• -Adultes et adolescents de 12 ans et plus: 1 comprimés pelliculés de Desloratadin-Mepha 5 à 5 mg 1× par jour.
• +Adultes et adolescents de 12 ans et plus: 1 comprimé pelliculé de Desloratadin-Mepha 5 à 5 mg 1× par jour.
• +L'efficacité et la tolérance des comprimés pelliculés de Desloratadin-Mepha 5 n'ont pas été établies à ce jour chez les enfants et les adolescents de moins de 12 ans.
• +
• -L'efficacité et la tolérance des comprimés pelliculés Desloratadin-Mepha 5 n'ont pas été établies à ce jour chez les enfants et adolescents de moins de 12 ans.
• +Lors de l'administration concomitante de 5 mg de desloratadine et d'azithromycine, on a observé une augmentation de 15% des concentrations sériques maximales et de 5% de l'AUC. L'azithromycine n'a pas influé sur les paramètres pharmacocinétiques de la desloratadine.
• +Résumé du profil de sécurité
• -Très fréquents (>1/10); fréquents (≥1/100, <1/10); occasionnels (≥1/1'000, <1/100); rares (≥1/10'000, <1/1'000); très rares (<1/10'000) et fréquence inconnue (ne peut être estimée de façon fiable sur la base des données disponibles).
• +Liste des effets indésirables
• +Les effets indésirables sont listés par classe de système d'organes (classification MedDRA) et par fréquence selon la convention suivante:
• +Très fréquents (≥1/10); fréquents (≥1/100, <1/10); occasionnels (≥1/1'000, <1/100); rares (≥1/10'000, <1/1'000); très rares (<1/10'000) et fréquence inconnue (ne peut être estimée sur la base des données disponibles).
• -Troubles généraux
• +Troubles généraux et anomalies au site d'administration
• -En cas de surdosage massif, il faut procéder à un lavage d'estomac, en plus des mesures symptomatiques habituelles.
• +En cas de surdosage massif, il faut procéder à un lavage d'estomac, en plus des mesures de soutien habituelles.
• -Mécanisme d'action
• +Mécanisme d'action/Pharmacodynamique
• -Rhinite allergique:
• +Rhinite allergique
• -L'efficacité clinique et la sécurité des comprimés de desloratadine ont été étudiées chez plus de 2'300 patients âgés de 12 à 75 ans atteints de rhinite allergique saisonnière. Un total de 1'838 patients ont été inclus dans 4 études cliniques en double aveugle, randomisées et contrôlées par placebo, au cours desquelles ils ont reçu des comprimés de desloratadine à la posologie de 2,5–20 mg/jour sur une durée de 2 à 4 semaines. Les résultats de ces études ont prouvé l'efficacité et la sécurité des comprimés à 5 mg de desloratadine dans le traitement de la rhinite allergique saisonnière de l'adulte et de l'adolescent. Dans une étude de recherche de doses, la desloratadine a été étudié à une posologie de 2,5–20 mg/jour. Des doses de 5, 7,5, 10 et 20 mg/jour ont montré des effets supérieurs à ceux du placebo; à des doses supérieures à 5,0 mg, aucun avantage supplémentaire n'a été mis en évidence.
• -Dans 2 études d'une durée respective de quatre semaines, englobant 924 patients (âgés de 15 à 75 ans) atteints de façon concomitante de rhinite allergique saisonnière et d'asthme, les comprimés de desloratadine à une posologie de 5 mg par jour ont entraîné une amélioration des symptômes dus à la rhinite, sans aggraver la fonction pulmonaire. Ceci démontre la sécurité d'emploi des comprimés de desloratadine chez l'adulte atteint de façon concomitante de rhinite allergique saisonnière et d'asthme léger à modéré.
• -La prise quotidienne unique de comprimés de desloratadine à 5 mg a entraîné une diminution significative du score total de symptômes (somme des scores isolés de symptômes nasaux et non nasaux) chez les patients atteints de rhinite allergique saisonnière (voir Tableau 1).
• +L'efficacité clinique et la sécurité des comprimés pelliculés de desloratadine ont été étudiées chez plus de 2'300 patients âgés de 12 à 75 ans atteints de rhinite allergique saisonnière. Un total de 1'838 patients ont été inclus dans 4 études cliniques en double aveugle, randomisées et contrôlées par placebo, au cours desquelles ils ont reçu des comprimés de desloratadine à la posologie de 2,5–20 mg/jour sur une durée de 2 à 4 semaines. Les résultats de ces études ont prouvé l'efficacité et la sécurité des comprimés à 5 mg de desloratadine dans le traitement de la rhinite allergique saisonnière de l'adulte et de l'adolescent. Dans une étude de recherche de doses, la desloratadine a été étudié à une posologie de 2,5–20 mg/jour. Des doses de 5, 7,5, 10 et 20 mg/jour ont montré des effets supérieurs à ceux du placebo; à des doses supérieures à 5,0 mg, aucun avantage supplémentaire n'a été mis en évidence.
• +Dans 2 études d'une durée respective de quatre semaines, englobant 924 patients (âgés de 15 à 75 ans) atteints de façon concomitante de rhinite allergique saisonnière et d'asthme, les comprimés pelliculés de desloratadine à une posologie de 5 mg par jour ont entraîné une amélioration des symptômes dus à la rhinite, sans aggraver la fonction pulmonaire. Ceci démontre la sécurité d'emploi des comprimés pelliculés de desloratadine chez l'adulte atteint de façon concomitante de rhinite allergique saisonnière et d'asthme léger à modéré.
• +La prise quotidienne unique de comprimés pelliculés de desloratadine à 5 mg a entraîné une diminution significative du score total de symptômes (somme des scores isolés de symptômes nasaux et non nasaux) chez les patients atteints de rhinite allergique saisonnière (voir Tableau 1).
• -* Au début de l'étude, un score total des symptômes nasaux (somme de 4 symptômes isolés) d'au moins 6 et un score total des symptômes non nasaux (somme de 4 symptômes isolés) d'au moins 5 était exigé pour l'inclusion dans l'étude (un score de 0 à 3 était attribué à chaque symptôme: 0= absence de symptômes; 3= symptômes sévères). Le TSS se situe entre 0= absence de symptômes et 24= maximum de symptômes.
• +* Au début de l'étude, un score total de symptômes nasaux (somme de 4 symptômes isolés) d'au moins 6 et un score total de symptômes non nasaux (somme de 4 symptômes isolés) d'au moins 5 était exigé pour l'inclusion dans l'étude (un score de 0 à 3 était attribué à chaque symptôme: 0= absence de symptômes; 3= symptômes sévères). Le TSS se situe entre 0= absence de symptômes et 24= maximum de symptômes.
• -En ce qui concerne l'efficacité des comprimés de desloratadine à 5 mg, aucune différence significative entre les sous-groupes de patients, définis en fonction du sexe, de l'âge et de la race, n'a été constatée.
• +En ce qui concerne l'efficacité des comprimés pelliculés de desloratadine à 5 mg, aucune différence significative entre les sous-groupes de patients, définis en fonction du sexe, de l'âge et de la race, n'a été constatée.
• -L'efficacité clinique et la sécurité des comprimés de desloratadine à 5 mg ont été étudiées chez plus de 1'300 patients âgés de 12 à 80 ans atteints de rhinite allergique perannuelle. Un total de 685 patients a été inclus dans 2 études cliniques en double aveugle, randomisées et contrôlées par placebo, au cours desquelles ceux-ci ont reçu des comprimés de desloratadine à raison de 5 mg/jour sur une durée de 4 semaines. Dans une de ces études, la prise d'un comprimé de desloratadine à 5 mg une fois par jour a entraîné une réduction prouvée et significative des symptômes de la rhinite allergique perannuelle (Tableau 2).
• +L'efficacité clinique et la sécurité des comprimés pelliculés de desloratadine à 5 mg ont été étudiées chez plus de 1'300 patients âgés de 12 à 80 ans atteints de rhinite allergique perannuelle. Un total de 685 patients a été inclus dans 2 études cliniques en double aveugle, randomisées et contrôlées par placebo, au cours desquelles ceux-ci ont reçu des comprimés de desloratadine à raison de 5 mg/jour sur une durée de 4 semaines. Dans une de ces études, la prise d'un comprimé pelliculé de desloratadine à 5 mg une fois par jour a entraîné une réduction prouvée et significative des symptômes de la rhinite allergique perannuelle (Tableau 2).
• -* Au début de l'étude, un score total des symptômes nasaux (somme de 5 symptômes nasaux isolés et 3 symptômes non nasaux, un score de 0 à 3 étant attribué à chaque symptôme: 0= absence de symptômes; 3= symptômes sévères) d'au moins 10 était exigé pour l'inclusion dans l'étude. Le TSS se situe entre 0= absence de symptômes et 24= maximum de symptômes.
• +* Au début de l'étude, un score total de symptômes nasaux (somme de 5 symptômes nasaux isolés et 3 symptômes non nasaux, un score de 0 à 3 étant attribué à chaque symptôme: 0= absence de symptômes; 3= symptômes sévères) d'au moins 10 était exigé pour l'inclusion dans l'étude. Le TSS se situe entre 0= absence de symptômes et 24= maximum de symptômes.
• -L'efficacité et la sécurité des comprimés de desloratadine à la posologie de 5 mg/jour ont été étudiées chez 416 patients âgés de 12 à 84 ans atteints d'urticaire chronique idiopathique; 211 de ces patients ont reçu desloratadine. Dans deux études cliniques en double aveugle, contrôlées par placebo, randomisées, d'une durée de six semaines, les comprimés de desloratadine ont entraîné une réduction significative de l'intensité du prurit par rapport au placebo lors de l'examen primaire fixé au préalable au bout d'une semaine (Tableau 3). Des critères d'évaluation secondaires ont également été étudiés: au cours de la première semaine de traitement, les comprimés de desloratadine à 5 mg ont diminué les critères secondaires «nombre de papules» et «taille de la papule la plus volumineuse» par rapport au placebo.
• +L'efficacité et la sécurité des comprimés pelliculés de desloratadine à la posologie de 5 mg/jour ont été étudiées chez 416 patients âgés de 12 à 84 ans atteints d'urticaire chronique idiopathique; 211 de ces patients ont reçu desloratadine. Dans deux études cliniques en double aveugle, contrôlées par placebo, randomisées, d'une durée de six semaines, les comprimés pelliculés de desloratadine ont entraîné une réduction significative de l'intensité du prurit par rapport au placebo lors de l'examen primaire fixé au préalable au bout d'une semaine (Tableau 3). Des critères d'évaluation secondaires ont également été étudiés: au cours de la première semaine de traitement, les comprimés pelliculés de desloratadine à 5 mg ont diminué les critères secondaires «nombre de papules» et «taille de la papule la plus volumineuse» par rapport au placebo.
• +Efficacité clinique
• +Voir «Mécanisme d'action».
• +Influence de l'alimentation
• +Une étude à dose unique de 7,5 mg de desloratadine a montré que l'alimentation (petit-déjeuner hypercalorique riche en graisses) n'avait pas d'impact sur la pharmacocinétique de la desloratadine.
• +Dans une autre étude, le jus de pamplemousse n'a pas eu d'influence sur la biodisponibilité de la desloratadine.
• +
• -Chez une partie de la population, la transformation de la desloratadine en 3-hydroxy-desloratadine est nettement ralentie, suite à un polymorphisme phénotypique dans le métabolisme, encore non élucidé. Environ 2% des Caucasiens et plus de 20% des Noirs présentent un rapport AUC DL/3-OH-DL >10 (normal <4) et sont qualifiés de métaboliseurs lents. Après la prise de doses répétées, l'exposition à la desloratadine (AUC) était six fois plus élevée chez des sujets adultes classés métaboliseurs lents que chez des sujets ayant un métabolisme normal. Les répercussions pharmacodynamiques de cette variante, notamment sur l'intervalle QTc, n'ont pas été complètement élucidées jusqu'ici.
• -L'exposition à la desloratadine après la prise de doses répétées n'a pas été étudiée chez l'enfant.
• -Etudes d'interactions
• -Dans les études d'interactions à doses répétées, la prise concomitante de 7,5 mg de desloratadine et de kétoconazole ou d'érythromycine a entraîné une faible augmentation de la concentration plasmatique de desloratadine (AUC), respectivement de 39% et 14%. En outre, on a observé une augmentation du métabolite actif, la 3-hydroxy-desloratadine, de 72% avec le kétoconazole et de 40% avec l'érythromycine. Aucune modification de l'ECG n'est survenue. Au cours de la prise concomitante de 5 mg de desloratadine et d'azithromycine, on a observé une augmentation des concentrations sériques maximales de 15% et de l'AUC de 5%. L'azithromycine n'a exercé aucune influence sur les paramètres pharmacocinétiques de la desloratadine.
• -Cinétique dans des situations particulières
• -Influence de l'alimentation
• -Une étude à dose unique de 7,5 mg de desloratadine n'a pas montré d'influence de l'alimentation (petit-déjeuner hypercalorique et riche en graisses) sur la pharmacocinétique de la desloratadine.
• -Dans une autre étude, le jus de pamplemousse n'a pas eu d'influence sur la biodisponibilité de la desloratadine.
• -Patients insuffisants rénaux
• -On ne dispose d'aucune expérience relative à l'administration répétée de la desloratadine chez des patients souffrant d'insuffisance rénale. Chez des patients présentant une insuffisance rénale stable de différents degrés, l'AUC de la desloratadine était multipliée par 1,5 voire 2,5 après une dose unique et la concentration de la 3-hydroxy-desloratadine était modifiée de manière minimale. La desloratadine n'était éliminée qu'en faible proportion (0,3%) par l'hémodialyse. Par ailleurs, la liaison aux protéines plasmatiques de la desloratadine et de la 3-hydroxy-desloratadine n'était pas modifiée en cas d'affections rénales; par conséquent, la concentration du principe actif libre n'était pas non plus modifiée.
• -Patients insuffisants hépatiques
• +Cinétique pour certains groupes de patients
• +Troubles de la fonction hépatique
• +Troubles de la fonction rénale
• +On ne dispose d'aucune expérience relative à l'administration répétée de la desloratadine chez des patients souffrant d'insuffisance rénale. Chez des patients présentant une insuffisance rénale stable de différents degrés, l'AUC de la desloratadine était multipliée par 1,5 à 2,5 après une dose unique et la concentration de la 3-hydroxy-desloratadine était modifiée de manière minimale. La desloratadine n'a été que faiblement (0,3%) éliminée par l'hémodialyse. Par ailleurs, la liaison aux protéines plasmatiques de la desloratadine et de la 3-hydroxy-desloratadine n'était pas modifiée en cas d'affections rénales; par conséquent, la concentration du principe actif libre n'était pas non plus modifiée.
• +L'exposition à la desloratadine après la prise de doses répétées n'a pas été étudiée chez l'enfant.
• +Polymorphisme génétique
• +Chez une partie de la population, la transformation de la desloratadine en 3-hydroxy-desloratadine est nettement ralentie du fait d'un polymorphisme phénotypique du métabolisme encore non élucidé. Environ 2% des Caucasiens et plus de 20% des Noirs présentent un rapport AUC DL/3-OH-DL >10 (normal <4) et sont qualifiés de métaboliseurs lents. Après la prise de doses répétées, l'exposition à la desloratadine (AUC) était six fois plus élevée chez des sujets adultes classés métaboliseurs lents que chez des sujets ayant un métabolisme normal. Les répercussions pharmacodynamiques de cette variante, notamment sur l'intervalle QTc, n'ont pas été complètement élucidées jusqu'ici.
• +Carcinogénicité
• -Toxicologie de reproduction
• +Toxicité sur la reproduction
• -Conserver hors de la portée des enfants.
• +Tenir hors de la portée des enfants.
• -Mars 2018
• -Numéro de version interne: 5.2
• +Mars 2023.
• +Numéro de version interne: 6.1