Pharmakokinetik

Absorption
Oral verabreichtes Carbimazol wird rasch (innerhalb 15 bis 30 Minuten) und zu 90–100 % aus dem Gastrontestinaltrakt absorbiert und anschliessend im Blutkreislauf durch Hydrolyse und enzymatische Decarboxylierung rasch – und wahrscheinlich vollständig – in seinen aktiven Metaboliten Thiamazol umgewandelt. Die pharmakokinetischen Daten beziehen sich daher auf diesen Metaboliten.
Nach Verabreichung einer Dosis von 60 mg werden innerhalb von 1–2 Stunden maximale Plasmaspiegel von 0,2–1,0 µg/ml erreicht.
Distribution
Das Verteilungsvolumen beträgt ca. 0,5 l/kg und die Bindung an Plasmaproteine ca. 40 %.
Thiamazol wird nach der Verabreichung rasch in der Schilddrüse angereichert. Bei Verabreichung niedriger Dosen beträgt das Verhältnis von Schilddrüse zu Plasma etwa 100:1 und es verringert sich mit steigender Dosierung und zunehmender Sättigung des Transportsystems.
Thiamazol ist plazenta-gängig und tritt in die Muttermilch über.
Metabolismus
Im Blut ist nur sein aktiver Metabolit, Thiamazol nachweisbar. Er wird in der Leber und in der Schilddrüse oxidativ abgebaut.
Elimination
Die Plasmahalbwertszeit beträgt je nach Patient 4 bis 12 Stunden. Diese Schwankungen scheinen eher von individuellen Unterschieden als vom Schilddrüsenstatus herzurühren.
Die Verweilzeit von Thiamazol in der Schilddrüse beträgt ca. 20 Stunden, was der Dauer der Wirkung einer Einzeldosis entspricht. Die Ausscheidung erfolgt zu 75–80 %, mit dem Urin. Es werden etwa 7 % unverändertes Thiamazole ausgeschieden.
Der enterohepatische Kreislauf beträgt ca. 10 %.
Kinetik spezieller Patientengruppen
Leberfunktionsstörungen
Bei Leberfunktionsstörungen ist die Plasmahalbwertszeit verlängert (siehe „Kontraindikationen“).
Nierenfunktionsstörungen
Bei Nierenfunktionsstörungen ist die Plasmahalbwertszeit verlängert.
Kinder und Jugendliche
Die Pharmakokinetik von Carbimazol bei Kindern und Jugendlichen wurde nicht spezifisch untersucht.