• -Zusammensetzung
• -Wirkstoffe
• -Fexofenadinhydrochlorid.
• -Hilfsstoffe
• -Mikrokristalline Cellulose, Croscarmellose-Natrium, Maisstärke, Povidon K-30, Magnesiumstearat.
• -Filmüberzug: Hypromellose (E464), Titandioxid (E171), Macrogol 400, Macrogol 4000, rotes Eisenoxid (E172) (nur für 120 mg) und gelbes Eisenoxid (E172).
• -Der Hilfsstoff Croscarmellose-Natrium enthält maximal 3.49 mg Natrium pro 120 mg Filmtablette respektive maximal 5.24 mg Natrium pro 180 mg Filmtablette.
• +Composition
• +Principes actifs
• +Fexofenadini hydrochloridum.
• +Excipients
• +Cellulose microcristalline, croscarmellose sodique, amidon de maïs, povidone K-30, stéarate de magnesium.
• +Pelliculage: hypromellose (E464), dioxyde de titane (E171), macrogol 400, macrogol 4000, oxyde de fer rouge (E172)(seulement pour 120mg), oxyde de fer jaune (E172).
• +L'excipient croscarmellose sodique contient au maximum 3,49 mg de sodium par comprimé pelliculé de 120 mg et 5,24 mg de sodium par comprimé pelliculé de 180 mg.
• -Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten
• -120 mg: Saisonale allergische Rhinitis bei Erwachsenen und Kindern ab 12 Jahren.
• -180 mg: Chronische idiopathische Urtikaria bei Erwachsenen und Kindern ab 12 Jahren.
• -Dosierung/Anwendung
• -Ãœbliche Dosierung
• -Erwachsene und Kinder über 12 Jahren
• -Saisonale allergische Rhinitis:
• -1 x täglich 1 Filmtablette Fexo Allerg Spirig HC 120 mg.
• -Urtikaria:
• -1 x täglich 1 Filmtablette Fexo Allerg Spirig HC 180 mg.
• -Patienten mit Leberfunktionsstörungen
• -Untersuchungen zeigten, dass bei diesen Patienten keine Dosisanpassung von Fexofenadinhydrochlorid notwendig ist.
• -Patienten mit Nierenfunktionsstörungen
• -Aufgrund der erhöhten Bioverfügbarkeit und der verlängerten Eliminationshalbwertszeit wird bei Patienten mit verminderter Nierenfunktion anfänglich ein Dosierungsintervall von 48 Stunden empfohlen.
• -Ältere Patienten
• -Untersuchungen bei älteren Patienten zeigten, dass bei diesen Patienten keine Dosisanpassung von Fexofenadinhydrochlorid notwendig ist.
• -Die Zierbruchrille der Dosierungsstärke 180 mg erlaubt eine erleichtere Einnahme. Sie dient nicht zur Halbierung der Dosis.
• -Kontraindikationen
• -Fexo Allerg Spirig HC ist bei Patienten mit bekannter Ãœberempfindlichkeit gegen einen der Bestandteile kontraindiziert.
• -Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen
• -Wirksamkeit und Verträglichkeit von Fexofenadinhydrochlorid wurden bei Kindern unter 6 Jahren nicht untersucht.
• -Es besteht wenig Erfahrung zur Anwendung von Fexofenadin bei älteren Personen. Es sind keine speziellen Vorsichtsmassnahmen bei älteren Personen bzw. Patienten mit Leber- oder Nierenfunktionsstörungen erforderlich.
• -Dosierungsanpassung: siehe «Dosierung/Anwendung: spezielle Dosierungsanweisungen».
• -Dieses Arzneimittel enthält weniger als 1 mmol (23 mg) Natrium pro Filmtablette; d.h. es ist nahezu «natriumfrei».
• -Interaktionen
• -Fexofenadin wird nicht in der Leber metabolisiert und es ist daher unwahrscheinlich, dass Wechselwirkungen mit Arzneimitteln auftreten, die hepatisch metabolisiert werden.
• -Pharmakokinetische Interaktionen
• -Gesunden Probanden im Steady State wurden 2 x 120 mg Fexofenadinhydrochlorid täglich zusammen mit Erythromycin (3 x 500 mg täglich) und Ketoconazol (1 x 400 mg täglich) verabreicht, ohne dass Unterschiede bezüglich unerwünschter Wirkungen beobachtet wurden im Vergleich zu der Gabe von Fexofenadin alleine. Bei der gleichzeitigen Gabe von Fexofenadinhydrochlorid und Erythromycin oder Ketoconazol wurde eine 2- bis 3-fache Erhöhung der Plasmaspiegel von Fexofenadin beobachtet. Der Mechanismus dieser Interaktion ist unbekannt.
• -Diese Veränderungen wurden von keiner Wirkung auf das QT-Intervall begleitet und standen – im Vergleich zur alleinigen Verabreichung der Arzneimittel – nicht mit einem vermehrten Auftreten von Nebenwirkungen im Zusammenhang.
• -In-vivo-Daten
• -Studien am Tier haben gezeigt, dass die Erhöhung der Plasmaspiegel von Fexofenadin, wie dies nach gleichzeitiger Verabreichung von Erythromycin oder Ketoconazol beobachtet wird, auf eine erhöhte gastrointestinale Absorption sowie auf eine verminderte biliäre Exkretion oder eine verminderte gastrointestinale Sekretion zurückzuführen ist.
• -Wirkung anderer Arzneimittel auf Fexo Allerg Spirig HC
• -Eine Interaktion zwischen Fexofenadinhydrochlorid und Omeprazol wurde nicht beobachtet. Die Verabreichung von Antazida auf Basis von Aluminium- und Magnesiumhydroxid-Gel 15 Minuten vor der Einnahme von Fexofenadinhydrochlorid verminderte die Bioverfügbarkeit. Es wird empfohlen, Aluminium- und Magnesiumhydroxid-Präparate zwei Stunden getrennt von Fexo Allerg Spirig HC einzunehmen.
• -Schwangerschaft, Stillzeit
• -Schwangerschaft
• -In Tierversuchen zur Reproduktion, in denen Terfenadin während der Organogenese verabreicht wurde, wurden keine Anzeichen einer Teratogenität beobachtet. Bei Tierversuchen, in denen Terfenadin in für Muttertiere toxischen Dosen verabreicht wurde, wurden keine Auswirkungen auf die Fruchtbarkeit männlicher und weiblicher Tiere bzw. auf die prä- oder postnatale Entwicklung beobachtet.
• -Es liegen keine Untersuchungen mit Fexofenadinhydrochlorid zu den Auswirkungen auf den Foetus bei höheren, aber von Tieren noch tolerierbaren Dosen vor. Jedoch zeigen ergänzende Pharmakokinetikstudien, dass Terfenadin zu einer massgeblichen Fexofenadinexposition führt und die Ergebnisse dieser Tierversuche deshalb auch für Fexofenadinhydrochlorid relevant sind.
• -Erfahrungen mit Fexofenadinhydrochlorid bei schwangeren Frauen liegen nicht vor. Wie andere Arzneimittel sollte Fexofenadinhydrochlorid nicht während der Schwangerschaft eingenommen werden, ausser bei absoluter Notwendigkeit.
• -Stillzeit
• -Es liegen keine Daten vor, in welchem Ausmass Fexofenadinhydrochlorid in die Muttermilch übertritt. Bei stillenden Frauen, die Terfenadin verabreicht bekamen, konnte jedoch Fexofenadin in der Muttermilch nachgewiesen werden. Daher sollte Fexofenadinhydrochlorid bei stillenden Frauen nicht verabreicht werden, ausser bei absoluter Notwendigkeit.
• -Wirkung auf die Fahrtüchtigkeit und auf das Bedienen von Maschinen
• -In speziellen Untersuchungen wurde gezeigt, dass Fexofenadinhydrochlorid keine signifikante Wirkung auf das Zentralnervensystem besitzt. Die Fahrtüchtigkeit oder das Bedienen von Maschinen sollte daher durch die Einnahme von Fexofenadin nicht beeinflusst sein.
• -Bei besonders empfindlichen Personen ist es jedoch ratsam vorher die individuellen Reaktionen auf das Arzneimittel zu überprüfen.
• -Unerwünschte Wirkungen
• -Die unerwünschten Wirkungen sind im Folgenden nach Systemorganklassen und Häufigkeit aufgeführt; hierbei gelten folgende Häufigkeitsangaben: sehr häufig (≥1/10); häufig (≥1/100 bis <1/10); gelegentlich (≥1/1000 bis <1/100); selten (≥1/10'000 bis <1/1000); sehr selten (<1/10'000). Innerhalb jeder Häufigkeitskategorie sind die unerwünschten Wirkungen nach absteigendem Schweregrad aufgeführt.
• -Erkrankungen des Immunsystems
• -Selten: Angioödem, Dyspnoe, Brustenge, Flush oder generalisierte anaphylaktische Reaktionen.
• -Erkrankungen des Nervensystems
• -Häufig: Kopfschmerzen (7,3%), Schläfrigkeit (2,3%), Schwindel (1,5%).
• -Die Häufigkeit dieser mit Fexofenadinhydrochlorid beobachteten Nebenwirkungen entspricht jener bei Placebo.
• -Unerwünschte Ereignisse, die in kontrollierten Studien im selben Ausmass wie unter Placebo in einer Häufigkeit unter 1% auftraten und im Rahmen der Post-Marketing-Surveillance selten beobachtet wurden, umfassen: Müdigkeit, Schlaflosigkeit, Nervosität und Schlafstörungen oder Alpträume.
• -Herzerkrankungen
• -Gelegentlich: Tachykardie, Herzklopfen.
• -Erkrankungen des Gastrointestinaltrakts
• -Häufig: Ãœbelkeit (1,5%)
• -Gelegentlich: Durchfall, Mundtrockenheit.
• -Erkrankungen der Haut und des Unterhautzellgewebes
• -Selten: Hautausschläge, Urtikaria und Pruritus.
• -Die Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen nach der Zulassung ist von grosser Wichtigkeit. Sie ermöglicht eine kontinuierliche Ãœberwachung des Nutzen-Risiko-Verhältnisses des Arzneimittels. Angehörige von Gesundheitsberufen sind aufgefordert, jeden Verdacht einer neuen oder schwerwiegenden Nebenwirkung über das Online-Portal ElViS (Electronic Vigilance System) anzuzeigen. Informationen dazu finden Sie unter www.swissmedic.ch.
• -Ãœberdosierung
• -Anzeichen und Symptome
• -Die meisten Berichte über Fexofenadinhydrochlorid beinhalten eingeschränkte Informationen. Jedoch wurde über Schwindel, Schläfrigkeit und Mundtrockenheit berichtet. Bei gesunden Probanden traten nach Einfachdosen von bis zu 800 mg bzw. 690 mg zweimal täglich für einen Monat oder 240 mg täglich für ein Jahr keine im Vergleich zu Placebo klinisch signifikanten unerwünschten Ereignisse auf. Die maximal verträgliche Dosis wurde nicht ermittelt.
• -Behandlung
• -Wurde das Arzneimittel noch nicht im Organismus resorbiert, sollte eine primäre Dekontamination mit Aktivkohlen (1 g/kg Körpergewicht aufgeschlämmt in Wasser oral verabreicht. Nur beim wachen Patienten!) erwogen werden. In Zweifelsfällen ist es empfehlenswert, vorher ein Toxikologisches Informationszentrum zu konsultieren.
• -Fexofenadinhydrochlorid ist mittels Hämodialyse kaum entfernbar.
• -Eigenschaften/Wirkungen
• -ATC-Code
• +Indications/Possibilités d’emploi
• +120 mg: rhinite allergique saisonnière chez les adultes et les enfants de plus de 12 ans.
• +180 mg: urticaire idiopathique chronique chez les adultes et les enfants de plus de 12 ans.
• +Posologie/Mode d’emploi
• +Posologie usuelle
• +Adultes et enfants de plus de 12 ans
• +Rhinite allergique saisonnière:
• +1 x par jour 1 comprimé pelliculé de Fexo Allerg Spirig HC 120 mg.
• +Urticaire:
• +1 x par jour 1 comprimé pelliculé de Fexo Allerg Spirig HC 180 mg.
• +Patients présentant des troubles de la fonction hépatique
• +Les études ont montré qu'il n'est pas nécessaire chez eux d'adapter la dose de chlorhydrate de fexofénadine.
• +Patients présentant des troubles de la fonction rénale
• +Du fait de la plus grande biodisponibilité et de la demi-vie d'élimination plus longue, il est recommandé de respecter initialement un intervalle de 48 heures entre deux doses chez les patients en insuffisance rénale.
• +Patients âgés
• +Les études chez des patients âgés ont montré qu'il n'est pas nécessaire chez eux d'adapter la dose de chlorhydrate de fexofénadine.
• +La rainure de sécabilité du dosage 180 mg permet une prise plus facile. Elle ne sert pas à diviser la dose par deux.
• +Contre-indications
• +Fexo Allerg Spirig HC est contre-indiqué chez les patients présentant une hypersensibilité connue à l'égard de l'un de ses constituants.
• +Mises en garde et précautions
• +L'efficacité et la tolérance du chlorhydrate de fexofénadine n'ont pas été examinées chez l'enfant de moins de 6 ans.
• +Les expériences sur l'administration de fexofénadine chez les personnes agées sont rares. Aucune précaution particulière n'est à prendre chez les personnes agées, pas plus que chez les patients présentant une insuffisance hépatique ou rénale.
• +Adaptation posologique: voir «Posologie/Mode d'emploi: Instructions spéciales pour le dosage».
• +Ce médicament contient avec moins de 1 mmol (23 mg) de sodium par comprimé pelliculé, c.-à-d. qu'il est essentiellement «sans sodium».
• +Interactions
• +La fexofénadine n'est pas métabolisée par le foie, et les interactions avec des médicaments à métabolisation hépatique sont donc fort improbables.
• +Interactions pharmacocinétiques
• +Des sujets sains ont reçu à l'état d'équilibre 120 mg de chlorhydrate de fexofénadine 2 x par jour en même temps que de l'érythromycine (500 mg 3 x par jour) et du kétoconazole (400 mg 1 x par jour), sans présenter de différences par rapport à l'administration de fexofénadine seule quant aux effets indésirables. L'administration concomitante de chlorhydrate de fexofénadine et d'érythromycine ou de kétoconazole a permis de constater une augmentation de 2 à 3 fois de la concentration plasmatique de fexofénadine. Le mécanisme de cette interaction n'est pas connu.
• +Ces modifications n'ont pas été accompagnées d'un effet sur l'intervalle QT, et n'ont pas été associées à une incidence d'effets indésirables supérieure à celle observée lors de l'administration d'un seul de ces médicaments.
• +Données in vivo
• +L'expérimentation animale a montré que l'augmentation de la concentration plasmatique de fexofénadine, constatée lors de l'administration concomitante d'érythromycine ou de kétoconazole, est à mettre sur le compte d'une plus importante résorption gastro-intestinale et d'une excrétion biliaire plus faible, ou d'une sécrétion gastro-intestinale moins marquée.
• +Effet d'autres médicaments sur Fexo Allerg Spirig HC
• +Aucune interaction entre le chlorhydrate de fexofénadine et l'oméprazole n'a été observée. L'administration d'antiacides sous forme de gel d'hydroxyde d'aluminium et de magnésium 15 minutes avant la prise de chlorhydrate de fexofénadine réduisait la biodisponibilité. Il est conseillé de maintenir un intervalle de deux heures entre la prise de préparations à base d'hydroxyde d'aluminium et de magnésium et celle de Fexo Allerg Spirig HC.
• +Grossesse, allaitement
• +Grossesse
• +L'expérimentation animale sur la reproduction, avec administration de terfénadine pendant l'organogenèse, n'a révélé aucun argument en faveur d'une tératogénicité. Les expériences animales où des doses toxiques pour les femelles enceintes de terfénadine ont été administrées, n'ont relevé aucune répercussion sur la fertilité des mâles ou des femelles, pas plus que sur le développement pré- ou postnatal de la descendance.
• +Il n'y a aucune étude sur les répercussions du chlorhydrate de fexofénadine sur le foetus à doses élevées, mais encore tolérables pour les animaux. Mais des études pharmacocinétiques complémentaires montrent que la terfénadine entraîne une exposition considérable à la fexofénadine, et que les résultats de cette expérimentation animale sont donc applicables au chlorhydrate de fexofénadine.
• +Il n'y a aucune expérience avec le chlorhydrate de fexofénadine chez la femme enceinte. Comme pour les autres médicaments, il ne faut pas administrer de chlorhydrate de fexofénadine à une femme enceinte, sauf en cas d'indication absolue.
• +Allaitement
• +Il n'y a aucune donnée sur la proportion de chlorhydrate de fexofénadine diffusant dans le lait maternel. Mais la fexofénadine a été retrouvée dans le lait de mères nourricières prenant de la terfénadine. Le chlorhydrate de fexofénadine ne doit donc pas être administré aux femmes qui allaitent, sauf en cas d'indication absolue.
• +Effet sur l’aptitude à la conduite et l’utilisation de machines
• +Des études spéciales ont montré que le chlorhydrate de fexofénadine n'a aucun effet significatif sur le système nerveux central. L'aptitude à la conduite de véhicules automobiles ou au travail aux machines ne devrait donc pas être entravée par la prise de fexofénadine.
• +Mais chez les personnes particulièrement sensibles, il est conseillé d'examiner tout d'abord la réaction individuelle à ce médicament.
• +Effets indésirables
• +Les réactions indésirables sont présentées par classe de système d'organes et par fréquence comme suit: très fréquent (≥1/10); fréquent (≥1/100 à <1/10); peu fréquent (≥1/1000 à <1/100); rare (≥1/10'000 à <1/1000); très rare (<1/10'000). Pour chaque niveau de fréquence, les réactions indésirables sont présentées dans l'ordre de gravité décroissante.
• +Affections du système immunitaire
• +Rare: angiooedème, dyspnée, oppression thoracique, flush ou réactions anaphylactiques généralisées.
• +Affections du système nerveux
• +Fréquent: Céphalées (7,3%), somnolence (2,3%), vertige (1,5%).
• +L'incidence des effets indésirables constatés avec le chlorhydrate de fexofénadine est identique à celle observée sous traitement placebo.
• +Les événements indésirables qui se sont produits au cours des études contrôlées dans la même proportion que sous placebo, à une fréquence inférieure à 1%, et que l'on a rarement observés dans le cadre de la surveillance post marketing, comprennent: fatigue, insomnie, nervosité et troubles du sommeil ou cauchemars.
• +Affections cardiaques
• +Occasionnel: tachycardie, palpitations.
• +Affections gastro-intestinales
• +Fréquent: Nausée (1,5%).
• +Occasionnels: diarrhée, bouche sèche.
• +Affections de la peau et du tissu sous-cutané
• +Rare: éruptions cutanées, urticaire et démangeaisons.
• +L'annonce d'effets secondaires présumés après l'autorisation est d'une grande importance. Elle permet un suivi continu du rapport bénéfice-risque du médicament. Les professionnels de santé sont tenus de déclarer toute suspicion d'effet secondaire nouveau ou grave via le portail d'annonce en ligne ElViS (Electronic Vigilance System). Vous trouverez des informations à ce sujet sur www.swissmedic.ch.
• +Surdosage
• +Signes et symptômes
• +La plupart des rapports portant sur le chlorhydrate de fexofénadine contiennent des informations limitées. On a toutefois rapporté des cas de vertiges, de somnolence et de sécheresse buccale. Après administration à des volontaires sains de doses simples allant jusqu'à 800 mg resp. 690 mg deux fois par jour durant un mois, ou 240 mg par jour durant un an, aucun effet indésirable cliniquement significatif ne s'est produit comparativement au placebo. La dose maximale tolérée n'a pas été évaluée.
• +Traitement
• +Si le médicament n'est pas encore résorbé dans l'organisme, il faut envisager une décontamination primaire par du charbon actif (1 g/kg de poids, en suspension dans l'eau, administré par voie orale. Uniquement si le patient est éveillé!). En cas de doute, il est recommandé de s'adresser au préalable à un centre de toxicologie.
• +Le chlorhydrate de fexofénadine ne peut pratiquement pas être extrait par hémodialyse.
• +Propriétés/Effets
• +Code ATC
• -Wirkungsmechanismus
• -Fexofenadinhydrochlorid ist ein nicht sedierender H1-Rezeptoren-Antagonist. Fexofenadin ist der pharmakologisch wirksame Metabolit von Terfenadin.
• -Pharmakodynamik
• -Studien am Menschen zur Hemmung der Histaminquaddeln nach einmal bzw. zweimal täglicher Gabe von Fexofenadinhydrochlorid zeigten, dass die Antihistaminwirkung bereits innerhalb einer Stunde eintritt und während 24 Stunden anhält. Das Wirkungsmaximum wird nach 6 Stunden erreicht. Auch nach 28-tägiger Einnahme wurde keine Abschwächung der Antihistaminwirkung beobachtet.
• -Bei gesunden Probanden wurde eine positive Dosis-Wirkungs-Beziehung bei oralen Einzeldosen von 10 mg bis 130 mg beobachtet; darüber war nur eine geringe Erhöhung der Wirksamkeit ersichtlich. In diesem Modell wurde bei einer Dosierung von 130 mg ein wirksamer Effekt über den Zeitraum von 24 Stunden erreicht.
• -Bei Kindern zwischen 6 und 11 Jahren wurde eine im Vergleich zu Erwachsenen ähnliche Antihistaminwirkung beobachtet.
• -In Konzentrationen, die 32-mal über den therapeutischen Konzentrationen beim Menschen lagen, zeigte Fexofenadin keine Auswirkungen auf die physiologische kaliuminduzierte Schrittmacherfunktion, wie sie jener im menschlichen Herz entspricht.
• -Bei Patienten mit saisonal allergischer Rhinitis, die über 2 Wochen bis zu 240 mg Fexofenadin zweimal täglich erhielten, wurde im Vergleich zu Placebo keine Veränderung des QTc-Intervalls beobachtet.
• -Auch bei gesunden Freiwilligen, die bis zu 60 mg Fexofenadin zweimal täglich während 6 Monaten, 400 mg zweimal täglich während 6,5 Tagen und 240 mg einmal täglich während 70 Tagen erhielten, wurde im Vergleich zu Placebo keine Veränderung des QTc-Intervalls beobachtet.
• -Bei Kindern zwischen 6 und 11 Jahren wurden nach Verabreichung von bis zu zweimal täglich 60 mg über 2 Wochen keine signifikanten Veränderungen des QTc-Intervalls beobachtet.
• -Klinische Wirksamkeit
• -Klinische Studien bei erwachsenen Patienten mit saisonaler allergischer Rhinitis zeigten eine ausreichende Wirkung für 24 Stunden mit 120 mg Fexofenadinhydrochlorid täglich.
• -In kontrollierten Doppelblindstudien bei 1369 Kindern im Alter von 6-11 Jahren reduzierte Fexofenadinhydrochlorid 30 mg zweimal täglich die Symptomatik der saisonalen allergischen Rhinitis (Rhinorrhoe, Niesen, brennende, wässrige oder gerötete Augen, Reizung der Nase, des Gaumens und des Rachens, verstopfte Nase) signifikant im Vergleich zu Placebo.
• -Pharmakokinetik
• +Mécanisme d'action
• +Le chlorhydrate de fexofénadine est un antagoniste des récepteurs H1 non sédatif. La fexofénadine est le métabolite pharmacologiquement actif de la terfénadine.
• +Pharmacodynamique
• +Chez l'être humain, les études de l'inhibition des placards histaminiques avec une ou deux prises journalières de chlorhydrate de fexofénadine, ont montré que son effet antihistaminique se manifeste déjà dans l'heure suivant la prise, et qu'il se maintient pendant 24 heures. Le maximum d'effet est atteint après 6 heures. Aucune perte de cet effet antihistaminique n'a été constatée même après 28 jours de traitement.
• +Une relation dose-effet positive a été constatée avec des doses orales de 10 à 130 mg chez des volontaires sains; au-dessus de cette dose l'effet est négligeable. Dans ce modèle une efficacité avec la posologie de 130 mg a été atteinte en l'espace de 24 heures.
• +Un effet antihistaminique similaire à celui noté chez les adultes a été observé chez des enfants âgés de 6 à 11 ans.
• +A des concentrations 32 fois supérieures aux concentrations thérapeutiques chez l'homme, la fexofénadine n'a eu aucune répercussion sur la fonction physiologique du pacemaker induite par le potassium, correspondant à celle du cÅ“ur humain.
• +Des patients souffrant de rhinite allergique saisonnière, traités pendant 2 semaines avec des doses de fexofénadine atteignant 240 mg deux fois par jour, n'ont présenté aucune variation de l'intervalle QTc.
• +Des volontaires sains ayant reçu jusqu'à 60 mg de fexofénadine deux fois par jour pendant 6 mois, 400 mg deux fois par jour pendant 6,5 jours et 240 mg une fois par jour pendant 70 jours, n'ont pas non plus présenté de variation de l'intervalle QTc.
• +Aucune modification significative de l'intervalle QTc n'a été observée chez des enfants de 6 à 11 ans lors de l'administration de 60 mg jusqu'à deux fois par jour sur une période de deux semaines.
• +Efficacité clinique
• +Les études cliniques réalisées chez des patients adultes souffrant de rhinite allergique saisonnière ont montré un effet suffisant pour 24 heures avec 120 mg de chlorhydrate de fexofénadine par jour.
• +Dans des études contrôlées en double aveugle réalisées sur 1369 enfants âgés de 6 à 11 ans, 30 mg de chlorhydrate de fexofénadine deux fois par jour ont permis de réduire la symptomatique de la rhinite allergique saisonnière (rhinorrhée, éternuement, yeux brûlants, aqueux ou rouges, irritation au niveau du nez, du palais et de la gorge, congestion nasale) de manière significative par rapport au placebo.
• +Pharmacocinétique
• -Fexofenadinhydrochlorid wird rasch im Organismus resorbiert. Nach oraler Gabe wird Tmax nach ungefähr 1-3 Stunden nach der Einnahme erreicht. Der mittlere Cmax-Wert beträgt 427 ng/ml nach einer einmaligen Gabe von 120 mg.
• -Nach Verabreichung von 30 mg Fexofenadinhydrochlorid zweimal täglich wurden bei Kindern ähnliche Cmax und AUC-Werte gemessen wie bei Erwachsenen nach Verabreichung von 120 mg einmal täglich.
• +Le chlorhydrate de fexofénadine est résorbé rapidement par l'organisme. Le Tmax est atteint 1-3 heures environ après la prise orale. La Cmax moyenne est de 427 ng/ml après une dose unique de 120 mg.
• +Après avoir administré 30 mg de chlorhydrate de fexofénadine deux fois par jour, on a mesuré des valeurs Cmax et AUC similaires à celles des adultes après administration de 120 mg une fois par jour.
• -Die Plasmaproteinbindung von Fexofenadin beträgt 60-70%.
• -Metabolismus
• -Fexofenadin wird kaum metabolisiert, denn es war der einzige Hauptbestandteil, der im Urin und in den Faeces von Tieren und Menschen nachgewiesen wurde.
• -Elimination
• -Das Plasma-Konzentrationsprofil von Fexofenadin folgt einer biexponentiellen Neigung mit einer terminalen Eliminationshalbwertszeit zwischen 11 und 15 Stunden nach Mehrfachgabe.
• -Die Pharmakokinetik nach Einfach- und Mehrfachgabe von Fexofenadin ist linear für orale Dosen von bis zu 120 mg zweimal täglich. Eine Dosis von 240 mg zweimal täglich bewirkte eine leicht überproportionale Zunahme der AUC im Fliessgleichgewicht (8,8%), was insgesamt auf eine praktisch lineare Fexofenadin Pharmakokinetik in täglichen Dosen zwischen 40 und 240 mg hinweist.
• -Es wird angenommen, dass die Elimination hauptsächlich über die biliäre Exkretion erfolgt, während bis zu 10% der eingenommenen Dosis unverändert über den Urin ausgeschieden werden.
• -Kinetik spezieller Patientengruppen
• -Bei Patienten mit leichter bis schwerer Niereninsuffizienz (Kreatininclearance 11-80 ml/min) waren die maximalen Plasmawerte um 87-111% höher, die durchschnittliche Eliminationshalbwertszeit war um 59-72% länger als bei gesunden Probanden. Bei Dialysepatienten (Kreatininclearance <10 ml/min) waren die maximalen Plasmawerte um 82% höher und die Eliminationshalbwertszeit um 31% länger als bei gesunden Probanden.
• -Präklinische Daten
• -Fexofenadin hemmt antigen-induzierte Bronchospasmen beim Meerschweinchen sowie die Histaminfreisetzung aus peritonealen Mastzellen bei der Ratte.
• -In verschiedenen Invitro- und Invivo-Studien wurden keine Anhaltspunkte für eine teratogene, karzinogene oder mutagene Wirkung von Fexofenadin gefunden.
• -In Tierversuchen passierte Fexofenadin die Blut-Hirn-Schranke nicht.
• -Sonstige Hinweise
• -Haltbarkeit
• -Das Arzneimittel darf nur bis zu dem auf der Packung mit «EXP» bezeichneten Datum verwendet werden.
• -Besondere Lagerungshinweise
• -Nicht über 30 °C in der Originalverpackung und ausser Reichweite von Kindern aufbewahren.
• -Zulassungsnummer
• +La liaison de la fexofénadine aux protéines plasmatiques est de 60-70%.
• +Métabolisme
• +La fexofénadine n'est pratiquement pas métabolisée, car c'est l'unique constituant principal retrouvé dans l'urine et les selles des animaux et de l'homme.
• +Élimination
• +Le profil de concentration plasmatique de la fexofénadine suit une tendance biexponentielle, avec une demi-vie d'élimination terminale de 11 à 15 heures après administration répétée.
• +La pharmacocinétique après prise unique ou multiple de fexofénadine est linéaire pour des doses orales allant jusqu'à 120 mg deux fois par jour. Une dose de 240 mg deux fois par jour a fait augmenter l'AUC à l'état d'équilibre un peu plus que proportionnellement (8,8%), ce qui témoigne globalement d'une pharmacocinétique pratiquement linéaire de la fexofénadine à des doses journalières de 40 à 240 mg.
• +Il est supposé que l'élimination se fait essentiellement par excrétion biliaire, alors que 10% au maximum de la dose administrée se retrouvent dans l'urine sous forme non métabolisée.
• +Cinétique pour certains groupes de patients
• +Chez les patients en insuffisance rénale discrète à sévère (clairance de la créatinine 11-80 ml/min), les pics de concentration plasmatique ont été 87-111% plus élevés, la demi-vie d'élimination moyenne 59-72% plus longue que chez les sujets sains. Chez les patients en dialyse (clairance de la créatinine <10 ml/min), les pics de concentration plasmatique et la demi-vie d'élimination ont été respectivement 82% et 31% plus élevés que chez les sujets sains.
• +Données précliniques
• +La fexofénadine inhibe les bronchospasmes induits par des antigènes chez le cobaye, de même que la libération d'histamine par les mastocytes péritonéaux chez le rat.
• +Différentes études in vitro et in vivo n'ont fait ressortir aucun argument en faveur d'un effet tératogène, carcinogène ou mutagène de la fexofénadine.
• +Le fexofénadine n'a pas passé la barrière hémato-encéphalique en expérimentation animale.
• +Remarques particulières
• +Stabilité
• +Le médicament ne doit pas être utilisé au-delà de la date figurant après la mention «EXP» sur l'emballage.
• +Remarques particulières concernant le stockage
• +Ne pas conserver au-dessus de 30 °C dans l’emballage d’origine et hors de la portée des enfants.
• +Numéro d’autorisation
• -Packungen
• -Fexo Allerg Spirig HC 120 mg: 10 und 30 Filmtabletten. [D]
• -Fexo Allerg Spirig HC 180 mg: 30 Filmtabletten. [D]
• -Zulassungsinhaberin
• +Présentation
• +Fexo Allerg Spirig HC 120 mg: 10 et 30 comprimés pelliculés. [D]
• +Fexo Allerg Spirig HC 180 mg: 30 comprimés pelliculés. [D]
• +Titulaire de l’autorisation
• -Stand der Information
• -März 2022
• +Mise à jour de l’information
• +Mars 2022