• -Solution pour perfusion (i.v.)
• -Eau pour préparations injectables, chlorure de sodium, hydroxyde de sodium et acide chlorhydrique (pour l'ajustement du pH).
• -Contient au maximum 2,99 mg/ml de sodium.
• -Solution pour perfusion
• -La solution pour perfusion est administrée deux fois par jour pendant une durée entre 15 et 60 minutes. Lacosamid Desitin solution pour perfusion peut être administrée par voie intraveineuse sans dilution.
• -Il est possible de passer directement et sans titration, de la perfusion à la forme orale et inversement, la dose quotidienne totale et l'administration deux fois par jour devant rester inchangées.
• -L'expérience clinique se limite à deux perfusions quotidiennes de Lacosamid pendant une durée pouvant aller jusqu'à 5 jours.
• -Solution pour perfusion
• -Lacosamid Desitin solution pour infusion contient 2,99 mg de sodium par ml, ce qui équivaut à 0,15% de l'apportalimentaire quotidien maximal recommandé par l'OMS de 2 g de sodium par adulte.
• -Administration intraveineuse
• -Les effets indésirables de l'administration intraveineuse et de la formulation orale sont généralement similaires. Dans le cas de l'administration intraveineuse, on a cependant observé la survenue d'effets secondaires locaux tels que des douleurs ou des troubles au site d'injection (2,5%), des irritations (1%) etdes érythèmes (0,5%).
• -Après administration intraveineuse, la Cmax est atteinte à la fin de la perfusion. Après administration orale (100-800 mg) et intraveineuse (50-300 mg), la concentration plasmatique augmente de façon proportionnelle à la dose.
• -Les principaux composés excrétés dans l'urine sont le lacosamide sous forme inchangée (approximativement 40% de la dose) et son métabolite O-desméthyl (moins de 30%).
• +Les principaux composés excrétés dans l'urine sont le lacosamide sous forme inchangée (approximativement 40% de la dose) et son métabolite Odesméthyl (moins de 30%).
• -Les isoenzymes CYP2C19, 2C9 et 3A4 sont principalement responsables de la formation du métabolite le O-desméthyl-lacosamide. Toutefois, aucune différence cliniquement significative lors de l'exposition au lacosamide n'a été observée quant à sa pharmacocinétique entre les métaboliseurs importants (MIs ou métaboliseurs rapides avec un CYP2C19 fonctionnel) et les métaboliseurs faibles (MFs ou métaboliseurs lents manquant de CYP2C19 fonctionnel).
• -La concentration plasmatique en O-desméthyl-lacosamide est approximativement de 15% de la concentration en lacosamide plasmatique. Ce métabolite principal n'a pas d'activité pharmacologique connue.
• +Les isoenzymes CYP2C19, 2C9 et 3A4 sont principalement responsables de la formation du métabolite le Odesméthyllacosamide. Toutefois, aucune différence cliniquement significative lors de l'exposition au lacosamide n'a été observée quant à sa pharmacocinétique entre les métaboliseurs importants (MIs ou métaboliseurs rapides avec un CYP2C19 fonctionnel) et les métaboliseurs faibles (MFs ou métaboliseurs lents manquant de CYP2C19 fonctionnel).
• +La concentration plasmatique en Odesméthyllacosamide est approximativement de 15% de la concentration en lacosamide plasmatique. Ce métabolite principal n'a pas d'activité pharmacologique connue.
• -Le lacosamide est efficacement éliminé du plasma par hémodialyse. Après une hémodialyse de quatre heures, l'AUC du lacosamide a été réduite d'approximativement 50%. Par conséquent, une dose supplémentaire est recommandée après une hémodialyse (voir rubrique «Posologie/Mode d'emploi»). L'exposition au métabolite O-desméthyl était augmentée plusieurs fois chez les patients insuffisants rénaux modérés et sévères. En l'absence d'hémodialyse chez les patients avec une affection rénale au stade terminal, les taux étaient augmentés et continuaient à augmenter pendant l'échantillonnage de 24 heures. On ne sait pas si une exposition augmentée au métabolite chez les sujets en stade terminal pourrait augmenter les effets indésirables, mais aucune activité pharmacologique de ce métabolite n'a étéi dentifiée.
• +Le lacosamide est efficacement éliminé du plasma par hémodialyse. Après une hémodialyse de quatre heures, l'AUC du lacosamide a été réduite d'approximativement 50%. Par conséquent, une dose supplémentaire est recommandée après une hémodialyse (voir rubrique «Posologie/Mode d'emploi»). L'exposition au métabolite Odesméthyl était augmentée plusieurs fois chez les patients insuffisants rénaux modérés et sévères. En l'absence d'hémodialyse chez les patients avec une affection rénale au stade terminal, les taux étaient augmentés et continuaient à augmenter pendant l'échantillonnage de 24 heures. On ne sait pas si une exposition augmentée au métabolite chez les sujets en stade terminal pourrait augmenter les effets indésirables, mais aucune activité pharmacologique de ce métabolite n'a étéi dentifiée.
• -Incompatibilités
• -La solution pour perfusion de lacosamide ne peut être mélangé qu'aux médicaments mentionnés sous «Remarques concernant la manipulation».
• -Comprimés pelliculé: Ne pas conserver au-dessus de 30°C.
• -Sirop: Ne pas conserver au-dessus de 30°C.
• -Solution pour perfusion: Ne pas conserver au-dessus de 30°C. Ne pas congeler.
• -
• +Comprimés pelliculé et sirop: Ne pas conserver au-dessus de 30°C.
• -Remarques concernant la manipulation
• -Lacosamid Desitin solution pour perfusion
• -Ce médicament est à usage unique, toute solution non utilisée doit être éliminée.
• -Lacosamid Desitin solution pour perfusion est physiquement compatible et chimiquement stable lorsqu'elle est diluée avec les solutions suivants et conservée dans des flacons en verre ou en polyoléfine ou dans des poches en PVC à des températures de 25°C pendant 48 heures.
• -Solutions de dilution:
• -Chlorure de sodium 9 mg/ml (0,9%) pour préparations injectables.
• -Glucose 50 mg/ml (5%) pour préparations injectables.
• -Lactate de Ringer pour préparations injectables.
• -Solution de Ringer pour préarations injectables.
• -Solution injectable de chlorure de sodium et de glucose (chlorure de sodium 0,18% p/v et glucose 4% p/v).
• -Un produit présentant des particules ou une décoloration ne doit pas être utilisé.
• -La stabilité chimique et physique in-use a été démontrée pendant 48 heures à 25°C. Pour des raisons microbiologiques, la préparation prête à l'emploi doit être utilisée immédiatement après dilution/reconstitution. Si cela n'est pas possible, les délais d'utilisation et les conditions de stockage relèvent de la responsabilité de l'utilisateur et ne devraient normalement pas dépasser 12 heures à 2 - 8°C, sauf si la dilution/reconstitution a été effectuée dans des conditions d'asepsie contrôlées et validées.
• -68277, 68278, 68279 (Swissmedic)
• +68277, 68279 (Swissmedic)
• -Solution pour perfusion (100 mg/10 ml):
• -Boîte avec 2 flacons perforables à 10 ml. (B)
• -Boîte avec 1 ampoule à 20 ml. (B)