• -OEMéd
• -Interactions avec le kétoconazole ou l’érythromycine: l’administration concomitante de kétoconazole ou d’érythromycine multiplie par 2 l’aire sous la courbe (ASC) des concentrations plasmatiques et par 2–3 la concentration plasmatique maximale (C max ) de la bilastine. Compte tenu du fait que la bilastine n’est pas métabolisée, ces observations peuvent s’expliquer par l’interaction avec les transporteurs d’efflux intestinaux. Ces modifications ne sont pas de nature à affecter le profil de sécurité de la bilastine, du kétoconazole ou de l’érythromycine.
• -Interactions avec le diltiazem: l’administration concomitante de 20 mg de bilastine et de 60 mg de diltiazem a augmenté la C max de la bilastine de 50%. Cet effet peut s’expliquer par l’interaction avec les transporteurs d’efflux intestinaux, et ne semble pas avoir d’effet significatif sur le profil de sécurité de la bilastine.
• -Dans le cadre d’une étude, il n’a pas été mis en évidence de potentialisation de l’effet du lorazépam après administration concomitante de 20 mg de bilastine et de 3 mg de lorazépam durant 8 jours à 22 sujets. On a en revanche constaté un tel effet lors de l’administration concomitante de lorazépam et d’un antihistaminique de 1 ère génération surdosé.
• +Interactions avec le kétoconazole ou l’érythromycine: l’administration concomitante de kétoconazole ou d’érythromycine multiplie par 2 l’aire sous la courbe (ASC) des concentrations plasmatiques et par 2–3 la concentration plasmatique maximale (Cmax) de la bilastine. Compte tenu du fait que la bilastine n’est pas métabolisée, ces observations peuvent s’expliquer par l’interaction avec les transporteurs d’efflux intestinaux. Ces modifications ne sont pas de nature à affecter le profil de sécurité de la bilastine, du kétoconazole ou de l’érythromycine.
• +Interactions avec le diltiazem: l’administration concomitante de 20 mg de bilastine et de 60 mg de diltiazem a augmenté la Cmax de la bilastine de 50%. Cet effet peut s’expliquer par l’interaction avec les transporteurs d’efflux intestinaux, et ne semble pas avoir d’effet significatif sur le profil de sécurité de la bilastine.
• +Dans le cadre d’une étude, il n’a pas été mis en évidence de potentialisation de l’effet du lorazépam après administration concomitante de 20 mg de bilastine et de 3 mg de lorazépam durant 8 jours à 22 sujets. On a en revanche constaté un tel effet lors de l’administration concomitante de lorazépam et d’un antihistaminique de 1ère génération surdosé.
• -Organes                      Bilastin    Placebo    
• -Fréquence de l’effet         20 mg                  
• -indésirable                  N= 1’697    N= 1’362   
• -Infections et infestations                          
• -Peu fréquent:                                       
• -Herpès labial                2 (0,12%)   0 (0,0%)   
• -Troubles du métabolisme et de la nutrition          
• -Peu fréquent:                                       
• -Augmentation de l’appétit    10 (0,59%)  7 (0,51%)  
• -Troubles psychiatriques                             
• -Peu fréquent:                                       
• -Anxiété                      6 (0,35%)   0 (0,0%)   
• -Insomnie                     2 (0,12%)   0 (0,0%)   
• -Troubles au niveau de l’oreille et du labyrinthe    
• -Peu fréquent:                                       
• -Vertiges                     3 (0,18%)   0 (0,0%)   
• -Acouphènes                   2 (0,12%)   0 (0,0%)   
• -Troubles cardiaques                                 
• -Peu fréquent:                                       
• -Électrocardiogramme (ECG):   9 (0,53%)   5 (0,37%)  
• - allongement de                                     
• - l’intervalle QT                                    
• -Arythmie sinusale            5 (0,30%)   1 (0,07%)  
• -ECG: anomalie de l’onde T    4 (0,24%)   1 (0,07%)  
• -Anomalies de l’ECG           4 (0,24%)   0 (0,0%)   
• -Bloc de branche droit        4 (0,24%)   3 (0,22%)  
• -ECG: sus-décalage du         2 (0,12%)   1 (0,07%)  
• - segment ST                                         
• -ECG: anomalie du             2 (0,12%)   0 (0,0%)   
• - segment ST-T                                       
• -Extrasystoles supraventri-   2 (0,12%)   0 (0,0%)   
• - culaires                                           
• -Troubles du système nerveux                         
• -Fréquent:                                           
• -Maux de tête                 68 (4,01%)  46 (3,38%) 
• -Somnolence                   52 (3,06%)  39 (2,86%) 
• -Peu fréquent:                                       
• -Sensations vertigineuses     14 (0,83%)  8 (0,59%)  
• -Troubles respiratoires, thoraciques et médiastinaux 
• -Peu fréquent:                                       
• -Sécheresse nasale            3 (0,18%)   4 (0,29%)  
• -Dyspnée                      2 (0,12%)   0 (0,0%)   
• -Gêne nasale                  2 (0,12%)   0 (0,0%)   
• -Troubles gastro-intestinaux                         
• -Peu fréquent:                                       
• -Douleur abdominale haute     11 (0,65%)  6 (0,44%)  
• -Nausées                      7 (0,41%)   14 (1,03%) 
• -Douleurs abdominales         5 (0,30%)   4 (0,29%)  
• -Diarrhée                     4 (0,24%)   3 (0,22%)  
• -Gastrite                     4 (0,24%)   0 (0,0%)   
• -Troubles gastriques          3 (0,18%)   0 (0,0%)   
• -Sécheresse buccale           2 (0,12%)   5 (0,37%)  
• -Dyspepsie                    2 (0,12%)   4 (0,29%)  
• -Troubles de la peau et du tissu sous-cutané         
• -Peu fréquent:                                       
• -Prurit                       2 (0,12%)   2 (0,15%)  
• -Troubles généraux et anomalies au site d’admini-    
• -stration                                            
• -Peu fréquent:                                       
• -Fatigue                      14 (0,83%)  18 (1,32%) 
• -Asthénie                     3 (0,18%)   5 (0,37%)  
• -Sensation de soif            3 (0,18%)   1 (0,07%)  
• -Affection préexistante       2 (0,12%)   1 (0,07%)  
• - améliorée                                          
• -Fièvre                       2 (0,12%)   1 (0,07%)  
• -Investigations                                      
• -Peu fréquent:                                       
• -Prise de poids               8 (0,47%)   2 (0,15%)  
• -Augmentation de la gamma-    7 (0,41%)   2 (0,15%)  
• - glutamyltransférase                                
• -Augmentation de l’alanine-   5 (0,30%)   3 (0,22%)  
• - aminotransférase                                   
• -Augmentation de l’aspartate- 3 (0,18%)   3 (0,22%)  
• - aminotransférase                                   
• -Augmentation de la           2 (0,12%)   0 (0,0%)   
• - créatininémie                                      
• -Augmentation des             2 (0,12%)   3 (0,22%)  
• - triglycérides                                      
• +Organes Bilastin Placebo
• +Fréquence de l’effet 20 mg
• +indésirable N= 1’697 N= 1’362
• +Infections et infestations
• +Peu fréquent:
• +Herpès labial 2 (0,12%) 0 (0,0%)
• +Troubles du métabolisme et de la nutrition
• +Peu fréquent:
• +Augmentation de l’appétit 10 (0,59%) 7 (0,51%)
• +Troubles psychiatriques
• +Peu fréquent:
• +Anxiété 6 (0,35%) 0 (0,0%)
• +Insomnie 2 (0,12%) 0 (0,0%)
• +Troubles au niveau de l’oreille et du labyrinthe
• +Peu fréquent:
• +Vertiges 3 (0,18%) 0 (0,0%)
• +Acouphènes 2 (0,12%) 0 (0,0%)
• +Troubles cardiaques
• +Peu fréquent:
• +Électrocardiogramme (ECG): 9 (0,53%) 5 (0,37%)
• + allongement de
• + l’intervalle QT
• +Arythmie sinusale 5 (0,30%) 1 (0,07%)
• +ECG: anomalie de l’onde T 4 (0,24%) 1 (0,07%)
• +Anomalies de l’ECG 4 (0,24%) 0 (0,0%)
• +Bloc de branche droit 4 (0,24%) 3 (0,22%)
• +ECG: sus-décalage du 2 (0,12%) 1 (0,07%)
• + segment ST
• +ECG: anomalie du 2 (0,12%) 0 (0,0%)
• + segment ST-T
• +Extrasystoles supraventri- 2 (0,12%) 0 (0,0%)
• + culaires
• +Troubles du système nerveux
• +Fréquent:
• +Maux de tête 68 (4,01%) 46 (3,38%)
• +Somnolence 52 (3,06%) 39 (2,86%)
• +Peu fréquent:
• +Sensations vertigineuses 14 (0,83%) 8 (0,59%)
• +Troubles respiratoires, thoraciques et médiastinaux
• +Peu fréquent:
• +Sécheresse nasale 3 (0,18%) 4 (0,29%)
• +Dyspnée 2 (0,12%) 0 (0,0%)
• +Gêne nasale 2 (0,12%) 0 (0,0%)
• +Troubles gastro-intestinaux
• +Peu fréquent:
• +Douleur abdominale haute 11 (0,65%) 6 (0,44%)
• +Nausées 7 (0,41%) 14 (1,03%)
• +Douleurs abdominales 5 (0,30%) 4 (0,29%)
• +Diarrhée 4 (0,24%) 3 (0,22%)
• +Gastrite 4 (0,24%) 0 (0,0%)
• +Troubles gastriques 3 (0,18%) 0 (0,0%)
• +Sécheresse buccale 2 (0,12%) 5 (0,37%)
• +Dyspepsie 2 (0,12%) 4 (0,29%)
• +Troubles de la peau et du tissu sous-cutané
• +Peu fréquent:
• +Prurit 2 (0,12%) 2 (0,15%)
• +Troubles généraux et anomalies au site d’admini-
• +stration
• +Peu fréquent:
• +Fatigue 14 (0,83%) 18 (1,32%)
• +Asthénie 3 (0,18%) 5 (0,37%)
• +Sensation de soif 3 (0,18%) 1 (0,07%)
• +Affection préexistante 2 (0,12%) 1 (0,07%)
• + améliorée
• +Fièvre 2 (0,12%) 1 (0,07%)
• +Investigations
• +Peu fréquent:
• +Prise de poids 8 (0,47%) 2 (0,15%)
• +Augmentation de la gamma- 7 (0,41%) 2 (0,15%)
• + glutamyltransférase
• +Augmentation de l’alanine- 5 (0,30%) 3 (0,22%)
• + aminotransférase
• +Augmentation de l’aspartate- 3 (0,18%) 3 (0,22%)
• + aminotransférase
• +Augmentation de la 2 (0,12%) 0 (0,0%)
• + créatininémie
• +Augmentation des 2 (0,12%) 3 (0,22%)
• + triglycérides
• -La bilastine est un antihistaminique peu sédatif, d’action prolongée, exerçant un effet antagoniste sélectif sur les récepteurs H 1 périphériques, et ayant une faible affinité pour les récepteurs muscariniques.
• +La bilastine est un antihistaminique peu sédatif, d’action prolongée, exerçant un effet antagoniste sélectif sur les récepteurs H1 périphériques, et ayant une faible affinité pour les récepteurs muscariniques.
• -La pharmacocinétique de la bilastine est linéaire pour la fourchette posologique étudiée comprise entre 5 et 220 mg, avec une faible variabilité interindividuelle.
• +La pharmacocinétique de la bilastine est linéaire pour la fourchette posologique étudiée comprise entre 5 et 220 mg, avec une faible variabilité interindividuelle.
• -Dans les études in vitro , la bilastine n’a pas influencé l’activité des isoenzymes du CYP450. Dans le cadre d’une «mass balance study», après administration d’une dose de 20 mg de bilastine marquée au 14 C à des volontaires sains, environ 95% de la dose ont été retrouvés dans les urines et les fèces sous forme inchangée, confirmant que la bilastine n’est pas significativement métabolisée dans l’organisme humain.
• +Dans les études in vitro, la bilastine n’a pas influencé l’activité des isoenzymes du CYP450. Dans le cadre d’une «mass balance study», après administration d’une dose de 20 mg de bilastine marquée au 14C à des volontaires sains, environ 95% de la dose ont été retrouvés dans les urines et les fèces sous forme inchangée, confirmant que la bilastine n’est pas significativement métabolisée dans l’organisme humain.
• -Présentations
• - Quantité CHF Cat. de remise Cat. de remboursement
• -BILAXTEN cpr 20 mg 10 pce 9.85 B LS
• -30 pce 27.80 B LS
• -50 pce 41.70 B LS
• -
• +Présentation
• +Bilaxten cpr 10 (Fr. 9.85). (B)
• +Bilaxten cpr 30 (Fr. 27.80). (B)
• +Bilaxten cpr 50 (Fr. 41.70). (B)
• -A. Menarini SA, 8052 Zurich.
• +A. Menarini SA, Zurich.