• -Zusammensetzung
• -Wirkstoffe
• -Prednison.
• -Hilfsstoffe
• -Hartfett.
• +Composition
• +Principes actifs
• +Prednisone.
• +Excipients
• +Glycérides hémi-synthétiques solides.
• -Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten
• -Akutbehandlung von
• -·Pseudokrupp (akute stenosierende Laryngotracheitis)
• -·Krupp
• -·Exazerbation bei Asthma/akutem Giemen
• -bei Säuglingen, Kleinkindern und Kindern bis zu einem Lebensalter von 12 Jahren.
• -Dosierung/Anwendung
• -Ãœbliche Dosierung
• -Säuglinge, Kleinkinder und Kinder erhalten ein Zäpfchen, entsprechend 100 mg Prednison.
• -Die Behandlung kann falls notwendig maximal einmal wiederholt werden. Das zweite Zäpfchen kann nach 12 bis 24 Stunden verabreicht werden. Eine weitere Anwendung wird nicht empfohlen. Eine Gesamtdosis von 2 Zäpfchen (entsprechend 200 mg Prednison) darf nicht überschritten werden.
• -Therapiedauer
• -Die Anwendungsdauer richtet sich nach dem Verlauf der Erkrankung: So bedürfen akute Erkrankungen im Allgemeinen nur einer kurzzeitigen Therapie. Die Anwendung darf 2 Tage nicht überschreiten.
• -Hinweis: Die Empfehlungen zu Dosierung und Anwendungsdauer dürfen nicht überschritten werden, da sonst mit schweren Nebenwirkungen (Cushing-Syndrom) sowie dem Risiko eines vorzeitigen Epiphysenschlusses gerechnet werden muss (siehe Abschnitte «Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen» und «Unerwünschte Wirkungen»).
• -Art der Anwendung
• -Das Zäpfchen sollte tief in den Darm eingeführt werden. Diese Art der Applikation hilft, insbesondere bei Säuglingen, die im Falle einer parenteralen oder erzwungenen oralen Medikamentengabe häufig zu beobachtenden Widerstandsreaktionen oder unerwünschten Erregungszustände weitgehend zu vermeiden.
• -Kontraindikationen
• -Ãœberempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder einen der unter «Zusammensetzung» genannten Hilfsstoffe.
• -Es liegen sonst keine Kontraindikationen für eine kurzfristige Anwendung bei vitaler Indikation vor. Der zu erwartende therapeutische Erfolg sollte gegen die möglichen Nebenwirkungen abgewogen werden (siehe Abschnitt «Unerwünschte Wirkungen»).
• -Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen
• -Phäochromozytom
• -Nach systemischer Verabreichung von Corticosteroiden wurde über Phäochromozytomkrisen berichtet, teilweise mit letalem Ausgang. Corticosteroide sollten daher bei Patienten mit bekanntem oder vermutetem Phäochromozytom nur nach entsprechender Evaluierung des Risiko/Nutzen-Verhältnisses verabreicht werden. Treten bei einem Patienten unter Behandlung mit Prednison potentielle Symptome einer Phäochromozytom-Krise wie hypertensive Krise, Herzversagen, Tachykardie, Kopf-, Abdominal- und/oder Thoraxschmerzen auf, sollte an die Möglichkeit eines bisher unbekannten Phäochromozytoms gedacht werden.
• -Systemische Wirkungen können bei jedem als Zäpfchen gegebenem Corticosteroid auftreten, besonders wenn das Arzneimittel in hohen Dosen über einen längeren Zeitraum verschrieben wird. Mögliche systemische Wirkungen sind: Cushing-Syndrom, cushingoide Erscheinungen, Nebennierenrindensuppression, Wachstumsverzögerung bei Kindern und Jugendlichen, verringerte Knochenmineraldichte, Katarakt und Glaukom, und seltener eine Reihe von Auswirkungen auf die Psyche oder das Verhalten, einschliesslich psychomotorischer Hyperaktivität, Schlafstörungen, Angstzustände, Depression oder Aggression (vor allem bei Kindern).
• -Sehstörung
• -Bei der systemischen und der topischen Anwendung von Corticosteroiden können Sehstörungen auftreten. Wenn ein Patient mit Symptomen wie verschwommenem Sehen oder anderen Sehstörungen vorstellig wird, sollte eine Ãœberweisung des Patienten an einen Augenarzt zur Bewertung möglicher Ursachen in Erwägung gezogen werden; diese umfassen unter anderem Katarakt, Glaukom oder seltene Erkrankungen, wie z.B. zentrale seröse Chorioretinopathie (CSC), die nach der Anwendung systemischer oder topischer Corticosteroide gemeldet wurden.
• -Sklerodermie-bedingte renale Krise
• -Es ist Vorsicht geboten bei Patienten mit systemischer Sklerose aufgrund einer erhöhten Inzidenz (möglicherweise tödlicher) Sklerodermie-bedingter renaler Krisen mit Hypertonie und einer verringerten Harnausscheidung, die bei einer täglichen Dosis von 15 mg oder mehr Prednisolon beobachtet wurden. Daher sollten der Blutdruck und die Nierenfunktion (S-Kreatinin) routinemässig überprüft werden. Wenn Verdacht auf eine renale Krise besteht, sollte der Blutdruck sorgfältig überwacht werden.
• -Auswirkungen bei Fehlgebrauch zu Dopingzwecken
• -Die Anwendung von Prednison kann bei Dopingkontrollen zu positiven Ergebnissen führen. Die gesundheitlichen Folgen der Anwendung von Rectodelt als Dopingmittel können nicht abgesehen werden, eine schwerwiegende Gefährdung der Gesundheit ist nicht auszuschliessen.
• -Interaktionen
• -Bei gleichzeitiger Anwendung von Salicylaten, Indometacin und anderen nicht-steroidalen Antiphlogistika kann die Gefahr gastrointestinaler Ulzerationen und Blutungen erhöht sein. Die blutzuckersenkende Wirkung von oralen Antidiabetika und Insulin wird vermindert. Enzyminduktoren, z.B. Barbiturate, Phenytoin, Primidon, Rifampicin, setzen die Glucocorticoidwirkung herab.
• -Orale Antikoagulantien (Cumarinderivate) werden in ihrer Wirkung abgeschwächt. Östrogene können die klinische Wirkung von Rectodelt verstärken. Zusätzliche Augeninnendrucksteigerungen bei gleichzeitiger Anwendung von Rectodelt und Atropin sowie anderen Anticholinergika können nicht ausgeschlossen werden.
• -Die durch nicht-depolarisierende Muskelrelaxanzien bedingte Muskelrelaxation kann bei gleichzeitiger Anwendung von Prednison länger anhalten.
• -Herzwirksame Glykoside können durch Kaliummangel in ihrer Wirkung verstärkt werden. Bei gleichzeitiger Anwendung von Saluretika kommt es zu einer zusätzlichen Kaliumausscheidung. Auch durch Laxanzien kann der Kaliumverlust verstärkt werden. Durch Corticosteroide ist ein Abfall der Praziquantelkonzentration im Blut möglich. Bei gleichzeitiger Gabe von ACE-Hemmern kann das Risiko des Auftretens von Blutbildveränderungen erhöht sein.
• -Chloroquin, Hydroxychloroquin, Mefloquin: Ein erhöhtes Risiko des Auftretens von Myopathien oder Kardiomyopathien. Die Wirkung von Somatropin kann herabgesetzt werden. Der TSH-Anstieg bei Gabe von Protirelin kann reduziert sein. Die Blutspiegel von Ciclosporin werden erhöht, erhöhte Gefahr zerebraler Krampfanfälle.
• -Bei einer gleichzeitigen Behandlung mit CYP3A-Inhibitoren einschliesslich Arzneimitteln, die Cobicistat enthalten, ist mit einem erhöhten Risiko systemischer Nebenwirkungen zu rechnen. Die Kombination sollte vermieden werden, es sei denn, der Nutzen überwiegt das erhöhte Risiko systemischer Nebenwirkungen der Corticosteroide; in diesem Fall sollten die Patienten im Hinblick auf systemische Nebenwirkungen des Corticosteroids überwacht werden.
• -Schwangerschaft, Stillzeit
• -Schwangerschaft
• -Es liegen keine ausreichenden Erfahrungen mit der Anwendung von Rectodelt bei Schwangeren vor. Prednison zeigte in tierexperimentellen Studien nach systemischer Gabe embryotoxische und teratogene Wirkungen. In tierexperimentellen Studien mit anderen Vertretern aus der Wirkstoffgruppe der Glucocorticoide sind typische embryotoxische und teratogene Wirkungen, einschliesslich Gaumenspalten, Skelettanomalien sowie intrauterine Wachstumsstörungen und Embryoletalität festgestellt worden.
• -Auch für den menschlichen Fetus wird ein erhöhtes Risiko für orale Spaltbildungen bei der systemischen Anwendung von Glucocorticoiden während des ersten Trimenons diskutiert. Tierexperimentelle Studien haben ebenfalls gezeigt, dass die Gabe von Glucocorticoiden in subteratogenen Dosen während der Schwangerschaft zu einem erhöhten Risiko für eine intrauterine Wachstumsverzögerung, Herz-Kreislauf-Erkrankung und/oder Stoffwechselkrankheiten im Erwachsenenalter als auch zu einer bleibenden Veränderung der Glucocorticoidrezeptordichte, des Neurotransmitterumsatzes und des Verhaltens beiträgt.
• -Werden Glucocorticoide am Ende der Schwangerschaft gegeben, besteht für den Fetus die Gefahr einer Atrophie der Nebennierenrinde, die eine ausschleichende Substitutionsbehandlung des Neugeborenen erforderlich machen kann. Rectodelt darf daher während der Schwangerschaft nur bei zwingender Indikation und nach sorgfältiger Nutzen-Risiko-Abwägung angewendet werden.
• -Stillzeit
• -Prednison und Prednisolon gehen in die menschliche Muttermilch über. Eine Schädigung des Säuglings ist bisher nicht berichtet worden. Trotzdem sollte die Indikation für eine Anwendung in der Stillzeit streng gestellt werden. Sind aus Krankheitsgründen höhere Dosen erforderlich, sollte das Stillen eingestellt werden.
• -Wirkung auf die Fahrtüchtigkeit und auf das Bedienen von Maschinen
• -Rectodelt hat keinen oder einen vernachlässigbaren Einfluss auf die Fahrtüchtigkeit oder die Fähigkeit, Maschinen zu bedienen.
• -Unerwünschte Wirkungen
• -Liste der unerwünschten Wirkungen
• -Ausser der Möglichkeit einer Ãœberempfindlichkeit gegen Rectodelt (siehe Abschnitt «Kontraindikationen») sind bei der Akuttherapie keine Nebenwirkungen zu erwarten. Bei Gabe über einen längeren Zeitraum kann es zu den für Glucocorticoide typischen Nebenwirkungen kommen (Symptome eines Cushing-Syndroms), die in unterschiedlicher Ausprägung zu erwarten sind, wie: Vollmondgesicht, Stammfettsucht, Natriumretention mit Ödembildung, vermehrte Kaliumausscheidung, verminderte Glucosetoleranz, Wachstumshemmung bei Kindern, Störung der Sexualhormonsekretion, Hautveränderungen, Muskelatrophie, Osteoporose, psychische Veränderungen, Hypertonie, Blutbildveränderungen. Ausserdem können auftreten: Magenbeschwerden, Pankreatitis, erhöhte Gefässbrüchigkeit, Erhöhung des Infektionsrisikos, Glaukom, verschwommenes Sehen (siehe auch Abschnitt «Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen»).
• -Gelegentlich (≥1/1'000, <1/100) kann es unter Rectodelt zu Anzeichen und Symptomen systemischer Glucocorticoidnebenwirkungen kommen, die vermutlich von der Dosis, Expositionsdauer, gleichzeitigen und früheren Exposition gegenüber Corticosteroiden und der individuellen Empfindlichkeit abhängig sind. Diese Nebenwirkungen können Nebennierenrindensuppression, Wachstumsverzögerung bei Kindern und Jugendlichen, verringerte Knochenmineraldichte, Katarakt und Glaukom sowie Infektionsanfälligkeit umfassen. Die Fähigkeit zur Stressbewältigung kann beeinträchtigt sein.
• -Herzerkrankungen:
• -Häufigkeit «nicht bekannt» (kann aus den verfügbaren Daten nicht abgeschätzt werden): Bradykardie (nach Anwendung hoher Dosen).
• -Spezialpopulationen
• -Sklerodermie-bedingte renale Krise (siehe Abschnitt «Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen»):
• -Das Auftreten Sklerodermie-bedingter renaler Krisen variiert in den verschiedenen Subpopulationen. Das höchste Risiko wurde bei Patienten mit diffuser systemischer Sklerose berichtet. Das niedrigste Risiko wurde bei Patienten mit begrenzter systemischer Sklerose (2 %) und juveniler systemischer Sklerose (1 %) berichtet.
• -Die Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen nach der Zulassung ist von grosser Wichtigkeit. Sie ermöglicht eine kontinuierliche Ãœberwachung des Nutzen-Risiko-Verhältnisses des Arzneimittels. Angehörige von Gesundheitsberufen sind aufgefordert, jeden Verdacht einer neuen oder schwerwiegenden Nebenwirkung über das Online-Portal ElViS (Electronic Vigilance System) anzuzeigen. Informationen dazu finden Sie unter www.swissmedic.ch.
• -Ãœberdosierung
• -Akute Intoxikationen mit Prednison sind nicht bekannt.
• -Anzeichen und Symptome
• -Bei Ãœberdosierung ist mit verstärkten Nebenwirkungen (siehe Abschnitt «Unerwünschte Wirkungen») insbesondere auf das Endokrinium, den Stoffwechsel und den Elektrolythaushalt zu rechnen.
• -Behandlung
• -Ein Antidot für Prednison ist nicht bekannt.
• -Eigenschaften/Wirkungen
• -ATC-Code
• +Indications/Possibilités d’emploi
• +Traitement aigu
• +·du pseudo-croup (laryngo-trachéite sténosante aiguë)
• +·du croup
• +·de l'exacerbation de l'asthme/des sibilances aiguës
• +chez les nourrissons, les enfants en bas âge et les enfants jusqu'à l'âge de 12 ans.
• +Posologie/Mode d’emploi
• +Posologie usuelle
• +Les nourrissons, les enfants en bas âge et les enfants reçoivent un suppositoire équivalant à 100 mg de prednisone.
• +Le traitement peut être répété une fois au maximum, si nécessaire. Le deuxième suppositoire peut être administré après 12 à 24 heures. La poursuite du traitement n'est pas recommandée. Une dose totale de 2 suppositoires (équivalant à 200 mg de prednisone) ne doit pas être dépassée.
• +Durée du traitement
• +La durée d'utilisation dépend de l'évolution de la maladie: les affections aiguës nécessitent généralement seulement un traitement de courte durée. Le traitement ne doit pas dépasser 2 jours.
• +Remarque: les recommandations posologiques et de durée d'utilisation ne doivent pas être dépassées, dans le cas contraire, il faut s'attendre à des effets secondaires sévères (syndrome de Cushing) et à un risque de fermeture épiphysaire prématurée (voir sections «Mises en garde et précautions» et «Effets indésirables»).
• +Mode d'administration
• +Le suppositoire doit être introduit profondément dans le rectum. Ce mode d'administration est utile, en particulier chez les nourrissons, pour éviter autant que possible les réactions de résistance ou les états d'excitation indésirables qui sont souvent observés en cas d'administration parentérale ou d'administration orale forcée des médicaments.
• +Contre-indications
• +Hypersensibilité au principe actif ou à l'un des excipients mentionnés à la section «Composition».
• +Il n'y a, par ailleurs, pas d'autres contre-indications lors d'une utilisation de courte durée en cas d'indication vitale. Le succès thérapeutique escompté doit être évalué par rapport aux effets secondaires potentiels (voir section «Effets indésirables»).
• +Mises en garde et précautions
• +Phéochromocytome
• +Des crises de phéochromocytome, pouvant être en partie fatales, ont été rapportées après l'administration systémique de corticostéroïdes. Par conséquent, les corticostéroïdes doivent être administrés aux patients chez lesquels la présence d'un phéochromocytome est suspectée ou avérée uniquement après une évaluation appropriée du rapport bénéfice-risque. L'apparition de symptômes potentiels d'une crise de phéochromocytome, tels que crise hypertensive, défaillance cardiaque, tachycardie, céphalées, douleurs abdominales et/ou thoraciques, chez un patient traité par la prednisone doit faire suspecter la possibilité d'un phéochromocytome méconnu jusque-là.
• +Des effets systémiques peuvent survenir avec tout corticostéroïde administré sous forme de suppositoire, en particulier lorsque le médicament est prescrit à doses élevées pendant une période prolongée. Les effets systémiques possibles sont: syndrome de Cushing, manifestations cushingoïdes, suppression corticosurrénalienne, retard de croissance chez les enfants et les adolescents, diminution de la densité minérale osseuse, cataracte et glaucome, et plus rarement divers effets agissant sur le psychisme ou le comportement, incluant hyperactivité psychomotrice, troubles du sommeil, états anxieux, dépression ou agressivité (surtout chez les enfants).
• +Troubles visuels
• +Des troubles visuels peuvent survenir lors de l'administration de corticostéroïdes par voie systémique et topique. Si un patient présente des symptômes tels qu'une vision floue ou d'autres troubles visuels, une consultation chez un ophtalmologue doit être envisagée afin d'en examiner les causes possibles qui peuvent inclure la cataracte, le glaucome ou des maladies rares telles que la choriorétinopathie séreuse centrale (CRSC) qui ont été signalés après l'administration de corticostéroïdes par voie systémique et topique.
• +Crise rénale sclérodermique
• +La prudence est de mise chez les patients souffrant de sclérose systémique, car une incidence accrue de crise rénale sclérodermique (susceptible d'être fatale) accompagnée d'une hypertension artérielle et d'une diminution du débit urinaire a été observée en cas d'administration d'une dose journalière de 15 mg ou plus de prednisolone. La tension artérielle et la fonction rénale (créatinine S) doivent donc faire l'objet d'un contrôle systématique. En cas de suspicion de crise rénale, la tension artérielle doit être surveillée attentivement.
• +Effets en cas d'usage incorrect à des fins de dopage
• +L'utilisation de la prednisone peut donner lieu à des résultats positifs lors de contrôles antidopage. Les conséquences sanitaires de l'utilisation de Rectodelt comme produit dopant sont imprévisibles; des risques graves pour la santé ne sont pas à exclure.
• +Interactions
• +En cas d'utilisation concomitante des salicylés, de l'indométacine et d'autres anti-inflammatoires non stéroïdiens, le risque d'ulcères et de saignements gastro-intestinaux peut être augmenté. L'effet hypoglycémiant des antidiabétiques oraux et de l'insuline est diminué. Les inducteurs enzymatiques, p.ex. les barbituriques, la phénytoïne, la primidone, la rifampicine diminuent l'effet des glucocorticoïdes.
• +Les effets des anticoagulants oraux (dérivés de la coumarine) sont atténués. Les Å“strogènes peuvent renforcer l'effet clinique de Rectodelt. Une augmentation supplémentaire de la pression intraoculaire ne peut pas être exclue lors de l'utilisation concomitante de Rectodelt et de l'atropine et d'autres anticholinergiques.
• +La relaxation musculaire obtenue avec les myorelaxants non dépolarisants peut être prolongée en cas d'utilisation concomitante de la prednisone.
• +Les effets des glycosides cardiotoniques peuvent être renforcés par une carence potassique. Une excrétion potassique supplémentaire se produit lors de l'utilisation concomitante des salidiurétiques. La perte potassique peut être également renforcée par les laxatifs. Les corticostéroïdes peuvent provoquer une chute de la concentration sanguine du praziquantel. En cas d'administration concomitante d'inhibiteurs de l'ECA, le risque de survenue de modifications de la formule sanguine peut être augmenté.
• +Chloroquine, hydrochloroquine, méfloquine: il existe un risque accru de survenue de myopathies et de cardiomyopathies. L'effet de la somatropine peut être diminué. L'augmentation de la TSH peut être réduite lors de l'administration de protiréline. Les concentrations sanguines de ciclosporine sont augmentées, risque accru de convulsions cérébrales.
• +En cas de traitement concomitant par des inhibiteurs du CYP3A4, incluant les médicaments contenant du cobicistat, il faut s'attendre à un risque accru d'effets secondaires systémiques. Cette association doit être évitée, à moins que le bénéfice attendu l'emporte sur le risque accru d'effets secondaires systémiques des corticostéroïdes; dans un tel cas, les patients doivent être surveillés afin de déceler les effets secondaires systémiques des corticostéroïdes.
• +Grossesse, allaitement
• +Grossesse
• +L'expérience relative à une utilisation de Rectodelt chez la femme enceinte est insuffisante. Les études expérimentales animales ont mis en évidence des effets embryotoxiques et tératogènes après administration systémique de prednisone. Dans le cadre d'études expérimentales animales évaluant d'autres représentants du groupe de principes actifs des glucocorticoïdes, des effets embryotoxiques et tératogènes caractéristiques, incluant des fentes palatines, des anomalies squelettiques, mais aussi des troubles de la croissance intra-utérine et un effet embryolétal ont été constatés.
• +De même, chez le fÅ“tus humain, une augmentation du risque de fentes labiopalatines lors d'une utilisation des glucocorticoïdes par voie systémique pendant le premier trimestre de la grossesse fait l'objet de discussions. Les études expérimentales animales ont également montré que l'administration de glucocorticoïdes à des doses subtératogènes pendant la gestation contribue à augmenter le risque de retard de la croissance intra-utérine, de maladies cardiovasculaires et/ou de maladies métaboliques à l'âge adulte et qu'elle contribue à modifier irréversiblement la densité des récepteurs des glucocorticoïdes, le renouvellement des neurotransmetteurs et le comportement.
• +L'administration de glucocorticoïdes en fin de grossesse expose le fÅ“tus au risque d'atrophie des glandes corticosurrénales pouvant exiger chez le nouveau-né un traitement de substitution dont la posologie doit être diminuée progressivement. Rectodelt doit donc être utilisé pendant la grossesse uniquement en cas d'indication impérative et après évaluation soigneuse du rapport bénéfice-risque.
• +Allaitement
• +La prednisone et la prednisolone passent dans le lait maternel humain. Un préjudice pour le nourrisson n'a, à ce jour, pas été rapporté. Toutefois, l'indication d'une utilisation pendant l'allaitement doit être posée avec rigueur. Si des doses élevées sont nécessaires en raison de maladie, il faut arrêter l'allaitement.
• +Effet sur l’aptitude à la conduite et l’utilisation de machines
• +Rectodelt n'a aucune influence ou a une influence négligeable sur l'aptitude à la conduite ou l'utilisation de machines.
• +Effets indésirables
• +Liste des effets indésirables
• +Mise à part la possibilité d'une hypersensibilité à Rectodelt (voir section «Contre-indication»), aucun effet secondaire dans le cadre d'une administration en traitement aigu n'est attendu. En cas d'administration pendant une période prolongée, les effets secondaires suivants caractéristiques des glucocorticoïdes (signes d'un syndrome de Cushing), peuvent survenir à des degrés divers d'intensité: faciès lunaire, obésité tronculaire, rétention sodique avec formation d'Å“dèmes, excrétion accrue de potassium, réduction de la tolérance au glucose, inhibition de la croissance chez l'enfant, troubles de la sécrétion des hormones sexuelles, modifications cutanées, atrophie musculaire, ostéoporose, altérations du psychisme, hypertension artérielle, modifications de la formule sanguine. Les effets secondaires suivants peuvent également survenir: troubles gastriques, pancréatite, accroissement de la fragilité vasculaire, augmentation du risque infectieux, glaucome, vision floue (voir aussi section «Mises en garde et précautions»).
• +Lors du traitement par Rectodelt, des signes et symptômes correspondant aux effets secondaires systémiques des glucocorticoïdes peuvent occasionnellement (≥1/1000 à <1/100) apparaître; ils dépendent probablement de la dose, de la durée de l'exposition, de l'exposition concomitante et antérieure aux corticostéroïdes et de la sensibilité individuelle. Ces effets secondaires peuvent comprendre: suppression corticosurrénalienne, retard de croissance chez l'enfant et l'adolescent, diminution de la densité minérale osseuse, cataracte, glaucome et sensibilité aux infections. La capacité à maîtriser le stress peut être altérée.
• +Affections cardiaques
• +«Fréquence inconnue» (ne peut être estimée sur la base des données disponibles): bradycardie (après administration de doses élevées).
• +Populations particulières
• +Crise rénale sclérodermique (voir section «Mises en garde et précautions»):
• +le nombre d'occurrences d'une crise rénale sclérodermique varie parmi les différentes sous-populations. Le risque le plus élevé a été observé chez les patients souffrant de sclérose systémique diffuse. Le risque le plus faible a été observé chez les patients atteints de sclérose systémique limitée (2 %) et de sclérose systémique juvénile (1 %).
• +L'annonce d'effets secondaires présumés après l'autorisation est d'une grande importance. Elle permet un suivi continu du rapport bénéfice/risque du médicament. Les professionnels de santé sont tenus de déclarer toute suspicion d'effet secondaire nouveau ou grave via le portail d'annonce en ligne ElViS (Electronic Vigilance System). Vous trouverez des informations à ce sujet sur www.swissmedic.ch.
• +Surdosage
• +Aucun cas d'intoxication par la prednisone n'est connu.
• +Signes et symptômes
• +En cas de surdosage, il faut s'attendre à une accentuation des effets secondaires (voir section «Effets indésirables»), en particulier ceux affectant le système endocrinien, le métabolisme et l'équilibre électrolytique.
• +Traitement
• +Il n'existe pas d'antidote connu pour la prednisone.
• +Propriétés/Effets
• +Code ATC
• -Pharmakotherapeutische Gruppe: Corticosteroide zur systemischen Anwendung, Glucocorticoide
• -Wirkungsmechanismus / Pharmakodynamik
• -Prednison ist ein nicht-fluoriertes Glucocorticoid zur systemischen Therapie. Prednison beeinflusst dosisabhängig den Stoffwechsel fast aller Gewebe. Im physiologischen Bereich ist diese Wirkung lebensnotwendig zur Aufrechterhaltung der Homöostase des Organismus in Ruhe und unter Belastung sowie zur Regulation von Aktivitäten des Immunsystems. In höheren als den zur Substitution erforderlichen Dosen wirkt Prednison rasch antiphlogistisch (antiexsudativ und antiproliferativ) und (verzögert) immunsuppressiv. Es hemmt hierbei die Chemotaxis und Aktivität von Zellen des Immunsystems sowie die Freisetzung und Wirkung von Mediatoren der Entzündungs- und Immunreaktionen, z.B. von lysosomalen Enzymen, Prostaglandinen und Leukotrienen. Bei Bronchialobstruktion wird die Wirkung bronchodilatatorischer Beta-Agonisten verstärkt (permissiver Effekt). Eine länger andauernde Therapie mit hohen Dosen führt zur Involution (Rückbildung) des Immunsystems und der Nebennierenrinde.
• -Der bei Hydrocortison deutlich vorhandene und bei Prednison noch nachweisbare mineralotrope Effekt kann eine Ãœberwachung der Serumelektrolyte erfordern. Die Wirkung von Prednison bei Atemwegsobstruktion beruht im Wesentlichen auf der Hemmung entzündlicher Prozesse, Unterdrückung oder Verhinderung eines Schleimhautödems, Hemmung der Bronchokonstriktion, Hemmung oder Einschränkung der Schleimproduktion sowie Herabsetzung der Schleimviskosität.
• -Diesen Wirkungen liegen folgende Mechanismen zugrunde:
• -Gefässabdichtung und Membranstabilisierung, Normalisierung von durch Dauergebrauch verminderter Ansprechbarkeit der Bronchialmuskulatur auf Beta-2-Agonisten, Dämpfung der Typ-I-Reaktion ab der zweiten Therapiewoche.
• -Pharmakokinetik
• +Classe pharmacothérapeutique: corticostéroïdes à usage systémique; glucocorticoïdes.
• +Mécanisme d'action/Pharmacodynamique
• +La prednisone est un glucocorticoïde non fluoré destiné au traitement par voie systémique générale. La prednisone exerce un effet dose-dépendant sur le métabolisme de quasiment tous les tissus. Dans les conditions physiologiques, cet effet est vital pour maintenir l'homéostasie de l'organisme au repos et en situation de stress, mais aussi pour réguler les activités du système immunitaire. À des doses plus élevées que celles nécessaires pour le traitement de substitution, la prednisone a un effet anti-inflammatoire (anti-exsudatif et anti-prolifératif) immédiat et un effet immunosuppresseur (retardé). Elle inhibe la chimiotaxie et l'activité des cellules immunitaires, mais aussi la libération et l'action de médiateurs de l'inflammation et des réactions immunitaires, tels que les enzymes lysosomiales, les prostaglandines et les leucotriènes. En cas d'obstruction bronchique, l'effet des bronchodilatateurs bêta-agonistes est renforcé (effet permissif). Un traitement prolongé à doses élevées entraîne l'involution du système immunitaire et du cortex surrénalien.
• +L'effet minéralotrope, marqué avec l'hydrocortisone, reste décelable avec la prednisone et peut nécessiter une surveillance des concentrations sériques des électrolytes. L'effet de la prednisone en cas d'obstruction des voies respiratoires repose essentiellement sur l'inhibition des processus inflammatoires, sur la suppression ou la prévention de l'apparition d'Å“dèmes muqueux, sur l'inhibition de la bronchoconstriction, sur l'inhibition ou la limitation de la sécrétion de mucus et la diminution de la viscosité du mucus.
• +Ces effets se basent sur les mécanismes suivants:
• +imperméabilité vasculaire et stabilisation membranaire, normalisation de la capacité de réponse de la musculature bronchique aux bêta-2-agonistes qui est diminuée en raison de l'utilisation chronique, atténuation de la réaction de type I à partir de la deuxième semaine de traitement.
• +Pharmacocinétique
• -Nach der Applikation wird das resorbierte Prednison in der Leber grösstenteils zu Prednisolon metabolisiert. Generell wandeln sich Prednison und Prednisolon im Körper reversibel ineinander um, wobei das Gleichgewicht auf Seiten des Prednisolons liegt.
• -Eine im Jahre 1989 durchgeführte Bioverfügbarkeitsuntersuchung an 18 Probanden ergab im Vergleich zum Referenzpräparat (absolute Bioverfügbarkeit von Rectodelt gegenüber der intravenösen Injektion von Prednisolon) bezogen auf Prednisolon:
• - Rectodelt Referenzpräparat (i.v. Applikation)
• -Maximale Plasmakonzentration (Cmax): 126 μg/l 2510 μg/l
• -Zeit bis zur maximalen Plasmakonzentration (tmax): 5 h 0,09 h
• -Fläche unter der Konzentrations-Zeit-Kurve (AUC): 1744 ng/ml·h 6004 ng/ml·h
• +Après administration, la prednisone absorbée est métabolisée principalement en prednisolone dans le foie. Généralement, la prednisone et la prednisolone s'interconvertissent entre elles de façon réversible dans l'organisme, l'équilibre se situant du côté de la prednisolone.
• +Une étude de biodisponibilité menée en 1989 chez 18 sujets a révélé les résultats suivants se basant sur la prednisolone en comparaison avec la préparation de référence (biodisponibilité absolue de Rectodelt par rapport à l'injection intraveineuse de prednisolone):
• + Rectodelt Préparation de référence (administration par voie IV)
• +Concentration plasmatique maximale (Cmax): 126 μg/l 2510 μg/l
• +Temps nécessaire pour atteindre la concentration plasmatique maximale (tmax): 5 h 0,09 h
• +Aire sous la courbe de concentration en fonction du temps (ASC) 1 744 ng/ml·h 6 004 ng/ml·h
• -Angabe der Werte als Mittelwert
• -Die Bioverfügbarkeit von Rectodelt bezogen auf Prednisolon beträgt 29 %.
• +Indication des valeurs sous forme de moyenne
• +La biodisponibilité de Rectodelt se basant sur la prednisolone est de 29 %.
• -Es erfolgt eine reversible Bindung an Transcortin und Plasmaalbumin. Das Verteilungsvolumen wird mit ca. 1 l/kg und die Clearance mit ca. 1,5 ml/min pro kg angegeben. Etwa 2-5 % der resorbierten Dosis werden als Prednison, etwa 11-24 % als Prednisolon und die restliche Menge in Form von weiteren Metaboliten mit dem Urin ausgeschieden. Bereits kurze Zeit nach der Applikation eines Zäpfchens Rectodelt sind messbare Glucocorticoidspiegel im Plasma nachweisbar.
• -Präklinische Daten
• -Basierend auf den konventionellen Studien zum akuten toxischen Potential von Prednisolon lassen die präklinischen Daten keine besonderen Gefahren von Rectodelt für den Menschen erkennen.
• -Licht- und elektronenmikroskopische Veränderungen an Langerhans-Inselzellen von Ratten wurden nach täglichen i.p. Dosen von 33 mg/kg über 7 bis 14 Tage an Ratten gefunden. Beim Kaninchen wurde eine experimentelle Leberschädigung durch tägliche Gabe von 2 bis 3 mg/kg über zwei bis vier Wochen erzeugt. Histotoxische Wirkungen in Form von Muskelnekrosen wurden nach mehrwöchiger Verabreichung von 0,5 bis 5 mg/kg an Meerschweinchen und 4 mg/kg an Hunden berichtet.
• -Vorliegende Untersuchungsbefunde für Glucocorticoide ergeben keine Hinweise auf klinisch relevante genotoxische Eigenschaften. Bei Anwendung von hohen Prednisolon-Dosen über einen längeren Zeitraum (30 mg/Tag für mindestens 4 Wochen) wurde eine reversible Beeinträchtigung der Spermatogenese beobachtet, die nach Absetzen des Arzneimittels noch mehrere Monate anhielt.
• -Sonstige Hinweise
• -Haltbarkeit
• -Das Arzneimittel darf nur bis zu dem auf der Packung mit «EXP» bezeichneten Datum verwendet werden.
• -Besondere Lagerungshinweise
• -Nicht über 30°C lagern. Nicht im Kühlschrank lagern. Nicht einfrieren.
• -Ausser Reichweite von Kindern aufbewahren.
• -Zulassungsnummer
• +Il s'établit une liaison réversible avec la transcortine et l'albumine plasmatique. Le volume de distribution est évalué à env.1 l/kg et la clairance à env. 1,5 ml/min par kg. Environ 2 à 5 % de la dose absorbée sont éliminés dans les urines sous forme de prednisone, près de 11 à 24 % sous forme de prednisolone et la quantité restante sous forme d'autres métabolites. Des taux mesurables de glucocorticoïdes sont décelables dans le plasma rapidement après l'administration d'un suppositoire de Rectodelt.
• +Données précliniques
• +Les données précliniques issues des études conventionnelles sur le potentiel de toxicité aiguë n'ont pas révélé de risque particulier pour l'homme.
• +Des modifications des cellules des îlots de Langerhans de rats, visibles aux microscopes optique et électronique, ont été décelées après l'administration intrapéritonéale quotidienne de 33 mg/kg pendant 7 à 14 jours chez le rat. Chez le lapin, l'administration quotidienne de 2 à 3 mg/kg pendant 2 à 4 semaines a provoqué des lésions hépatiques expérimentales. Des effets histotoxiques sous forme de myonécroses ont été décrits après plusieurs semaines d'administration de 0,5 à 5 mg/kg à des cobayes et de 4 mg/kg à des chiens.
• +Les résultats d'études disponibles sur les glucocorticoïdes ne livrent aucun indice suggérant des propriétés génotoxiques cliniquement pertinentes. Lors de l'administration de doses élevées de prednisolone pendant une période prolongée (30 mg/jour durant au moins 4 semaines), une altération réversible de la spermatogenèse, qui s'est maintenue durant plusieurs mois après l'arrêt du médicament, a été observée.
• +Remarques particulières
• +Stabilité
• +Le médicament ne doit pas être utilisé au-delà de la date figurant après la mention «EXP» sur l'emballage.
• +Remarques particulières concernant le stockage
• +Ne pas conserver au-dessus de 30°C. Ne pas conserver au réfrigérateur. Ne pas congeler.
• +Conserver hors de portée des enfants.
• +Numéro d’autorisation
• -Packungen
• -Packung mit 2 Zäpfchen (B)
• -Packung mit 4 Zäpfchen (B)
• -Packung mit 6 Zäpfchen (B)
• -Zulassungsinhaberin
• +Présentation
• +Emballage contenant 2 suppositoires (B)
• +Emballage contenant 4 suppositoires (B)
• +Emballage contenant 6 suppositoires (B)
• +Titulaire de l’autorisation
• -Stand der Information
• -Ausländisches Vergleichsarzneimittel: Februar 2022
• -Mit sicherheitsrelevanten Ergänzungen von Swissmedic: November 2022
• +Mise à jour de l’information
• +Médicament de comparaison étranger: février 2022
• +Avec ajout d'informations pertinentes pour la sécurité par Swissmedic: novembre 2022