ZusammensetzungWirkstoffe
Rektalsalbe, Suppositorien: Fluocinoloni acetonidum und Lidocaini hydrochloridum monohydricum
Hilfsstoffe
Rektalsalbe:
Propylenglycolum (E1520) 70,0 mg/g, Propylis parahydroxybenzoas (E 216) 0,5 mg/g, Methylis parahydroxybenzoas (E 218) 1,5 mg/g, Acidum citricum, Paraffinum liquidum, Alcohol cetylicus 40 mg/g, Alcohol stearylicus 40 mg/g, Polysorbatum 60, Sorbitani stearas (E 200), Aqua purificata
Suppositorien:
Silica colloidalis anhydrica, adeps solidus
Indikationen/AnwendungsmöglichkeitenÄussere und innere Hämorrhoiden, Analekzem, Proktitis, Pruritus ani, prä- und postoperative Behandlung.
Dosierung/AnwendungVor der Anwendung von Procto-Synalar N und nach jedem Stuhlgang muss die Analregion stets sorgfältig mit warmem Wasser und weichem Lappen bzw. Einmalwaschlappen – möglichst ohne Seife – gereinigt werden.
Eine kleine Menge (etwa erbsengross) Procto-Synalar N Rektalsalbe wird anfangs zwei- bis dreimal täglich aufgetragen und leicht einmassiert. Hat sich das Krankheitsbild gebessert, genügt oft eine 1–2-mal tägliche Anwendung. Die Rektalsalbe kann auch mit dem der Packung beiliegenden Ansatzrohr intrarektal verabreicht werden.
Procto-Synalar N Suppositorien werden morgens und abends nach der Defäkation eingeführt.
Dauer der Anwendung
Die Dauer der Therapie richtet sich nach dem Beschwerdebild bzw. dem Befund und sollte 2–3 Wochen nicht überschreiten. Wenn eine längere Behandlung erforderlich ist, sollte der Zustand des Patienten regelmässig ärztlich überprüft und erst dann über eine Fortsetzung bzw. Wiederholung der Behandlung entschieden werden.
Pädiatrie
Säuglinge, Kleinkinder und Kinder unter 12 Jahren: Siehe unter «Kontraindikationen». Es wurden keine speziellen Studien für die Behandlung von Kindern und Jugendlichen durchgeführt. Die Anwendung bei Jugendlichen unter 18 Jahren wird deshalb nicht empfohlen.
KontraindikationenBei Überempfindlichkeit gegenüber einem der Wirkstoffe oder einem der Hilfsstoffe der Rektalsalbe oder der Suppositorien gemäss Zusammensetzung darf Procto-Synalar N nicht angewendet werden. Bei Auftreten einer Unverträglichkeit unter der Behandlung muss die entsprechende Darreichungsform abgesetzt werden. Procto-Synalar N darf bei tuberkulösen und syphilitischen sowie ursächlich durch Bakterien, Pilze oder Viren bedingten Erkrankungen im Anwendungsbereich nicht eingesetzt werden.
Säuglinge und Kinder unter 12 Jahren sind von der Behandlung mit Procto-Synalar N auszuschliessen, da bisher keine ausreichenden Daten zur Unbedenklichkeit und Wirksamkeit vorliegen.
Warnhinweise und VorsichtsmassnahmenUm eine grösstmögliche Sicherheit der Therapie zu gewährleisten, sollte bei Patienten, bei denen eine systemische Kortikoidbehandlung kontraindiziert ist oder mit besonderer Vorsicht gehandhabt werden muss, eine langfristige und grossflächige Behandlung, besonders unter Okklusion, möglichst vermieden werden, zumindest aber unter den Kautelen einer systemischen Kortikoid-Therapie erfolgen.
Eine ununterbrochene Applikationsdauer von 2–3 Wochen sollte nicht überschritten werden.
Kortikosteroide können Symptome einer allergischen Hautreaktion auf einen Bestandteil des Präparates maskieren.
Der Patient ist anzuweisen, das Präparat nur für sein aktuelles Leiden zu gebrauchen und es nicht weiterzugeben.
Wie alle stark wirksamen fluorierten Kortikosteroide sollte Procto-Synalar nur mit Vorsicht und nicht länger als 1 Woche in der Genitalregion angewendet werden.
Wie bei allen topischen Kortikosteroiden kann eine Langzeitanwendung zu einer Atrophie der Haut oder der Schleimhäute führen.
Procto-Synalar N soll nicht in Kontakt mit den Augen geraten. Es wird empfohlen, nach der Anwendung sorgfältig die Hände zu waschen.
Rektalsalbe: Bei Anwendung der Rektalsalbe können Methyl-4-hydroxybenzoat (E 218) und Propyl- 4-hydroxybenzoat (E 216) allergische Reaktionen, auch Spätreaktionen, hervorrufen. Cetyl- und Stearylalkohol können örtlich begrenzte Hautreizungen (z.B. Kontaktdermatitis) hervorrufen. Die Rektalsalbe enthält 70 mg Propylenglycol pro 1 g Salbe und kann Hautreizungen hervorrufen.
InteraktionenBei der Behandlung mit Procto-Synalar N Rektalsalbe kann es wegen des Hilfsstoffes Paraffin bei gleichzeitiger Anwendung von Kondomen aus Latex zu einer Verminderung der Reissfestigkeit und damit zur Beeinträchtigung der Sicherheit solcher Kondome kommen.
Schwangerschaft, StillzeitSchwangerschaft
Es gibt keine ausreichenden klinischen Daten über die Anwendung von Procto-Synalar N während der Schwangerschaft. Im Tierexperiment hatte Fluocinolonacetonid embryotoxische und teratogene Effekte (siehe «Präklinische Daten»).
Es wird diskutiert, ob die systemische Gabe von Glukokortikoiden im ersten Trimenon das Risiko für die Ausbildung einer Gaumenspalte beim Fötus erhöht.
Ist eine Anwendung von Glukokortikoiden in der Schwangerschaft zwingend notwendig, sind Substanzen wie Hydrocortison, Prednison oder Prednisolon anzuwenden, da diese Substanzen durch das Enzym 11-β-Hydroxysteroid Dehydrogenase (11βHSD) in der Plazenta zu inaktiven Formen metabolisiert werden, und die Plazenta deshalb bei diesen Stoffen einen wirksameren Schutz darstellt als bei den meisten synthetischen Glukokortikoiden.
Stillzeit
Es gibt keine Daten, ob Fluocinolonacetonid in die Muttermilch übergeht. Andere Glukokortikoide und Lidocainhydrochlorid gehen in die Muttermilch über. Procto-Synalar N sollte daher bei stillenden Frauen nicht angewendet werden. Ist eine Behandlung unerlässlich, darf das Präparat in der Stillzeit nur kurzfristig, nur auf kleinen Flächen und niemals auf den Brüsten angewendet werden.
Wirkung auf die Fahrtüchtigkeit und auf das Bedienen von MaschinenDie Wirkung auf die Fahrtüchtigkeit und auf das Bedienen von Maschinen wurde nicht untersucht.
Unerwünschte WirkungenDie Häufigkeiten werden wie folgt angegeben:
Sehr häufig: ≥1/10; häufig: ≥1/100, <1/10; gelegentlich: ≥1/1000, <1/100; selten: ≥1/10'000, <1/1000; sehr selten: <1/10'000
Erkrankungen des Immunsystems
Selten: Überempfindlichkeitsreaktionen wie z.B. allergische Hautreaktionen und Fieber und Sekundärinfektionen
Erkrankungen der Haut und des Unterhautgewebes
Selten: Es kann anfangs zu einem kurzfristigen Brennen kommen. In seltenen Fällen kann es nach der Anwendung von Procto-Synalar N zu Reizerscheinungen, Jucken. Nach längerfristiger Behandlung mit Procto-Synalar N über die empfohlene Behandlungsdauer hinaus kann das Auftreten von Hautatrophien (in einigen Fällen irreversibel) Teleangiektasien, Follikulitis und Hypertrichosis im Anwendungsbereich nicht ausgeschlossen werden.
Die Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen nach der Zulassung ist von grosser Wichtigkeit. Sie ermöglicht eine kontinuierliche Überwachung des Nutzen-Risiko-Verhältnisses des Arzneimittels. Angehörige von Gesundheitsberufen sind aufgefordert, jeden Verdacht einer neuen oder schwerwiegenden Nebenwirkung über das Online-Portal ElViS (Electronic Vigilance System) anzuzeigen. Informationen dazu finden Sie unter www.swissmedic.ch.
ÜberdosierungBei Überdosierung können die unter «Unerwünschte Wirkungen» erwähnten Erscheinungen vermehrt auftreten.
Bei versehentlicher oraler Aufnahme des Präparates (z.B. nach Verschlucken von einigen Gramm Rektalsalbe oder einigen Suppositorien) ist in erster Linie mit systemischen Wirkungen des Lidocainhydrochlorids zu rechnen, welche sich dosisabhängig auch als schwerwiegende kardiovaskuläre Symptome (im Extremfall Verminderung der Herzfunktion oder Herzstillstand) oder ZNS Symptome (im Extremfall Krämpfe, Dyspnoe, oder Atemstillstand) äussern könnten.
Die Behandlung einer Überdosierung beinhaltet die engmaschige Überwachung lebenswichtiger Funktionen, unterstützende Massnahmen einschliesslich Sauerstoffzufuhr sowie symptomatische Behandlung zentraler und kardiovaskulärer Symptome.
Eigenschaften/WirkungenATC-Code
C05AA10
Wirkungsmechanismus / Pharmakodynamik
Fluocinolonacetonid, das Lokalkortikoid in Procto-Synalar N, besitzt eine ausgeprägt antiphlogistische, antiallergische, antipruriginöse und antiexsudative Wirkung. Nach der heute üblichen Einteilung topischer Kortikoide in vier Gruppen – sehr stark, stark, mittelstark und schwach – wird Procto-Synalar N (Fluocinolonacetonidkonzentration 0,01%) zu den schwach wirksamen topischen Kortikoidpräparaten gezählt.
Bei topischer Anwendung von Lidocain wurden lokale analgetische und anästhetische Wirkungen beobachtet.
Klinische Wirksamkeit
Keine Daten vorhanden
PharmakokinetikAbsorption
Pharmakokinetische Untersuchungen mit der Wirkstoffkombination, wie sie in Procto-Synalar N vorliegt, wurden nicht durchgeführt. Es ist jedoch bekannt, dass das Ausmass der kutanen Resorption von Kortikosteroiden vorwiegend von der Art der Aufbringung (offene Auftragung oder Okklusivverband), behandelter Fläche, vom Feuchtigkeitsgehalt der Haut und besonders vom Zustand der Haut abhängig ist. So fand man bei Behandlung von gesunden Probanden 3 Wochen lang mit täglich 15 g Fluocinolonacetonid-Creme (0,025%) auf ca. 1’200 cm² Rückenhaut eine durchschnittliche Verringerung der urinären Ausscheidung von 17-Ketosteroiden bis zu 1,3%. Daraus kann geschlossen werden, dass bei sachgemässer Anwendung der systemische Effekt von lokal appliziertem Fluocinolonacetonid zu vernachlässigen ist.
Distribution
Unter der Annahme einer vollständigen Resorption von Fluocinolonacetonid aus 2 Suppositorien/die Procto-Synalar N oder 2-mal 1 g pro die Procto-Synalar N Rektalsalbe entspricht dies einer Dosis von 0,2 mg Fluocinolonacetonid/die. Nach Cahn und Levy wurden bei Verabreichung von 4 mg/die oral über 90 Tage Fluocinolonacetonid beim Menschen keine systemischen Nebenwirkungen beobachtet.
Langzeitanwendung oder Behandlung mit höheren als den empfohlenen Dosen können jedoch systemische Kortikoidwirkungen hervorrufen.
Nimmt man für die Lidocain-Dosis ebenfalls die vollständige Resorption an, so liegen die Obergrenzen der Plasmakonzentrationen unter 0,1 µg/ml pro Gramm Rektalsalbe bzw. unter 0,2 µg/ml pro Suppositorium. Konzentrationen von weniger als 1 µg/ml sind jedoch systemisch wirkungslos. So setzt eine antiarrhythmische Wirkung von Lidocain das Erreichen von Plasmaspiegeln zwischen 1–5 µg/ml voraus (Kraupp). Demzufolge ist das Risiko von systemischen Nebenwirkungen als gering einzuschätzen.
Metabolismus
Keine Daten vorhanden
Elimination
Keine Daten vorhanden
Kinetik spezieller Patientengruppen
Zur Anwendung bei Säuglingen und Kindern unter 12 Jahren s. Rubrik «Kontraindikationen».
Präklinische DatenGemäss tierexperimentellen Studien mit systemisch verabreichten Kortikosteroiden ist Fluocinolonacetonid wenig toxisch.
Glukokortikoide führten im Tierexperiment zu typischen toxischen Effekten wie Gaumenspalten, Skelettanomalien, intrauterinen Wachstumsstörungen und Erhöhung der Embryomortalität.
Tierexperimente zeigten, dass bei einer Behandlung mit Glukokortikoiden in nicht-teratogenen Dosen während der Schwangerschaft das Risiko erhöht sein kann für intrauterine Wachstumsretardierung, Herz-Kreislauf-Erkrankungen, Stoffwechselkrankheiten im Erwachsenenalter sowie für bleibende Veränderung der Glukokortikoidrezeptordichte, des Neurotransmitterumsatzes und des Verhaltens.
Untersuchungen zur chronischen und subchronischen Toxizität mit Fluocinolonacetonid zeigten typische Symptome einer Glukokortikoidüberdosierung.
Studien mit Glukokortikoiden zeigten keine klinisch relevanten genotoxischen Eigenschaften.
Untersuchungen zur Frage der Mutagenität und systemischen Kanzerogenität von Fluocinolonacetonid wurden nicht durchgeführt.
Sonstige HinweiseHaltbarkeit
Procto-Synalar N darf nur bis zu dem auf dem Behälter mit „EXP“ bezeichneten Datum verwendet werden.
Besondere Lagerungshinweise
Procto-Synalar N Rektalsalbe nicht über 25 °C lagern und nicht einfrieren.
Procto-Synalar Suppositorien im Kühlschrank (2 – 8°C) lagern. Für Kinder unerreichbar aufbewahren.
Zulassungsnummer32024, 32025 (Swissmedic).
PackungenProcto-Synalar N, Rektalsalbe15 g. (B)
Procto-Synalar N Rektalsalbe 30 g. (B)
Procto-Synalar N Supp 10. (B)
Procto-Synalar N Rektalsalbe 10 g + Supp 10 (Kombipackung). (B), zurzeit nicht im Handel
ZulassungsinhaberinFarmaceutica Teofarma Suisse SA, 6901 Lugano.
Stand der InformationJanuar 2021
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