Pharmakokinetik

Absorption
Nach intramuskulärer Applikation wird Testosteronenanthat vollständig systemisch verfügbar.
Der Wirkstoff wird mit einer Halbwertszeit von etwa 4.5 Tagen aus dem öligen Depot resorbiert und rasch und vollständig in den wirksamen Steroidalkohol und die Enanthsäure umgewandelt. Maximale Konzentrationen von Testosteron in Plasma oder Serum von etwa 20 ng/ml werden nach 1.5–3 Tagen erreicht. Nachfolgend sinken die Testosteronspiegel monophasisch mit einer der Freigabegeschwindigkeit entsprechenden Halbwertszeit von 4.5 Tagen ab. Testosteronspiegel von ≥2 ng/ml werden für 20 Tage, Konzentrationen von ≥1 ng/ml für 26 Tage aufrechterhalten.
Die über 250 mg Testosteronenanthat zugeführte Testosterondosis beträgt 180 mg. Vier Wochen nach Behandlung ist das Depot entleert.
Distribution
Das aus Testoviron Depot freigesetzte Testosteron wird wie das endogene Hormon zu etwa 98% an Proteine (v.a. Sexualhormon bindendes Globulin (SHBG) und Albumin) gebunden.
Metabolismus
Testosteron unterliegt einem ausgeprägten hepatischen und extrahepatischen Metabolismus und wird auf dieselbe Weise wie endogenes Testosteron über die bekannten Wege des Steroidstoffwechsels metabolisiert. Die metabolische Clearance von aus Testosteronenanthat freigesetztem Testosteron betrug 16±7 ml/min/kg.
Es gibt keine Hinweise auf relevante Unterschiede in der Biotransformation von Testosteron bei hypogonadalen Patienten.
Die Enanthsäure wird über β-Oxidation abgebaut.
Elimination
Die Metaboliten des Testosterons werden mit einer Halbwertszeit von 7.8 Tagen im Verhältnis 9:1 mit Urin und Stuhl eliminiert.
Steady state
Bei wiederholter Injektion von 250 mg Testosteronenanthat im Abstand von 3–4 Wochen kommt es zu keiner klinisch relevanten Akkumulation des Testosteronenanthats.