Pharmakokinetik

Absorption
Die Bioverfügbarkeit von Betamethason beträgt nahezu 100 %. Betamethason wird nach oraler Anwendung schnell und nahezu vollständig aus dem Magen-Darm-Trakt absorbiert. Maximale Plasmakonzentrationen werden 1 - 2 Stunden nach oraler Einnahme erreicht, die maximale biologische Wirkung nach 6 - 12 Stunden.
Distribution
Über die Verteilung von Betamethason in die verschiedenen Organe liegen keine Daten vor. Betamethason bindet sich zu 58 - 70 % an Plasmaproteine. Das Verteilungsvolumen beträgt ca. 1,4 l.
Wie alle Glukokortikoide passiert auch Betamethason die Plazentaschranke, und es tritt in geringen Mengen in die Muttermilch über. Bisher ist nicht bekannt, ob es auch die Blut-Hirn-Schranke passiert. Für andere Glukokortikoide ist das der Fall.
Metabolismus
Betamethason wird vorwiegend in der Leber zum Glukuronsäurekonjugat umgewandelt.
Elimination
Die Plasmahalbwertszeit von Betamethason beträgt 5,6 - 8 Stunden. Die Ausscheidung erfolgt vorwiegend biliär, nur 5 % werden über den Urin ausgeschieden. Die renale Clearance beträgt ca. 2,9 ml/min/kg.
Kinetik spezieller Patientengruppen
Bei schwerer Leberinsuffizienz und bei Hypothyreose ist die Metabolisierung von Glukokortikoiden verlangsamt, und die Wirkung von Betnesol kann daher verstärkt sein.
Bei Hypoalbuminämie und Hyperbilirubinämie können unerwünscht hohe Konzentrationen an nicht proteingebundenem (d.h. pharmakologisch aktivem) Wirkstoff auftreten.
In der Schwangerschaft ist die Eliminationshalbwertszeit von Glukokortikoiden verlängert, und bei Neugeborenen ist die Plasmaclearance geringer als bei Kindern und Erwachsenen.
Weitere Veränderungen der pharmakokinetischen Eigenschaften von Betamethason: siehe "Interaktionen".