• -Principe actif: Lercanidipini hydrochloridum.
• -Excipients: Lactosum monohydricum, Excipiens pro compresso obducto.
• -Forme galénique et quantité de principe actif par unité
• -Comprimés pelliculés ronds, biconvexes, avec sillon de sécabilité.
• -Lercanidipine Sandoz existe en deux dosages:
• -Un comprimé pelliculé jaune contient 10 mg de chlorhydrate de lercanidipine (correspondant à 9,4 mg de lercanidipine).
• -Un comprimé pelliculé rose contient 20 mg de chlorhydrate de lercanidipine (correspondant à 18,8 mg de lercanidipine).
• +Principes actifs
• +Lercanidipini hydrochloridum.
• +Excipients
• +Lactosum monohydricum, Excipiens pro compresso obducto.
• +
• +Le comprimé pelliculé présente une barre de sécabilité et peut être partagé pour faciliter son ingestion, mais pas pour le fractionner en doses partielles.
• -Pédiatrie
• +Enfants et adolescents
• -Grossesse et allaitement.
• +Grossesse, allaitement.
• -·à des inhibiteurs puissants du CYP3A4 (p.ex. kétoconazole, itraconazole, ritonavir, érythromycine, troléandomycine).
• +·à des inhibiteurs puissants du CYP3A4 (p.ex. kétoconazole, itraconazole, ritonavir, érythromycine, troléandomycine, clarithromycine).
• -Lactose
• -Un comprimé contient 30 mg ou 60 mg de lactose (Lercanidipine Sandoz 10 mg ou Lercanidipine Sandoz 20 mg). Ce médicament ne doit pas être utilisé par des personnes présentant une maladie métabolique rare comme une intolérance au galactose, un déficit en Lapp-lactose ou un syndrome de malabsorption du glucose-galactose.
• +Lactose
• +Un comprimé pelliculé contient 30 mg ou 60 mg de lactose (Lercanidipine Sandoz 10 mg ou Lercanidipine Sandoz 20 mg). Ce médicament ne doit pas être utilisé par des personnes présentant une maladie métabolique rare comme une intolérance au galactose, un déficit en Lapp-lactose ou un syndrome de malabsorption du glucose-galactose.
• -L'administration concomitante de lercanidipine et de ciclosporine a entraîné une élévation des concentrations plasmatiques des deux principes actifs. Une étude chez des jeunes volontaires sains a montré que les concentrations plasmatiques de lercanidipine restent inchangées lorsque la ciclosporine est administrée 3 heures après la prise de lercanidipine, alors que l'ASC de la ciclosporine augmente de 27%. L'administration concomitante de Lercanidipine Sandoz et de ciclosporine a toutefois entraîné à une élévation des concentrations plasmatiques de lercanidipine d'un facteur de 3 et une augmentation de l'ASC de la ciclosporine de 21%. La ciclosporine et lercanidipine ne doivent pas être pris en même temps.
• +L'administration concomitante de lercanidipine et de ciclosporine a entraîné une élévation des concentrations plasmatiques des deux principes actifs. Une étude chez des jeunes volontaires sains a montré que les concentrations plasmatiques de lercanidipine restent inchangées lorsque la ciclosporine est administrée 3 heures après la prise de lercanidipine, alors que l'ASC de la ciclosporine augmente de 27%. L'administration concomitante de Lercanidipine Sandoz et de ciclosporine a toutefois entraîné une élévation des concentrations plasmatiques de lercanidipine d'un facteur de 3 et une augmentation de l'ASC de la ciclosporine de 21%. La ciclosporine et la lercanidipine ne doivent pas être prises en même temps.
• -La prudence est de rigueur lors de la co-administration de lercanidipine et d'inducteurs du CYP3A4 comme les anticonvulsivants (p.ex. la phénytoïne, la carbamazépine, le phénobarbital) et la rifampicine, car l'effet hypotenseur de lercanidipine peut être diminué; la tension artérielle doit être contrôlée plus fréquemment.
• +La prudence est de rigueur lors de la co-administration de lercanidipine et d'inducteurs du CYP3A4 comme les anticonvulsivants (p.ex. la phénytoïne, la carbamazépine, le phénobarbital) et la rifampicine, car l'effet hypotenseur de la lercanidipine peut être diminué; la tension artérielle doit être contrôlée plus fréquemment.
• -Comme pour tous les médicaments hypotenseurs, une augmentation de l'effet hypotenseur peut être observée lorsque lercanidipine est administré en concomitance avec d'autres médicaments hypotenseurs comme les alpha-bloquants utilisés dans le traitement des symptômes urinaires, les antidépresseurs tricycliques et les neuroleptiques. Par contre, une réduction de l'effet hypotenseur peut être observée en cas d'administration concomitante de corticoïdes.
• -Grossesse/Allaitement
• +Comme pour tous les médicaments hypotenseurs, une augmentation de l'effet hypotenseur peut être observée lorsque la lercanidipine est administrée en concomitance avec d'autres médicaments hypotenseurs comme les alpha-bloquants utilisés dans le traitement des symptômes urinaires, les antidépresseurs tricycliques et les neuroleptiques. Par contre, une réduction de l'effet hypotenseur peut être observée en cas d'administration concomitante de corticoïdes.
• +Grossesse, allaitement
• -Occasionnel: sensations vertigineuses
• -Rare: somnolence, syncope
• +Occasionnels: sensations vertigineuses
• +Rares: somnolence, syncope
• -Fréquent: bouffées vasomotrices
• +Fréquents: bouffées vasomotrices
• -Fréquent: œdèmes périphériques
• +Fréquents: œdèmes périphériques
• -Dans les essais cliniques contrôlés versus placebo, l'incidence des œdèmes périphériques était de 0,9% avec la lercanidipine 10-20 mg et de 0,83% avec le placebo. Cette fréquence a atteint 2% dans l'ensemble de la population étudiée, y compris lors des études cliniques à long terme.
• +Dans les essais cliniques contrôlés versus placebo, l'incidence des œdèmes périphériques était de 0,9% avec la lercanidipine 10–20 mg et de 0,83% avec le placebo. Cette fréquence a atteint 2% dans l'ensemble de la population étudiée, y compris lors des études cliniques à long terme.
• +L'annonce d'effets secondaires présumés après l'autorisation est d'une grande importance. Elle permet un suivi continu du rapport bénéfice-risque du médicament. Les professionnels de santé sont tenus de déclarer toute suspicion d'effet secondaire nouveau ou grave via le portail d'annonce en ligne ElViS (Electronic Vigilance System). Vous trouverez des informations à ce sujet sur www.swissmedic.ch.
• +
• -Depuis la mise sur le marché de lercanidipine, un certain nombre de cas de surdosage ont été rapportés avec des doses allant de 30-40 mg à 800 mg de lercanidipine (notamment des doses de 150 mg et 280 mg dans le cadre de tentatives de suicide).
• -Symptômes
• +Depuis la mise sur le marché de la lercanidipine, un certain nombre de cas de surdosage ont été rapportés avec des doses allant de 30–40 mg à 800 mg de lercanidipine (notamment des doses de 150 mg et 280 mg dans le cadre de tentatives de suicide).
• +Signes et symptômes
• -Code ATC: C08CA13
• +Code ATC
• +C08CA13
• -Outre les études cliniques effectuées pour soutenir les indications thérapeutiques, une autre petite étude non contrôlée, mais randomisée, ayant inclus des patients souffrant d'hypertension sévère (pression diastolique moyenne ± écart type 114,5 ± 3,7 mmHg) a montré que la pression artérielle s'était normalisée (PAD ≤90 mmHg à la fin d'un traitement de 60 jours) chez 40% des 25 patients traités par 20 mg de lercanidipine une fois par jour et chez 56% des 25 patients traités par 10 mg de lercanidipine deux fois par jour. Dans une étude en double aveugle, randomisée et contrôlée versus placebo, chez des patients souffrant d'une hypertension systolique isolée, la lercanidipine a entraîné une baisse de la pression artérielle systolique moyenne, qui est passée de 172,6 ± 5,6 mmHg initialement à 140,2 ± 8,7 mmHg.
• +Outre les études cliniques effectuées pour soutenir les indications thérapeutiques, une autre petite étude non contrôlée, mais randomisée, ayant inclus des patients souffrant d'hypertension sévère (pression diastolique moyenne ± écart type 114,5 ± 3,7 mmHg) a montré que la pression artérielle s'était normalisée (PD ≤90 mmHg à la fin d'un traitement de 60 jours) chez 40% des 25 patients traités par 20 mg de lercanidipine une fois par jour et chez 56% des 25 patients traités par 10 mg de lercanidipine deux fois par jour. Dans une étude en double aveugle, randomisée et contrôlée versus placebo, chez des patients souffrant d'une hypertension systolique isolée, la lercanidipine a entraîné une baisse de la pression artérielle systolique moyenne, qui est passée de 172,6 ± 5,6 mmHg initialement à 140,2 ± 8,7 mmHg.
• -Après une administration orale de 10 ou 20 mg, la lercanidipine est totalement absorbé et les pics plasmatiques atteignent 3,30 ± 2,09 ng/ml ou 7,66 ± 5,90 ng/ml, 1,5–3 heures environ après l'administration. L'administration orale de la lercanidipine entraîne des concentrations plasmatiques non directement proportionnelles à la dose (cinétique non linéaire). Après l'administration de 10, 20 ou 40 mg, les pics de concentration plasmatique atteignaient des proportions de 1:3:8 et les aires sous la courbe des proportions de 1:4:18, ce qui évoque une saturation progressive de l'effet de premier passage. Par conséquent, la biodisponibilité augmente avec l'accroissement de la dose.
• -Les deux énantiomères de la lercanidipine présentent un profil de taux plasmatiques semblable: le délai d'atteinte des pics plasmatiques et de la demi-vie d'élimination est identique pour les deux énantiomères; les pics plasmatiques et les ASC sont en moyenne 1,2 fois plus élevés pour l'énantiomère (S). Une interconversion des énantiomères n'a pas été observée in-vivo.
• +Après une administration orale de 10 ou 20 mg, la lercanidipine est totalement absorbé et les pics plasmatiques atteignent 3,30 ± 2,09 ng/ml et 7,66 ± 5,90 ng/ml, 1,5 à 3 heures environ après l'administration. L'administration orale de la lercanidipine entraîne des concentrations plasmatiques non directement proportionnelles à la dose (cinétique non linéaire). Après l'administration de 10, 20 ou 40 mg, les pics de concentration plasmatique atteignaient des proportions de 1:3:8, et les aires sous la courbe des proportions de 1:4:18, ce qui évoque une saturation progressive de l'effet de premier passage. Par conséquent, la biodisponibilité augmente avec l'accroissement de la dose.
• +Les deux énantiomères de la lercanidipine présentent un profil de taux plasmatiques semblable: le délai d'atteinte des pics plasmatiques et de la demi-vie d'élimination est identique pour les deux énantiomères; les pics plasmatiques et l'ASC sont en moyenne 1,2 fois plus élevés pour l'énantiomère (S). Une interconversion des énantiomères n'a pas été observée in vivo.
• -Des essais in-vitro sur des microsomes hépatiques humains ont montré que la lercanidipine inhibe dans une certaine mesure le CYP3A4 et le CYP2D6, à des concentrations respectivement 160- et 40 fois supérieures aux pics de concentration plasmatique atteints après une dose de 20 mg.
• +Des essais in vitro sur des microsomes hépatiques humains ont montré que la lercanidipine inhibe dans une certaine mesure le CYP3A4 et le CYP2D6, à des concentrations respectivement 160 et 40 fois supérieures aux pics de concentration plasmatique atteints après une dose de 20 mg.
• -Elimination
• +Élimination
• -La demi-vie d'élimination terminale moyenne est de 8 à 10 heures. L'efficacité thérapeutique dure 24 heures en raison de la forte liaison à la membrane lipidique. Aucune accumulation n'a été observée après une administration répétée.
• +La demivie d'élimination terminale moyenne est de 8 à 10 heures. L'efficacité thérapeutique dure 24 heures en raison de la forte liaison à la membrane lipidique. Aucune accumulation n'a été observée après une administration répétée.
• -Conservation
• -Le médicament ne doit pas être utilisé au-delà de la date figurant après la mention «EXP» sur l'emballage.
• -Remarques concernant le stockage
• +Stabilité
• +Le médicament ne doit pas être utilisé au-delà de la date figurant après la mention «EXP» sur le récipient.
• +Remarques particulières concernant le stockage
• -Décembre 2018.
• +Mai 2020.