• -Zusammensetzung
• -Wirkstoffe
• -Levodropropizin
• -Hilfsstoffe
• -Zitronensäure-Monohydrat, Natriumhydroxid (entsprechend Natrium max. 11,45 mg) , Saccharose 3 g, Aromastoffe (Himbeeraroma, enthält Ethanol 0,98 mg ), gereinigtes Wasser pro 5 ml Sirup.
• +Composition
• +Principes actifs
• +Lévodropropizine
• +Excipients
• +Acide citrique monohydraté, hydroxyde de sodium (correspondant à un maximum de 11,45 mg de sodium), saccharose 3 g, arômes (arôme framboise, contient 0,98 mg d’éthanol), eau purifiée pour 5 ml de sirop.
• -Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten
• -Symptomatische Behandlung von nicht-produktivem Husten bei Erwachsenen, Jugendlichen und Kindern ab einem Alter von 2 Jahren. Die Maximaldauer der Behandlung ohne ärztliche Konsultation beträgt 7 Tage.
• -Dosierung/Anwendung
• -Dosierung
• -Das Arzneimittel wird dreimal täglich in Abständen von mindestens 6 Stunden angewendet.
• -Wenn der Husten nach sieben Tagen Behandlung mit Levocalm weiter anhält, soll die Behandlung nicht fortgesetzt werden, bevor ein Arzt bzw. eine Ärztin konsultiert wurde.
• -Husten ist ein Symptom, dessen Ursache untersucht und behandelt werden sollte.
• -Dosierung bei Erwachsenen und Jugendlichen ab einem Alter von 12 Jahren
• -Erwachsene und Jugendliche nehmen als Einzeldosis unter Anwendung des Messbechers 10 ml Sirup (entsprechend 60 mg Levodropropizin). Diese Einzeldosis kann bis zu dreimal am Tag eingenommen werden. Es müssen jedoch mindestens 6 Stunden bis zur nächsten Einnahme vergangen sein.
• -Dosierung bei Kindern
• -Kinder zwischen 2 und 11 Jahren erhalten in der Regel als Tagesgesamtdosis 0,5 ml Sirup pro Kilogramm (kg) Körpergewicht (entsprechend 3 mg Levodropropizin pro kg Körpergewicht). Die Tagesgesamtdosis wird aufgeteilt in drei Einzelgaben mit mindestens 6 Stunden Abstand.
• -Die folgende Tabelle kann als Orientierung für die Einzel- und die Tagesdosis dienen:
• -Körpergewicht des Patienten Einzeldosis Tagesgesamtdosis in 24 Stunden
• -bis 12 kg 2 ml bis zu 6 ml
• -12,5 bis 18 kg 3 ml bis zu 9 ml
• -18,5 bis 24 kg 4 ml bis zu 12 ml
• -24,5 bis 30 kg 5 ml bis zu 15 ml
• -30,5 bis 36 kg 6 ml bis zu 18 ml
• -36,5 bis 42 kg 7 ml bis zu 21 ml
• +Indications/Possibilités d’emploi
• +Traitement symptomatique de la toux non productive chez les adultes, les adolescents et les enfants à partir de l’âge de 2 ans. La durée maximale du traitement sans consultation médicale est de 7 jours.
• +Posologie/Mode d’emploi
• +Posologie
• +Le médicament est pris trois fois par jour à des intervalles d’au moins 6 heures.
• +Si la toux persiste après sept jours de traitement par Levocalm, le traitement ne doit pas être poursuivi avant d’avoir consulté un médecin.
• +La toux est un symptôme dont la cause doit être examinée et traitée.
• +Posologie chez les adultes et les adolescents à partir de 12 ans
• +Les adultes et les adolescents prennent une dose unitaire de 10 ml de sirop (correspondant à 60 mg de lévodropropizine) en utilisant le gobelet gradué. Cette dose unitaire peut être prise jusqu’à trois fois par jour. Il doit toutefois s’écouler au moins 6 heures avant la prise suivante.
• +Posologie chez les enfants
• +Les enfants âgés de 2 à 11 ans reçoivent généralement une dose journalière totale de 0,5 ml de sirop par kilogramme (kg) de poids corporel (correspondant à 3 mg de lévodropropizine par kg de poids corporel). La dose journalière totale est répartie en trois prises unitaires avec un intervalle d’au moins 6 heures entre les prises.
• +Le tableau suivant peut servir d’orientation pour la dose unitaire et la dose journalière:
• +Poids corporel du patient Dose unitaire Dose journalière totale en 24 heures
• +jusqu’à 12 kg 2 ml jusqu’à 6 ml
• +12,5 à 18 kg 3 ml jusqu’à 9 ml
• +18,5 à 24 kg 4 ml jusqu’à 12 ml
• +24,5 à 30 kg 5 ml jusqu’à 15 ml
• +30,5 à 36 kg 6 ml jusqu’à 18 ml
• +36,5 à 42 kg 7 ml jusqu’à 21 ml
• -Art der Anwendung
• -Levocalm ist oral einzunehmen. Der Sirupflasche liegt ein Messbecher bei, mit dem 2 ml, 3 ml, 4 ml, 5 ml , 6 ml, 7 ml und 10 ml abgemessen werden können.
• -Da zum Einfluss von Mahlzeiten auf die Resorption von Levocalm nur lückenhafte Informationen vorliegen, wird empfohlen, Levocalm nicht zusammen mit einer Mahlzeit einzunehmen.
• -Zum Öffnen der Flasche muss der Verschluss nach unten gedrückt und gegen den Uhrzeigersinn gedreht werden.
• -Spezielle Dosierungsanweisungen
• -Patienten mit Leber-/ Nierenfunktionsstörungen
• -Die Anwendung von Levocalm bei Personen mit stark eingeschränkter Nierenfunktion (Kreatinin-Clearance < 35 ml/min) wird nicht empfohlen. Die Anwendung bei Personen mit schwerer Einschränkung der Leberfunktion ist kontraindiziert (siehe Rubrik «Kontraindikationen»).
• -Ältere Patienten (≥65 Jahre)
• -Die Tatsache, dass keine signifikante Veränderung des pharmakokinetischen Profils von Levodropropizin bei älteren Patienten und Patientinnen beobachtet wurde, weist darauf hin, dass eine Anpassung der Dosis oder der Abstände zwischen aufeinanderfolgenden Einnahmen bei älteren Personen wahrscheinlich nicht notwendig ist. Dennoch empfiehlt sich bei dieser Patientengruppe, Levodropropizin mit Vorsicht anzuwenden, da Hinweise auf eine veränderte Empfindlichkeit älterer Patienten gegenüber zahlreichen Arzneimitteln vorliegen.
• -Kontraindikationen
• -- Ãœberempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder einen der sonstigen Bestandteile.
• -- Kinder unter 2 Jahren
• -- Schwangerschaft und Stillzeit (siehe Rubrik «Schwangerschaft/Stillzeit»)
• -- Produktiver Husten / Bronchorrhö
• -- Verminderte mukoziliare Funktion (Kartagener-Syndrom, Ziliendyskinesie)
• -- Schwere Einschränkung der Leberfunktion.
• -Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen
• -Bei gleichzeitiger Anwendung sedativer Arzneimittel und Substanzen ist Vorsicht geboten.
• -Bei Patienten mit produktivem Husten kann die gleichzeitige Verabreichung mukolytischer oder sekretolytischer Substanzen zu einem unerwünschten Sekretstau in den Bronchien führen. Dies erhöht das Risiko einer Atemwegsinfektion und eines Bronchospasmus.
• -Dieses Arzneimittel enthält 6 g Saccharose pro 10 ml. Dies ist bei Patienten mit Diabetes mellitus zu berücksichtigen. Patienten mit der seltenen hereditären Fructose-/Galactose-Intoleranz, einer Glucose-Galactose-Malabsorption oder einer Sucrase-Isomaltase-Insuffizienz sollten dieses Arzneimittel nicht anwenden.“
• -Interaktionen
• -In pharmakologischen Studien am Menschen veränderte die Kombination mit Benzodiazepinen das EEG-Muster nicht.
• -Studien, die mit anderen Arzneimitteln durchgeführt wurden
• -Klinische Studien zeigten keine Wechselwirkung mit Arzneimitteln zur Behandlung von Erkrankungen der Bronchien wie Beta-2-Sympathomimetika, Methylxanthinen und Derivaten, Kortikosteroiden, Antibiotika, Mukoregulatoren und Antihistaminika.
• -Schwangerschaft, Stillzeit
• -Schwangerschaft
• -Da der Wirkstoff im Tierversuch die Plazentaschranke passieren kann, ist das Arzneimittel bei Frauen, die schwanger werden möchten oder schwanger sind, kontraindiziert, weil die Sicherheit der Anwendung nicht dokumentiert ist (siehe "Kontraindikationen").
• -Stillzeit
• -Da der Wirkstoff im Tierversuch in der Muttermilch nachgewiesen wurde, ist die Anwendung des Arzneimittels in der Stillzeit kontraindiziert (siehe «Kontraindikationen»).
• -Fertilität
• -Studien zur Untersuchung potenziell teratogener Wirkungen von Levodropropizin und seiner Wirkung auf Fertilität und Reproduktion sowie peri- und postnatale Studien liessen keine besonderen toxischen Wirkungen des Arzneimittels erkennen.
• -Wirkung auf die Fahrtüchtigkeit und auf das Bedienen von Maschinen
• -Es wurden keine Studien durchgeführt, um die Verkehrstüchtigkeit und Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen zu untersuchen. Das Arzneimittel kann zu Schläfrigkeit führen (siehe Rubrik «Unerwünschte Wirkungen») und somit die Fähigkeit, ein Fahrzeug zu lenken oder Maschinen zu bedienen beeinträchtigen.
• -Unerwünschte Wirkungen
• -Zusammenfassung des Sicherheitsprofils
• -Die Erfahrungen aus der Vermarktung von Levodropropizin-Präparaten in über 30 Ländern weltweit weisen darauf hin, dass unerwünschte Wirkungen sehr selten auftreten. Die meisten unerwünschten Wirkungen waren nicht schwerwiegend und die Symptome klangen nach Absetzen der Behandlung oder in manchen Fällen nach einer gezielten medikamentösen Behandlung ab. Zu den schwerwiegenden Fällen zählten Hautreaktionen (Urtikaria, Juckreiz), Herzrhythmusstörung, hypoglykämisches Koma sowie allergische/anaphylaktoide Reaktionen mit Ödem, Dyspnoe, Erbrechen und Diarrhoe. Ein einzelner Fall einer Epidermolyse bei einer älteren Patientin nahm einen tödlichen Verlauf.
• -Liste der unerwünschten Wirkungen
• -Die unerwünschten Wirkungen sind nach MedDRA-Systemorganklassen und Häufigkeit gemäss folgender Konvention geordnet:
• -„sehr häufig“ (≥1/10)
• -„häufig“ (≥1/100, <1/10),
• -„gelegentlich“ (≥1/1‘000, <1/100)
• -„selten“ (≥1/10‘000, <1/1‘000)
• -„sehr selten“ (<1/10‘000)
• -„nicht bekannt“ (kann aus den verfügbaren Daten nicht abgeschätzt werden)
• -Erkrankungen des Immunsystems
• -Nicht bekannt: Lidödem, angioneurotisches Ödem.
• -Psychiatrische Erkrankungen
• -Sehr selten : Reizbarkeit, Schläfrigkeit, Depersonalisation.
• -Erkrankungen des Nervensystems
• -Sehr selten: Schwindel, Drehschwindel, Tremor, Parästhesie.
• -Nicht bekannt: Tonisch-klonische Krämpfe, Petit-mal-Anfall.
• -Augenerkrankungen
• -Nicht bekannt: Es wurden ein einzelner Fall von Mydriasis sowie ein Fall von beidseitigem Verlust des Sehvermögens gemeldet. In beiden Fällen klang die unerwünschte Wirkung nach Absetzen des Arzneimittels ab.
• -Herzerkrankungen
• -Sehr selten: Palpitationen, Tachykardie, Hypotonie.
• -Nicht bekannt: Herzrhythmusstörung (atrialer Bigeminus).
• -Erkrankungen der Atemwege, des Brustraums und Mediastinums
• -Sehr selten: Dyspnoe, Husten, Atemwegsödem.
• -Erkrankungen des Gastrointestinaltrakts
• -Sehr selten: Bauch- und Unterbauchschmerzen, Ãœbelkeit, Erbrechen, Diarrhoe.
• -Nicht bekannt: Glossitis, aphthöses Fieber, cholestatische Hepatitis, hypoglykämisches Koma.
• -Erkrankungen der Haut und des Unterhautgewebes
• -Sehr selten: Urtikaria, Erythem, Exanthem, Juckreiz, Angioödem, Hautreaktionen.
• -Nicht bekannt: Es wurde ein einzelner Fall von Epidermolyse mit tödlichem Ausgang gemeldet.
• -Skelettmuskulatur-, Bindegewebs- und Knochenerkrankungen
• -Sehr selten: Asthenie, Schwäche der unteren Extremitäten.
• -Allgemeine Erkrankungen und Beschwerden am Verabreichungsort
• -Sehr selten: allergische und anaphylaktische Reaktionen, allgemeines Unwohlsein.
• -Nicht bekannt: Generalisiertes Ödem, Synkope, Asthenie.
• -Die Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen nach der Zulassung ist von grosser Wichtigkeit. Sie ermöglicht eine kontinuierliche Ãœberwachung des Nutzen-Risiko-Verhältnisses des Arzneimittels. Angehörige von Gesundheitsberufen sind aufgefordert, jeden Verdacht einer neuen oder schwerwiegenden Nebenwirkung über das Online-Portal ElViS (Electronic Vigilance System) anzuzeigen. Informationen dazu finden Sie unter www.swissmedic.ch.
• -Ãœberdosierung
• -Nach einer Einmaldosis von bis zu 240 mg und 120 mg dreimal täglich an 8 aufeinanderfolgenden Tagen wurden keine signifikanten unerwünschten Wirkungen beobachtet. Es ist lediglich ein Fall von Ãœberdosierung bekannt, der bei einem dreijährigen Kind auftrat, dem eine Tagesdosis Levodropropizin von 360 mg verabreicht wurde. Dabei kam es zu mittelschweren Abdominalschmerzen und Erbrechen, die folgenlos abklangen.
• -Im Falle einer Ãœberdosierung mit klinischen Symptomen ist umgehend das zuständige toxikologische Zentrum (Toxinfo Schweiz) zu kontaktieren.
• -Eigenschaften/Wirkungen
• -ATC-Code
• +Mode d’administration
• +Levocalm doit être pris par voie orale. Le flacon de sirop est fourni avec un gobelet gradué qui permet de mesurer 2 ml, 3 ml, 4 ml, 5 ml, 6 ml, 7 ml et 10 ml.
• +Les informations sur l’influence des repas sur l’absorption de Levocalm étant lacunaires, il est recommandé de ne pas prendre Levocalm avec un repas.
• +Pour ouvrir le flacon, il faut appuyer sur le bouchon vers le bas et le tourner dans le sens inverse des aiguilles d’une montre.
• +Instructions posologiques particulières
• +Patients présentant des troubles de la fonction hépatique/rénale
• +L’utilisation de Levocalm chez les personnes dont la fonction rénale est fortement réduite (clairance de la créatinine < 35 ml/min) n’est pas recommandée. L’utilisation chez les personnes présentant une insuffisance hépatique sévère est contre-indiquée (voir rubrique «Contre-indications»).
• +Patients âgés (≥ 65 ans)
• +Le fait qu’aucune variation significative du profil pharmacocinétique de la lévodropropizine n’ait été observée chez les patientes et patients âgés indique qu’il n’est probablement pas nécessaire d’adapter la dose ou l’intervalle entre les prises successives chez les personnes âgées. Néanmoins, la prudence est de mise lors de l’utilisation de la lévodropropizine chez ce groupe de patients, car il existe des preuves indiquant que les patients âgés peuvent être plus sensibles à de nombreux médicaments.
• +Contre-indications
• +- Hypersensibilité au principe actif ou à l’un des autres composants.
• +- Enfants de moins de 2 ans
• +- Grossesse et allaitement (voir rubrique «Grossesse/Allaitement»)
• +- Toux productive / bronchorrhée
• +- Diminution de la fonction mucociliaire (syndrome de Kartagener, dyskinésie ciliaire)
• +- Insuffisance hépatique sévère.
• +Mises en garde et précautions
• +La prudence est de mise en cas d’utilisation simultanée de substances et de médicaments sédatifs.
• +Chez les patients présentant une toux productive, l’administration simultanée de substances mucolytiques ou sécrétolytiques peut entraîner une accumulation indésirable de sécrétions dans les bronches. Cela augmente le risque d’infection des voies respiratoires et de bronchospasme.
• +Ce médicament contient 6 g de saccharose par 10 ml. Ceci est à prendre en compte pour les patients atteints de diabète sucré. Les patients présentant une intolérance au fructose/galactose, un syndrome de malabsorption du glucose et du galactose ou un déficit en sucrase-isomaltase (maladies héréditaires rares) ne doivent pas prendre ce médicament.
• +Interactions
• +Dans les études pharmacologiques réalisées chez l’être humain, l’association avec des benzodiazépines n’a pas modifié le tracé de l’EEG.
• +Études menées avec d’autres médicaments
• +Les études cliniques n’ont pas montré d’interaction avec les médicaments utilisés pour traiter les affections des bronches, tels que les bêta-2-sympathomimétiques, les méthylxanthines et leurs dérivés, les corticostéroïdes, les antibiotiques, les mucorégulateurs et les antihistaminiques.
• +Grossesse/Allaitement
• +Grossesse
• +Étant donné que le principe actif a traversé la barrière placentaire lors d’études menées chez l’animal, le médicament est contre-indiqué chez les femmes qui envisagent une grossesse ou qui sont enceintes, car la sécurité d’emploi n’est pas documentée (voir «Contre-indications»).
• +Allaitement
• +La substance active ayant été détectée dans le lait maternel lors d’études menées chez l’animal, l’utilisation du médicament est contre-indiquée pendant l’allaitement (voir «Contre-indications»).
• +Fertilité
• +Les études visant à examiner les effets tératogènes potentiels de la lévodropropizine et ses effets sur la fertilité et la reproduction, ainsi que les études péri- et postnatales, n’ont pas révélé d’effets toxiques particuliers du médicament.
• +Effet sur l’aptitude à la conduite et l’utilisation de machines
• +Aucune étude n’a été effectuée pour évaluer les effets sur l’aptitude à la conduite et la capacité à utiliser des machines. Le médicament peut entraîner une somnolence (voir rubrique «Effets indésirables») et donc altérer l’aptitude à conduire un véhicule ou à utiliser des machines.
• +Effets indésirables
• +Résumé du profil de sécurité
• +L’expérience acquise lors de la commercialisation des préparations à base de lévodropropizine dans plus de 30 pays du monde entier indique que les effets indésirables sont très rares. La plupart des effets indésirables n’étaient pas graves et les symptômes ont disparu après l’arrêt du traitement ou, dans certains cas, après un traitement médicamenteux ciblé. Les cas graves comprenaient des réactions cutanées (urticaire, prurit), une arythmie cardiaque, un coma hypoglycémique et des réactions allergiques/anaphylactoïdes avec Å“dème, dyspnée, vomissement et diarrhée. Un seul cas d’épidermolyse chez une patiente âgée a eu une issue fatale.
• +Liste des effets indésirables
• +Les effets indésirables sont rangés par classe de système d’organes de la classification MedDRA et par fréquence selon la convention suivante:
• +«très fréquent» (≥1/10)
• +«fréquent» (≥1/100 à <1/10)
• +«occasionnel» (≥1/1000 à <1/100)
• +«rare» (≥1/10 000 à <1/1000)
• +«très rare» (<1/10 000)
• +«fréquence inconnue » (ne peut être estimée sur la base des données disponibles)
• +Affections du système immunitaire
• +Fréquence inconnue: Å“dème des palpébral, Å“dème angioneurotique.
• +Affections psychiatriques
• +Très rare: irritabilité, somnolence, dépersonnalisation.
• +Affections du système nerveux
• +Très rare: vertiges, vertiges rotatoires, tremblements, paresthésie.
• +Fréquence inconnue: convulsions tonico-cloniques, crise de petit mal.
• +Affections oculaires
• +Fréquence inconnue: un seul cas de mydriase et un cas de perte de vision bilatérale ont été signalés. Dans les deux cas, l’effet indésirable a disparu après l’arrêt du médicament.
• +Affections cardiaques
• +Très rare: palpitations, tachycardie, hypotension.
• +Fréquence inconnue: arythmie cardiaque (bigeminus auriculaire).
• +Affections respiratoires, thoraciques et médiastinales
• +Très rare: dyspnée, toux, Å“dème des voies respiratoires.
• +Affections gastro-intestinales
• +Très rare: douleurs abdominales et douleurs abdominales basses, nausées, vomissement, diarrhée.
• +Fréquence inconnue: glossite, fièvre aphteuse, hépatite cholestatique, coma hypoglycémique.
• +Affections de la peau et du tissu sous-cutané
• +Très rare: urticaire, érythème, exanthème, prurit, angio-Å“dème, réactions cutanées.
• +Fréquence inconnue: un seul cas d’épidermolyse avec issue fatale a été signalé.
• +Affections musculosquelettiques et du tissu conjonctif
• +Très rare: asthénie, faiblesse des membres inférieurs.
• +Troubles généraux et anomalies au site d’administration
• +Très rare: réactions allergiques et anaphylactiques, malaise général.
• +Fréquence inconnue: Å“dème généralisé, syncope, asthénie.
• +L’annonce d’effets secondaires présumés après l’autorisation est d’une grande importance. Elle permet un suivi continu du rapport bénéfice-risque du médicament. Les professionnels de santé sont tenus de déclarer toute suspicion d’effet secondaire nouveau ou grave via le portail d’annonce en ligne ElViS (Electronic Vigilance System). Vous trouverez des informations à ce sujet sur www.swissmedic.ch.
• +Surdosage
• +Aucun effet indésirable significatif n’a été observé après administration d’une dose unique allant jusqu’à 240 mg et 120 mg trois fois par jour pendant 8 jours consécutifs. On ne connaît qu’un seul cas de surdosage, survenu chez un enfant de trois ans auquel on a administré une dose quotidienne de lévodropropizine de 360 mg. Des douleurs abdominales modérées et des vomissements sont alors apparus, qui ont ensuite disparu sans laisser de séquelles.
• +En cas de surdosage accompagné de symptômes cliniques, il faut immédiatement contacter le centre toxicologique compétent (Tox Info Suisse).
• +Propriétés/Effets
• +Code ATC
• -Pharmakotherapeutische Gruppe: Husten- und Erkältungsmittel: Antitussiva, exkl. Kombinationen mit Expektoranzien: andere Antitussiva.
• -Wirkungsmechanismus
• -Levodropropizin wird durch stereospezifische Synthese hergestellt und entspricht chemisch der Substanz (S)-3-(4-Phenyl-piperazin-1-yl)-propan-1,2-diol.
• -Der Arzneistoff weist eine hauptsächlich periphertracheobronchiale antitussive Wirkung sowie eine Bronchospasmus-lösende Wirkung auf.
• -Levodropropizin wirkt auf das bronchopulmonale System, indem es den durch Histamin, Serotonin und Bradykinin ausgelösten Bronchospasmus hemmt. Der durch Acetylcholin induzierte Bronchospasmus wird durch den Wirkstoff nicht gehemmt, was das Fehlen anticholinerger Wirkungen zeigt.
• -Pharmakodynamik
• -Im Hinblick auf den Wirkmechanismus wird die antitussive Aktivität von Levodropropizin auf die hemmende Wirkung auf C-Fasern zurückgeführt. In vitro hemmt Levodropropizin die Freisetzung von Neuropeptiden aus den C-Fasern.
• -Bei gesunden Probanden verringerte eine 60-mg-Dosis den durch ein Zitronensäure-Aerosol induzierten Husten mindestens 6 Stunden lang.
• -Der Wirkstoff unterdrückt beim Menschen weder die Lungenfunktion noch die mukoziliäre Clearance. Eine aktuelle Studie ergab, dass Levodropropizin bei Personen mit chronischer respiratorischer Insuffizienz unter Spontanatmungsbedingungen und während hyperkapnischer Beatmung keine supprimierende Wirkung auf die zentralen Atmungsregulierungssysteme zeigt.
• -Klinische Wirksamkeit
• -Keine Angaben.
• -Pharmakokinetik
• +Groupe pharmacothérapeutique: préparations contre la toux et les refroidissements: antitussifs, sauf associations avec expectorants: autres antitussifs.
• +Mécanisme d’action
• +La lévodropropizine est une molécule de synthèse stéréospécifique dont la formule chimique correspond à (S)-3-(4-phénylpipérazin-1-yl)-propane-1,2-diol.
• +Le médicament est un antitussif à action principalement périphérique au niveau trachéobronchique et a un effet inhibiteur sur les bronchospasmes.
• +La lévodropropizine agit sur le système bronchopulmonaire en inhibant les bronchospasmes induits par l’histamine, la sérotonine et la bradykinine. Le produit n’a pas d’effet inhibiteur sur les bronchospasmes induits par l’acétylcholine et n’exerce donc pas d’effets anticholinergiques.
• +Pharmacodynamique
• +En ce qui concerne le mécanisme d’action, l’effet antitussif de la lévodropropizine est attribuée à son action inhibitrice sur les fibres C. In vitro, la lévodropropizine inhibe la libération de neuropeptides à partir des fibres C.
• +Chez des volontaires sains, une dose de 60 mg a réduit pendant au moins 6 heures la toux induite par l’acide citrique en aérosol.
• +Le principe actif ne réprime ni la fonction pulmonaire ni la clairance mucociliaire chez l’être humain. Une étude récente a montré que la lévodropropizine n’avait pas d’effet suppresseur sur les systèmes centraux de régulation de la respiration chez les personnes atteintes d’insuffisance respiratoire chronique dans des conditions de respiration spontanée et pendant une ventilation hypercapnique.
• +Efficacité clinique
• +Aucune donnée.
• +Pharmacocinétique
• -Die orale Bioverfügbarkeit beträgt rund 75%. Die Wiederfindung der Radioaktivität nach oraler Gabe des Produkts beträgt rund 93 %.
• +La biodisponibilité orale est de l’ordre de 75%. La récupération de la radioactivité après administration orale du produit est d’environ 93%.
• -Die Bindung an Plasmaproteine beträgt rund 11-14%.
• -Metabolismus
• -Nach oraler Gabe wird Levodropropizin rasch im Körper verteilt. Die Halbwertzeit beträgt etwa 1 bis 2 Stunden.
• -Elimination
• -Die Ausscheidung erfolgt vorwiegend über den Urin sowohl in unveränderter Form als auch in Form von Metaboliten (als konjugiertes Levodropropizin und als freies und konjugiertes p-Hydroxylevodropropizin).
• -Die Ausscheidung des Produkts sowie der Metaboliten über den Urin beträgt im Zeitraum von 48 Stunden etwa 35 % der eingenommenen Dosis. Untersuchungen, bei denen das Arzneimittel wiederholt eingenommen wurde, zeigen, dass eine achttägige Behandlung (dreimal täglich) das Resorptions- und Eliminationsprofil nicht verändert.
• -Bei Kindern, älteren Patienten und Patienten mit leichter oder mässiger Niereninsuffizienz konnten keine erheblichen Veränderungen des pharmakokinetischen Profils festgestellt werden.
• -Präklinische Daten
• -Die akute orale Toxizität beträgt 886,5 mg/kg bei Ratten, 1'287 mg/kg bei Mäusen und 2'492 mg/kg bei Meerschweinchen. Die therapeutische Breite beim Meerschweinchen (berechnet als LD50/ED50 nach oraler Verabreichung) liegt zwischen 16 und 53, je nach Versuchsmodell der Husteninduktion. Toxizitätsuntersuchungen mit wiederholter oraler Verabreichung (4 bis 26 Wochen) ergaben, dass die Tagesdosis ohne toxische Wirkung bei 24 mg/kg liegt.
• -Sonstige Hinweise
• -Haltbarkeit
• -Das Arzneimittel darf nur bis zu dem auf der Packung mit „EXP“ bezeichneten Datum verwendet werden.
• -Haltbarkeit nach Anbruch
• -Nach dem Öffnen 6 Monate haltbar.
• -Besondere Lagerungshinweise
• -Bei Raumtemperatur (15-25°C) lagern.
• -Nicht im Kühlschrank lagern.
• -Nicht einfrieren.
• -In der originalen Braunglasflasche lagern, um den Inhalt vor Licht zu schützen.
• -Ausser Reichweite von Kindern aufbewahren.
• -Zulassungsnummer
• +La liaison aux protéines plasmatiques est d’environ 11 à 14%.
• +Métabolisme
• +La lévodropropizine est absorbée rapidement dans l’organisme après administration orale. La demi-vie est d’environ 1 à 2 heures.
• +Élimination
• +L’élimination se fait principalement par l’urine, à la fois sous forme inchangée et sous forme de métabolites (lévodropropizine conjuguée et p-hydroxylévodropropizine libre et conjuguée).
• +L’excrétion du produit et de ses métabolites dans les urines représente environ 35% de la dose ingérée sur une période de 48 heures. Des études dans lesquelles le médicament a été pris de manière répétée montrent qu’un traitement de huit jours (trois fois par jour) ne modifie pas le profil d’absorption et d’élimination.
• +Aucune modification significative du profil pharmacocinétique n’a été observée chez les enfants, les patients âgés et les patients présentant une insuffisance rénale légère ou modérée.
• +Données précliniques
• +La toxicité orale aiguë est de 886,5 mg/kg chez le rat, de 1287 mg/kg chez la souris et de 2492 mg/kg chez le cochon d’Inde. La marge thérapeutique chez le cochon d’Inde (calculée comme DL50/DE50 après administration orale) est comprise entre 16 et 53, selon le modèle expérimental d’induction de la toux. Des études de toxicité par administration orale répétée (4 à 26 semaines) ont montré que la dose journalière sans effet toxique est de 24 mg/kg.
• +Remarques particulières
• +Stabilité
• +Ce médicament ne doit pas être utilisé au-delà de la date figurant après la mention «EXP» sur l’emballage.
• +Stabilité après ouverture
• +À utiliser dans les 6 mois après ouverture.
• +Remarques particulières concernant le stockage
• +Conserver à température ambiante (15-25°C).
• +Ne pas conserver au réfrigérateur.
• +Ne pas congeler.
• +Conserver dans le flacon en verre brun d’origine pour protéger le contenu de la lumière.
• +Tenir hors de portée des enfants.
• +Numéro d’autorisation
• -Packungen
• -Packung zu 120 ml Sirup [D]
• -Packung zu 200 ml Sirup [D]
• -Zulassungsinhaberin
• +Présentation
• +Emballage de 120 ml sirop [D]
• +Emballage de 200 ml sirop [D]
• +Titulaire de l’autorisation
• -Stand der Information
• -Ausländisches Vergleichsarzneimittel: 12/2021
• -Ohne sicherheitsrelevante Ergänzungen von Swissmedic: Februar 2024
• +Mise à jour de l’information
• +Médicament de comparaison étranger: 12.2021
• +Sans ajout d’informations pertinentes pour la sécurité par Swissmedic: février 2024