Pharmakokinetik

Absorption
Propyphenazon wird rasch und nahezu vollständig im Magen-Darm-Trakt absorbiert.
Nach oraler Applikation einer Gabe von 220 mg beträgt Cmax = 1,5-3,5 µg/ml, welche nach 30 Minuten (= Tmax) erreicht wird. Bei rektaler Applikation wird Tmax nach 100 Minuten erreicht.
Bei Diphenhydramin tritt 15-30 Min. nach oraler Zufuhr die Wirkung ein. Die Wirkungsdauer beträgt 4-6 Std. Maximale Plasmaspiegel liegen nach einer Einzeldosis von 100 mg bei 0,1 µg/ml. Tmax = 1-4 Stunden.

Distribution
Propyphenazon hat eine Plasmahalbwertszeit von 1-1,5 Std., messbare Konzentrationen bestehen während 12 Std. Zusammen mit den aktiven Metaboliten beträgt die HWZ 7-20 Std. Die Plasmaeiweissbindung beträgt ca. 10%, das Verteilungsvolumen 2 l/kg. Diphenhydramin wird zu 98% an Plasmaeiweisse gebunden und ist liquorgängig. Die HWZ beträgt ca. 5-8 Std., das Verteilungsvolumen 3-4 l/kg.
Propyphenazon und Diphenhydramin gelangen sowohl in den Fötus als auch in die Muttermilch.

Metabolismus
Propyphenazon: Zu 80% entsteht in der Leber als Hauptmetabolit das Enolglucuronid (inaktiv) aus N-Desmethylpropyphenazon. Daneben entstehen als aktive Metaboliten noch Desmethylpropyphenazon und Hydroxydesmethylpropyphenazon. Q o  beträgt 0,95. Diphenhydramin wird in der Leber zu Mono- und Di-Desmethyldiphenhydramin desalkyliert und dann zu Disphenylmethoxyessigsäure oxidiert.

Elimination
Propyphenazon: Neben dem Enolglucuronid (80%) werden unveränderter Wirkstoff und wirksames Desmethylpropyphenazon und Hydroxymethylphenazon renal ausgeschieden. Diphenhydramin: Neben den Metaboliten (60-70% innerhalb 96 Std.) werden nur geringe Mengen unverändert ausgeschieden.