Pharmakokinetik

Absorption
Unbekannt
Distribution
Lymphographie
Nach intra-lymphatischer Injektion verteilt sich Lipiodol Ultra-fluide im ganzen Lymphsystem. Eine maximale Kontrastierung der Lymphgefässe wird während und kurz nach der Injektion erreicht. Eine optimale Darstellung und Differenzierung der Lymphknoten erfolgt 24 – 48 Stunden p.i. bis mehrere Monate. Der grösste Teil des Kontrastmittels wird im Retikulum der Lymphknoten gespeichert und führt zu einer Fremdkörperreaktion. Schon nach wenigen Tagen werden die Öltropfen durch massenhaft auftretende mehrkernige Fremdkörperriesenzellen phagozytiert. Der Abbau hängt u. a. von der Makrophagen-Aktivität, der Erkrankung und dem Alter des Patienten ab. Durch lymphovenöse Anastomosen oder den Ductus thoracicus tritt es in den Intravaskulärraum über. Über die Blutbahn wird es zur Leber, zur Lunge, wo die Lipidtröpfchen in den Alveolen abgebaut werden, sowie zur Milz und ins Fettgewebe transportiert. Teilweise bleiben die Kontrastmitteltropfen in den Lungenkapillaren hängen und verursachen die bereits beschriebenen Mikroölembolien. Bis zu 50-70% der verabreichten Dosis wurden nach einer direkten Lymphographie in der Lunge wiedergefunden.
Nach einer Chemo- oder Strahlentherapie verkümmern die Lymphknoten und nehmen geringere Mengen Kontrastmittel auf.
Transarterielle Chemoembolisation
Das bei einer konventionellen transarteriellen Chemoembolisation (TACE) mittels selektiver intraarterieller hepatischer Injektion angewendete Lipiodol Ultra-fluide gelangt bei korrektem Katheterisieren mehrheitlich ins Kapillarnetz, des Tumors, wo es über Monate verbleiben kann. Abdriftende Öltröpfchen werden über das retikuloendotheliale System in der Lunge, Leber, Milz und peripher aufgenommen.
Das mittels selektiver intraarterieller hepatischer Injektion angewendete Lipiodol Ultra-fluide kann als öliges Kontrastmittel dank seiner opazifizierenden Eigenschaften und seinem Tropismus für hepatische Tumore zur Darstellung des hepatozellulären Karzinoms verwendet werden, wobei eine postprozedurale Bildgebung zur effektiven Nachbeobachtung der Patienten für mehrere Monate möglich ist.
Metabolismus
Lipiodol Ultra-fluide wird aus der Lunge durch verschiedene Prozesse mit einer Halbwertszeit von 8 Tagen eliminiert. Dazu gehören: die Phagozytose durch alveoläre Makrophagen, die Metabolisierung zu Natriumiodid und freien Fettsäuren sowie die Fragmentation in kleinere Tröpfchen mit nachfolgender kapillärer Passage. Diese werden danach von Zellen des RES (Reticulo Endothelial System) phagozytiert und abgebaut. Durch Esterasen wird Natriumiodid freigesetzt.
Elimination
Das freigesetzte Iodid wird über die Nieren durch glomeruläre Filtration, aber auch über die Leber und den Pankreas ausgeschieden. Innerhalb von 6 Tagen wurden 10% der verabreichten Dosis in Form von Iodiden im Urin wiedergefunden. Über den genauen Verbleib des nach der Iodabspaltung entstandenen Stearinsäureäthylesters ist nichts bekannt.
Lipiodol Ultra-fluide kann nach erfolgter Lymphographie mehrere Wochen oder Monate im Körper verbleiben.
Elimination nach selektiver intraarterieller Injektion
30 % – 50 % (Median 42 %) des intraarteriell verabreichten Lipiodol Ultra-fluide werden innerhalb von 8 Tagen über den Urin, und ca. 2 – 3 % innerhalb von 4 Tagen über die Galle bzw. innerhalb von 5 Tagen über den Stuhl ausgeschieden.
Lipiodol Ultra-fluide wird langsam metabolisiert (u.a. deiodiert). Das freigesetzte Iodid und dessen Konzentrationserhöhung im Plasma könnten der allfälligen Entgleisung der Schilddrüsenfunktion zugrunde liegen. Man beachte die Rubrik «Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen».
Kinetik spezieller Patientengruppen
Es liegen keine spezifischen Daten vor.