• -Principe actif: Fentanylum ut Fentanyli citras
• -Excipients: Excipiens pro compresso.
• -Remarque
• -
• +Principes actifs
• +Fentanylum ut Fentanyli citras
• +Excipients
• +Excipiens pro compresso.
• -Forme galénique et quantité de principe actif par unité
• -1 comprimé buccal contient 100 µg, 200 µg, 400 µg, 600 µg ou 800 µg de Fentanylum sous forme de 157 µg, 314 µg, 628 µg, 943 µg et 1257 µg de Fentanyli citras.
• -Comprimé buccal:
• -Comprimé rond, plat, blanc et à bords biseautés, portant l'inscription C sur une face et le chiffre
• -„1" pour les comprimés à 100 microgrammes,
• -„2" pour les comprimés à 200 microgrammes,
• -„4" pour les comprimés à 400 microgrammes,
• -„6" pour les comprimés à 600 microgrammes,
• -„8" pour les comprimés à 800 microgrammes
• -sur l'autre face.
• -Les patients sous traitement opioïde de fond sont ceux prenant au moins 60 mg de morphine par voie orale par jour, au moins 25 microgrammes de fentanyl transdermique par heure, au moins 30 mg d'oxycodone par jour, au moins 8 mg d'hydromorphone par voie orale par jour ou une dose équianalgésique d'un autre opioïde pendant une durée d'au moins une semaine.
• +Les patients sous traitement opioïde de fond sont ceux prenant au moins 60 mg de morphine par voie orale par jour, au moins 25 microgrammes de fentanyl transdermique par heure, au moins 30 mg d'oxycodone par jour, au moins 8 mg d'hydromorphone par voie orale par jour ou une dose équianalgésique d'un autre opioïde pendant une durée d'au moins une semaine
• +Si un contrôle adéquat des douleurs n'a pas pu être obtenu, la possibilité de la survenue d'une hyperalgésie, d'une tolérance et de la progression de la maladie sous-jacente doit être prise en considération (voir rubrique «Mises en garde et précautions»).
• -Utilisation chez l'enfant et l'adolescent
• -Effentora n'est pas recommandé chez l'enfant et l'adolescent de moins de 18 ans compte-tenu du manque de données concernant l'innocuité et l'efficacité.
• -Utilisation chez le sujet âgé (de plus de 65 ans)
• +Patients âgés
• -Groupes de patients particuliers
• -Insuffisance hépatique ou rénale
• -Effentora doit être administré avec prudence chez les patients présentant une insuffisance rénale ou hépatique modérée à sévère (voir aussi «Mises en garde et précautions»).
• +Enfants et adolescents
• +Effentora n'est pas recommandé chez l'enfant et l'adolescent de moins de 18 ans compte tenu du manque de données concernant l'innocuité et l'efficacité.
• +Patients présentant des troubles de la fonction hépatique
• +Effentora doit être administré avec prudence chez les patients présentant une insuffisance hépatique modérée ou sévère (voir aussi «Mises en garde et précautions»).
• +Patients présentant des troubles de la fonction rénale
• +Effentora doit être administré avec prudence chez les patients présentant une insuffisance rénale modérée ou sévère (voir aussi «Mises en garde et précautions»).
• +Affections respiratoires
• +Les opioïdes peuvent provoquer des troubles respiratoires liés au sommeil, notamment l'apnée centrale du sommeil (ACS) et l'hypoxémie liée au sommeil. L'utilisation d'opioïdes entraîne une augmentation dose-dépendante du risque d'ACS. Chez les patients présentant une ACS, une diminution de la dose d'opioïdes selon les méthodes éprouvées doit être envisagée afin de réduire progressivement les opioïdes.
• +Délire
• +Le risque de délire est important avec les médicaments contenant du fentanyl, y compris les médicaments utilisés par voie transmuqueuse et les préparations combinées.
• -Un syndrome sérotoninergique potentiellement mortel peut se développer lors de l'utilisation concomitante de médicaments sérotoninergiques, comme les inhibiteurs sélectifs de la recapture de la sérotonine (ISRS) et les inhibiteurs de la recapture de la sérotonine-noradrénaline (IRSN), et de médicaments qui perturbent le métabolisme de la sérotonine (y compris les inhibiteurs de la monoamine oxydase [inhibiteurs de la MAO]), même lors de l'utilisation de la dose recommandée.
• +Un syndrome sérotoninergique potentiellement mortel peut se développer lors de l'utilisation concomitante de médicaments sérotoninergiques, comme les inhibiteurs sélectifs de la recapture de la sérotonine (ISRS) et les inhibiteurs de la recapture de la sérotonine-noradrénaline (IRSN), les myorelaxants (p.ex. cyclobenzaprine, métaxalone) et de médicaments qui perturbent le métabolisme de la sérotonine (y compris les inhibiteurs de la monoamine oxydase [inhibiteurs de la MAO]), même lors de l'utilisation de la dose recommandée.
• -Accoutumance, dépendance
• -Une accoutumance et une dépendance physique et/ou psychique sont susceptibles d'apparaître lors de l'administration répétée d'opioïdes tels que le fentanyl. Cependant, la toxicomanie iatrogène est rare dans le cadre de l'utilisation thérapeutique des opioïdes.
• +Dépendance médicamenteuse et potentiel d'abus
• +L'utilisation répétée d'opioïdes peut entraîner le développement d'une tolérance ainsi qu'une dépendance physique et psychique. On sait qu'une dépendance iatrogène peut survenir dans le cadre de l'utilisation thérapeutique des opioïdes. Le fentanyl peut faire l'objet d'abus tout comme les autres opioïdes agonistes et tous les patients traités par des opioïdes doivent être surveillés afin de détecter des signes éventuels d'abus et de dépendance. Chez les patients ayant des antécédents de dépendance aux drogues/d'abus d'alcool, le risque de développement d'une dépendance et d'abus est accru lors d'un traitement par les opioïdes. Les patients présentant un risque accru d'abus d'opioïdes peuvent être néanmoins traités de manière appropriée par des opioïdes, mais une surveillance renforcée est nécessaire afin de détecter des signes éventuels d'utilisation incorrecte, d'abus ou de dépendance. L'abus ou l'utilisation volontairement incorrecte de comprimés buccaux de fentanyl peut conduire à un surdosage et/ou à la mort.
• +Les opioïdes peuvent influer sur l'axe hypothalamo-hypophyso-surrénalien ou l'axe hypothalamo-hypophyso-gonadique. Les modifications qui peuvent survenir comprennent une augmentation de la prolactine sérique et une diminution du taux plasmatique de cortisol et de testostérone. Ces modifications hormonales peuvent se traduire par des signes et symptômes cliniques.
• -Comme avec d'autres opioïdes, une hyperalgésie qui ne répondra pas à une augmentation de la dose de fentanyl peut survenir lors de l'administration de doses particulièrement élevées. Une réduction de la dose de fentanyl ou un changement d'opioïde peut être requis.
• +Comme avec d'autres opioïdes, en cas de contrôle insuffisant de la douleur en réponse à une dose plus élevée de fentanyl, la possibilité d'hyperalgésie induite par les opioïdes doit être envisagée. Une réduction de la dose de fentanyl, l'arrêt du traitement par le fentanyl ou une réévaluation du traitement peuvent éventuellement être indiqués.
• -Le fentanyl est principalement métabolisé par l'isoenzyme 3A4 du cytochrome P450 (CYP3A4). Par conséquent, des interactions peuvent survenir en cas d'administration concomitante d'Effentora et de substances ayant un effet sur l'activité du CYP3A4. L'efficacité d'Effentora peut être réduite en cas d'administration concomitante de substances ayant un effet inducteur sur l'activité du CYP3A4.
• -L'administration concomitante d'Effentora et d'inhibiteurs puissants du CYP3A4 (par ex. ritonavir, kétoconazole, itraconazole, troléandomycine, clarithromycine, et nelfinavir) ou modérés (par ex. amprénavir, aprépitant, diltiazem, érythromycine, fluconazole, fosamprénavir, jus de pamplemousse et vérapamil) est susceptible d'augmenter les concentrations plasmatiques de fentanyl, ce qui pourrait entraîner des effets indésirables graves, y compris une dépression respiratoire mortelle. Les patients recevant Effentora en même temps que des inhibiteurs modérés ou puissants du CYP3A4 doivent faire l'objet d'une surveillance étroite pendant une période prolongée. L'augmentation posologique doit être réalisée avec prudence.
• +Autres interactions
• -L'utilisation concomitante d'antagonistes des opioïdes (comme la naloxone) ou d'agonistes/antagonistes opioïdes partiels (par exemple: buprénorphine) n'est pas recommandée. En effet, ils possèdent une forte affinité pour les récepteurs opioïdes avec une activité intrinsèque relativement faible et donc antagonisent partiellement l'effet analgésique du fentanyl, pouvant ainsi induire un syndrome de sevrage chez les patients dépendants aux opioïdes.
• -Grossesse/Allaitement
• -Utilisation durant la grossesse
• +Interactions pharmacocinétiques
• +Le fentanyl est principalement métabolisé par l'isoenzyme 3A4 du cytochrome P450 (CYP3A4). Par conséquent, des interactions peuvent survenir en cas d'administration concomitante d'Effentora et de substances ayant un effet sur l'activité du CYP3A4. L'efficacité d'Effentora peut être réduite en cas d'administration concomitante de substances ayant un effet inducteur sur l'activité du CYP3A4.
• +L'administration concomitante d'Effentora et d'inhibiteurs puissants du CYP3A4 (par ex. ritonavir, kétoconazole, itraconazole, troléandomycine, clarithromycine, et nelfinavir) ou modérés (par ex. amprénavir, aprépitant, diltiazem, érythromycine, fluconazole, fosamprénavir, jus de pamplemousse et vérapamil) est susceptible d'augmenter les concentrations plasmatiques de fentanyl, ce qui pourrait entraîner des effets indésirables graves, y compris une dépression respiratoire mortelle. Les patients recevant Effentora en même temps que des inhibiteurs modérés ou puissants du CYP3A4 doivent faire l'objet d'une surveillance étroite pendant une période prolongée. L'augmentation posologique doit être réalisée avec prudence.
• +Interactions pharmacodynamiques
• +L'utilisation concomitante d'antagonistes des opioïdes (comme la naloxone) ou d'agonistes/antagonistes opioïdes partiels (par exemple: buprénorphine) n'est pas recommandée. En effet, ils possèdent une forte affinité pour les récepteurs opioïdes avec une activité intrinsèque relativement faible et donc antagonisent partiellement l'effet analgésique du fentanyl, pouvant ainsi induire un syndrome de sevrage chez les patients dépendants aux opioïdes.
• +Grossesse, allaitement
• +Grossesse
• -Il est recommandé de ne pas utiliser le fentanyl pendant le travail et l'accouchement (ni durant une césarienne), car le fentanyl franchit la barrière placentaire et peut entraîner une dépression respiratoire chez le foetus. On tiendra un antidote à portée de main immédiate si Effentora est malgré tout administré.
• +Il est recommandé de ne pas utiliser le fentanyl pendant le travail et l'accouchement (ni durant une césarienne), car le fentanyl franchit la barrière placentaire et peut entraîner une dépression respiratoire chez le fœtus. On tiendra un antidote à portée de main immédiate si Effentora est malgré tout administré.
• -Utilisation pendant l'allaitement
• +Allaitement
• -très fréquents (≥1/10), fréquents (≥1/100 et <1/10), occasionnels (≥1/1000 et <1/100), rares (≥1/10'000 et <1/1000), inconnus (fréquence non appréciable sur la base des données disponibles). A l'intérieur des groupes de fréquence, les effets indésirables sont indiqués par ordre décroissant de sévérité:
• +très fréquents (≥1/10), fréquents (≥1/100 et <1/10), occasionnels (≥1/1000 et <1/100), rares (≥1/10'000 et <1/1000), inconnus (fréquence non appréciable sur la base des données disponibles). À l'intérieur des groupes de fréquence, les effets indésirables sont indiqués par ordre décroissant de sévérité:
• -Rares: Sensations anormales dans l'oeil, photopsie
• +Rares: Sensations anormales dans l'œil, photopsie
• -Fréquents: Constipation, stomatite, sécheresse buccale, diarrhées, douleurs abdominales, reflux gastro-oesophagien, troubles gastriques, dyspepsie, douleurs dentaires
• -Occasionnels: Iléus, ulcérations buccales, hypoesthésie buccale, troubles buccaux, coloration de la muqueuse buccale, maladie des tissus mous de la bouche, glossodynie, apparition de vésicules sur la langue, douleurs gingivales, ulcères de la langue, affection de la langue, oesophagite, lèvres gercées, affections dentaires
• +Fréquents: Constipation, stomatite, sécheresse buccale, diarrhées, douleurs abdominales, reflux gastro-œsophagien, troubles gastriques, dyspepsie, douleurs dentaires
• +Occasionnels: Iléus, ulcérations buccales, hypoesthésie buccale, troubles buccaux, coloration de la muqueuse buccale, maladie des tissus mous de la bouche, glossodynie, apparition de vésicules sur la langue, douleurs gingivales, ulcères de la langue, affection de la langue, œsophagite, lèvres gercées, affections dentaires
• -Occasionnels: Sueurs froides, oedème du visage, prurit généralisé, alopécie
• +Occasionnels: Sueurs froides, œdème du visage, prurit généralisé, alopécie
• -Très fréquents: Troubles au site d'administration (11%), tels que saignements, douleurs, ulcérations, irritations, paresthésies, anesthésie, érythème, oedème, tuméfaction et formation de vésicules
• -Fréquents: Oedèmes périphériques, fatigue, asthénie, syndrome de sevrage, frissons
• +Très fréquents: Troubles au site d'administration (11%), tels que saignements, douleurs, ulcérations, irritations, paresthésies, anesthésie, érythème, œdème, tuméfaction et formation de vésicules
• +Fréquents: Œdèmes périphériques, fatigue, asthénie, syndrome de sevrage, frissons
• -Inconnus: Fièvre,syndrome de sevrage néonatal aux opioïdes (voir également les rubriques «Mises en garde et précautions» et «Grossesse/Allaitement»).
• +Inconnus: Fièvre, syndrome de sevrage néonatal aux opioïdes (voir également les rubriques «Mises en garde et précautions» et «Grossesse/Allaitement»).
• +Dépendance médicamenteuse (toxicomanie), abus de médicaments (voir également la rubrique «Mises en garde et précautions»).
• +
• -L'administration répétée d'opioïdes tel que le fentanyl, peut entraîner une tolérance, une dépendance physique et/ou psychologique.
• +L'administration répétée d'opioïdes tels que le fentanyl, peut entraîner une tolérance, une dépendance physique et/ou psychique.
• +L'annonce d'effets secondaires présumés après l'autorisation est d'une grande importance. Elle permet un suivi continu du rapport bénéfice-risque du médicament. Les professionnels de santé sont tenus de déclarer toute suspicion d'effet secondaire nouveau ou grave via le portail d'annonce en ligne ElViS (Electronic Vigilance System). Vous trouverez des informations à ce sujet sur www.swissmedic.ch.
• +Signes et symptômes
• +Traitement
• -Pour traiter un surdosage chez les patients recevant un traitement opioïde de fond, mettre en place une voie veineuse. Dans certains cas, l'utilisation judicieuse de naloxone ou d'un autre antagoniste des opioïdes peut être justifiée, mais elle est associée à un risque de déclenchement d'un syndrome de sevrage aigu.
• +Pour traiter un surdosage chez les patients recevant un traitement opioïde de fond, mettre en place une voie veineuse. Dans certains cas, l'utilisation judicieuse de naloxone ou d'un autre antagoniste des opioïdes peut être justifiée, mais elle est associée à un risque de déclenchement d'un syndrome de sevrage aigu.
• -Code ATC: N02AB03
• -Mécanisme d'action/Pharmacodynamie
• +Code ATC N02AB03
• +Mécanisme d'action
• +Pharmacodynamique
• +Les opioïdes peuvent influer sur l'axe hypothalamo-hypophyso-surrénalien ou l'axe hypothalamo-hypophyso-gonadique. Les modifications qui peuvent survenir comprennent une augmentation de la prolactine sérique et une diminution du taux plasmatique de cortisol et de testostérone. Ces modifications hormonales peuvent se traduire par des signes et symptômes cliniques.
• -Le fentanyl est une substance fortement lipophile qui présente une bonne distribution extravasculaire et un volume apparent de distribution élevé. Après administration buccale d'Effentora, le fentanyl subit une distribution initiale rapide qui représente une équilibration du fentanyl entre le plasma et les tissus fortement vascularisés (cerveau, coeur et poumons). Par la suite, le fentanyl est redistribué entre le compartiment tissulaire profond (muscles et graisses) et le plasma.
• +Le fentanyl est une substance fortement lipophile qui présente une bonne distribution extravasculaire et un volume apparent de distribution élevé. Après administration buccale d'Effentora, le fentanyl subit une distribution initiale rapide qui représente une équilibration du fentanyl entre le plasma et les tissus fortement vascularisés (cerveau, cœur et poumons). Par la suite, le fentanyl est redistribué entre le compartiment tissulaire profond (muscles et graisses) et le plasma.
• -Elimination
• +Élimination
• -Les études sur le développement embryonnaire/foetal conduites chez le rat et le lapin n'ont révélé aucune malformation ou modification du développement liée à la substance lors de l'administration pendant l'organogenèse.
• +Les études sur le développement embryonnaire/fœtal conduites chez le rat et le lapin n'ont révélé aucune malformation ou modification du développement liée à la substance lors de l'administration pendant l'organogenèse.
• -Effentora, 100 µg Emballages de 4 et 28 comprimés buccaux (A+)
• -Effentora, 200 µg Emballages de 4 et 28 comprimés buccaux (A+)
• -Effentora, 400 µg Emballages de 4 et 28 comprimés buccaux (A+)
• -Effentora, 600 µg Emballages de 4 et 28 comprimés buccaux (A+)
• -Effentora, 800 µg Emballages de 4 et 28 comprimés buccaux (A+)
• +Effentora, 100 µg Emballages de 4 et 28 comprimés buccaux [A+]
• +Effentora, 200 µg Emballages de 4 et 28 comprimés buccaux [A+]
• +Effentora, 400 µg Emballages de 4 et 28 comprimés buccaux [A+]
• +Effentora, 600 µg Emballages de 4 et 28 comprimés buccaux [A+]
• +Effentora, 800 µg Emballages de 4 et 28 comprimés buccaux [A+]
• -Septembre 2019.
• -Numéro de version interne: 12.2
• +Juin 2020.
• +Numéro de version interne: 13.2