• -Principe actif : Opicapone
• -Excipients : Contenu des gélules : lactose monohydraté, glycolate d’amidon sodique de type A, amidon de maïs prégélatinisé, stéarate de magnésium. Enveloppe des gélules : gélatine, colorants : indigotine (E132), érythrosine (E127), dioxyde de titane (E171).
• -Forme galénique et quantité de principe actif par unité
• -Une gélule contient 50 mg d’opicapone comme principe actif.
• -Apparence :
• -Gélules à 50 mg : Gélules bleu foncé de taille 1 (environ 19 mm) sur lesquelles sont imprimées les mentions « OPC 50 » sur la tête et « Bial » sur le corps.
• -Indications/possibilités d’emploi
• +Principes actifs
• +Opicapone
• +Excipients
• +Contenu des gélules : lactose monohydraté (156.0 mg), carboxyméthylamidon sodique (type A) (contient 0.714 mg de sodium), amidon prégélatinisé, stéarate de magnésium.
• +Enveloppe des gélules : gélatine, indigotine (E132), érythrosine (E127), dioxyde de titane (E171), gommes laques, propylèneglycol, solution concentrée d’ammoniaque, siméthicone.
• +
• +Indications/Possibilités d’emploi
• -Posologie/mode d’emploi
• +Posologie/Mode d’emploi
• -Oubli d’une dose
• -En cas d’oubli d’une dose, la dose suivante doit être prise comme prévu. Le patient ne doit pas prendre une dose supplémentaire pour compenser la dose oubliée.
• -En cas d’arrêt d’Ongentys, il est nécessaire d’ajuster la posologie des autres traitements antiparkinsoniens, notamment de la lévodopa, afin d’atteindre un niveau suffisant de contrôle des symptômes.
• -Populations particulières
• -Personnes âgées
• -Aucun ajustement posologique n’est nécessaire chez les patients âgés (voir « Pharmacocinétique »). La prudence est de mise chez les patients âgés de plus de 75 ans étant donnée l’expérience limitée dans ce groupe d’âge.
• -Insuffisance rénale
• -Aucun ajustement posologique n’est nécessaire chez les insuffisants rénaux étant donné que l’opicapone n’est pas éliminé par voie rénale (voir « Pharmacocinétique »).
• -Insuffisance hépatique
• +Patients présentant des troubles de la fonction hépatique
• -Population pédiatrique
• +Patients présentant des troubles de la fonction rénale
• +Aucun ajustement posologique n’est nécessaire chez les insuffisants rénaux étant donné que l’opicapone n’est pas éliminé par voie rénale (voir « Pharmacocinétique »).
• +Patients âgés
• +Aucun ajustement posologique n’est nécessaire chez les patients âgés (voir « Pharmacocinétique »). La prudence est de mise chez les patients âgés de plus de 75 ans étant donnée l’expérience limitée dans ce groupe d’âge.
• +Enfants et adolescents
• +Prise retardée
• +En cas d’oubli d’une dose, la dose suivante doit être prise comme prévu. Le patient ne doit pas prendre une dose supplémentaire pour compenser la dose oubliée.
• +En cas d’arrêt d’Ongentys, il est nécessaire d’ajuster la posologie des autres traitements antiparkinsoniens, notamment de la lévodopa, afin d’atteindre un niveau suffisant de contrôle des symptômes.
• -Les gélules doivent être avalées entières avec de l’eau. Ongentys doit être pris de préférence à jeun (c’est-àdire deux heures avant ou deux heures après un repas)
• +Les gélules doivent être avalées entières avec de l’eau. Ongentys doit être pris de préférence à jeun (c’est-à-dire deux heures avant ou deux heures après un repas).
• -Une gélule contient du 148 mg de lactose. Son utilisation est déconseillée chez les patients présentant une intolérance au galactose, un déficit en lactase de Lapp ou un syndrome de malabsorption du glucose ou du galactose (maladies héréditaires rares).
• +Lactose
• +Une gélule contient 148 mg de lactose. Son utilisation est déconseillée chez les patients présentant une intolérance au galactose, un déficit en lactase de Lapp ou un syndrome de malabsorption du glucose ou du galactose (maladies héréditaires rares).
• +Sodium
• +Ce médicament contient moins de 1 mmol (23 mg) de sodium par gélule, c.-à-d. qu’il est essentiellement « sans sodium ».
• +Effet de Ongentys sur d’autres médicaments
• +Médicaments métabolisés par la COMT
• +L’opicapone peut interférer avec le métabolisme de médicaments contenant un groupe catéchol qui sont métabolisés par la COMT (p. ex. rimitérole, isoprénaline, adrénaline, noradrénaline, dopamine, dopexamine ou dobutamine) et ainsi renforcer les effets de ces médicaments. Une surveillance étroite des patients suivant un traitement par ces médicaments est recommandée en cas d’utilisation d’opicapone.
• +
• -Médicaments métabolisés par la COMT
• -L’opicapone peut interférer avec le métabolisme de médicaments contenant un groupe catéchol qui sont métabolisés par la COMT (p. ex. rimitérole, isoprénaline, adrénaline, noradrénaline, dopamine, dopexamine ou dobutamine) et ainsi renforcer les effets de ces médicaments. Une surveillance étroite des patients suivant un traitement par ces médicaments est recommandée en cas d’utilisation d’opicapone.
• -Influence de l’opicapone sur d’autres substances
• +Données in vitro
• -L’opicapone inhibe l’activité de CYP2C8 avec une Ki estimée de 0,9 mcg/ml.
• -
• +L’opicapone et/ou le BIA 9-1103 inhibe l’OAT1, OAT3, OATP1B1, OATP1B3 et la BSEP in vitro. Considérant les fractions libres dans le plasma de l’opicapone et de BIA 9-1103 détectées dans des études cliniques, aucune interaction n’est attendue avec les transporteurs OAT1, OAT3, OATP1B3, OCT1, OCT2, BCRP, P-gp/MDR1, BSEP, MATE1 et MATE2-K.
• +L'opicapone est un faible inhibiteur in vitro du CYP2C8 et de l'OATP1B1.
• +Données cliniques
• +
• -Une étude effectuée chez des sujets sains utilisant une dose de 25 mg d’opicapone, et une forme non adaptée, a montré une augmentation moyenne de 30 % du taux (mais pas du degré) d’exposition au répaglinide en cas de coadministration (c-à-d donnés au même moment) d’opicapone, cette augmentation étant le plus probablement causée par une inhibition de CYP2C8. Il convient donc d’accorder une attention particulière aux médicaments métabolisés par le CYP2C8 et d’éviter leur co-administration.
• +Le répaglinide est un substrat sensible du CYP2C8 et de l’OATP1B1. Une étude menée chez des sujets sains a montré que, à l’état d’équilibre, l’opicapone 50 mg n’avait pas d’effet sur l’exposition systémique du répaglinide.
• -L’opicapone et/ou le BIA 9-1103 inhibe l’OAT1, OAT3, OATP1B1, OATP1B3 et la BSEP in vitro. Considérant les fractions libres dans le plasma de l’opicapone et de BIA 9-1103 détectées dans des études cliniques, aucune interaction n’est attendue avec les transporteurs OAT1, OAT3, OATP1B1, OATP1B3, OCT1, OCT2, BCRP, P-gp/MDR1, BSEP, MATE1 et MATE2-K. Une inhibition de l'OATP1B1 ne peut être exclue.
• -Aucune donnée n'est disponible concernant la co-administration de l'opicapone avec des substrats de l'OATP1B1. C'est pourquoi une attention particulière doit être accordée aux médicaments transportés par l’OATP1B1 et leur utilisation concomitante doit être considérée avec la prudence appropriée.
• -Influence d’autres substances sur l’opicapone
• +Effet d’autres médicaments sur Ongentys
• +Données in vitro
• -Les effets des inhibiteurs d’OATP1B1, d’OATP1B3, de Pgp ou de BCRP sur la pharmacocinétique de l’opicapone et du BIA 9-1103 n’ont pas été étudiés.
• -Grossesse, allaitement
• +Les effets des inhibiteurs d’OATP1B1, d’OATP1B3, ou de BCRP sur la pharmacocinétique de l’opicapone et du BIA 9-1103 n’ont pas été étudiés.
• +Données cliniques
• +Quinidine
• +Une étude menée chez des volontaires sains a montré que lorsque une dose unique de 50 mg d’opicapone était administrée en même temps (dans un intervalle d’une heure) qu’une dose unique de quinidine (600 mg), l’exposition systémique de l’opicapone a baissé de 37% (AUC0-tlast). Par conséquent, une attention particulière doit être accordée aux cas où les inhibiteurs de P-gp doit être administrée en même temps que l’opicapone, car l’administration concomitante doit être évitée.
• +Grossesse, Allaitement
• -
• -Affections gastrointestinales
• +Affections gastro-intestinales
• +L’annonce d’effets secondaires présumés après l’autorisation est d’une grande importance. Elle permet un suivi continu du rapport bénéfice-risque du médicament. Les professionnels de santé sont tenus de déclarer toute suspicion d’effet secondaire nouveau ou grave via le portail d’annonce en ligne ElViS (Electronic Vigilance System). Vous trouverez des informations à ce sujet sur www.swissmedic.ch.
• -Code ATC: N04BX04
• +Code ATC
• +N04BX04
• -L’opicapone est un inhibiteur périphérique, sélectif et réversible de la catéchol-O-méthyltransférase (COMT) doté d’une affinité de liaison élevée (sous-picomolaire) qui se traduit par une constante de dissociation du complexe lente et une longue durée d’action (> 24 heures) in vivo.
• +L’opicapone est un inhibiteur périphérique, sélectif et réversible de la catéchol-O-méthyltransférase (COMT) doté d’une affinité de liaison élevée (souspicomolaire) qui se traduit par une constante de dissociation du complexe lente et une longue durée d’action (> 24 heures) in vivo.
• -Effets pharmacodynamiques
• +Pharmacodynamique
• +Données à long terme
• -Personnes âgées (≥65 ans)
• +Troubles de la fonction hépatique
• +L’expérience clinique chez les patients souffrant d’insuffisance hépatique modérée (classe de Child-Pugh B) est limitée. La pharmacocinétique de l’opicapone a été étudiée chez des sujets sains et des patients souffrant d’insuffisance hépatique chronique modérée après l’administration d’une dose unique de 50 mg. La biodisponibilité de l’opicapone a été significativement plus élevée chez les patients souffrant d’insuffisance hépatique chronique modérée (Cmax =1108 ng/ml contre 559 ng/ml chez les sujets sains; ASC0-t = 3392 ng. h/ml contre 1724 ng. h/ml chez les sujets sains).
• +Il n’existe aucune expérience clinique chez des patients souffrant d’insuffisance hépatique légère (classe de Child-Pugh A) et chez des patients souffrant d’insuffisance hépatique sévère (classe de Child-Pugh C) (voir « Posologie/mode d’emploi »).
• +Troubles de la fonction rénale
• +La pharmacocinétique de l’opicapone n’a pas été directement étudiée chez des insuffisants rénaux chroniques. Cependant, la dose de 50 mg d’opicapone a été étudiée chez des sujets inclus dans les deux études de phase 3 avec un TFG/1,73 m2 <60 ml/min (c.à-d. diminution modérée de la capacité d’élimination rénale) et en utilisant des données regroupées du BIA 9-1103 (métabolite majeur de l’opicapone). Les taux plasmatiques de BIA 9-1103 n’ont pas été modifiés chez les insuffisants rénaux chroniques de telle sorte qu’aucun ajustement posologique ne doit être envisagé.
• +Patients âgés
• -Insuffisance rénale
• -La pharmacocinétique de l’opicapone n’a pas été directement étudiée chez des insuffisants rénaux chroniques. Cependant, la dose de 50 mg d’opicapone a été étudiée chez des sujets inclus dans les deux études de phase 3 avec un TFG/1,73 m2 <60 ml/min (c.-à-d. diminution modérée de la capacité d’élimination rénale) et en utilisant des données regroupées du BIA 9-1103 (métabolite majeur de l’opicapone). Les taux plasmatiques de BIA 9-1103 n’ont pas été modifiés chez les insuffisants rénaux chroniques de telle sorte qu’aucun ajustement posologique ne doit être envisagé.
• -Insuffisance hépatique
• -L’expérience clinique chez les patients souffrant d’insuffisance hépatique modérée (classe de Child-Pugh B) est limitée. La pharmacocinétique de l’opicapone a été étudiée chez des sujets sains et des patients souffrant d’insuffisance hépatique chronique modérée après l’administration d’une dose unique de 50 mg. La biodisponibilité de l’opicapone a été significativement plus élevée chez les patients souffrant d’insuffisance hépatique chronique modérée (Cmax =1108 ng/ml contre 559 ng/ml chez les sujets sains; ASC0-t = 3392 ng. h/ml contre 1724 ng. h/ml chez les sujets sains).
• -Il n’existe aucune expérience clinique chez des patients souffrant d’insuffisance hépatique légère (classe de Child-Pugh A) et chez des patients souffrant d’insuffisance hépatique sévère (classe de Child-Pugh C) (voir « Posologie/mode d’emploi »).
• -Toxicologie de la reproduction
• +Toxicité sur la reproduction
• -Le médicament ne doit pas être utilisé au-delà de la date figurant après la mention «EXP» sur l'emballage.
• -Remarques concernant le stockage
• +Le médicament ne doit pas être utilisé au-delà de la date figurant après la mention «EXP» sur le récipient.
• +Remarques particulières concernant le stockage
• -Avril 2018
• +Juillet 2020