Pharmakokinetik

Absorption
Die Wirkstoffe diffundieren aus der Salbe und den Suppositorien in das entzündete Gewebe und werden teilweise absorbiert.
Prednisolon hexanoat
Studien in einem Tiermodell (Pavian) zeigten, dass die Resorption von Prednisolon hexanoat nach rektaler Anwendung bei 47–58% liegen.
Cinchocain
Die Höhe der Absorption ist nicht bekannt.
Distribution
Die Wirkstoffe werden mittels systemischen Kreislauf verteilt. Um einen lokalen therapeutischen Effekt zu erhalten, sind keine pharmakologisch wirksamen Plasmaspiegel notwendig.
Metabolismus
Prednisolon hexanoat
Prednisolon hexanoat wird zu Prednisolon und Hexansäure hydrolisiert. Der Abbau von Prednisolon erfolgt in der Leber zu biologisch inaktiven Metaboliten.
Cinchocain
Nach Resorption wird Cinchocain in der Leber zu verschiedenen Metaboliten biotransformiert. Von besonderer Bedeutung sind hier die oxidative Deethylierung der Diethylaminofunktion, Hydroxylierung und oxidativer Abbau der Butyloxy-Kette sowie die zusätzliche Bildung unidentifizierter polarer Metaboliten.
Elimination
Prednisolon hexanoat
Unverändertes Prednisolon (10–25%) und seine Metaboliten werden über den Urin ausgeschieden.
Cinchocain
Die Ausscheidung erfolgt fast vollständig in Form seiner Metaboliten über den Urin.