• -Principe actif: Bicalutamidum.
• -Excipients: Lactosum monohydricum; excipiens pro compresso obducto.
• -Forme galénique et quantité de principe actif par unité
• -Comprimés pelliculés de 50 mg ou 150 mg.
• +Principes actifs
• +Bicalutamidum.
• +Excipients
• +Lactosum monohydricum; excipiens pro compresso obducto.
• -Mode d'emploi
• +Mode d'administration
• -Instructions spéciales pour le dosage
• +Instructions posologiques particulières
• -Patients présentant une insuffisance rénale
• +Patients présentant des troubles de la fonction rénale
• -Patients présentant une insuffisance hépatique
• +Patients présentant des troubles de la fonction hépatique
• -Interactions au niveau des sites de liaison aux protéines: Dans les études in vitro, un déplacement de la warfarine de sa liaison aux protéines plasmatiques a été mis en évidence (voir «Mises en garde et précautions»).
• -Interactions avec les enzymes du CYP450: Des études menées in vitro ont montré que l'énantiomère R inhibe le CYP 3A4 et aussi, à un moindre degré, les CYP 2C9, 2C19 et 2D6. Aux doses allant jusqu'à 150 mg par jour, aucune induction enzymatique ni aucune inhibition du métabolisme de l'antipyrine n'ont été observées.
• +Interactions au niveau des sites de liaison aux protéines
• +Dans les études in vitro, un déplacement de la warfarine de sa liaison aux protéines plasmatiques a été mis en évidence (voir «Mises en garde et précautions»).
• +Interactions avec les enzymes du CYP450
• +Des études menées in vitro ont montré que l'énantiomère R inhibe le CYP 3A4 et aussi, à un moindre degré, les CYP 2C9, 2C19 et 2D6. Aux doses allant jusqu'à 150 mg par jour, aucune induction enzymatique ni aucune inhibition du métabolisme de l'antipyrine n'ont été observées.
• -Grossesse/Allaitement
• +Grossesse, allaitement
• -Aucune étude spécifique n'existe concernant l'influence sur la capacité de réaction lors de la conduite de véhicules ou de l'utilisation de machines. Les patients subissant des effets indésirables tels que vertige et/ou somnolence doivent être prudents en ce qui concerne la conduite d'un véhicule et la manipulation de machines.
• +Aucune étude correspondante n'a été effectuée. Les patients subissant des effets indésirables tels que vertige et/ou somnolence doivent être prudents en ce qui concerne la conduite d'un véhicule et la manipulation de machines.
• -Les fréquences des effets indésirables sont définies comme suit: très fréquent (≥1/10), fréquent (<1/10, ≥1/100), occasionnel (<1/100, ≥1/1000), rare (<1/1000, ≥1/10'000), très rare (<1/10'000), indéterminé (en se basant essentiellement sur les notifications spontanées dans le cadre de la pharmacovigilance, fréquence exacte impossible à estimer).
• +Les fréquences des effets indésirables sont définies comme suit: très fréquent (≥1/10), fréquent (≥1/100 à <1/10), occasionnel (≥1/1000 à <1/100), rare (≥1/10'000 à <1/1000), très rare (<1/10'000), indéterminé (en se basant essentiellement sur les notifications spontanées dans le cadre de la pharmacovigilance, fréquence exacte impossible à estimer).
• -Affections musculo-squelettiques, du tissu conjonctif et du tissu osseux
• +Affections musculo-squelettiques et du tissu conjonctif
• -Affections musculo-squelettiques, du tissu conjonctif et du tissu osseux
• +Affections musculo-squelettiques et du tissu conjonctif
• +L'annonce d'effets secondaires présumés après l'autorisation est d'une grande importance. Elle permet un suivi continu du rapport bénéfice-risque du médicament. Les professionnels de santé sont tenus de déclarer toute suspicion d'effet secondaire nouveau ou grave via le portail d'annonce en ligne ElViS (Electronic Vigilance System). Vous trouverez des informations à ce sujet sur www.swissmedic.ch.
• -Aucun cas de surdosage chez l'être humain n'est connu. Il n'existe pas d'antidote spécifique et le traitement reste symptomatique.
• +Aucun cas de surdosage n'a été rapporté à ce jour. Il n'existe pas d'antidote spécifique et le traitement reste symptomatique.
• -Code ATC: L02BB03
• -Mécanisme d'action/pharmacodynamique
• +Code ATC
• +L02BB03
• +Mécanisme d'action
• +Pharmacodynamique
• +Voir aussi sous «Méchanisme d'action».
• +
• -Les patients, après une prostatectomie radicale, ne présentent qu'un faible risque de progression. L'analyse combinée de deux études portant sur le traitement de première intention de 480 patients atteints de cancer de la prostate localisé avancé et non métastatique sans prétraitement (suivi médian de 6,3 ans, mortalité totale de 56%), n'a pas révélé de différence statistiquement significative entre le traitement par bicalutamide 150 mg et une castration chirurgicale ou médicamenteuse sur le plan de la survie globale (HR=1,05; IC à 95% entre 0,81 et 1,36) ou du temps jusqu'à progression (HR=1,20; IC à 95% entre 0,96 et 1,51). La non-infériorité n'a pas été démontrée entre les deux traitements.
• +Les patients, après une prostatectomie radicale, ne présentent qu'un faible risque de progression. L'analyse combinée de deux études portant sur le traitement de première intention de 480 patients atteints de cancer de la prostate localisé avancé et non métastatique sans prétraitement (suivi médian de 6,3 ans: mortalité totale de 56%), n'a pas révélé de différence statistiquement significative entre le traitement par bicalutamide 150 mg et une castration chirurgicale ou médicamenteuse sur le plan de la survie globale (HR=1,05; IC à 95% entre 0,81 et 1,36) ou du temps jusqu'à progression (HR=1,20; IC à 95% entre 0,96 et 1,51). La non-infériorité n'a pas été démontrée entre les deux traitements.
• - Cmax [ng/ml] tmax [h] AUC0-∞ [µg h/ml]
• + Cmax [ng/ml] tmax [h] AUC0-∞ [µg h/ml]
• -(R)-Bicalutamide 741 1445 29 27 165 321
• -(S)-Bicalutamide 66,1 150 2,5 3 2,2 4,04
• +Bicalutamide (R) 741 1445 29 27 165 321
• +Bicalutamide (S) 66,1 150 2,5 3 2,2 4,04
• -L'augmentation des concentrations plasmatiques est directement proportionnelle à la dose pour une posologie quotidienne allant de 1× 10 mg à 1× 150 mg.
• +L'augmentation des concentrations plasmatiques est directement proportionnelle à la dose pour une posologie quotidienne allant de 1x 10 mg à 1x 150 mg.
• -Elimination
• -Les métabolites du bicalutamide sont éliminés approximativement à parts égales par voie rénale (36%) et biliaire (43%). Les métabolites urinaires principaux sont des glucuroconjugués du bicalutamide et de l'hydroxy-bicalutamide. L'hydroxy-bicalutamide est pharmacologiquement inactif. Du fait de la structure chimique de la molécule, un effet androgène du glucuroconjugué de bicalutamide n'est également pas escompté. Le bicalutamide et l'hydroxy-bicalutamide se retrouvent dans les fèces, vraisemblablement après clivage enzymatique des glucuroconjugués correspondants sous l'action de la flore intestinale. La demi-vie plasmatique moyenne de l'énantiomère (S) est de 1,3 jour, alors que celle de l'énantiomère (R) est de l'ordre de 5,75 jours. Compte tenu de sa demi-vie prolongée, l'énantiomère (R) présente un facteur d'accumulation approximatif de 10 pour une administration quotidienne de la dose prescrite (1× 50 mg/jour ou 1× 150 mg/jour).
• +Élimination
• +Les métabolites du bicalutamide sont éliminés approximativement à parts égales par voie rénale (36%) et biliaire (43%). Les métabolites urinaires principaux sont des glucuroconjugués du bicalutamide et de l'hydroxy-bicalutamide. L'hydroxy-bicalutamide est pharmacologiquement inactif. Du fait de la structure chimique de la molécule, un effet androgène du glucuroconjugué de bicalutamide n'est également pas escompté. Le bicalutamide et l'hydroxy-bicalutamide se retrouvent dans les fèces, vraisemblablement après clivage enzymatique des glucuroconjugués correspondants sous l'action de la flore intestinale. La demi-vie plasmatique moyenne de l'énantiomère (S) est de 1,3 jour, alors que celle de l'énantiomère (R) est de l'ordre de 5,75 jours. Compte tenu de sa demi-vie prolongée, l'énantiomère (R) présente un facteur d'accumulation approximatif de 10 pour une administration quotidienne de la dose prescrite (1x 50 mg/jour ou 1x 150 mg/jour).
• -Patients atteints d'insuffisance rénale
• +Troubles de la fonction rénale
• -Patients atteints d'insuffisance hépatique
• +Troubles de la fonction hépatique
• -Le médicament ne doit pas être utilisé au-delà de la date figurant après la mention «EXP» sur l'emballage.
• -Remarques concernant le stockage
• -Conserver dans l'emballage original, a température ambiente (15−25 °C), à l'abri de la lumière et hors de la portée des enfants.
• +Le médicament ne doit pas être utilisé au-delà de la date figurant après la mention «EXP» sur le récipient.
• +Remarques particulières concernant le stockage
• +Conserver dans l'emballage original, a température ambiente (15−25°C), à l'abri de la lumière et hors de la portée des enfants.
• -Décembre 2017.
• +Mai 2020.