Pharmakokinetik

Die Pharmakokinetik von Vinblastin ist triphasisch bei grosser inter- und intraindiviidueller Variabilität:
·Steiler Konzentrationsabfall (alpha-Phase, Halbwertszeit 4 Minuten).
·relativ kurze intermediäre Phase (beta-Phase, Halbwertszeit 53 Minuten).
·Wesentlich längere Endphase (gamma-Phase, Halbwertszeit 19.5 Stunden).
Distribution
Das Verteilungsvolumen von Vinblastin beträgt 27,3 l/kg.
44–75% des verabreichten Vinblastin Sulfats werden an Plasmaeiweiss gebunden.
Weiterhin erfolgt eine intensive Bindung an Erythrozyten, Leukozyten und Thrombozyten.
Metabolismus
Vinblastin wird grösstenteils in der Leber metabolisiert. Einer der aktiven Metaboliten ist Deacetylvinblastin. Am Metabolismus ist CYP3A4 beteiligt.
Elimination
Die terminale Halbwertszeit von Vinblastin beträgt 24,8 Stunden.
Die systemische Clearance beträgt 0.74 l/kg/h.
Die Ausscheidung des Deacetylvinblastinsulfats erfolgt überwiegend biliär.
Etwa 20% der unveränderten Substanz werden über die Nieren ausgeschieden.
Kinetik spezieller Patientengruppen
Zur Pharmakokinetik bei älteren Patienten, Kindern und Jugendlichen sowie Patienten mit Leber- und Niereninsuffizienz liegen keine Daten vor.