• -Principe actif: Sildénafil sous forme de sildénafil citrate.
• -Excipients: E132 (colorant) et excipiens pro compresso obducto.
• -Forme galénique et quantité de principe actif par unité
• -Comprimés pelliculés à 25 mg (sans rainure de fragmentation), 50 mg (avec rainure de fragmentation, sécables) et 100 mg (avec rainure de fragmentation, quadrisécables).
• -
• +Principes actifs
• +Sildenafilum ut Sildenafili citras.
• +Excipients
• +Calcii hydrogenophosphas (E341), Cellulosum microcristallinum (E460i), Carmellosum natricum conexum (E468) (corresp. sodium: 0.52 mg (comprimés pelliculés 25 mg), 1.05 mg (comprimés pelliculés 50 mg) et 2.10 mg (comprimés pelliculés 100 mg)), Silica colloidalis anhydrica (E551), Magnesii stearas (E470b).
• +Enrobage: Poly (alcohol vinylicus) (E1203), Macrogolum (E1521), Titanii dioxidum (E171), Talcum (E553b), Indigocarmine (E132), Ferri oxidum flavum (E172).
• +
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• -Recommandations posologiques générales
• +Posologie usuelle
• -Instructions spéciales pour le dosage
• -Enfants et adolescents
• -L’utilisation de ce médicament n’est pas indiquée chez des personnes de moins de 18 ans.
• +Instructions posologiques particulières
• +Patients présentant des troubles de la fonction hépatique
• +La clairance du sildénafil étant réduite chez les patients présentant une altération de la fonction hépatique, on optera pour une dose initiale de 25 mg. La dose pourra être portée à 50 mg ou 100 mg en fonction de l’efficacité et de la tolérance. Aucune étude n’a inclus de patients atteints d’une insuffisance hépatique sévère.
• +Patients présentant des troubles de la fonction rénale
• +En cas d'insuffisance rénale légère à modérée (clairance de la créatinine: 30-80 ml/min), aucune adaptation posologique n'est nécessaire. La clairance du sildénafil étant réduite chez les patients présentant une insuffisance rénale sévère (clairance de la créatinine <30 ml/min), il faut choisir une dose initiale de 25 mg. La dose pourra être portée à 50 mg ou 100 mg en fonction de l’efficacité et de la tolérance.
• -Insuffisance rénale
• -En cas d'insuffisance rénale légère à modérée (clairance de la créatinine: 30-80 ml/min), aucune adaptation posologique n'est nécessaire. La clairance du sildénafil étant réduite chez les patients présentant une insuffisance rénale sévère (clairance de la créatinine <30 ml/min), il faut choisir une dose initiale de 25 mg. La dose pourra être portée à 50 mg ou 100 mg en fonction de l’efficacité et de la tolérance.
• -Insuffisance hépatique
• -La clairance du sildénafil étant réduite chez les patients présentant une altération de la fonction hépatique, on optera pour une dose initiale de 25 mg. La dose pourra être portée à 50 mg ou 100 mg en fonction de l’efficacité et de la tolérance. Aucune étude n’a inclus de patients atteints d’une insuffisance hépatique sévère.
• -Co-administration d’autres médicaments
• +Enfants et adolescents
• +L’utilisation de ce médicament n’est pas indiquée chez des personnes de moins de 18 ans.
• +Patients présentant d’autres maladies sous-jacentes
• -Mode d’emploi correct
• +Mode d’administration
• -Les patients atteints d'une affection cardiovasculaire aiguë ne doivent pas être traités avec des dérivés nitrés s'ils ont pris ou s'il est possible qu'ils aient pris du sildénafil, car il pourrait s'ensuivre une hypotension sévère, potentiellement fatale (voir «Interactions»). Bien que les concentrations plasmatiques de sildénafil 24 h après la prise soient bien inférieures aux concentrations plasmatiques maximales, on ignore si les dérivés nitrés peuvent être administrés sans risque 24 h après la prise de Sildénafil NOBEL. Le patient devra en être informé par le médecin.
• +Les patients atteints d'une affection cardiovasculaire aiguë ne doivent pas être traités avec des dérivés nitrés s'ils ont pris ou s'il est possible qu'ils aient pris du sildénafil, car il pourrait s'ensuivre une hypotension sévère, potentiellement fatale (voir «Interactions»). Bien que les concentrations plasmatiques de sildénafil 24 h après la prise soient bien inférieures aux concentrations plasmatiques maximales, on ignore si les dérivés nitrés peuvent être administrés sans risque 24 h après la prise de sildénafil. Le patient devra en être informé par le médecin.
• +Ce médicament contient moins de 1 mmol (23 mg) de sodium par comprimé pelliculé, c.-à-d. qu’il est essentiellement « sans sodium ».
• +
• -Effets des autres médicaments sur la pharmacocinétique du sildénafil
• +Influence d’autres substances sur la pharmacocinétique du sildénafil
• -Le sildénafil est essentiellement métabolisé par l'intermédiaire du cytochrome P450 (CYP), principalement par l'isoenzyme CYP3A4 et accessoirement par le CYP2C9. Par conséquent, les inhibiteurs de ces isoenzymes peuvent entraîner une réduction de la clairance du sildénafil et les inducteurs de ces isoenzymes une augmentation de celle-ci. Il y a tout lieu de penser que l’administration concomitante d'un inhibiteur du CYP3A4 et d'un inducteur du CYP3A4, comme la rifampicine par ex., entraîne une diminution de la concentration plasmatique de sildénafil.
• +Le sildénafil est essentiellement métabolisé par l'intermédiaire du cytochrome P450 (CYP), principalement par l'isoenzyme CYP3A4 et accessoirement par le CYP2C9. Par conséquent, les inhibiteurs de ces isoenzymes peuvent entraîner une réduction de la clairance du sildénafil et les inducteurs de ces isoenzymes une augmentation de celle-ci. On peut donc supposer que la concentration plasmatique de sildénafil augmente lorsqu'il est administré simultanément avec un inhibiteur du CYP3A4 et diminue lorsqu'il est administré simultanément avec un inducteur du CYP3A4 (comme p.ex. la rifampicine).
• -Effets du sildénafil sur la pharmacocinétique des autres médicaments
• +Influence du sildénafil sur la pharmacocinétique d’autres substances
• -Le sildénafil inhibe légèrement les isoenzymes 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 et 3A4 (CI50 >150 µM) du cytochrome P450. Comme les pics plasmatiques du sildénafil sont de 1 µM environ après la prise d'une dose recommandée, il semble improbable que sildénafil modifie la clairance des substrats de ces isoenzymes.
• +Le sildénafil inhibe légèrement les isoenzymes 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 et 3A4 (CI50 >150 µM) du cytochrome P450. Comme les pics plasmatiques du sildénafil sont de 1 µM environ après la prise d'une dose recommandée, il semble improbable que Sildénafil NOBEL modifie la clairance des substrats de ces isoenzymes.
• -Grossesse/Allaitement
• +Grossesse, Allaitement
• -Tous les effets indésirables médicalement importants, observés pendant l'utilisation de sildénafil dans les études cliniques et/ou au cours de la surveillance post-marketing, sont énumérés ci-dessous par classe de systèmes d’organes et par fréquence, selon les définitions suivantes: très fréquents (≥1/10), fréquents (≥1/100 et <1/10), occasionnels (≥1/1000 et <1/100), rares (≥1/10’000 et <1/1000), très rares (<10’000), inconnus (provenant essentiellement des déclarations spontanées issues de la surveillance post-marketing, la fréquence exacte ne peut pas être estimée).
• +Tous les effets indésirables médicalement importants, observés pendant l'utilisation de sildénafil dans les études cliniques et/ou au cours de la surveillance post-marketing, sont énumérés ci-dessous par classe de systèmes d’organes et par fréquence, selon les définitions suivantes: très fréquents (≥1/10), fréquents (≥1/100 et <1/10), occasionnels (≥1/1000 et <1/100), rares (≥1/10’000 et <1/1000), très rares (<1/10’000), inconnus (provenant essentiellement des déclarations spontanées issues de la surveillance post-marketing, la fréquence exacte ne peut pas être estimée).
• -Troubles généraux
• +Troubles généraux et anomalies au site d'administration
• +L’annonce d’effets secondaires présumés après l’autorisation est d’une grande importance. Elle permet un suivi continu du rapport bénéfice-risque du médicament. Les professionnels de santé sont tenus de déclarer toute suspicion d’effet secondaire nouveau ou grave via le portail d’annonce en ligne ElViS (Electronic Vigilance System). Vous trouverez des informations à ce sujet sur www.swissmedic.ch.
• -Code ATC: G04BE03
• +Code ATC
• +G04BE03
• -Pharmacodynamique de sécurité
• +Pharmacodynamique
• +Troubles de la fonction hépatique
• +Chez des volontaires atteints d’insuffisance hépatique légère à modérée (classes A et B de Child-Pugh), la clairance du sildénafil était plus faible que chez des volontaires appariés par âge présentant une fonction hépatique normale, ce qui s’est traduit par une augmentation de l’AUC (de 85%) et de la Cmax (de 47%). La pharmacocinétique du sildénafil chez des patients atteints d’une insuffisance hépatique sévère (classe C de Child-Pugh) n’a pas été étudiée (voir «Posologie/Mode d’emploi»).
• +Troubles de la fonction rénale
• +Chez des sujets présentant une insuffisance rénale légère (clairance de la créatinine de 50 à 80 ml/min) à modérée (clairance de la créatinine de 30 à 49 ml/min), la pharmacocinétique du sildénafil ne s’est pas différenciée significativement de celle observée chez des volontaires de même âge sans insuffisance rénale. Après une dose orale unique de 50 mg, la Cmax et l’AUC moyennes du métabolite N-déméthylé ont augmenté respectivement de 73% et 126%. Chez des volontaires présentant une insuffisance rénale grave (clairance de la créatinine <30 ml/min), la clairance du sildénafil a été diminuée, ce qui s’est traduit par une augmentation de l’AUC (de 100%) et de la Cmax (de 88%) par rapport aux volontaires de même dont les reins étaient sains. En cas d'insuffisance rénale grave, l'AUC du métabolite N-déméthylé était multipliée par trois et sa Cmax avait augmenté de 79%.
• -Insuffisance rénale
• -Chez des sujets présentant une insuffisance rénale légère (clairance de la créatinine de 50 à 80 ml/min) à modérée (clairance de la créatinine de 30 à 49 ml/min), la pharmacocinétique du sildénafil ne s’est pas différenciée significativement de celle observée chez des volontaires de même âge sans insuffisance rénale. Après une dose orale unique de 50 mg, la Cmax et l’AUC moyennes du métabolite N-déméthylé ont augmenté respectivement de 73% et 126%. Chez des volontaires présentant une insuffisance rénale grave (clairance de la créatinine <30 ml/min), la clairance du sildénafil a été diminuée, ce qui s’est traduit par une augmentation de l’AUC (de 100%) et de la Cmax (de 88%) par rapport aux volontaires de même dont les reins étaient sains. En cas d'insuffisance rénale grave, l'AUC du métabolite N-déméthylé était multipliée par trois et sa Cmax avait augmenté de 79%.
• -Insuffisance hépatique
• -Chez des volontaires atteints d’insuffisance hépatique légère à modérée (classes A et B de Child-Pugh), la clairance du sildénafil était plus faible que chez des volontaires appariés par âge présentant une fonction hépatique normale, ce qui s’est traduit par une augmentation de l’AUC (de 85%) et de la Cmax (de 47%). La pharmacocinétique du sildénafil chez des patients atteints d’une insuffisance hépatique sévère (classe C de Child-Pugh) n’a pas été étudiée (voir «Posologie/Mode d’emploi»).
• -Le médicament ne doit pas être utilisé au-delà de la date figurant après la mention «EXP.» sur le récipient.
• -Remarques concernant le stockage
• -Sildénafil NOBEL doit être conservé hors de la portée des enfants, dans son emballage d’origine, dans un endroit sec et à température ambiante (15-25°C).
• +Le médicament ne doit pas être utilisé au-delà de la date figurant après la mention «EXP» sur l’emballage.
• +Remarques particulières concernant le stockage
• +Conserver à température ambiante (15-25°C), dans l’emballage d’origine, à l’abri de l’humidité et hors de la portée des enfants.
• -50 mg: 4 et 12 comprimés pelliculés sécables. [B]
• -100 mg: 4, 12 et 24 comprimés pelliculés quadri-sécables. [B]
• +50 mg: 4 et 12 comprimés pelliculés (sécables). [B]
• +100 mg: 4, 12 et 24 comprimés pelliculés (quadri-sécables). [B]
• -NOBEL Pharma AG, 6343 Risch-Rotkreuz.
• +NOBEL Pharma AG, 6343 Risch.