• -glucose monohydricum (48,0 mg/ml), citrate de sodium (E331), acide citrique anhydre (E330), acide chlorhydrique (E507), hydroxyde de sodium (E524), eau pour préparations injectables.
• +Glucose monohydricum (48,0 mg/ml), citrate de sodium (E331), acide citrique anhydre (E330), acide chlorhydrique (E507), hydroxyde de sodium (E524), eau pour préparations injectables.
• -Infections
• +Infections et infestations
• -Système sanguin et lymphatique
• +Affections hématologiques et du système lymphatique
• -Système nerveux
• +Affections du système nerveux
• -Yeux
• +Affections oculaires
• -Oreille et oreille interne
• +Affections de l'oreille et du labyrinthe
• -Vaisseaux
• +Affections vasculaires
• -Troubles gastro-intestinaux
• +Affections gastro-intestinales
• -Peau
• +Affections de la peau et du tissu sous-cutane
• -Reins et voies urinaires
• +Affections du rein et des voies urinaires
• -Système de reproduction et seins
• +Affections des organes de reproduction et du sein
• -Troubles généraux et réactions au site d'application
• +Troubles généraux et anomalies au site d'administration
• -Examens biologiques
• +Investigations
• -On a observé des cas de thrombopénie en rapport avec un traitement par linézolide à des doses de 600 mg toutes les 12 heures durant une période allant jusqu'à 28 jours. Dans des études comparatives contrôlées de phase III, la proportion des patients ayant un faible nombre de thrombocytes (défini comme moins de 75% de la limite inférieure du domaine normal ou de la valeur mesurée avant la médication) était de 2,4% avec linézolide (études isolées: 0,3‒10%) et de 1,5% avec la substance de comparaison (études isolées: 0,4‒0,7%). Les thrombopénies en rapport avec linézolide semblent dépendre de la durée du traitement (généralement supérieure à 2 semaines). Dans la période de suivi, le nombre des thrombocytes s'est toutefois normalisé chez la plupart des patients. Dans les études de phase III, aucun effet indésirable médicamenteux en rapport avec une thrombopénie n'a été observé chez les patients présentant une thrombopénie. Au cours d'un programme d'usage compassionnel, on a relevé des hémorragies chez les patients souffrant de thrombopénie, dont le rapport avec le linézolide n'est toutefois pas prouvé (voir «Mises en garde et précautions»).
• +On a observé des cas de thrombopénie en rapport avec un traitement par linézolide à des doses de 600 mg toutes les 12 heures durant une période allant jusqu'à 28 jours. Dans des études comparatives contrôlées de phase III, la proportion des patients ayant un faible nombre de thrombocytes (défini comme moins de 75% de la limite inférieure du domaine normal ou de la valeur mesurée avant la médication) était de 2,4% avec linézolide (études isolées: 0,3‒10%) et de 1,5% avec la substance de comparaison (études isolées: 0,4‒0,7%). Les thrombopénies en rapport avec linézolide semblent dépendre de la durée du traitement (généralement supérieure à 2 semaines). Dans la période de suivi, le nombre des thrombocytes s'est toutefois normalisé chez la plupart des patients. Dans les études de phase III, aucun effet indésirable médicamenteux en rapport avec une thrombopénie n'a été observé chez les patients présentant une thrombopénie. Au cours d'un programme de «compassionate use», on a relevé des hémorragies chez les patients souffrant de thrombopénie, dont le rapport avec le linézolide n'est toutefois pas prouvé (voir «Mises en garde et précautions»).
• -Des convulsions (voir «Mises en garde et précautions»), des angiooedèmes et des anaphylaxies ont été rapportés.
• +Des convulsions (voir «Mises en garde et précautions»), des angioœdèmes et des anaphylaxies ont été rapportés.
• -Schéma posologique du linézolide Cmax µg/ml (SD) Cmin µg/ml (SD) Tmax heures (SD) AUC* µg× h/ml (SD) t½ heures (SD) CL ml/min (SD)
• +Schéma posologique du linézolide Cmax µg/ml (SD) Cmin µg/ml (SD) Tmax h (SD) AUC* µg × h/ml (SD) t½ h (SD) CL ml/min (SD)
• -Dose unique 12.90 (1.60) - 0.50 (0.10) 80.20 (33.30) 4.40 (2.40) 138 (39)
• -2× par jour 15.10 (2.52) 3.68 (2.36) 0.51 (0.03) 89.70 (31.00) 4.80 (1.70) 123 (40)
• +Dose unique 12,90 (1,60) - 0,50 (0,10) 80,20 (33,30) 4,40 (2,40) 138 (39)
• +2× par jour 15,10 (2,52) 3,68 (2,36) 0,51 (0,03) 89,70 (31,00) 4,80 (1,70) 123 (40)
• -Dose unique† 12.70 (3.96) - 1.28 (0.66) 91.40 (39.30) 4.26 (1.65) 127 (48)
• -2× par jour 21.20 (5.78) 6.15 (2.94) 1.03 (0.62) 138.00 (42.10) 5.40 (2.06) 80 (29)
• +Dose unique† 12,70 (3,96) - 1,28 (0,66) 91,40 (39,30) 4,26 (1,65) 127 (48)
• +2× par jour 21,20 (5,78) 6,15 (2,94) 1,03 (0,62) 138,00 (42,10) 5,40 (2,06) 80 (29)
• -La Cmax ainsi que le volume de distribution (Vss) du linézolide sont similaires chez les patients en pédiatrie – indépendamment de l'âge. Toutefois, la clairance du linézolide est variable en fonction de l'âge. Sans tenir compte des prématurés de moins de 1 semaine, la clairance est la plus rapide dans le groupe d'âge le plus bas (>1 an jusqu'à 11 ans) ce qui conduit, après administration d'une dose unique, à une exposition systémique plus faible (AUC) et à une demi-vie plus courte que chez l'adulte. La clairance du linézolide diminue progressivement avec l'âge de l'enfant pour se rapprocher pendant l'adolescence des valeurs moyennes de la clairance des adultes. Au total, la variabilité interindividuelle de la clairance du linézolide et de l'exposition systémique à la substance active (AUC) était plus grande dans les groupes pédiatriques que chez l'adulte.
• +La Cmax ainsi que le volume de distribution (Vss) du linézolide sont similaires chez les patients en pédiatrie – indépendamment de l'âge. Toutefois, la clairance du linézolide est variable en fonction de l'âge. Sans tenir compte des prématurés de moins de 1 semaine, la clairance est la plus rapide dans le groupe d'âge le plus bas (>1 semaine jusqu'à 11 ans) ce qui conduit, après administration d'une dose unique, à une exposition systémique plus faible (AUC) et à une demi-vie plus courte que chez l'adulte. La clairance du linézolide diminue progressivement avec l'âge de l'enfant pour se rapprocher pendant l'adolescence des valeurs moyennes de la clairance des adultes. Au total, la variabilité interindividuelle de la clairance du linézolide et de l'exposition systémique à la substance active (AUC) était plus grande dans les groupes pédiatriques que chez l'adulte.
• -Juillet 2008.
• +Avril 2017.