinaux. Ces modifications ne sont pas de nature à affecter le profil de sécurité de la bilastine, du kétoconazole ou de l'érythromycine.
• +Interactions avec le diltiazem: l'administration concomitante de 20 mg de bilastine et de 60 mg de diltiazem a augmenté la Cmax de la bilastine de 50%. Cet effet peut s'expliquer par l'interaction avec les transporteurs d'efflux intestinaux, et ne semble pas avoir d'effet significatif sur le profil de sécurité de la bilastine.
• +Dans le cadre d'une étude, il n'a pas été mis en évidence de potentialisation de l'effet du lorazépam après administration concomitante de 20 mg de bilastine et de 3 mg de lorazépam durant 8 jours à 22 sujets. On a en revanche constaté un tel effet lors de l'administration concomitante de lorazépam et d'un antihistaminique de 1ère génération surdosé.
• +Les résultats d'une étude menée auprès de 24 sujets ont montré que les performances psychomotrices après administration concomitante de 0,8 g d'alcool/kg et de 20 mg de bilastine étaient comparables à celles observées après administration concomitante d'alcool et du placebo.
• +Grossesse, allaitement
• -Il n’y a pas ou peu de données sur l’utilisation de la bilastine chez la femme enceinte.
• -Les études menées chez l’animal, avec exposition à des doses thérapeutiques chez l’humain, n’ont pas mis en évidence d’effet délétère direct sur la gestation, le développement embryonnaire/foetal, la naissance ou le développement postnatal (cf. «Données précliniques»). En l’absence d’études menées chez des femmes enceintes avec Bilaxten, la prudence est de rigueur lors de la prescription de Bilaxten à des femmes enceintes.
• +Il n'y a pas ou peu de données sur l'utilisation de la bilastine chez la femme enceinte.
• +Les études menées chez l'animal, avec exposition à des doses thérapeutiques chez l'humain, n'ont pas mis en évidence d'effet délétère direct sur la gestation, le développement embryonnaire/fœtal, la naissance ou le développement postnatal (cf. «Données précliniques»). En l'absence d'études menées chez des femmes enceintes avec Bilaxten, la prudence est de rigueur lors de la prescription de Bilaxten à des femmes enceintes.
• -L’excrétion de la bilastine dans le lait maternel n’est pas connue.
• -L’excrétion de la bilastine dans le lait maternel n’ayant pas non plus été étudiée chez l’animal, Bilaxten ne doit pas être administré pendant l’allaitement, sauf en cas de nécessité absolue. Dans le cas d’une utilisation, il faut sevrer l’enfant.
• +L'excrétion de la bilastine dans le lait maternel n'a fait l'objet d'aucune étude. Les données pharmacocinétiques disponibles chez l'animal ont montré que la bilastine passe dans le lait maternel (cf. «Données précliniques»). Bilaxten ne doit pas être administré pendant l'allaitement, sauf en cas de nécessité absolue. Dans le cas d'une utilisation, il faut sevrer l'enfant.
• +Fertilité
• +Jusqu'à présent, on ne dispose d'aucune donnée clinique ou uniquement de données cliniques très limitées. Une étude menée chez l'animal n'a pas montré de signes d'effets négatifs sur la fertilité (cf. «Données précliniques»).
• +
• -La bilastine peut provoquer une somnolence accrue. Bilaxten a, par conséquent, une influence sur l’aptitude à la conduite et à l’utilisation de machines, et ce en particulier lors de la prise de médicaments qui inhibent la P-glycoprotéine (cf. «Interactions»).
• +La bilastine peut provoquer une somnolence accrue. Bilaxten a, par conséquent, une influence sur l'aptitude à la conduite et à l'utilisation de machines, et ce en particulier lors de la prise de médicaments qui inhibent la P-glycoprotéine (cf. «Interactions»).
• -Au cours des études cliniques, le nombre d’effets indésirables observés chez les patients souffrant de rhinoconjonctivite allergique saisonnière ou d’urticaire chronique idiopathique traités par bilastine 20 mg dans le cadre d’études cliniques, a été comparable à celui observé sous placebo (respectivement 12,7% versus 12,8%).
• +Au cours des études cliniques, le nombre d'effets indésirables observés chez les patients souffrant de rhinoconjonctivite allergique saisonnière ou d'urticaire chronique idiopathique traités par bilastine 20 mg dans le cadre d'études cliniques, a été comparable à celui observé sous placebo (respectivement 12,7% versus 12,8%).
• -très fréquents (≥10%); fréquents (de ≥1% à <10%); peu fréquents (de ≥0,1% à <1%); rares (de ≥0,01% à <0,1%); très rares (≤0,01%).
• -Les effets indésirables rares, très rares et ceux dont la fréquence n’est pas connue ne sont pas reportés dans le tableau.
• -Organes Bilastin Placebo
• -Fréquence de l’effet 20 mg
• -indésirable N= 1’697 N= 1’362
• -Infections et infestations
• -Peu fréquent:
• -Herpès labial 2 (0,12%) 0 (0,0%)
• -Troubles du métabolisme et de la nutrition
• -Peu fréquent:
• -Augmentation de l’appétit 10 (0,59%) 7 (0,51%)
• -Troubles psychiatriques
• -Peu fréquent:
• -Anxiété 6 (0,35%) 0 (0,0%)
• -Insomnie 2 (0,12%) 0 (0,0%)
• -Troubles au niveau de l’oreille et du labyrinthe
• -Peu fréquent:
• -Vertiges 3 (0,18%) 0 (0,0%)
• -Acouphènes 2 (0,12%) 0 (0,0%)
• -Troubles cardiaques
• -Peu fréquent:
• -Électrocardiogramme (ECG): 9 (0,53%) 5 (0,37%)
• - allongement de
• - l’intervalle QT
• -Arythmie sinusale 5 (0,30%) 1 (0,07%)
• -ECG: anomalie de l’onde T 4 (0,24%) 1 (0,07%)
• -Anomalies de l’ECG 4 (0,24%) 0 (0,0%)
• -Bloc de branche droit 4 (0,24%) 3 (0,22%)
• -ECG: sus-décalage du 2 (0,12%) 1 (0,07%)
• - segment ST
• -ECG: anomalie du 2 (0,12%) 0 (0,0%)
• - segment ST-T
• -Extrasystoles supraventri- 2 (0,12%) 0 (0,0%)
• - culaires
• -Troubles du système nerveux
• -Fréquent:
• -Maux de tête 68 (4,01%) 46 (3,38%)
• -Somnolence 52 (3,06%) 39 (2,86%)
• -Peu fréquent:
• -Sensations vertigineuses 14 (0,83%) 8 (0,59%)
• -Troubles respiratoires, thoraciques et médiastinaux
• -Peu fréquent:
• -Sécheresse nasale 3 (0,18%) 4 (0,29%)
• -Dyspnée 2 (0,12%) 0 (0,0%)
• -Gêne nasale 2 (0,12%) 0 (0,0%)
• -Troubles gastro-intestinaux
• -Peu fréquent:
• -Douleur abdominale haute 11 (0,65%) 6 (0,44%)
• -Nausées 7 (0,41%) 14 (1,03%)
• -Douleurs abdominales 5 (0,30%) 4 (0,29%)
• -Diarrhée 4 (0,24%) 3 (0,22%)
• -Gastrite 4 (0,24%) 0 (0,0%)
• -Troubles gastriques 3 (0,18%) 0 (0,0%)
• -Sécheresse buccale 2 (0,12%) 5 (0,37%)
• -Dyspepsie 2 (0,12%) 4 (0,29%)
• -Troubles de la peau et du tissu sous-cutané
• -Peu fréquent:
• -Prurit 2 (0,12%) 2 (0,15%)
• -Troubles généraux et anomalies au site d’admini-
• -stration
• -Peu fréquent:
• -Fatigue 14 (0,83%) 18 (1,32%)
• -Asthénie 3 (0,18%) 5 (0,37%)
• -Sensation de soif 3 (0,18%) 1 (0,07%)
• -Affection préexistante 2 (0,12%) 1 (0,07%)
• - améliorée
• -Fièvre 2 (0,12%) 1 (0,07%)
• -Investigations
• -Peu fréquent:
• -Prise de poids 8 (0,47%) 2 (0,15%)
• -Augmentation de la gamma- 7 (0,41%) 2 (0,15%)
• - glutamyltransférase
• -Augmentation de l’alanine- 5 (0,30%) 3 (0,22%)
• - aminotransférase
• -Augmentation de l’aspartate- 3 (0,18%) 3 (0,22%)
• - aminotransférase
• -Augmentation de la 2 (0,12%) 0 (0,0%)
• - créatininémie
• -Augmentation des 2 (0,12%) 3 (0,22%)
• - triglycérides
• +très fréquents (≥1/10); fréquents (≥1/100 à <1/10); occasionnels (≥1/1000 à <1/100); rares (≥1/10'000 à <1/1000); très rares (<1/10'000).
• +Les effets indésirables rares, très rares et ceux dont la fréquence n'est pas connue ne sont pas reportés dans le tableau.
• +Organes Fréquence de l'effet indésirable Bilastine 20 mg N=1 697 Placebo N=1 362
• +Infections et infestations
• +Occasionnels Herpès labial 2 (0,12%) 0 (0,0%)
• +Troubles du métabolisme et de la nutrition
• +Occasionnels Augmentation de l'appétit 10 (0,59%) 7 (0,51%)
• +Affections psychiatriques
• +Occasionnels Anxiété 6 (0,35%) 0 (0,0%)
• + Insomnie 2 (0,12%) 0 (0,0%)
• +Affections de l'oreille et du labyrinthe
• +Occasionnels Vertiges 3 (0,18%) 0 (0,0%)
• + Acouphènes 2 (0,12%) 0 (0,0%)
• +Affections cardiaques
• +Occasionnels Électrocardiogramme (ECG): allongement de l'intervalle QT 9 (0,53%) 5 (0,37%)
• + Arythmie sinusale 5 (0,30%) 1 (0,07%)
• + ECG: anomalie de l'onde T 4 (0,24%) 1 (0,07%)
• + Anomalies de l'ECG 4 (0,24%) 0 (0,0%)
• + Bloc de branche droit 4 (0,24%) 3 (0,22%)
• + ECG: sus-décalage du segment ST 2 (0,12%) 1 (0,07%)
• + ECG: anomalie du segment ST-T 2 (0,12%) 0 (0,0%)
• + Extrasystoles supraventriculaires 2 (0,12%) 0 (0,0%)
• +Affections du système nerveux
• +Fréquents Maux de tête 68 (4,01%) 46 (3,38%)
• + Somnolence 52 (3,06%) 39 (2,86%)
• +Occasionnels Sensations vertigineuses 14 (0,83%) 8 (0,59%)
• +Affections respiratoires, thoraciques et médiastinales
• +Occasionnels Sécheresse nasale 3 (0,18%) 4 (0,29%)
• + Dyspnée 2 (0,12%) 0 (0,0%)
• + Gêne nasale 2 (0,12%) 0 (0,0%)
• +Affections gastro-intestinales
• +Occasionnels Douleur abdominale haute 11 (0,65%) 6 (0,44%)
• + Nausées 7 (0,41%) 14 (1,03%)
• + Douleurs abdominales 5 (0,30%) 4 (0,29%)
• + Diarrhée 4 (0,24%) 3 (0,22%)
• + Gastrite 4 (0,24%) 0 (0,0%)
• + Troubles gastriques 3 (0,18%) 0 (0,0%)
• + Sécheresse buccale 2 (0,12%) 5 (0,37%)
• + Dyspepsie 2 (0,12%) 4 (0,29%)
• +Affections de la peau et du tissu sous-cutané
• +Occasionnels Prurit 2 (0,12%) 2 (0,15%)
• +Troubles généraux et anomalies au site d'administration
• +Occasionnels Fatigue 14 (0,83%) 18 (1,32%)
• + Asthénie 3 (0,18%) 5 (0,37%)
• + Sensation de soif 3 (0,18%) 1 (0,07%)
• + Affection préexistante améliorée 2 (0,12%) 1 (0,07%)
• + Fièvre 2 (0,12%) 1 (0,07%)
• +Investigations
• +Peu fréquent Prise de poids 8 (0,47%) 2 (0,15%)
• + Augmentation de la gamma-glutamyltransférase 7 (0,41%) 2 (0,15%)
• + Augmentation de l'alanine-aminotransférase 5 (0,30%) 3 (0,22%)
• + Augmentation de l'aspartate-aminotransférase 3 (0,18%) 3 (0,22%)
• + Augmentation de la créatininémie 2 (0,12%) 0 (0,0%)
• + Augmentation des triglycérides 2 (0,12%) 3 (0,22%)
• +Fréquence indéterminée (ne peut être évaluée sur la base des données disponibles). Après la commercialisation, des cas de palpitations, tachycardie, réactions d'hypersensibilité (telles qu'anaphylaxie, angio-œdème, dyspnée, rash cutané, œdème localisé/gonflement localisé et érythème) et de vomissements ont été observés.
• +L'annonce d'effets secondaires présumés après l'autorisation est d'une grande importance. Elle permet un suivi continu du rapport bénéfice-risque du médicament. Les professionnels de santé sont tenus de déclarer toute suspicion d'effet secondaire nouveau ou grave via le portail d'annonce en ligne ElViS (Electronic Vigilance System). Vous trouverez des informations à ce sujet sur www.swissmedic.ch.
• -Les données relatives au surdosage se limitent à l’expérience acquise au cours des études cliniques conduites lors du développement de la bilastine. Après administration de bilastine à des doses 10 à 11 fois supérieures à la dose thérapeutique chez des volontaires sains (220 mg en administration unique ou 200 mg/jour pendant 7 jours), la fréquence des effets indésirables observés sous traitement a été deux fois supérieure à celle observée sous placebo. Les effets indésirables les plus fréquemment observés ont été: sensations vertigineuses, maux de tête et nausées. Aucun effet indésirable grave ni aucun allongement significatif de l’intervalle QTc n’a été observé.
• -L’effet de l’administration répétée de bilastine (100 mg pendant 4 jours) sur la repolarisation ventriculaire a été mesuré au cours d’une étude spécifique du QT/QTc conduite en cross-over chez 30 volontaires sains. Cette étude n’a pas montré d’allongement significatif de l’intervalle QTc.
• -En cas de surdosage, un traitement symptomatique ainsi qu’une surveillance des fonctions vitales sont recommandés.
• -Il n’existe pas d’antidote spécifique connu de la bilastine.
• +Les données relatives au surdosage se limitent à l'expérience acquise au cours des études cliniques conduites lors du développement de la bilastine. Après administration de bilastine à des doses 10 à 11 fois supérieures à la dose thérapeutique chez des volontaires sains (220 mg en administration unique ou 200 mg/jour pendant 7 jours), la fréquence des effets indésirables observés sous traitement a été deux fois supérieure à celle observée sous placebo. Les effets indésirables les plus fréquemment observés ont été: sensations vertigineuses, maux de tête et nausées. Aucun effet indésirable grave ni aucun allongement significatif de l'intervalle QTc n'a été observé.
• +L'effet de l'administration répétée de bilastine (100 mg pendant 4 jours) sur la repolarisation ventriculaire a été mesuré au cours d'une étude spécifique du QT/QTc conduite en cross-over chez 30 volontaires sains. Cette étude n'a pas montré d'allongement significatif de l'intervalle QTc.
• +En cas de surdosage, un traitement symptomatique ainsi qu'une surveillance des fonctions vitales sont recommandés.
• +Il n'existe pas d'antidote spécifique connu de la bilastine.
• -Code ATC: R06AX29
• -Antihistaminiques pour un usage systémique, autres antihistaminiques pour un usage systémique.
• -La bilastine est un antihistaminique peu sédatif, d’action prolongée, exerçant un effet antagoniste sélectif sur les récepteurs H1 périphériques, et ayant une faible affinité pour les récepteurs muscariniques.
• -La bilastine administrée en dose unique inhibe les réactions érythématopapuleuses (wheal and flare) induites par l’histamine pendant 24 heures.
• -Dans les études cliniques conduites chez l’adulte et l’adolescent présentant une rhinoconjonctivite allergique, la bilastine 20 mg une fois par jour pendant 14 à 28 jours a amélioré les symptômes tels que éternuements, rhinorrhée, démangeaisons nasales, congestion nasale, démangeaisons oculaires, larmoiement et rougeurs oculaires. L’effet sur l’amélioration des symptômes était maintenu pendant 24 heures.
• -Dans deux études cliniques conduites chez des patients présentant une urticaire chronique idiopathique, la bilastine 20 mg une fois par jour pendant 28 jours a amélioré l’intensité des démangeaisons, le nombre et la taille des papules, ainsi que l’inconfort dû à l’urticaire. La qualité du sommeil ainsi que la qualité de vie des patients ont été améliorées.
• -Il n’a pas été observé d’allongement cliniquement significatif de l’intervalle QTc, ni aucun autre effet cardiovasculaire au cours des études cliniques conduites chez des sujets sans problèmes cardiaques avec la bilastine à des doses allant jusqu’à 200 mg/jour (10 fois la dose thérapeutique) administrées pendant 7 jours, ou encore lors d’administration concomitante d’inhibiteurs de la P-gp, tels le kétoconazole ou l’érythromycine. De plus, une étude spécifique de l’intervalle QT a été conduite.
• -Au cours des études de phase II et III, l’efficacité ou la sécurité chez les sujets âgés (65 ans ou plus) n’ont pas été différentes de celles des sujets plus jeunes.
• +Code ATC
• +R06AX29
• +Mécanisme d'action
• +La bilastine est un antihistaminique peu sédatif, d'action prolongée, exerçant un effet antagoniste sélectif sur les récepteurs H1 périphériques, et ayant une faible affinité pour les récepteurs muscariniques.
• +Pharmacodynamique
• +La bilastine administrée en dose unique inhibe les réactions érythématopapuleuses (wheal and flare) induites par l'histamine pendant 24 heures.
• +Efficacité clinique
• +Dans les études cliniques conduites chez l'adulte et l'adolescent présentant une rhinoconjonctivite allergique, la bilastine 20 mg une fois par jour pendant 14 à 28 jours a amélioré les symptômes tels que éternuements, rhinorrhée, démangeaisons nasales, congestion nasale, démangeaisons oculaires, larmoiement et rougeurs oculaires. L'effet sur l'amélioration des symptômes était maintenu pendant 24 heures.
• +Dans deux études cliniques conduites chez des patients présentant une urticaire chronique idiopathique, la bilastine 20 mg une fois par jour pendant 28 jours a amélioré l'intensité des démangeaisons, le nombre et la taille des papules, ainsi que l'inconfort dû à l'urticaire. La qualité du sommeil ainsi que la qualité de vie des patients ont été améliorées.
• +Il n'a pas été observé d'allongement cliniquement significatif de l'intervalle QTc, ni aucun autre effet cardiovasculaire au cours des études cliniques conduites chez des sujets sans problèmes cardiaques avec la bilastine à des doses allant jusqu'à 200 mg/jour (10 fois la dose thérapeutique) administrées pendant 7 jours, ou encore lors d'administration concomitante d'inhibiteurs de la P-gp, tels le kétoconazole ou l'érythromycine. De plus, une étude spécifique de l'intervalle QT a été conduite.
• +Au cours des études de phase II et III, l'efficacité ou la sécurité chez les sujets âgés (65 ans ou plus) n'ont pas été différentes de celles des sujets plus jeunes. Une étude de tolérance menée après l'autorisation de mise sur le marché (Post-autorisation study) auprès de 146 patients âgés n'a pas montré de différences dans le profil de sécurité par rapport à la population adulte.
• -Après administration orale, la bilastine est absorbée rapidement, avec une concentration plasmatique maximale atteinte après 1,3 heure. Il n’a pas été observé d’accumulation. Les études in vitro ont montré que la bilastine est un substrat de la P-glycoprotéine et de l’OATP (Organo-Anion-Transporter). La prise de nourriture réduit significativement la biodisponibilité orale de la bilastine. L’administration concomitante de jus de pamplemousse et de 20 mg de bilastine réduit la biodisponibilité de la bilastine de 30%. Cet effet peut également être observé avec d’autres jus de fruit.
• +Après administration orale, la bilastine est absorbée rapidement, avec une concentration plasmatique maximale atteinte après 1,3 heure. Il n'a pas été observé d'accumulation. Les études in vitro ont montré que la bilastine est un substrat de la P-glycoprotéine et de l'OATP (Organo-Anion-Transporter). La prise de nourriture réduit significativement la biodisponibilité orale de la bilastine. L'administration concomitante de jus de pamplemousse et de 20 mg de bilastine réduit la biodisponibilité de la bilastine de 30%. Cet effet peut également être observé avec d'autres jus de fruit.
• -Dans les études in vitro, la bilastine n’a pas influencé l’activité des isoenzymes du CYP450. Dans le cadre d’une «mass balance study», après administration d’une dose de 20 mg de bilastine marquée au 14C à des volontaires sains, environ 95% de la dose ont été retrouvés dans les urines et les fèces sous forme inchangée, confirmant que la bilastine n’est pas significativement métabolisée dans l’organisme humain.
• +Dans les études in vitro, la bilastine n'a pas influencé l'activité des isoenzymes du CYP450. Dans le cadre d'une «mass balance study», après administration d'une dose de 20 mg de bilastine marquée au 14C à des volontaires sains, environ 95% de la dose ont été retrouvés dans les urines et les fèces sous forme inchangée, confirmant que la bilastine n'est pas significativement métabolisée dans l'organisme humain.
• -La demi-vie d’élimination moyenne calculée chez le volontaire sain a été de 14,5 heures.
• +La demi-vie d'élimination moyenne calculée chez le volontaire sain a été de 14,5 heures.
• -Patients insuffisants rénaux ou hépatiques: une «mass balance study» conduite chez l’homme a montré que 33% de la dose de bilastine administrée étaient éliminés dans les urines. La bilastine est à peine métabolisée chez l’homme. Les résultats d’une étude pharmacocinétique chez l’insuffisant rénal ayant montré que la bilastine est éliminée principalement par voie urinaire dès que la substance est entrée dans la circulation sanguine systémique, il est attendu que son élimination par voie biliaire soit très faible.
• -Les données chez les sujets âgés de plus de 65 ans sont limitées. Aucune différence statistiquement significative n’a été observée entre la pharmacocinétique de la bilastine chez les sujets âgés et celle chez les sujets plus jeunes.
• +Patients insuffisants rénaux ou hépatiques: une «mass balance study» conduite chez l'homme a montré que 33% de la dose de bilastine administrée étaient éliminés dans les urines. La bilastine est à peine métabolisée chez l'homme. Les résultats d'une étude pharmacocinétique chez l'insuffisant rénal ayant montré que la bilastine est éliminée principalement par voie urinaire dès que la substance est entrée dans la circulation sanguine systémique, il est attendu que son élimination par voie biliaire soit très faible.
• +Les données pharmacocinétiques chez les sujets âgés de plus de 65 ans sont limitées. Aucune différence statistiquement significative n'a été observée entre la pharmacocinétique de la bilastine chez les sujets âgés et celle chez les sujets plus jeunes.
• -Les données précliniques issues des études conventionnelles de pharmacologie de sécurité, toxicologie en administration répétée, génotoxicité, et potentiel carcinogène, n’ont pas révélé de risque particulier pour l’homme.
• -Au cours des études toxicologiques sur la reproduction, les effets délétères de la bilastine sur le foetus (perte embryonnaire pré et post-implantation chez le rat, ossification incomplète des os crâniens, des sternèbres et des membres chez le lapin) n’ont été observés qu’aux doses maternotoxiques. L’exposition systémique obtenue avec la dose sans effet secondaire (NOAEL: No Observed Adverse Effect Levels) était plus de 30 fois supérieure à l’exposition systémique observée chez l’homme aux doses thérapeutiques recommandées.
• +Les données précliniques issues des études conventionnelles de pharmacologie de sécurité, toxicologie en administration répétée, génotoxicité, et potentiel carcinogène, n'ont pas révélé de risque particulier pour l'homme.
• +Toxicité sur la reproduction
• +Au cours des études toxicologiques sur la reproduction, les effets délétères de la bilastine sur le fœtus (perte embryonnaire pré et post-implantation chez le rat, ossification incomplète des os crâniens, des sternèbres et des membres chez le lapin) n'ont été observés qu'aux doses maternotoxiques. L'exposition systémique obtenue avec la dose sans effet secondaire (NOAEL: No Observed Adverse Effect Levels) était plus de 30 fois supérieure à l'exposition systémique observée chez l'homme aux doses thérapeutiques recommandées.
• +Une étude sur l'excrétion a montré que la bilastine passe dans le lait maternel de rates allaitantes ayant reçu une dose orale unique (20 mg/kg). Les concentrations de bilastine dans le lait maternel correspondaient à environ la moitié des concentrations plasmatiques maternelles. La signification de ces résultats pour l'être humain n'est pas connue.
• +Dans une étude sur la fertilité menée chez le rat, la bilastine n'a pas eu d'effets sur les organes sexuels des mâles et femelles après administration orale de jusqu'à 1000 mg/kg/jour. Le comportement d'accouplement, la fertilité et l'indice de gestation n'ont pas été impactés.
• +Autres données
• +Comme l'a montré une étude de distribution menée chez le rat avec détermination autoradiographique des concentrations de principe actif, la bilastine ne s'accumule pas dans le SNC.
• +
• -Le médicament ne doit pas être utilisé au-delà de la date figurant après la mention «EXP» sur l’emballage.
• -Remarques concernant le stockage
• -Les comprimés de Bilaxten ne doivent pas être conservés à une température supérieur à 30 °C. Ils doivent être conservés dans leur emballage d’origine et hors de la portée des enfants.
• +Le médicament ne doit pas être utilisé au-delà de la date figurant après la mention «EXP» sur l'emballage.
• +Remarques particulières concernant le stockage
• +Ne pas conserver au-dessus de 30 °C. Conserver dans l'emballage d'origine et hors de portée des enfants.
• -Bilaxten cpr 10 (Fr. 9.85). (B)
• -Bilaxten cpr 30 (Fr. 27.80). (B)
• -Bilaxten cpr 50 (Fr. 41.70). (B)
• +Emballages de 10, 20, (actuellement non disponibles) 30, 40 (actuellement non disponibles) et 50 comprimés (B)
• -Septembre 2011.
• +Décembre 2020.