• -Principe actif: mésalazine, INN (= acide 5-aminosalicylique).
• +Principes actifs
• +Mésalazine, INN (= acide 5-aminosalicylique).
• -Comprimés filmés: excip. pro compresso.
• -Forme galénique et quantité de principe actif par unité
• -1 comprimé filmé entérosoluble contient 1 g de mésalazine.
• -
• +Cellulose microcristalline, povidone K25, croscarmellose sodique (correspond à max. 5,2 mg de sodium par comprimé), copolymère d'acide méthacrylique-méthacrylate de méthyle (1:1), copolymère d'acide méthacrylique-méthacrylate de méthyle (1:2), stéarate de calcium (végétal), talc, macrogol 6000, hypromellose, silice colloïdale anhydre, oxyhydroxyde de fer(III) hydraté, dioxyde de titane (E171).
• +
• +
• -Adultes:
• -La posologie journalière recommandée pour le traitement de la phase aiguë de la colite ulcéreuse est d'un comprimé filmé Salofalk 1 g trois fois par jour (matin, midi et soir, ce qui correspond à 3 g de mésalazine par jour).
• -Enfants:
• +Adultes: La posologie journalière recommandée pour le traitement de la phase aiguë de la colite ulcéreuse est d'un comprimé filmé Salofalk 1 g trois fois par jour (matin, midi et soir; correspondant à 3 g de mésalazine par jour).
• +Durée du traitement
• +La durée du traitement est déterminée par le médecin.
• +Le traitement par Salofalk 1 g comprimés filmés doit être suivi méticuleusement et consciencieusement pendant la phase aiguë afin d'atteindre l'effet escompté.
• +Enfants et adolescents:
• +Après une dose initiale de 30-50 mg/kg de poids corporel/jour administrée en plusieurs doses, la dose doit être adaptée individuellement. Dose maximale: 75 mg/kg de poids corporel/jour. La dose totale ne doit pas dépasser la dose maximale d'adulte.
• -Chez les enfants pesant moins de 40 kg, une autre préparation de mésalazine avec un dosage inférieur doit être préférée.
• -Mode d'administration:
• -Les comprimés filmés Salofalk 1 g doivent être pris avant les repas. Ne pas fractionner ou broyer les comprimés filmés, car l'enrobage entérosoluble doit rester intact pour la libération correcte du principe actif dans l'intestin. Les comprimés filmés doivent être pris avant les repas avec beaucoup de liquide.
• -Durée du traitement
• -La durée du traitement est déterminée par le médecin.
• -Le traitement par Salofalk 1 g comprimés filmés doit être effectué avec fiabilité et très consciencieusement pendant la phase aiguë, car le succès souhaité apparaît uniquement à cette condition.
• -Remarque:
• -Le traitement standard du maintien de la rémission est de 500 mg de mésalazine trois fois par jour. Les comprimés filmés à 500 mg (p.ex. Salofalk 500 mg comprimés filmés) sont disponibles pour cette indication.
• +Chez les enfants pesant moins de 40 kg, une autre préparation de mésalazine plus faiblement dosée doit être préférée.
• +Mode d'administration
• +Les comprimés filmés Salofalk 1 g doivent être pris 1 heure avant les repas. Ne pas fractionner ou broyer les comprimés filmés, car l'enrobage gastrorésistant doit rester intact pour la libération correcte du principe actif dans l'intestin. Les comprimés filmés doivent être pris avant les repas avec beaucoup de liquide.
• +Remarque
• +Le traitement standard du maintien de la rémission est de 500 mg de mésalazine trois fois par jour. Les comprimés filmés à 500 mg de mésalazine (p.ex. Salofalk 500 mg comprimés filmés) sont disponibles pour cette indication.
• -Il convient de procéder à des examens sanguins (hémogramme avec formule leucocytaire, paramètres de la fonction hépatique tels que les taux d'ALAT ou d'ASAT, créatinine sérique) et à un bilan urinaire (bandelettes réactives) avant et pendant le traitement selon l'évaluation du médecin traitant. À titre indicatif, des contrôles tous les 14 jours après le début du traitement, puis 2 à 3 fois à intervalles de 4 semaines à chaque fois sont recommandés.
• +Il convient de procéder à des examens sanguins (hémogramme avec formule leucocytaire, paramètres de la fonction hépatique tels que les taux d'ALAT ou d'ASAT, créatinine sérique) et à un bilan urinaire (bandelettes réactives) avant et pendant le traitement selon l'évaluation du médecin traitant. À titre indicatif, des contrôles sont recommandés à 14 jours après le début du traitement, puis 2 à 3 fois à intervalles de 4 semaines.
• -Les patients atteints d'affections pulmonaires, notamment d'asthme, doivent être surveillés particulièrement étroitement pendant le traitement par Salofalk 1 g comprimés filmés.
• -Les patients présentant une hypersensibilité connue aux préparations à base de sulfasalazine ne doivent commencer leur traitement par Salofalk 1 g comprimés filmés que sous stricte surveillance médicale. Le traitement sera immédiatement interrompu si Salofalk 1 g comprimés filmés provoque des réactions d'intolérance aiguë telles que crampes abdominales, douleurs abdominales aiguës, fièvre, céphalée sévère et éruptions cutanées.
• +Des cas de néphrolithiase ont été signalés à la suite de l'administration de mésalazine, notamment des calculs rénaux avec une teneur en mésalazine de 100%. Il est recommandé d'assurer un apport liquidien suffisant pendant le traitement.
• +Les patients atteints d'affections pulmonaires, notamment d'asthme, doivent être surveillés étroitement pendant le traitement par Salofalk 1 g comprimés filmés.
• +Les patients présentant une hypersensibilité connue aux préparations à base de sulfasalazine ne doivent commencer leur traitement par Salofalk 1 g comprimés filmés que sous stricte surveillance médicale. Le traitement est immédiatement interrompu si Salofalk 1 g comprimés filmés provoque des réactions d'intolérance aiguë telles que crampes abdominales, douleurs abdominales aiguës, fièvre, céphalée sévère et éruptions cutanées.
• +Ce médicament contient moins de 1 mmol (23 mg) de sodium par comprimé, c.-à-d. qu'il est essentiellement «sans sodium ».
• +Effet de Salofalk 1g comprimés filmés sur d'autres médicaments
• +
• -Grossesse/Allaitement
• +Grossesse, allaitement
• +Grossesse
• +
• -L'acide N-acétylamino-salicylique et dans une moindre mesure la mésalazine sont excrétés dans le lait maternel. Les expériences concernant l'administration de mésalazine chez la femme allaitante sont limitées. Des réactions d'hypersensibilité telles qu'une diarrhée ne peuvent être exclues chez le nourrisson. Salofalk 1 g comprimés filmés ne doit donc être utilisé pendant l'allaitement que si les bénéfices attendus prédominent par rapport aux risques potentiels. Si le nourrisson développe une diarrhée, il faut arrêter l'allaitement.
• +Allaitement
• +L'acide N-acétylamino-salicylique et dans une moindre mesure la mésalazine sont excrétés dans le lait maternel. Les expériences concernant l'administration de mésalazine chez la femme allaitante sont limitées. Des réactions d'hypersensibilité telles qu'une diarrhée ne peuvent être exclues chez le nourrisson. Salofalk 1 g comprimés filmés ne doit donc être utilisé pendant l'allaitement que si les bénéfices attendus prédominent par rapport aux risques potentiels. Si le nourrisson développe une diarrhée, l'allaitement doit être interrompu.
• -Aucune influence sur l'aptitude à la conduite ou à l'utilisation de machines n'a été observée.
• +Salofalk 1g comprimés filmés n'a aucune influence sur l'aptitude à la conduite ou l'utilisation de machines.
• -Les effets indésirables observés lors de l'utilisation de Salofalk au cours des études cliniques sont indiqués ci-dessous par système d'organe et par fréquence.
• -L'évaluation des effets indésirables est basée sur les fréquences suivantes: très fréquents ≥1/10, fréquents ≥1/100 à <1/10, occasionnels ≥1/1000 à <1/100, rares ≥1/10'000 à <1/1000, très rares <1/10'000.
• -Très rares: altérations de la formule sanguine (anémie aplasique, agranulocytose, pancytopénie, neutropénie, leucopénie, thrombopénie).
• +Très rares (<1/10'000): modifications de la formule sanguine (anémie aplasique, agranulocytose, pancytopénie, neutropénie, leucopénie, thrombocytopénie).
• -Très rares: réactions d'hypersensibilité telles qu'exanthèmes allergiques, fièvre médicamenteuse, syndrome de type lupus érythémateux, pancolite.
• +Très rares (<1/10'000): réactions d'hypersensibilité telles qu'exanthème allergique, fièvre médicamenteuse, syndrome de lupus érythémateux, pancolite.
• -Rares: céphalées, vertiges.
• -Très rares: neuropathie périphérique.
• +Fréquents (≥1/100 à <1/10): céphalées.
• +Rares (≥1/10'000 à <1/1'000): vertiges.
• +Très rares (<1/10'000): neuropathie périphérique.
• -Rares: myocardite, péricardite.
• +Rares (≥1/10'000 à <1/1'000): myocardite, péricardite.
• -Très rares: réactions pulmonaires allergiques et de fibrose (y compris dyspnée, toux, bronchospasme, alvéolite, éosinophilie pulmonaire, infiltrat pulmonaire, pneumopathie inflammatoire).
• +Très rares (<1/10'000): réactions pulmonaires allergiques et fibrotiques (y compris dyspnée, toux, bronchospasme, alvéolite, éosinophilie pulmonaire, infiltrat pulmonaire, pneumopathie inflammatoire).
• -Rares: douleurs abdominales, diarrhée, flatulence, nausées et vomissements.
• -Très rares: pancréatite aiguë.
• +Occasionnels (≥1/1'000 à <1/100): douleurs abdominales, diarrhée, dyspepsie, flatulence, nausées et vomissements, pancréatite aiguë.
• -Très rares: altération des paramètres de la fonction hépatique (élévation des transaminases et des paramètres de cholestase), hépatite, hépatite cholestatique.
• +Rares (≥1/10'000 à <1/1'000): hépatite cholestatique.
• +Très rares (<1/10'000): hépatite.
• -Rares: photosensibilité: des réactions plus sévères ont été signalées chez des patients ayant des affections cutanées préexistantes telles qu'une dermatite atopique et un eczéma atopique.
• -Très rares: alopécie.
• -Affections musculo-squelettiques et du tissu conjonctif
• -Très rares: myalgies, arthralgies.
• +Rares (≥1/10'000 à <1/1'000): photosensibilité: des réactions graves ont été rapportées chez des patients ayant des affections cutanées préexistantes telles qu'une dermatite atopique et un eczéma atopique.
• +Très rares (<1/10'000): alopécie.
• +Affections musculosquelettiques et du tissu conjonctif
• +Rares (≥1/10'000 à <1/1'000): arthralgie.
• +Très rares (<1/10'000): myalgie.
• -Très rares: troubles de la fonction rénale, y compris néphrite interstitielle aiguë et chronique et insuffisance rénale.
• +Très rares (<1/10'000): troubles de la fonction rénale, y compris néphrite interstitielle aiguë et chronique et insuffisance rénale.
• +Inconnus: néphrolithiase.
• +
• -Très rares: oligospermie réversible.
• +Très rares (<1/10'000): oligospermie réversible.
• +Troubles généraux
• +Rares (≥1/10'000 à <1/1'000): faiblesse, fatigue.
• +Investigations
• +Occasionnels (≥1/1'000 à <1/100): modification des paramètres de la fonction hépatique (transaminases et paramètres de cholestase augmentés), modification des enzymes pancréatiques (lipase et amylase augmentées), nombre augmenté d'éosinophiles.
• +L'annonce d'effets secondaires présumés après l'autorisation est d'une grande importance. Elle permet un suivi continu du rapport bénéfice-risque du médicament. Les professionnels de santé sont tenus de déclarer toute suspicion d'effet secondaire nouveau ou grave via le portail d'annonce en ligne ElViS (Electronic Vigilance System). Vous trouverez des informations à ce sujet sur www.swissmedic.ch.
• +
• -On ne dispose que d'informations très limitées concernant les surdosages de mésalazine (informations provenant p.ex. de surdosages intentionnels dans un but suicidaire) et celles-ci n'indiquent cependant pas de toxicité rénale ou hépatique. On ne connaît aucun antidote spécifique. Le traitement – symptomatique et de soutien – dépendra de l'état clinique.
• +On ne dispose que d'informations très limitées concernant le surdosage de mésalazine (informations provenant p.ex. de surdosages intentionnels dans un but suicidaire). On ne connaît aucun antidote spécifique. Le traitement – symptomatique et de soutien – dépendra de l'état clinique.
• -Code ATC: A07EC02
• -Mécanisme d'action/pharmacodynamique
• +Code ATC
• +A07EC02
• +Mécanisme d'action
• +Pharmacodynamique
• -La mésalazine administrée par voie orale agit principalement de façon locale, à partir de la lumière intestinale, sur la muqueuse intestinale et le tissu sous-muqueux. Il est donc important que la mésalazine soit disponible au niveau des régions inflammatoires. La biodisponibilité/les concentrations plasmatiques systémiques de la mésalazine n'ont donc aucune importance pour son efficacité thérapeutique, mais représentent plutôt un facteur permettant d'évaluer sa sécurité. Afin de satisfaire à ces critères, les comprimés filmés Salofalk 1 g sont revêtus d'Eudragit L qui les rend entérosolubles et leur permet de libérer la mésalazine en fonction du pH.
• +La mésalazine administrée par voie orale agit principalement de façon locale, à partir de la lumière intestinale, sur la muqueuse intestinale et le tissu sous-muqueux. Il est donc important que la mésalazine soit disponible au niveau des régions enflammées. La biodisponibilité/les concentrations plasmatiques systémiques de la mésalazine n'ont donc aucune importance pour son efficacité thérapeutique, mais représentent plutôt un facteur permettant d'évaluer sa sécurité. Afin de satisfaire à ces critères, les comprimés filmés Salofalk 1 g sont revêtus d'Eudragit L qui les rend gastrorésistant et leur permet de libérer la mésalazine en fonction du pH.
• +Efficacité clinique
• +Non applicable.
• +
• -Informations générales sur la mésalazine
• -Administré sous forme de comprimés filmés, l'acide 5-aminosalicylique est libéré dans la partie terminale de l'iléon et dans le côlon, où il déploie une action locale au site de l'inflammation. Seule une faible proportion du principe actif contenu dans les comprimés filmés – environ 20 à 40%, selon la vitesse du passage et le degré de l'inflammation de la muqueuse – est résorbée. La plus grande partie du principe actif non résorbé est éliminée directement dans les selles.
• +Administré sous forme de comprimés filmés, l'acide 5-aminosalicylique est libéré dans la partie terminale de l'iléon et dans le côlon, où il déploie une action locale au site d'inflammation. Seule une faible proportion du principe actif contenu dans les comprimés filmés – environ 20 à 40%, selon la vitesse du passage et le degré de l'inflammation de la muqueuse – est résorbée. La plus grande partie du principe actif non résorbé est éliminée directement dans les selles.
• -La distribution de la mésalazine dans le corps humain n'est pas entièrement élucidée. Chez l'animal, la mésalazine administrée par voie orale ou par voie intraveineuse passe dans les reins. Lorsqu'une suspension de mésalazine est administrée à l'adulte par voie rectale, la substance passe du rectum dans le côlon. Le volume de distribution (Vd) de la mésalazine chez l'adulte est de 0,2 l/kg environ. In vitro, 42% de la mésalazine et 78% de son métabolite acétylé sont liés aux protéines plasmatiques. Lors d'une administration orale de sulfasalazine (un précurseur de la mésalazine), aussi bien la mésalazine que l'acide N-acétyl-5-aminosalicylique passent la barrière placentaire. Toutefois, les concentrations de mésalazine dans le cordon ombilical et dans le liquide amniotique sont très faibles. On ignore si la mésalazine administrée par voie rectale passe la barrière placentaire.
• -De faibles concentrations de mésalazine se retrouvent dans le lait maternel après administration de mésalazine comme de sulfasalazine, mais un métabolite acétylé y est présent en concentrations plus élevées.
• +La distribution de la mésalazine dans le corps humain n'est pas entièrement élucidée. Chez l'animal, la mésalazine administrée par voie orale ou par voie intraveineuse passe dans les reins. Lorsqu'une suspension de mésalazine est administrée à l'adulte par voie rectale, la substance passe du rectum dans le côlon. Le volume de distribution (Vd) de la mésalazine chez l'adulte est d'environ 0,2 l/kg. In vitro, 42% de la mésalazine et 78% de son métabolite acétylé sont liés aux protéines plasmatiques. Lors d'une administration orale de sulfasalazine (un précurseur de la mésalazine), aussi bien la mésalazine que l'acide N-acétyl-5-aminosalicylique passent la barrière placentaire. Toutefois, les concentrations de mésalazine dans le cordon ombilical et dans le liquide amniotique sont très faibles. On ignore si la mésalazine administrée par voie rectale passe la barrière placentaire.
• +De faibles concentrations de mésalazine se retrouvent dans le lait maternel après administration comme pour la sulfasalazine, mais un métabolite acétylé y est présent en concentrations plus élevées.
• -Une toxicité rénale (nécrose des papilles rénales et lésions de l'épithélium des tubes contournés proximaux ou de la totalité du néphron) a été observée lors d'études de toxicité après administration multiple de hautes doses de mésalazine par voie orale. L'importance clinique de ces observations est incertaine.
• +Une toxicité rénale (nécrose des papilles rénales et lésions de l'épithélium des tubes contournés proximaux ou de la totalité du néphron) a été observée lors d'études de toxicité après administration multiple de hautes doses de mésalazine par voie orale. La pertinence clinique de ces observations est incertaine.
• -Aucune connue à ce jour.
• +Non applicable.
• -Mai 2019.
• +Juin 2020.