Pharmacocinétique

Après administration orale de silymarine, on ne mesure que des taux plasmatiques insignifiants de son élément principal constitutif qu'est la silibinine. La concentration maximale est atteinte en l'espace de 2 heures en moyenne. Seulement environ 1% de la dose appliquée se retrouve dans l'urine dans les 24 heures qui suivent la prise du médicament. Par contre, un pourcentage relativement élevé de l'apport de silibinine est décelable dans la bile sous la forme libre ou conjuguée. Ces données permettent d'estimer que la quantité totale de silibinine se trouvant dans la bile se situe entre 20 et 40% environ de la dose appliquée.
Le temps de demi-élimination biliaire est d'environ 4 heures, tandis que la durée du séjour de la substance dans l'organisme s'élève à environ 8 heures en moyenne. Le temps d'élimination biliaire relativement long porte à croire que la silibinine reste assez longtemps dans le foie et/ou fait partie de la circulation entéro-hépatique. Une telle circulation entéro-hépatique a été mise en évidence en expérimentation animale.
L'excrétion de la silibinine s'effectue essentiellement par la bile sous forme de sulfate et de glucuronide, ainsi que pour une faible partie sous forme inchangée. En revanche, l'élimination urinaire est assez faible. D'autres métabolites n'ont pu être isolés en concentrations appréciables.
Les concentrations du principal composant, la silibinine, retrouvées dans la bile humaine sont identiques après administration de doses thérapeutiques uniques ou multiples de Legalon 140 mg (108,2 mg (HPLC) ou 140 mg (DNPH) de silymarine trois fois par jour). Les résultats montrent que la silibinine ne s'accumule pas. On ignore si cela s'applique aussi au principe actif phytothérapeutique multicomposant.
L'état d'équilibre de l'élimination biliaire du composant silibinine est atteint après administration de doses multiples de 108 mg de silymarine (HPLC) ou de 140 mg de silymarine (DNPH) trois fois par jour.